CN87107990A - 新颖的苯并噻二嗪，其制备方法及其药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明是关于下式的新颖的苯并噻二嗪化合物和其药物上可接受的盐，以及它们的制备方法，式中R1，R2，R3，R4，R5，A和n分别如同说明书中定义。本发明化合物其药物上可接受的盐具有例如抑骨吸收活性，能治疗例如骨质疏松症，佩吉特氏变形性骨炎，骨质溶解，恶性血钙过多和类风湿性关节炎。

Description

本发明是关于新颖的苯并噻二嗪化合物和其药物上可接受的盐。
更具体地说，本发明是关于新颖的苯并噻二嗪化合物和其具有例如对骨吸收抑制活性的药物上可接受的盐，其特备方法，含有其的药物组合物以及治疗人类和动物的骨代谢异常的骨疾病的方法。
本发明的第一目的是提供新颖和有效的苯并噻二嗪化合物和其具有例如对骨吸收抑制活性的药物上可接受的盐。
本发明的第二目的是提供制备所说苯并噻二嗪化合物或其盐的方法。
本发明的第三目的是提供一种含有作为活性组份的所说苯并噻二嗪化合物的药物组合物，及其药物上可接受的盐。
本发明的第四目的是提供治疗骨代谢异常的骨疾病的治疗方法，例如治疗骨质疏松症，佩吉特氏变形性骨炎，骨质溶解，恶性血钙过多和类风湿性关节炎。
本发明新颖的苯并噻二嗪可用下列通式〔Ⅰ〕表示：
Figure 87107990_IMG21
式中：R1是可由卤素，低级烷基，低级烷氧基，卤代（低级）烷基，低级烷氨基，低级烷硫基，芳氧基，羧基，酯化的羧基，羧（低级）烷基或酯化的羧（低级）烷基所取代的苯基;环（低级）烷基;可由羧基或酯化的羧基取代的低级烷基;或者是可由低级烷基取代的杂环基团;
A是低级亚烷基，
n是0或1，
R2是氢或低级烷基，
R3是氢;羟基;卤素;卤代（低级）烷基;低级烷基;低级烷氨基;酰氨基;酰基（低级）烷氨基;可由芳基，保护的氨基，杂环基，氨基，羧基，酯化的羧基所取代的低级烷氧基;或者可由氨基（低级）烷基或保护的氨基（低级）烷基所取代的环（低级）烷基;或可由羧基或酯化的羧基取代的环（低级）烷氧基;
R4是氢或卤素，
R5是氢或卤素，如果R1是由低级烷氧基，低级烷氨基，低级烷硫基，芳氧基，羧基，酯化的羧基，羧（低级）烷基或酯化的羧（低级）烷基所取代的苯基;由羧基或酯化的羧基取代的低级烷基;或者由低级烷基取代的杂环基时，R3为氢或卤素。
本发明的化合物〔Ⅰ〕能按如下方法来制备。
Figure 87107990_IMG22
方法2
在氮原子上引入一个取代基
Figure 87107990_IMG23
方法3
消除氧原子上的取代基
Figure 87107990_IMG24
方法4
Figure 87107990_IMG25
方法5
Figure 87107990_IMG26
Figure 87107990_IMG27
式中：R1，R2，R3，R4，R5，A和n分别定义如前，
R1 a是由酯化的羧（低级）烷基或酯化的羧基取代的苯基;或酯化的羧（低级）烷基;
R1 b是由羧（低级）烷基或羧基取代的苯基;或羧（低级）烷基;
R2 a是低级烷基;
R3 a是可由芳基，环（低级）烷基，羧基或酯化的羧基取代的低级烷氧基;或可由羧基或酯化的羧基取代的环（低级）烷氧基;
R3 b是可由芳基，保护的氨基，杂环基，羧基，酯化的羧基取代的低级烷基或可由保护的氨基（低级）烷基取代的环（低级）烷基;或可由羧基或酯化的羧基取代的环（低级）烷基;
R3 c是可由环（低级）烷基取代的酯化的羧（低级）烷氧基;或酯化的羧基环（低级）烷氧基;
R3 d是可由环（低级）烷基取代的羧（低级）烷氧基;或羧基环（低级）烷氧基;
R3 e是酰基（低级）烷氨基或由保护的氨基取代的低级烷氧基或由保护的氨基（低级）烷基取代的环（低级）烷基，
R3 f是低级烷氨基或氨基取代的低级烷氧基或氨基（低级）烷基取代的环（低级）烷基，
R4 a是氢，
R4 b是卤素，
R5 a是氢，
R6和R7各自是卤素，低级烷氧基或咪唑基，
R8和R9各自是低级烷基，
X是离去基团。
在上述方法的起始化合物中，化合物〔Ⅱ〕是新的并可按下面描述的方法来制备。
或在其氨基上的衍生物或其盐
Figure 87107990_IMG28
或在其磺基上的衍生物或其盐    或其盐
Figure 87107990_IMG29
式中R1，R3，R4，R5，A和n各自定义如上。
在本发明说明书前面以及下面的描述中，属于本发明范围的各种定义的合适例子和说明详细描述如下：
术语“低级”除另有指明外，是指1至6个碳原子。
R1为苯基时，其上取代基数目可以是1至3，较好为1或2。
低级烷基的合适例子可为直链的或支链的，例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基等。
术语“卤代（低级）烷基”，“低级烷氨基”，“低级烷硫基”，“氨基（低级）烷基”，“保护的氨基（低级）烷基”，“酰基（低级）烷氨基”，“羧（低级）烷基”和“酯化的羧（低级）烷基”中的“低级烷基”的合适例子可以参照上面。
“卤代（低级）烷基”的合适例子可包括“一卤代（低级）烷基”〔例如氯甲基，溴甲基，氟甲基等〕，“二卤代（低级）烷基”〔例如二氯甲基，二溴甲基，二氟甲基等〕以及“三卤代（低级）烷基”〔例如三氯甲基，三溴甲基，三氟甲基，三氟乙基等〕等。
“低级烷氨基”的合适例子可包括“单（低级）烷氨基”〔例如甲氨基，乙氨基，异丙氨基，乙氨基等〕和“二（低级）烷氨基”〔例如二甲氨基，二乙氨基，二丙氨基，甲基乙氨基等〕等。
低级亚烷基的合适例子可为直链或支链的，例如亚甲基，亚乙基，1，3-亚丙基，1，4-亚丁基，1，5-亚戊基，1，6-亚己基，1，2-亚丙基，甲基亚乙基，乙基亚乙基，丙基亚乙基，异丙基亚乙基，甲基1，5-亚戊基等。
“卤素”的合适例子可包括氯，溴，碘和氟。
“低级烷氧基”和术语“羧基（低级）烷氧基”和“酯化的羧基（低级）烷氧基”中的“低级烷氧基”的合适例子可包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基，异丁氧基，叔丁氧基，戊氧基，己氧基等。
“芳基”的合适例子可包括苯基，甲苯基，二甲苯基，异丙苯基，萘基等。
“芳氧基”的合适例子可包括苯氧基，甲苯氧基，萘氧基等。
“环（低级）烷基”的合适例子可包括环丙基，环丁基，环戊基，环己基等。
术语“环（低级）烷氧基”，“羧基环（低级）烷氧基”和“酯化的羧基环（低级）烷氧基”中的“环（低级）烷基”部分的合通例子可参照上面所定义的。
术语“酰氨基”和“酰基（低级）烷氧基”中的“酰基”部分的合适例子可包括低级链烷酰基〔例如甲酰基，乙酰基，丙酰基，戊酰基和新戊酰基等〕，
低级烷氧羰基〔例如甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，异丙氧羰基，丁氧羰基，叔丁氧羰基，戊氧羰基，己氧羰基等〕，
低级链烷磺酰基〔例如甲基磺酰，乙基磺酰，丙基磺酰，丁基磺酰，戊基磺酰，己基磺酰等〕，可由上述卤素取代的芳酰基〔例如苯甲酰基，萘酰基等，可有上述卤素取代的芳基氨基甲酰基〔例如苯基氨基甲酰基，甲苯基氨基甲酰基等〕等。
合适的“离去基团”可包括羟基和酸残基，合适的“酸残基”可以是卤素（例如氯，溴，碘或氟），磺酰氧基（例如甲基磺酰氧基，苯基磺酰氧基，甲苯基磺酰氧基等）等，其中卤素更合适。
合适的“保护的氨基”和术语“保护的氨基（低级）烷基”中的合适的“保护的氨基”可以包括酰氨基，其中“酰基”部分可参照上述所提到的，苯二酰亚氨基膦酰基氨基，芳（低级）烷氨基例如苯氨基，苯乙氨基，三苯甲氨基等。
合适的“酯化的羧基”和术语“酯化的羧（低级）烷基”，“酯化的羧（低级）烷氧基”和“酯化的羧基环（低级）烷氧基”中的合适“酯化的羧基”可包括低级烷氧羰基（例如甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，异丙乙氧羰基，丁氧羰基，叔丁氧羰基等），可具有一个硝基的单（或双或三）苯基（低级）烷氧羰基（例如苄氧羰基，4-硝基苄氧羰基，苯乙氧羰基，二苯甲氧羰基，三苯甲氧羰基等）等，其中C1-C4烷氧羰基较合适，最合适的例子是乙氧羰基。
合适的“杂环基团”可以含至少一个选自氯，硫和氧原子的杂原子，并且可包括饱和或不饱和，单环或多环的杂环基团，并且较好的杂环基团可以是含氮的杂环基例如含1至4个氮原子的3至6元的不饱和杂单环基团，如吡咯基，吡咯啉基，咪唑基，吡唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，三唑基（例如4H-1，2，4-三咪基，1H-1，2，3-三唑基，2H-1，2，3-三唑基等），四唑基（例如1H-四唑基，2H-四唑基等）等;含1至4个氮原子的3至6元的饱和杂单环基团（例如吡咯啉基，咪唑啉基，哌啶子基，哌嗪基等）;含1至5个氮原子的不饱和稠杂环基团，例如吲哚基，异氮茚基，中氮茚基，苯并咪唑基，喹啉基，异嗪啉基，吲唑基，苯并三唑基，四唑并哒嗪基（例如四唑并〔1，5-b〕哒嗪基等）等;含一个氧原子的3至6元不饱和杂单环基团，例如吡喃基，呋喃基等;含1至2个氧原子和1至3个氯原子的3至6元不饱和杂单环基，例如噁咪基，异噁唑基，噁二唑基（例如1，2，4-噁二唑基，1，2，4-噁二唑基，1，2，5-噁二唑基等）等;含1至2个氧原子和1至3个氮原子的3至6元的饱和杂单环基团（如吗啉基等）;含1至2个氧原子和1至3个氮原子的不饱和稠杂环基团（例如苯并噁唑基，苯并噁二唑基等）;含1至2个硫原子和1至3个氮原子的3至6元不饱和杂单环基，例如噻唑基，噻二唑基（例如1，2，4-噻二唑基，1，3，4-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基等）等;含1至2个硫原子和1至3个氮原子的3至6元饱和杂单环基（例如噻唑烷基等）;含1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和稠杂环基（例如苯并噻唑基，苯并噻二唑基等）等。所说的“杂环基”可具有1至4个取代基，例如如上定义的低级烷基。
合适的化合物〔Ⅰ〕药物上可接受的盐是常规的无毒性盐，其包括有机酸盐〔例如甲酸盐，乙酸盐，三氟乙酸盐，马来酸盐，酒石酸盐，甲磺酸盐，苯磺酸盐，苯甲磺酸盐等），无机酸盐〔例如氢氯化物，氢溴化物，硫酸盐，磷酸盐等），氨基酸盐〔例如精氨酸盐，鸟氨酸盐等〕，诸如硷金属盐的硷盐〔例如钠盐，钾盐等〕，硷土金属盐〔例如钙盐，镁盐等〕等。
在这方面，可以看到化合物〔Ⅰa〕至〔Ⅰp〕是包括在化合物〔Ⅰ〕范围内的，因此这些〔Ⅰa〕至〔Ⅰp〕化合物合适的盐可参照前面所列举的化合物〔Ⅰ〕的盐。
还可以看到，由于每一个化合物〔Ⅰ〕和起始化合物〔Ⅱ〕的分子式中都具有不对称碳原子，它的都包括1个或多个立体异构体，所有这些化合物〔Ⅰ〕和〔Ⅱ〕的异构体都包括在本发明的范围里。
下面将详细地描写制备式〔Ⅰ〕化合物或其盐的方法。
方法1
化合物〔Ⅰa〕或其盐可由化合物〔Ⅱ〕或其氨基上的反应衍生物或盐同化合物〔Ⅲ〕反应制得。
在化合物〔Ⅱ〕氨基上的合适的反应衍生物包括用于酰胺化的常规的化合物，例如席夫硷类的亚氨基或其互变的烯胺类的异构体（由化合物〔Ⅱ〕同羰基化合物反应制得），甲硅烷基衍生物（由化合物〔Ⅱ〕同甲硅烷基化合物如三甲基甲硅烷基乙酰胺，双（三甲基甲硅烷基）乙酰胺等反应制得），化合物〔Ⅱ〕同三氯化磷或碳酰氯反应制得的衍生物等。
该反应通常在常规溶剂中进行，溶剂例如是四氢呋喃，二噁烷，二氯甲烷，氯仿，苯，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜或不会引起逆反应的任何其它有机溶剂。
反应温度不是很严格的，可以在冷却和加热下进行。
方法2
化合物〔Ⅰb〕或其盐可通过化合物〔Ⅰa〕或其盐的氮原子上引入一个取代基来制备。
该引入的反应通过化合物〔Ⅰa〕或其盐同式为R2 a-X（式中R2 a和X定义同上）的化合物反应来进行。
也可以通过化合物〔Ⅰa〕或其盐同硫酸二（低级）烷基酯（例如硫酸二甲酯，硫酸二乙酯等），重氮（低级）烷（例如重氮甲烷，重氮乙烷等）等反应来进行该引入反应。
使用硫酸二（低级）烷基酯或Ra-X式化合物的反应通常在溶剂中进行，溶剂如水，丙酮，乙醇，醚，N，N-二甲基甲酰胺或不引起逆反应的任何其它溶剂。本发明较好是有机硷例如无机硷或有机硷存在下进行。
合适的有机或无机硷可以是硷金属氢化物〔例如氢化钠，氢化钾等〕，硷土金属氢化物〔例如氢化钙，氢化镁等〕，硷金属氢氧化物〔例如氢氧化钠，氢氧化钾等〕，硷金属碳酸盐〔例如碳酸钠，碳酸钾等〕，硷金属碳酸氢盐〔例如碳酸氢钠，碳酸氢钾等〕，硷金属氟化物〔例如氟化钾，氟化铯等〕，硷金属醇盐〔例如甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾等〕，三烷基胺〔例如三甲胺，三乙胺等〕，甲基吡啶，1，5-二氯二环〔4，3，0〕壬-5-烯，1，4-二氮二环〔2，2，2〕辛烷，1，5-二氮二环〔5，4，0〕十一碳烯-5等。
反应温度不是很严格的，通常可在冷却和加热下进行。
重氮烷的反应通常是在如醚，四氢呋喃等溶剂中进行。反应温度并不严格，通常可在冷却或在环境温度下进行。
方法3
化合物〔Ⅰd〕或其盐可通过化合物〔Ⅰc〕或其盐的氧原了上去除取代基的反应来制备。
本反应较好在有路易斯酸存在下进行，例如卤化硼（例如三氯化硼，三溴化硼等），氢卤酸（例如氢溴酸，氢碘酸等）等。
反应通常可没有溶剂或不会引起逆反应的溶剂例如氯仿，二氯甲烷，四氯化碳等存在下进行。
反应温度并不是很严格的，通常可在冷却和加热下进行。
方法4
化合物〔Ⅰf〕或其盐可由化合物〔Ⅰe〕或其盐与化合物〔Ⅰv〕反应制得。
本反应较好是有如同方法2中所说的无机硷或有机硷存在下进行。
反应通常在常规的溶剂中进行，溶剂例如是水，甲醇，乙醇，丙醇，1，2，3，4-四氢化萘，四氢呋喃，二噁烷，氯仿，甲苯，N，N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜或其它对反应不产生逆效应的任何其它溶剂。
反应温度不是很严格，通常可在冷却，环境温度或加热下进行。
方法5
化合物〔Ⅰh〕或其盐可通过化合物〔Ⅰg〕或其盐的去酯化反应来制备。
能够用常规的水解，还原等来进行本去酯化反应。
水解反应可在硷或酸存在下进行，合适的硷可以是方法2中所说的无机硷。合适的酸可以是有机酸（例如甲酸，乙酸，丙酸，三氟乙酸，苯磺酸，对甲苯磺酸等）和无机酸（例如氢氯酸，氢溴酸，硫酸，磷酸等）。
这个反应通常在不会引起逆反应的常规溶剂中进行，溶剂例如有水，丙酮，二氯甲烷，甲醇，乙醇，丙醇，吡啶，N，N-二甲基甲酰胺，四氢呋喃等或其混合物，并且在反应中使用的是液体的硷或酸，它们还能用作为溶剂。
反应温度不是很严格的，通常可以在冷却至加热下进行。在本反应中，如果R1是由酯化的羧基或酯化的羧（低级）烷基取代的苯基，或者是酯化的羧（低级）烷基，R1在反应过程中分别会转化成羧基或羧（低级）烷基取代的苯基或羧（低级）烷基。这也包括在本反应的范围内。
方法6
化合物〔Ⅰj〕或其盐可由化合物〔Ⅰi〕或其盐的去酯化反应来制备、
该方法可以基本上按方法5进行，因此反应的方式〔例如水解，还原等〕和反应条件〔例如还原剂，硷，酸，溶剂和反应温度〕可参照方法5所描述的。在本反应中，如果R3是由酯化的羧基取代的低级烷氧基或由酯化的羧基取代的环（低级）烷氧基，R3在反应过程中分别转化成羧基取代的低级烷氧基或羧基取代的环（低级）烷氧基。这也包括在本反应的范围内。
方法7
化合物〔Ⅰl〕或其盐可由化合物〔Ⅰk〕或其盐的卤化来制得。
该反应的合适卤化剂可包括常规的卤化剂，例如卤素（如氯，溴，碘等），磺酰卤（如磺酰氯，磺酰溴等），N-卤代琥珀酰亚胺（如N-氯代琥珀酰亚胺，N-溴代琥珀酰亚胺等），全卤吡啶鎓氢卤化物（例如全溴吡啶鎓氢溴化物，全氯吡啶鎓氢氯化物等），全氯季铵（例如苯基三甲基全溴铵），W-三卤乙酰苯（例如W-三溴乙酰苯等），溴化铜或溴化钾，二氯氧化硒等。根据所用起始化合物〔Ⅰk〕的类型，选用这些卤化剂。
