CS207459B2 - Method of making the neutralization antiacidic means - Google Patents
Method of making the neutralization antiacidic means Download PDFInfo
- Publication number
- CS207459B2 CS207459B2 CS773612A CS361277A CS207459B2 CS 207459 B2 CS207459 B2 CS 207459B2 CS 773612 A CS773612 A CS 773612A CS 361277 A CS361277 A CS 361277A CS 207459 B2 CS207459 B2 CS 207459B2
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- acid
- polyethyleneimine
- aqueous solution
- amount
- water
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims abstract description 4
- 238000006386 neutralization reaction Methods 0.000 title description 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 36
- 229920002873 Polyethylenimine Polymers 0.000 claims abstract description 27
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 23
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims abstract description 13
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 13
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims abstract description 13
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims abstract description 13
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 claims abstract description 13
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 13
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 9
- 229920002230 Pectic acid Polymers 0.000 claims abstract description 8
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 claims abstract description 8
- 239000010318 polygalacturonic acid Substances 0.000 claims abstract description 8
- IAJILQKETJEXLJ-UHFFFAOYSA-N Galacturonsaeure Natural products O=CC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O IAJILQKETJEXLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 claims abstract description 6
- QXKAIJAYHKCRRA-JJYYJPOSSA-N D-arabinonic acid Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C(O)=O QXKAIJAYHKCRRA-JJYYJPOSSA-N 0.000 claims abstract description 6
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 210000004211 gastric acid Anatomy 0.000 claims abstract description 6
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfonylpiperidin-4-one Chemical compound CS(=O)(=O)N1CCC(=O)CC1 RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims abstract description 5
- DSLZVSRJTYRBFB-UHFFFAOYSA-N Galactaric acid Natural products OC(=O)C(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O DSLZVSRJTYRBFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N anhydrous glutaric acid Natural products OC(=O)CCCC(O)=O JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims abstract description 5
- DSLZVSRJTYRBFB-DUHBMQHGSA-N galactaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C(O)=O DSLZVSRJTYRBFB-DUHBMQHGSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims abstract description 5
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims abstract description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract description 3
- AEMOLEFTQBMNLQ-YMDCURPLSA-N D-galactopyranuronic acid Chemical compound OC1O[C@H](C(O)=O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O AEMOLEFTQBMNLQ-YMDCURPLSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 12
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 claims description 11
- 230000001458 anti-acid effect Effects 0.000 claims description 8
- 235000011007 phosphoric acid Nutrition 0.000 claims description 8
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 5
- 239000001384 succinic acid Substances 0.000 claims description 5
- 235000011044 succinic acid Nutrition 0.000 claims description 5
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000001648 tannin Substances 0.000 claims description 4
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 claims description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 3
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims description 2
- WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K aluminium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K 0.000 abstract description 6
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 abstract description 5
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 abstract description 3
- TUSDEZXZIZRFGC-UHFFFAOYSA-N 1-O-galloyl-3,6-(R)-HHDP-beta-D-glucose Natural products OC1C(O2)COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC1C(O)C2OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 TUSDEZXZIZRFGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000001263 FEMA 3042 Substances 0.000 abstract 1
- LRBQNJMCXXYXIU-PPKXGCFTSA-N Penta-digallate-beta-D-glucose Natural products OC1=C(O)C(O)=CC(C(=O)OC=2C(=C(O)C=C(C=2)C(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)O2)OC(=O)C=2C=C(OC(=O)C=3C=C(O)C(O)=C(O)C=3)C(O)=C(O)C=2)O)=C1 LRBQNJMCXXYXIU-PPKXGCFTSA-N 0.000 abstract 1
- LRBQNJMCXXYXIU-NRMVVENXSA-N tannic acid Chemical compound OC1=C(O)C(O)=CC(C(=O)OC=2C(=C(O)C=C(C=2)C(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)O2)OC(=O)C=2C=C(OC(=O)C=3C=C(O)C(O)=C(O)C=3)C(O)=C(O)C=2)O)=C1 LRBQNJMCXXYXIU-NRMVVENXSA-N 0.000 abstract 1
- 229940033123 tannic acid Drugs 0.000 abstract 1
- 235000015523 tannic acid Nutrition 0.000 abstract 1
- 229920002258 tannic acid Polymers 0.000 abstract 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 18
