DE2257315A1 - Germizides mundspuelpraeparat - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft pharmazeutische Mundhygienepräparate/ die als germiziden Wirkstoff- und als Erfrischungsmittel eine Bis-guanid —verbindung enthalten. Diese Präparate sind zur Reinigung des Mundes, beispielsweise zur Bekämpfung von durch Bakterien verursachtem Mundgerucn und um dem Benutzer an den Zähnen und in der Mundhöhle das Gefühl· von Sauberkeit und Frische zu verleihen, verwendbar.

Es gibt eine ganze Anzahl germizider Mittel, die als Wirk- stoffe in Mundwässern verwendbar sind. Diese Mittel genügen alle mehr oder weniger den an ein solches Mittel zu stellenden Anforderungen, d.h. sie üben keine Reizwirkung auf die Schleimhäute aus, sind, auch wenn sie verschluckt werden, ungiftig, haben einen annehmbaren Geschmack, sind mit anderen Mitteln,. wie Geschrnacksstoffen, Konservierungsstoffen und Stabilisatoren, \'erträglich und haben eine hohe Aktivität gegen eine große Anzahl von Mikroorganirmen. Diese Anforderungen variieren aber derart, daß es für den Pharmazeuten schwierig ist, einen ge-

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eigneten germiziden V/irkstoff zu wählen.

Obwohl die bisher verwendeten germiziden Wirkstoffe die Bakterienpopulation des Mundes herabgesetzt haben, waren sie doch hinsichtlich der für eine Mundspülung wesentlicheren Eigenschaft, nämlich dem Verwender das Gefühl von Frische und Sauberkeit an den Oberflächen von Zähnen und Mund zu verleihen, nicht zufriedenstellend. Derjenige, 'der ein Mundwasser verwendet, ist- mehr an dem subjektiven Gefühl, daß seine Zähne und Gaumen sauber und frei von einem Film sind, interessiert als an dem objektiven Glauben, daß Keime abgetütet sind. Ein gutes Mundwasser solltt daher dazu dienen, dem Verwender das Gefühl zu verleihen, daß die Oberflächen des Mundes und der Zähne durch die Spülung völlig gereinigt sind.

Gegenstand der Erfindung ist ein germizides und Munderfrischungsmittel für eine Verwendung in Mundwasser, das eine der folgenden Biguanid-verbindungen enthält:

» 1,1' -Hexarnethylen-bis- [5-hexylbiguanidil-dihydrochlorid 1,1' -Hexarnethylen-b'is- [5-heptylbiguanid j-dihydrochlorid 1,1' -Hexamethylen-bis- [5-octylMguanid ]--dihydrochlorid 1,1'-Hexamethylen-bis-[5-nonylbiguanid]-dihydrochlorid

Diese germiziden V/irkstoffe genügen den oben erwähnten Anforderungen und zeichnen sich dadurch aus, daß jedes von ihnen in einer Menge von nur 0,02 Gew.-% in wäßriger Lösung als antibakterielles pharmazeutisches Präparat wirksam ist. Es können Präparate mit einein Gehalt von nur 0,01 bis zu 0,05$ hergestellt werden. Vorzugsweise beträgt die V/irkstoffkonzentration jedoch 0,02 bis 0,35$· Das Mundwasser kann eine einfache Lösung sein, ist jedoch annehmbarer, wenn es noch weitere, üblicherweise in einem Mundwasser enthaltene Bestandteile enthält. Diese Be-

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standteile sind beispielsweise Süßstoffe, wie Maissirup, Geschmacksstoffe, wie Kirsch, WintergrUn usw., und Zusätze wie Sorbit und Äthanol.

Beispiele sind:

Beispiel 1

Bestandteil - Gew.-^

Sorbit, 70$ USP 5,00

Äthanol, 95$ USP _ 18,18

Biguanid-verbindung 0., 01

Nonoxynol 600 .0,50

Geschmacksstoff, pharmazeutisch 0,20

gereinigtes Wasser zum Auffüllen auf 100,00

Beisp_ieJL_ 2	Gevs. -$>
Bestandteil	2,00
Kaliumbi carbonat	2,00
Natriurnborat	0,05
Thymol	0,1
Eucalpytol	0,05
Methylsalicylat
Farbstoff, pharmazeutisch	10
Glycerin	5
f Alkohol	Rest
Wasser

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Beispiel

Bestandteil	m Auffüllen	Gew.-%
Sorbit, 10% USP		5,00
Nonoxynol 600	0,50
Biguanid-Verbindung	0,01
Äthanol, 95$ USP	18,18
Geschmacksstoff	0,20
gereinigtes V/asser zu
auf	100.00

Beispiel 4

Bestandteil	Gew.-^
Äthylalkohol, 95^	15,00
Glycerin	10,00
Geschmacksstoff	0,10
Alexid.in	o,35
Cety!pyridinium-Chlorid	0,01
Apfelsäure	0,35
Natriumhydroxyd	0,19
Farbstoff (certified color)	ausreichend
gereinigtes Wasser zum Auffüllen

auf 100,00

Beispiel 5

In den obigen Beispielen kann die Menge an Biguanid-verbindung bis zu 0,05$ erhöht werden, oder einzelne Bestandteile können durch äquivalente Bestandteile ersetzt werden oder vollständig fortgelassen werden.

Das Mundwasser gernäß der Erfindung ist in herkömmlicher Welse zu vorwenden, d.h. einige ml sind in den Mund zu nehmen und zum· gründlichen Spülen zu verwenden, bevor sie wieder ausgespuckt werden. Danach hat der Verwender das Gefühl, daß die Oberflächen

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von Zähnen und Mund vollständig sauber und frisch sind.

Bei der klinischen Erprobung stellten Patienten, die sich einen Monat lang ciie Zähne nicht putzten, fest, daß Zähne und Mund sauber blieben, wenn ein- oder zweimal täglich eine Biguanid-Mundwäsche angewandt wurde. Bei Patienten,, die das gleiche Mundwasser ohne das Biguanid verwendeten, traten rasch Anzeichen und Symptome einer schlechten Mundhygiene auf. Diese Erprobungen wären gut gesteuerte klinische Untersuchungen mit Vergleichsuntersuchungen (double blind) unter Überwachung durch ges chul te Kräf ⁴"e.

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Claims (2)

1. _Λu ^n₀ 22. November 19J2

   Patentansprüche

   Germizides Mundwasser, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirkstoff 0,01 bis 0;05 Gew.-^ an einem der folgenden
   Biguanide enthält:

   1,1'-Hexamethylen-bis-[5-hexylbiguanid]-dihydrochlorid 1,1' -Hexarnethylen-bis- [5-heptylbiguanid ]~dihydrochlorid 1,1'-Hexamethylen-bis-[5-octylbiguanid]-dihydrochlorid 1,1'-Hexamethylen-bis-[5-nonylbiguanid]-dihydrochlorid
2. 2. Mundwasser nach Anspruch \, dadurch gekennzeichnet, daß es den Wirkstoff in einer Menge von O,Oj55$ enthält.

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