DE2628265C2 - Verwendung von Taurolin und Taurultam gegen Parodontose - Google Patents

Verwendung von Taurolin und Taurultam gegen Parodontose

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DE2628265C2
DE2628265C2 DE2628265A DE2628265A DE2628265C2 DE 2628265 C2 DE2628265 C2 DE 2628265C2 DE 2628265 A DE2628265 A DE 2628265A DE 2628265 A DE2628265 A DE 2628265A DE 2628265 C2 DE2628265 C2 DE 2628265C2
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Description

CH2 SO2
N CH2
CH2
R CH2
CH2 ,j
worin R ein Wasserstoffatom oder eine Gruppe der worin R ein Wasserstoffatom oder eine Gruppe der Formel Formel
H 20 I
I N
/ \ CH2 SO2
CH2 SO2 Il
Il 25 ν CH2
N CH2 \ / \ /
\ / \ / CH2 CH2
CH2 CH2
bedeutet, zur Behandlung und/oder Prophylaxe der Parodontose, in Form einer Zahnpaste, eines Zahngels oder eines Mundwassers.
Die Erfindung betrifft die Verwendung von Taurolin und Taurultam zur Behandlung der Zähne und von Infektionen des Zahnfleisches und insbesondere der Parodontose.
Die Parodontose ist eine fortschreitende chronisch inflammatorische Infektion der unmittelbaren Umgebung der Zahnwurzel und des Zahnbettes (Parodontium). Diese Erkrankung, die zunehmend bei Männern und Frauen im Alter von über 30 Jahren auftritt, setzt sich nach und nach an der Zahnfleischgrenze der periodonfalen Membran und der knöchernen Höhlung für den Zahn fest.
Ein gesundes Zahnfleisch umgibt den Zahnhals fest, treten jedoch Durchblutungsstörungen auf, so erschlafft es, neigt zu Blutungen und löst sich vom Zahn ab, wodurch eine Tasche in der Gingiva entsteht.
Die Parodontose wird durch Bakterien und ihre metabolischen Produkte hervorgerufen und geht mit der Bildung von Zahnstein und durch Bakterien hervorgerufenen Flecken einher. Es wurde nun gefunden, daß, obwohl Zahnpräparate seit vielen Jahren im allgemeinen Bakterizide enthalten, ohne dabei einen wesentlichen Schutz gegen die Parodontose zu bieten, eine spezielle Klasse von Bakteriziden sehr wirksam ist. Es wird angenommen, daß diese Wirksamkeit durch die einzigartige Wirkung der betreffenden Verbindungen nicht nur gegenüber den Bakterien, sondern auch gegenüber den durch die Bakterien erzeugten Toxinen bedingt wird.
Die Bakterizide, die als wirksam gegen die Parodontose gefunden wurden, sind das Taurolin und Taurultam, die in der britischen Patentschrift 11 24 285 näher bebedeutet, zur Behandlung und/oder Prophylaxe der Parodontose, in Form einer Zahnpaste, eines Zahngels oder eines Mundwassers.
Die Herstellung der Verbindungen der Formel I ist in der britischen Patentschrift 11 24 285 beschrieben.
Es sei festgestellt, daß die hier genannten Formaldehydträger wirksam bei der Behandlung von Parodontose sind, wohingegen Chlorhexidin, das bisher zur Behandlung von Parodontose vorgeschlagen wurde, keine Wirksamkeit gegenüber bakteriellen Toxinen aufweist und daher zur Behandlung dieser Erkrankung nicht geeignet ist Darüber hinaus weisen φβ bisher verwendeten Lösungen von Chlorhexidin-digluconat den Nachteil auf, daß sie eine Gelbfärbung der Zähne bewirken und außerdem einen unangenehmen bitteren Geschmack besitzen. Darüber hinaus ist es bekannt, daß Chlorhexidin durch Zersetzung zur Bildung von p-Chloranilin, einer sehr toxischen Substanz, führt, so daß es nicht für die Langzeit-Behandlung im Mundbereich geeignet ist (vgl. HeIv. Odont Acta, Bd. 19, Oktober 1975, S. 57-61).
