CO5640041A2 - Un inhibidor de pde4 y un agente anticolinergico en combinacion para tratar enfermedades obstructivas de vias respiratorias - Google Patents

Un inhibidor de pde4 y un agente anticolinergico en combinacion para tratar enfermedades obstructivas de vias respiratorias

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Abstract

1.- Una combinación inhalada de un inhibidor selectivo de PDE4 y un agente anticolinérgico, con la condición de que el agente anticolinérgico no sea una sal de tiotropio.2.- Una combinación de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque el inhibidor selectivo de PDE4 es un compuesto de la fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de él, endonde:R1 es H, alquilo (de C1-C6), alcoxi (de C1-C6), alquenilo (deC1-C6), fenilo, -N(CH3)2, cicloalquilo (de C3-C6), cicloalquilo(de C3-C6) alquilo (de C1-C3) o acilo (de C1-C6), en donde los grupos alquilo, fenilo o alquenilo pueden ser sustituidos con hasta dos grupos -OH, alquilo (de C1-C3) o CF3 o hasta tres halógenos; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo (de C1-C14), alcoxi (de C1-C7)alquilo (de C1-C7), alquenilo (de C2-C14), cicloalquilo (de C3-C7), cicloalquilo (de C3-C7) cicloalquilo (de C3-C7) alquilo (de C1-C2), un grupo (CH2)n heterocíclico (de C4-C7) saturado o insaturado en donde n es 0, 1 o 2 que contiene como el heteroátomo uno o dos del grupo formado por oxígeno, azufre, sulfonilo, nitrógeno y NR4 en donde R4 es H o alquilo (de C1-C4); o un grupo de la fórmula (II) : en donde a es un número entero de 1 a 5; b y c son 0 o 1; R5 es H, -OH, alquilo (de C1-C5), alquenilo (de C2-C5), alcoxi (de C1-C5), cicloalcoxi (de C3-C6), halógeno, -CF3, -CO2R6, -CONR6R7, -NR6R7, -NO2, o -SO2NR6R7 en donde R6 y R7 son cada uno independientemente H, o alquilo (de C1-C6); Z es -O-, -S-, -SO2-, -CO-, o -N(R8)- en donde R8 es H o alquilo (de C1-C4); e Y es alquileno (de C1-C5) o alquenileno (de C2-C8) optativamente sustituido con hasta dos grupos alquilo (de C1-C7) o cicloalquilo (de C3-C7); en donde cada uno de los grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, alcoxialquilo o hetercíclico pueden ser sustituidos con 1 a 14, preferentemente 1 a 5 grupos alquilo (de C1-C2), CF3 o halo; y R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo formado por H, alquilo (de C1-C6), alcoxi (de C1-C8), arilo (de C8-C10) y ariloxi (de C8-C10).
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