DE2262497A1 - Mittel zum abgewoehnen des rauchens - Google Patents
Mittel zum abgewoehnen des rauchensInfo
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- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
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- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel zum Abgewöhnen
des Rauchens.
Die Verwendung von Silbersalzen bei Mitteln zum Abgewöhnen des Rauchens ist bekannt, land die Wirkung dieser Mittel
beruht auf dem unangenehmen Geschmack des Silbersalzes selber. Dieser unangenehme Geschmack wird in Verbindung
mit Tabakrauch auch noch verstärkt, \iodurch der Genuß des
Rauchens beeinträchtigt wird.
Die bekannten Präparate haben jedoch den Nachteil, daß der unangenehme Geschmack auch dann auftritt, wenn nicht ge-
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raucht wird, was zu einem dauernden unangenehmen-Geschmack
und schließlich dazu führt, daß auch dor Genuß von Speisen
und Getränken beeinträchtigt wird. Diese in den Präparaten verwendeten löslichen Silbersalze sind giftig, und sie werden
außerdem vom Körper absorbiert und nicht ausgeschieden.
Bei längerem Gebrauch könnte diese Ablagerung von Silber
im Körper giftige Nebenwirkungen und z.Ti. Argyrin hervorrufen,
d.h. eine Blaugrau- oder sogar Sc^iwarzv er färbung der Haut infolge der Speicherung des von dem Koriiira der
Haut; absorbierten Silbern. Diese Verfärbung tritt; hervor, wenn die Haut Sonnenlicht ausgenetzt ist, und sie bleibt,
wenn sie einmal vorhanden ist, weiterhin bestehen, auch
wenn sie ansonsten ungefährlich zu sein scheint.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Mittel zum
Abgewöhnen des Rauchens zu schaffen, das obgleich es auf der Verwendung von Silberverbindungen beruht, keinen der
obengenannten Nachteile aufweist.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß das Mittel eine Silberverbindung, in der das Silber in Form
eines Komplexes gebunden ist, oder eine Silbervei-biridung
zusammen mit einer weiteren Verbindung enthält, die im gelöstem Zustand Ionen bildet, die sich mit dem Silber
zu Silberkomplexionen verbinden.
Überraschenderweise rufen die Ionen des Silberkomplcxcs
im wesentlichen einen genau so unangenehmen Geschmack in Verbindung mit Tabakrauch hervor wie die freien Silberionen.
Da sich die Giftigkeit des Silbers proportional zu der Komplexbindung verringert, sind die Silberkomplexverbindung
für die Verwendung in einem Abgewöhnungsmittel besonders geeignet. Außerdem werden die komplexen Silberionen
im Körper nicht gespeichert, sondern ausgeschieden,
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was von besonderer Bedeutung ist, da diese Präparate mehrmals am Tag über einen Zeitraum von mehreren Monaten verabreicht
werden müssen, um die Rauchsucht vollständig zu heilen.
Es sind einige Verbindungen bekannt, die mit Silber Komplexionen
bilden, und die in den für die Wirksamkeit als .Abgewöhnungsmittel notwendigen Mengen unschädlich sind.
Die bevorzugten Vorbindungen sind jedoch Ammoniumverbindung,,
die sich schnell mit freien Silberionen zu den stabilen, komplexen Silberdiaminionen verbinden, die bei
Zimmertemperatur eine Komplexizitätskonstante von 1,4 χ
1Cr aufweisen. Einige Silber/Ammoniumverbindungen sind im festen Zustand stabil und können als solche dem Präparat
entweder allein oder zusammen mit einem nicht-komplexen Silbersalz und gegebenenfalls mit einem Komplexbildner,
wie z.B. einer Ammoniumverbindung, zugesetzt werden.
Thiosulfate können auch verwendet werden, um komplexe Silberverbindungen zu bilden, die in dem erfindungsgemäßen
Präparat Verwendung finden, da sie im wesentlichen ungiftig sind. In Verbindung mit Tabakrauch schmecken sie
aber weniger unangenehm.
Sogar das schwer lösliche Silberchlorid läßt sich mit z.B. Salzsäure und Chloriden zu verhältnismäßig löslicheren
Komplexverbindungen aufschließen und kami-'lft den erfindungsgemäßen
Präparaten mit z.B. Ammoniumchlorid verwendet werden.
