CZ423898A3

CZ423898A3 - Pesticidní tabletová formulace

Info

Publication number: CZ423898A3
Application number: CZ984238A
Authority: CZ
Inventors: Kang-Chi Lin; Derek Anthony Stonich; Ralph Leirer Barnett
Original assignee: Zeneca Limited
Priority date: 1996-06-21
Filing date: 1997-06-20
Publication date: 1999-06-16
Also published as: EP0914039A1; PL330762A1; IL127655A0; JP2000512985A; CA2259007A1; AU3183497A; BR9709923A; WO1997049285A1; TR199802670T2; CN1226134A; US5716630A; KR20000022072A

Description

Vynález se týká nových pesticidních formulací ve formě tablet, zejména tablet, které jsou dobře dispergovatelné ve vodě ale které nejsou šumivé. Výraz „dobře dispergovatelný ve vodě je výraz, který označuje, že se tablety začnou při okolních podmínkách (5 až 25°C) dezintegrovat bezprostředně po uvedení do kontaktu s vodou a jejich dezintegrace je kompletní během méně než pěti minut, výhodně méně než tří minut.

Dosavadní stav techniky

Literatura uvádí celou řadu příkladů tabletovaných formulací pesticidů, které jsou označovány za dispergovatelné nebo rozpustné ve vodě. Mnoho, pokud ne většina, z těchto formulací je šumivá, tj. obsahují kombinaci organické kyseliny a báze, které po sloučení, pokud jsou vystaveny kontaktu s vodou, vytvoří oxid uhličitý. Dá se předpokládat, že tato šumivost přispívá k rychlé dispergaci nebo rozpouštění těchto tablet ve vodě. Nicméně tato časná dezintegrace může být nevýhodou při skladování tablet, při kterém by mohly tablety přijít do kontaktu s vlhkostí. Tablety, které jsou například baleny ve vodou rozpustné fólii, se mohou začít dezintegrovat v důsledku pronikání vlhkosti do pouzdra, dříve než je žádoucí.

• · · ·

01-2910-98 Če • · · · · · ♦ » · · • · · · · · · · · · · • · · ·· ······ ··· ··· ··· ··· · · • · · ·· · · · ··

Podstata vynálezu

Vynález se týká pesticidních formulací v tabletové formě, které obsahují: (a) přibližně 0,1 až 30 % hmotn. pesticidu; (b) přibližně 0,5 až 50 % hmotn. mikrokrystalieké celulózy; (c) přibližně 0,1 až 10 % hmotn. jedné organické karboxyiové kyseliny nebo několika organických karboxylových kyselin; (d) přibližně 5 až 50 % hmotn. močoviny.

Vynález poskytuje pesticidní tabletové formulace, které obsahují přibližně 0,5 až 30, výhodně přibližně 10 až 25 % hmotn. pesticidu, přibližně 0,5 až 50 % hmotn. mikrokrystalieké celulózy, přibližně 0,1 až 10 % hmotn. jedné organické karboxyiové kyseliny nebo několika organických karboxylových kyselin a přibližně 5 až 50 % hmotn. močoviny. Zbytek tablet tvoří typické přísady, které se v těchto formulacích používají, jako například povrchově aktivní činidla, maziva, plniva, atd.

Pesticidem může být například insekticid, fungicid, herbicid, regulátor růstu hmyzu nebo regulátor růstu herbicidních rostlin. Výhodně je pesticidem obsaženým v těchto formulacích vodou nerozpustný pesticid, ale do rozsahu vynálezu rovněž spadají vodou rozpustné pesticidy. Tablety podle vynálezu mohou obsahovat jeden pesticid nebo kombinaci pesticidů a pokud jsou tyto tablety určeny pro zemědělské nebo zahradnické účely, mohou rovněž obsahovat další přísady, například hnojivá.

U výhodného provedení tablety obsahují insekticid a jsou navrženy pro kontrolu hmyzu v okolí staveb a dalších struktur. Tyto tablety jsou běžně baleny do balení nebo ř · · » > · • · · « ze kterých mohou zásobníků, které

01-2910-98 Če ί ί • · · • · · • · · '

alternativně ve vodou rozpustných vacích, být čerpány do přenosných rozprašovacích operátoři, kteří mají kontrolovat hmyz, použijí k rozprašování insekticidu na plochy, které mají být ošetřeny. Výrazem „tableta, jak je zde použit, se rozumí aplikační forma běžně označovaná jako tableta a rovněž další pevné kompaktní formy například brikety a pelety.

