DE2643411A1

DE2643411A1 - Neues mund- bzw. zahnpflegemittel

Info

Publication number: DE2643411A1
Application number: DE19762643411
Authority: DE
Inventors: Jean-Jacques Goupil
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1975-09-26
Filing date: 1976-09-27
Publication date: 1977-04-07
Also published as: GB1565672A; FR2325364B1; BE846602A; ES451880A1; FR2325364A1

Description

-I- m JX /** Patentanwälte:

TlEDTKE - büHLING - ΙΥΐΝϊΜΞ - VlRUPF Dipl.-Ing. Tiedtke

Dipl.-Chem. Bühling 264341 1 Dipl.-Ing. Kinne

Dipl.-Ing. Grupe

Bavariaring 4, Postfach 20 24 8000 München 2

Tel.: (0 89) 53 96 53-56

Telex:5 24 845tipat

cable. Germaniapatent München

27.September 1976

B 7668

case HP/NC-G.5666

Jean-Jacques Goupil Cachan/Frankreich

Neues Mund- bzw. Zahnpflegemittel

Die Erfindung bezieht sich auf Mund- bzw. Zahnpflegemittel zur Vorbeugung und Behandlung von Bukko/ Dentalbeschwerden.

Bekanntlich spielt der Zahnbelag für die Gesundheit im Mund- und Zahnbereich eine wesentliche Rolle. Der Zahnbelag oder bakterielle Belag ist ein haftender Überzug, der reich an Polysacchariden und Mucoproteinen ist,vom Speichel stammt und sich rasch am Zahnfleischsaum der Zähne ablagert unter Bildung eines veritablen Kulturmilieus;in dem sich Infektionen und Zahnfäule hervorrufende Mikroorganismen entwickeln. Abhängig von der Alterung nimmt die Dicke dieses Belages zu und die Eigenart der Bakterien verändert sich. Die zu Beginn aeroben Keime werden nach und nach durch eine strikt anaerobe Flora ersetzt, was die Pathogenität des Zahn-

Dresdner Bank (München) Kto. 3939 844 Postscheck (München) Kto. 670-43-804

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"belages auf dem Zahnfleisch erhöht. In der Tat wird die Anwesenheit von in Abwesenheit von Sauerstoff lebenden und sich entwickelnden Mikroorganismen wie von Actinomyces viscosus, naeslundi, Fusopirochetes vibrions, veillonella etc. als verantwortlich für akute und chronische Infektionen des Paradentiums angesehen.

Grundsätzlich spielt der Speichel Dank seiner Antikörper und seiner Enzyme sowie der Tatsache, daß er Spuren von gelöstem Sauerstoff sowie eine Oxydase und eine Peroxydase enthält, die Rolle eines natürlichen Antiseptikums. Dieses ist jedoch ungenügend und der Speichel kann im allgemeinen nicht allein die Rolle eines Vorbeugungs- und Heilungsmittels bei Infektions- und Entzündung szustanden der bukko-lingualen und bukko-gingivalen Schleimhäute übernehmen.

Es ist bekannt, daß der im Speichel ungenügend vorhandene Sauerstoff ein für das Leben der Zelle unerläßliches biogenetisches Element ist und eine antimikrobieile Wirksamkeit besitzt.

Ziel der Erfindung ist daher die Verstärkung der natürlichen Funktionen des Speichels, indem in der Mundhöhle lokal Sauerstoff durch Zulieferung von im Bereich der Gewebe selbst entwickeltem Sauerstoff bereitgestellt wird zur Erzielung einer tonisierenden Wirkung, welche die Abwehrreaktionen des Gewebes und eine antimikrobieile sowie desodorierende Wirkung gegenüber der anaeroben Flora des Zahnbelags und ggf. von Erkrankungen am Paradentium verstärkt.

Gegenstand der Erfindung sind daher Mittel^ die für die Vorbeugung und Behandlung von Bukko/Dentalbeschwerden brauchbar und im wesentlichen dadurch gekennzeichnet sind, daß. sie nascierenden Sauerstoff im Bereich der Mund-

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höhle freisetzen können.