反应通常在常规溶剂中进行，例如氯仿，二氯甲烷，四氯化碳，乙酸，卤化氢（例如溴化氢，氯化氢等）和乙酸的混合物，水，二甲基甲酰胺等。
反应温度不是很严格，通常可以在冷却，环境温度或温热或加热下进行。
方法8
化合〔Ⅰn〕或其盐可由化合物〔Ⅰm〕或其盐经烷化基反应制得。
本烷基化反应中所用的烷基化剂可包括硫酸二（低级）烷基酯（例如硫酸二甲酯，硫酸二乙酯等），重氮（低级）烷（例如重氮甲烷，重氮乙烷等），低级烷基卤（例如甲基碘，乙基碘等），低级烷基磺酸盐（例如甲基对甲苯磺酸盐等）等。
反应中采用硫酸二（低级）烷基酯，低级烷基囟或低级烷基磺酸盐时，反应通常是在溶剂中进行，例如水，丙酮，乙醇，醚，四氢呋喃，二甲基甲酰胺或对反应不引起不利影响的任何其它溶剂。
本反应较好在有硷例如方法2中所提到的无机硷或有机硷存在下进行。反应温度不是很严格的，通常在冷却至溶剂沸点温度下进行。
采用重氮烷的反应一般是在溶剂如醚，四氢呋喃中进行。反应温度也不是很严格，通常在冷却或环境温度下进行。化合物〔Ⅰn〕或其盐也能由化合物〔Ⅰm〕或其盐与醛在还原剂存在下进行反应制得。合适的醛可包括甲醛，乙醛，丙醛等。合适的还原剂可参照方法B中所提到的还原剂。这个反应通常在常规溶剂中进行，例如水，甲醇，乙醇，丙醇，1，2，3，4-四氢化萘，四氢呋喃，乙腈，二噁烷，氯仿，甲苯，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜或对反应不产生不利影响的任何其它溶剂。
反应温度不是很严格的，通常在环境温度或冷域或温热下进行。
方法9
化合物〔Ⅰp〕或其盐可由化合物〔Ⅰo〕或其盐的氨保护基的去除反应来制备。
本消除反应可按照常规方法来进行，例如水解法;还原法;保护基团为酰基的化合物〔Ⅰo〕先同亚氨基卤化剂（iminohalogenating    agent）反应，接着同亚氨基醚化剂反应，如需要的话，还可进一步水解所得化合物等方法。水解可包括使用酸或硷或肼等的方法。根据除去的保护基种类来选择这些方法。
在这些方法中，用酸水解法是常见的，是除去保护基较好的方法，如除去取代或来取代的烷氧羰基（例如叔戊氧羰基，叔丁氧羰基等），烷酰基（例如甲酰基，乙酰基等），环烷氧羰基，取代或未取代的芳氧羰基（例如苄氧羰基，取代的苄氧羰基等），芳（低级）烷基（例如苄基，三苯甲基等）等。
合适的酸可包括有机或无机酸，例如甲酸，三氟乙酸，苯磺酸，对甲苯磺酸，氢氯酸等，较好的酸例如是甲酸，三氟乙酸，氢氯酸等。根据所除去的保护基类型选择反应合适的酸。当采用酸来进行去保护基反应时，反应能够在有或无溶剂中进行，合适的溶剂可包括常规的有机溶剂（例如甲醇，乙醇，四氢呋喃等），水或其混合物，当去保护基反应采用三氟乙酸时，最好在苯甲醚中进行。
用肼来水解一般是用于除去例如琥珀酰或邻苯二甲酰的保护基。
用硷的水解较好是用于除去诸如卤代烷酰基（例如二氯乙酰基，三氟乙酰基等）的酰基。
合适的硷可包括例如方法2所列举的无机硷和有机硷。采用硷的水解一般是在水，常规有机溶剂或其混合物中进行。
在保护基中，酰基通常能够用前面所提的水解或其它常规的水解来除去。如果酰基是卤素取代的烷氧羰基或8-喹啉基氧羰基时，可以用重金属如铜，锌等处理来除去。
还原除保护基通常用于去除这类保护基，例如卤代烷氧羰基（例如三氯乙氧羰基等），取代或未取代的芳烷氧羰基（例如苄氧羰基，取代的苯氧羰基等），2-吡啶基甲氧羰基等。合适的还原可包括例如用硷金属氢硼化物（氢硼化钠等）的还原法。
反应温度不是很严重的，其可根据前面所提的氨基保护基的类型和消除方法来选定，反应最好是在温和的条件如冷却，环境温度或略加热下进行。
下面将详细描述起始化合物〔Ⅱ〕或其盐的制备方法。
方法A
化合物〔Ⅶ〕或其盐可通过化合物〔Ⅴ〕或其磺基的反应衍生物或其盐同化合物〔Ⅵ〕或其氨基的反应衍生物或其盐的反应来制备。
磺基的反应衍生物的合适例子可包括如常规的酰基卤（例如酰基氯，酰基溴等），酸酐，活化的酯或酰胺等。
氨基的反应衍生物的合适例子可参照前面方法1中所提到的例子。
反应较好在方法2中所描述的有机或无机硷存在下进行。
反应通常在溶剂中进行。合适溶剂可以是水，醇（例如甲醇，乙醇，丙醇等），乙腈或其它常规的有机溶剂如乙醚，二噁烷，四氢呋喃等，或它们的混合物。另外，前面提到的液体硷也能用作为溶剂。
反应最好在冷却至加热下进行。
方法B
化合物〔Ⅱ〕或其盐可由化合物〔Ⅶ〕或其盐的还原来制备。
该反应可包括按常规进行的化学还原和催化还原反应。
化学还原中所用的合适还原剂为金属（例如锡，锌，铁等），这些金属和/或金属化合物（例如氯化铬，乙酸铬等）和有机或无机酸（例如甲酸，乙酸，丙酸，三氟乙酸，对甲苯磺酸，氢氯酸，氢溴酸等）的组合物，这些金属和/或金属化合物和硷〔例如氨，氯化铵，氢氧化钠等）的组合物，金属氢化物如氢化铝化合物（例如氢化铝锂，氢化铝钠，氢化铝，三甲氧基铝锂氟化物，三叔丁氧基铝锂氢化物等），氢硼化物化合物（例如硼氢化钠，硼氢化锂，氰基硼氢化钠，硼氢化四甲基铵，甲硼烷乙硼烷等），磷化合物（例如三氯化磷，三溴化磷，三苯基膦，三乙基膦等）等。
催化还原中所用的合适催化剂为常规催化剂，例如铂催化剂（例如铂片，海棉铂，铂黑，胶态铂，氧化铂，铂丝等），钯催化剂（例如海棉钯，钯黑，氧化钯，钯-碳，胶态钯，钯-硫酸钡，钯-碳酸钡等），镍催化剂（例如还原镍，氧化镍，阮内镍等），钴催化剂（还原钴，阮内钴等），铁催化剂（例如还原铁，阮内铁等），铜催化剂（例如还原铜，阮内铜，乌尔曼铜（Ullman    copper）等）等。
还原反应一般在溶剂中进行。合适的溶剂可以是水，醇（例如甲醇，乙醇，丙醇等），乙腈或其它任何常规有机溶剂如乙醚，二恶烷，四氢呋喃等，或它们的混合物。
较好在温热至加热下进行该反应。
用常规方法可把方法1至9和方法A和B制得的化合物转化成前面所述的各自的药物上可接受的盐。
化合物〔Ⅰ〕和其药物上可接受的盐具有例如对骨吸收强的抑制活性，能有效地治疗骨代谢异常的骨疾病，例如骨质疏松症，佩吉特低变形性骨炎，骨质溶解，恶性血钙过多和类风湿性关节炎。
为了用于治疗，本发明化合物〔Ⅰ〕和其药物上可接受的盐可以药物制剂形式来使用，制剂含有作为活性组分的其中之一的所说化合物，通过同药物上可接受的载体如适合于口服，肠胃外或外部给药的有机或无机固体或液体赋形剂混合而制成。药物制剂可以是胶囊，片剂，糖衣丸，粒剂，溶液，悬液，乳剂等。如视需要，这些制剂中可含有辅助物质，稳定剂，湿润或乳化剂，缓冲剂和其它通常便用的添加剂。
化合物〔Ⅰ〕的剂量将随着病人的年龄和症状而变化，平均约0.1mg，1mg，10mg，50mg，100mg，250mg，500mg，和1000mg的单次用量可有效地治疗所说骨疾病。通常按每天约药量可以为0.1mg～1000mg/人。
为了说明化合物〔Ⅰ〕的有效性，下面给出本化合物〔Ⅰ〕的一些代表性化合物的药理学试验数据。
试验方法
从1-2天龄的老鼠（Wistar）上无菌地剖割下新生期的颅盖，在Dulbecco改性的鹰介质中洗涤并沿矢状的骨缝把其分开。把半颅盖汇集并随机分成不同的组。该半颅盖作为自由漂浮骨头分别在多井碟中用10%热灭活（56℃1小时）的胎牛血清培养，碟中含有2毫升Dulbecco改性的鹰介质。在零点时间开始进行hPTH（1-34）（1×10-8M）和试验化合物的处理。全部在95%空气和5%CO的气氛和37℃下，进行孵育6天。在6天后测定介质中的钙累积，得到骨吸收。用分光光度计（Hitachi型U-3200，日本东京），采用OCPC方法测定培养介质中钙的总浓度。
作为对比数据，用仅含有hPTH（1×10-8M）的培养介质，和不含有hPTH和试验化合物的培养介质来进行相似的试验。
用抑制百分数来表示试验结果，抑制百分数计算公式如下：
抑制（%）＝ (CP-CD)/(CP-CO) ×100
CD：在用hPTH和试验化合物处理的培养介质中的钙总浓度。
CO：在不含hPTH和试验化合物的对照培养介质中的钙总浓度。
CP：在仅仅用hPTH处理的培养介质中的钙总浓度。
试验化合物：
（a）2-（4-氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3-（4H）-酮1，1-二氧化物（实例4和实例6-（22））
（b）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（2-甲基丙氧基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（实例6-（24）和实例10）
（c）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-环己基甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（实例6-（25）和实例11）
（d）2-（4-三氟甲苯基）-4-甲基-6-异丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（实例5-（23）和实例9）
（e）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（R，S混合物）（实例6-（29），实例14，实例15-（5））
（f）（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（实例6-（44），实例15-（22），实例16-（5））
试验结果：
试验化合物    抑制（%）
（a）    79.7
（b）    56.1
（c）    62.5
（d）    52.9
（e）    67.9
（f）    50.2
下面给出的制备和实例用于更具体描述本发明。
制备1    下面Nujol表示液体石蜡，dec.表示分解。
在70℃下，向4-氯苯胺（14.51克）和4-甲氧基-2-硝基苯磺酰氯（28.54克）中滴加氢氧化钠水溶液（0.7摩尔，162毫升）30分钟。滴加完毕后，在相同温度下再搅拌混合物30分钟。冷却混合物，用1摩尔盐酸水溶稀释。分离出油层并用乙酸乙酯萃取。硫酸镁干燥萃取物，然后减压浓缩。正己烷研制所得黄色固体，并过滤收集得4-甲氧基-2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺（37.23克）。
mp：56-60℃
IR（CHCl3）：1600，1540，1490，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.92（3H，s），6.90-7.80（7H，m）7.70（1H，d，J＝9Hz）
制备2
于100℃，在4-甲氧基-2-硝基-N-（4-氯苯基）-苯磺酰胺（37.2克）和氯化铵（75.4克）的甲醇（400毫升）和水（400毫升）的混合物中于1个半小时分量地加入铁（76.4克）。反应混合物回流8小时，趁热过滤混合物，过滤块用热甲醇洗涤。合并滤液并减压蒸发，用乙酸乙酯萃取剩余物三次。萃取物经水洗，干燥和浓缩得粗产品，用硅胶柱色谱（二氯甲烷洗脱）纯化，得2-氨基-4-甲氧基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺（25.77克）。
mp：94-96℃
IR（Nujol）：3400，3300，1600，1580，1500cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.76（3H，s），4.90（2H，br s），6.20-6.30（2H，m），6.90-7.50（6H，m）
制备3
按制备1相侔的方法制得下列化合物
（1）4-甲氧基-2-硝基-N-（对甲苯基）苯磺酰胺
mp：100-101℃
IR（Nujol）：3320，1600，1540，1390，1240，1150cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.28（3H，s），3.90（3H，s），6.90-7.40（6H，m），7.70（1H，d，J＝9Hz）
（2）4-甲氧基-2-硝基-N-（苯基）苯磺酰胺
mp：126-128℃
IR（Nujol）：3400，3300，1600，1540，1460，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.90（3H，s），6.96（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10-7.40（5H，m），7.72（1H，d，J＝9Hz）
（3）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-三氟甲苯基）苯磺酰胺
mp：108-110℃
IR（Nujol）：1600，1540，1460，1330，1170，1120cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.90（3H，s），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.20-7.70（5H，m），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（4）4-甲氧基-2-硝基-N-（3，4-二氯苯基）苯磺酰胺
mp：146-150℃
IR（Nujol）：3300，1610，1550，1470，1380cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.90（3H，s），6.90-7.40（5H，m），7.30（1H，d，J＝9Hz）
（5）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-氟苯基）苯磺酰胺
mp：98-100℃
IR（Nujol）：3350，1610，1530，1380，1240，1170cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.85（3H，s），7.00-7.20（4H，m），7.30（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.55（1H，d，J＝2Hz），7.82（1H，d，J＝9Hz），10.5（1H，br s）
（6）4-异丙氧基-2-硝基-N-（4-甲氧苯基）苯磺酰胺
IR（CHCl3）：1600，1540，1510，1390，1240，1160cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.37（6H，d，J＝6Hz），3.77（3H，s），4.62（1H，m），6.78（1H，d，J＝9Hz），6.90（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.00-7.30（4H，m），7.62（1H，d，J＝9Hz）
（7）2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：120-123℃
IR（Nujol）：3300，1600，1550，1490，1460，1340，1170，1160cm-1
NMR（CDCl3，δ）：7.00-7.40（4H，m），7.50-7.95（4H，m）
（8）4-氯-2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：116-118℃
