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Die
Erfindung betrifft einen kosmetischen und/oder medizinischen Nagellack
und dessen Verwendung zur Behandlung von Nagelerkrankungen und Nagelinfektionen.
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Erkrankungen
oder Infektionen an Fuß-
und Fingernägeln
werden bevorzugt durch Nagelpflaster, enthaltend antimikrobielle
oder antimykotische Wirkstoffe, oder durch medizinische Nagellacke,
enthaltend antimikrobielle oder antimykotische Wirkstoffe, behandelt.
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US 5,993,790 offenbart einen
Nagellack auf Wasserbasis enthaltend 0,5 bis 10 Gew.-% Harnstoff,
0,5 bis 1,5 Gew.-% Konservierungsmittel, 0,1 bis 0,6 Gew.-% natürliche Zusätze und
1,0 bis 10 Gew.-% deionisiertes Wasser.
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Das
europäische
Patent
EP 0 913 154
B1 beschreibt einen antipsoriatisch wirkenden Nagellack
bestehend aus einem oder mehreren Glukokortikoiden, einem oder mehreren
Filmbildnern und einem oder mehren physiologisch unbedenklichen
Lösungsmitteln.
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Trotz
einer Vielzahl an Nagelpflastern und bekannten Nagellacken vermögen diese
nur einen Teil der Nagelerkrankungen und Nagelinfektionen wirksam
zu bekämpfen,
so dass Bedarf an weiteren Zusammensetzungen besteht, welche zur
Behandlung von geschädigten
Fuß- und
Fingernägeln
eingesetzt werden können.
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Aufgabe
der vorliegenden Erfindung ist es, Nagellacke bereitzustellen, welche
zur Behandlung von Nagelerkrankungen und Nagelinfektionen eingesetzt
werden können.
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Diese
Aufgabe wird durch die technische Lehre der unabhängigen Patentansprüche gelöst. Vorteilhafte
Ausgestaltungen der Erfindung sind in den abhängigen Patentansprüchen, der
Beschreibung sowie den Beispielen angegeben.
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Überraschenderweise
wurde gefunden, dass ein Nagellack sich besonders gut zur Behandlung
von Nagelerkrankungen und Nagelinfektionen eignet, der eine Kombination
aus Harnstoff und Nachtkerzenöl, Sanddornöl und/oder γ-Linolensäure enthält.
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Eine
solche Wirkstoffkombination kann auch in Nagelpflaster eingebracht
werden und ist auch wirksam, wenn sie über ein Nagelpflaster appliziert
wird.
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Als
bevorzugt hat sich jedoch die Verabreichung dieser Wirkstoffkombination
in Form von Nagellack herausgestellt. Einen Nagellack erhält man,
wenn die Kombination aus Harnstoff und Nachtkerzenöl, Sanddornöl und/oder γ-Linolensäure in einem
Lösungsmittel
aufgenommen wird.
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Somit
betrifft die vorliegende Erfindung einen Nagellack enthaltend die
folgenden Bestandteile:
- a) Harnstoff, und
- b) 10–25
Kohlenstoffatome enthaltende Fettsäuren und/oder Öle, Fette
oder Wachse mit einem Gewichtsanteil von mehr als 20 Gew.-% an 10–25 Kohlenstoffatome
enthaltende Fettsäuren
oder Mischungen davon, und
- c) Allantoin, Dexpanthenol, Hyaluronsäure, mindestens ein Permeationsförderer,
mindestens eine antimikrobielle Substanz, mindestens ein Antipsoriatikum,
mindestens eine Substanz gegen Ekzeme, mindestens einen Zusatzstoff
oder Mischungen der vorgenannten Substanzen und
- d) mindestens ein Lösungsmittel.
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Als
Zusatzstoffe gemäß Komponente
c) werden neben Allantoin, Dexpanthenol, Hyaluronsäure, mindestens
ein Permeationsförderer
wie z.B. Fettsäureester,
Fettsäurealkohole,
Propylenglykol, Polyethylenglykol, ungesättigte polyglycolierte Glyceride,
Salicylsäure,
Milchsäure,
Pyrrolidon, DMSO, Natriumdodecylsulfat, und/oder mindestens eine
antimikrobielle Substanz, mindestens ein Antipsoriatikum, oder mindestens
eine Substanz gegen Ekzeme oder Mischungen der vorgenannten Substanzen
bevorzugt Bindemittel, Filmbildner, Farbstoffe, Geruchsstoffe, Konservierungsmittel,
mindestens eine schwefelhaltige Aminosäure, mindestens eine schwefelhaltige
Iminosäure,
mindestens ein Lipid oder mindestens ein Phospholipid oder Mischungen
der vorgenannten Stoffe eingesetzt.
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Insbesondere
enthält
der erfindungsgemäße Nagellack
Allantoin, Dexpanthenol, Hyaluronsäure oder eine Kombination dieser
Stoffe in einer Menge von 2 Gew.-% bis 10 Gew.-% des Nagellacks,
so dass eine bevorzugte Nagellackformulierung folgende Bestandteile
umfasst bzw. enthält:
- a) Harnstoff, und
- b) 10–25
Kohlenstoffatome enthaltende Fettsäuren und/oder Öle, Fette
oder Wachse mit einem Gewichtsanteil von mehr als 20 Gew.-% an 10–25 Kohlenstoffatome
enthaltende Fettsäuren
oder Mischungen davon, und
- c) Allantoin, Dexpanthenol, Hyaluronsäure oder Mischungen der vorgenannten
Substanzen, und
- d) mindestens ein Lösungsmittel,
und
- e) mindestens ein Permeationsförderer, mindestens eine antimikrobielle
Substanz, mindestens ein Antipsoriatikum, mindestens eine Substanz
gegen Ekzeme, mindestens ein Bindemittel, mindestens ein Filmbildner,
mindestens ein Farbstoff, mindestens ein Geruchsstoff, mindestens
ein Konservierungsmittel, mindestens eine schwefelhaltige Aminosäure, mindestens
eine schwefelhaltige Iminosäure,
mindestens ein Lipid, mindestens ein Phospholipid oder Mischungen
der vorgenannten Substanzen.
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Der
Nagellack enthält
bevorzugt die Komponente e) in einer Menge von 1 Gew.-% bis 20 Gew.-%,
bevorzugt 1,5 Gew.-% bis 15 Gew.-% und insbesondere bevorzugt in
einer Menge von 2 Gew.-% bis 10 Gew.-% des Nagellacks und/oder mindestens
eine schwefelhaltige Aminosäure,
mindestens eine schwefelhaltige Iminosäure, mindestens ein Lipid oder
mindestens ein Phospholipid oder Mischungen der vorgenannten Stoffe
in einer Menge von 1 Gew.-% bis 20 Gew.-%, bevorzugt 1,5 Gew.-% bis 15 Gew.-%
und insbesondere bevorzugt in einer Menge von 2 Gew.-% bis 10 Gew.-%
des Nagellacks enthält.
Auch die Komponente c) ist vorzugsweise in einer Menge von 1 Gew.-%
bis 20 Gew.-%, bevorzugt 1,5 Gew.-% bis 15 Gew.-% und insbesondere
bevorzugt in einer Menge von 2 Gew.-% bis 10 Gew.-% des Nagellacks
in der Nagellackformulierung enthalten.
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Die
Gewichtsprozentangaben (Gew.-%) beziehen sich immer auf die Masse
(Gewicht) der gesamten Nagellackformulierung, so dass 10 Gew.-%
Komponente a) bedeutet, dass 100 g Nagellack(fomulierung) 10 g Harnstoff
enthalten.
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Als
Lösungsmittel
haben sich insbesondere Wasser, gereinigtes Wasser, deionisiertes
Wasser und Alkohole erwiesen. Geeignete Alkohole können beispielsweise
aus der Gruppe ausgewählt
werden umfassend oder bestehend aus Methanol, Ethanol, Isopropanol,
n-Butanol, sec-Butanol, Isobutanol, Ethylenglykol, Propan-1,2-diol,
Propan-1,3-diol, Glycerin sowie Gemischen der vorgenannten Lösungsmittel
als auch Gemische mit Wasser.
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Dem
Lösungsmittel
oder Lösungsmittelgemisch
können
noch weitere Cosolventien zugesetzt werden. Geeignete Cosolventien
sind beispielsweise Aceton, Dimethylsulfoxid (DMSO), Essigsäureethylester
(Ethylacetat, AcEt), Essigsäurepropylester,
Essigsäurebutylester,
Dimethylformamid (DMF) oder Tetrahydrofuran (THF).
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Ferner
hat sich die Zugabe von Polypropylenglykol (PPG) und/oder Polyethylenglykol
(PEG) und insbesondere von Polyethylenglykol als bevorzugt erwiesen.
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Dabei
sind ferner insbesondere durchschnittliche Molekulargewichte von
PEG und PPG von 200 bis 600 geeignet und weiter bevorzugt von 300
bis 500 und insbesondere bevorzugt von ca. 400 (PPG 400, PEG 400).
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Das
besonders bevorzugt PEG und insbesondere PEG 400, wobei die 400
wie ausgeführt
ein durchschnittliches Molekulargewischt von 400 bezeichnet, ist
zur Giftentfernung von der Haut und als Lösungsvermittler sehr geeignet.
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PEG
400 ist eine farblose bis gelblich-bräunliche, geruchlose Substanz,
die gut in Alkoholen, Aceton, Essigester und Wasser löslich ist
und zudem unter folgenden Synonymen bekannt ist: Carbowax compound 400,
Cremolane, Lutrol E 400, Pagole, Polyethylenglykol 400, Syntharesin.
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PEG
kann in einer Menge von 0,1 Gew.-% bis 10,0 Gew.-% des Nagellacks,
bevorzugt in einer Menge von 0,8 Gew.-% bis 6 Gew.-% des Nagellacks
und insbesondere bevorzugt in einer Menge von 1,4 Gew.-% bis 3 Gew.-%
der Nagellackformulierung zugesetzt werden.
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Das
Lösungsmittel
oder das Lösungsmittelgemisch
inklusive der Cosolventien ist in einer Menge von 60 Gew.-% bis
95 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Masse des Nagellacks, im Nagellack
enthalten.
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In
der Menge von 60 Gew.-% bis 95 Gew.-% Lösungsmittel können bis
zu 10 Gew.-%, vorzugsweise bis zu 5 Gew.-% Cosolventien enthalten
sein.
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Harnstoff
wird in einer Menge von 0,5 Gew.-% bis 10,0 Gew.-% des Nagellacks,
bevorzugt in einer Menge von 1 Gew.-% bis 7 Gew.-% des Nagellacks
und insbesondere bevorzugt in einer Menge von 2 Gew.-% bis 5 Gew.-%
des Nagellacks eingesetzt.
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Die
10–25
Kohlenstoffatome enthaltenden gesättigten und ungesättigten
Fettsäuren
oder eine Mischung dieser Substanzen werden in einer Menge von 0,5
Gew.-% bis 40 Gew.-% des Nagellacks, bevorzugt in einer Menge von
0,7 Gew.-% bis 30,0
Gew.-% des Nagellacks und insbesondere bevorzugt in einer Menge von
1,0 Gew.-% bis 20,0 Gew.-% des Nagellacks eingesetzt.
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Beispiele
für bevorzugt
Fettsäuren
sind solche mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen, weiter bevorzugt solche
mit 12–16
Kohlenstoffatomen, wobei gesättigte
oder monoungesättigte
wiederum bevorzugt sind.
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Die
folgenden Tabellen führen
die bevorzugten Fettsäuren
auf. Tabelle 1: Monoolefinische Fettsäuren
Systematischer
Name | Trivialname | Kurzform |
cis-9-Tetradecensäure | Myristoleinsäure | 14:1(n-5) |
cis-9-Hexadecensäure | Palmitoleinsäure | 16:1(n-7) |
cis-6-Octadecensäure | Petroselinsäure | 18:1(n-12) |
cis-9-Octadecensäure | Ölsäure | 18:1(n-9) |
cis-11-Octadecensäure | Vaccensäure | 18:1(n-7) |
cis-9-Eicosensäure | Gadoleinsäure | 20:1(n-11) |
cis-11-Eicosensäure | Gondoinsäure | 20:1(n-9) |
cis-13-Docosensäure | Erucinsäure | 22:1(n-9) |
cis-15-Tetracosensäure | Nervonsäure | 24:1(n-9) |
t9-Octadecensäure | Elaidinsäure | |
t11-Octadecensäure | t-Vaccensäure | |
t3-Hexadecensäure | | trans-16:1
n-13 |
Tabelle 2: lineare gesättigte Carbonsäuren
Systematischer
Name | Trivialname | Kurzform |
Decansäure | Caprinsäure | 10:0 |
Dodecansäure | Laurinsäure | 12:0 |
Tetradecansäure | Myristinsäure | 14:0 |
Hexadecansäure | Palmitinsäure | 16:0 |
Heptadecansäure | Margarinsäure | 17:0 |
Octadecansäure | Stearinsäure | 18:0 |
Eicosansäure | Arachinsäure | 20:0 |
Docosansäure | Behensäure | 22:0 |
Tetracosansäure | Lignocerinsäure | 24:0 |
Tabelle 3: Polyungesättigte Fettsäuren
Systematischer
Name | Trivialname | Kurzform |
9,12-Octadecadiensäure | Linolsäure | 18:2(n-6) |
6,9,12-Octadecatriensäure | γ-Linolsäure | 18:3(n-6) |
8,11,14-Eicosatriensäure | Dihomo-γ-linolensäure | 20:3(n-6) |
5,8,11,14-Eicosatetraensäure | Arachidonsäure | 20:4(n-6) |
7,10,13,16-Docosatetraensäure | – | 22:4(n-6) |
4,7,10,13,16-Docosapentaensäure | – | 22:5(n-6) |
9,12,15-Octadecatriensäure | α-Linolensäure | 18:3(n-3) |
6,9,12,15-Octadecatetraensäure | Stearidonsäure | 18:4(n-3) |
8,11,14,17-Eicosatetraensäure | – | 20:4(n-3) |
5,8,11,14,17-Eicosapentaensäure | EPA | 20:5(n-3) |
7,10,13,16,19-Docosapentaensäure | DPA | 22:5(n-3) |
4,7,10,13,16,19-Docosahexaensäure | DHA | 22:6(n-3) |
5,8,11-Eicosatriensäure | Meadsäure | 20:3(n-9) |
9c
11t 13t Eleostearinsäure | | |
8t
10t 12c Calendinsäure | | |
9c
11t 13c Catalpicsäure | | |
4.
7. 9. 11. 13. 16. 19 | Stellaheptaensäure | |
Docosaheptadecansäure | | |
| Taxolsäure | all-cis-5,9-18:2 |
| Pinolensäure | all-cis-5,9,12-18:3 |
| Sciadonsäure | all-cis-5,11,14-20:3 |
Tabelle 4: Acetylenische Fettsäuren
Systematischer
Name | Trivialname |
6-Octadecynoic
acid | Taririnsäure |
t11-Octadecen-9-ynoic
~ | Santalbin-
oder Ximeninsäure |
9-Octadecynoic
~ | Stearolinsäure |
6-Octadecen-9-ynoic
~ | 6,9-Octadeceninsäure~ |
t10-Heptadecen-8-ynoic
~ | Pyrulinsäure |
9-Octadecen-12-ynoic
~ | Crepenynsäure |
t7,t11-Octadecadiene-9-ynoic
~ | Heisterinsäure |
t8,t10-Octadecadiene-12-ynoic
~ | – |
5,8,11,14-Eicosatetraynoic
~ | ETYA |
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Anstelle
der reinen Fettsäuren
mit 10 bis 25 Kohlenstoffatomen oder Mischungen dieser Fettsäuren können auch Öle, Wachse
oder Fette eingesetzt werden, welche diese Fettsäuren enthalten, vorzugsweise
in einer Menge von mindestens 20 Gew.-%, weiter bevorzugt von mindestens
30 Gew..-%, noch weiter bevorzugt von mindesten 40 Gew.-% und insbesondere
bevorzugt von mindestens 50 Gew..-%.
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Es
soll hier betont werden, dass der erfindungsgemäße Nagellack auch ohne die
Anwesenheit von pharmakologischen Wirkstoffen wirksam zur Behandlung
von Nagelerkrankungen und Nagelinfektionen eingesetzt werden kann.
Die Anwesenheit von pharmazeutischen Wirkstoffen ist optional jedoch
nicht zwingend erforderlich, da die Wirkstoffkombination aus Harnstoff
und Nachtkerzenöl,
Sanddornöl
und/oder γ-Linolensäure bereits
selbst eine gute Wirksamkeit gegen Nagelerkrankungen und Nagelinfektionen
aufweist.
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Neben
dieser Wirkstoffkombination und einem oder mehreren Lösungsmitteln
können
noch weitere Bestandteile wie beispielsweise mindestens ein Konservierungsmittel,
mindestens ein Geruchsstoff, mindestens ein Permeationsförderer,
mindestens ein keratolytisches Mittel, mindestens ein Farbstoff,
mindestens ein Bindemittel oder Mischungen der vorgenannten Stoffe
enthalten sein.
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Die
im erfindungsgemäßem Nagellack
verwendeten Fettsäuren
können
aus einer Gruppe bestehend aus Ölsäure, Eicosapentaensäure, Timnodonsäure, Docosahexaensäure, Arachidonsäure, Linolsäure, α-Linolensäure, γ-Linolensäure, sowie
Mischungen der vorgenannten Fettsäuren ausgewählt werden, besonders bevorzugt
ist γ-Linolensäure.
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Die
im erfindungsgemäßem Nagellack
verwendeten Öle
können
aus einer Gruppe bestehend aus Leinöl, Hanföl, Maiskeimöl, Walnussöl, Rapsöl, Sojaöl, Sonnenblumenöl, Mohnöl, Safloröl (Färberdistelöl), Weizenkeimöl, Distelöl, Traubenkernöl, Nachtkerzenöl, Borretschöl, Schwarzkümmelöl, Algenöl, Fischöl, Lebertran,
Nachtkerzenöl,
Sanddornöl
und/oder Mischungen der vorgenannten Substanzen ausgewählt werden, besonders
bevorzugt sind Nachtkerzenöl,
und Sanddornöl.
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Die Öle können im
erfindungsgemäßem Nagellack
in einer Konzentration von 1–40
Gew.-%, bevorzugt in einer Konzentration von 5–30 Gew..-%, weiter bevorzugt
5–20 Gew.-%
und besonders bevorzugt in einer Konzentration von 5–15 Gew..-%
enthalten sein.
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Die
im erfindungsgemäßem Nagellack
verwendeten Wachse können
aus einer Gruppe bestehend aus Bienenwachs, Carnaubawachs, Candelillawachs
und/oder Mischungen davon ausgewählt
werden.
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Die
im erfindungsgemäßen Nagellack
verwendeten Wachse können
in einer Konzentration von 1–40 Gew..-%,
bevorzugt in einer Konzentration von 5–30 Gew..-% weiter bevorzugt
5–20 Gew.-%
und besonders bevorzugt in einer Konzentration von 5–15 Gew.-%
enthalten sein.
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Konservierungsmittel
werden bevorzugt in einer Menge von 0,5–10 Gew.-% bezogen auf die
gesamte Nagellackformulierung eingesetzt.
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Beispiele
für Konservierungsmittel
sind Germaben (Sutton Labs of Chatham), Ameisensäure, Propylenglykol, Methylparaben,
Propylparaben, Diazolylidinylharnstoff, p-Hydroxybenzoat.
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Geruchsstoffe
können
in Mengen von 0,01 bis 1,0 Gew.-% und Farbstoffe ebenfalls in einer
Menge von 0,01 bis 1,0 Gew.-% bezogen auf die Gesamtmenge der Nagellackformulierung
verwendet werden. Beispiele für
Gesuchsstoffe sind Vanillin, Zitronenextrakt oder Orangenextrakt.
Als Farbstoffe dienen beispielsweise Farbpigmente und Perlglanzmittel.
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Permeationsförderer können in
Mengen von 0,3 bis 9 Gew.-%, bevorzugt von 0,7 bis 6 Gew.-% bezogen
auf die gesamte Menge des Nagellacks zugesetzt werden.
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Permeationsförderer begünstigen
die Permeation von Stoffen insbesondere Wirkstoffen durch die Haut
und durch den Nagel, damit ein Wirkstoff unter den Finger- oder
Fußnagel
gelangt wo die Nagelerkrankung ihre Entstehung hat beispielsweise
aufgrund von Viren, Bakterien, Pilzen, Parasiten oder Infektionen.
Somit erhöhen
Permeationsförderer
die Durchtrittsrate von Wirkstoffen durch biologische Membranen
bzw. biologische Barrieren. Die Permeationsförderung kann beispielsweise
nach der Methode von Merrit et al. (Diffusion Apparatus
for Skin Penetration, J. Controlled Release, 1984, 1, 161–162)
bestimmt werden.
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Geeignete
Permeationsförderer
umfassen beispielsweise Fettsäureester,
Fettsäurealkohole, 2-(2-Ethoxyethoxy)-ethanol,
Glycerinester, Glycerinmonolaurat, Propylenglykol, Polyethylenglykol,
ungesättigte
polyglycolierte Glyceride (Labrafil M1944CS®, Gattefosse),
gesättigte
Polyglyceride (Labrasol®, Gattefosse), Teilglycerid
von Ricinolsäure
(Softigen®,
Hüls),
Labrafac Hydro WL1219® (Gattefosse), Estasan® (Gattefosse), α-Hydroxysäuren, Dimethylsulfoxid,
Decylmethylsulfoxid, Pyrrolidon, Salicylsäure, Milchsäure, Myristol, Isopropylmyristat,
Dimethylformamid, Dimethylacetamid, Natriumdodecylsulfat, Phospholipide,
Transcutol® (Gattefosse),
Eutanol® (Henkel),
sowie Mischungen enthaltend Ölsäure/2-(2-Ethoxyethoxy)-ethanol, Ölsäure/Labrafil®,
and Ölsäure/Labrafac® (Gattefosse),
vorzugsweise in einem Verhältnis
von 1:1. Als Permeationsförderer können auch
bestimmte Enzyme eingesetzt werden, welche die Permeation von Chemikalien
durch einen harten Nagel oder Keratingewebe begünstigen.
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Hyaluronsäure ist
ein ebenfalls natürlich
vorkommendes Biopolymer, welches die Fähigkeit besitzt, relativ zur
eigenen Masse sehr große
Mengen an Wasser zu binden. Im Körper
kommt es u. a. in der Synovialflüssigkeit
vor. Hyaluronsäure
kann in einer Menge von 1 bis 10 Gew.-% und bevorzugt von 3 bis
6 Gew.-% bezogen auf die Gesamtmenge des Nagellacks zugesetzt werden.
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Das
oder die keratolytischen Mittel werden bevorzugt in einer Menge
von 1 bis 10 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht des Nagellacks
eingesetzt. Keratolytisch bedeutet "hornlösend" bzw. "abschuppend". Dieser Begriff bezeichnet die Eigenschaft
solcher Mittel, die Hornschicht der Haut zu lösen.
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Beispiele
für keratolytische
Mittel sind Salicylsäure,
Essigsäure,
Glykolsäure,
Ammoniumsulfit und Kombinationen davon.
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Bindemittel
bzw. Filmbildner zur Verdickung des Nagellacks und zur Ausbildung
eines gleichmäßigen Films
können
auch in Mengen von 0,5 Gew.-% bis 10 Gew.-% bezogen auf die Gesamtmasse eingesetzt
werden.
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Geeignete
Bindemittel bzw. Filmbildner sind vorzugsweise Stoffe auf Cellulosebasis
wie Cellulosenitrat oder Ethylcellulose oder physiologisch unbedenkliche
Polymerisate davon, Polyvinylacetat, partiell verseiftes Polyvinylacetat,
Mischpolymerisate aus Vinylacetat und Acrylsäure oder Crotonsäure oder
Maleinsäuremonoalkylester,
ternäre
Mischpolymerisate aus Vinylacetat und Crotonsäure und Vinylneodecanoat, oder
Crotonsäure
und Vinylpropionat, Mischpolymerisate aus Methylvinylether und Maleinsäuremonoalkylester,
insbesondere als Maleinsäuremonobutylester,
Mischpolymerisate aus Fettsäurevinylester
und Acrylsäure
oder Methacrylsäure,
Mischpolymerisate aus N-Vinylpyrrolidon, Methacrylsäure und
Methacrylsäurealkylester,
Mischpolymerisate aus Acrylsäure
und Methacrylsäure
oder Acrylsäurealkylester
oder Methacrylsäurealkylester, insbesondere
mit einem Gehalt an quartären
Ammoniumgruppen, oder Polymere, Copolymere oder Mischungen, enthaltend
Ethylacrylat, Methylmethacrylat oder Trimethylammonioethylmethacrylat-chlorid,
oder Polyvinylacetale und Polyvinylbutyrale, alkylsubstituierte
Poly-N-vinylpyrrolidone, Alkylester aus Mischpolymerisaten aus Olefinen
und Maleinsäureanhydrid,
Umsetzungsprodukte von Kolophonium mit Acrylsäure sowie Benzoeharze, Chitosan
und Luvimer 100®.
In den Estern sind die Alkylreste gewöhnlich kurzkettig und haben
meistens nicht mehr als vier C-Atome. Derartige Stoffe werden hierin
auch als polymerbildende oder filmbildende Substanzen bezeichnet.
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Zu
den Bindemitteln bzw. Filmbildnern zählen auch wasserlösliche Polymere
wie beispielweise ionische Polyamide, Polyurethane und Polyester
sowie Homo- und Copolymere von ethylenisch ungesättigten Monomeren. Derartige
Stoffe sind zum Beispiel unter den Handelsnamen Acronal®, Acudyne®,
Amerhold®, Amphome®,
Eastman AQ®,
Lovocryl®,
Luviflex VBM®,
Luvimer®,
Luviset P. U. R.®, Luviskol®, Luviskol
Plus®, Stepanhold®,
Ultrahold®,
Ultrahold Strong® oder Versatylr®.
Bei Luvimer® handelt
es sich um ein Polyacrylat als Hair Styling-Polymer entwickelt von
der Firma BASF AG.
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Im
Besonderen sei hier Chitosan genannt, ein natürlich vorkommendes Biopolymer
und Abkömmling des
Chitins, das durch alkalische Hydrolyse von Chitin z.B. mit Kalilauge
gewonnen werden kann. In der vorliegenden Erfindung dient es dazu,
fettähnliche
Substanzen wasserlöslicher
zu machen. Chitosan kann in einer Menge von 1 bis 10 Gew.-% und
bevorzugt von 3 bis 6 Gew.-% bezogen auf die Gesamtmenge des Nagellacks
zugesetzt werden.
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Thiolated
Polymers, Polymere mit Thiol-Seitenketten, so genannte „Thiomere" können ebenfalls
im erfindungsgemäßen Nagellack
enthalten sein. Wirkstoffe besitzen eine bessere Anhaftung an diese
Stoffgruppe und können
so besser zum Wirkort transportiert werden.
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Zusätzlich kann
der Nagellack noch Lipide aus einfach oder/und mehrfach gesättigten
Fettsäuren
enthalten, vorzugsweise mit einer Kettenlänge von 10 bis 25 Kohlenstoffatomen
oder Phospholipide. Beispiele solcher Phospholipide sind: Phosphatidylcholin,
Phosphatidylserin, Phosphatidylglycerol, Dipalmitoylphosphatidylserin,
Dipalmitoylphosphatidylcholin und/oder Dimyristoylphosphatidylcholin,
wobei Phosphatidylcholin und Phosphatidylserin besonders bevorzugt
sind.
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Wird
die Aminosäure
Serin an die Phosphatgruppe gebunden, so gelangt man zum Serinkephalin, welches
auch als Phosphatidylserin bezeichnet wird und folgende Struktur
besitzt:
Phosphatidylserin
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Das
Phosphatidylserin enthält
zwei beliebige Fettsäurereste,
welche mit dem Glycerinrest verestert sind. Handelt es sich beispielsweise
um zwei Palmitoylfettsäurereste,
so erhält
man Dipalmitoylphosphatidylserin folgender Struktur
Dipalmitoylserinkephalin
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Cholin
wird insbesondere als Neurotransmitter-Vorstufe verwendet und hat
folgende Struktur
Cholin
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Neben
dem mindestens einen Lipid oder mindestens einen Phospholipid kann
die Formulierung des Nagellackentferners auch noch mindestens eine
schwefelhaltige Aminosäure
und/oder mindestens eine schwefelhaltige Iminosäure oder Mischungen dieser
Säuren
und Lipide enthalten. Diese Stoffe oder Stoffgemische sind in einer
Menge von bis zu 10 Gew.-% in dem Nagellackentferner enthalten.
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Beispiele
für schwefelhaltige
Aminosäuren
oder Iminosäuren
sind Cystein, Cystin, Methionin, Thioprolin, 4-Hydroxythioprolin,
Thiazolidincarbonsäure
sowie das Tripeptid Gluthathion sowie alle möglichen chiralen Isoformen
und racemischen Mischungen der vorgenannten Verbindungen, wobei
die racemischen Einzelkomponenten in beliebigen Verhältnissen
vorkommen können,
zusätzlich
umfassend alle möglichen
D/L-Formen und R/S-Formen der vorgenannten Verbindungen.
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Geruchs-
und Farbstoffe, sofern vorhanden, machen zusammen nur einen Gewichtsanteil
von vorzugsweise weniger als 2 Gew.-% und insbesondere bevorzugt
weniger als 1 Gew.-% aus.
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Konservierungsmittel,
Permeationsförderer,
keratolytische Mittel und Bindemittel sofern vorhanden machen in
Bezug auf die Nagellackformulierung vorzugsweise nicht mehr als
20 Gew.-%, weiter bevorzugt nicht mehr als 15 Gew.-% und insbesondere
bevorzugt nicht mehr als 10 Gew.-% aus.
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In
der erfindungsgemäßen Nagellackformulierung
sind die Bestandteile Konservierungsmittel, Geruchsstoff, Permeationsförderer,
Farbstoff und/oder Bindemittel bevorzugt in einer Menge von 0,01
Gew.-% bis 30 Gew.-% und insbesondere bevorzugt in einer Menge von
0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-% des Nagellacks enthalten.
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Ferner
können
noch Antioxidantien wie beispielsweise Butylhydroxytoluol (BHT),
Cystein, schwefelhaltige Amino/Iminosäuren, Polyphenole, Traubenkernextrakt,
oligomeres Procyanidin, Coenzym Q10, Vitamin C
und/oder Carotinoide wie z.B. β-Carotin, α-Carotin,
Lycopin, β-Cryptoxanthin,
Lutein und Zeaxanthin dem Nagellack in Mengen von 0,01 bis 8 Gew.-%,
weiter bevorzugt in einer Menge von 0,05 bis 6 Gew.-% und insbesondere
bevorzugt in einer Menge von 0,1 bis 4 Gew.-% zugesetzt werden.
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Darüber hinaus
kann der Nagellack noch Substanzen in einer Gesamtmenge von bis
zu 10 Gew.-% vorzugsweise bis zu 5 Gew.-% enthalten, ausgewählt aus
der Gruppe bestehend aus oder umfassend Weichmacher auf Phthalat-
oder Campherbasis, Sedimentationsverzögerer, Sulfonamidharze, Silikate,
Lanolinderivate, Lichtschutzmittel wie 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon,
Ester und Salze der Thioglykolsäure,
Allantoin und/oder Enzyme.
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Neben
diesen weiteren Bestandteilen der Nagellackformulierung kann der
Nagellack natürlich
auch einen oder mehrere antimykotisch oder antiviral oder antibakteriell
oder antimikrobiell oder antiinfektiös oder antipsoriatisch oder
antiparasitär
wirkende Substanzen enthalten.
-
Die
mindestens eine Wirksubstanz oder die Kombination von Wirksubstanzen
kann dem Nagellack vorzugsweise in einer Menge von 0,01 bis 8 Gew.-%,
weiter bevorzugt in einer Menge von 0,05 bis 6 Gew.-% und insbesondere
bevorzugt in einer Menge von 0,1 bis 4 Gew.-% zugesetzt werden.
-
Ferner
kann der erfindungsgemäße Nagellack
noch vorzugsweise Dexpanthenol enthalten. Dexpanthenol (Pantothenol,
Panthenol, D-Panthenol) ist ein Wirkstoff aus der Vitamin B-Reihe
und wird im Körper
zu Pantothensäure
(Vitamin B5) umgewandelt. Es unterstützt die Neubildung von Hautzellen,
erhöht
das Feuchthaltevermögen
und verbessert die Elastizität
der Haut. Weiterhin unterstützt
Dexpanthenol die Wundheilung, hat juckreizlindernde und antiinflammatorische
Eigenschaften.
-
Deshalb
ist es wünschenswert
auch Dexpanthenol in einer vorteilhaften Ausführung als Bestandteil eines
Nagellacks zu formulieren. Dexpanthneol kann in den Nagel eindringen
und ihn vor Brüchigkeit
und Austrocknung schützen.
-
Bevorzugt
kann es in einer Menge von 0.5 Gew.-% bis 8 Gew.-%, weiter bevorzugt
in einer Menge von 1 Gew.-% bis 7 Gew.-% und insbesondere bevorzugt
in einer Menge von 2 Gew.-% bis 5 Gew.-% zugesetzt werden.
-
Als
weiterer Bestandteil kann auch Allantoin enthalten sein. Das Imidazolidinyl-Derivat Allantoin
bewirkt die Beschleunigung des Zellaufbaus, der Zellbildung und/oder
der Zellregeneration. Allantoin kann in einer Menge von 0.1 Gew.-%
bis 4 Gew.-%, weiter bevorzugt in einer Menge von 0,3 Gew.-% bis
3 Gew.-% und insbesondere bevorzugt in einer Menge von 0,5 Gew.-%
bis 2 Gew.-% zugesetzt werden.
-
Beispiele
für die
mindestens eine antimykotisch wirkende oder mindestens eine antiviral
wirkende oder mindestens eine antibakteriell wirkende oder mindestens
eine antimikrobiell wirkende oder mindestens eine antiinfektiös wirkende
oder mindestens eine antipsoriatisch wirkende oder mindestens eine
antiparasitär
wirkende Substanz können
aus der Gruppe ausgewählt
werden umfassend oder bestehend aus
- – (+)-cis-2,6-Dimethyl4-[2-methyl-3-(p-tert-pentyl-phenyl)propyl]morpholin
(Amorolfin)
- – Amphotericin
- – 6-Cyclohexyl-1-hydroxy4-methyl-2(1H)-pyridinon
(Ciclopirox, Batrafen®, Aventis Pharma)
- – Bis-phenyl-(2-chlorphenyl)-1-imidazolylmethan
(Clotrimazol)
- – 1-[2-(2,4-Dichlorphenyl)-2-(4-chlorbenzyloxy)-ethyl]-imidazol
(Econazol)
- – 2,4-Difluor-α,α-bis(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)benzylalkohol
(Fluconazol, Diflucan®)
- – 5-Fluorcytosin
(Flucytosin)
- – 7-Chlor-trimethoxy-methylspiro-[benzofuran-cyclohexen]-dion
(Griseofulvin)
- – 1-[2,4-Dichlor-ss-(2,6-dichlorbenzyloxy)-phenethyl]-imidazol
(Isoconazol)
- – (±)-1-sec-Butyl-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorphenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)-1-piperazinyl]phenyl}
4,5-dihydro-1,2,4-triazol-5-on
(Itraconazol)
- – (±)-cis-1-Acetyl-4-{4-([2-(2,4-dichlorphenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy)phenyl piperazin
(Ketoconazol)
- – 1-[2,4-Dichlor-β-(2,4-dichlorbenzyloxyl)-phenethyl]-imidazol
(Miconazol)
- – (E)-N-Cinnamyl-N-methyl-1-naphthylmethylamin
(Naftifin)
- – Nystatin
- – (E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-inyl)-N-methyl-1-naphthylmethylamin
(Terbinafin)
- – 1[2-{(2-Chlor-3-thienyl)methoxy}-2-(2,4-dichlorphenyl)ethyl]-1H-imidazol
(Tioconazol)
- – O-2-Naphthyl-N-methyl-N-(3-tolyl)-thiocarbamat
(Tolnaftat)
- – α-(2,4-Difluorophenyl)-5-fluoro-ss-methyl-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)4-pyrimidinethanol
(Voriconazol)
- – Pentamycin
- – Sertaconazol
-
Bevorzugt
sind folgende Antimykotika und ihre physiologisch verträglichen
Salze:
- – 2,4-Difluor-α,α-bis(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)benzylalkohol
(Fluconazol)
- – (±)-1-sec-Butyl-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorphenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)-1-piperazinyl]phenyl}-4,5
dihydro-I,2,4-triazol-5-on (Itraconazol)
- – 6-Cyclohexyl-1-hydroxy4-methyl-2(1H)-pyridinon
(Ciclopirox, Batrafen®, Aventis Pharma)
- – (+)-cis-2,6-Dimethyl4-[2-methyl-3-(p-tert-pentyl-phenyl)propyl]morpholin
(Amorolfin)
- – Bis-phenyl-(2-chlorphenyl)-1-imidazolylmethan
(Clotrimazol)
- – 1-[2-(2,4-Dichlorphenyl)-2-(4-chlorbenzyloxy)-ethyl]-imidazol
(Econazol)
- – Pentamycin
- – (+)-cis-1-Acetyl-4-{4-([2-(2,4-dichlorphenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3dioxolan-4-yl]methoxy)phenyl piperazin
(Ketoconazol)
- – 1-[2,4-Dichlor-ss-(2,4-dichlorbenzyloxyl)-phenethyl]-imidazol
(Miconazol)
- – (E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-inyl)-N-methyl-1-naphthylmethylamin
(Terbinafin)
- – α-(2,4-Difluorophenyl)-5-fluoro-β-methyl-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)4-pyrimidinethanol
(Voriconazol)
- – Sertaconazole
-
Geeignete
Wirkstoffe sind beispielsweise folgende Antibiotika und ihre physiologisch
verträglichen Salze:
- – α-Amino-4-hydroxybenzylpenicillin
(Amoxicillin)
- – D-(-)-a-Aminobenzylpenicillin
(Ampicillin)
- – 3,3-Dimethyl-7-oxo-6-phenylacetamido-4-thia-1-azabicyclo-[3.2.0]-heptan-2
carbonsäure
(Benzylpenicillin)
- – Benzylpenicillin-Benzathin
- – 3-Chloro-7-D(2-phenylglycinamido)-cephalosporansäure (Cefaclor)
- – 7β-[D-2-Amino-(4-hydroxyphenyl)-acetylamino]-3-methyl-cephalosporansäure (Cefadroxil)
- – Amino-phenylacetamido-methyl-cephalosporansäure (Cefalexin)
- – D(-)-threo-2-dichloracetamido-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propandiol
(Chloramphenicol)
- – 1-Oyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-chinolincarbonsäure (Ciprofloxacin)
- – (Z)-(2R,5R)-3-(2-Hydroxyethyliden)-7-oxo4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptan
2-carbonsäure
(Clavulansäure)
- – 7-Chlor-7-desoxy-I-incomycin
(Clindamycin)
- – 6-Desoxy-5-hydroxytetracyclin
(Doxycyclin)
- – 1-Ethyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,8-naphthyridin-3
carbonsäure
(Enoxacin)
- – Erythromycin
- – 3-(2-Chlor-6-fluorphenyl)-5-methyl4-isoxazolyl
penicilin (Flucloxacillin)
- – Kanamycin
- – Lincomycin
- – 7-Dimethylamino-6-desoxy-6-desmethyltetracyclin
(Minocyclin)
- – 6-(2-ethoxy-1-naphthamido)-penicillin
(Nafcillin)
- – 1-Ethyl-1,4-dihydro-7-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridin-3-carbonsäure (Nalidixinsäure)
- – Neomycin
- – 1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-chinolincarboxylsäure (Norfloxacin)
- – (±)-9-Fluor-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H
pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazin-6-carbonsäure (Ofloxacin)
- – 6-(5-Methyl-3-phenyl4-isoxazolcarboxamido)penicillansäure (Oxacillin)
- – 6-Phenoxyacetylamino-penicillansäure (Phenoxymethylpenicillin)
- – 4-Dimethylamino-octahydro-pentahydroxy-1,11-dioxo-6-methyl-naphtacen-2 carbamid (Tetracyclin)
- – Pentamycin
- – Levolfoxacin
- – Tobramycin
-
Bevorzugt
sind folgende Antibiotika und ihre physiologisch verträglichen
Salze:
- – 1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-chinolincarboxylsäure (Norfloxacin)
- – (±)-9-Fluor-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H
pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazin-6-carbonsäure (Ofloxacin)
- – Pentamycin
- – Levofloxacin
- – Tobramycin
-
Geeignete
Wirkstoffe sind beispielsweise folgende Antiseptika:
- – Alkylbenzyldimethylammoniumchlorid
(Benzalkoniumchlorid)
- – N-Benzyl-N,N-dimethyl-2-{2-[p-(1,1,3,3,-tetramethylbuthyl)-phenoxyethoxy)-ethylammoniumhydroxid (Benzethoniumchlorid)
- – Cetyltrimethylammoniumhydroxid
(Cetrimoniumbromid)
- – 1,1'-Hexamethylen-bis-[5-(p-chlorphenyl)-biguanid]
(Chlorhexidin)
- – N',N'-Dekamethylen-bis-(4-aminochinaldiniumhydroxid)
(Dequaliniumchlorid)
- – N-(4-Chlorphenyl)-N'-(3,4-dichlorphenyl)harnstoff
(Triclocarban)
- – 5-Chlor-2-(2,4-dichlorphenoxy)phenol
(Triclosan)
-
Bevorzugt
ist folgendes Antiseptikum:
- – 1,1-Hexamethylen-bis-[5-(p-chlorphenyl)biguanid]
(Chlorhexidin)
-
Geeignete
Wirkstoffe sind beispielsweise folgende Kortikosteroide und ihre
physiologisch verträglichen
Salze:
- – 9α-Chlor-16β-methylprednisolon
(Beclomethason)
- – 9-Fluor-11β,17,21-trihydroxy-16ss-methyl-1,4-pregnadien-3,20-dion
(Betamethason)
- – 21-Chlor-9-fuor-11β,17-dihydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadien-3,20-dion
(Clobetasol)
- – 17,21-Dihydroxy-pregn-4-en-3,11,20-trion
(Cortison)
- – 11β,16α,17α,21-Tetrahydroxy-1,4-pregnadien-3,20-dion-16,17-acetonacetal
(Desonid)
- – 9-Fluor-11β-17,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion
(Dexamethason)
- – 9α,11βDichloro-6α-fluoro-21-hydroxy-16α,17α-(isopropylidendioxy)-pregna- 1,4-dien-3,20-dion
(Flucloronid)
- – 6α,9α-Difluor-16α,17α-isopropylidendioxy-corticosteron
(Fluocinolonacetonid)
- – 6α,9α-Difluor-16α,17α-isopropylidendioxy-corticosteron-acetat
(Fluocinonid)
- – 6α-Fluor-11ss,21-dihydroxy-16α,17-isopropylidendioxy-4-pregnen-3,20-dion
(Fludroxycortid)
- – 3-(2-chloroethoxy)-9α-fluoro-6-formyl-11ss,21-dihydroxy-16α,17α- isopropylidendioxypregna-3,5-dien-20-on
(Formocortal)
- – 21-Chlor-9α-fluor-11ss-hydroxy-16α,17α-isopropylidendioxy-4-pregnen- 3,20-dion (Halcinonid)
- – 17α-Hydroxycorticosteron
(Hydrocortison)
- – 11β,17,21-Trihydroxy-6α-methyl-1,4-pregnadien-3,20-dion
(Methylprednisolon)
- – 11β,17,21-Trihydroxy-pregna-1,4-dien-3,20-dion
(Prednisolon)
- – 17α,21-Dihydroxy-pregna-1,4-dien-3,11,20-trion
(Prednison)
- – 9-Fluor-16α-hydroxyprednisolon
(Triamcinolon)
- – Triamcinolon-16α,17α-acetonid
(Triamcinolonacetonid)
- – Prednicarbat
-
Bevorzugt
sind folgende Kortikosteroide und ihre physiologisch verträglichen
Salze:
- – 11α,16α,17α,21-Tetrahydroxy-1,4-pregnadien-3,20-dion-16,17-acetonacetal
(Desonid)
- – 9a,11β-Dichloro-6α-fluoro-21-hydroxy-16α,17α-(isopropylidendioxy)-pregna
1,4-dien-3,20-dion (Flucloronid)
- – 6α,9α-Difluor-16α,17α-isopropylidendioxy-corticosteron
(Fluocinolonacetonid)
- – 6α,9α-Difluor-16α,17α-isopropylidendioxy-corticosteron-acetat
(Fluocinonid)
- – 6α-Fluor-11β,21-dihydroxy-16α,17-isopropylidendioxy-4-pregnen-3,20-dion
(Fludroxycortid)
- – 3-(2-chloroethoxy)-9α-fluoro-6-formyl-11β,21-dihydroxy-16α,17α-isopropylidendioxypregna-3,5-dien-20-on
(Formocortal)
- – 21-Chlor-9α-fluor-11β-hydroxy-16α,17α-isopropyiidendioxy-4-pregnen-3,20-dion (Halcinonid)
- – Triamcinolon-16α,17α-acetonid
(Triamcinolonacetonid)
- – Prednicarbat
-
Geeignet
sind auch Wirkstoffkombinationen von Kortikosteroiden mit Antimykotika,
Antibiotika oder Antiseptika. Ein bevorzugtes Beispiel davon ist:
- – (±)-cis-1-Acetyl-4-{4-([2-(2,4-dichlorphenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy)phenyl piperazin
(Ketoconazol)
zusammen mit
- – 11β,16α,17α,21-Tetrahydroxy-1,4-pregnadien-3,20-dion-1,6,17-acetonacetal (Desonid).
-
Als
weitere Wirkstoffe können
enthalten sein:
Butoconazol, Enilconazol, Fenticonazol, Sulconazol,
Iodoquinol, Rimoprogin, Griseofulvin, Tioconazole, Isoconazol, Terconazol,
Oxiconazol, Salicylsäure,
Glukokortikoide wie beispielsweise Alclometasondipropionat, Amcinonid,
Beclomethasondipropionat, Bendacort, Betamethasonbenzoat, Betamethasondipropionat,
Betamethasonvalerat, Budesonid, Chlorquinaldol, Clioquinol, Clobetasolpropionat,
Clobetasonbutyrat, Desoximetason, Dichlorison, Diflorasondiacetat,
Diflucortolonvalerat, Difluprednat, Dimethylfumarat, Dithranol,
Psoralene, Acitretin, Tazaroten, Methotrexat, Ciclosporin, Fluazacort,
Flucinolonacetonid, Fluclorolonacetonid, Flumathasonpivalat, Fluocinolonacetonide,
Fluocortolon, Fluormetholon, Flupameson, Flupredniden, Fluprednidenacetat,
Flurandrenolid, Halometason, Hydrocortamat, Hydrocortisonbutyrat,
Methylprednisolonaceponat, Mometasonfuroat, Tixocortol, Triamcinolonacetonid,
Neomycin, Kanamycin, Gentamycin, Amantadin, Aciclovir, Penciclovir,
Brivudin, Idoxuridin, Trifluridin, Vidarabin, Tromantadin, Ganciclovir, Cidofovir,
Foscarnet, 5-Fluorouracil, Cytarabin, Gemcitabin sowie Salze der
vorgenannten Substanzen. Die Glukokortikosteroide können sowohl
als freie Alkohole als auch in Form ihrer Ester zugegen sein.
-
Salze
umfassen Säureadditionssalze
als auch Alkalimetallsalze. Wirkstoffe mit aciden Gruppen bilden Natriumsalze,
Kaliumsalze, Lithiumsalze, Magnesiumsalze, Calciumsalze und/oder
Alkylammoniumsalze. Basische Wirkstoffe bilden Säureadditionssalze mit beispielsweise
Schwefelsäure,
Sulfonsäure,
Phosphorsäure, Salpetersäure, salpetrige
Säure,
Perchlorsäure,
Bromwasserstoffsäure,
Chlorwasserstoffsäure,
Ameisensäure,
Essigsäure,
Propionsäure,
Bernsteinsäure,
Oxalsäure,
Gluconsäure
(Glycons., Dextronsäure),
Milchsäure, Apfelsäure, Weinsäure, Tartronsäure (Hydroxymalonsäure, Hydroxypropandisäure), Fumarsäure, Zitronensäure, Ascorbinsäure, Maleinsäure, Malonsäure, Hydroxymaleinsäure, Brenztraubensäure, Phenylessigsäure, (o-,
m-, p-)Toluylsäure,
Benzoesäure,
p-Aminobenzoesäure,
p-Hydroxybenzoesäure,
Salicylsäure,
p-Aminosalicylsäure,
Methansulfonsäure,
Ethansulfonsäure,
Hydroxyethansulfonsäure,
Ethylensulfonsäure,
p-Toluolsulfonsäure,
Naphthylsulfonsäure,
Naphthylaminsulfonsäure,
Sulfanilsäure,
Camphersulfonsäure,
Chinasäure
(Chinisäure),
o-Methyl-mandelsäure,
Hydrogenbenzolsulfonsäure,
Pikrinsäure
(2,4,6-Trinitrophenol), Adipinsäure,
o-Tolyl-(D,L)-Weinsäure. Bei
polaren oder geladenen Wirkstoffen können auch Aminosäuren für die Salzbildung
eingesetzt werden, wie beispielsweise Glycin, Alanin, Valin, Leucin,
Isoleucin, Serin, Threonin, Phenylalanin, Tyrosin, Tryptophan, Lysin,
Arginin, Histidin, Aspartat, Glutamat, Asparagin, Glutamin, Cystein, Methionin,
Ornithin und Prolin.
-
Der
erfindungsgemäße Nagellack
kann in der Konsistenz eines dünnflüssigen Lacks
oder eines viskoseren Lacks als auch einer dickflüssigen Formulierung,
einer Salbe oder einer Creme hergestellt werden, je nach Art und
Menge des oder der Lösungsmittel
und der Zusätze.
-
Der
erfindungsgemäße Nagellack
kann appliziert werden mittels Spender, Tube, Stift, Zerstäuber, Bürste, Pinsel,
Quast, Schwamm, Zellstoff, Gewebe, Aufkleber, Nagelpflaster, Sprühflasche
oder Tropfenspender.
-
Dementsprechend
kann der Nagellack abgefüllt
in Flaschen, Tuben, Spendern, Dosen oder aufgebracht bzw. eingebracht
in Zellstoff oder Gewebe in Form von Nagelpflastern vermarktet werden.
-
Der
erfindungsgemäße Nagellack
mit oder ohne phamakologischen Wirkstoff eignet sich hervorragend
zur Behandlung von Erkrankungen und Infektionen der Fußnägel und
Fingernägel
als auch von Haaren und Haut Somit ergibt sich eine zwangsläufig topische
Anwendung des erfindungsgemäßen Nagellacks.
-
Derartige
Erkrankungen werden oftmals durch Viren, Bakterien, Parasiten und
insbesondere durch Pilze ausgelöst,
können
aber auch durch Chemikalien, beispielsweise aus Putzmitteln oder
Farben oder durch Arzneimittelunverträglichkeiten gegenüber Antibiotika,
antikoagulativen Mitteln, ACE-Hemmern, Betablockern, Thiaziden oder
Zytostatika, verursacht werden.
-
Zu
den wichtigsten Pilzen, welche Nagelpilzinfektionen (Onychomykose)
verursachen zählen
Hefepilze beispielsweise der Candida species als auch Dermatophyten
wie z.B. Trichophyton, Microsporum und Epidermophyton.
-
Dermatophyten
sind eine spezielle Gruppe von Pilzen, die sich auf ein Wachstum
in Fuß-
und Fingernägeln,
in der Haut und den Haaren spezialisiert haben. Sie bilden Enzyme
wie Keratinasen, Elastasen und Kollagenasen, wodurch es ihnen möglich ist,
die Proteine und Strukturen im Nagel, der Haut und den Haaren aufzulösen, sich
anzusiedeln und somit Infektionen auszulösen. Eine Infektion durch Dermatophyten
wird medizinisch als „Tinea" bezeichnet. Nach
den Körperregionen
werden z. B. Tinea pedis (Fuß,
Tinea pedum), Tinea manuum (Hand, Tinea manum), Tinea capitis (Kopf),
Tinea corporis (Oberkörper),
Tinea barbae (Bart) und Tinea faciei (Gesicht) unterschieden.
-
Erkrankungen
der Nägel
als auch der Haare und der Haut umfassen zudem Neurodermitis (atopische Ekzeme)
und Psoriasis und können
durch bakterielle (Staphylokokken) oder virale Infektionen ausgelöst werden.
-
Des
weiteren entstehen Erkrankungen der Nägel auch durch Fehlfunktionen
der Niere, Herzfehler und Avitaminose als auch durch idiopathische
Ursachen. Auch der Kontakt mit Chemikalien wie beispielsweise Säuren und
Basen oder Oxidationsmitteln sowie Verbrennungen und Verätzungen
oder physikalische Einflüsse
aufgrund von mechanischem Stress können zu Nagelerkrankungen bzw.
Veränderungen
von Nägeln
führen.
-
Beispiele
für derartige
Erkrankungen und Infektionen der Nägel sind virale Nagelinfektionen,
bakterielle Nagelinfektionen, parasitäre Nagelinfektionen, Nagelpilzinfektionen,
(Onychomykose), Onychokryptose, Onychodystrophie, Psoriasis der
Nägel,
Melanonychia striata, White-Line-Disease, Ekzeme, chronische Onychie,
Onychitis, Paronychie, verfärbte
Nägel (discolored
nails), verdickte und verformte Nägel (thickened nails), Verfärbung des
Nagelbettes, Onycholyse (Ablösung
der Nagelplatte vom Nagelbett), subunguale Keratose, Anomalien der
Nagelplatte.
-
Als
Paronychie oder „Umlauf" werden Entzündungen
des Nagelwalls bezeichnet, welche am häufigsten durch eine Infektion
mit Staphylokokken verursacht werden.
-
Der
Nagelwall ist der Abschnitt der Haut, der die Finger- und Fußnägel an der
Seite und an der Wurzel umfasst.
-
Ferner
ist bevorzugt, den erfindungsgemäßen Nagellack
in Kombination mit einer systemischen Behandlung anzuwenden. Die
systemische Gabe kann in Form einer oralen Applikation von Antibiotika,
Antimykotika, antiviralen Wirkstoffen, antipsoriatischen Wirkstoffen
oder antiparasitären
Wirkstoffen bestehen, wie beispielsweise in einer oralen Gabe von
Itraconazol, Fluconazol, Retinoiden oder Immunsupressivum Ciclosporin
A.
-
Beispiele
-
Beispiel
1 (100 g)
Harnstoff | 2
g |
Nachtkerzenöl | 1
g |
Ethanol | 89
g |
DMSO | 1
g |
Glycerin | 1
g |
Aceton | 2
g |
PEG
200 | 1
g |
Chitosan | 3
g |
Beispiel
2 (100 g)
Harnstoff | 5 g |
Sanddornöl | 3 g |
Isopropanol | 80 g |
p-Hydroxybenzoat | 1 g |
Salicylsäure | 1 g |
Fluconazol | 1 g |
Ethylenglykol | 4 g |
Chitosan | 5 g |
Beispiel
3 (100 g)
Harnstoff | 3
g |
γ-Linolensäure | 5
g |
Ethylenglykol | 3
g |
Dimethylfumarat | 2
g |
Aceton | 83
g |
Hydroxypropylmethyl-Cellulose | 4
g |
Beispiel
4 (100 g)
Harnstoff | 5 g |
Palmitoleinsäure | 2 g |
Cystein | 1 g |
Isopropanol | 80 g |
Dexpanthenol | 2 g |
Pentamycin | 1 g |
PEG 400 | 4 g |
Acrylpolymer | 5 g |
Beispiel
5 (100 g)
Allantoin | 2 g |
Ölsäure | 2 g |
Isopropropanol | 74 g |
Ethylcellulose | 1 g |
Milchsäure | 1 g |
Propylenglykol | 2 g |
Methionin | 1 g |
Ciclopirox | 1 g |
Dexpanthenol | 5 g |
Aceton | 5 g |
Acrylpolymer | 6 g |
Beispiel
6 (100 g)
Harnstoff | 3
g |
Nachtkerzenöl | 9
g |
Ethanol | 74,5
g |
DMSO | 1,5
g |
Luvimer
100 | 2
g |
Myristol | 5
g |
Dexpanthenol | 4,5
g |
5-Fluorouracil | 0,5
g |
Beispiel
7 (100 g)
Harnstoff | 1 g |
Linolsäure | 3 g |
PEG 400 | 2 g |
Ethanol | 80 g |
Aceton | 11 g |
Prednicarbat | 2 g |
Terbinafin | 1 g |
Beispiel
8 (100 g)
Dexpanthenol | 3,5 g |
Gamma-Linolensäure | 10,0 g |
Luvimer 100 | 6,0 g |
Ethanol | 77,95 g |
Tazaroten | 0,05 g |
PEG 400 | 2,5 g |
Beispiel
9 (100 g)
Allantoin | 2 g |
Palmitinsäure | 5 g |
Chitosan | 4 g |
Isopropanol | 83,4 g |
PEG 400 | 3 g |
Aceton | 0,5 g |
Clotrimazol | 2 g |
Betamethason | 0,1 g |