CZ2020210A3 - Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci - Google Patents
Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci Download PDFInfo
- Publication number
- CZ2020210A3 CZ2020210A3 CZ2020210A CZ2020210A CZ2020210A3 CZ 2020210 A3 CZ2020210 A3 CZ 2020210A3 CZ 2020210 A CZ2020210 A CZ 2020210A CZ 2020210 A CZ2020210 A CZ 2020210A CZ 2020210 A3 CZ2020210 A3 CZ 2020210A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- dosage form
- quinine
- salts
- group
- form according
- Prior art date
Links
- LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Quinine Chemical compound C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)C[N@@]1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N 0.000 title claims abstract description 47
- LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N cinchonine Natural products C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 28
- 235000001258 Cinchona calisaya Nutrition 0.000 title claims abstract description 23
- 229960000948 quinine Drugs 0.000 title claims abstract description 23
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 22
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 title description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims abstract description 16
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims abstract description 7
- 241000701022 Cytomegalovirus Species 0.000 claims abstract description 6
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims abstract description 6
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 6
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims abstract description 6
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract description 5
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 4
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims abstract description 4
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract description 4
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M Methacrylate Chemical compound CC(=C)C([O-])=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 4
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims abstract description 4
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims abstract description 4
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims abstract description 4
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims abstract description 4
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims abstract description 4
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 239000003978 infusion fluid Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims abstract description 3
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims abstract description 3
- 150000004804 polysaccharides Chemical class 0.000 claims abstract description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 6
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims description 4
- 230000000181 anti-adherent effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 4
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 3
- 239000000440 bentonite Substances 0.000 claims description 3
- 229910000278 bentonite Inorganic materials 0.000 claims description 3
- SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N bentoquatam Chemical compound O.O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 3
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims description 3
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 abstract description 2
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 9
- AKYHKWQPZHDOBW-UHFFFAOYSA-N (5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-7-yl)-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol Chemical compound OS(O)(=O)=O.C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 AKYHKWQPZHDOBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000001576 FEMA 2977 Substances 0.000 description 5
- 229960003110 quinine sulfate Drugs 0.000 description 5
- LBSFSRMTJJPTCW-DSXUQNDKSA-N (r)-[(2s,4s,5r)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;hydrochloride Chemical class Cl.C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)CN1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LBSFSRMTJJPTCW-DSXUQNDKSA-N 0.000 description 4
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N succinic acid Chemical compound OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 3
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 3
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 2
- 208000009889 Herpes Simplex Diseases 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M Sodium oleate Chemical compound [Na+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC([O-])=O BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 2
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 2
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 2
- 230000000120 cytopathologic effect Effects 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 210000002950 fibroblast Anatomy 0.000 description 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 2
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 2
- 239000001384 succinic acid Substances 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 description 1
- UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N Cytarabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N 0.000 description 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RZMHECYBKLOMKN-UHFFFAOYSA-N OC(=O)CP(=O)=O Chemical compound OC(=O)CP(=O)=O RZMHECYBKLOMKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 241000223960 Plasmodium falciparum Species 0.000 description 1
- 206010037075 Protozoal infections Diseases 0.000 description 1
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000842 anti-protozoal effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 235000013361 beverage Nutrition 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 229960001438 immunostimulant agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003022 immunostimulating agent Substances 0.000 description 1
- 230000003308 immunostimulating effect Effects 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 1
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 description 1
- 235000013372 meat Nutrition 0.000 description 1
- FJQXCDYVZAHXNS-UHFFFAOYSA-N methadone hydrochloride Chemical compound Cl.C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 FJQXCDYVZAHXNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 238000002941 microtiter virus yield reduction assay Methods 0.000 description 1
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 description 1
- 239000008267 milk Substances 0.000 description 1
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 description 1
- 125000003835 nucleoside group Chemical group 0.000 description 1
- 230000003334 potential effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 1
- 230000001445 schizonticidal effect Effects 0.000 description 1
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 description 1
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 208000025421 tumor of uterus Diseases 0.000 description 1
- 206010046766 uterine cancer Diseases 0.000 description 1
- 239000002966 varnish Substances 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
- HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N zidovudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N=[N+]=[N-])C1 HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N 0.000 description 1
- 229960002555 zidovudine Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/49—Cinchonan derivatives, e.g. quinine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Virology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci, kde hmotnost chininu nebo jeho solí je v jedné perorální lékové formě v rozsahu od 5 do 250 mg, zbytek je plnivo, pojivo a další přísady, pro antivirový účinek na HSV 1, HSV 2 a cytomegalovirus. Chinin je ve formě base nebo solí s kyselinou vybranou ze skupiny chlorovodíková, sírová, fosforečná a jantarová. Jako plnivo jsou látky na basi vybrané ze skupiny škrob, celulosa, manitol, glukosa a sacharóza. Jako pojivo jsou látky ze skupiny želatina, kyselina alginová, polysacharidová kyselina, roztoky akrylátů a methakrylátů. Léková forma je ve formě vybrané ze skupiny tablety, tobolky, kapsle, injekce a infuzní roztoky.
