DE20220609U1 - Ribose-haltige kosmetische Zusammensetzung - Google Patents
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Abstract
Description
- Hauptanliegen der Hautpflege ist es, die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen schädliche Umwelteinflüsse und gegen den Verlust körpereigener Stoffe zu stärken und wiederherzustellen. Dies ist besonders dann von entscheidender Bedeutung, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht oder nicht mehr ausreicht.
- Die Ribose ( eine Monosaccharid-Pentose ) spielt eine zentrale Rolle bei der körpereigenen Synthese von Nucleotiden und anderen metabolischen Produkten. Die normalerweise bei der reduktiven Biosynthese des sog. Pentosephosphatweges von den Zellen selbst gebildete Ribose wird durch die Umwandlung von Glucose über Pentosephosphat bereitgestellt, wobei die Ribose in Gegenwart einer Ribokinase zu Ribose-5-phosphat phosphoryliert letztlich zur Herstellung von 5-Phospho-ribosyl-1-pyro-phosphat (PRPP ) führt. Dieses Pyrophosphat ist erforderlich zur Synthese der vorgenannten Nucleotide als Voraussetzung z.B. für die Bereitstellung des energiereichen Adenosintriphosphates ( ATP ) und z.B. von Adenin und Hypoxanthin sowie von Ribonukleotiden und Desoxyribonucleotiden. Der nicht-oxidative Pentosephosphatweg ist über die Glyconeogenese reversibel mit der Glycolyse verknüpft, d.h. überschüssige Ribose kann über die Glyconeogenese der Glycolyse wieder zugeführt werden und bei Bedarf auf oxidativem Wege z.B. in ATP umgewandelt werden.
- Zucker erfüllen im vorgenannten Zusammenhang also zentrale strukturelle und metabolische Funktionen in den Zellen und Organen. Vorrangig die metabolischen bzw. energetischen Effekte diverser Kohlenhydrate, deren Abkömmlinge und/oder Derivate und insbesondere der Ribose, allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen sind demzufolge umfangreich beschrieben.
- Aus der Vielzahl der Veröffentlichungen im Zusammenhang mit der vorrangig energetischen Nutzung von Ribose können bzw. sollen wirksame Zusammensetzungen aus dem pharmazeutisch-diätetischen Formenkreis nur beispielhaft aufgeführt werden.
- Gemäß der
DE-OS 17 67 743 DE-OS 196 50 755 A1 W0200195915 A1 - Die Anwendung von Ribose zur Steigerung der Muskelmasse und zum Abbau von Körperfett mit Dosierungen von ca. 10 g pro Tag wird in der
WO 200152831 A1 - Weitere Beispiele für die vorrangig pharmazeutisch orientierte Anwendung der Ribose sind u.a. die Herstellung von Arzneimittels zur Behandlung von Leistungsschwächen des menschlichen Körpers wie Organinsuffizienzen, Leistungsschwächen der peripheren Muskulatur sowie der Herzinsuffizienz und nicht-ischämischen Herzerkrankungen sowie zur Schockbehandlung (
DE-OS 42 28 215 A1 DE-OS 196 50 754 A1 WO 200000205 A1 WO 88/02258 A1 US 4.605.644 reduziert die Perfusion von ischämischem Gewebe mit Adenin- und Ribose-haltigen verdünnten Salzlösungen die Zeit der Wiederherstellung der Gewebefunktion und des Gewebe-ATP-Wertes. - Triphosphorylierte Zuckerverbindungen, darunter auch die entsprechenden Derivate der D/L-Ribose sollen u.a. in transdermalen Formulierungen zur Verhinderung, Linderung oder Bekämpfung z.B. von Gewebeschäden eingesetzt werden können (
DE 690 33 183 T2 ). Aus derUS 4.871.718 A ist bekannt, dass das lokale Auftragen einer Ribose-haltigen Lösung die Wundheilungsrate deutlich erhöht. Eine u.a. auch zur topischen Anwendung geeignete Zusammensetzung aus einer Ribose-Verbindung ( z.B. Ribose, Desoxyribose, andere Ribose-Derivate und Mischungen davon, mit 35-45 Gew%-Anteil ), beta-Alanin, Ascorbinsäure und Nicotinsäure wird gemäßWO 97/26893 A1 DE-OS 195 03 423 A1 DE-OS 197 21 411 A1 - Während wie vorab beschrieben die pharmazeutisch und diätetisch orientierte Anwendung von Ribose und ihrer metabolischen Abkömmlinge allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen umfangreich dokumentiert ist, wird der Einsatz von Kohlenhydraten darunter auch Ribose und ihre Derivate für kosmetische Zwecke in deutlich geringerem Umfang beschrieben. So wird in der