Die zur Freigabe von Sauerstoff befähigten und mit der gewünschten inneren Anwendung verträglichen chemischen Körper sind einen Sauerstoffüberschuß aufweisende Verbindungen wie die Persalze und Peroxide. Diese Körper sind jedoch im allgemeinen instabil und häufig mit der chemischen Eigenart von Exzipienten (Wasser, Feuchtigkeit, organischem Material) nicht verträglich.

Gemäß der Erfindung wird daher ein Mund- oder Zahnpflegemittel wie eine Zahnpasta vorgesehen, das bzw. die ein überschüssigen Sauerstoff enthaltendes Produkt wie ein Peroxid oder ein stabiles Persalz, die in Wasser unlöslich sind, in einem geeigneten Exzipienten enthält sowie ein Produkt, das zur Freisetzung des nascierenden Sauerstoffs aus dem Sauerstoffüberschuß enthaltenden Produkt durch Kontakt mit letzterem zum Zeitpunkt der Anwendung befähigt ist , wobei diese beiden Verbindungen oder Komponenten jedoch während der Lagerung voneinander isoliert sind, beispielsweise durch getrennte Konditionierung in einer geeigneten Verpackung. Die beiden Produkte kommen erst im Zeitpunkt der Anwendung Dank der mechanischen Wirkung des Bürstens oder durch Speichelförderung miteinander in Berührung, wobei der vom überschüssigen Sauerstoff enthaltenden Produkt entwickelte Sauerstoff im Bereich der Gingiven bzw. des Zahnfleischs freigegeben wird.

Die überschüssigen Sauerstoff ent haltenden Produkte, die stabil und mit den Exzipienten einer Zahnpasta verträglich sein sollen, sind in Wasser unlösliche Persalze oder Peroxide^ die ihren Sauerstoff erst in Gegenwart von geeigneten Produkten wie Säuren oder sauren Salzen freigeben. Als Beispiel kann Magnesiumperoxid genannt werden.

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Dieses Produkt ist im Handel leicht erhältlich, enthält 50 % reines aktives Material und ist nicht-toxisch und eignet sich somit vollkommen für die Durchführung der Erfindung.

Die Produkte, die in der Lage sind, den nascierenden Sauerstoff von Peroxiden und Persalzen freizusetzen, können pharmazeutisch für die gewünschte innere Anwendung akzeptable, d.h. nicht-toxische Säuren oder saure Salze sein. Zu nennen sind die laufend in der Pharmazie und in der Lebensmittelindustrie angewandten Säuren wie Phosphorsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Apfelsäure usw.

Die Acidität der sauren Komponente der Zusammensetzung soll zwischen pH = 2 und pH = 3 liegen. Unter diesen Bedingungen wird der pH-Wert des Speichels, der üblicherweise in der Gegend von 6,7 liegt, vorteilhaft während des Zähnebürstens mit der erfindungsgemäßen Zusammensetzung auf einen pH zwischen 3 und 4 gebracht.

Der Exzipient der überschüssigen Sauerstoff enthaltenden Komponente kann der gleiche sein wie der Exzipient der sauren Komponente unter der Bedingung, daß die Füllstoffe des Exzipienten durch die Säuren weder während der Lagerung noch zum Zeitpunkt der Anwendung zersetzbar sind. Diese Bedingung schließt den Gebrauch von Calcium- und Magnesiumcarbonaten und Metalloxiden und -hydroxiden aus.

Die mit der Erfindung verträglichen pulverförmigen Füllstoffe sind:

- die Calciumphosphate: hydratisiertes Dicalciumphosphat, Tricalciumphosphat, Calciumpyrophosphat;

- das unlösliche Natriummetaphosphat;

- die ausgefällten kolloidalen Kieselsäuren.

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Die im Exzipienten der erfindungsgemäßen Zahnpasta brauchbaren Bindemittel werden unter den folgenden ausgewählt :

- Natriumcarboxymethylcellulose;

- Natriumalginat;

- Natriumcarraghenat;

- Bentonite;

- natürliche Hydrokolloide (diverse Gummi- bzw. Schleimstoffe); Carboxyvinylpolymere.