Im allgemeinen ist die Konzentration der wirksamen Substanz in Zahnpräparaten bei der therapeutischen Behandlung einer ausgeprägten Parodontose größer als bei der prophylaktischen Behandlung von Zähnen zur Verhinderung dieser Erkrankung. Für therapeutische Zwecke sollten die Zahnpräparate 1 bis 3%, vorzugsweise etwa 2%, des aktiven Materials enthalten, wohingegen sie für prophylaktische Zwecke 0,5 bis 1,5%, vorzugsweise etwa 1%, des aktiven Materials enthalten sollten.
Zahnpräparate, in die das aktive Material eingearbeitet wird, sind in erster Linie Zahnpasten, sowohl vom schäumenden als auch vom nicht-schäumenden Typ, Zahngels und Mundwässer bzw. Mundwäschen.
Eine erfindungsgemäße Zahnpaste kann eine übliche Zusammensetzung aufweisen und kann daher derartige Bestandteile wie Verdickungsmittel oder Bindemittel, Befeuchtungsmittel, schäumende Mittel, reinigende Mittel, konservierende Mittel, süßende Mittel, ge-
schmackgebende Mittel und Wasser enthalten.
Eindickende oder Binde-Mittel sind im allgemeinen hydrophile Kolloide mit einer relativ hohen Viskosität, so daß sie eine cremeartige Konsistenz an die Paste verleihen und können beispielsweise Substanzen wie s Carboxymethylcellulose, Methylcellulose, Alginate, Carragheene, Hydroxyäthylcellulose, Polyvinylpyrrolidon oder Kieselsäure sein. Im allgemeinen kann die Menge des Bindemittels oder Eindickungsmittels im weiten Bereich variiert werden je nach der Natur der anderen Komponenten und kann von 1 bis 30% oder mehr betragen.
Befeuchtende Mittel können Verbindungen wie Glycerin, Sorbit oder Propylenglycol umfassen; diese Substanzen können einen relativ großen Anteil der Zusam- mensetzung, beispielsweise 10 bis 30%, ausmachen.
Konservierungsmittel, die vorhanden sein können, umfassen Substanzen wie Hydroxybenzoesäureester. Süßungsmittel umfassen Substanzen wie Saccharin oder Natriumcyclamat Geschmackgebende Mittel umfassen verschiedene aromatische öle, beispielsweise die üblichen öle mit Minzgeschmack.
Das Reinigungsmittel ist im allgemeinen ein sehr fein kristallines Pulver, das zur Erzeugung eines leichten Abriebs geeignet ist Die geeignetste Substanz ist Calzium- phosphatdihydrat, jedoch können andere Substanzen, einschließlich Calziumcarbonat, Calziumpyrophosphat, Aluminiumhydroxid, Aluminiumoxid, Calziumlactat, Magnesiumoxid, Magnesiumcarbonat und ausgefälltes Siliciumdioxid verwendet werden.
Im allgemeinen ist nur eine geringe Menge an oberflächenaktivem Material vorhanden, um die Reinigung der Zähne zu unterstützen, selbst wenn die Zahnpaste nicht schäumen soll. Es ist eine Vielzahl von oberflächenaktiven Mitteln erhältlich. Eine speziell geeignete Klasse sind Polyoxyäthylenderivate von Zuckeralkoholmonoestern wie Polyoxyäthylensorbitanmonolaurat und -monostearat. Ein anderes Produkt dieses Typs ist das Polyoxyäthylenderivat von Ricinusöl, das unter dem Namen Cremophor EL handelsüblich ist. Es ist jedoch ersichtlich, daß ein weiter Bereich ähnlicher Materialien aus den üblichen erhältlichen oberflächenaktiven Mitteln gewählt werden kann. Im allgemeinen wird ein nicht-ionisches oberflächenaktives Mittel bevorzugt. In nicht-schäumenden Präparaten liegt die Menge solcher nicht-ionischer oberflächenaktiver Mittel in der Größenordnung von 0,5 bis 1,5%.
