DE19633444A1 - Verwendung eines "Allicin-Urotropin" Produktes für den Bereich der inneren Behandlung (oral. Injektionen und Dauertropfinfusionen) von Menschen und Tieren bei Bakteriellerkrankungen - Google Patents

Description

Die Erfindung beinhaltet die Verwendung eines aus einem abgelaufenen rumänischen Patent seit 16.03.1961 bekannte, aus Knoblauch herstellbare Substanz, für den Bereich der inneren Behandlung (oral, Injektionen und Dauertropfinfusion) von Menschen und Tieren bei bakteriellen Erkrankungen.

Außer dem erwähnten rumänischen Patent ist die Substanz noch aus der Offenlegungs­ schrift des Deutschen Patentamtes DE 40 24 155 A1 (AZ. P 40 24 155.6 vom 30.07.90) bekannt. Diese Offenlegungsschrift bezieht sich auf dieselbe, bereits seit 1961 bekannte Substanz die bis zu diesem Zeitpunkt nirgends und in keiner Form verwendet wurde.

In dem erwähnten abgelaufenen Patent erteilt am 20.09.60 von der rumänischen Behör­ de: "Oficiul de Stat pentru Inventii" mit der Nr. 41422 und dem Titel: "Antibiotisches Produkt zum äußeren Gebrauch und Verfahren zu dessen Herstellung", wird gezeigt, daß die aus Knoblauch herstellbare Substanz bis zu einer Verdünnung von 1 : 250 (was zu einer Konzentration von 4000 µg/ml entspricht) antibakterielle Wirkung zeigt und diese Eigenschaft bis zu 3 Jahren ab Herstellung (Aufbewahrung bei Zimmertemperatur) beibehält.

Wie im Laufe dieser Beschreibung noch gezeigt wird, ist der vom Erfinder etablierte Höchstwert der antibakteriell noch aktive Verdünnung der Substanz von 1 : 250, ein unwidersprechliches Indiz dafür, daß diese antibakteriell nur zum äußeren Gebrauch einsetzbar wäre, wofür der Erfinder sein Produkt auch vorgesehen hat.

Nachfolgend wird aber gezeigt, daß die Größe der antibakteriell noch wirkende Ver­ dünnung der Substanz nicht bei dem angegebenen Wert von 1 : 250 liegt, sondern bei dem Wert von 1 : 20.000 (so wie das über eine Nachforschung der Substanz bewiesen wurde).

Bei diesem neu bewiesenen Wert der antibakteriell noch aktive Verdünnung der Sub­ stanz von 1 : 20.000 ist aber diese auch bei inneren Behandlungen über Injektionen und Infusionen einsetzbar, so wie das nachfolgend noch gerechtfertigt wird.

Was die Herstellung der erwähnten Substanz anbelangt, wird diese laut dem erwähnten rumänischen Patent folgendermaßen durchgeführt. Man hält bei Zimmertemperatur 24 Stunden eine bestimmte Menge zermalmte Knoblauchzehen in Kontakt mit einer Ammoniak-Lösung 24 B´, Ammoniaklösung gleich in Gewicht mit dem Gewicht des zermalmten Knoblauchs, um dem Knoblauch das Allicin zu entziehen. Nach 24 Stunden werden die soliden Knoblauchzehen durch Filtrieren bzw. Auspressen entfernt. Dem ammoniakalischen Extrakt, welches das aus dem Knoblauch entzogene Allicin enthält, wird eine Formollösung 40% beigemischt, bis die gesamte Ammoniakmenge in der chemischen Reaktion zwischen den Ausgangssubstanzen (Allicin, Ammoniak, Formaldehyd) total übergeht, was man mittels der Nessler Reaktion feststellt. Die in der entstandenen Lösung befindlichen Eiweißstoffe werden durch Zufügen von Alkohol zum Präzipitat und durch Filtrieren entfernt. Durch anschließendes Trocknen bei 40-45°C der filtrierten Lösung entsteht eine kristalline, untoxische grau-weiße, pulver­ artige Substanz, mit gelblicher Schaftierung, die in Wasser lösbar und fast geruchlos ist (Dokumentation: "A" das rumänische Patent Nr. 41.422 vom 20.9.1960).

