DE1542752A1

DE1542752A1 - Mittel zu Bekaempfung von Ekto- und Endoparasiten bei Warmbluetern und Verfahren zu ihrer Herstellung

Info

Publication number: DE1542752A1
Application number: DE19651542752
Authority: DE
Inventors: Schwarz Dr Heinz; Dedek Dipl-Chem Dr Wolfgang
Original assignee: VEB Jenapharm
Current assignee: Jenapharm GmbH and Co KG
Priority date: 1965-12-18
Filing date: 1965-12-18
Publication date: 1970-07-30
Also published as: NL6516680A

Description

Mittel zur Bekämpfung von Ekto- und Endoparasiten bei Warmblütern und Verfahren zu ihrer Herstellung-Die Erfindung betrifft systemische Organophosphorverbindungen enthaltende Mittel zur Bekämpfung von Ekto-und Endoparasiten bei WarrublUtern fUr eine AufgleB-oder Pour on-Applikation sowie ein Verfahren zur herstellung dieser Mittel.
Es sind zahlreiche Mittel zur BekWmpfung von Ekto-und Endoparasiten, wie Dassellarven, Darmparasiten u. a., bei WarmblEtern bekannt, die als Wirkstoffe systemische Organo-'phosphorverbindungen, insbesondere solche mit verminderter Warmblütertoxizität, enthalten, wie 0, 0-Dimethyl-0- (2, 4, 5-trichlorphenyl)-thionophosphat, O-Methyl-O-(4-tert. butyl-2-chlorphenyl)-phosphorsäureester-N-Methylamid, 0,0-Dimethyl-(1-hydroxy-2,2,2,-trichloräthyl)-pphosphonat, 0,0-Dimethyl-S- (N-monomethyl)-oarbamyl-dithiophosphat u. a., Diese Mittel sind zur oralen, suboutanen, intramuskulären oder cutanen Anwendung vorgesehen. In neuester Zeit hat sich das sehr einfache Aufgieß-oder Pour on-Verfahren rasch in die e Schädlingsbekämpfungspraxis bei Warmblütern eingefUhrt. FUr diese Applikationsform geeignete Mittel müssen neben einem möglichst hohen Penetrationsvermogen eine ausreichend hohe Viskosität atfweisen, um nicht ungenutzt von der auftragsstelle abzulaufen. die bekannten derartigen Formulierungen, soweit es sich um homogene Lösungen handelt, enthalten die Wirkstoffkomponente gelöst in hydrophilen organischen Losungsmitteln, wie mittleren und höheren mehrwertigen Alkoholen.
Sie haben den Nachteil, daß zur Erzielung eines möglichst vollständigen Bekmpfungserfolges wesentlich größere Wirkstoffmengen aufgewandt werden musse, als entsprechend der biologischen Reaktivität der Wirkstoffe erforderlich wäre. t Die vorliegende Erfindung bezweckt eine bessere ausnutsung er aufgewandten Wirkstoffmengen und damit eine wesentliche Erhöhung der Wirksamkeit dieser Mittel.
Ihr liegt daher die aufgabe zugrunde, den-Mitteln penetrationsfördernde Stoffe beizugeben.
Es wurde gefunden, daß nach dem Pour on-Verfahren zu applizierende Mittel dann Uberraschend wirksam sind, wenn sie grUßere Antelle von Komponenten enthalten, deren Lösungsvermögen für den Wirkstoff möglichst gering ist. In Betracht kommen hlerfUr höhere, Meltgehend lipophile und dermatophile gerad-oder verzweigtkettige Kohlenwasseratoffe, Alkohole, Karbonsäuren, Ester sowie auch Siloxane in solchen Kettenlängenbereichen, die in Verbindung mit den eingesetzten Lösungsmitteln zu Formulierungen mit ausreichender Viskosität führen. als besonders vorteilhaft erweisen sich Gemische hochraffinierter Mineralöle sowie fetter mule.
Die erfindungsgemäßen Mittel bestehen aus einem Anteil bis zu 10 % systemischer Organophosphorverbindungen als sAirkstoff, bis 25 Vol.-% Losungsmitteln an sich bekannter art, vorzugsweise niederen bis mittleren Alkoholen, und mindestens 75 Vol.-% die Wirkstoffe möglichst wenig ldeende Komponenten. Die Mittel sollen eine Viskosität zwisohen 15 und 80 Centistoke, gemessen bei 30° C, aufweisen und eine homogene Tösung bilden.
Diese Mittel bieten im Vergleich zu den bekannten Mitteln den wesentlichen Vorteil, daß fUr eine wirksame Schädlingsbekämpfung hbohstens die halbe Aufwandmenge an Wirkstoff benötigt wird.
Ihre Herstellung erfolgt zweckmäßigerweise dadurch, daß zunächst die Wirkstoffe in den LUsungsmitteln, die zugleich als Lösungsvermittler wirken, gelbst und dieser Lösung dann die weiteren Komponenten unter fortwährender Homogenisation bis zu einer solchen Longe zugesetzt werden, daß eine noch homogene Formulierung erhalten wird. Dieses Verfahren exlaubt es, die Vorteile der erfindungsgemäßen Mittel voll auszuschöpfen, indem man auf einfache Weise bis an die Grenue der Homogenität herankommt.
An nachfolgenden Beispielen set die Erfindung näher erläutert : 1. In einem Rührgefäß werden 50 ml n-Propylalkohol vorgelegt und unter ständigem RUhren 50 g 0, 0-Dimethyl- (lbutyryloxy-2,2,2-trichoräthyl)-phosphonat zugegeben.
Nach vollständiger Auflösung l§ßt man 950 ml Methylsilin-Öl 50 D zufließen und rührt bis zur vollständigen Durchmischung. Die entstehende homogene Lösung hat eine Viskosität von 16 cSt bei 30° C.
2. In einem Rührgefäß werden 120 ml n-Propylalkohol und 30 ml Fettalkoholvorlauf (Kettenlänge C6 bis C9) vorgelegt und unter ständigem Rühren 30 g reines 0, O-Dimegthyl-S-(N-monomethyl)-carbamyl-methyl-dithiophosphat zugesetzt.
Naoh vollständiger Auflösung läßt man unter weiterem Rühren langsam 800 ml Turbinenöl zufließen und rührt bis zur vollständigen Durchmischung der Komponenten. Die entstehende homogene Lösung hat eine Viskosität von 30 oSt bei 30° C.
3. In einem geeigneten Rührgefäß werden 200 ml n-Propylalkohol vorgelegt und unter ständigem RUhren 100 g reines 0,0-Dimethyl-(1-hydroxy-2,2,2-trichloräthyl)-phosphonat Bugegeben. Unter Erwärmen bis auf 40 C läßt man 300 ml Rizlnusöl, nach vollständiger Auflösung coch @h 500 ml Rapsöl zufließen und rdhrt bis zur vollatändigen Durchmischung der Komponenten. Die entstehende homogène Idsung hat eine Viskosit von 39 cSt bei 30°

