DE2135259A1 - - Google Patents

Description

13. Juli 1971
A 12 302/Lh/fi

SOCIENTE GENERALE DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES "SOGERAS"

10, rue Clement Marot

F-75 Paris 8 eme

FRANCE

Patentanmeldung in Deutschland

Verfahren zum Eingeben von unlöslichen Medikamenten

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zum Eingeben bzw. Einnehmen von unlöslichen Medikamenten, wie beispielsweise Acety!salicylsäure. Die Erfindung beschränkt sich jedoch nicht nur auf Acety!salicylsäure, sondern sie umfaßt auch andere Medikamente, bei denen die selben Probleme auftreten.

Man weiß, daß die Unlöslichkeit von Acetylsalicylsäure der Grund zahlreicher Schwierigkeiten beim Einnehmen ist. Beim Einnehmen von Tabletten in reiner Form, was im übrigen unbequem und unangenehm ist, führt die direkte Wirkung der Säure auf die Magenschleimhaut meistens zu Reizungen und diese Wirkung ist in manchen Fällen der Grund für die Entstehung von Geschwüren.

Man hat daher versucht, diese Probleme durch Eingeben der Medikamente in gelöster Form zu beheben, wobei das Medikament mit einem Auflösungsmittel vereinigt war, das einerseits eine Säure wie z.B. Zitronensäure oder Weinsäure oder einfach die Acetylsalicylsäure selbst enthielt und andererseits

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ein Alkali- oder Erdalkali-Karbonat oder Bikarbonat. Gibt man einen solchen festen Stoff in ein Glas Hasser so entsteht eine Reaktion und das Wasser wallt oder braust auf infolge des Freiwerdens von CO, und es bildet sich so eine relativ angenehm zu absorbierende Lösung. Leider werden bei dieser Absorbtion nicht nur das Medikament selbst, sondern auch die es begleitenden Kationen aufgenommen, und zwar meistens Natrium, Kalium oder Lithium, was in manchen Fällen zu Schäden des Organismus führt, wenn dieser von diesen Kationen freigehalten werden soll. Die Erfindung sucht diese Nachteile mittels Verbindungen zu vermeiden, die ohne Kationen aufschäumen.

Hierzu werden Zusammensetzungen verwendet, die ein Medikament enthalten, das normalerweise unlöslich und/oder für die Schleimhäute in reinem Zustand anreizend ist und zwar in Verbindung mit einem Auflösungsmittel, das eine Säure vom Typ der Weinsäure oder Zitronensäure enthält und mit der Säure des Medikamentes vermischt sein kann und das ferner ein basisches Karbonat enthält, wobei die Erfindung sich dadurch auszeichnet, daß diese Base ein nicht toxisches Karbonat oder Bikarbonat einer Amino-Säure oder eines basischen Amins ist.

Als Base dieser Art eignen sich beispielsweise Lysin, Arginin, Morpholin, Ethanolamin, Piperazin, Diäthylamin und dergleichen.

Zweckmäßigerweise ist die Säure Acety!salicylsäure und die Base das Karbonat oder Bikarbonat von Lysin oder Arginin. Vorteilhafterweise wird der Anteil der Base so gewählt, daß der pH-Wert der entstehenden Lösung etwa 5 bis etwa 10 beträgt. Der Anteil der Base liegt hierzu zweckmäßigerweise bei etwa dem Doppelten oder mehr z.B. bis zum 4-fachen von demjenigen der Säure. Es können beispielsweise Tabletten aus 0,5 Gramm Acety1-salicylsäure und 1,0 Gramm Lysin-Karbonat hergestellt werden. Diese Tabletten schäumen im Wasser auf und bilden eine aufwallende Lösung, die leicht einzugeben bzw. einzunehmen ist und die keine Schleimhautschäden hervorruft.

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In gleicher Weise kann man Lösungen ohne Kationen aus anderen Medikamenten aus unlöslichen Säuren herstellen, beispielsweise bei Asparaginsäure, Glutaminsäure und dergl., wenn man ihnen einen Anteil an Karbonaten oder Bikarbonaten einer Aminosäure oder eines basischen Amins beigibt, wobei das Gewicht dieses Anteils etwa das 1 bis 2-fache des Gewichtes der Säure beträgt.

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Claims (4)

eingegangen QmALJf PATENTANWÄLTE DIPL.-ING. LEO FLEUCHAUS DR.-ING. HANS LEYH München 71, P 21 35 259.0 Melchloretr. 42 ^. ±u. χ»/ι Λ4Ά * Unser Zeichen: A 12 302/Lh/fi NEUE ANSPRÜCHE

1. Auflösungsmittel mit basischem Charakter, das unlöslichen Medikamenten beigemischt ist, die wegen ihres Säurecharakters beim Einnehmen eine Reizwirkung ausüben, wobei das Auflösungsmittel zusammen mit dem Medikament in Wasser unter Gasbildung aufschäumt, dadurch gekennzeichnet , daß das basische Auflösungsmittel ein Karbonat oder ein Bikarbonat einer nicht toxischen Aminosäure oder eines nicht toxischen basischen Amins ist.

2. Auflösungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeich net, daß die Base Lysin, Arginin, Morpholin, Äthanolamin, Piperazin oder Diäthylamin ist.

3. Auflösungsmittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet , daß das Medikament Acetylsalicylsäure, Asparaginsäure oder Glutaminsäure ist.

4. Auflösungsmittel nach Anspruch 2 oder 3, dadurch g e k e η η ζ e i ch η e t , daß das Gewichtsverhältnis von Acetylsalicyl säure zu Lysin-Karbonat etwa 0,5/1 bis etwa 0,5/2 beträgt.

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