IR（Nujol）：1540，1490，1460，1360，1240，1180，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：7.10-7.33（4H，m），7.55（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.75（1H，d，J＝9Hz），7.83（1H，d，J＝2Hz）
（9）4-甲氧基-2-硝基-N-（2-氯苯基）苯磺酰胺
mp：94-95℃
IR（Nujol）：3350，3300，1600，1540，1480，1460，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.90（3H，s），6.90-7.40（5H，m），7.60-7.90（2H，m）
（10）4-甲氧基-2-硝基-N-（3-氯苯基）苯磺酰胺
mp：137-138℃
IR（Nujol）：3300，1610，1590，1550，1330，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.82（3H，s），7.00（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10-7.40（5H，m），7.89（1H，d，J＝9Hz）
（11）4-异丙氧基-2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
IR（CHCl3）：1600，1540，1490，1390，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.36（6H，d，J＝6Hz），4.62（1H，m），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.0-7.5（6H，m），7.69（1H，d，J＝9Hz）
（12）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：110.5-111.5℃
IR（Nujol）：3320，1610，1530，1165cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.93（3H，s），4.25（2H，s），5.65（1H，br.s），7.05（1H，dd，J＝2.5 and 8.8Hz），7.18 and 7.20（4H，ABq，J＝8.8Hz），7.30（1H，d，J＝2.5Hz），7.88（1H，d，J＝8.8Hz）
（13）4-甲氧基-2-硝基-N-环己基苯磺酰胺
mp：91-93℃
IR（Nujol）：3320，1605，1540，1330，1155，1050cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.05-1.4（5H，m），1.45-1.9（5H，m），3.27（1H，br），3.94（3H，s），5.13（1H，d，J＝7.3Hz），7.16（1H，dd，J＝2.5 and 8.8Hz），7.43（1H，d，J＝2.5Hz），8.03（1H，d，J＝8.8Hz）
（14）4-异丙氧基-2-硝基-N-（2-吡啶基）苯磺酰胺
mp：123-125℃
IR（Nujol）：1635，1620，1605，1240，1150cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.25（6H，d，J＝5.5Hz），4.65-4.85（1H，m），6.8-6.9（1H，m），7.10-7.17（1H，m），7.26（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.40（1H，d，J＝2Hz），7.75-7.87（1H，m），7.9-7.98（2H，m）。
（15）4-甲氧基-2-硝基-N-（苯基）苯磺酰胺
mp：48-50℃
IR（Nujol）：3300，1600，1560，1350，1340，1160cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.85（3H，t，J＝7Hz），1.10-1.60（6H，m），3.05（2H，q，J＝7Hz），3.94（3H，s），5.13（1H，bs），7.15（1H，dd，J＝3Hz and 9Hz），7.35（1H，d，J＝3Hz），8.04（1H，d，J＝9Hz）
（16）4-乙酰氨基-2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：207-209℃
IR（Nujol）：3370，3230，1695，1590，1250，1170，1155cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.15（3H，s），7.15 and 7.35（4H，ABq，J＝9.0Hz），7.72-7.85（1H，m），7.85-8.0（1H，m），8.17（1H，s），10.7（1H，s），10.75（1H，s）
（17）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-甲氧羰基苯基）苯磺酰胺
mp：170℃（dec.）
IR（Nujol）：3250，1690，1605，1545，1295cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.79（3H，s），3.87（3H，s），7.25 and 7.90（4H，ABq，J＝8.5Hz），7.33（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.60（1H，d，J＝2.0Hz），7.96（1H，d，J＝9Hz），11.11（1H，s）
（18）4-环己基甲氧基-2-硝基-N-（2-吡啶基）苯磺酰胺
mp：164℃（dec.）
IR（Nujol）：3140，1640，1610，1560，1155cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3140，1640，1610，1560，1155cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.9-1.4（5H，m），1.5-1.9（6H，m），3.89（2H，d，J＝6Hz），6.8-6.9（1H，m），7.1-7.2（1H，m），7.26（1H，dd，J＝2.4Hz and 8.8Hz），7.43（1H，d，J＝2.4Hz），7.75-7.90（1H，m），7.9-8.0（1H，m），7.95（1H，d，J＝8.8Hz）。
（19）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-甲氧羰基甲基苯基）苯磺酰胺
mp：93-94℃
IR（Nujol）：3330，1715，1545，1160cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.33（2H，s），3.58（3H，s），3.86（3H，s），7.05 and 7.15（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.32（1H，dd，J＝2.0 and 8.8Hz），7.56（1H，d，J＝2.0Hz），7.56（1H，d，J＝8.8Hz），10.52（1H，s）
（20）4-甲氧基-2-硝基-N-（3-乙氧羰基丙基）苯磺酰胺
mp：55-56℃
IR（Nujol）：3350，1720，1610，1550，1470，1380，1280，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.25（3H，t，J＝7Hz），1.86（2H，m），2.39（2H，t，J＝7Hz），3.12（2H，q，J＝7Hz），4.12（2H，q，J＝7Hz），3.94（3H，s），5.33（1H，bs），7.15（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.33（1H，d，J＝2Hz），8.03（1H，d，J＝9Hz）
（21）4-甲基-2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：112-114℃
IR（Nujol）：3350，1600，1550，1490，1430，1380，1360，1340，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.48（3H，s），7.14（2H，d，J＝8Hz），7.24（2H，d，J＝8Hz），7.38（1H，d，J＝8Hz），7.67（1H，s），7.70（1H，d，J＝8Hz）
（22）4-异丙氧基-2-硝基-N-〔2-（4，6-二甲基吡啶基）〕苯磺酰胺mp：175-180℃
IR（Nujol）：1620，1540，1390，1300，1230，1150cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.30（6H，d，J＝6Hz），2.20（3H，s），2.30（3H，s），4.80（1H，m），6.50（1H，s），6.82（1H，s），7.22（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.42（1H，d，J＝2Hz），7.92（1H，d，J＝9Hz）
（23）4-三氟甲基-2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：88-90℃
IR（Nujol）：3300，1550，1490，1400，1320，1160，1140，1080cm-1
NMR（CDCl3，δ）：7.14（2H，d，J＝9Hz），7.26（2H，d，J＝9Hz），7.86（1H，d，J＝9Hz），7.98（1H，d，J＝9Hz），8.11（1H，s）。
（24）4-异丙氧基-2-硝基-N-（2-嘧啶基）苯磺酰胺
mp：218-220℃
IR（Nujol）：1610，1580，1440，1380，1350，1240，1110cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.30（6H，d，J＝6Hz），4.80（1H，m），7.05（1H，t，J＝4Hz），7.30（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.48（1H，d，J＝2Hz），8.10（1H，d，J＝9Hz），8.50（2H，d，J＝4Hz）
（25）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-苯氧苯基）苯磺酰胺
mp：130-132℃
IR（Nujol）：3330，1600，1540，1240，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.90（3H，s），6.85-7.40（11H，m），7.70（1H，d，J＝9Hz）
（26）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-异丙基苯基）苯磺酰胺
mp：108-109℃
IR（Nujol）：3300，1605，1545，1165cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.20（6H，d，J＝7Hz），2.85（1H，m），3.90（3H，s），6.97（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05-7.15（4H，m），7.32（1H，d，J＝2Hz），7.72（1H，d，J＝9Hz）。
（27）4-甲氧基-2-硝基-N-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕苯磺酰胺
mp：138-139℃
IR（Nujol）：3300，1600，1545，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.38（3H，s），3.90（3H，s），7.00（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05-7.15（2H，m），7.22（1H，d，J＝2Hz），7.33（1H，d，J＝2Hz），7.75（1H，d，J＝9Hz）。
（28）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-甲硫基苯基）苯磺酰胺
mp：120-121℃
IR（Nujol）：3250，3100，1600，1550，1490，1245，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.44（3H，s），3.90（3H，s），6.97（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.12（4H，s），7.31（1H，d，J＝2Hz），7.70（1H，d，J＝9Hz）
（29）4-甲氧基-2-硝基-N-（4-二甲氨基苯基）苯磺酰胺
mp：127-128℃
IR（Nujol）：3350，3340，1600，1540，1520，1350，1280，1230，1160cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.82（6H，s），3.86（3H，s），6.60（2H，d，J＝9Hz），6.91（2H，d，J＝9Hz），7.28（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.53（1H，d，J＝2Hz），7.73（1H，d，J＝9Hz）。
制备4
按制备2相似的方法得到下列化合物
（1）2-氨基-4-甲氧基-N-（对甲苯基）苯磺酰胺
IR（CHCl3）：3500，3400，1610，1570，1450，1150cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.23（3H，s），3.75（3H，s），4.90（2H，br s），6.18-6.25（2H，m），6.85-7.10（4H，m），7.40（1H，d，J＝9Hz）
（2）2-氨基-4-甲氧基-N-（苯基）苯磺酰胺
mp：112-114℃
IR（Nujol）：3500，3400，3200，1630，1610，1500，1470cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.75（3H，s），4.90（2H，br s），6.10-6.30（2H，m），7.00-7.30（5H，m），7.40（1H，d，J＝9Hz）
（3）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-三氟甲基苯基）苯磺酰胺
mp：92-94℃
IR（Nujol）：3400，3300，1620，1600，1460，1330，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.60（3H，s），6.00（2H，br s），6.18（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.22（1H，d，J＝2Hz），7.22（2H，d，J＝7Hz），7.52（1H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝7Hz），10.7（1H，br s）