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 9
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 7
- IAJILQKETJEXLJ-RSJOWCBRSA-N aldehydo-D-galacturonic acid Chemical compound O=C[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C(O)=O IAJILQKETJEXLJ-RSJOWCBRSA-N 0.000 description 5
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical class [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 2
- 235000019621 digestibility Nutrition 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000012669 liquid formulation Substances 0.000 description 2
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 2
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 description 2
- 229940040944 tetracyclines Drugs 0.000 description 2
- 208000005223 Alkalosis Diseases 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N Citric acid monohydrate Chemical compound O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010020601 Hyperchlorhydria Diseases 0.000 description 1
- 229940121948 Muscarinic receptor antagonist Drugs 0.000 description 1
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- 239000000159 acid neutralizing agent Substances 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 230000002340 alkalosis Effects 0.000 description 1
- AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N alumane Chemical class [AlH3] AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940069428 antacid Drugs 0.000 description 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010949 copper Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 230000029142 excretion Effects 0.000 description 1
- 230000027119 gastric acid secretion Effects 0.000 description 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000005484 gravity Effects 0.000 description 1
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 1
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M hydroxide Chemical compound [OH-] XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000002475 laxative effect Effects 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000002681 magnesium compounds Chemical class 0.000 description 1
- HCWCAKKEBCNQJP-UHFFFAOYSA-N magnesium orthosilicate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] HCWCAKKEBCNQJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 159000000003 magnesium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- -1 peiktim Polymers 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 1
- 230000009257 reactivity Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000007790 solid phase Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Control Of Combustion (AREA)
- Manufacturing Of Printed Circuit Boards (AREA)
Description
Vynález se týká způsobu výroby neutralizačního antíacidního prostředku pro neutralizaci žaludeční kyseliny, který má formu roztoku.
Cílem vynálezu je vytvoření způsobu výroby neutralizačního roztoku pro neutralizaci žaludeční kyseliny, který rychle reaguje s kyselinou, má vysokou neutralizační kapacitu, není absorbován a nevyvolává farmakologicky systemické účinky, je dobře snášen a má dobrou chuť a dobrou konzistenci.
Antiacida by měla mít mimo jiné vysokou reakční rychlost se zředěnou kyselinou a velkou kapacitu pro vázání kyseliny. Dosud známé antiacidní přípravky, které splňují velmi dobře tento požadavek, obsahují hydroxid hlinitý nebo příbuzné sloučeniny, samotné nebo v kombinaci se solemi hořčíku. Hydroxid hlinitý a příbuzné sloučeniny mají výhodu relativně rychlé reakce s kyselinami při nižším pH. Reakce se však zastaví, když pH vzroste asi na 4.
Jiiné sloučeniny, které se používají v relativně velké míře jako antiacida, jsou křejničitan hořečnatý a uhličitan vápenatý. Tyto dvě sloučeniny tlumí ;při poněkud vyšší hodnotě pH než sloučeniny hliníku a částečně se resorbují. Jiné sloučeniny hořčíku, jako je hydroxid a uhličitan se používají jen v omezené míře. Často se však kombinují s hydroxidem hlinitým, protože tyto sloučeniny samy o sobě mají silný laxativní účinek, který je neutralizován kombinací s hydroxidem hlinitým. Hydrouhličitan sodný, který je zcela rozpustný ve vodě, se také v určité míře používá jako antiacidum. Tato sloučenina však zvyšuje hodnotu pH nad neutrální bod, což může stimulovat zvýšenou sekreci žaludeční kyseliny. Dále je zcela resorbován a může vyvolávat alkalózu.
Většina z antiacidně aktivních sloučenin dosud používaných jsou ty sloučeniny, které se obtížně rozpouštějí ve vodě, ale které se rozpouštějí v žaludeční šťávě, přičemž reagují s kyselinou chlorovodíkovou. Reakce není okamžitá jako je reakce mezi kyselinou a zásadou v roztoku. Při reakci mezi pevnou a kapalnou fází, což je zde popisovaný případ, závisí reakční rychlost mimo jiné na velikosti částic (nebo přesněji na stykovém povrchu mezi fázemi), rozpustnosti pevné fáze, krystalické struktuře, možné hydrataci atd.
Je dobře známým klinickým zjištěním, že kapalný přípravek, například hydroxidu hlinitého, má lepší účinek než tabletky (například Krantz a Carr, Pharmacol. Principles
Med. Practic. Williams and Wilkins, Baltimore 1961, štr. 391). Jedním z nejdůležitěj207459 ších důvodů, je ten, že kapalné přípravky reagují rychleji s kyselinou než tabletky (Sjogren, Farm. Révy. 62, 735, 1963).