Da in dem rumänischen Patent das erhaltene Produkt keine Benennung erhielt, benann­ ten wir es (arbiträrerweise) "Allicin-Urotropin-Produkt".

Es wird angenommen, daß das "Allicin-Urotropin"-Produkt in seiner chemischen Formel einige chemische Strukturen seines Ausgangsstoffes "Allicin" beibehalten hat und zwar von denen die dem frischen Allicin seine antimikroorganismischen Eigenschaften ver­ leihen.

Aus diesem Grund wird nachfolgend gezeigt, was in dem Stand der Technik über Allicin bekannt ist.

Das Allicin entsteht in den Knoblauchzehen erst nach deren Gewebeverletzung und zwar aus dem Allicin durch die spaltende Wirkung des Enzyms Alinase. (Dokumentation "B": Medical Hypotheses 12-1983 - "ALLIUM SATIVUM (Garlic)-A NATURAL ANTIBIO- TIK" von M. Adetumbi und B. Law. Department of Mikrobiologie School of Medicine, Loma Linda CA 93350 USA, (Seite 232 Zeilen 6, 7, 8 von unten).

Über in vitro und teilweise auch in vivo ist bewiesen worden, daß bis zu einer Ver­ dünnung von 1 : 100.000 (welche einer Konzentration von 10 µg/ml entspricht), hat der frische Allicinstoff eine hemmende, und bei höheren Konzentrationen eine vernichtende Wirkung auf das Wachstum eines umfassenden Spektrums von Mikroorganismen. (Dokumentation: "D" CRC-Crittical Reviews in Food. Science and Mutrition Volum 23, issues 1985: "The Genus Allium" Part 3 von G.R. Fararwick and Br. Hanley Seite 18-21 Abschnitt in "Antimierubial Effects", Seite 22-27 Abschnitt B "Fungical Effects Seite 22 Versuche in vivo gegen Viren, Seite 14 und 15 Abschnitt D "Anticarcinogen Effects sowie auch Dokumentation "B").

Leider besitzt aber der Allicinstoff diese hervorragende antimikro-organismische Eigenschaften nur sehr kurze Zeit nach seiner Entstehung, denn das Allicin ist eine unstabile chemische Substanz, die sich fortwährend zerlegt bis in etwa 3 Wochen total verschwindet und damit auch ihre antimikroorganismische Kennzeichen.

In der Dokumentation: "E": "Inhibition of Stafiloccus Aureus by Garlic Extrakt" in Lebensmittel und Wissenschaft und Technologie 17, 29-1984, zeigen die Wis­ senschaftler: Dabaneh und Belaimy, daß ein Knoblauchextrakt (der Allicin ent­ hält) nach einer Aufbewahrung von 3 Wochen bei 32°C nur noch 6%, bei 20°C nur noch 16% seiner hemmenden Wirkung besitzt. (Auch Dokumentation: "D" Seite 22, Zeilen 20-25).

Aus der amerikanischen Fachliteratur geht hervor, daß die Fachwelt, besonders in den letzten 40 Jahren sich bemüht hat, ein stabiles Präparat auf Basis von Allicin zu entwickeln, das wenigstens einen Teil der antimikroorganismischen Eigenschaften des frischen Allicins besitzen sollte, bei einer genügenden Stabilität. (Dokumen­ tation: "B": "Allium Sativum (Garlic) - "A Natural Antibiotic, Medical Hypothesis 12-1983, Seiten 223-224, Absatz: "Conclusions":

Dieses Bestreben der Fachwelt konnte sich aber, bis zur Zeit nicht, zu einem für die Pharmakologie zulässigbaren (in den Apotheken befindlichen) Arzneimittel, konkre­ tisieren.