DE-OS 15 68 320 DE-OS 198 05 827 A1 DE-PS 10 25 101 gerichtet. Die physiologischen Schutzfunktionen der Haut sind danach an in der Hornschicht frei bewegliche und aus ihr mit Wasser extrahierbare Substanzen gebunden, die es gilt durch die erfindungsgemäße Zusammensetzung aus reduzierenden Pentosen wie z.B. Ribose, Desoxyribose, Xylose und Arabinose und einer oder mehreren Aminosäuren wie Glykokoll und Histidin entsprechend zu ersetzen. Die beschriebenen Hautirritationen lassen hier einen engen Zusammenhang mit dem vorgenannten "Stinging"-Phänomen vermuten. Gegenstand derDE-OS 198 15 090 A1 DE-OS 195 45 107 A1 DE-OS 43 23 615 A1 DE 694 26 932 T2 ). Ausgehend vom vorgenannten Stand der Technik wurde überraschenderweise und nicht vorhersehbar gefunden, dass sich allein mittels nicht-phosphorylierter Ribose, und nicht wie oben beschrieben nur in komplexer Kombination mit anderen Wirksubstanzen, eine erfindungsgemäße kosmetische Zusammensetzung herstellen lässt, deren Anwendung dazu führt, den Zustand der Haut zu verbessern, die Regenerationsfähigkeit der Zellen zu stärken und deren Stoffwechsel anzuregen. Darüber hinaus wird die Energiebilanz der Hautzellen deutlich verbessert und Prozesse intrazellularer Schutzmechanismen durch zusätzliche Substratverfügbarkeit unterstützt. - Im Ergebnis umfangreicher Versuche wurde herausgefunden, dass vorrangig die kosmetische Anwendung von wässrigen D(-)Ribose-Lösungen in Form ihrer cyclischen Vertreter alpha- und beta-Pyranose und Furanose im Konzentrationsbereich von 0,1 bis 20 Gewichts%, vorzugsweise aber zwischen 0,05 und 5,0 Gewichts% Monosaccharid-Anteil die vorgenannten vorteilhaften energetisch physiologischen Wirkungen hervorrufen.
- Unter Einsatz hochreiner Ausgangsprodukte, die mit absoluter Löslichkeit und perfekter Verteilung in Wasser eine wässrige Lösung bilden wurde diese mittels eines Dispensers auf die Hautoberfläche gesprüht, wobei die Hautoberfläche benetzt und die Ribose gleichmäßig verteilt wurde. Die Form der wässrigen Lösung wurde gewählt, um einen eindeutigen Wirksamkeitsbeweis zu erhalten. Der Nachweis des Eindringens der in der Flüssigkeit enthaltenen Ribose in die Hautschichten wurde mit C13- markierter Ribose durchgeführt. Die Messung erfolgte mittels eines Szintillations zählers. Die markierten C-Atome der Ribose waren dabei sowohl zellulär als auch interzellulär eindeutig nachweisbar.
- Auf dieser so nachgewiesenen zusätzlichen Substratverfügbarkeit in den Hautzellen beruht damit letztlich die physiologische Wirksamkeit der Ribose in den erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen. Zur weiteren Steigerung ihrer Wirksamkeit können diesen Zusammensetzungen zusätzlich bekannte Substanzen wie z.B. Biotin beigegeben werden.
- Die erfindungsgemäßen, vorrangig wässrigen Ribose-haltigen Zusammensetzungen können in unterschiedlichen Darreichungsformen z.B. als Salbe, Lotion, Spray und Pumpspray, als Gesichtswasser, Einreibung usw. angewendet werden.
- Die nachfolgenden Beispiele sollen die Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung näher erläutern, ohne deren Schutzumfang wesentlich einzuschränken.
- Beispiele.
-
- 1. Ein an Haut-Akne erkrankter 18 jähriger Proband, der seit seinem 14. Lebensjahr an der schubweisen Entzündung der Gesichtshaut litt, hat die erfolglose medikamentöse Therapie nach 3 Jahren abgebrochen bzw. ausgesetzt. Mit Beginn der Behandlung wurde das mit 56 kleineren und größeren z.T. entzündeten Pickeln übersäte Gesicht morgens und abends mit einer 0,08 %igen wässrigen ribosehaltigen Zubereitung besprüht. Am 2.Tag war die Rötung der entzündeten Stellen besonders stark; das Gesicht war insgesamt leicht gerötet. Zwölf Pickel hatten innerhalb von 12 Stunden eine besonders schnelle Reifung erfahren und waren mit eitrigem Sekret gefüllt. Der Inhalt der Pickel wurde ausgedrückt und abgewischt. Ab dem 4.Tag kam es zum Abklingen der Entzündung. Neun nicht vereiterte kleine Pickel entwickelten Pusteln, die jedoch nicht größer wurden. Nach 1 Woche waren die Pickel klein und blass, die Pusteln waren eingetrocknet. Nach 14 Tagen hatte die Gesichtshaut ihr Aussehen positiv verändert. Die Pickel waren abgeheilt und/oder trocken. Der Proband berichtet, dass in den vorher erkrankten Hautregionen eine angenehme, bewegliche Spannung und Elastizität zu bemerken war. In den folgenden 18 Tagen der Behandlung waren auch die letzten Hautirritationen verschwunden.
