DE1964196A1 - Verfahren und Mittel zur Zahnreinigung - Google Patents
Verfahren und Mittel zur ZahnreinigungInfo
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DR.-ING. WALTER ABITZ -. flfi J Postanschrift /Postal Address
DR. DIETER F. MORF » 96 4 I 3;P 8 München 86, Postfach M)109
DR. HANS-A. BRAUNS Pienzenauersfraße
Patentanwälte Telefon 483225 und 436415
Telegramme! Chemindus München
22. Dezember I969
MERCK & 00», 126 Beet Lincoln Avenue, Railway, N.J9 0?ö6s, V.Sfc.A.
'' l .! f._j|i.L '' ir !''iWfcnn ι ,ι 1-in 11/ 1 - 1.11 ι 1 11 mfm " 1 .IC. it t- Ij- -■; _ ■ ι ι 'Hi" Ii .1 rwri~'iliiliii Ii in jif THWHMw
und MIttel swe
Die Erfindung betrifft g«g®s laim%®3üg wie mmfa Is3iset®i» wirk*
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0CiS82S/21 1 9 BAD
12 750
prozesses darstellt· Die Entfernung von Zahneteinablagerungen
als Teil der periodontalen Therapie führt gewöhnlich zur Ver- ~
besserung des klinischen Bildes, Zahnstein wirkt nicht nur mechanisch reizend auf das Zahnfleischgewebe, sondern bewirkt
auch mit seiner oberflächlichen Schicht bakteriellen Belage eine Ausbreitung der Bakterien und ihrer toxischen Produkte
auf das Zahnfleisch- und Sulouluseplthel,
Während bezüglich der Mechanismen der Zahnsteinbildungen noch,
viele Erkenntnisse offenstehen, genügt das bisherige Wissen doch zur Konstruktion der grundlegenden Folge sich abspielender
Vorgänge. ,
Die erste Stufe besteht in der Ablagerung eines weichen Belags auf der Zahnoberfläche· Der grösste Teil des Belags besteht aus
toten und lebenden Bakterien, die von einer gelartigen, organischen, auf die Bakterien und Speichel zurückgehenden Hasse
umgeben ist« Auch anorganische Komponenten aus des Speichel unS von Bakterien liegen in dem Belag vor. In jüngerer Zeit 1st
gezeigt worden, dass die Bakterien in dem Belag Saccharose zur
Bildung von extrazellulären Dextran und Levan, benutzen, das
zusammen mit ffucoproteinen des Speichels einen "biologischen
LuIe* bildet, welcher die Bakterien und andere partikelföraige
Stoffe auf die Zahnoberfläche zementiert«
Der Belag tritt als weissliohe, glitzende oder stumpfe Schicht
auf Siihnoberflächen in Braeheimmg. Er ist in Wasser unlöslich
im& bildet wirkungsmäsaig eine wirksame Diffuslonssperre awisoh&n den Bpeiehel^fuffern und der Zahnoberfläche* Der pH-Wert
des. S&lsgs» iäiii ü&cii der Saccharoeeaufnahme auf etwa 5 und wird
einige Zeit auf diesem Wert gehalten. Dieser niedrig« pH-Wert
wahrscheinlich die Anfangsverkalkung der gahnoberfl&ohe
- 2 -009826/21Ϊ9
BAD
In der zweiten Phase unterliegt der Beleg einer allmählichen
Verkalkung unter Bildung τοη Zahnstein. Die Ursache für die Einleitung dieses ?erkalkungeprozesses ist unbekannt. In irgendeiner Weise nüssen Bakterien eine Bolle spielen, da Lebewesen
konventionell viel mehr Zahnstein als bei Keimfreihaltung bilden· Wenn die Verkalkung des Belags.eintritt, beginnt sie in
und zwischen den Bakterien· Viele Verkalkungsausgangspunkte beginnen in dem Belag, und alt der Zeit wachsen diese Tunkte
zusammen.
Pharmakologische Stoffe, die Belag und Zahnstein entfernen oder
deren Bildung verhindern würden, wären von ausserordentlicher
Bedeutung für die Prophylaxe und Behandlung von Karies und periodontalen Erkrankungen· Einen noch höheren Wert würden diese
Mittel für ein weitgespanntes Zahn-Gesundheitsprogramm für die
gesarate Bevölkerung haben· Sie würden zwar die Hotwendigkeit
einer vollständigen Zahnbehandlung bzw· -pflege nicht beseitigen, aber dazu beitragen, die unerfüllten Zahngesundheitenöte
unserer sich rasch vermehrenden Bevölkerung abzustellen·
Die Entfernung und Verhinderung von Zahnbelag und Zahnstein erscheint zur Zeit als das bedeutendet· Mittel, um das Vorenschreiten von Zahnkaries und periodontalen Erkrankungen zu
verhindern·
Stoffe, die eine Belag- und ZahnBteiuentfermrog bewirken» eflesten (a) die Hatur des Belage« (der Bakterien und bzw« oder- der
intermikroblellen Masse) bsw» (b) die der organischen Mesa·
eigene Befähigung zur Taetseteutig am Zahn verändern.