Es ist jedoch zu präzisieren, daß das Bindemittel der sauren Paste mit dem vorgesehenen pH verträglich und seine Viskosität abhängig vom Milieu stabilisiert sein sollte.

Als Befeuchtungsmittel können die folgenden Produkte angewandt werden:

Glycerin;

- Sorbit (70 #ig);

- Propylenglykol.

Die bevorzugten oberflächenaktiven Mittel sind:

- Natriumlaurylsulfat;

- Natriumlaurylsarcosinat;

- Natriumlaurylsulfoacetat.

Als im Rahmen der Erfindung brauchbare Konservierungsmittel sind zu nennen:

- Benzoesäurederivate; chlorierte Derivate;

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2 6 Λ 3 41

- Sorbinsäurederivate.

Die das Peroxid oder Persalz aufweisenden bzw. das saure Produkt aufweisenden Pasten werden gesondert hergestellt. Der Peroxid- oder Persalzanteil im Exzipienten der sauerstoffhaltigen Komponente liegt in der Gegend von 5 bis 10 Gew.^. Der Anteil des sauren Produkts im Exzipienten der sauren Komponente liegt bei etwa 7,5 bis 10 Gew.#.

In den nachfolgend zur Erläuterung angegebenen Beispielen wird die Erfindung mehr im einzelnen beschrieben.

Peroxid oder Persalz aufweisende Paste

Als Peroxid wurde Magnesiumperoxid, MgOp mit 50 % aktivem Material verwendet und sein Anteil im Exzipienten zwischen 5 und 10 Gew.% variiert.Die Auswahl der Bestandteile des Exzipienten und ihre Mengenverhältnisse werden durch die beiden folgenden Rezepturen veranschaulicht :

Bestandteile

MgO₂ (50 ^c/iig) Na-carraghenat Na-benzoat

reine ausgefällte Kieselsäure Na-laurylsulfat Methyl-para-oxj^enzoat Na-saccharinat Sorbit 70% Duftstoff bzw. Aroma Wasser

Rezeptur Nr.1	Rezeptur Nr.2
(Gew.%)	(Gew.%)
5	10
1,5	1.5
2,5	2,5
25	20
2	2
0,15	0,15
0,040	0,040
25	25
0,8	0,8
q.s.p. 100	q.s.p. 100

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Das saure Produkt aufweisende Paste

Als Säure wurde Zitronensäure benutzt und der Anteil im Exzipienten lag zwischen 7,5 und 10 Gew.%.

Die Auswahl der Bestandteile des Exzipienten und ihre Mengenverhältnisse werden durch die beiden folgenden Rezepturen veranschaulicht;

Bestandteile

wasserfreie Zitronensäure Na-carraghenat
Carboxymethylcellulose pyrogene Kieselsäure Na-metaphosphat (unlösl.)

ausgefällte reine Kieselsäure

Na-laurylsulfat Na-saccharinat
Methyl-para-oxybenzoat Sorbit (70 &Lg)
Duftstoff bzw. Aroma Wasser

Das Verfahren zur Herstellung der obigen Rezepturen war das gleiche für die unterschiedlichen Rezepturen und erfolgte durch Vermischen bei einer nicht über 60⁰C hinausgehenden Temperatur.

Unter der Voraussetzung, daß die Temperatur für die das Sauerstoffüberschuß aufweisende Molekül umfassende Paste nicht über 60°C hinausgeht, ist die Arbeitsweise für die beiden Rezepturen die gleiche.

