DE19951932A1 - Zahncreme mit verbesserter Fluoridierung des Zahnschmelzes - Google Patents

Abstract

Eine Zahncreme enthält neben üblichen Bestandteilen ein wasserlösliches anorganisches Fluorid, Pyridoxin-Hydrochlorid (Vitamin B 6) und eine Puffersubstanz. Das wasserlösliche anorganische Fluorid ist vorzugsweise Natriumfluorid, die Puffersubstanz Natriummetaphosphat. Durch die Kombination der drei Stoffe wird eine im Vergleich zu Natriumfluorid allein wesentlich verbesserte Fluoridierung der Zahnhartsubstanz erzielt. Insbesondere ist die Fluoridaufnahme in den tieferen Zahnschmelzschichten deutlich erhöht.

Description

Die Erfindung betrifft Zahncremes mit verbesserter Fluoridierung des Zahnschmelzes als Beitrag zu einer effektiveren Kariesprophylaxe.

Insbesondere betrifft die Erfindung eine solche Zahncreme, die neben wasserlöslichem anorganischen Fluorid zusätzlich Pyridoxin-Hydrochlorid (Vitamin B6) und eine Puffersubstanz enthält.

Der Einfluß fluoridhaltiger Zahncremes auf die Fluoridierung des Zahnschmelzes ist an sich bekannt. Erst kürzlich wurde die diesbezügliche Wirkung verschiedener Zahncremes untersucht [Oralprophylaxe 3/98, S. 143-145 und 4/98, S. 192-196], wobei sich das schon sehr lange gebräuchliche Aminfluorid gegenüber Natriumfluorid als eindeutig überlegen erwies. Obwohl also Aminfluorid eine in kariesprophylaktischer Hinsicht wünschenswerte deutlich verbesserte Fluoridierung des Zahnschmelzes bewirkt, gibt es doch erhebliche Nachteile gegenüber Natriumfluorid. So hat Aminfluorid einen bitteren unangenehmen Geschmack und ist unverträglich zu einigen üblichen Rezepturbestandteilen von Zahncremes, wie z. B. anionische Tenside, Carboxymethylcellulose und Xanthan Gum. Dies mindert den Gebrauchswert von Zahncremes mit Aminfluorid, die ansonsten aber seit vielen Jahren bekannt sind.

Um den geschilderten Nachteilen von Aminfluorid abzuhelfen, trotzdem aber eine vergleichbare Fluoridierung des Zahnschmelzes zu erreichen, beschreibt die Lehre des JP-Patents 63246316 bzw. PS 1988 - 246316 die Verwendung von Pyridoxin- Hydrochlorid mit Natriumfluorid und/oder Natriummonofluorphosphat in Mund- und Zahnpflegemitteln. Es wurde eine wesentlich verbesserte Fluoridierung des Zahnschmelzes im Vergleich zu Natriumfluorid und/oder Natriummonofluorphosphat allein angegeben. Allerdings besteht das Problem, dass wegen des relativ stark sauren Charakters von Pyridoxin-Hydrochlorid der pH-Wert unter den kritischen Punkt von 5,7 sinken kann. In diesem Fall tritt nach allgemein anerkannter wissenschaftlicher Auffassung eine sehr unerwünschte Demineralisation des Zahnschmelzes ein, die den an sich positiven Effekt von Pyridoxin-Hydrochlorid erheblich mindern kann.

Obwohl das JP-Patent 63246316 auch neutrale pH-Werte angibt, haben Versuche gezeigt, dass diese im Rahmen der offenbarten Lehre nicht erreichbar sind. Insbesondere ist kein geeigneter Stoff vorgeschlagen worden, mit dem effektive Mengen von Pyridoxin-Hydrochlorid in eine Zahncremerezeptur oberhalb pH 5,7 stabil eingearbeitet werden können.

Der Erfindung lag deshalb das Problem zu Grunde, eine Zahncreme zu schaffen, welche eine wesentlich verbesserte Fluoridierung des Zahnschmelzes bewirkt, ohne einen unerwünscht niedrigen pH-Wert unter 5,7 zu haben. Überraschenderweise erwies sich Natriummetaphosphat für diesen Zweck als besonders geeignet.

Es konnte festgestellt werden, dass der pH-Wert der Zahncreme 6,0 beträgt und dabei eine sehr effektive Fluoridierung des Zahnschmelzes, bevorzugt in den tieferen Schichten, eintritt. Im Gegensatz dazu bildeten Zahncremes mit saurem pH- Wert, z. B. auch Aminfluorid-Zahncremes überwiegend oberflächliche Deckschichten von Fluorid, aus denen das Fluorid leicht wieder in die Mundhöhle freigesetzt wird.

Die erfindungsgemäße Kombination der Wirkstoffe mit Natriummetaphosphat ist geschmacksneutral. Dies ermöglicht die Herstellung von Zahncremes mit hoher Verbraucherakzeptanz.

Die ausgezeichnete Kompatibilität der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombination erlaubt darüber hinaus einen sehr flexiblen Einsatz von sonstigen Rezepturkomponenten, was zum Beispiel zusätzliche Prophylaxeeffekte gegen Zahnstein und Gingivitis einschließt. So können anorganische Pyrophosphate, Triclosan, Allantoin, Pflanzenextrakte und Polyvinylpyrolidon Verwendung finden.

Als Putzkörper ist jeder Stoff geeignet, der mit Fluoridionen keine wasserunlösliche Verbindung bildet, also z. B. Kieselsäuren und Polyethylenpulver.

Tenside können anionisch oder nicht ionogen sein. Bekannt ist der Gebrauch von Natriumlaurylsulfat und Betainen. Hinsichtlich der Bindemittel gibt es keine Einschränkungen. Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Xanthan Gum, Guar, Natriumalginat oder Carrageenan sind je nach gewünschter Konsistenz auswählbar.

Zahncremes enthalten zur Verbesserung des Geschmacks und des Frischempfindens beim Zähneputzen Süßungsmittel wie Saccharin-Natrium, Zyklamat oder Aspartam sowie ätherische Öle von verschiedenen Minzarten, Anis, Eukalyptus, Gewürznelken, Zimt, Salbei, Süßholz und weitere geeignete Geschmackskomponenten.

Um ein vorzeitiges Austrocknen der Zahncreme zu verhindern und sie im Gebrauch geschmeidig sowie ästhetisch glänzend zu erhalten, werden Feuchthaltemittel beigefügt. Beispiele sind Sorbitol, Glyzerin, Propylenglykol und Polyethylenglykol. Wasserlösliche anorganische Fluoride können Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Zinnfluorid und Ammoniumfluorid sein. Jedoch wird im Rahmen der Erfindung das Natriumfluorid bevorzugt.

Gemäß Stand der Wissenschaft gelten Fluoridkonzentrationen ab 0,05% in Zahncremes als kariesprophylaktisch. Für Erwachsene sind Konzentrationen von ca. 0,10 bis 0,15% Fluorid gebräuchlich. Dies entspricht 0,22 bis 0,33% Natriumfluorid. Vorzugsweise werden 0,275 bis 0,33% Natriumfluorid gleich 0,125 bis 0,145% Fluorid eingesetzt.

Pyridoxin-Hydrochlorid kann in Anteilen von 0,1 bis 1,0% zugesetzt sein. Weniger als 0,1% sind nicht effektiv. Mehr als 1,0% bringen keinen meßbaren Zuwachs an Fluorideinlagerung im Zahnschmelz. Bevorzugt werden 0,4 bis 0,6% verwendet. Die notwendige Menge an Natriummetaphosphat richtet sich nach der Dosierung von Pyridoxin-Hydrochlorid und dem gewünschten pH-Wert der Zahncreme.

Natriummetaphosphat kann von 0,2 bis 2,0% enthalten sein. Bevorzugt werden 0,9 bis 1,0%. In diesem Fall liegt der pH-Wert der Zahncreme, bezogen auf 0,4 bis 0,6% Pyridoxin-Hydrochlorid, bei ca. 6,0.

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung näher erläutern, aber nicht den Schutzumfang beschränken.