- 2. Zwölf weibliche Probanden, die zuvor unterschiedliche Hautpflegeprodukte mit feuchtigkeitsspeichernden Substanzen verwandten, berichteten nach deren Absetzen von Spannungen in der Haut und von einem Trockenheitsgefühl. Nach 14-tägigem Auftragen einer 0,05 %igen wässrigen Ribosezubereitung auf die Gesichtshaut verschwanden diese Irritationen und traten nicht mehr auf. Einige Probanden blieben bei ihrem bisherigen Pflegeverhalten und benutzten zusätzlich das ribosehaltige Kosmetikum. Bei allen Probanden sah die Haut nach 14 Tagen wesentlich frischer,glatter und gut durchblutet aus.
- 3. Bei einem Probanden mit Sonnenbrand hat sich nach dem Auftragen eines 0,05 %igen wässrigen Ribosekosmetikums die Rötung generalisiert, ohne dass die Haut schmerzte. Bei täglichem Einsprühen verminderte sich die Rötung nach 3 Tagen sichtbar, nach 1 Woche verschwanden Rötung und Irritation vollständig, ohne dass es zur sonst üblichen Ablösung der oberen Hautschicht oder zu anderen sichtbaren Hautschäden kam.
- 4. Ein Proband mit sog. „Mallorca-Akne° wurde an den betroffenen Hautpartien mit einem 0,08 %igen wässrigen Ribose-Kosmetikum behandelt. Innerhalb von 12 Stunden nach Anwendung verschwinden Rötung und Schwellung vollständig. Irgendwelche Nebenwirkungen wurden nicht beobachtet.
- 5. Eine Frau hat sich am Herd verbrannt. Das sofortige Aufsprühen einer 0,1 %igen Ribose-Lösung führte schon nach 5 Minuten zum deutlichen Abklingen der Brandschmerzen, ohne dass eine sonst übliche Brandblase entstand. Im Ergebnis der weiteren Behandlung ( 3 bis 4 x tägliches Auftragen ) hatte sich nach 1 Woche ohne Narbenbildung und im nahtlosen Übergang zur umgebenden Haut die neue Haut gebildet.
- 6. Nach der morgentlichen Rasur wurden die Kinnpartie und das Gesicht von fünf Probanden ohne Anwendung weiterer Pflegemittel mit einem erfindungsgemäßen 0,08 – 0,1 % igen Ribose-Kosmetikum behandelt. Schon nach 3 Tagen sah die Gesichtshaut deutlich glatter und straffer aus.
- 7. Auf das Haar und die Kopfhaut von sechs männlichen Probanden mit normaler Fettung der Haut und manifesten Schuppenproblemen wurde über einen Zeitraum von 3 Wochen zweimal täglich eine 0,05 bis 0,08 % ige Ribose-Lösung aufgetragen. Schuppen,die durch Irritation der Kopfhaut entstanden waren, verschwinden, die Haare bekamen Glanz und das Wachstum der Haare wurde deutlich stimuliert ( bei intakten Haartollikeln ).
Claims (5)
- Ribose-haltige kosmetische Zusammensetzung zur Stärkung der Regenerationsfähigkeit der Haut und zur Behandlung von Hautirritationen, dadurch gekennzeichnet, dass als physiologisch wirksame Komponente dieser Zusammensetzung die cyclischen Fonnen der D(-)Ribose in wässriger Lösung eingesetzt werden.
- Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die cyclischen Formen der Ribose alpha- und beta-Pyranose und -Furanose sind.
- Kosmetische Zusammensetzung nach Ansprüchen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Monosaccharide als wässrige Lösungen in Konzentrationen von 0,1 bis 20 Gewichts%, vorzugsweise von 0,05 bis 5,0 Gewichts% zubereitet und angewendet werden.
- Kosmetische Zusammensetzung nach Ansprüchen 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung weitere Bestandteile wie z.B. Biotin enthalten kann.
- Kosmetische Zusammensetzung nach Ansprüchen 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung als Salbe, Lotion, Spray, Gesichtswasser, Einreibung usw. zubereitet und angewendet wird.
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