DE2262498B2 - Arzneimittel zum Abgewöhnen des Rauchens - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel zum Abgewöhnen des Rauchens auf Kaugummibasis.

Silbersalze sind früher vielfach in Präparaten zum Abgewöhnen des Rauchens verwendet worden wegen ihres in Verbindung mit Tabakrauch verstärkten unangenehmen Geschmacks. Solche Präparate haben sich jedoch nicht durchsetzen können, weil der unangenehme Geschmack der Silbersalze auch den Geschmack von Speisen und Getränken verdirbt, auch wenn nicht geraucht wird.

Femer sind die gelösten Silbersalze nicht nur giftig, sondern die in den Präparaten verwendeten Salze werden vom Körper aufgenommen und nicht mehr ausgeschieden. Bei längerem Gebrauch könnte diese Ablagerung von Silber im Körper giftige Nebenwirkungen und z. B. Argyria, hervorrufen, d. h. eine Blaugrau- oder sogar Schwarzverfärbung der Haut infolge der Speicherung des von dem Korium der Haut absorbierten Silbers. Diese Verfärbung tritt hervor, wenn die Haut Sonnenlicht ausgesetzt wird, und sie bleibt, wenn sie einmal vorhanden ist, weiterhin bestehen, auch wenn sie ansonsten ungefährlich zu sein scheint.

Aus Rothgang, Spezialitäten Praktikum, München 1967/68, Seite 840, sind Präparate zum Abgewöhnen des Rauchens bekannt, die als Silberverbindungen Argentum-Proteinicum und -Lacticum enthalten. Es kann schwer beurteilt werden, ob dieses bekannte Präparat anders wirkt als die oben genannten Präparate. Jedenfalls kann mit diesem bekannten Präparat keine Dauerwirkung erzielt werden, da es in Perlenform genommen wird und man es langsam auf der Zunge vergehen lassen soll.

Die vorliegende Erfindung strebt ein Mittel zum Abgewöhnen des Rauchens an, das die Nachteile nach dem Stand der Technik vermeidet und eine gute Dauerwirkung aufweist.

Dies wird bei einem Arzneimittel der eingangs genannten Applikationsform dadurch erreicht, daß es vier bis sechs Gewichtsteile Silberazetat, vier bis zehn Gewichtsteüe Ammoniumchlorid, 0,02 bis 0,05 Gewichtsteile Cocarboxylase und Geschmackszusätze auf 1000 bis 2000 Gewichtsteüe des Arzneimittels enthält.

Die erfindungsgemäßen Präparate, in denen das Silber komplex gebunden ist, haen die mit der Verwendung von Silbersalzen verbundenen Nachteile auf zwei Weisen beseitigt. Zunächst einmal weisen die im Komplex vorhandenen Silberionen den ausgesprochen unangenehmen Geschmack in Abwesenheit von Tabakrauch nicht auf ,obgleich in Verbindung mit Tabakrauch weiterhin ein unangenehmer Geschmack erzeugt wird. Zweitens wird durch die langsame Freigabe der aktiven Bestandteile aus der Kaugummimasse erreicht, daß auf den Benutzer nicht plötzlich eine hohe Konzentration an Silbersalzen einwirkt, wie dies bei Tabletten der Fall ist. Die Verwendung eines Kaugummipräparate« hat den zusätzlichen Vorteil, daß es dem Raucher einen Ersatz für sein Rauchbe- ^; dürfnis bietet

Überraschenderweise erzeugen die Ionen des Silberkomplexes im wesentlichen einen genau so unangenehmen Geschmack in Verbindung mit Tabakrauch, wie die freien Silberionen. Da die Giftigkeit des Silbers proportional zu der Komplexbindung abnimmt, sind Silberkomplexverbindungen für die Verwendung in einem Abgewöhnungsmittel besonders geeignet Außerdem werden die komplexe.; Silberionen im Körper nicht gespeichert, sondern ausgeschieden, was von besonderer Bedeutung ist, da dieses Präparat mehrmals am Tag über einen Zeitraum von mehreren Monaten verabreicht werden muß, um die Rauchsucht vollständig zu heilen.

Die im erfindungsgemäßen Arzneimittel enthaltenen Ammoniumverbindungen, die in den für die Wirksamkeit als Abgewöhnungsmittel notwendigen Mengen unschädlich sind, verbinden sich schnell mit freien Silberionen zu den stabilen, komplexen Silberdiaminionen, die bei Raumtemperatur eine Komplexizitätskonstante von 1,4 X 10 aufweisen.

Die aktiven Bestandteile werden zweckmäßigerweise der Kaugummimasse mit einem geeigneten Mischer zugefügt, d. h. in sie eindispergiert. Sie können auch wahlweise in einem auf die einzelnen vorgeformten Kaugummistreifen aufzutragenden Überzug enthalten sein.

Zwar ist es normalerweise zweckmäßiger, nichtkomplexes Silberacetat und Ammoniumchlorid als Komplexbildner zu verwenden, doch kann bei den erfindungsgemäßen Präparaten auch ein vorgeformter Silberkomplex als solcher (insbesondere einige bestimmte SUberamine, die bei Zimmertemperatur stabile Feststoffe sind) verwendet werden.