Tabelle 1

Obige Zahncremes wurden auf übliche Weise in einem Vakuummischer mit Homogenisator hergestellt.

Die erfindungsgemäße Wirkstoffkombination stellt keine besonderen Anforderungen an die Art und Weise der Herstellung. Jede zu einem homogenen und luftfreien Endprodukt führende Technik ist geeignet.

Tabelle 2 zeigt die vorteilhafte Wirkung des Zusatzes von Natriummetaphosphat auf den pH-Wert der Zahncreme und im Vergleich dazu den pH-Wert einer kommerziellen sauren Aminfluoridzahncreme.

Tabelle 2

Durch die erfindungsgemäße Kombination der Wirkstoffe wird der pH-Wert der Zahncreme über den kritischen Wert von 5,7 angehoben.

Nach den gängigen Theorien führt eine Erhöhung des pH-Wertes zur Reduzierung der Fluoridaufnahme im Zahnschmelz. Überraschenderweise war dies für die erfindungsgemäße Zahncreme nicht der Fall, wie die angestellten Versuche zeigen. Um die Fluoridierung des Zahnschmelzes durch die erfindungsgemäße Zahncreme festzustellen, wurden jeweils 20 Kronen von Rinderzähnen so abgedeckt, dass ein Fenster von 1,5 bis 1,7 mm² freiblieb. Anschließend befanden sich die Zähne 20 Minuten im Kontakt mit der zu prüfenden Zahncreme. Die Biopsie erfolgte durch 1 M Salzsäure für 10 Sekunden pro Ätzung und anschließender Spülung mit Natriumacetat-Lösung. Das Fluorid wurde mit einer Fluoridelektrode (Orion 96-09) und die Menge an gelöstem Zahnschmelz durch Bestimmung von Calcium mittels Atomabsorption (Perkin Elmer 1100 B) ermittelt.

Tabelle 3

Anreicherung Fluorid in ppm (Median)

Die multiple Testprozedur (Bonferroni-Holm 1979) ergab eine signifikant höhere Fluoridakkumulation für beide Ätztiefen im Schmelz für die erfindungsgemäße Zahn­ creme II im Vergleich zu einer Zahncreme, die nur Natriumfluorid enthielt.

Besonders auffällig ist jedoch die bevorzugte Fluoridierung durch Zahncreme II in der 2. Ätztiefe, dies auch im Vergleich zur Zahncreme mit Aminfluorid. Damit wird die aus aktueller zahnmedizinischer Sicht erwünschte Tiefenfluoridierung nachgewiesen und damit die Überlegenheit von Zahncreme II.

Claims (6)

1. Zahncreme mit verbesserter Fluoridierung des Zahnschmelzes, dadurch gekennzeichnet, dass neben einer Fluoridionen liefernden Verbindung eine Kombination aus zwei die Fluoridierung des Zahnschmelzes im besonderen Maß fördernden Substanzen enthalten ist.

2. Zahncreme nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Fluoridionen liefernde Verbindung Natriumfluorid ist und das die Fluoridierung des Zahnschmelzes fördernde System aus einer Kombination von Pyridoxin- Hydrochlorid und Natriummetaphosphat besteht.

3. Zahncreme nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass Natriumfluorid in Mengen von 0,11 bis 0,33 Gew.-%, Pyridoxin-Hydrochlorid zu 0,1 bis 1,0 Gew.-% und Natriummetaphosphat mit 0,2 bis 2,0 Gew.-% enthalten ist.

4. Zahncreme nach Anspruch 1, 2 und 3, dadurch gekennzeichnet, dass Natriumfluorid vorzugsweise von 0,27 bis 0,32 Gew.-%, Pyridoxin-Hydrochlorid von 0,4 bis 0,6 Gew.-% und Natriummetaphosphat von 0,9 bis 1,0 Gew.-% enthalten ist.

5. Zahncreme nach Anspruch 1, 2, 3 und 4, dadurch gekennzeichnet, dass der pH- Wert über 5,8 liegt.

6. Zahncreme nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass der pH-Wert vorzugsweise zwischen 5, 8 und 6, 8 liegt