Kromě toho, že jsou tablety podle vynálezu dobře rozpustné ve vodě, rovněž vykazují dobrou stabilitu při skladování;

Jako příklady vhodných pesticidů pro použití ve formulacích podle vynálezu lze citovat například organofosforové a pyrethroidové insekticidy, například fonofos, lambda-cyhalothrin, permethrin, cypermethrin, deltamethrin nebo tefluthrin; herbicidy, jako například atrazin nebo sulfonylmočoviny a fungicidy, jako například azoxystrobin.

Tablety obsahují přibližně 0,5 až 50 % hmotn., výhodně přibližně 1 až 20 % hmotn. mikrokrystalické celulózy. Použití takového materiálu v pesticidních tabletových formách je popsáno v publikaci Ibrahima a kol. nazvané „Compressed Tablets as a Potential Pesticide Delivery System, Pesticide Formulations and Application Systems: 11. svazek, ASTM STP1112, 1992. Použitá mikrokrystalické celulóza má zpravidla formu volně tekoucího bílého prášku, který je dostupný v několika velikostech částic. Mikrokrystalické celulóza se ve velkém používá při formulaci tablet používaných ve farmaceutickém průmyslu. Mikrokrystalické celulóza působí jako pojivo, které zvyšuje pevnost tablety bez toho, že by bylo zapotřebí použít příliš velkou lisovací sílu. Jedním z vhodných materiálů je

01-2910-98 Če i:.’’.: Π.;. , ··· ··· · · «« · fcfc · · · · · '

mikrokrystalická celulóza prodávaná společnosti FMC pod obchodním označením LATTICE.

Formulace podle vynálezu obsahuje přibližně 5 až 50, výhodně přibližně 10 až 40 % hmotn. močoviny, která působ! jako plnivo.

V těchto tabletách je rovněž obsaženo přibližně 0,1 až 10 % hmotn., výhodně přibližně 0,5 až 5 % hmotn. jedné organické karboxylové kyseliny nebo několika organických karboxylových kyselin, výhodně kyseliny citrónové nebo kombinace kyseliny citrónové a další organické kyseliny. Kyselina citrónová je známou přísadou v celé řadě šumivých pesticidních tabletových formulací, ve kterých v kombinaci s bází, například uhličitanem sodným nebo hydrogenuhličitanem sodným, produkuje oxid uhličitý, který způsobuje šumivost. Jako další vhodné organické kyseliny lze uvést například kyselinu stearovou, kyselinu maleinovou, kyselinu skořicovou a kyselinu vinnou.

Tablety se připravují běžnými tabletovacími metodami, konkrétně konverzí směsi přísad. Tablety se mohou vyrábět buď přímým lisováním nebo granulací a následným tabletováním. Běžný způsob by tedy zahrnoval napuštění nosiče účinnou složkou nebo složkami podle potřeby a smísení s inertními složkami. Směs by se tedy mohla převést přímo do tablet nebo by se mohla před převedením do tablet dále zpracovat.

Následující příklad má pouze ilustrativní charakter jednoho provedení vynálezu a nikterak tedy neomezuje rozsah vynálezu, který je jednoznačně vymezen přiloženými patentovými nároky.

• * 0 00 ·

01-2910-98 Če

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

Použitým pesticidem byl technický (85,4% čistota) lambda-cyhalothrin. Dalšími použitými složkami byly aniontové povrchově aktivní činidlo a neiontová povrchově aktivní činidla, Agrimer 30 (polyvinylpyrrolidon, ISP) , Ac-Di-Sol (zesíťovaná natriumkarboxymethylcelulóza, FMC), Wessalon S (silikový nosič, Degussa), smáčecí a dispergační činidla, Lattice NT50 (mikrokrystalická celulóza, FMC), Cab-O-Sil M-5 (vypalovaná silika, Cabot Corp.), kyselina stearová, kyselina citrónová, mastek a močovina.

