DE2113215C2 - Verwendung von β-Sitosteryl-glykosiden und/oder -glykosidestern zur Behandlung der Prostatahyperplasie - Google Patents

Verwendung von β-Sitosteryl-glykosiden und/oder -glykosidestern zur Behandlung der Prostatahyperplasie

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DE2113215C2
DE2113215C2 DE2113215A DE2113215A DE2113215C2 DE 2113215 C2 DE2113215 C2 DE 2113215C2 DE 2113215 A DE2113215 A DE 2113215A DE 2113215 A DE2113215 A DE 2113215A DE 2113215 C2 DE2113215 C2 DE 2113215C2
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sitosteryl
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glycoside esters
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Roecar Holdings (netherlands Antilles) Nv Willemstad Curacao Niederlaendische Antillen Nl
Roecar Holdings Netherlands Antilles Willemstad Curacao Niederlaendische Antillen NV
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Description

IO
Die Erfindung betrifft die Verwendung von Sitosterylglykosiden und/oder -glykosidestern zur Behandlung von Prostatahyperplasie.
Als Phytosterine werden einwertige sekundäre Alkohole von Steranabkömmlingen bezeichnet, bei denen __ die Hydroxylgruppe am C3 des Sterangrundgerüstes haftet und die an den C-Atomen 10 und 13 je eine anguläre Methylgruppe tragen und am Cl 7 durch eine Seitenkette mit etwa 6 bis 8 C-Atomen substituiert sind. Phytosterine kommen in der Natur in Pflanzen und Mikroorganismen ziemlich häufig, wenn auch nur in kleinen Mengen vor und sind in der Regel von den entsprechenden Glykosiden begleitet wobei man hierunter auch die Derivate sterinartiger tetrazyklischer Triterpene zusammenfaßt. Pharmazeutische Verwendung hat bisher nur ein freies Phytosterin, nämlich Sitosterin zur Behandlung von Hypercholesterinamie gefunden, wobei die Verbindung als competitiver Hemmstoff bei der Resorption von Cholesterin in Mengen von etwa 6 g/ Tag eingesetzt wird. In der GB-PS 11 77 645 und der NL-OS 67 08 072 wird ein Pflanzenextrakt aus Prunus afrtana beschrieben, als dessen wirksames Prinzip ein Steringemisch mit weiteren Bestandteilen und das als Mittel zur Behandlung von Prostatahyperplasie bezeichnet wird.
Glykoside des Sitosterins kommen in der Natur vor, wie in »The Indian Journal of Pharmacy« 29,1967,91 bis 94 oder »Tetrahedron Letters« 26, 1965, 2217 bis 2221 beschrieben oder können auch synthetisch hergestellt werden entsprechend den Angaben in »Helvetica Chimica Acta« 27, 1944, 231 bis 236 oder »J. Chem. Soc.« 103, 1913, 1022 bis 1029; die Herstellung von Estern kann beispielsweise entsprechend den Angaben in »Agr. Biol.Chem.« Vol. 31, No. 10,1244 bis 1247 erfolgen.
Zwar wurde in der Veröffentlichung in »The Indian Journal of Pharmacy« 29, 1967,91 bis 94 behauptet, daß /?-SitosteryI-glucosid eine hypoglykaemische Wirksamkeit habe; diese Behauptung wurde aber durch die so Überprüfung in »Tetrahedron Letters« 26, 1965, 2217 bis 2221 und durch weitere Versuche des Nacharbeitens, die ausnahmslos erfolglos verliefen, widerlegt. Aus »Biochemical Pharmacology«, 11, 1962, 53 bis 56, war bekannt, daß Phytosterylglykoside besser ais die freien Alkohole eine künstlich induzierte Wachstumshemmung bestimmter Pilze beheben können. Aus »Biochemischer Zeitschrift«, 272, 1934, 167 bis 171 ergibt sich, daß Si'.osterylglucosid sich in der Sojaphosphatidfraktion bei der Aufarbeitung von Sojaöl anreichern kann, eo Sojaphosphatide sind auch einer Reihe von Lebensmitteln zugesetzt worden, allerdings nicht wegen ihrer pharmakologischen Wirksamkeit, da man die Sterylglucoside als Verunreinigung ansah und in der Phosphatidfraktion beließ, weil eine Reinigung zu aufwendig und kostspielig gewesen wäre.
Überraschenderweise wurde nunmehr festgestellt, daß Sitosterylglykoside bzw. -glykosidester eine beachtliche Wirksamkeit bei der Bekämpfung der Prostatahyperplasie aufweisen.