Genäse der Erfindung wird dem mit A«m Zahn in Berührung zu !Klagenden MIttel die Bis-biguanido-Verbindung 1,6-Bie-(2~tthylhexylbiguanldo)-h«xen-4ihydroohlorid der form·}.
12 750
TO HH HH HH
CH3(CH2)5CHCH2HHCNHCNH(0H2)6HHGHHaHCH2CH(0H2)50H5.2HCl
C2H5 C2H5
einverleibt* Diese Verbindung steht handelsmassig von der Sterling-Winthrop Company zur Verfügung oder kaim nach bekannten,
chemischen Verfahren dargestellt werden· Sie wird Zahnpasten,
Zahnpulvern, Zahnsalben, Mundwässern, Pastillen, Bonbons, Kaugummi, Nahrungsmitteln, Getränken usw. so zugesetzt, dass sie
0,001 bis 0,1 Gew.£ der Zusammensetzung, vorzugsweise 0,001
bis 0,01 $, bildet· Sie kann naturgemäss durch Aufreiben mit
einem Finger auch direkt auf Zahn und Zahnfleisch in einer Menge von 0,005 bis 0,9 mg/Applltcatlon aufgetragen werden· Sie
Verbindung soll sich mindestens 2- bis 3-mal pro Tag mindestens eine halbe Min·, vorzugsweise 2 bis 3 Min·, mit Zahn und Zahnfleisch in Berührung befinden.
nachfolgend, sind beispielhafte Präparationen erläutert·
SüBsunge- und Geschmacks- Best
stoffe
Dieser Gummi wird in der gleichen Weise wie ohne das pharaAseu-»
tische Agens geknetet·
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Wasser 10 bis 20 Biß-biguanido-Verbindung . 0,0t
Süssungs- und Geschmacksstoffe Best
Vorzugsweise unterlässt man nach-der Verwendung der Zahnpasta
ein gründliches Ausspülen des Mundes mit Vaseer. Die vorliegende
Zahnpasta kann naturgemäse auf Zahn und Zahnfleisch aufgerieben werden und d»»entsprechend andere fettige Präparationen, wie
herkömmliche Pasten, Salben und Lotionen, ersetzen« Sie latur
derselben ist aus diese» Beispiel ersichtlich·
Ealiunbioarbonat | ungef· 2 |
latriuKborat | ungef. 2 |
Thjreol . | 0r05 |
Sucalyptol | o,t |
Methyl»aai«jrlat | 0,05 |
Amarcenth»Jggsung | U* |
Glycerin | 10 |
Alkohol | 5 |
Bie-biguanido-Verbindung | 0,01 |
Vaeeer | SMt |
Sin AuMpulen de· Hundes Bit Yaeier soll nach Benuteung dieses
Mundwassers nioht erfolgen·
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Beispiel 4
Typische Zahupulver-Zusaaaensetstmgs | ■ | 5 |
Harte Seife | 93 | |
gefälltes Calclumoarbonat | 0,2 | |
BetriOasaooharln | 0,4 | |
Pfefferaincul . | 0,2 | |
Ziartöl | Ο,β | |
Hethylsalieylat | 0,01 | |
Bis«b£guanido-Yer1>indung | Rest | |
Wasser | ||
Beispiel 5 |
Dp - Speisewasser einer Vorrichtung su£>
Waseerahgaee in Pora
eines eine hohe Geschwindigkeit aufweisenden, feinen Strom wird
mit etwa 0,01 ßew,£ des Bl8-Dlguanl&o-Yer1>lndung rersetzt, ©e1
tränke und Vahrtmgeaittel kennen nftti^geaSee alt der gleichen
Menge an Wirkstoffen veraetst «erden· Qetrfinke eignen ei oh
hierfür besonders, da aan sie oft In feinen Sohluoken ia Verlaufe beträchtlicher Seltrtttae zu oioh niaet wia dies es erlaubt, die Wirkstoffkoablnatlon beträohtliohia geit is Mund zu
halten. Feste lahmngsaittel, die liagere %®&t gekaut werden
sollen, wie Brot und dergleichen, kennen ebenfalls alt den Wirkstoffen versetBt werden, s« B. alt 0,001 bie 0,1 0ew«]C der BIabiguanldo-Yerbindung·
Die Menge der Ble-tolguanldo-Yerbindung kann im den @M#sn Beispielen la Bereich τοη 0,001 bie 0,1 Ji auch WmIi^,.-' ®€er Tergrttssert werden·
Ö09S2S/211S· BAD ORIGINAL
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Beispiel 6
Beispiel 6
Wie oben erwähnt, gibt man 0,005 bis 0,5 ag der Bis-biguanido-Verbindung
auf einen Finger oder eine Zahnbürste und trägt sie mindestens 2- bis 3mal täglich für eine halbe bis 3 Mn· oder
länger auf Zahn- und Zahnfleischoberflache auf·
Gemäss der Erfindung kann auch die Kombination anderer, als für