Tato dosud známá a používaná antiacida obsahují kombinaci AI a Mg solí, mají však přece určité nevýhody jako je špatná chuť a křídovitá konzistence a relativně nízká reaktivita s kyselinou. Další nevýhodou při použití tohoto typu antiacid je to, že se může vyskytnout vzrůst pH moči, což vede к rychlejšímu vylučování kyselých léčebních prostředků, které mohou být současně podávány. Reakce s jinými drogami jako jsou anticholinergické prostředky a tetracykliny v gastrointestinálním traktu se může vyskytovat stejně dobře jako to, že tetracykliny se mohou resorbovat v menší míře než je požadováno.
Nyní bylo překvapivě zjištěno, že je možné překonat výše uvedené nevýhody pomocí tohoto vynálezu, jehož podstata spočívá v tom, že čirý vodný roztok prostředku se připraví přidáním vodného roztoku polyethyleniminu o molekulové hmotnosti 500 až 5000 v množství 10 hmotnostních až 60 % hmotnostních, alespoň jedné chut zlepšující kyseliny přítomné v množství 1 až 10 % hmotnostních, vybrané ze skupiny zahrnující kyselinu alginovou, kyselinu polygalakturonovou, kyselinu galakturonovou, peiktim, tanin, kyselinu arabonovou, kyselinu galaktarovou a kyselinu glutarovou, načež se přidá alespoň jedna kyselina vybraná ze skupiny zahrnující kyselinu vinnou, kyselinu fumarovou, kyselinu fosforečnou, kyselinu octovou, kyselinu citrónovou, kyselinu jantarovou a kyselinu jalečnou v takovém množství, že pH výsledného vodného roztoku je 4 až 11.
Výhodně se použije polyethylenimin, který .vytváří viskozitu 20 Pa. s ve formě 50% vodného roztoku.
Chuť upravující kyselina se přidává výhodně v množství 1 až 5 % hmotnostních.
Připravený prostředek má schopnost neutralizovat kyselinu žaludeční šťávy v žaludku na požadované pH bez jakýchkoliv vedlejších účinků.
Polyethyleniminy podle předloženého vynálezu jsou ve vodě rozpustné polyethyleniminy vzorce
H2N- (CH2CH2N- )x— (CH2CH2NH- )y ,
Aby se získal neutralizační prostředek žaludeční kyseliny, musí se však tyto· polyéthyleniminy opatřit alespoň jednou organickou .kyselinou pro snížení pH, přičemž tato kyselina je vybrána ze skupiny zahrnující kyselinu vinnou, kyselinu fumarovou, kyselinu fosforečnou, kyselinu citrónovou, kyselinu octovou, kyselinu jantarovou a kyselinu jablečnou, přičemž je tato kyselina výhodně vybrána ze skupiny zahrnující kyselinu citrónovou, kyselinu octovou, kyselinu jantarovou a kyselinu jablečnou.
Aby se zvýšila stravitelnost, kyselinopolyalkyleniminový roztok má být opatřen alespoň jednou kyselinou zlepšující chuť, vybranou ze skupiny zahrnující kyselinu alginovou, kyselinu polygalakturonovou, kyselinu galakturonovou, pektin, tanin, kyselinu arabonovou, kyselinu galaktarovou a glutarovou kyselinu, přičemž se výhodně používá kyselina alginová, kyselina polygalakturonová, kyselina galakturonová a pektin. Množství kyselin upravujících chuť je 1 až 10 '% hmotnostních, výhodně 1 až 5 % hmotnostních neutralizačního prostředku.
; Aby se dosáhlo nejlepší stravitelnosti, výhodné provedení vynálezu zahrnuje přídavek polyethyleniminu ve formě vodného roztoku к roztoku chuť upravující kyseliny, načež se přidá kyselina regulující pH, až do dosažení požadovaného pH.
1 Vynález je dále popsán podrobněji uvedenými příklady, které ho však neomezují.
Přikladl
Polyethylenimin 100 % (mol. hmot. 800 až 1000) Alginová kyselina Citrónová kyselina Voda do
Kyselina alginová byla rozpuštěna ve 380 ml vody. Pak byl přidán polyethylenimin, jako 50%ní vodný roztok. Po pečlivém rozmíchání byla upravena hodnota pH na 7,3 přídavkem kyseliny citrónové. Výsledný roztok byl čirý, světle žlutý.
250 g g
100 g 1000 я
Příklad 2
Polyethylenimin 100 % (mol. hmot. 800 až 1000) 250g
Galakturonová kyselina 20g
Octová kyselina 160g
Voda do 1000g kde index x má například hodnotu v rozmezí 0 až 5 a index у hodnotu v rozmezí 2 až 25.
Výhodné rozpustné polyethyleniminy mají molekulovou hmotnost v rozmezí 600 až
1000.
Galakturonová kyselina byla rozpuštěna ve 320 ml vody, načež byl přidán polyethylenimin jako 500/o roztok. Po pečlivém smíchání byla přidána kyselina octová, čímž byl získán čirý, slabě oranžový roztok o pH
7,5.
Příklad 3
| Polyethylenimin mol. hmot. 800 | |
| až 1000, 100 % | 240 g |
| Polygalakturonová kyselina | 16 g |
| Fosforečná kyselina | 200 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek se připraví způsobem, poipsa- | |
| ný'm v příkladu 1, přičemž se získá konec- | |
| ná hodnota pH 6,0. | |
| P ř í к 1 a d 4 | |
| Polyethylenimin mol. hmot. 800 | |
| až 1000 | 210 g |
| Folygalakturonová kyselina | 14 g |
| Fosforečná kyselina | 205 g |
| Octová kyselina | 90 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek byl připraven jako | v příkladu |
| 1, přičemž konečné pH bylo 5,0. | |
| Příklad 5 | |
| Polyethylenimin (100 %) | 250 g |
| Bektin | 20 g |
| Octová kyselina | 150 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek byl získán jako v | příkladu 1, |
| pH bylo asi 7. | |
| Příklad 6 | |
| Polyethylenimin (100 %) | 230 g |
| Kyselina arabonová | 13 g |
| Fosforečná kyselina | 230 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek byl získán jaiko v | .příkladu 1. |
| Konečné pH bylo 6,4. | |
| Příklad 7 | |
| Polyethylenimin (100 %) | 260 g |
| Tanin | 17 g |
| Kyselina octová | 130 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek byl získán jako v | příkladu 1. |
| Konečné pH bylo 7,6. | |
| Příklad 8 | |
| Polyethylenimin | 2250 g |
| Kyselina alginová | 17 g |
| Kyselina jantarová | 170 g |
| Voda do | 1000 g |
| Přípravek 'byl získán jako v | příkladu 1. |
| Konečné pH 7,1. | |
| Příklad 9 | |
| Poilyethylenimin (100 %) | 250 g |
| Kyselina galaktarová | 17 g |
| Kyselina octová | 130 g |
| Voda do | 1000 g |
Přípravek se připraví jako v příkladu 1. Konečné pH je asi 7,5.
Příklad 10
Polyethylenimin [100 %) 250g
Kyselina glutarová 17g
Kyselina octová 130g
Voda do 1000g
Přípravek se připraví jako v příkladu 1. Konečné pH je asi 7,5.
Příklad 11
Polyethylenimin (100 %) 250g
Kyselina alginová 20g
Kyselina jablečná 170g
Voda do 1000g
Přípravek se vyrobí jako v příkladu 1. Konečné pH. je asi 7,3. Kyselina fumarová a kyselina vinná se může také použít.
Příklad 12
Poilyethylenimin (100 %) 250g
Polygalakturonová kyselina 50g
Kyselina alginová 25g
Kyselina fosforečná 100g
Voda do 1000g
Přípravek byl připraven rozpuštěním polygalakturonové kyseliny a kyseliny alginové ve 325 ml vody. Polyethylenimin byl pak přidán jako 50% vodný roztok. Po důkladném rozmíchání byla přidána kyselina fosforečná. Konečné pH 7,5.
Příklad 13
Polyethylenimin (100 %) 250g
Kyselina alginová 50g
Kyselina arabonová 25g
Kyselina jantarová 80g
Voda do 1000g
Kyselina alginová s kyselinou arabo.novou byly rozpuštěny ve 345 ml vody. Pak byl přidán polyethylenimin jako 50% vodný roztok. Po důkladném promíchání byla přidána kyselina jantarová, konečné pH 7,6.
Neutralizační kapacity výše uvedených přípravků pro kyseliny jsou 40 až 50 ml 0,1 N HCl/g 25% vodného, roztoku polyethyleniminu. Reakce je skončena po 1 až 2 minutách.
Denní dávka přípravku podle vynálezu závisí velmi na stupni hyperacidity, kterou pacient trpí. V normálních případech se vyžaduje množství 8 až 40 g/24 hodin přípravku, když přípravek obsahuje 25 % polyethyleniminu. Jednotlivé dávky jsou 2 až 4 g, které se podávají 4- až lOkrát za 24 hodin. Měrná hmotnost přípravků je asi 1,25 g/ml.
Claims (3)
- PŘEDMĚT1. Způsob výroby neutralizačního antiacidního prostředku pro žaludeční kyselinu v kapalné formě, obsahujícího polyethylenimin, vyznačený tím, že čirý vodný roztok prostředku se připraví přidáním vodného roztoku polyethyleniminu o molekulové hmotnosti 500 až 5000, v množství 10 až 60 procent hmotnostních, alespoň jedné chuť zlepšující kyseliny přítomné v množství 1 až 10 % hmotnostních, vybrané ze skupiny zahrnující kyselinu alginovou, kyselinu polygalakturonovou, kyselinu galakturonovou, pektln, tanin, (kyselinu arabonovou, kyselinu galaktarovou a kyselinu glutarovou, načež vynalezu se přidá alespoň jedna kyselina vybraná ze skupiny zahrnující kyselinu vinnou, kyselinu fumarovou, kyselinu fosforečnou, kyselinu octovou, kyselinu citrónovou, kyselinu jantarovou a kyselinu jablečnou v takovém množství, že pH výsledného vodného roztoku je 4 až 11,
- 2, Způsob podle bodu 1, vyznačený tím, že se použije polyethylenimin, který vytváří viskozitu 20 Pa. s ve formě 50% vodného roztoku.
- 3. Způsob podle bodu 1, vyznačený tím, že chuť upravující kyselina se přidává v množství 1 až 5 % hmotnostních.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE7606256A SE405445B (sv) | 1976-06-03 | 1976-06-03 | Forfarande for framstellning av ett magsyreneutraliserande antacidum i flytande form innehallande polyetylenimin |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS207459B2 true CS207459B2 (en) | 1981-07-31 |
Family
ID=20328121
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS773612A CS207459B2 (en) | 1976-06-03 | 1977-06-01 | Method of making the neutralization antiacidic means |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS52148630A (cs) |
| AT (1) | AT353406B (cs) |
| AU (1) | AU514929B2 (cs) |
| BE (1) | BE855349A (cs) |
| CA (1) | CA1087094A (cs) |
| CS (1) | CS207459B2 (cs) |
| DD (1) | DD131345A5 (cs) |
| DE (1) | DE2722486A1 (cs) |
| DK (1) | DK234077A (cs) |
| FI (1) | FI59023C (cs) |
| FR (1) | FR2353296A1 (cs) |
| GB (1) | GB1539162A (cs) |
| HU (1) | HU174584B (cs) |
| IE (1) | IE45208B1 (cs) |
| LU (1) | LU77480A1 (cs) |
| NL (1) | NL7706085A (cs) |
| NO (1) | NO771899L (cs) |
| NZ (1) | NZ184237A (cs) |
| SE (1) | SE405445B (cs) |
| SU (1) | SU812156A3 (cs) |
| ZA (1) | ZA772913B (cs) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5936192B2 (ja) * | 2012-10-25 | 2016-06-15 | 学校法人神奈川大学 | キラル超分子結晶及びそれからなる固体触媒、並びにキラル超分子結晶の製造方法 |
-
1976
- 1976-06-03 SE SE7606256A patent/SE405445B/xx unknown
-
1977
- 1977-05-16 ZA ZA00772913A patent/ZA772913B/xx unknown
- 1977-05-18 DE DE19772722486 patent/DE2722486A1/de not_active Withdrawn
- 1977-05-24 FI FI771660A patent/FI59023C/fi not_active IP Right Cessation
- 1977-05-27 DK DK234077A patent/DK234077A/da unknown
- 1977-05-30 AU AU25612/77A patent/AU514929B2/en not_active Expired
- 1977-05-30 NZ NZ184237A patent/NZ184237A/xx unknown
- 1977-05-31 NO NO771899A patent/NO771899L/no unknown
- 1977-05-31 IE IE1120/77A patent/IE45208B1/en unknown
- 1977-06-01 HU HU77HE737A patent/HU174584B/hu unknown
- 1977-06-01 DD DD7700199241A patent/DD131345A5/xx unknown
- 1977-06-01 CS CS773612A patent/CS207459B2/cs unknown
- 1977-06-02 SU SU772490602A patent/SU812156A3/ru active