Vorzugsweise liegt das Ammoniumchlorid wenigstens in der doppelten molaren Menge gegenüber dem Silberacetat vor.

Das Präparat enthält einen Geschmackszusatz, um dem sonst etwas unangenehm schmeckenden Präparat einen angenehmen Geschmack zu geben. Um das Präparat allgemein beliebt zu machen, werden Geschmacksstoffe mit sauren und/oder citrusartigen Geschinackszusätzen wie z. B. Orangen-, Zitronen- oder Kirschengeschmack bevorzugt. Diese Geschmacksstoffe verdecken gerade den ersten, von wenigstens einigen Leuten als unangenehm empfundenen Geschmack des natürlichen, unbehandelten Präparates und sie regen auch den Speichelfluß wirksam an, so daß bei Präparaten, die anfangs kein Silber in Komplexform aufweisen, schnell eine für die Komplexbildung ausreichende Lösungsmittelphase zustande kommt.

Wie oben erwähnt, umfassen die erfindungsgemäßen Präparate auch Cocarboxylasen, wie bei den bekannten Präparaten. Es ist bekannt, daß diese Coca*» boxylasen den Speichelfluß anregen und wahrscheinlich auch bei der Reduktion von Ketosäuren, wie z. B. Brenztraubensäure, im Tabakrauch zu unangenehm schmeckenden Aldehyden wirksam sind.

Ein erfindungsgemäßes Kaugummipräparat zum Abgewöhnen des Rauchens weist ein Stückgewicht von 1000-2000 mg auf, vorzugsweise 1200 bis 1800 mg.

In dem folgenden Beispiel sind alle Zutaten in Ge- > wichtsteilen angegeben.

Beispiel

Bei der Herstellung einer Kaugummimasse wurden 67 Teile Zuckerrohr und 14 Teile Glukose mit 18 ι» Teile Chidegummi zusammengemischt und diese resultierende Mischung dann in einem Wasserbad erhitzt Die entstandene plastische Masse wird in einem Mischgerät gut bearbeitet und mit einem Teil Pfefferminzöl-Geschmacksstoff, 0,4 Teile Silberazetat, 0,7 t~> Teile Ammoniumchlorkl und 0,003 Teile Cocarboxylase innig vermischt Wenn eine homogene Mischung erreicht ist, wird diese plastische Masse ausgerollt in Stücke von jeweils ca. 1500 mg geschnitten, mit ZuIiker bestreut und verpackt. ■»>

Versuchsbericht

In einem Doppelblindversuch wurden an je 500 entwöhnungswillige Raucher Versuchspackungen bzw. Placebo-Packungen mit jeweils 84 Einzeldragees -'> versandt. Die Menge der übersandten Dragees reichte — bei Einnahme nach Gebrauchsanweisung — für mindestens 14 Tage aus. Vier bis fünf Wochen nach der Übersendung der Präparate erhielten alle Versuchsteilnehmer einen Auswertungsfragebogen zugeschickt, 796 Auswertungsfragebogen wurden zurückgesandt, von denen 617 auswertbare waren. Von diesen gehörten 316 Fragebogen zur Versuchsgruppe, 301 zur Placebo-Gruppe.

Von den 316 Rauebern der Versuchsgruppe, die durchschnittiich 28,7 Zigaretten pro Tag geraucht hatten, hatten vier bis fünf Wochen nach der Übt jsendung der Präparate 98 (31%) das Rauchen gänzlich eingestellt Zusätzlich reduzieiten 157 (49,7%) ihren Zigarettenkonsum um mindestens 50%. Daher hatten insgesamt 80,7% das Rauchen um mindestens die Hälfte vermindert oder sogar gänzlich eingestellt.

Von den 301 Rauchern der Placebo-Gruppe (durchschnittlicher Zigarettenkonsum 27,5 Zigaretten/Tag vor Versuchsbeginn) wurden 75 (25%) zu Nichtrauchern. Zusätzlich senkten 125 (41%) ihren Zigarettenkonsum um mindstens die Hälfte, was einer Erfolgsrate von 66,4% entspricht.

In den Fragebögen wurde gleichfalls nach Nebenwirkungen gefragt. Die meisten der angegebenen Beschwerden sind entweder als Folge des Rauchens selbst oder als Entwöhnungssymptome zu deuten. Wirklich gravierende Nebenwirkungen, die eindeutig zu Lasten des Präparats gehen, konnten nicht festgestellt werden (Münchner med. Wochenschrift 119 [1977] Nr. 41 Seite 1343, 1344).

Claims (1)

1. Patentanspruch;

   Arzneimittel zum Abgewöhnen des Rauchens auf Kaugiunmibasis, gekennzeichnet durch den Gehalt an

   a) 4 bis 6 Gewichtsteilen Silberacetat

   b) 4 bis 10 Gewichtsteilen Ammoniumchlorid

   c) 0,02 bis 0,05 Gewichtsteilen Cocarboxylase und

   d) Geschmackszusätzen

   auf 1000 bis 2000 Gewichtsteüe des Arzneimittels.