CS207459B2 - Method of making the neutralization antiacidic means - Google Patents
Method of making the neutralization antiacidic means Download PDFInfo
- Publication number
- CS207459B2 CS207459B2 CS773612A CS361277A CS207459B2 CS 207459 B2 CS207459 B2 CS 207459B2 CS 773612 A CS773612 A CS 773612A CS 361277 A CS361277 A CS 361277A CS 207459 B2 CS207459 B2 CS 207459B2
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- acid
- polyethyleneimine
- aqueous solution
- amount
- water
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Control Of Combustion (AREA)
- Manufacturing Of Printed Circuit Boards (AREA)
Description
Vynález se týká způsobu výroby neutralizačního antíacidního prostředku pro neutralizaci žaludeční kyseliny, který má formu roztoku.
Cílem vynálezu je vytvoření způsobu výroby neutralizačního roztoku pro neutralizaci žaludeční kyseliny, který rychle reaguje s kyselinou, má vysokou neutralizační kapacitu, není absorbován a nevyvolává farmakologicky systemické účinky, je dobře snášen a má dobrou chuť a dobrou konzistenci.
Antiacida by měla mít mimo jiné vysokou reakční rychlost se zředěnou kyselinou a velkou kapacitu pro vázání kyseliny. Dosud známé antiacidní přípravky, které splňují velmi dobře tento požadavek, obsahují hydroxid hlinitý nebo příbuzné sloučeniny, samotné nebo v kombinaci se solemi hořčíku. Hydroxid hlinitý a příbuzné sloučeniny mají výhodu relativně rychlé reakce s kyselinami při nižším pH. Reakce se však zastaví, když pH vzroste asi na 4.
Jiiné sloučeniny, které se používají v relativně velké míře jako antiacida, jsou křejničitan hořečnatý a uhličitan vápenatý. Tyto dvě sloučeniny tlumí ;při poněkud vyšší hodnotě pH než sloučeniny hliníku a částečně se resorbují. Jiné sloučeniny hořčíku, jako je hydroxid a uhličitan se používají jen v omezené míře. Často se však kombinují s hydroxidem hlinitým, protože tyto sloučeniny samy o sobě mají silný laxativní účinek, který je neutralizován kombinací s hydroxidem hlinitým. Hydrouhličitan sodný, který je zcela rozpustný ve vodě, se také v určité míře používá jako antiacidum. Tato sloučenina však zvyšuje hodnotu pH nad neutrální bod, což může stimulovat zvýšenou sekreci žaludeční kyseliny. Dále je zcela resorbován a může vyvolávat alkalózu.
Většina z antiacidně aktivních sloučenin dosud používaných jsou ty sloučeniny, které se obtížně rozpouštějí ve vodě, ale které se rozpouštějí v žaludeční šťávě, přičemž reagují s kyselinou chlorovodíkovou. Reakce není okamžitá jako je reakce mezi kyselinou a zásadou v roztoku. Při reakci mezi pevnou a kapalnou fází, což je zde popisovaný případ, závisí reakční rychlost mimo jiné na velikosti částic (nebo přesněji na stykovém povrchu mezi fázemi), rozpustnosti pevné fáze, krystalické struktuře, možné hydrataci atd.
Je dobře známým klinickým zjištěním, že kapalný přípravek, například hydroxidu hlinitého, má lepší účinek než tabletky (například Krantz a Carr, Pharmacol. Principles
Med. Practic. Williams and Wilkins, Baltimore 1961, štr. 391). Jedním z nejdůležitěj207459 ších důvodů, je ten, že kapalné přípravky reagují rychleji s kyselinou než tabletky (Sjogren, Farm. Révy. 62, 735, 1963).
Tato dosud známá a používaná antiacida obsahují kombinaci AI a Mg solí, mají však přece určité nevýhody jako je špatná chuť a křídovitá konzistence a relativně nízká reaktivita s kyselinou. Další nevýhodou při použití tohoto typu antiacid je to, že se může vyskytnout vzrůst pH moči, což vede к rychlejšímu vylučování kyselých léčebních prostředků, které mohou být současně podávány. Reakce s jinými drogami jako jsou anticholinergické prostředky a tetracykliny v gastrointestinálním traktu se může vyskytovat stejně dobře jako to, že tetracykliny se mohou resorbovat v menší míře než je požadováno.
Nyní bylo překvapivě zjištěno, že je možné překonat výše uvedené nevýhody pomocí tohoto vynálezu, jehož podstata spočívá v tom, že čirý vodný roztok prostředku se připraví přidáním vodného roztoku polyethyleniminu o molekulové hmotnosti 500 až 5000 v množství 10 hmotnostních až 60 % hmotnostních, alespoň jedné chut zlepšující kyseliny přítomné v množství 1 až 10 % hmotnostních, vybrané ze skupiny zahrnující kyselinu alginovou, kyselinu polygalakturonovou, kyselinu galakturonovou, peiktim, tanin, kyselinu arabonovou, kyselinu galaktarovou a kyselinu glutarovou, načež se přidá alespoň jedna kyselina vybraná ze skupiny zahrnující kyselinu vinnou, kyselinu fumarovou, kyselinu fosforečnou, kyselinu octovou, kyselinu citrónovou, kyselinu jantarovou a kyselinu jalečnou v takovém množství, že pH výsledného vodného roztoku je 4 až 11.
Výhodně se použije polyethylenimin, který .vytváří viskozitu 20 Pa. s ve formě 50% vodného roztoku.
Chuť upravující kyselina se přidává výhodně v množství 1 až 5 % hmotnostních.
Připravený prostředek má schopnost neutralizovat kyselinu žaludeční šťávy v žaludku na požadované pH bez jakýchkoliv vedlejších účinků.
Polyethyleniminy podle předloženého vynálezu jsou ve vodě rozpustné polyethyleniminy vzorce
H2N- (CH2CH2N- )x— (CH2CH2NH- )y ,
Aby se získal neutralizační prostředek žaludeční kyseliny, musí se však tyto· polyéthyleniminy opatřit alespoň jednou organickou .kyselinou pro snížení pH, přičemž tato kyselina je vybrána ze skupiny zahrnující kyselinu vinnou, kyselinu fumarovou, kyselinu fosforečnou, kyselinu citrónovou, kyselinu octovou, kyselinu jantarovou a kyselinu jablečnou, přičemž je tato kyselina výhodně vybrána ze skupiny zahrnující kyselinu citrónovou, kyselinu octovou, kyselinu jantarovou a kyselinu jablečnou.
Aby se zvýšila stravitelnost, kyselinopolyalkyleniminový roztok má být opatřen alespoň jednou kyselinou zlepšující chuť, vybranou ze skupiny zahrnující kyselinu alginovou, kyselinu polygalakturonovou, kyselinu galakturonovou, pektin, tanin, kyselinu arabonovou, kyselinu galaktarovou a glutarovou kyselinu, přičemž se výhodně používá kyselina alginová, kyselina polygalakturonová, kyselina galakturonová a pektin. Množství kyselin upravujících chuť je 1 až 10 '% hmotnostních, výhodně 1 až 5 % hmotnostních neutralizačního prostředku.
; Aby se dosáhlo nejlepší stravitelnosti, výhodné provedení vynálezu zahrnuje přídavek polyethyleniminu ve formě vodného roztoku к roztoku chuť upravující kyseliny, načež se přidá kyselina regulující pH, až do dosažení požadovaného pH.
1 Vynález je dále popsán podrobněji uvedenými příklady, které ho však neomezují.
Přikladl
Polyethylenimin 100 % (mol. hmot. 800 až 1000) Alginová kyselina Citrónová kyselina Voda do
Kyselina alginová byla rozpuštěna ve 380 ml vody. Pak byl přidán polyethylenimin, jako 50%ní vodný roztok. Po pečlivém rozmíchání byla upravena hodnota pH na 7,3 přídavkem kyseliny citrónové. Výsledný roztok byl čirý, světle žlutý.
250 g g
100 g 1000 я
Příklad 2
Polyethylenimin 100 % (mol. hmot. 800 až 1000) 250g
Galakturonová kyselina 20g
Octová kyselina 160g
Voda do 1000g kde index x má například hodnotu v rozmezí 0 až 5 a index у hodnotu v rozmezí 2 až 25.
Výhodné rozpustné polyethyleniminy mají molekulovou hmotnost v rozmezí 600 až
1000.
Galakturonová kyselina byla rozpuštěna ve 320 ml vody, načež byl přidán polyethylenimin jako 500/o roztok. Po pečlivém smíchání byla přidána kyselina octová, čímž byl získán čirý, slabě oranžový roztok o pH
7,5.