- 1977-06-02 NL NL7706085A patent/NL7706085A/xx not_active Application Discontinuation
- 1977-06-02 FR FR7716916A patent/FR2353296A1/fr active Granted
- 1977-06-02 GB GB23486/77A patent/GB1539162A/en not_active Expired
- 1977-06-02 CA CA279,734A patent/CA1087094A/en not_active Expired
- 1977-06-03 BE BE178155A patent/BE855349A/xx unknown
- 1977-06-03 LU LU77480A patent/LU77480A1/xx unknown
- 1977-06-03 JP JP6568177A patent/JPS52148630A/ja active Pending
- 1977-06-03 AT AT393877A patent/AT353406B/de not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA1087094A (en) | 1980-10-07 |
| AU514929B2 (en) | 1981-03-05 |
| FI59023C (fi) | 1981-06-10 |
| IE45208B1 (en) | 1982-07-14 |
| FI59023B (fi) | 1981-02-27 |
| SU812156A3 (ru) | 1981-03-07 |
| ATA393877A (de) | 1979-04-15 |
| FI771660A7 (cs) | 1977-12-04 |
| LU77480A1 (cs) | 1978-01-26 |
| AU2561277A (en) | 1978-12-07 |
| IE45208L (en) | 1977-12-03 |
| JPS52148630A (en) | 1977-12-10 |
| BE855349A (fr) | 1977-12-05 |
| NL7706085A (nl) | 1977-12-06 |
| FR2353296B1 (cs) | 1981-01-16 |
| FR2353296A1 (fr) | 1977-12-30 |
| NO771899L (no) | 1977-12-06 |
| DK234077A (da) | 1977-12-04 |
| ZA772913B (en) | 1978-04-26 |
| AT353406B (de) | 1979-11-12 |
| SE7606256L (sv) | 1977-12-04 |
| HU174584B (hu) | 1980-02-28 |
| GB1539162A (en) | 1979-01-31 |
| DD131345A5 (de) | 1978-06-21 |
| DE2722486A1 (de) | 1977-12-22 |
| NZ184237A (en) | 1979-10-25 |
| SE405445B (sv) | 1978-12-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR950002883B1 (ko) | 발포성 커플의 제조방법 | |
| JP5049589B2 (ja) | ストロンチウム塩含有の放出制御組成物 | |
| US4867977A (en) | Calcium salts | |
| PT88448B (pt) | Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas antiprotozoarias contendo azitromicina ou um seu derivado | |
| RU98114678A (ru) | Композиции симетикон/безводный фосфат кальция | |
| KR0149029B1 (ko) | 지사제 조성물 | |
| PL117242B1 (en) | Method for manufacturing synthetic aluminium and magnesium silicatejuminija | |
| US4704278A (en) | Fluidized magaldrate suspension | |
| EP0297109A1 (en) | PROCESS FOR THE PREPARATION OF A STABLE VISCOSITY ANTIACID COMPOSITION. | |
| CZ225893A3 (en) | Chewing antacid preparation | |
| FI72652B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av ett syraneutraliserande medel, som baserar sig pao magnesiumaluminiumhydroxid. | |
| WO2012099304A1 (ko) | 중성에서 안정한 고농도 인산칼슘 수용액의 제조방법 | |
| DE60224558T2 (de) | Oral verabreichbare zusammensetzung enthaltend parecoxib | |
| US3794722A (en) | Iron composition for treating anemia | |
| CS207459B2 (en) | Method of making the neutralization antiacidic means | |
| EP0721785B1 (de) | Entbittertes Ranitidin-Präparat | |
| DE2406120A1 (de) | Phosphatbindemittel | |
| NZ337864A (en) | Heat stable antacid and antigas suspensions containing hydroxyethylcellulose (HEC) for aid in pasteurisation process | |
| US4191744A (en) | Neutralizing agent | |
| US3066073A (en) | Antacid:calcium phosphate gelmagnesium trisilicate | |
| PT80131B (pt) | Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas em forma de dosagem liquida apropriada para administracao de 4'-demetilepipodofilotoxina-9-{4,6-o(r)-etilideno-beta-d-glucopiranosido}(etoposido) por via oral | |
| EP0178895B1 (en) | Fluidized and rehydratable magaldrate compositions | |
| US20050202080A1 (en) | In process conversion method for preparing tannate tablet, capsule or other solid dosage forms | |
| FI79945B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av nya modifierade leror. | |
| AU2012286514B2 (en) | Oral compositions comprising an antacid, an anaesthetic and an inorganic matrix comprising silicon dioxide and titanium dioxide |