（4）2-氨基-4-甲氧基-N-（3，4-二氯苯基）苯磺酰胺
mp：135-138℃
IR（Nujol）：3400，3300，1600，1470，1380cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.77（3H，s），4.85（2H，br s），6.19（1H，d，J＝2Hz），6.27（1H，dd，J＝2Hz，and 9Hz），6.80（1H，br s）
（5）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-氟苯基）苯磺酰胺
mp：94-97℃
IR（CHCl3）：3500，3400，3200，1630，1600，1460，1310，1220cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.65（3H，s），5.95（2H，br s），6.13（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.22（1H，d，J＝2Hz），7.35（1H，d，J＝9Hz）
（6）2-氨基-4-异丙氧基-N-（4-甲氧苯基）苯磺酰胺
IR（CHCl3）：3500，3350，1720，1600，1510，1240cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（6H，d，J＝6Hz），3.75（3H，s），4.50（1H，m），4.80（2H，br s），6.12-6.20（2H，m），6.72（2H，d，J＝7Hz），6.95（2H，d，J＝7Hz），7.80（1H，d，J＝9Hz）
（7）2-氨基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：100-105℃
IR（Nujol）：1620，1490，1460，1450，1320，1150，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：4.85（2H，br s），6.60-6.80（2H，m），6.90-7.40（5H，m），7.50（1H，d，J＝9Hz）
（8）2-氨基-4-氯-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：114-115℃
IR（Nujol）：1610，1590，1480，1440，1310，1160，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：4.95（2H，br s），6.63（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.72（1H，d，J＝2Hz），6.90-7.30（4H，m），7.38（1H，d，J＝9Hz）
（9）2-氨基-4-甲氧基-N-（2-氯苯基）苯磺酰胺
mp：137-138℃
IR（Nujol）：3700，3500，3300，1640，1600，1570，1380，1320，1220，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.75（3H，s），4.99（2H，br s），6.12（1H，d，J＝2Hz），6.22（1H，dd，J＝2Hz 9Hz），6.90-7.70（5H，m）
（10）2-氨基-4-甲氧基-N-（3-氯苯基）苯磺酰胺
mp：138-140℃
IR（Nujol）：3450，3350，3250，1640，1600，1460，1380，1160，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.75（3H，s），4.90（2H，br s），6.20（1H，d，J＝2Hz），6.25（1H，dd，J＝2Hz 9Hz），6.75（1H，br s），6.90-7.30（3H，m），7.45（1H，d，J＝9Hz）
（11）2-氨基-4-异丙基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
IR（CHCl3）：3400，3300，3100，1650，1600，1490，1320cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（6H，d，J＝6Hz），1.50（1H，m），4.85（2H，br s），6.10-6.25（2H，m），6.90-7.25（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（12）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-氯苄基）苯磺酰胺
mp：121-122℃
IR（Nujol）：3470，3370，3250，1620，1600，1565，1265cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.81（3H，s），4.00（2H，d，J＝6.0Hz），4.85（2H，s），4.96（1H，t，J＝6.0Hz），6.21（1H，d，J＝2.4Hz），6.34（1H，dd，J＝2.4 and 8.8Hz），7.13 and 7.23（4H，ABq，J＝8.5Hz），7.61（1H，d，J＝8.8Hz）
（13）2-氨基-4-甲氧基-N-环己基苯磺酰胺
mp：95-98℃
IR（Nujol）：3450，3360，3280，1650，1600，1575，1300，1130，1065cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.0-1.4（5H，m），1.4-1.8（5H，m），2.95-3.15（1H，m），3.81（3H，s），4.58（1H，d，J＝7.5Hz），4.84（2H，s），6.22（1H，d，J＝2.3Hz），6.35（1H，dd，J＝2.3    and    8.8Hz），7.64（1H，d，J＝8.8Hz）
（14）2-氨基-4-异丙氧基-N-（2-吡啶基）苯磺酰胺
mp：176-177℃
IR（Nujol）：3460，3370，1630，1610，1260cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.23（6H，d，J＝6Hz），4.4-4.6（1H，m），6.0（2H，br s），6.15（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.22（1H，d，J＝2Hz），6.85-6.95（1H，m），7.0-7.10（1H，m），7.52（1H，d，J＝9Hz），7.6-7.75（1H，m），8.03-8.1（1H，m）
（15）2-氨基-4-甲氧基-N-（戊基）苯磺酰胺
IR（Nujol）：3500，3350，1620，1320，1300，1160，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.85（3H，t，J＝7Hz），1.05-1.60（6H，m），2.85（2H，q，J＝7Hz），3.80（3H，s），4.60（1H，t，J＝7Hz），4.90（2H，br s），6.25（1H，d，J＝3Hz），6.85（1H，dd，J＝3Hz and 9Hz），7.62（1H，d，J＝9Hz）
（16）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-甲氧羰基苯基）苯磺酰胺
mp：195℃（dec.）
IR（Nujol）：3460，3370，3230，1690，1610，1300cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.65（3H，s），3.75（3H，s），6.03（2H，br s），6.15-6.30（2H，m），7.14 and 7.80（4H，ABq，J＝9.5Hz），7.50（1H，d，J＝9.5Hz），10.68（1H，br s）
（17）2-氨基-4-环己基甲氧基-N-（2-吡啶基）苯磺酰胺
mp：213-214℃
IR（Nujol）：3460，3360，1630，1620，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.85-1.4（5H，m），1.55-1.85（6H，m），3.70（2H，d，J＝6Hz），6.0（2H，br s），6.16（1H，dd，J＝2.3Hz and 8.8Hz），6.23（1H，d，J＝2.3Hz），6.83-6.95（1H，m），7.0-7.08（2H，m），7.53（1H，d，J＝8.8Hz），7.6-7.72（1H，m），8.0-8.1（1H，m）
（18）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-甲氧羰基甲基苯基）苯磺酰胺
mp：111-113℃
IR（Nujol）：3450，3360，3270，1720，1595，1135cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.54（2H，s），3.57（3H，s），3.67（3H，s），5.99（2H，s，NH2），6.1-6.2（1H，m），6.22-6.27（1H，m），6.96 and 7.10（4H，ABq，J＝8.2Hz），7.42（1H，d，J＝8.8Hz），10.1（1H，br s）
（19）2-氨基-4-甲氧基-N-（3-乙氧羰基丙基）苯磺酰胺
mp：53-54℃
IR（Nujol）：3500，3400，3300，1710，1630，1610，1570，1470，1380，1310，1270，1220，1160cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.24（3H，t，J＝7Hz），1.76（2H，m），2.33（2H，t，J＝7Hz），2.91（2H，q，J＝7Hz），3.80（3H，s），4.10（2H，q，J＝7Hz），4.85（1H，br s），6.23（1H，d，J＝2Hz），6.35（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.61（1H，d，J＝9Hz）
（20）2-氨基-4-甲基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：96-98℃
IR（Nujol）：3400，3300，3100，1610，1500，1330，1230，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.25（3H，s），4.77（2H，br s），6.50（1H，d，J＝8Hz），6.54（1H，s），7.00（2H，d，J＝8Hz）
（21）2-氨基-4-异丙氧基-N-〔2-（4，6-二甲基吡啶基）〕苯磺酰胺
mp：180-182℃
IR（Nujol）：3450，3350，3250，1620，1600，1400，1250，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.22（6H，d，J＝6Hz），2.15（3H，s），2.22（3H，s），4.50（1H，m），5.85（2H，br s），6.12（1H，d，J＝9Hz），6.22（1H，s），6.50（1H，s），6.70（1H，s），7.50（1H，d，J＝9Hz）
（22）2-氨基-4-三氟甲基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺
mp：100-102℃
IR（Nujol）：3420，3350，1630，1500，1340，1190，1140，1090cm-1
NMR（CDCl3，δ）：5.00（2H，br s），6.70-7.40（6H，m），7.70（1H，d，J＝9Hz）
（23）2-氨基-4-异丙氧基-N-（2-嘧啶基）苯磺酰胺
mp：204-206℃
IR（Nujol）：3400，3300，1610，1580，1500，1450，1380，1320，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.25（6H，d，J＝6Hz），1.45（1H，m），6.00（2H，br s），6.15（1H，d，J＝9Hz），7.00（1H，t，J＝4Hz），7.60（1H，d，J＝9Hz），8.50（2H，d，J＝4Hz），11.4（1H，br s）
（24）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-苯氧基苯基）苯磺酰胺
mp：100-101℃
IR（Nujol）：3460，3360，3270，1600，1310，1245，1135cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.50（2H，br），3.77（3H，s），6.25（1H，d，J＝2Hz），6.26（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.73（1H，br s），6.80-7.45（10H，m）
（25）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-异丙基苯基）苯磺酰胺
mp：98-99℃
IR（Nujol）：3460，3360，3260，1605，1575，1305，1215cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.18（6H，d，J＝7Hz），2.82（1H，m），3.45（2H，br），3.76（3H，s），6.23（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.25（1H，d，J＝2Hz），6.72（1H，br s），6.95 and 7.05（4H，ABq，J＝9Hz），7.40（1H，d，J＝9Hz）
（26）2-氨基-4-甲氧基-N-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕苯磺酰胺
mp：138-139℃
IR（Nujol）：3420，3350，3250，1600，1315，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.27（3H，s），3.45（2H，br），6.24（1H，d，J＝2Hz），6.27（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.80（1H，br s），6.85（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05（1H，d，J＝9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.43（1H，d，J＝9Hz）
（27）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-甲硫基苯基）苯磺酰胺
mp：91-92℃
