DE19930030A1 - Orale Darreichungsform - Google Patents

Abstract

Orale Darreichungsform, insbesondere Arzneiform, umfassend Omega- 3 mehrfach ungesättigte Fettsäurem, insbesondere mit einem höheren Anteil an =-Linolensäure, in einer Gelatinekapsel, die mit Xylose überzogen ist.

Description

Die Erfindung bezieht sich auf eine orale Darreichungsform für ein gesundheitsfördern­ des bzw. heilendes Präparat.

Es ist bekannt, im Bereich der Nahrungsergänzung, Diätetika und Arzneimittel Omega 3 Fettsäuren anzuwenden. Zur Bereitstellung der mehrfach ungesättigten Fettsäuren werden unter anderem Fischöl, Leinsamenöl, Lebertran oder dergleichen verwendet. Es ist be­ kannt, diese Substanzen in Gelatinekapseln zu verbringen, um einerseits den unange­ nehmen Geschmack zu beherrschen und andererseits das Risiko einer raschen Oxydation und damit einer erhöhten Toxizität zu mindern. Eine rasch steigende Oxydation (Ran­ zigwerden) bedeutet nicht nur die Entwicklung körperschädigender Radikale, sondern re­ duziert auch die Haltbarkeit des Produktes. Ein weiteres Problem ist das Risiko, daß mehrfach ungesättigte Fettsäuren, bevor diese den Darm erreichen, bereits im Magen un­ erwünschten Veränderungen unterzogen werden und ggf am Ort der Resorption nicht oder nur teilweise zur Verfügung stehen.

Aus WO 90/04391 ist eine orale Darreichungsform von Omega 3 mehrfach ungesättigten Fettsäuren bekannt zur Bekämpfung von Gefäßkrankheiten. Es ist auch bekannt, derartige Fettsäuren in Weichgelatinekapseln darzureichen. Aus WO 96/36329 ist auch bekannt, Gelatinekapseln, die mit Omega 3 mehrfach ungesättigten Fettsäuren gefüllt sind, mit einer Beschichtung zu versehen aus einem neutralen Polyacrylat bzw. einem Polyethylacrylat oder einem Methylmethacrylat. Die Beschichtung soll verhindern, daß die Kapsel bereits im Magen die Fettsäure freisetzt.

Eine reine Gelatinekapsel verhindert weder das Risiko einer Veränderung der Struktur der mehrfach ungesättigten Fettsäuren, noch das unangenehme Aufstoßen aus dem Ma­ gen mit seinem unangenehmen Geruch.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zu Grunde, eine orale Darreichungsform zu schaffen, mit der eine Omega 3 mehrfach ungesättigte Fettsäure länger haltbar ist und eine Magensaftresistenz aufweist. Außerdem soll die Darreichungsform lebensmittelrechtlich unbedenklich sein.

Diese Aufgabe wird durch die Merkmale des Patentanspruchs 1 gelöst.

Bei der erfindungsgemäßen Darreichungsform ist die Omega 3 Fettsäure ebenfalls in ei­ ner Gelatinekapsel enthalten. Diese wird jedoch mit einem Überzug aus Xylose gehärtet, wobei nach Ausmaß des Auftrags eine Kapselöffnungszeit von 45 min. und mehr eingestellt werden kann.

Xylose ist ein in der Lebensmittelindustrie an sich gebräuchlicher Hilfsstoff, der unter an­ derem als Abfall bei der Zelluloseproduktion entsteht und der als Süßungsmittel geeignet ist. Außerdem wirkt er leicht abführend.

Während üblicherweise den beschriebenen Fettsäuren Antioxydantien, wie Gamma tocopherol, Ascorbinsäure, propyl. Gallate etc. beigemischt werden, entfällt eine derar­ tige Behandlung bei der Erfindung, da der Überzug mit Xylose eine Sauerstoffdiffusion verhindert. Dadurch kommt eine Oxydation nicht zustande.

Die erfindungsgemäße orale Darreichungsform ermöglicht eine ungestörte Freisetzung der mehrfach ungesättigten Fettsäure nach der Magenpassage erst im Darmbereich. Ein unangenehmer Geschmack und ein Aufstoßen wird verhindert. Der Oxydationsprozeß wird, wie schon erwähnt, im Vergleich zur Reingelatinekapsel deutlich reduziert. Damit wird eine längere Haltbarkeit des Endproduktes erhalten. Der magensaftresistent wir­ kende Überzug aus Xylose entspricht dem Lebensmittelrecht.

Nach einer besonderen Ausgestaltung der Erfindung wird die Gelatinekapsel mit Perillaöl gefüllt. Perillaöl wird aus dem ölhaltigen Früchten der asiatischen Pflanze Perilla frutescens gewonnen und enthält über 70% Anteil ungesättigter Fettsäuren, vor allem α-Linolensäure.

Eine Vielzahl von wissenschaftlichen Studien haben positive Effekte bei Fettstoffwech­ selstörungen (metabolisches Syndrom) und entzündungshemmende Wirkung im Darmbe­ reich (Morbus Crohn) gezeigt. Perillaöl hat darüber hinaus den Vorteil, daß es nahezu ge­ schmacks- und geruchlos ist.

Zwei galenische Formen, nämlich Reingelatinekapsel und xylosegehärtete Kapsel jeweils mit Perillaöl, wurden bei 21°C und 45% Luftfeuchtigkeit über einen Zeitraum von 8 Monaten auf die Peroxidzahl geprüft. Der Peroxidwert der xylosegehärteten Kapsel war signifikant niedriger als der für die Reingelatinekapsel.

In einer Verträglichkeitsstudie an 24 Probanden über 4 Wochen bei Einnahme von 3-6 Kapseln à 500 mg Perillaöl trat keine Übelkeit, kein Magendruck auf, noch wurden an­ dere Auffälligkeiten beobachtet. Die Geschmacksempfindung wurde in keinem Fall be­ einträchtigt.

Claims (4)

1. Orale Darreichungsform, insbesondere Arzneiform, umfassend Omega 3 mehrfach ungesättigte Fettsäuren, insbesondere mit einem höheren Anteil an α-Linolensäure, in einer Gelatinekapsel, die mit Xylose überzogen ist.

2. Darreichungsform nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie Perillaöl ent­ hält.

3. Darreichungsform nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Kap­ selöffnungszeit auf mehr als 45 min. eingestellt ist.

4. Darreichungsform nach einem der Ansprüche 1 bis 3, zur Anwendung bei Fettstoff­ wechselstörungen und/oder Darmentzündungen, z. B. Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa.