CZ95398A3 - Transdermální matricový systém, způsob jeho přípravy a jeho použití - Google Patents

Claims (13)

1. advokát - 31 - ** ···· ·· ··»· ·· ·· « · · Φ Φ Φ · ♦ · ·! Φ Φ ΦφΦ Φ ♦ ·♦ Φ « Φ Φ φ φ Φ Φ Φ · Φ Φ • Φ · Φ Φ ΦΦΦ «ΦΦΦ · «« «Φ ·* 120 00 Praha 2, Hálkova 2 PATENTOVÉ NÁROKY 1. Transdermální matricový .systém pro transdermální podávání alespoň jednoho hormonu, , který zahrnuje nosič a

   adhezní matrici, vyznačující se tím, že matrice zahrnuje:

   (a) 39 až 61 hmotnostních částí ethylen/vinylacetátového kopolymeru, (b) 12 až 17 hmotnostních částí 2-oktyldodecyl-myristátu, (c) 5 až 17 hmotnostních částí diethylftalátu, (d) 10 až 16 hmotnostních částí sloučeniny, zvolené z Nalkyl-2-pyrrolidonů, v kterých alkylová skupina je skupina, obsahující 4 až 15 atomů uhlíku, a (e) 1 až 12 hmotnostních částí alespoň jednoho hormonu, zvoleného ze souboru, zahrnujícího estrogenové složky a progestinové složky.
2. 2. Transdermální matricový systém podle nároku 1, vyznačující se tím, že adhezní matrice dále zahrnuje 1 až 10 hmnotnostních částí vinylacetát/N-vinyl-2-pyrrolidonového (VA/VP) kopolymeru.

   v
3. 3.. Transdermální systém podle nároku 2, vyznačující se tím, že vinylacetát/N-vinyl-2-pyrrolidonový kopolymer má obsah vinylacetátu od 30 do 70 % hmotnostních vzhledem k hmotnosti uvedeného kopolymeru.
4. 4. Transdermální systém podle kteréhokoli z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že uvedený N-alkyl-2-pyrrolidon je Ndodecyl-2-pyrrolidon.

   >

   44 44

   44 0 0 · 4 0 · · * • 0 ··· ·*·· • 0 40 0 4» 040 · · • 4 4 0 0 0 0 0 0 «04· 4 44 44 04 ·· 4 044*

   4« 4444
5. 5, Transdermální systém podle kteréhokoli z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že ethylen/vinylacetátový kopolymer má obsah vinylacetátu v rozmezí od 30 do 7 5 % hmotnostních, výhodně 60 %, vzhledem k hmotnosti uvedeného kopolymeru.
6. 6. Transdermální systém podle kteréhokoli z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že hormon je estrogenová složka, výhodně 17p-estradiol.
7. 7. Transdermální systém podle kteréhokoli z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že hormon je progestinová složka, výhodně norethisteronacetát.
8. 8. Transdermální systém podle kteréhokoli z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že systém obsahuje směs sestávající estrogenové složky a progestinové složky, výhodně směs 17β— estradiolu a norethisteronacetátu.
9. 9. Způsob přípravy transdermálního matricového systému podle kteréhokoli z nároků 1 až 8, vyznačující se tím, že zahrnuje následující kroky:

   (a) diethylftalát, N-alkyl-2-pyrrolidon, 2-oktyldodecylmyristát, alespoň jeden hormon zvolený ze souboru zahrnujícího estrogenové složky, progestinové složky a jejich smě.si, VA/VP kopolymer, pokud je v přípravku použit a EVA kopolymer jsou postupně vloženy do reaktoru při teplotě nižší, než je teplota varu rozpouštědla nebo systému rozpouštědel, které jsou použity a získaná směs je míchána, • 4 «·♦· »,ι

   4« 44 • 4 4 4 4 4 4 4 4 4 • * · 4 · 4 · 4 ·

   4 4 4 4 « 6« 44« « «

   6 4 6. 4 4 4 444 • 446 4 '44 64 *4 4« •A *··· (β) je přidáno rozpouštědlo nebo systém rozpouštědel a celá směs je míchána, stále při stejné teplotě, dokud se EVA kopolymer úplně nerozpustí a dokud se směs nestane dokonale homogenní, (γ) homogenní směs, vzniklá v bodě (β) se nanese na nepřilnavý dočasný nosič při teplotě v rozmezí od 50 do 70 °C, čímž se vytvoří vrstva o 50 až 300 g/m² ná uvedeném nosiči, (δ) získaná vrstva se zahřívá na teplotu mezi 40 a 80 °C, v * závislosti na teplotě varu použitého rozpouštědla nebo systému rozpouštědel, aby se použité rozpouštědlo nebo systém rozpouštědel odpařil, a (ε) vzniklá suchá matrice se přenese na finální nosič.
10. 10. Použití transdermálního matricového systému- podle kteréhokoli z nároků 1 až 8 pro- získání lékařského produktu, určeného pro terapeutické použití při léčení symptomů menopausy a osteoporózy.
11. 11. Systém podle nároku 2, vyznačující se tím, že jeho matrice zahrnuje následující součásti na 100 hmotnostních dílů:

    (a) 54 hmotnostních částí ethylen/vinylacetátového kopolymeru, (b) 17 hmotnostních částí 2-oktyldodecyl-myristátu, (c) 5 hmotnostních částí diethylftalátu, (d) 16 hmotnostních částí N-dodecyl-2-pyrrolidonu, (e_T) 2 hmotnostní části ]^-estradiolu, (e₂) - 5, hmotnostních částí norethisteronacetátu a

    00 ·♦·· • 0 •

    0·«0 •0 «000

    0 0 0 · «00 • · ·. 0 0 0 0 · · 0 · • «0 00 • 0 00 0 0 0 ·

    0 0 00

    000 0 0

    0 0 0

    00 00 (f) 1 hmotnostní část vinylacetát/N-vinyl-2-pyrrolídonového kopolymeru (VA/VP),
12. 12. Systém podle nároku 2, vyznačující se tím, že jeho matrice zahrnuje následující součásti na 100 hmotnostních dílů:

    (a) ' 62 hmotnostních částí' ethylen/vinylacetátového kopolymeru, (b) 13 hmotnostních částí 2-oktyldodecyl-myristátu, (c) 10 hmotnostních částí díethylftalátu, (d) 10 hmotnostních částí N-dodecyl-2-pyrrolidonu, (e) 3 hmotnostní části 17p-estradiolu, (f) 2 hmotnostní částí vinylacetát/N-vinyl-2-pyrrolidonového kopolymeru (VA/VP),
13. 13. Systém podle nároku 2, vyznačující se tím, že jeho matrice zahrnuje následující součásti na 100 hmotnostních dílů:

    (a) 53 hmotnostních částí ethylen/vinylacetátového kopolymeru, (b) 17 hmotnostních částí 2-oktyldodecyl-myristátu, (c) 10 hmotnostních částí díethylftalátu, (d) 13 hmotnostních částí N-dodecyl-2-pyrrolidonu, (e) 6 hmotnostních Částí norethisteronacetátu a (f) 1 hmotnostní část vinylacetát/N-vinyl-2-pyrrolidonového kopolymeru (VA/VP).