Příklad 3
| Polyethylenimin mol. hmot. 800 | |
| až 1000, 100 % | 240 g |
| Polygalakturonová kyselina | 16 g |
| Fosforečná kyselina | 200 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek se připraví způsobem, poipsa- | |
| ný'm v příkladu 1, přičemž se získá konec- | |
| ná hodnota pH 6,0. | |
| P ř í к 1 a d 4 | |
| Polyethylenimin mol. hmot. 800 | |
| až 1000 | 210 g |
| Folygalakturonová kyselina | 14 g |
| Fosforečná kyselina | 205 g |
| Octová kyselina | 90 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek byl připraven jako | v příkladu |
| 1, přičemž konečné pH bylo 5,0. | |
| Příklad 5 | |
| Polyethylenimin (100 %) | 250 g |
| Bektin | 20 g |
| Octová kyselina | 150 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek byl získán jako v | příkladu 1, |
| pH bylo asi 7. | |
| Příklad 6 | |
| Polyethylenimin (100 %) | 230 g |
| Kyselina arabonová | 13 g |
| Fosforečná kyselina | 230 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek byl získán jaiko v | .příkladu 1. |
| Konečné pH bylo 6,4. | |
| Příklad 7 | |
| Polyethylenimin (100 %) | 260 g |
| Tanin | 17 g |
| Kyselina octová | 130 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek byl získán jako v | příkladu 1. |
| Konečné pH bylo 7,6. | |
| Příklad 8 | |
| Polyethylenimin | 2250 g |
| Kyselina alginová | 17 g |
| Kyselina jantarová | 170 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek 'byl získán jako v | příkladu 1. |
| Konečné pH 7,1. | |
| Příklad 9 | |
| Poilyethylenimin (100 %) | 250 g |
| Kyselina galaktarová | 17 g |
| Kyselina octová | 130 g |
| Voda do | 1000 g |
Přípravek se připraví jako v příkladu 1. Konečné pH je asi 7,5.
Příklad 10
Polyethylenimin [100 %) 250g
Kyselina glutarová 17g
Kyselina octová 130g
Voda do 1000g
Přípravek se připraví jako v příkladu 1. Konečné pH je asi 7,5.
Příklad 11
Polyethylenimin (100 %) 250g
Kyselina alginová 20g
Kyselina jablečná 170g
Voda do 1000g
Přípravek se vyrobí jako v příkladu 1. Konečné pH. je asi 7,3. Kyselina fumarová a kyselina vinná se může také použít.
Příklad 12
Poilyethylenimin (100 %) 250g
Polygalakturonová kyselina 50g
Kyselina alginová 25g
Kyselina fosforečná 100g
Voda do 1000g
Přípravek byl připraven rozpuštěním polygalakturonové kyseliny a kyseliny alginové ve 325 ml vody. Polyethylenimin byl pak přidán jako 50% vodný roztok. Po důkladném rozmíchání byla přidána kyselina fosforečná. Konečné pH 7,5.
Příklad 13
Polyethylenimin (100 %) 250g
Kyselina alginová 50g
Kyselina arabonová 25g
Kyselina jantarová 80g
Voda do 1000g
Kyselina alginová s kyselinou arabo.novou byly rozpuštěny ve 345 ml vody. Pak byl přidán polyethylenimin jako 50% vodný roztok. Po důkladném promíchání byla přidána kyselina jantarová, konečné pH 7,6.
Neutralizační kapacity výše uvedených přípravků pro kyseliny jsou 40 až 50 ml 0,1 N HCl/g 25% vodného, roztoku polyethyleniminu. Reakce je skončena po 1 až 2 minutách.
Denní dávka přípravku podle vynálezu závisí velmi na stupni hyperacidity, kterou pacient trpí. V normálních případech se vyžaduje množství 8 až 40 g/24 hodin přípravku, když přípravek obsahuje 25 % polyethyleniminu. Jednotlivé dávky jsou 2 až 4 g, které se podávají 4- až lOkrát za 24 hodin. Měrná hmotnost přípravků je asi 1,25 g/ml.