Wird eine schäumende Zahnpaste gewünscht, so arbeitet man vorzugsweise ein anionisches oberflächenaktives Mittel wie ein langkettiges Sulfat oder Sulfonatsalz ein, beispielsweise Natriumlaurylsulfat. Diese Substanzen können beispielsweise in einer Menge von 1 bis 3%, z. B. etwa 2%, vorliegen. Das vorhandene Wasser wird vorzugsweise entionisiert, um Schwierigkeiten bei der Formulierung zu vermeiden.
Es ist ersichtlich, daß viele Varianten für die erfindungsgemäßen Zahnpastenformulierungen möglich sind und vorstehend wurden lediglich Beispiele für mögliche Bestandteile aufgeführt.
Zahngels sind im allgemeinen den Zahnpasten sehr ähnlich, weisen jedoch keine zahnreinigenden Materialien mit Abriebeffekt auf und sind daher im allgemeinen optisch relativ klar. In derartigen Formulierungen ist im allgemeinen ein medizinisch verträglicher Farbstoff vorhanden.
Mundwässer bzw. Mundwäschen gemäß der Erfindung können ebenfalls vom üblichen Typ sein und umfassen beispielsweise süßende und aromagebende Mit tel, oberflächenaktive Mittel und gewöhnlich ÄthanoL Oberflächenaktive Mittel, die vorhanden sein kennen, umfassen nichtionische oberflächenaktive Mittel wie die vorstehend im Hinblick auf Zahnpasten erwähnten Polyoxyäthylenderivate, sowie die vorstehend erwähnten anionischen oberflächenaktiven Mittel, !m allgemeinen werden Mundwässer therapeutisch verwendet und enthalten daher das aktive Material in höheren Dosierungen als vorstehend angegeben.
Erfindungsgemäße Präparate können gegebenenfalls mindestens einen weiteren aktiven Bestandteil enthalten, wie beispielsweise eine gegen die Bildung von durch Bakterien erzeugte Flecken aktive Substanz, beispielsweise Nairiumbenzoat, höhermolekulare Polyphosphate, Natriummetaphosphat, Magnesiumtartrat, Polyvinylpyrrolidon, Polysiloxane oder Natriumsulforicinoleat Ähnliche Präparate können Substanzen enthalten, die aktiv gegen Karies sind, beispielsweise Fluorverbindungen.
Die folgenden Beispiele dienen zur Erläuterung der Erfindung:
Beispiel 1: Zahngel
21,0% Sident 3 (Kieselsäure; Degussa)
29,0% Glycerin
28,0% Karion F liquid (70% Sorbitollösung:
E. Merck, Darmstadt) 13,0% Propylenglykol 3,75% Wasser (entionisiert) 0,05% Saccharin (rein) 1,0% Taurolin 0,4% Tween 20 (Polyoxäthylen-sorbitan-mono-
laurat: Atlas) 0,8% Tween 60 (Polyoxäthylen-sorbitan-mono-
stearat: Atlas) 1,0% Oleum menthae
2,0% Texapon K 12 (Natriumlauryl-salat: Henkel/Dehydag)
Beispiel 2. Zahngel,schäumend
2,0% 1,0% 1,5%
10,0% 0,5%
82,8%
0,5%
0,8%
0,4%
0,5%
TexaponK12
Taurolin
Natrosol HR 250 (Hydroxyäthyl-cellulo-
se: Hercules Powder)
Kollidon 30 oder 17 (Polyvinylpyrrolidon:
Carmoisine B (Fast RED E) CI. 16045 (roter Farbstoff) Wasser (entionisiert) Saccharin 10% Lösung Tween 60 Tween 20 Oleum menthae
Beispiel 3: Zahngel,nicht-schäumend
1,0% Taurolin
1,5% Natrosol HR 250
10,0% Kollidon 30 oder 17
0,5% Carmoisine B (Fast RED E) C.I. 16045
3,0% Cremophor EL (Ricinusöl-Äthylenoxid-Addukt: BASF)
0,5% Oleum mentae
1,0% Äthanol
0,5% Saccharin 10%ige Lösung
82,0% Wasser (entionisiert)
Beispiel 4: Zahngel,nicht-schäumend
1,0% Carbopol 934 (Acrylsäurepolymeres: B.F.
Goodrich)
5,0% Kollidon 30 oder
1,0% Taurolin
03% Carmoisine B (Fast RED E) CI. 16045
90,5% Wasser (entionisiert)
03% Saccharin 10%ige Lösung
03% Oleum menthae
0,8% Tween60
0,4% Tween20
pH mit Triäthanolamin auf 7 eingestellt Beispiel 5: Zahngel,nicht-schäumend
Beispiel 9: Zahnpaste,schäumend
1,0% Methocell 4000 cps.
1,0% Taurolin
21,7% Wasser (entionisiert)
19,0% Propylenglykol ·
9,3% Glycerin
0,5% Saccharin 10%ige Lösung
1,0% Paraffinöl
ίο 1,0% Oleum menthae
2,0% Texapon K
43,5% Calciumcarbonat (ausgefällt)
Beispiel 10: Zahnpaste,schäumend
1,0% Carbopol 940
5,0% Kollidon 30 oder 17
1,0% Taurolin
0,5% Carmoisine B (Fast RED E) CI. 16045
883% Wasser (entionisiert)
0,5% Saccharine 10%ige Lösung
03% Oleum menthae
3,0% Cremophor EL
spiel 6: Zahngel, nicht-schäumend
1,0% Taurolin
25
33,0% Calciumcarbonat (ausgefällt)
34,8% Wasser (enüionisiert)
20,0% Glycerin
3,0% Sorbitol (Feine Kieselsäure: Degussa)
2,0% Aerosil
2,0% Texapon K
1,0% Oleum menthae
1,2% Texamid 578 L (Natriumalginat: Henkel/ Dehydag)
1,0% Paraffinöl (»perl«)
1,0% Taurolin
1,0% Saccharin 10%ige Lösung
1,5% NatrosolHR250
10,0% Kollidon
0,5% Carmoisine B (Fast RED E) CI. 16045
0,5% Oleum menthae
2,0% Äthanol
4,0% Saccharin l,0%ige Lösung
1,0% Cremophor EL (Ricinusöl mit Äthylenoxid: BASF)
79,5% Wasser (entionisiert)
Beispiel 11: Mundwasser
79,0% Wasser (entionisiert)
2,0% Taurolin
1,0% Texapon K
15,0% Äthanol
0,5% Saccharin 10%ige Lösung
0,5% Oleum menthae
2,0% Tween 80 (Polyoxyäthylensorbitan-monooleat: Atlas)
45
50
Beispiel 7: Zahngel,nicht-schäumend
1,0% Carbopol
5,0% Kollidon 30 oder
1,0% Taurolin
0,5% Carmoisine B (Fast RED E) CI. 16045
90,3% Wasser (entionisiert)
0,5% Oleum menthae
0,8% Tween 60
0,4% Tween 20
0,5% Saccharin 10%ige Lösung
Beispiel 8: Zahnpaste,schäumend
1,0% Methocell 4000 cps. (Methylcelluiose:
Dow Chemical Midland, Mich., USA)
1,0% Taurolin 23,05% Wasser (entionisiert) 19,0% Propylenglykol 9,3% Glycerin
0,25% Nipagin M (Methyl-p-hydroxybenzoat: Nipa Laboratories Treforest, Pontypridd) (kann weggelassen werden) 0,5% Saccharin 10%ige Lösung 1,2% Paraffinöl 1,0% Oleum menthae
2,0% Texapon K 41,7% Calcium-phosphat-dihydrat Beispiel 12: Mundwasser
73,8% entsalztes Wasser
2,0% Taurolin
10,0% Äthanol
1,5% Parfüm dentifrice 24/45 (Charabot, Frankreich)
0,2% Metholkristallin
5,0% Tinct arnica
5,0% Hamaelis-Extrakt
0,5% Kamillen-Extrakt
2,0% Texapon K

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Verwendung einer Verbindung der Formel
    H
    CH2 SO2
    I I
    schrieben sind.
    Die Erfindung betrifft daher die Verwendung einer Verbindung der Formel
DE2628265A 1975-06-24 1976-06-24 Verwendung von Taurolin und Taurultam gegen Parodontose Expired DE2628265C2 (de)

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