IR（Nujol）：3450，3375，3250，1625，1600，1570，1490，1215，1160，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.51（3H，s），3.86（3H，s），6.50（1H，d，J＝2Hz），6.82（1H，dd，J＝2Hz9Hz），7.36（4H，s），7.79（1H，d，J＝9Hz），8.51（1H，s）
（28）2-氨基-4-甲氧基-N-（4-乙甲氨基苯基）苯磺酰胺
mp：119-121℃
IR（Nujol）：3450，3440，3350，3250，1600，1520，1210，1160，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.79（6H，s），3.68（3H，s），6.10（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.24（1H，d，J＝2Hz），6.55（2H，d，J＝9Hz），6.85（2H，d，J＝9Hz），7.26（1H，d，J＝9Hz），9.42（1H，s）
制备5
在4-乙酰氨基-2-硝基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺（4.85克）的乙酸乙酯（485毫升）溶液中加入10%的钯-碳，在大气压和室温下氢化7小时。过滤除去催化剂，减压蒸去溶剂。剩余物用二异丙醚研制，过滤收集得无色粉状4-乙酰氨基-2-氨基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺（4.76克）
mp：127℃（dec.）
IR（Nujol）：3340，1665，1600，1310，1135cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.01（3H，s），5.87（2H，br），6.67-6.75（1H，m），7.0-7.56（6H，m），9.95（1H，br），10.4（1H，br）
实例1
2-氨基-4-甲氧基-N-（4-氯苯基）苯磺酰胺（24.37克）和1，1′-羰基二咪唑（18.93克）的无水二噁烷（500毫升）的混合物回流过夜，然后浓缩至干。剩余物用甲醇洗涤，过滤收集得2-（4-氯苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（23.9克）。
mp：229-230℃
IR（Nujol）：1700，1610，1600，1480，1360，1300cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.38（1H，br s），3.85（3H，s），6.30-7.00（2H，m），7.40-7.70（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
实例2
于0℃的2-（4-氯苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）酮1，1-二氧化物（23.50克）的无水N，N-二甲基甲酰胺（150毫升）溶液中一次性加入氢化钠（60%油分散体）。在环境温度下搅拌所得悬浮液1小时，然后在相同温度下加入甲基碘（5.18毫升）。环境温度下搅拌反应混合物1个半小时后，注入冰水中。分离出固体，并干燥，用乙醇重结晶得白色针状晶体的2-（4-氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（21.07克）
mp：167-168℃
IR（Nujol）：1710，1600，1330，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.42（3H，s），3.95（3H，s），6.95-7.10（2H，m），7.38-7.65（2H，m），8.90（1H，d，J＝9Hz）
实例3
于环境温度下，在2-（4-氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氯化物（21.0克）的二氯甲烷（200毫升）溶液中加入三溴化硼（1摩尔的二氯甲烷溶液，89.2毫升）。在该温度下搅拌反应混合物8小时，然后注入冰水中。过滤收集固体，干燥并用乙醇重结晶，得2-（4-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（18.86克）。
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3300，1660，1650，1610cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.45（3H，s），6.80（1H，d，J＝9Hz），7.90（1H，s），7.35-7.65（4H，m），7.70（1H，d，J＝9Hz）
实例4
于60℃下，搅拌2-（4-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H，1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（15.33克），碳酸钾（7.50克）和2-碘代丙烷（5.43毫升）的N，N-二甲基甲酰胺（150毫升）悬浮液2小时。把混合物注入冰水中。过滤收集固体，干燥并经乙醇重结晶得白色晶体的2-（4-氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H，1，2，4-苯并噻嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（13.54克）
mp：157-159℃
IR（Nujol）：1700，1605，1460，1330，1320，1300cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.32（3H，s），1.35（3H，s），3.50（3H，s），4.89（1H，m），7.00（1H，d，J＝9Hz），7.02（1H，s），7.35-7.60（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
实例5
按实例1相类似方法获得下列化合物
（1）6-甲氧基-2-（对甲苯基）-2H，1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：228-230℃
IR（Nujol）：1710，1700，1630，1610，1480，1400，1340，1200，1120cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.38（3H，s），3.88（3H，s），6.70-7.10（2H，m），7.20-7.50（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz），11.45（1H，br s）
（2）6-甲氧基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：203-235℃
IR（Nujol）：3500，1700，1690，1610，1590，1460，1370cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.85（3H，s），6.80（1H，s），6.95（1H，d，J＝9Hz），7.30-7.70（5H，m），7.82（1H，d，J＝9Hz），11.5（1H，br s）
（3）6-甲氧基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H，1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：202-204℃
IR（Nujol）：1700，1610，1590，1460，1380，1320，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.85（3H，s），6.50（1H，d，J＝2Hz），6.85（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.62（2H，d，J＝7Hz），7.72（2H，d，J＝7Hz），7.80（1H，d，J＝9Hz）
（4）2-（3，4-二氯苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：239-240℃
IR（Nujol）：1720，1600，1470，1360，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.45（3H，s），6.70-7.00（2H，m），7.45（1H，d，J＝8Hz），7.70-7.95（3H，m），11.50（1H，br s）
（5）2-（4-氟苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：224-225℃
IR（Nujol）：3250，3150，1690，1600，1360，1290，1180，1170，1150cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.85（3H，s），6.80（1H，s），6.92（1H，d，J＝10Hz），7.30-7.60（4H，m），7.85（1H，d，J＝10Hz）
（6）6-异丙氧基-2-（4-甲氧苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：208-210℃
IR（Nujol）：3200，1700，1620，1590，1460cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.32（6H，d，J＝6Hz），3.82（3H，s），4.69（1H，m），6.76（1H，d，J＝2Hz），6.90（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05（2H，d，J＝7Hz），7.30（2H，d，J＝7Hz），7.80（1H，d，J＝9Hz），11.4（1H，br s）
（7）6-氯-2-（4-氯苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：235-237℃
IR（Nujol）：1720，1710，1600，1580，1460，1310，1170，1160，1100cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：7.20-7.75（6H，m），7.98（1H，d，J＝9Hz），11.8（1H，br s）
（8）2-（2-氯苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：234-235℃
IR（Nujol）：3400，1720，1620，1600，1590，1460，1320，1290，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.87（3H，s），6.87（1H，s），9.24（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.50-7.72（4H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz），11.6（1H，br s）
（9）2-（3-氯苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：204-205℃
IR（Nujol）：1700，1590，1470，1370，1350，1200，1170，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.90（3H，s），6.80（1H，d，J＝2Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.30-7.75（3H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（10）2-（4-氯苯基）-6-异丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：132-133℃
IR（Nujol）：1700，1460，1370，1340cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.32（6H，d，J＝6Hz），4.70（1H，m），6.78（1H，d，J＝2Hz），6.90（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.42（2H，d，J＝7Hz），7.60（2H，d，J＝7Hz），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（11）2-（4-氯苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：199-200℃
IR（Nujol）：3200，3060，1695，1610，1590，1335，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.84（3H，s），4.95（2H，s），6.77（1H，d，J＝2.0Hz），6.90（1H，dd，J＝2.0 9.0Hz），7.35 and 7.40（4H，ABq，J＝8.7Hz），7.80（1H，d，J＝9.0Hz），11.37（1H，br）
（12）2-环己基-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：190-191℃
IR（Nujol）：3200，3070，1690，1600，1185，1170cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.0-1.5（3H，m），1.5-1.95（5H，m），2.1-2.4（2H，m），3.82（3H，s），4.2-4.45（1H，m），6.73（1H，s），6.85（1H，dd，J＝2.2 and 8.8Hz），7.72（1H，d，J＝8.8Hz），11.17（1H，br）
（13）6-异丙氧基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：183-184℃
IR（Nujol）：3450，1745，1615，1340cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.32（6H，d，J＝6Hz），4.6-4.8（1H，m），6.81（1H，d，J＝2.2Hz），6.90（1H，J＝2.2Hz and 8.8Hz），7.45-7.6（2H，m），7.76（1H，d，J＝8.8Hz），7.95-8.06（1H，m），8.55-8.65（1H，m），11.48（1H，br s）
（14）6-甲氧基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：100-104℃