Claims (3)
- PŘEDMĚT1. Způsob výroby neutralizačního antiacidního prostředku pro žaludeční kyselinu v kapalné formě, obsahujícího polyethylenimin, vyznačený tím, že čirý vodný roztok prostředku se připraví přidáním vodného roztoku polyethyleniminu o molekulové hmotnosti 500 až 5000, v množství 10 až 60 procent hmotnostních, alespoň jedné chuť zlepšující kyseliny přítomné v množství 1 až 10 % hmotnostních, vybrané ze skupiny zahrnující kyselinu alginovou, kyselinu polygalakturonovou, kyselinu galakturonovou, pektln, tanin, (kyselinu arabonovou, kyselinu galaktarovou a kyselinu glutarovou, načež vynalezu se přidá alespoň jedna kyselina vybraná ze skupiny zahrnující kyselinu vinnou, kyselinu fumarovou, kyselinu fosforečnou, kyselinu octovou, kyselinu citrónovou, kyselinu jantarovou a kyselinu jablečnou v takovém množství, že pH výsledného vodného roztoku je 4 až 11,
- 2, Způsob podle bodu 1, vyznačený tím, že se použije polyethylenimin, který vytváří viskozitu 20 Pa. s ve formě 50% vodného roztoku.
- 3. Způsob podle bodu 1, vyznačený tím, že chuť upravující kyselina se přidává v množství 1 až 5 % hmotnostních.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE7606256A SE405445B (sv) | 1976-06-03 | 1976-06-03 | Forfarande for framstellning av ett magsyreneutraliserande antacidum i flytande form innehallande polyetylenimin |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS207459B2 true CS207459B2 (en) | 1981-07-31 |
Family
ID=20328121
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS773612A CS207459B2 (en) | 1976-06-03 | 1977-06-01 | Method of making the neutralization antiacidic means |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS52148630A (cs) |
| AT (1) | AT353406B (cs) |
| AU (1) | AU514929B2 (cs) |
| BE (1) | BE855349A (cs) |
| CA (1) | CA1087094A (cs) |
| CS (1) | CS207459B2 (cs) |
| DD (1) | DD131345A5 (cs) |
| DE (1) | DE2722486A1 (cs) |
| DK (1) | DK234077A (cs) |
| FI (1) | FI59023C (cs) |
| FR (1) | FR2353296A1 (cs) |
| GB (1) | GB1539162A (cs) |
| HU (1) | HU174584B (cs) |
| IE (1) | IE45208B1 (cs) |
| LU (1) | LU77480A1 (cs) |
| NL (1) | NL7706085A (cs) |
| NO (1) | NO771899L (cs) |
| NZ (1) | NZ184237A (cs) |
| SE (1) | SE405445B (cs) |
| SU (1) | SU812156A3 (cs) |
| ZA (1) | ZA772913B (cs) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5936192B2 (ja) * | 2012-10-25 | 2016-06-15 | 学校法人神奈川大学 | キラル超分子結晶及びそれからなる固体触媒、並びにキラル超分子結晶の製造方法 |
-
1976
- 1976-06-03 SE SE7606256A patent/SE405445B/xx unknown
-
1977
- 1977-05-16 ZA ZA00772913A patent/ZA772913B/xx unknown
- 1977-05-18 DE DE19772722486 patent/DE2722486A1/de not_active Withdrawn
- 1977-05-24 FI FI771660A patent/FI59023C/fi not_active IP Right Cessation
- 1977-05-27 DK DK234077A patent/DK234077A/da unknown
- 1977-05-30 AU AU25612/77A patent/AU514929B2/en not_active Expired
- 1977-05-30 NZ NZ184237A patent/NZ184237A/xx unknown
- 1977-05-31 IE IE1120/77A patent/IE45208B1/en unknown
- 1977-05-31 NO NO771899A patent/NO771899L/no unknown
- 1977-06-01 DD DD7700199241A patent/DD131345A5/xx unknown
- 1977-06-01 CS CS773612A patent/CS207459B2/cs unknown
- 1977-06-01 HU HU77HE737A patent/HU174584B/hu unknown
- 1977-06-02 SU SU772490602A patent/SU812156A3/ru active
- 1977-06-02 GB GB23486/77A patent/GB1539162A/en not_active Expired
- 1977-06-02 NL NL7706085A patent/NL7706085A/xx not_active Application Discontinuation
- 1977-06-02 CA CA279,734A patent/CA1087094A/en not_active Expired