Um eine schnelle und ausgopräte Wirkung zu erzielen, wird bei einem erfindungsgemäßen Ausführungsbeispiel einem
wasserlöslichen Silbersalz Ammoniumnitrat zugesetzt. Das Silbersalz ist vorzugsweise Silberlöktat oder Silberazetat;
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aber es können auch weniger lösliche Silbersalze*verwendet
werden, da der sich ergebende Silberdiaminkomplex
die Löυ3 ichIieit steigert.
Das crfindungsgeuinße HitIeI zum Abgewöhnen des Kauehens
v/ i r d 7, \i e c km ä ß i g t; r w e i s e i η F ο ττη ν ο η Table 11; en h e r g e s t e .111,
und vorzugsweise in Form von Tabletten, die eine Beimengung
von einem oder mehrei-en Stoffen, die dia Auflösung
der Tablette im Mund beschleunigen, enthalten. Durch diese
schnelle Auflösung· im Mund werden die Partikeln auf der
Zu η g c u r ι d ω, ι ΐ der g a η ζ e η. Vi u η d h ö h J ο η ο b e τ ■ Γ1 ä c) ι'?. a c Ii η ο 11,
Cleichmäßiß und weitgehend verbreitet, um einen maximalen
Effekt i.n Verbindung mit Tabakrauch zu gewährleisten. Tabletten, die .sich schnell im Wund auflösen, können eine
Mischung von l'hmiit, Lactose und Starke oder eine schwache
Säure im festen Zustand, wi.e Weinsäure und Natriumbikarbonat,
enthalten.
Die Bedeutung der schnellen Auflösung der Tabletten sollte
hervorgehoben worden, insbesondere in den Fällen, in denen das komplexe Diamin im Hund entsteht. Die Geschwindigkeit
dieser Komplexbildung ist direkt proportional zu der Konzentration
der freien Amnioniuiaionen im Mund, und sie ist
deshalb auch von der Auflösungsgeschwindigkeit; der Tabletten abhängig. Da der unangenehme Geschmack auf den Silberkomplox
zurückzuführen ist, ist es wünschenswert, daß sich die Tablette im Hund schnell auflöst.
Vorzugsweise enthält das Präparat einen Geschmackszufiatz,
um dem .sonst etwas unangenehm schmeckenden Präparat einen angenehmen Geschmack zu geben,- Um das Präparat allgemein
beliebt zu machen, werden Geschicacksstoffe mit sauren und/
oder citrusartigen Geschraackszuüät^en, wie z.B. Orangen-,
Zitronen- oder Kirschengeschmack bevorzugt. Diese Geschmacks
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stoffe verdecken gerade den ersten, von wenigstens einigen
Leuten als unangenehm empfundenen Geschmack des natürlichen,
unbehandelten Präparates, und sie regen auch den Speichelfluß wirksam an, so daß eine für die Komplexbildung
ausreichende Lösungsinittelphase "bei Präparaten, die
anfangs kein Silber in liomplexform aufweisen, schnell zustande
kommt.
Vorzugsweise werden gemäß der Erfindung auch solche Präparate
veritfandt, die eine Silberverbindung zusammen mit Substanzen
enthalten, die eine Carboxylase Wirkung fördern.
Im Rahmen der Erfindung können auch flüssige Präparate vorgesehen v/erden und sie können z.B. zusammen mit einem geeigneten
Treibmittel in einer Aerosoldose verpackt werden. Die Verwendung von flüssigen Präparaten ist dann besonders
wünschenswert, wenn ein Silberkomplex verwendet wird, der nur im flüssigen Zustand sbabil ist. Ein in Aerosoldosen
gefülltes erfindungsgornäßes Mittel zum Abgewöhnen des
Rauchens kann leicht in der lasche oder Handtasche mitgeführt und in den Mund eingesprüht werden, um das Rauchbedürfnis
zu unterdrücken.
Wie oben erwähnt, umfassen die erfindungsgemäßen Präparate wie bei den bekannten Präparaten, vorzugsweise auch einen
Gehalt an Coenzymen, insbesondere an Cocarboxylasen. Es ist bekannt, daß diese Cocarboxylasen den Speichelfluß anregen
und wahrscheinlich auch bei der Reduktion von Ketosäuren, wie z.B. Brenztraubensäure, im Tabakrauch zu unangenehm schmeckenden Aldehyden wirksam sind.