Description
Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci
Oblast techniky
Vynález se týká farmaceutických přípravků pro perorální aplikaci s obsahem chininu a jeho solí, mající antivirový účinek, zejména na viry typu HSV I a HSVII a cytomegaloviru
Dosavadní stav techniky
Známá biologická aktivita chininových alkaloidů zahrnuje účinky antipyretické, analgetické, schizontocidní efekt interferencí s DNA na Plasmodium falciparum, ovale, malariae, antiprotozoální efekt, antagonistické účinky na prostaglandiny, profylaktické účinky na influensu (Martindale, J.E.F.Reynolds, 1982, The Pharmaceutical Press, London, str. 394-407; Collins et al., Lancet, 1976, 2, str. 810; P.Hall et al., Br. Med. L, 1975, 2, str. 15; Negwer M., Vol. II, Organicchemical drugs and their synonyms, 1987, str. 1003-1004, Akademie - Verlag Berlin.)
Je známé jejich použití perorální, intravenosní a intramuskulámí na léčení malárie a protozoálních infekcí. Dále je známé jejich profylaktické použití u chřipky a dalších infekcí pro jejich antipyretické a analgetické účinky, použití jako tonikum v nápojích a jako složka v opalovacích krémech, kde působí jako ochranný filtr proti UV záření.
V současné době se k léčbě virových onemocnění používají antibiotika (M. Ohno a kol., Ullman's Encyclopedia of Industrial Chemistry, Vol. A2, str. 467-557, fifth completely revised edition, VCH Verlagsgesellschaft G.m.b.H., Weinheim, 1985), nukleosidy (B. Melichar a kol. Chemická léčiva, str. 786, 3. vydání, Avicenum, Zdravotnické nakladatelství, Praha 1987), chemoterapeutika, například iodoxiuridin, cytozinarabinosid, kyselina fosfooctová a další, imunostimulancia, například levamisol, interferon a další, vakcinace, například preparáty obchodního označení Lupidon H a Lupidon G a další látky, například acyclovirum, azidothymidin a další, u kterých není jasně prokázán jejich účinek proti virům.
Podstata vynálezu
Stávající nedostatky jsou do značné míry odstraněny lékovou formou s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci, která má antivirový účinek zejména na HSV 1, HSV 2 a cytomegalovirus. Hmotnost chininu nebo jeho solí je v jedné perorální lékové formě v rozsahu od 5 do 250 mg.
Chinin se s výhodou použije ve formě base nebo solí s kyselinou chlorovodíkovou, sírovou, fosforečnou, jantarovou.
Jako plnivo se ve výhodném provedení požijí látky na basi škrobu, celulosy, manitolu, glukosy, sacharózy a jako pojivo se použije želatina, kyselina alginová, polysacharidové kyseliny, roztoky akrylátů a methakrylátů
Jako látky zvyšující rozpad se použije škrob nebo jeho deriváty, celulosa, bentonit, kyselina alginová a jako kluzné látky se použijí například talek, aerosil, kukuřičný škrob. Jako antiadhesiva se s výhodou použije například stearát, vosky, polyethylenglykol.
Léková forma může být ve formě tablet, tobolek, kapslí a dalších. Dále může být i ve formě injekcí nebo infuzních roztoků.
- 1 CZ 2020- 210 A3
Účinná látka chinin a jeho farmaceuticky přijatelné soli jako je chinin sulfát a chinin chlorid soli podle vynálezu při testech in vitro na tkáňových kulturách lidských embryonálních fibroblastů (LEP), lidských nádorových buňkách dělohy (Hela) a králičích embryonálních fibroblastech (REF) byly testovány na virech typu herpes simplex 1, herpes simplex 2, cytomegaloviru v rozmezí koncentrací 1.10“3 až 1.10“5. Byly provedené různé způsoby aplikace chininu a jeho farmaceuticky přijatelných solí jako chinin sulfátu, chinin chloridu, například přidání chininu ve formě roztoku o různých koncentracích k samotné tkáňové kultuře a teprve potom přidání viru, aplikace roztoku chininu o různých koncentracích k samotné tkáňové kultuře a teprve potom přidání viru, aplikace roztoku chininu v různých koncentracích na samotný virus a potom teprve jeho přenesení na tkáňovou kulturu v různých časových intervalech, použití různých kmenů HSV I, HSV II a cytomegaloviru. Důvodem těchto pokusů bylo stanovení vlivu chininu a jeho solí v různých koncentracích na viry. Opakované pokusy potvrdily, že chinin a jeho soli v koncentracích 0,1 až 0,6 hmot.% ve farmaceutickém přípravku podle vynálezu zabránily virům v koncentracích 1.10-3 až 1.10“5 vytvořit cytopatický efekt na tkáňových kulturách LEP, Hela a REF in vitro a to i při adsorpci viru po dobu 2 hodin proti kontrole titrace viru. Účinek stejných koncentrací chininu a jeho solí na HSV I a HSV II in vitro se projevuje při vyšších koncentracích viru 101 a 10-2 výrazným zmírněním a časovým opožděním tvorby cytopatického efektu na stejných tkáňových kulturách oproti kontrolám.
