DE2234227A1

DE2234227A1 - Pharmazeutische zubereitungen mit neuartiger therapeutischer wirkung

Info

Publication number: DE2234227A1
Application number: DE2234227A
Authority: DE
Inventors: Wolfgang Doepfner
Original assignee: Sandoz AG
Current assignee: Sandoz AG
Priority date: 1971-07-16
Filing date: 1972-07-12
Publication date: 1973-02-01
Also published as: BE786326A; NL7209590A; US3826824A; AU473782B2; AU4460472A

Description

_ , „_ _ _ _ _ Patentanwälte

SANDOZ AG Dipl.-lng.P.Wirth

BASEL Dr.V.Schtnied-Kowarzik Case 100-3542

Dipl. Ing. G. Dnnnenberg

Dr. P. Wüinhold, Dr. D, Gudel
6 frankfuri/ M., Gr. Eschenheimer Str. 39

Pharmazeutische- Zubereitungen mit neuartiger therapeutischer Wirkung

Die Erfindung betrifft pharmazeutische Zubereitungen mit neuartiger therapeutischer Wirkung. Die pharmazeutischen Zubereitungen sind gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem der drei Peptidhormone Schweine-Calcitonin, menschliches Calcitonin M oder Salm-Calcitonin natürlichen oder synthetischen Ursprungs in Form ihrer freien Basen oder ihrer therapeutisch wirksamen Säureadditionssalze und Schwermetallkomplexe. Die drei Peptidhormone sind bekannt und als Heilmittel zur Behandlung der Osteoporose, der Paget-Krankheit und der Hypercalcämie verwendbar. Es wurde nunmehr gefunden, dass die drei Peptidhormone eine neuartige therapeutische Eigenschaft besitzen, indem sie eine spezifisch ulcusprotektive Wirkung aufweisen. Sie sollen aus diesem Grund zur Behandlung von Störungen der intestinalen Sekretion z. B. Ulcuserkrankungen bei höheren Säugern verwendet werden.. Ein wesentlicher Vorteil der pharmazeutischen Zubereitungen enthaltend eines der angeführten Peptidhormone besteht darin, dass sie im Gegensatz zu den bekannten Ulcuspräparaten praktisch keine Nebenwirkungen aufweisen.

Die drei Peptidhormone in Form ihrer freien Basen oder ihrer therapeutisch wirksamen Säureadditionssalze und Schwermetallkomplexe werden in Form von therapeutischen Zubereitungen verabreicht. Diese enthalten eine der drei genannten Verbindungen in Mischung mit einem für die parenterale Applikation geeigneten organischen oder anorganischen Trägermaterial. Sie können auch in Form eines Depotpräparates verabreicht werden.

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Als Säureadditionssalze sind besonders Salze von therapeutisch anwendbaren organischen oder anorganischen Säuren zu nennen. Als Schwermetallkomplexe kommen z. B. diejenigen des Zink ^^ in Frage.

Die zu verabreichende Dosis hängt von der gewünschten Wirkung sowie von der Applikationsart ab. Im allgemeinen werden jedoch mit einer einmal zu verabreichenden Tagesdosis von 0,01 bis 100 γ Peptid pro kg Tiergewicht zufriedenstellende Resultate erzielt. Für grössere Säugetiere beträgt die Tagesdosis etwa O₇70 bis 700 γ Peptid, die auf einmal oder in mehreren Anteilen verabreicht werden können. Für die parenterale Applikation enthält eine geeignete Verabreichungsform etwa 0,70 bis 700 -γ Peptid, vermischt mit einem flüssigen Träger.

Die ulcusprotektive Wirkung der drei Peptidhormone konnte an der wachen Katze gezeigt werden. Eine 48-stündige Infusion von Pentagastrin in einer Dosierung von 16 -y/kg pro Stunde hatte eine massive ulcusauslösende Wirkung zur Folge. Durch gleichzeitige Infusion einer der drei Peptidhormone in einer Dosierung von 0,01 - 1 "y/kg pro Stunde konnte eine dosisabhängige Hemmung erzielt werden. Ausserdem zeigen die drei Peptidhormone eine Hemmwirkung auf die exogene Pankreassekretion.

Die nachfolgenden nicht einschränkenden Beispiele dienen zur weiteren Erläuterung der Erfindung.

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Beispiel 1: Salm-Calcitonin-Ampullen

Die für die parenterale Verabreichung geeigneten Ampullen, welche nachfolgend beschriebene Bestandteile enthalten, können in bekannter Weise hergestellt werden. Die Ampullen können zur Behandlung von Störungen der intestinalen Sekretion z. B. Ulcuserkrankungen in einer Dosierung von 1 bis 5 Ampullen täglich angewendet werden.

Bestandteile Gewicht

Synth. Salm-Calcitonin

(Polyacetat, Polyhydrat) 0,0000725 g* '

Eisessig 0,0020 g

Natriumacetat 0,0020 g

Natriumchlorid 0,00750 g

V/asser ad inj. zu 1,0040 g

s= 1,0 ml

*entspricht 0,000050 g synth. Salm-Calcitonin Beispiel 2:

Für die Therapie sind auch Ampullen mit Schweine-Calcitonin oder menschlichem Calcitonin M synthetischen oder natürlichen

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Ursprungs brauchbar. Eine typische Rezeptur enthält neben entsprechenden Wirkstoffmengen an Schweine-Calcitonin oder menschlichem Calcitonin M eine Hilfsstoffkomposition, die mit der in Beispiel 1 angegebenen identisch ist.

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Claims

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Patentansprüche:

Pharmazeutische Zubereitungen mit neuartiger therapeutischer Wirkung, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem der drei Peptidhormone Schweine-Calcitonin/ menschliches Calcitonin M- oder Salm-Calcitonin natürlichen oder synthetischen Ursprungs in Form ihrer freien Basen oder ihrer therapeutisch v/irksamen Säureadditionssalze und Schwermetallkomplexe.
2. Pharmazeutische Zubereitungen nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem der drei Peptidhormone Schweine-Calcitonin, menschliches Calcitonin M oder Salm-Calcitonin natürlichen oder synthetischen Ursprungs in Form ihrer freien Basen oder ihrer therapeutisch wirksamen Säureaddition'ssalze und Schwermetallkomplexe äquivalent zu etwa 0,01 bis etwa 100 γ/kg (Körpergewicht) zusammen mit pharmazeutisch akzeptablen Trägern.
3. Pharmazeutische Zubereitungen nach einem der vorangehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch eine Formulierung für parenterale Verabreichung. .
4. Heilmittel, das als Wirkstoff eines der drei Peptidhormone Schweine-Calcitonin, menschliches Calcitonin M oder Salm-Calcitonin natürlichen oder synthetischen Ursprungs in Form ihrer freien Basen oder ihrer therapeutisch v/irksamen Säureadditionssalze und Schwermetallkomplexe enthält, zur Behandlung von Störungen der intestinalen. Sekretion z. B. Ulcuserkrankungen.

J.,,r SANDOZ AG

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