die prophylaktische und therapeutische Behandlung von.Zahnbelag
wirksam bekannter Stoffe mit der Bls-biguanido-Verbindung erfolgen·
Speziell umfasst die Erfindung auch den Zusatz von 0,0001 bis 1,0 ?ί des als Dextranase bekannten Enzyms in dem
obigen Beispiel· Die Erfindung umfasst auch den Zusatz von 0,1 bis 40,0 ^ Hatriumhexametaphosphat (unter dem Warenzeichen
nCalgonn im Handel) in den obigen Beispielen, wobei dieser Zusatz
in wie auch ohne zusätzliche Gegenwart der !Dextranase und bzw. oder der Bis-guanido-Verbindung erfolgen kann· Wenn gewünscht,
kann man zur Benetzung des Belags und Hervorrufnag eines tieferen Eindringens der Belag-Antistoffe ein oberflächenaktives
Kittel zusetzen»
Ein typisches Beispiel für ein zusammengesetztes Kittel stellt
ein Zahnpulver folgender Zusammensetzung dar:
Harte Seife 5
gefälltes Calclumcarbonat 50 bis 93
Bis-biguanldo-Terblndung O9OOI bis 091
Hatriumhexaaetaphosphat 0,1 bis 4O9O
Dextranase . O9OOOI bis 190
Geschmacksstoffe · Seat
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Weitere zusammengesetzte Mittel lassen sich e· B. erhalten,
indem man einen der Wirkstoffe des vorliegenden Beispiels unter Verbleiben der anderen beiden in der Präparation weglässt· Darüberhinaus kann man auch den Kitteln gem&ss Beispiel 1 bis 6 in den obengenannten Mengen Dextranase und bzw.
oder Hatriumhexametaphosphat zusetzen«
Die Verwendung von Dextranase zur Behandlung von Zahnbelag ist in einem Aufsatz von Robert J· Fitzgerald u.a., "The
effects of dextranase preparation on plaque and caries in hamsters, a preliminary report.", J, Am· Dental Assn., VoI·
76, Ho· 2, Feb. 1968, 8. 301 bis 304-, beschrieben·
Die Verwendung von Hatriumhexametaphosphat zur Behandlung von Zahnbeleg- und Zahnsteinablagerungen ist in einem Aufsatz
"Hexametaphosphate ^algon7 an Aid in the Prevention and
treatment of Periodontal Disease", University of Michigan
School of Dentistry Alumni Bulletin, August 1946, beschrieben·
- 8 -009826/2119
BAD
Claims (8)
1. Oral zu verabreichendes Mittel zur Blisinierung oder Unterdrückung
von Zalmbelag- und Zßhnsitein1>ildung9 gekenn·*·
zeichnet durch einen in den Hund auf aunelwümdön und mit
dem Zahn in Kontakt zu haltenden träger mit feinem Gehalt
▼on O9OOi Mo 1 i» an diese®, einverleibtem i9ß-Bis~(2-äthylhexyltolguanido)
-hexan-dih^droohlorid«
2· Kittel nach Anspruch 1„ gekennzeichnet durch einen
aus der Gruppe g&hnpasta und
3* Kittel nach Anspruch tf g@lEennzeiehaet dnr@h
aus der Gruppe Selbe und Lotion·
4« Iflttel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Träger
aus der Gruppe Sßugumi, Bonbon und toeufähige Sablette*
5· Mittel nach Anspruch 1 9 gekennseichnet durch einen TrBger
aus der Gruppe Mundwssser und tsit heher Geeohwindigkeit
in Strahlfora aheugehendes Yasser·
6. MIttel nach Anspruch 1» gekennzeichnet durch einen Trfiger
aus der Gruppe Vehrungsalttel und GetrSnke·
7. Oral zu Teratareichendes Mittel sur Elisdnierung oder
terdraokung von Zahnhelag- und Zahnsteinbildung» gekennzeichnet durch einen in den Hund »uf tunehoenden und ait
den Zahn in Berührung au haltenden Xrlger und aindesten*
zwei diese» einrerleifete Wirkstoffe aus der Gruppe O9OOI
Dls 0,1 % i.e-Bie-Ca-ftthylhexylbiguaniAoJ-hÄX^A
ohl or id, 0,0001 Ms 1f0 )έ Dextranase und θ?1 htm 4O9O
BAD
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8. Verfahren zur Elimlnienmg cd er Unterdrückung von Zahnholagbildung,
dadurch gekennzeichnet» daee man auf ZaIm
und Zahnfleisch 0,005 Ms 0,5 ifig 1,6-Bis-(2--äthylh€eEyl-
»he.xati-öiliy Or ο ehlorld aufträgt.
- 10 009826/2119
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