CZ14343U1

CZ14343U1 - Doplněk stravy s účinky při onemocněních horních i dolních cest dýchacích

Info

Publication number: CZ14343U1
Application number: CZ200415176U
Authority: CZ
Inventors: Jitka Rndr. Horáková
Original assignee: Jitka Rndr. Horáková
Priority date: 2004-03-10
Filing date: 2004-03-10
Publication date: 2004-05-17

Description

Doplněk stravy s účinky při onemocněních horních i dolních cest dýchacích

Oblast techniky

Řešení se týká doplňku stravy s příznivými účinky při onemocněních horních i dolních cest dýchacích včetně kašle a bronchiálního astmatu.

Dosavadní stav techniky

Pro zmírnění a léčbu potíží při bronchiálním astmatu a onemocněních dýchacích cest se podávají většinou bronchodilatans na bázi těchto účinných látek:

1) různě substituovaný theofylin (= na bázi purinu),

2) v poloze 6 různě substituovaný 1,3-dihydroxybenzen, případně 1,2-dihydroxybenzen (molel o kula vždy obsahuj e alespoň j ednu NH-skupinu),

3) směs látek viz ad 1) a 2).

Pokud molekula obsahuje atom síry, jedná se zpravidla o substituovaný cystein, kteréžto přípravky nemají bronchodilatační účinky; jde povětšinou o mukosolvans.

Z lékových forem na bázi ad 2) jsou jako bronchodilatans nebo antiastmatika nejčastěji apliko15 vány přípravky pro okamžité použití při astmatickém záchvatu; přípravky s protrahovaným účinkem odpovídají skupině ad 3).

V poslední době se častěji aplikují sublimační léčivé přípravky a pomalu se ustupuje od aerosolových léků. Komplikace při dlouhodobějším užívání sublimačních přípravků spočívají v náchylnosti k mykosám a chronickému chrapotu.

Jsou rovněž známy různé doplňky stravy pro dodání některých důležitých látek do lidského organismu. Takové doplňky mohou obsahovat látky syntetického či přírodního původu, může se jednat například o sušenou cibuli či česnek. Existuje například doplněk stravy, obsahující drcený sušený česnek v želatinové kapsli.

Podstata technického řešení

Nyní bylo zjištěno, že bronchodilatačně a antiastmaticky působí alk(en)yl estery alk(en)ylthiosulfmových kyselin obecného vzorce

R-S(O)-A-S-R' kde A znamená jednoduchou vazbu nebo nižší alky lenovou skupinu a R a R' nezávisle znamenají alkyl s 1 až 8 atomy uhlíku. Zejména jde o sloučeniny, kde R znamená methyl nebo propyl a R' znamená methyl, propyl, cw-propenyl nebo trans-propenyl v jejich vzájemné kombinaci, případně esterovou skupinu i s vyšším počtem atomů uhlíku.

Tyto látky působí při bronchiálním astmatu proti obstrukci přímo, takže nedojde k rozvinutí záchvatu.

Uvedené sloučeniny jsou obsaženy v cibuli (Allium cepa). Pro výrobu doplňku stravy podle předkládaného řešení se používá extrakt z cibule, obsahující tyto účinné látky, který se zapouzdřuje do želatinových tobolek.

Postupuje se takto: Cibule se zbaví slupek, mechanicky rozdrtí a extrahuje ethanolem. Další způsob získání extraktu je perkolace. Spojené extrakty se zahustí. Po zvážení koncentrátu se v něm metodou HPLC stanoví celkové množství přímo působících účinných látek tj. směsi alk(en)yl-esterů alk(en)ylthiosulfinových kyselin. Stabilita koncentrátu je zaručena přítomností ethanolu. Poté se provede homogenizace koncentrátu do potravinářského oleje za použití emulgátoru lecitinu.

-1 CZ 14343 Ul

Výhodně doplněk stravy podle technického řešení sestává z 54,9 až 84,9 objemových % potravinářského oleje, 0,1 až 5 objemových % emulgátorů a 15 až 45 objemových % ethanolického extraktu cibule (přepočteno z hmotnostních %).

Množství přidaného oleje se řídí množstvím přítomných methyl- a cis- a trans-propenyl esterů methylthiosulfinové kyseliny, kterých pro zachování účinnosti musí být alespoň cca 17 % (+,-), vztaženo na jednotku hmotnosti koncentrátu, takže pak jednotková dávka přípravku (400 mg emulze) odpovídá ekvivalentu cca 100 g čerstvé cibule. Ostatní přítomné alkyl- či alkenyl-estery dalších alkylthiosulfinových kyselin, jakož i cepaeny, včetně jejich diastereoizomerů, jsou pro přímé působení proti obstrukci u bronchiálního astmatu málo významné. Chemické a fyzikální ío vlastnosti účinných látek umožňují jejich postupné koncentrování ve vodném ethanolu a tím byť neúplnou separaci od organických sloučenin vykazujících rovněž účinné působení při bronchokonstrikci, avšak zásadně jiným mechanismem. Jejich přítomnost není v žádném případě důvodem snížení účinnosti přípravku.