Tyto výsledky byly potvrzený opakovaně i při použití farmaceutických přípravků podle vynálezu in vivo.
Byly použity u často recidivujících kožních afekcí způsobených HSV I a HSV II, kde byly recidivy 2 až 6 krát za 1 měsíc. Byly použité lékové formy podle vynálezu s obsahem chininu nebo jeho solí.
Denní dávka pro perorální podání byla v rozmezí 20 až 500 mg, rozdělená na dvě až čtyři dílčí dávky v pravidelných časových intervalech.
Afekce vymizely během dvou až čtyř dnů a remise se pohybovaly v rozsahu minimálně tři a více měsíců.
Předmětem vynálezu jsou perorální lékové formy s obsahem chininu a jeho farmaceuticky přijatelných solí jako je chinin sulfát a chinin chlorid pro perorální aplikaci s antivirovým účinkem a možným účinkem na některé typy carcinomů, jejichž podstata spočívá v tom, že jako účinnou látku obsahuje 5 miligramů až 100 miligramů chininu nebo jeho solí v jedné perorální lékové formě například tabletě, želatinové tobolce, potahované tabletě, kapsli a dalších jiných periorálních lékových formách. Je možné použití i v jiných lékových formách například injekcích a infuzích.
Chinin se používá ve formě solí s kyselinou chlorovodíkovou, sírovou, fosforečnou, filmařovou, jantarovou. Dále obsahují 30 až 50 hmot.% plniva, 30 až 60 hmot. % pojiv, 5 až 20 hmot.% přidatných látek, 1 až 10 hmot.% kluzných látek, 0,25 až 2 hmot.% antiadhesiva, případně laky, barviva a leštiva v rozsahu 0,001 až 1 hmot.%, popřípadě filmotvomé látky.
Jako plnivo je možné použít škrobové deriváty, celulosu, laktosu, manitol, glukosu, sacharosu apod.
Jako pojivo je možné použít želatinu, macrogol, škrobové deriváty, roztoky akrylátů a methakrylátů a další.
Jako přidané látky je možné použít škrob a jeho modifikace, bentonit, kyselina alginová a další.
Jako kluzné látky je možné použít talek, aerosil, kukuřičný škrob a další.
Jako antiadhesiva je možné použít stearát, vosky, polyethylenglykol a další.
-2 CZ 2020- 210 A3
Volba pojiv a dalších přísad záleží na tom, zda jde o formu tablet, tobolek, kapslí apod.
Příklady uskutečnění vynálezu
Příklady složení farmaceutických přípravků s obsahem chininu a jeho solí pro perorální použití jsou uvedeny v následujících příkladech, které jsou pouze ilustrativní a žádným způsobem neomezují rozsah předmětu vynálezu.
Příklad 1 gramů chinin sulfátu, 0,3 gramy mléčného škrobu, 5 gramů předželírovaného škrobu se zhomogenizuje a pro vlhčí 35 gramy demineralizované vody. Vlhká masa se granuluje a suší při 70 °C. Suchý granulát se proseje a přidá sek němu 15 gramů kukuřičného škrobu 10 gramů mastku a zbytek do 100 gramů stearanu vápenatého. Z tabletoviny se lisují tablety o hmotnosti 300 mg.
Příklad 2
Směs o složení 20 gramů chinin chloridu, 56 gramů laktozy, 20 gramů škrobu, 2 gramů talku a 2 gramů oleanu sodného byla zpracována postupem podle lékopisu a zpracována na tvrdé želatinové tobolky.
Příklad 3
Směs o složení 20 gramů chinin sulfátu, 56 gramů laktosy, 20 gramů škrobu, 2 gramů talku a 2 gramů oleanu sodného byla zpracována postupem podle lékopisu na tvrdé želatinové tobolky.
Průmyslová využitelnost
Léková forma podle tohoto vynálezu nalezne uplatnění ve zdravotnictví.