In der Zeitspanne 1950-1960 ist es aber dem Arzt Dr. P. Bartos aus Bukarest ge­ lungen eine, auf Basis von Allicin stabile Substanz zu erfinden, wofür ihm das schon erwähnte rumänische Patent Nr. 41.422 vom 20.9. 1960 (als antibiotisches Produkt für den externen Gebrauch) zugeteilt wurde.

Es ist zu bemerken, daß diese Substanz von der Fachwelt nicht wahrgenommen wurde, so das sie bis zur Zeit in der Pharmakologie nirgendwo verwendet wird.

So wie das schon erwähnt ist die in dem betreffenden rumänischen Patent angegebene noch antibakteriell wirksame Verdünnung von 1 : 250 (was einer Konzentration von 4000 µg/ml entspricht), ein Indiz dafür, daß das Produkt nicht für innere Behandlungen (über Injektionen und Infusionen) geeignet ist, sondern nur zum äußeren Gebrauch (wie der Erfinder auch vorschlug).

In der Tat bei der Berechnung der Menge der Substanz die intravenös zu injizieren wäre um in dem Kreislauf eines Patienten (mit einer durchschnittlichen Blutmenge von 5 Liter) die aktive Konzentration von 4000 µg/ml zu erlangen, würde sich folgendes Ergebnis ergeben:

5000 ml × 4000 µg/ml = 20.000.000, µg = 20 g

was aber nicht annehmbar ist, wegen der Unverträglichkeit des menschlichen Organis­ mus.

Da der frische Allicinstoff (der der Ausgangsstoff der betreffenden Substanz ist) seine antibakterielle Wirksamkeit bis zu einer Verdünnung von 1 : 100.000 aufweist, haben wir uns vorgenommen die Substanz nachzuprüfen, ob sie doch nicht bei größeren Ver­ dünnungen (als 1 : 250 wie der Erfinder angab), antibakteriell aktiv wäre, (mit dem Gedanken diese auch für innere Behandlungen einsetzen zu können).

Da inzwischen die Tuberkulose-Krankheit ein internationales Problem geworden ist, weil die entsprechenden Bakterien fast an allen herkömmlichen Tuberkulostatika resistent geworden sind, entschieden wir uns die vorgenommene Testung der Substanz an Mykobakterien Tuberkulosisstämmen auszuführen.

Das ist uns auch gelungen und zwar bei dem: FORSCHUNGSINSTITUT BORSTEL" (Nationales Referenzzentrum für Mykobakterien".

So wie aus dem Schreiben dieses Instituts vom 18.04.1994 (Beleg: 1) hervorgeht, hat sich die betreffende Substanz bei allen erprobten Mykobakterien Tuberkulosisstämmen antibakteriell wirksam erwiesen, schon von einer Konzentration von 50 µg/ml (die einer Verdünnung von 1 : 20.000 entspricht).

Da sich aber über die Nachprüfung der Substanz erwiesen hat, daß sie bis zu einer Ver­ dünnung von: 1 : 20.000 antibakteriell aktiv ist, (und nicht nur bis zu der Verdünnung von 1 : 250, wie das rumänische Patent angab) bedeutet das eine gewaltige Steigerung des Wertes dieser Substanz, da sie in diesem Fall auch für innere antibakterielle Behand­ lungen (über Injektionen und Infusionen) einsetzbar ist.

In der Tat um in dem Kreislauf des vorher angenommenen Patienten mit einer durch­ schnittlichen Blutmenge von 5 Liter die noch aktive Konzentration von 50 µg/ml zu er­ reichen, müßte man ihm intravenös folgende Menge der Substanz injizieren:

5.000 ml × 50 µg/ml = 250.000 µg = 0,25 g

die ohne weiteres für den menschlichen Organismus verträglich ist.

Als Abschluß dieser Beschreibung möchten wir noch auf die zwei Errungenschaften hin­ weisen die über Nachforschungen der Substanz erzielt worden sind.