Použitá množství jednotlivých složek jsou uvedena v následující tabulce:

Složka	Hmotnost, g	% Hmotn.
Lambda-cyhalothrin, technický	11,70	11,70
Aniontová a neiontová povrchově aktivní činidla	2,71	2,71
Wessalon S	11, 80	11, 80
Agrimer 30	1, 44	1, 44
Ac-Di-Sol	1, 93	1, 93
Močovina	41,16	41, 16
Kyselina citrónová	1, 00	1, 00
Smáčecí a dispergační činidla	2,56	2, 56
Lattice NT50	22,47	22,47
Cab-O-Sil M-5	0, 43	0, 43
Mastek	2,00	2,00
Kyselina stearová	0,80	0, 80

• · • · · · • · • » • · · · • # « ·

01-2910-98 Če

Tablety se vyrobily následujícím postupem. Technický lambda-cyhalothrin se smísil s kapalnými aniontovými a neiontovými povrchově aktivními činidly. Směs se aplikovala na nosič Wessalon S a míchala. Přidala se suchá povrchově aktivní činidla, Agrimer 30, Ac-Di-Sol, močovina a kyselina citrónová a směs se míchala dokud nedosáhla homogennosti. Materiál se následně mlel pomocí kladivového mlýnu spojeného s lmm sítem. Rozemletý premix a zbývající přísady, s výjimkou kyseliny stearové, se míchaly alespoň 10 minut. Kyselina stearová se přidala před tabletováním a směs se míchala ne déle než pět minut. Hustota premixu se zpravidla zvýší předlisováním pomocí tabletovacího lisu. Granulát se připravuje pomocí síta s velikostí ok 10 až 18 mesh. Z tohoto granulátu se následně vyrobily tablety, které měly požadované fyzikální vlastnosti.

Pro hodnocení disperzibility tablet se použil následující postup. Přibližně 800 ml užitkové vody se při pokojové teplotě přidalo do nádoby opatřené uzavíratelným víkem. Do nádoby se přidaly tablety a nádoba se uzavřela. Potom se sledovala dezintegrace tablet. V případě příkladu 1 tablety spadly na dno nádoby a začaly se dezintegrovat. Zjistilo se, že k úplné dezintegraci tablet došlo v době kratší než 3 minuty.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Nešumivá pesticidní tabletová kompozice , vyznačená tím, že obsahuje (a) přibližně 0,1 až 30 % hmotn. pesticidu; (b) přibližně 0,5 až 50 % hmotn. mikrokrystaiické celulózy; (c) přibližně 5 až 50 % hmotn. močoviny; a (d) přibližně 0,1 až 10 % hmotn. jedné organické kyseliny nebo více organických kyselin.

2. Nešumivá pesticidní tabletová kompozice podle nároku 1, vyznačená tím, že obsahuje (a) přibližně 10 až 25 % hmotn. pesticidu; (b) přibližně 1 až 20 % hmotn. mikrokrystaiické celulózy; (c) přibližně 10 až 40 % hmotn. močoviny; a (d) přibližně 0,5 až 5 % hmotn. jedné organické kyseliny nebo více organických kyselin.

3. Nešumivá pesticidní tabletová kompozice podle nároku 1, v y z n a č e n á tím, že pesticidem je insekticid. 4. Nešumivá pesticidní tabletová kompozice podle nároku 3, v y z n a č e n á tím, že insekticidem je pyrethriod. 5. Nešumivá pesticidní tabletová kompozice podle nároku 4, v y z n a č e n á tím, že pyrethriodem je

lambda cyhalothrin.

01-2910-98 Če 8 < •· ···· ·· · • · · · * · · ·· · · ♦ * · · • · * · · ······ • » » · · · • · 0 « · · 6. Nešumivá pesticidní tabletová kompozice podle nároku 1, v y z n a č e n á tím, že obsahuje dva nebo více pesticidů. 7. Nešumivá pesticidní tabletová kompozice podle nároku 1, vy značen á tím, že organické karboxylové kyseliny zahrnují kyselinu citrónovou. 8. Nešumivá pesticidní tabletová kompozice podle nároku 1, v y z n a č e n á tím, že je zabalena ve

vodou rozpustné fólii.

9. Způsob kontroly škůdců nebo nežádoucí vegetace, vyznačený tím, že zahrnuje aplikaci nešumivé pesticidní tablety podle nároku 1 na škůdce, nežádoucí vegetaci nebo místo jejich výskytu.

10. Způsob kontroly škůdců nebo nežádoucí vegetace, vyznačený tím, že zahrnuje aplikaci nešumivé pesticidní tablety podle nároku 8 na škůdce, nežádoucí vegetaci nebo místo jejich výskytu.