Extrakci je možno provádět i méně polárním extrakčním činidlem než je ethanol (například ethylacetát nebo chloroform atd.). Tím se dosáhne nakoncentrování nepřímo působících organických látek (například cepaeny), takže přípravek působí protrahovaně.

Přípravek se podává per os (želatinové tobolky) a působí během 15 min. Oproti uvedeným nežádoucím účinkům citovaných přípravků tyto, ani jiné, nevykazuje.

Přípravek rovněž velmi dobře snášejí děti (od 3 let).

Příklady provedení

Příklad 1

Příprava extraktu z cibule:

Jeden hmotnostní díl - nebo jeho násobky - Allium cepa (cibule), žlutá odrůda, o průměru cca 5 cm se zbaví slupek, mechanicky rozdrtí a extrahuje 1/2 hmotnostního dílu - nebo jeho násobky

- ethanolu 96,5% (líh velejemný, kvasný). Po filtraci se přidá opět ethanol ve stejném množství, což se třikrát opakuje. Další způsob získání extraktu je perkolace. Spojené extrakty se vakuově, při teplotě cca 35 °C, zahustí. Po zvážení koncentrátu se v něm metodou HPLC stanoví celkové množství přímo působících účinných látek tj. směsi alk(en)yl-esterů alk(en)ylthiosulfinových kyselin. Stabilita koncentrátu je zaručena přítomností ethanolu, a to 0,05% v/v. Poté se provede homogenizace koncentrátu do potravinářského oleje (olivový lze nahradit slunečnicovým nebo řepkovým) za použití přírodního emulgátorů lecitinu v množství 100 mg emulgátorů na 100 ml oleje.

Příklad 2

Jeden hmotnostní díl - nebo jeho násobky - Allium cepa, žlutá odrůda, o průměru cca 5 cm se po zbavení slupek hrubě mechanicky rozdrtí a přidá se jeden hmotnostní díl - nebo jeho násobky ethanolu, 96,5% (líh velejemný kvasný).

Ke směsi se přidají dva hmotnostní díly oleje (řepkový, lze použít i slunečnicový, případně tepelně zpracovaný - nikoliv panenský - olivový) a při temperaci na; cca 25 °C se za stálého míchání maceruje po dobu nejméně 10 hodin.

Po filtraci se vodně-ethanolická fáze vakuově zakoncentruje, k olejové fázi se přidá 0,07 % v/v ethanolu a emulgátor lecitin v množství 150 mg/100 ml olejové fáze.

Filtrační zbytek (rozdrcená cibule) se opět zpracuje popsaným postupem macerace.

Po oddělení kapalných fází se vodně-ethanolická přidá ke koncentrátu a vakuově odpaří.

Olejová fáze se spojí s prvním podílem olejového filtrátu a opět se přidá emulgátor lecitin v množství 150 mg/100 ml olejové fáze.

-2CZ 14343 Ul

Po zvážení koncentrátu se u něj metodou HPLC stanoví množství směsi přímo působících účinných látek a dále se provede homogenizace koncentrátu do olejového podílu, ke kterému se přidá takové množství oleje, aby v jedné dávce (tj. 400 mg emulze) bylo minimálně 20% účinné složky.

Claims

5 NÁROKY NA OCHRANU

1. Doplněk stravy s účinky při onemocněních horních i dolních cest dýchacích, vyznačující se tím, že je tvořen olejovou emulzí extraktu z cibule Allium cepa.
2. Doplněk stravy podle nároku 1, vyznačující se tím, že sestává z 54,9 až 84,9 % objemových potravinářského oleje, 0,1 až 5 % objemových emulgátoru a 15 až 45 % io objemových ethanolického extraktu cibule.
3. Doplněk stravy podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že jako potravinářský olej je použit alespoň jeden olej ze skupiny zahrnující olivový, slunečnicový a řepkový olej.
4. Doplněk stravy podle kteréhokoli z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že jako emulgátor je použit lecitin.

15
5. Doplněk stravy podle kteréhokoli z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že uvedený extrakt obsahuje 0,02 až 0,1 % objemových ethanolu a jako účinnou složku minimálně 17 %, vztaženo na jednotku hmotnosti extraktu, alkyl- nebo alkenyl-esterů alkyl- nebo alkenyl-thiosulfinových kyselin obecného vzorce

R-S(O)-A-S-R'

20 kde A znamená jednoduchou vazbu nebo nižší alkylenovou skupinu a R a R' nezávisle znamenají alkyl s 1 až 8 atomy uhlíku.
6. Doplněk stravy podle kteréhokoli z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že je zapouzdřen do želatinových tobolek.