Rezeptur Nr.1	Rezeptur Nr.2
(Gew.%)	(Gew.%)
7,5	10
1.5	1,5
0,3	0,3
0,1	0,3
15	15
15	20
2	2
0,04	0,04
0,15	0,15
25	25
0,8	0,8
q.s.p. 100	q.s.p. 100

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Unter Anwendung eines Turbo-Rührers wurde das Bindemittel in einem Teil der Mischung von Wasser und Sorbit gelöst, in den zuvor die wasserlöslichen Stoffe gegeben worden waren. Danach wurden die Füllstoffe nach und nach unter anteiliger Zumischung des Rests der flüssigen Phase zu den pulverförmigen Substanzen hinzugegeben. Das Magnesiumperoxid im einen Fall und die Säure im anderen wurden am Ende der Zubereitung vor der Einführung des oberflächenaktiven Mittels und der versüßenden Komponente zugesetzt. Die Mischung wurde im Vakuum gut durchgearbeitet zur Erzielung einer Homogenisierung und einer vollständigen Entlüftung. Die Produkte wurden an einem kühlen Ort in dichtverschlossenen Behältern vor einer Konditionierung in geeigneter Verpackung unter Trennung der beiden Pasten aufbewahrt.

Die bevorzugten relativen Mengenverhältnisse der beiden Pasten für eine Gebrauchseinheit liegen bei 1:1 und entsprechen einem Gewicht von je etwa 0,5 g.

Die folgende Tabelle zeigt die beiden "Äste" der relativen Mengenverhältnisse von Säure- bzw. Peroxidgewichten pro Gebrauchseinheit.

Säure	Säuregehalt der sauren Paste mit 7,5%	Säuregehalt der sauren Paste mit 1096
Citronensäure Weinsäure Apfelsäure Phosphorsäure (D: 1,7)	0,0375 g 0,0405 g 0,0360 g 0,0300 g	0,0500 g 0,0540 g 0,0480 g 0,0400 g

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	Peroxidgehalt der Peroxid paste m. 5%	Peroxidgehalt der Peroxid paste m. 10%
PEROXID	0,025 g	0,050 g
Magnesiumperoxid (50%ig)

Bei dem so hergestellten Mund- bzw. Zahnpflegemittel kann der Wirkstoff der einzelnen Paste "bzw. Pastenkomponente erst mit dem anderen reagieren, wenn er beim Bürsten und dank dessen mechanischer Wirkung in Kontakt gebracht wird. Während der Lagerung ist der Sauerstofflieferant stabil.

Die Kontrolle der Freigabe von Sauerstoff in den Speichel erfolgt nach einem einfachen und raschen Verfahren, das es ermöglicht, in vivo qualitativ und quantitativ die Konzentration des in den Speichel freigesetzten Sauerstoffs zu überprüfen.

1) Grundprinzip: Die meisten Persalze und Peroxide

setzen in neutralem oder saurem Milieu Jod aus Kalium jodid frei.

Im Falle von Magnesiumperoxid bildet sich nach Angriff durch Säure und in Gegenwart von Speichelflüssigkeit Wasserstoffperoxid nach der Gleichung

MgO₂ + H₂SO₄

= H₂O₂ + MgSO₄

der bei Kontakt mit den Schleimhäuten leicht seinen Sauerstoff freigibt, was durch Kaliumjodid in Gegenwart von verdünnter Schwefelsäure nachgewiesen werden kann.

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+ 2 KJ + 2 H₂SO₄ = 2 J + 2 K₃SO₄ +

Die verdrängte Jodmenge ist proportional zur gelösten
Sauerstoffmenge und gestattet deren Bestimmung.

2) Durchführungstechnik: Da der Speichel Spuren von gelöstem Sauerstoff sowie eine Oxydase und eine Peroxydase enthält, wird mit einer Vergleichsprobe gearbeitet, die durch das Ergebnis eines 2 Minuten langen Zähneputzens mit 1 g peroxidhaltiger Paste gebildet wird, und zwar zentrifugiert und filtriert. In gleicher Weise wird unter Vermischen von sauerstoffentwickelnder und saurer Paste in zuvor festgelegten Mengenverhältnissen, die zur Ausbreitung von 1 g Mischung auf der zuvor befeuchteten Zahnbürste notwendig sind, gearbeitet.

Wie im ersten Fall, wird 2 Minuten lang gebürstet,
zentrifugiert und filtriert.

Gleichzeitig wurden in zwei Reagenzgläser eingebracht :

Vergleichsprobe

a). MgO₂-Filtrat

b) nH₂S0₄

c) 20 #ige

KJ-Lö sung

5 ml XX Tropfen

III Tropfen

Versuchsprobe

MgO₂+Säure-Filtrat 5 ml nH₂S0₄ XX Tropfen KJ-SSSng ^{m Tr}°P^fen

Nach Durchrühren zeigt sich eine Jodfreisetzung proportional zur Konzentration an Sauerstoff.

Die Geschwindigkeit der Reaktion und ihre Intensität, die nach einer halben Stunde maximal ist, ermöglichen

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eine sehr deutliche visuelle Abschätzung (durch Braunfärbung) der im Speichel nach 2 Minuten Bürsten gelösten Sauerstoffmenge gegenüber der Vergleichsprobe. Es ist klar, daß diese rasche Methode lediglich einen Test darstellt und die klassischen analytischen Methoden nicht ersetzen soll.

Die erfindungsgemäßen Mund- bzw. Zahnpflegemittel sind für die Vorbeugung und Behandlung von Bukko/Dentalbeschwerden außerordentlich nützlich.

Die Freisetzung von Sauerstoff direkt im Bereich der Zahnfleischgewebe wirkt auf die anaerobe Flora des Zahnbelags und verleiht dem Zahnpflegemittel folgende Eigenschaften bzw. Folgeeigenschaften: Bukko/Dentalantisepsie, Desodorierung des Atems (insbesondere nützlich bei starken Rauchern), tonische Wirkung auf das Gewebe, Vorbeugung sowie ergänzende oder bekämpfende und Pflegebehandlung bei Infektiösen und entzündlichen Zuständen des Paradentiums und der bukko-lingualen Schleimhäute wie von Gingivitis, Stomatitis, Pyorrhöe, Denudatio radicis und Vorbeugung gegenüber Zahnfäule.

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Claims

Patentansprüche

n\ Mund- bzw. Zahnpflegemittel zur Vorbeugung und Behandlung von Bukko/Dentalbeschwerden, gekennzeichnet durch zwei aktive Anteile, die gesondert in geeignete Exzipienten eingehüllt und getrennt konditioniert sind, von denen der erste durch ein stabiles wasserunlösliches überoxidiertes bzw. Sauerstoffüberschuß aufweisendes Produkt und der zweite durch eine pharmazeutisch akzeptable organische oder Mineral säur äcomponente gebildet wird, wobei die beiden Anteile derart vorgesehen sind, daß sie zum Zeitpunkt der Anwendung durch Bürstenwirkung und Speichelförderung miteinander in Kontakt gebracht und umgesetzt werden können unter Freigabe von nascierendem Sauerstoff im Bereich des Zahnfleischs.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das stabile wasserunlösliche Sauerstoffüberschuß aufweisende Produkt unter den Metallperoxiden und Persalzen ausgewählt ist, die nascierenden Sauerstoff bei Zimmertemperatur erst in Gegenwart von Säure freisetzen.
3. Mittel nach den Ansprüchen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß das SauerstoffÜberschuß aufweisende Produkt durch ein Magnesiumperoxid gebildet wird.
4. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die pharmazeutisch akzeptable Säure aus der Gruppe Phosphorsäure, Citronensäure, Apfelsäure, Weinsäure ausgewählt ist.

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5. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es den pH-Wert des Speichels von pH = 6,7 auf 3 ⁴^ pH<4 bringt.
6. Mittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Anteil mit Sauerstoffüberschuß aufweisendem Produkt 5 bis 10 Cre-w.% Sauerstoff Überschuß aufweisendes Produkt, bezogen auf den Exzipienten, enthält.
7. Mittel nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Säure enthaltende Anteil 7,5 bis 10 Gew.% Säure, bezogen auf den Exzipienten,enthält und einen pH-Wert in der Gegend von 2 bis 3 aufweist.

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