IR（Nujol）：1690，1610，1600，1470，1350，1330cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.85（3H，t，J＝6Hz），1.15-1.40（4H，m），1.50-1.70（2H，m），3.73（3H，t，J＝7Hz），3.83（3H，s），6.73（1H，d，J＝2Hz），6.87（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.76（1H，d，J＝9Hz）
（15）6-乙酰氨基-2-（4-氯苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3360，1725，1600，1325cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.11（3H，s），7.4-7.5（3H，m），7.55-7.67（2H，m），7.80-7.90（2H，m），10.51（1H，s），11.60（1H，s）
（16）6-甲氧基-2-（4-甲氧羰基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：231-233℃
IR（Nujol）：3260，1720，1695，1600，1335，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.88（3H，s），3.91（3H，s）6.84（1H，d，J＝2Hz），6.95（1H，dd，J＝2Hz 9Hz），7.60 and 8.10（4H，ABq，J＝8.5Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz），11.58（1H，br s）
（17）6-环己基甲氧基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：206-208℃
IR（Nujol）：3150，1745，1610，1595，1340，1325，1310，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.9-1.4（5H，m），1.55-1.9（6H，m），3.99（2H，d，J＝6Hz），6.82（1H，d，J＝2.1Hz），6.92（1H，dd，J＝2.1Hz and 8.8Hz）7.45-7.6（2H，m），7.77（1H，d，J＝8.8Hz），7.95-8.08（1H，m），8.55-8.65（1H，m），11.49（1H，br s）
（18）2-（4-甲氧羰基甲基苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：214-215℃
IR（Nujol）：3200，1720，1700，1340cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.65（3H，s），3.79（2H，s），3.86（3H，s），6.80-6.85（1H，m），6.43（1H，dd，J＝2.0 and 9.0Hz），7.35 and 7.45（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.85（1H，d，J＝9.0Hz），11.5（1H，br）
（19）2-（3-乙氧羰基丙基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：118-120℃
IR（Nujol）：3250，1730，1700，1450，1380，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.15（3H，t，J＝7Hz），1.88（2H，m），2.34（2H，t，J＝7Hz），3.35（1H，br s），3.60-3.80（2H，m），6.88（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.77（1H，d，J＝9Hz）
（20）2-（4-氯苯基）-6-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：245-248℃
IR（Nujol）：1690，1610，1590，1490，1350，1190，1150，1090cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.41（3H，s），3.35（1H，br s），7.13（1H，s），7.18（1H，d，J＝8Hz），7.46（2H，d，J＝8Hz），7.60（2H，d，J＝8Hz），7.79（1H，d，J＝8Hz）
（21）2-〔2-（4，6-二甲基吡啶基）〕-6-异丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：188-190℃
IR（Nujol）：3600，1740，1600，1330，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.33（6H，d，J＝8Hz），2.35（3H，s），2.45（3H，s），4.72（1H，m），6.80（1H，d，J＝2Hz），6.90（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，s），7.25（1H，s），7.75（1H，d，J＝9Hz）
（22）2-（4-氯苯基）-6-三氟甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：234-235℃
IR（Nujol）：1720，1600，1490，1360，1340，1190，1140，1090cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：7.40-7.80（6H，m），8.17（1H，d，J＝9Hz）
（23）6-异丙氧基-2-（2-嘧啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：168-170℃
IR（Nujol）：3600，1740，1600，1570，1350，1320，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.30（6H，d，J＝6Hz），4.72（1H，m），6.80（1H，d，J＝2Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.70（1H，t，J＝4Hz），7.80（1H，d，J＝9Hz），9.00（2H，d，J＝4Hz），11.65（1H，br s）
（24）6-甲氧基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：247-248℃
IR（Nujol）：3210，3110，3060，1700，1595，1340，1245cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.86（3H，s），6.81（1H，d，J＝2Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.00-7.55（9H，m），7.82（1H，d，J＝9Hz），11.47（1H，br）
（25）2-（4-异丙基苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：213-214℃
IR（Nujol）：3200，2960，1695，1610，1590，1195cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.25（6H，d，J＝7Hz），3.00（1H，m），3.86（3H，s），6.81（1H，d，J＝2Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.30 and 7.40（4H，ABq，J＝8.5Hz），7.81（1H，d，J＝9Hz），11.45（1H，br）
（26）2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：222-223℃
IR（Nujol）：3220，1710，1600，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.40（3H，s），3.87（3H，s），6.80（1H，d，J＝2Hz），7.32（1H，dd，J＝2Hz and 8.5Hz），7.5（1H，d，J＝2Hz），7.52（1H，d，J＝8.5Hz），7.83（1H，d，J＝9Hz），9.93（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），11.5（1H，br s）
（27）6-甲氧基-2-（4-甲硫基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：218-219℃
IR（Nujol）：1685，1590，1210，1190，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.51（3H，s），3.86（3H，s），6.81（1H，d，J＝2Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz 9Hz），7.31（2H，d，J＝8Hz），7.39（2H，d，J＝8Hz），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（28）2-（4-二甲氨基苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：1680，1600，1520，1350，1210，1170cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.96（6H，s），3.85（3H，s），6.76（2H，d，J＝9Hz），7.13（2H，d，J＝9Hz），6.79（1H，d，J＝2Hz），6.90（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.79（1H，d，J＝9Hz）
实例6
按实例2相类似方法得到下列化合物
（1）6-甲氧基-4-甲基-2-（对甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：170-173℃
IR（Nujol）：1690，1460，1440，1330，1310，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.50（3H，s），3.95（3H，s），6.95-7.10（2H，m），7.20-7.40（4H，m），7.95（1H，d，J＝9Hz）
（2）6-甲氧基-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：203-206℃
IR（Nujol）：1710，1700，1600，1450，1330，1300，1220，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.50（3H，s），3.95（3H，s），7.00（1H，d，J＝9Hz），7.05（1H，s），7.35-7.65（5Hz，m），7.88（1H，d，J＝9Hz）
（3）6-甲氧基-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：165-168℃
IR（Nujol）：1700，1610，1580，1460，1340，1170，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.95（3H，s），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，d，J＝2Hz），7.65（2H，d，J＝7Hz），7.92（1H，d，J＝9Hz），7.98（2H，d，J＝7Hz）
（4）2-（3，4-二氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-151℃
IR（Nujol）：1710，1600，1470，1340，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.50（3H，s），3.95（3H，s），7.02（1H，d，J＝9Hz），7.06（1H，s），7.45（1H，d，J＝8Hz），7.70-8.00（3H，m）
（5）2-（4-氟苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：203-204℃
IR（Nujol）：1700，1590，1440cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.95（3H，s），7.02（1H，d，J＝9Hz），7.10（1H，s），7.30-7.60（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（6）6-异丙氧基-2-（4-甲氧苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：182-183℃
IR（Nujol）：1690，1600，1460，1370，1340cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），3.50（3H，s），3.82（3H，s），4.89（1H，m），7.00-7.08（4H，m），7.25-7.32（2H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（7）2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：178-180℃
IR（Nujol）：1690，1600，1500，1470，1450，1350，1270，1180，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.53（3H，s），7.40-8.00（8H，m）
（8）6-氯-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：154-157℃
IR（Nujol）：1700，1590，1560，1460，1340，1310，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.51（3H，s），7.43（2H，d，J＝8Hz），7.52（1H，dd，J＝1Hz and 8Hz），7.57（2H，d，J＝8Hz），7.78（1H，d，J＝1Hz），8.00（1H，d，J＝8Hz）
（9）2-（2-氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：155-156℃
