DE4208300C2 - Verwendung von Oxopetasin als Bestandteil von Arzneimitteln zur Behandlung gastrointestinaler Erkrankungen - Google Patents

Verwendung von Oxopetasin als Bestandteil von Arzneimitteln zur Behandlung gastrointestinaler Erkrankungen

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Description

Die Erfindung bezieht sich auf die Verwendung von Oxopetasin zur Behandlung gastrointestinaler Erkrankungen.
Neben der Verwendung der Pestwurz, Petasites hybridus oder Petasites officinalis [L.] Moendi (Astrales) in der Volks­ heilkunde wegen ihrer schleimlösenden Eigenschaften bei Hu­ sten und Asthma, sowie wegen ihrer spasmolytischen Wirkung bei Krampfzuständen und Darmspasmen, wurde in der europäischen Patentanmeldung 02 81 656 auch bereits die Verwendung von Petasites-Extrakten zur Behandlung gastrointestinaler Erkrankungen beschrieben. Die Wirksamkeit und Dosierung je nach dem Ausgangsmaterial und der Art der Extraktherstellung, d. h. abhängig von der Zusammensetzung des Extrakts, ergibt dabei verwirrende Behandlungsbilder, möglicherweise aufgrund der Vielzahl der darin enthaltenen Bestandteile, die sich in ihrer Wirkung verstärken oder auch gegenseitig abschwächen kön­ nen.
Bislang war die relaxierende Wirkung auf die glatte Muskula­ tur, aber auch die neuartige schleimhautprotektive Wirkung dem Petasin zugeschrieben worden. Überraschenderweise hat sich jedoch bei umfangreichen, der vorliegenden Erfindung zugrundeliegenden Versuchen herausgestellt, daß die Blockade der Leukotrien- und/oder Prostaglandinsynthese im Magen/ Darmtrakt im Gegensatz zu der vorgenannten Vermutung nicht primär durch das Petasin vermittelt wird, sondern daß wesentlich stärkerer Träger der biologischen Wirkung Oxopetasin ist. Isopetasin eignet sich somit nach den der vorliegenden Erfindung zugrundeliegenden Untersuchungen als Bestandteil eines Arzneimittels zur Blockade der Leukotrien- und/oder Prostaglandinsynthese, insbesondere zum Schutz des Magen/Darmtraktes, sowie in diesem Zusammenhang eines Arzneimittels zur Schmerzlinderung und Entzündungshemmung.
Die Wirksamkeit der vorstehend beschriebenen Wirkstoffe wurde anhand eines Makrophagenassays durchgeführt, wobei zunächst Petasites-Extrakt durch Säulenchromatographie in einzelne Fraktionen zerlegt wurden.
Gewinnung und Kultivierung der Makrophagen
Mit Ether narkotisierte, männliche NMRI-Mäuse, die aus dem Zentralinstitut für Versuchstierzucht Hannover stammen, läßt man nach Dekapitation ausbluten. Anschließend werden 3-4 ml steriler PBS intraperitoneal injiziert, mit einer Pipette wieder entnommen und auf Eis gehalten. Nach Zählung werden die Zellen 10 min. bei 1000 rpm abzentrifugiert und in 10% FCS-haltigem DMEM-Kulturmedium resuspendiert, so daß 1 ml Me­ dium 1×10⁶ Zellen enthält. 2 ml der Zellsuspension werden in 35 mm Petrischalen über Nacht bei 37°C und 5% CO2 inkubiert. Am nächsten Tag werden die nicht adhärenten Zellen mit ste­ rilem PBS weggewaschen und 2 ml serumfreies DMEM-Kulturmedium wird pro Petrischale hinzugefügt. Hier schließt sich die Ma­ krophagenbehandlung an.
Makrophagen-Behandlung
Nach dem Mediumwechsel (s. 2.7.1.2) wurden die Makrophagen­ kulturen für eine Stunde entweder mit 0.5% Ethanol oder mit den darin in verschiedenen Konzentrationen gelösten Petasi­ tes-Extrakten bzw. -Fraktionen inkubiert. Als Positivkon­ trolle diente der Zusatz von BW 755c (Endkonzentration 10-4). Anschließend erfolgte die Zugabe von 10 µl in DMSO gelöstem A23187 (Endkonzentration 10-6) oder von 10 µl DMSO. Nach wei­ teren zwei Stunden wurde das Aussehen der Zellen mikrosko­ pisch beurteilt - eventuell Letalfärbung mit Thymolblau - und der Zellüberstand aller Schalen bei 1000 rpm abzentrifugiert. Der Zellüberstand wurde direkt zur Bestimmung der zellulären Leukotrien-Freisetzung entweder im Inhibitions-ELISA (Enzyme- linked immunosorbent assay) oder alternativ im RIA (Radio- Im­ muno-Assay) eingesetzt.
Die Tabelle zeigt den gaschromatisch bestimmten Anteil (FID) an Isopetasin-, Petasin- und Oxopetasinester und die Korrela­ tion mit dem Makrophagenassay. Die Werte der prozentualen Hemmung beziehen sich auf eine getestete Konzentration von 10 µl/2 ml pro Fraktion und Extrakt. ⁺ Keine meßbare Leukotri­ ensynthesehemmung (cLT), aber Hemmung der Bildung von Prostaglandinen. ⁺⁺ Hemmung von Prostaglandin- und Leukotri­ ensynthese.
Das Diagramm zeigt die Titrationskurven der cLT-hemmenden Wirkung der Säulenfraktionen 3/4-3/6 des Extrakts A im Marko­ phagenassay.
Petasitidis Filmtabletten (2×1)
Extr. Petasitidis e rhiz. sicc.|27,0 mg
Tablettose 67,0 mg
Kartoffelstärke 24,0 mg
Magnesiumstearat 2,0 mg
Theoretisches Kerngewicht 120,0 mg
Talkum 1,8 mg
Titandioxid 1,8 mg
Methacrylic Acid Copolymer 1,4 mg
Theoretisches Endgewicht 125,0 mg
Petasitidis Kapseln (2×1)
Extr. Petasitidis e rhiz. spiss.|31,5 mg
Polyethylenglycol 3000 31,5 mg
Hartgelatine-Steckkapsel 30,0 mg
Theoretisches Endgewicht 93,0 mg
Petasitidis Kapseln (2×1)
Extr. Petasitidis e rhiz. sicc.|27,0 mg
Mikrokristalline Cellulose 42,0 mg
Hochdisperses Siliciumdioxid 1,0 mg
Hartgelatine-Steckkapsel 30,0 mg
Theoretisches Endgewicht 100,0 mg
Petasitidis Lösung (auf Trockenextraktbasis)
100,0 g Lösung enthalten
Extr. Petasitidis e rhiz. sicc.|0,54 g
Kaliumsorbat 0,30 g
Zitronensäure 0,05 g
Gereinigtes Wasser 99,11 g
Petasitidis Lösung (auf Spissumextraktbasis)
100,0 g Lösung enthalten
Extr. Petasitidis e rhiz. spiss.|0,63 g
Kaliumsorbat 0,30 g
Zitronensäure 0,05 g
Gereinigtes Wasser 99,02 g

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  1. Verwendung von Oxopetasin zur Behandlung gastrointestinaler Erkrankungen.
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