Claims

Patentansprüche : 1. Systemisch Organophosphorverbindungen als Wirkstoffe enthaltende Mittel zur Bekmpfung von Ekto-und-Endoparasiten bei Warnmblütern für die Aufgieß- oder Pour on-Applikation, dadurch gekennzeichnet, daß sie aus einer homogenen dermatopbilen Lösung von eider ViskosltAt zwisohea 15 und 80 Centistoke bei 30° C mit einem Wirkatoffgehalt bis zu 10 % bestehen, die mindestens 75 Vol.% die Wtrketcffe abglichst wenig ldsende Komponenten entha ! Lt-2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, da3 die möglichst wenig lösenden Komponenten aus fetten Ulen bestehen.

3. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die möglichst enig lösenden Komponenten aus hoohraffinierten Mineralöl@@ bestehen 4. Verfahren ur Herstellong von Mitteln nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennze@@@@@@@, daß zunächst die Wirkstoffe in den bi@ für übliche@ @@@ophi@@n Lösungsmitteln gelost ln dt . x-. i tabllc : : . , a. .. : 1' : ~ ! . urgsra3. t : l : ; '. tpu und diese Lösung die die Wirkstoffe möglichst wenig lösenden K@ onenen unter ständiger Homogenisation bis su eider @@l@@@@n Menge @@gesetzt werden, daß eine noch homogene Fo@@@u@terung @rhalten wird.