- 1977-06-02 FR FR7716916A patent/FR2353296A1/fr active Granted
- 1977-06-03 BE BE178155A patent/BE855349A/xx unknown
- 1977-06-03 LU LU77480A patent/LU77480A1/xx unknown
- 1977-06-03 JP JP6568177A patent/JPS52148630A/ja active Pending
- 1977-06-03 AT AT393877A patent/AT353406B/de not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HU174584B (hu) | 1980-02-28 |
| FR2353296A1 (fr) | 1977-12-30 |
| JPS52148630A (en) | 1977-12-10 |
| ZA772913B (en) | 1978-04-26 |
| SU812156A3 (ru) | 1981-03-07 |
| FI59023C (fi) | 1981-06-10 |
| CA1087094A (en) | 1980-10-07 |
| FI59023B (fi) | 1981-02-27 |
| FI771660A (cs) | 1977-12-04 |
| IE45208L (en) | 1977-12-03 |
| IE45208B1 (en) | 1982-07-14 |
| DK234077A (da) | 1977-12-04 |
| DD131345A5 (de) | 1978-06-21 |
| NL7706085A (nl) | 1977-12-06 |
| FR2353296B1 (cs) | 1981-01-16 |
| ATA393877A (de) | 1979-04-15 |
| SE7606256L (sv) | 1977-12-04 |
| GB1539162A (en) | 1979-01-31 |
| LU77480A1 (cs) | 1978-01-26 |
| NZ184237A (en) | 1979-10-25 |
| BE855349A (fr) | 1977-12-05 |
| AT353406B (de) | 1979-11-12 |
| NO771899L (no) | 1977-12-06 |
| DE2722486A1 (de) | 1977-12-22 |
| AU514929B2 (en) | 1981-03-05 |
| SE405445B (sv) | 1978-12-11 |
| AU2561277A (en) | 1978-12-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU596029B2 (en) | Azithromycin and derivatives as antiprotozoal agents | |
| US4867977A (en) | Calcium salts | |
| RU98114678A (ru) | Композиции симетикон/безводный фосфат кальция | |
| AU2003216399A1 (en) | Diphenhydramine tannate liquid and semi-solid compositions and methods of use | |
| JPS59134759A (ja) | 置換カルボン酸の樹脂酸塩、その製法およびこれを含有する鎮痛消炎剤組成物 | |
| KR0149029B1 (ko) | 지사제 조성물 | |
| US4704278A (en) | Fluidized magaldrate suspension | |
| CZ225893A3 (en) | Chewing antacid preparation | |
| JP2001503457A (ja) | 食物ホスフェート又はオキサレート吸収を低下させるための水溶性ポリマー | |
| PL117242B1 (en) | Method for manufacturing synthetic aluminium and magnesium silicatejuminija | |
| FI72652B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av ett syraneutraliserande medel, som baserar sig pao magnesiumaluminiumhydroxid. | |
| DE60224558T2 (de) | Oral verabreichbare zusammensetzung enthaltend parecoxib | |
| US3794722A (en) | Iron composition for treating anemia | |
| CS207459B2 (en) | Method of making the neutralization antiacidic means | |
| EP0721785B1 (de) | Entbittertes Ranitidin-Präparat | |
| EP0022429A1 (en) | Process for the preparation of gastric acid neutralizing agents and gastric acid neutralizing agents | |
| US4191744A (en) | Neutralizing agent | |
| NZ337864A (en) | Heat stable antacid and antigas suspensions containing hydroxyethylcellulose (HEC) for aid in pasteurisation process | |
| US3066073A (en) | Antacid:calcium phosphate gelmagnesium trisilicate | |
| WO2013111077A1 (en) | Pharmaceutical composition as a substance for antireflux antacid drug | |
| PT80131B (pt) | Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas em forma de dosagem liquida apropriada para administracao de 4'-demetilepipodofilotoxina-9-{4,6-o(r)-etilideno-beta-d-glucopiranosido}(etoposido) por via oral | |
| KR890000208B1 (ko) | 마갈드레이트 조성물의 제조방법 | |
| WO2006100527A1 (en) | Effervescent tablet containing sodium alendronate and related use and process | |
| AU2012286514B2 (en) | Oral compositions comprising an antacid, an anaesthetic and an inorganic matrix comprising silicon dioxide and titanium dioxide | |
| FI79945B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av nya modifierade leror. |