Unter Prostatahyperplasie, früher meist Prostatahypertrophie und bis heute hin teilweise benignes Prostata-Adenom genannt wird eine Krankheit verstanden, bei der durch Wucherung der periurethralen Gewebe die eigentliche Prostata eingeengt und flachgedrückt wird, wobei die große Masse der Prostatadrüse atrophiert und schließlich nur noch eine Kapsel um die Wucherungen herum bildet. Durch Einengung der Harnleiter und der Harnblase kommt es zur Restharnbildung und infolge Rückstaus späterhin zur Niereninsuffizienz. Die Prostatahyperplasie kann maligne entarten und sich zum Prostatakarzinom entwickeln. Zwar enthält auch die Prostata Cholesterin, wie sich aus CA. 64,1966,4022 g ergibt, aber Cholesterin kommt im gesamten Säugetierorganismus als Grundbaustein für Membranen und Steroidhormone vor und t;r; Zusammenhang zwischen Cholesteringehalt der Prostata und Bildung der Hyperplasie ist nicht bekannt Hingegen wird als auslösender Faktor dieser Krankheit die im höheren Lebensalter beim Mann erfolgende Verschiebung zwischen Androgenen und Estrogenen angesehen. Außer chirurgischen Maßnahmen gib; es zur Zeit keine kausale konservative Therapie, meist werden competitiv wirkende Estrogenderivate eingesetzt, die naturgemäß eine Anzahl von Nebenwirkungen bedingen.
Die Erfindung wird im folgenden an Hand der Beispiele näher erläutert:
Beispiel 1
/f-Sitosteryl-;?- D-glucosid 100 mg
Ethanol 20 ml
Akaziengummi
(British Pharmacopoea) 40 g
Pulvis Tragacanthae Compositus
(British Pharmacopoea) 10g
Sonnenblumenöl 120mi
Benzoesäure 0,1%
Wasser 1000 ml
Das /i-Sitosteryl-zf-D-glucosid wurde in siedendem Ethanol gelöst und dann mit dem Tracanthpulver und dem Akaziengummi verrieben. Das Sonnenblumenöl wurde dann der Mischung beigegeben, die nach Zugabe von 100 ml Wasser zu einer primären Emulsion homogenisiert wurde. Danach wurde das restliche Wasser, in welchem die Benzoesäure gelöst war, zugegeben.
Bei einer anderen Verfahrensweise wurde zuerst die primäre Emulsion ohne das Sitosterylglucosid hergestellt, von der dann 90 ml auf eine Temperatur von 60° C erwärmt wurden. Das Sitosterylglucosid wurde in 20 ml siedendem Ethanol gelöst und nach Kühlen auf 60°C wurde es den 90 ml der Emulsion von 60°C beigegeben. Diese Mischung wurde dann auf Raumtemperatur abgekühit und dem Rest der Emulsion beigegeben.
Beispiel 2
/2-Sitosteryl-^-D-glueosid 100 mg
Ethanol 20 ml
Stärkepuder 100 g
Ethanol q. s.
Aus Ethanol und Stärkepuder wird eine Aufschlämmung hergestellt und auf 6O0C erwärmt. Das Sitosterylglucosid wird in 20 ml siedendem Ethanol gelöst und auf
21 13 215.
3 4
60° C gekühlt bevor es der Aufschlämmung beigegeben
wird. Das Ethanol wird dann im Vakuum abgedampft
Der wieder zerkleinerte Stärkepuder wird dann unter
Benutzung geeigneter Hilfsmittel zu Kapseln, Tabletten
oder anderen Arzneiformen verarbeitet 5
10
15
20
Beispiel 3
Die Wirksamkeit der erfindungsgemäß eingesetzten
Verbindungen bei Prostatahyperplasie wurde im Dop
pelblindversuch mit jeweils 50 Patienten getestet
Die statistische Auswertung dieser Studie ergab, daß
das eingesetzte ^-Sitosteryl-^-D-glucosid statistisch ein
deutig die Restharnmenge verringert und den Uroflow
§ und die Blasenaustreibskraft erhöht Im Blutbild wurde
I kein Einfluß auf Erythrocyten und Hb festgestellt wäh-
I rend die Leukocytenzahl erniedrigt wird.
I Außerdem wird die Blutkörperchensenkungsge
schwindigkeit gesenkt und der Sphincter Colliculusab-
stand verringert
25
Beispiel 4 30
£ /f-Sitosteryl-yi-D-glucosid-tetraacetat wurde an sechs
Patienten mit Prostatahyperplasie getestet Nach einer
Behandlungsdauer von 4 Wochen ließ sich eine Redu-
P zierung der Schwellung der Drüse und eine Verminde-
jjf rung des Resturins feststellen.
35
1 40
I 45
50
I 55
60
! 65

Claims (2)

Patentansprüche:
1. Verwendung von ^-Sitosterylglykosiden und/ oder -glykosidestern zur Behandlung der Prostatahyperplasie.
2. Verwendung von ,f-Sitosteryl-^-D-glucosid zur Behandlung nach Anspruch 1.
DE2113215A 1970-03-18 1971-03-18 Verwendung von β-Sitosteryl-glykosiden und/oder -glykosidestern zur Behandlung der Prostatahyperplasie Expired DE2113215C2 (de)

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