IR（Nujol）：1710，1600，1460，1330，1300，1180，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.54（3H，s），3.95（3H，s），7.03（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.11（1H，d，J＝2Hz），7.50-7.70（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（10）2-（3-氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：153-154℃
IR（Nujol）：1710，1600，1590，1460，1340，1320，1180，1130，1060，1030cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.51（3H，s），3.94（3H，s），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.07（1H，d，J＝2Hz），7.34-7.65（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（11）6-异丙氧基-4-甲基-2-（对甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：163-165℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1340，1320，1130，1110cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.33（3H，s），1.36（3H，s），2.38（3H，s），3.49（3H，s），4.90（1H，m），6.90-7.10（2H，m），7.20-7.34（4H，m），7.84（1H，d，J＝8Hz）
（12）6-异丙氧基-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物    mp：134-135℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1450，1340，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.42（6H，d，J＝6Hz），3.55（3H，s），4.70（1H，m），6.70-7.90（2H，m），7.35-7.60（5H，m），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（13）2-（3，4-二氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：109-110℃
IR（Nujol）：1710，1570，1460，1350，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝5Hz），3.49（3H，s），4.90（1H，m），7.01（1H，d，J＝8Hz），7.03（1H，s），7.45（1H，d，J＝9Hz），7.74-7.89（3H，m）
（14）2-（4-氟苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：139-140℃
IR（Nujol）：1700，1600，1570，1460，1380，1330，1210cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.33（6H，d，J＝6Hz），3.50（3H，s），4.90（1H，m），6.98-7.02（2H，m），7.30-7.48（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（15）2-（4-氯苯基）-6-乙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-151℃
IR（Nujol）：1680，1600，1580，1460，1350，1320，1220，1190，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.39（3H，t，J＝7Hz），3.50（3H，s），4.23（2H，q，J＝7Hz），7.00（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05（1H，d，J＝2Hz），7.40-7.63（4H，m），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（16）6-苄氧基-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：174-175℃
IR（Nujol）：1690，1600，1590，1460，1320，1310，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.34（3H，s），5.32（2H，s），7.07（1H，dd，J＝（Hz，2Hz），7.20（1H，d，J＝2Hz），7.30-7.63（9H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（17）2-（4-氯苯基）-6-环丙基甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：145-146℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1540，1330cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.30-0.45（4H，m），1.30（1H，m），3.45（3H，s），4.01（2H，d，J＝7Hz），6.90-7.10（2H，m），7.35-7.70（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（18）2-（2-氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-152℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1450，1360，1320，1200cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），3.52（3H，s），4.90（1H，m），6.95-7.10（2H，m），7.50-7.70（4H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（19）2-（3-氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：126-127℃
IR（Nujol）：1700，1600，1590，1380，1330，1310，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），3.49（3H，s），4.90（1H，m），6.98-7.03（2H，m），7.37-7.65（4H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（20）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：142-143℃
IR（Nujol）：1700，1690，1610，1580，1340，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.02（3H，t，J＝7Hz），1.80（2H，q，J＝7Hz），3.50（3H，s），4.10（2H，t，J＝7Hz），6.95-7.10（2H，m），7.40-7.70（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（21）6-丁氧基-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：102-103℃
IR（Nujol）：1700，1600，1340，1320，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.96（3H，t，J＝7Hz），1.35-1.90（4H，m），3.50（3H，s），4.18（2H，t，J＝7Hz），6.95-7.10（2H，m），7.35-7.70（4H，m），8.90（1H，d，J＝9Hz）
（22）2-（4-氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：157-159℃
IR（Nujol）：1700，1605，1460，1330，1320，1300cm-1
NMR（Nujol）：1700，1605，1460，1330，1320，1300cm-1
（DMSO-d6，δ）：1.32（3H，s），1.35（3H，s），3.50（3H，s），4.89（1H，m），7.00（1H，d，J＝9Hz），7.02（1H，s），7.35-7.60（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（23）2-（4-三氟甲基苯基）-4-甲基-6-异丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物    mp：158-160℃
IR（Nujol）：1690，1600，1460，1370，1320，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），3.50（3H，s），4.90（1H，m），7.00-7.10（2H，m），7.64（2H，d，J＝7Hz），7.80-8.00（3H，m）
（24）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（2-甲基丙氧基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：108-110℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1460，1340，1320，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.02（6H，d，J＝7Hz），2.08（1H，m），3.51（3H，s），3.95（2H，d，J＝8Hz），6.99-7.06（2H，m），7.39-7.63（4H，m），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（25）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-环己基甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：127-129℃
IR（Nujol）：1690，1600，1590，1460，1320，1310，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.04-1.40（5H，m），1.50-1.90（6H，m），3.50（3H，s），3.98（2H，d，J＝6Hz），6.98-7.05（2H，m），7.38-7.63（4H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（26）2-（4-氯苄基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：132-133℃
IR（Nujol）：1675，1600，1350，1330，1195cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.47（3H，s），3.92（3H，s），4.96（2H，s），6.98（1H，d，J＝9.0Hz），7.00（1H，s），7.35 and 7.40（4H，ABq，J＝8.7Hz），7.87（1H，d，J＝9.0Hz）
（27）2-（4-氯苯基）-6-羧甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：228-230℃
IR（Nujol）：1730，1690，1600，1460，1340，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.34（1H，brs），3.50（3H，s），4.95（2H，s），6.99（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），7.11（1H，d，J＝2Hz），7.35-7.65（4H，m），7.89（1H，d，J＝9Hz）
（28）2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：111-112℃
IR（Nujol）：1750，1690，1605，1340，1210，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7.1Hz），1.69（3H，t，J＝6.7Hz），3.52（3H，s），4.26（2H，q，J＝7.1Hz），4.88（1H，q，J＝6.7Hz），
6.73（1H，dd，J＝8.7Hz    and    2.0Hz），6.84（1H，d，J＝2.0Hz），7.35    and    7.46（4H，ABq，J＝8.6Hz），7.83（1H，d，J＝8.7Hz）
（29）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：179.5-180.5℃
IR（Nujol）：3250，1760，1665，1600，1350cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝6.7Hz），
3.52（3H，s），4.94（1H，q，J＝6.7Hz），
5.54（1H，brs），6.76（1H，dd，J＝1.9Hz
8.7Hz），7.40（4H，ABq，J＝8.6Hz），
7.85（1H，d，J＝8.7Hz）
（30）2-（4-氯苯基）-6-（1-乙氧羰基-1-甲基乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-185℃
IR（Nujol）：1720，1700，1580，1370，1340cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.73（6H，s），3.53（3H，s），4.28（2H，q，J＝7Hz），6.68（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.80（1H，d，J＝2Hz），7.37（2H，d，J＝9Hz），7.50（2H，d，J＝9Hz），7.81（1H，d，J＝9Hz）
（31）2-（4-氯苯基）-6-（3-乙氧羰基丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：90-92℃