Claims (8)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci, vyznačující se tím, že hmotnost chininu nebo jeho solí je v jedné perorální lékové formě v rozsahu od 5 do 250 mg, zbytek je plnivo, pojivo a další přísady, pro antivirový účinek na HSV 1, HSV 2 a cytomegalovirus.
- 2. Léková forma podle nároku 1, vyznačující se tím, že chinin je ve formě base nebo solí s kyselinou vybranou ze skupiny chlorovodíková, sírová, fosforečná a jantarová.
- 3. Léková forma podle nárok 1 nebo 2, vyznačující se tím, že jako plnivo jsou látky na basi vybrané ze skupiny škrob, celulosa, manitol, glukosa a sacharóza.
- 4. Léková forma podle kteréhokoli z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že jako pojivo jsou látky ze skupiny želatina, kyselina alginová, polysacharidová kyselina, roztoky akrylátů a methakrylátů.
- 5. Léková forma podle kteréhokoli z nároků 1 až 4, vyznačující se tím, že obsahuje látky zvyšující rozpad vybrané ze skupiny škrob a/nebo jeho deriváty, celulosa, bentonit a kyselina alginová.
- 6. Léková forma podle kteréhokoli z nároků 1 až 5, vyznačující se tím, že obsahuje kluzné látky vybrané ze skupiny talek, aerosil a kukuřičný škrob.
- 7. Léková forma podle kteréhokoli z nároků 1 až 6, vyznačující se tím, že obsahuje antiadhesiva vybraní ze skupiny stearát, vosky, polyethylenglykol.
- 8. Léková forma podle kteréhokoli z nároků 1 až 7, vyznačující se tím, že je ve formě vybrané ze skupiny tablety, tobolky, kapsle, injekce a infúzní roztoky.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2020210A CZ2020210A3 (cs) | 2020-04-09 | 2020-04-09 | Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2020210A CZ2020210A3 (cs) | 2020-04-09 | 2020-04-09 | Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ2020210A3 true CZ2020210A3 (cs) | 2021-10-20 |
Family
ID=78149139
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ2020210A CZ2020210A3 (cs) | 2020-04-09 | 2020-04-09 | Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ2020210A3 (cs) |
-
2020
- 2020-04-09 CZ CZ2020210A patent/CZ2020210A3/cs unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019123738A (ja) | ジアルキルフマレート含有薬剤調合物 | |
| CZ299960B6 (cs) | Použití derivátu kyseliny fumarové | |
| UA29513C2 (uk) | Фармацевтична композиція, що включає (е)-3,5-дигідрокси-7-[4'-4''-фторфеніл-2'-циклопропілхінолін-3'-іл]-6- гептенову кислоту | |
| da Silva et al. | Hydroxychloroquine: Pharmacological, physicochemical aspects and activity enhancement through experimental formulations | |
| JPS6256426A (ja) | ヒトのマラリア治療用医薬組成物 | |
| CA2465062C (en) | Preventive and/or therapeutic agent for viral infection | |
| JPS60202822A (ja) | 抗ウイルス薬 | |
| CZ2020210A3 (cs) | Léková forma s obsahem chininu a jeho solí pro perorální aplikaci | |
| RU2092161C1 (ru) | Средство с регулируемым высвобождением пентоксифиллина | |
| NZ217431A (en) | Synergistically antimalarial combination preparations comprising an iron(iii) chelating agent and a schizontocide | |
| JPH05507719A (ja) | 薬学的治療 | |
| KR20210137484A (ko) | 캡시드 조립 조절제 고체 제형 | |
| JPS6333332A (ja) | エイズ・ウイルス増殖抑制剤 | |
| US3786143A (en) | Method for treating virus infection affecting the brain | |
| CZ329091A3 (cs) | Léková forma s obsahem chininu nebo jeho solí pro perorální aplikaci | |
| RU2115415C1 (ru) | Твердая дозированная форма для перорального применения, обладающая противовирусной активностью (варианты) | |
| CN106983741A (zh) | 氰基丙烯酸酯类化合物在治疗人畜真菌性感染疾病上的应用 | |
| US20230398090A1 (en) | Method of treating coronavirus infection by administration of ethyl mercury or thiol derivative thereof | |
| RU2375057C2 (ru) | Антигельминтный препарат для лечения мелкого рогатого скота | |
| CN119548505A (zh) | 化合物Tolimidone的应用 | |
| RU2716709C1 (ru) | Пероральная лекарственная форма препарата в капсулах для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых ортопоксвирусами | |
| CN101511355B (zh) | (2z)-2-(3,4-二羟基亚苄基)-1-苯并呋喃-3(2h)-酮在制备抗癌药物中的应用 | |
| US4230725A (en) | Antiviral agent | |
| EP0082667A1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| Jagadeesh et al. | REPURPOSING OF DRUGS: EMERGING SCENARIO |