• 1. So wie schon gezeigt wurde, ist damit bewiesen worden, daß die noch antibakteriell wirksame Verdünnung der Substanz nicht bei 1 : 250 liegt, (wie das rumänische Patent angab), sondern bei 1 : 20.000.
• Dadurch ist der Wert der Substanz enorm gestiegen, denn während bei der noch anti­ bakteriell aktiven Verdünnung der Substanz von 1 : 250, diese nur zum äußeren Ge­ brauch einsetzbar ist, kann sie bei der noch wirksamen Verdünnung von 1 : 20.000 auch für innere antibakterielle Behandlungen über Injektionen und Infusionen ein­ gesetzt werden.
• 2. So wie das aus den Belegen des Forschungsinstituts Borstel (1, 2 und 3) hervorgeht, wäre heutzutage die betreffende Substanz die beste Tuberkulostatica, die (bei einer Konzentration von 50 µg/ml) aktiv ist gegen alle Mykobakterien Tuberkulosis­ stämme, die schon seit langem resistent geworden sind bei den herkömmlichen Tuberkulostatica (wie Streptomicin, Isoniacid und Rifampicin).

Als Folge möchten wir noch darauf hinweisen, daß die oben angezeigten Errungen­ schaften um so mehr zu würdigen sind, da im Laufe der 36 Jahren seit dem die be­ treffende Substanz in dem entsprechenden rumänischen Patent bekannt gegeben wurde, hat kein Galeniker dieses merkwürdige Produkt wahrgenommen, obwohl aus der Fachliteratur hervorgeht, daß die Fachwelt sich seit Jahrzehnten bemüht so ein Produkt auf Basis von Allicin zu entwickeln (was ihr aber bis zur Zeit nicht gelang).

Liste der angegebenen Dokumentationen

• - DOKUMENTATION: "A":
  Das rumänische Patent Nr. 41.422 vom 20.9.1960 Inhaber: Dr. P. Bartos.
• - DOKUMENTATION: "B":
  Medical Hypotheses 12-1983 - "ALLIUM SATIVUM (Garlic) - natural antibiotic" Linda University CA 92 350 USA, von B. Law Department of Microbiology, Scool of Medicine, Loma Seite 227-237.
• - DOKUMENTATION: "C": Brockhaus Enzyklopädie, 19. Auflage, Band 1, Seite 391.
• - DOKUMENTATION: "D": CRC - Critical Reviews in Food, Science and Nutrition, Volume 23, Issue I, 1985: "The Genus Allium", Teil 3, von G.R. Farwick und A. Br. Hanley.
• - DOKUMENTATION: "E": Dabaneh und Delaimy: "Inhibition of Staphylococcus Aureus by Garlic extrakt", Lebensmittel, Wissenschaft und Technologie 17, 29-1984

Liste der Anlagen

Beleg 1, 2 und 3 (drei Schreiben des Forschungsinstituts Borstel)

Claims (2)

1. Verwendung eines "Allicin-Urotropin" Produktes das aus dem rumänischen Patent 41422/20.09.1960 als antibakteriell wirksam nur bis zu der Verdünnung 1 : 250 bekannt war (was es ausschließlich nur für den externen Gebrauch charakterisierte), dadurch gekennzeichnet, daß es diese Wirksamkeit (versuchsweise) auch bei der Verdünnung von 1 : 20.000 beibehält, was es auch für die innere Behandlung (oral, Injektionen und Dauertropfinfusionen) von Menschen und Tieren, bei Bakteriellerkrankungen als einsetzbar kennzeichnet.

2. Verwendung des "Allicin-Urotropin" Produktes nach dem Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß dieses Produkt besonders für den Bereich der inneren Behandlung (oral, Injektionen und Dauertropfinfusionen) von Menschen und Tieren besonders bei Tuberkulosiserkrankungen einzusetzen ist.