Eine erfindungsgemäße Tablette hat vorzugsweise ein Gewicht zwischen 250 und 500 mg und kann die folgende in Gewichtsprozent
ausgedrückte Zusammensetzung aufweisen:
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Si Ib era;', et at 1-2 Gow.--%
Cocarboxylase 0,OJ - 0,7 Gew.
Ammoniumchlorid 4 - 8 Gevi. — %
Lactose 40 - yo (low.-%
Stärke 35 - 40 Gev/,-%
C i t r u s [», cifsoliTTi a c k η a c 11 Wu π;.; c. h
Das Aininon.iumchlorid und das Si] beraze tat; sollten vorzugsweise
in einein molaren Verhältnis von 2 : 1 vorhanden sein,
um eine höchstmögliche Bildung des Silbordl aminkomplexe';
zu erzielen.
Weitere Merkmale und Vorteile der Erfindung ergeben sich
aus dew folgenden Beispiel, in dem alle ZuUiken in Gcwichtsteilen
angegeben sind.
1,5 Teile Silberazetat, 0,2 Teile Cocarboxylase und 7 Teile
Ammoniumchlorid werden innig gemischt' und diese Mischung
wird dann in einer Masse aus 40 Teilen Lactose, 10 Teilen Mannit und 10 Teilen Stärke dispergiert. Färb- und CIeschmacksstoffe
werden beigemischt. Aus dieser Mischung v/erden
Tabletten, die jeweils ein Gewicht von ca. 400 mg haben,
in einer Tablettenherstellmaschine geweßt. Die sich
ergebenden Tabletten werden mit einem Hydroxypropylmethylzellstoff
enthaltenden Überzug mit einer Uberzugsstarke von 0,05 bis 0,1 mm überzogen, um die Tabletten vor Licht zu
schützen.
Die Einnahme von diesen Tabletten verleiht dem Tabakrauch für einen Zeitraum von 1 bis 6 Stunden nach der Einnahme,
einen äußerst unangenehmen Geschmack, auch wenn Speisen oder Getränke während dieser Zeit verzehrt werden oder wenn kurze
Zeit nach der Auflösung der Tablette der Mund gespült wird,
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ORIGINAL
Claims (1)
- P ο 1; ο ntansprü c h eill Mittel zum Abgewöhnen des Kauebens, dadurch g ekennzei c h η e t , daß das Mittel eine Silbervorbiudu^iT, in der das Silber in der Form einns Komplexes gebunden ißt, oder eine Silberverbindung zusammen mit einer weiteren Verbindung enthält, die im gelüsten Zustand Ionen bildet, die sich mit dem Silber au Silberkomplexionen verbinden.?. Mittel nach Arisprueh 1, d a d u r c. h g e k e η η z e \ o. h net,, daß eine Silber- und eine AmmoniiiGiver-bindung in einem rjolchen Verhältnic'vorhanden sind, daß im gelösten Ziiatand ausreichend Ammoniumionen vorhanden sind, um sich mit allen Silberionen zu Silberdiaminkomplexionen verbinden zu können.3» Mittel nach Anspruch 1 oder 2 in der Form einer Tablette, d a d υ r c h g e k e η η zeichnet , daß das Präparat einen dne Avf]ösungsgepchwindigkeit der Tablette im Mund steigernden »Stoff enthält.4. Mittel nach Anspruch 3» gekennzeichnet durch einen Gehalt an Lactose, Mannit und/oder Stärke.lj. Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüchen, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem ' n oder citrusar Ligen Geschmacks stoff.6. Mittel in Form einer Tablette nach einem der vorhergehenden Ansprüchen, dadurch gekennzeichnet, daß die Tablette mit einem einen Farbstoff enthaltenden Überzug eines Zellstoffderivats versehen ist, säe voi! Licht %v. schützen»309827/1136-',.... BAD ORIGINAL7. Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüchen, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Coca rboxyIa se.8. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Mittel zusammen mit einem Treibmittel in eine Aerosoldose gefüllt ist und daß es eine wässrige Lösung mit Silberkumplexionen enthalt.9. Mittel nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet , daß die Si.lbcrkoiriplexionen Silberdiaminionen sind.309827/1136BAD ORIGINAL
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