DE3521143A1 - Arzneimittel zur behandlung schwerer herpes-infektionen - Google Patents

Arzneimittel zur behandlung schwerer herpes-infektionen

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DE3521143A1
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Description

  • Arzneimittel zur Behandlung schwerer Herpes-
  • Infektionen Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel zur lokalen Anwendung an der Haut und an den Schleimhäuten bei schweren Herpes-Infektionen, welche besonders durch Herpes simplex-Virus und Herpes zoster-Virus hervorgerufen werden.
  • Um schwere Herpes-Virus-Infektionen erfolgreich zu behandeln ist erforderlich, daß der Wirkstoff in einer geeigneten Arzneimittelzubereitung möglichst konzentriert auf die infizierten und erkrankten Haut- und Schleimhautbereiche aufgetragen wird. Der Wirkstoff selbst und die Zusatzstoffe in dem Arzneimittel sollten möglichst keine Nebenwirkungen aufweisen und auch bei höherer Konzentration gut verträglich sein.
  • Zur Behandlung von schwereren Herpes simplex-Infektionen der Haut und der Schleimhäute und von Herpeszoster-Infektionen stehen bisher nur die Präparate IDU 5 %, gelöst in DMSO, sowie Acyclovir zur Infusion zur Verfügung. Beide Präparate weisen erhebliche Nachteile auf: IDU wirkt allergen (R.B. Amon et al., Arch. Derm. 111 (i975), 1581), mutagen (B.W. Penman et al., Life Science 19 (1976), 523) und aktiviert onkogene RNS-Viren (G. I. Todaro u. R. J. Hübner, Proc. Nat. Acad.
  • Science USA 69 (1972), 1005).
  • Nach De Clercq (E. de Clercq, Acta microbiol.
  • Acad. Sci. hung. 28 (1981), 289) ist IDU weit davon entfernt, eine spezifische, antivirale Wirksamkeit zu besitzen. Es wird in die DNS sowohl von infizierten wie nichtinfizierten Zellen eingebaut und verursacht Chromosomenaberationen und hemmt die Funktion des Knochenmarks.
  • Da IDU schlecht wasserlöslich ist, muß es zur Erzielung höherer Konzentrationen in DMSO gelöst werden.DMSO selbst kann bei längerer Anwendung zu Hautmazerationen führen. Ein solches Präparat darf nur ca. 4 Tage lang verwendet werden. Als Nebenwirkungen treten auf: Brennen auf der Haut und fremder (knoblauchartiger) Geschmack im Mund.
  • Acyclovir ist schlecht wasserlöslich. Die Injektionslösungen haben deshalb einen pH-Wert von 9-11, was zu nekrotischen Erscheinungen bei der Injektion oder Infusion führen kann. Es kann außerdem infolge der schlechten Wasserlöslichkeit zu Auskristallisationen in der Niere kommen, was zur Nephritis führen kann. Ein großes Problem bei der Verwendung von Acyclovir stellt das rasche Auftreten resistenter Viren dar.
  • 5-Jod-2'-desoxyuridin (IDU) Dimethylsulfoxid (DMSO) Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein antiviral wirksames Arzneimittel herzustellen, welches den Wirkstoff in möglichst hoher Konzentration enthält und das keine unverträglichen Hilfs- und Zusatzstoffe benötigt.
  • Die Aufgabe wird erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß als Wirkstoff Aedurid (5-Ethyl-2'-desoxyuridin) verwendet wird. Aedurid hat sich bisher in Konzentrationen bis 1,2 V0 bei der topischen Behandlung von leichteren Herpes simplex-Infektionen bewährt. Es wurde nun Uberraschenderweise gefunden, daß mit Aedurid in höherer Konzentration wasserklare, fettfreie Gele ohne jeglichen Zusatz von DMSO hergestellt werden können, die an der Haut und Schleimhaut hervorragend verträglich sind und eine gute Wirkung bei schwereren Herpes simplex-Infektionen sowie besonders Herpes zoster-Infektionen hervorrufen.
  • Insbesondere Aedurid-Gel 5 O/o erwies sich allen anderen bekannten Arzneimitteln bei der Behandlung des Herpes zoster gegenüber als überlegen.
  • In folgendem Beispiel wird die Zusammensetzung des neuen Arzneimittels beschrieben: 5-Ethyl-2'-desoxyuridin 5,00 g Benzalkoniumchlorid 0,01 g EDTA Na4 0,1 g Carbopol 940 1,00 g 1 N NaOH 11,0 g Gereinigtes Wasser ad 100,0 g pH-Wert: 7,0

Claims (2)

  1. Patentansprüche 1. Gut verträgliche und nebenwirkungsfreie Arzneimittelzubereitung zur Behandlung schwerer Herpes-Infektionen, dadurch gekennzeichnet, daß Aedurid (5-Ethyl-2'-desoxyuridin) in hoher Konzentration als Wirkstoff enthalten ist.
  2. 2. Verwendung von Aedurid zur Herstellung einer Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß Aedurid in einer Konzentration von 5 % in einem wasserklaren, fettfreien Gel enthalten ist.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CZ298406B6 (cs) * 1997-03-26 2007-09-26 Farmaceutický prostredek obsahující antimikrobiální prostredek pro lécbu lidské imunodeficience a dalších infekcních onemocnení

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Antimicrob. Agents Chemother., Aug. 1984, 155-159 *
Antimicrob. Agents Chemother., July 1985, 103-106 *

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CZ298406B6 (cs) * 1997-03-26 2007-09-26 Farmaceutický prostredek obsahující antimikrobiální prostredek pro lécbu lidské imunodeficience a dalších infekcních onemocnení

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