IR（Nujol）：1730，1700，1600，1580，1470，1330，1320cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.28（3H，t，J＝7Hz），2.17（2H，m），2.54（2H，t，J＝7Hz），3.54（3H，s），4.15（2H，t，J＝7Hz），4.17（2H，q，J＝7Hz），6.70-6.90（2H，m），7.30-7.55（4H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（32）2-（4-氯苯基）-6-（1-乙氧羰基丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：105-108℃
IR（Nujol）：1750，1690，1600，1580，1210cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.11（3H，t，J＝7Hz），1.29（3H，t，J＝7Hz），2.06（2H，m），3.50（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.69（1H，t，J＝6Hz），6.74（1H，dd，J＝9Hz and 6Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.30-7.50（4H，m），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（33）2-（4-氯苯基）-6-（1-乙氧羰基环丁氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：140-142℃
IR（Nujol）：1730，1690，1610，1590，1360cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.69（3H，t，J＝7Hz），1.85-2.90（6H，m），3.46（3H，s），4.20（2H，q，J＝7Hz），6.57（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），
6.92（1H，d，J＝2Hz），7.41（2H，d，J＝8Hz），7.60（2H，d，J＝8Hz），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（34）2-（4-氯苯基）-6-（1-羰基-1-甲基乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：208-210℃
IR（Nujol）：3250，1750，1670，1600，1350，1330cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（6H，s），3.51（3H，s），6.74（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.34（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（35）2-（4-氯苯基）-6-（3-羧丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：170-171℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1330，1310cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.19（2H，m），2.62（2H，t，J＝7Hz），3.54（3H，s），4.17（2H，t，J＝6Hz），6.70-6.90（2H，m），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.47（2H，d，J＝9Hz），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（36）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：179-181℃
IR（Nujol）：3250，1760，1680，1600，1590，1380，1200cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.15（3H，t，J＝7Hz），2.11（2H，m），3.53（3H，s），4.78（1H，t，J＝6Hz），6.76（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.86（1H，d，J＝2Hz），7.30-7.50（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（37）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧环丁氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：148-151℃
IR（Nujol）：1700，1600，1380，1320，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.00-2.30（2H，m），2.50-2.75（2H，m），2.78-2.95（2H，m），3.51（3H，s），6.53（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.73（1H，d，J＝2Hz），7.34（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.80（1H，d，J＝9Hz）
（38）4-异丙基-2-（4-氯苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：166-168℃
IR（Nujol）：1690，1600，1570，1460，1340，1300cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.54（6H，d，J＝6Hz），3.94（3H，s），4.61（1H，m），6.90-7.10（2H，m），7.30-7.70（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（39）2-（4-氯苯基）-6-异丙氧基-4-异丙基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：158-160℃
IR（Nujol）：1690，1590，1490，1340，1300cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），1.52（6Hz，d，J＝6Hz），4.58（1H，m），4.88（1H，m），6.90-7.05（2H，m），7.30-7.65（4H，m），7..82（1H，d，J＝9Hz）
（40）2-（4-氯苯基）-4-乙基-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：106-107℃
IR（Nujol）：1690，1600，1570，1490，1460，1350，1310cm-1
NMR，（DMSO-D6，δ）：1.28（3H，t，J＝7Hz），3.95（3H，s），4.14（2H，q，J＝7Hz），7.03（1H，d，J＝9Hz），7.09（1H，s），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（41）2-（4-氯苯基）-4-乙基-6-异丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：167-168℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1460，1340，1310cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.26（3H，t，J＝7Hz），1.34（6H，d，J＝6Hz），4.13（2H，q，J＝7Hz），7.05-7.09（2H，m），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.87（2H，d，J＝9Hz）
（42）（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：86-88℃
[α]D+24.0°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：1740，1690，1680，1600，1590，1500，1210，1185cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.87（1H，q，J＝7Hz），6.74（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.83（1H，d，J＝9Hz），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（43）（1S）-（-）-2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：96-98℃
[α]D-24.7°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：1730，1690，1680，1600，1590，1340，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.74（1H，d，J＝9Hz），6.83（1H，s），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（44）（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：75-85℃
[α]D+16.4°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：3200，1740，1700，1690，1660，1600，1580，1380，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.77（3H，d，J＝7Hz），3.55（3H，s），4.98（1H，q，J＝7Hz），6.79（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.88（1H，d，J＝2Hz），7.37（2H，d，J＝9Hz），7.49（2H，d，J＝9Hz），7.88（1H，d，J＝9Hz）
（45）（1S）-（-）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：85-95℃
[α]D-17.0°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：3200，1740，1700，1665，1600，1580，1200，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.50（1H，bs），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.88（1H，d，J＝2Hz），7.32（2H，d，J＝9Hz），7.45（2H，d，J＝9Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（46）2-环己基-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：124.5-126℃
IR（Nujol）：1690，1595，1325，1310，1300，1175cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.0-1.5（3H，m），1.55-1.9（5H，m），2.05-2.35（2H，m），3.45（3H，s），3.90（3H，s），4.15-4.4（1H，m），6.95（1H，d，J＝8.3Hz），6.97（1H，s），7.78（1H，d，J＝8.3Hz）
（47）6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：173-174℃
IR（Nujol）：1700，1600，1590，1340，1215cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.40（6H，d，J＝6Hz），3.53（3H，s），4.6-4.8（1H，m），6.73-6.85（2H，m），7.35-7.55（2H，m），7.82（1H，d，J＝8.7Hz），7.8-7.95（1H，m）8.6-8.68（1H，m）
（48）6-甲氧基-4-甲基-2-戊基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物    mp：85-88℃
IR（Nujol）：1690，1600，1450，1330，1310，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.84（3H，t，J＝6Hz），1.10-1.40（4H，m），1.50-1.75（2H，m），3.47（3H，s），3.75（2H，t，J＝7Hz），3.91（3H，s），6.90-7.05（2H，m），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（49）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（N-甲基乙酰氨基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：168-172℃
IR（Nujol）：1690，1655，1590，1340cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.09（3H，s），3.38（3H，s），3.57（3H，s），7.10-7.55（6H，m），7.95-8.05（1H，m）
（50）6-甲氧基-2-（4-甲氧羰基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：153-156℃
IR（Nujol）：1725，1690，1590，1320，1280cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.89（3H，s），3.95（3H，s），6.97-7.13（2H，m），7.55 and 8.10（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.90（1H，d，J＝8.8Hz）
（51）6-环己基甲氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：161.5-162.5℃
IR（Nujol）：1700，1600，1310cm-1
NMR（CDCl3，δ）：0.95-1.45（5H，m），1.65-2.0（6H，m），3.54（3H，s），3.86（2H，d，J＝6Hz），6.73-6.85（2H，m），7.35-7.55（2H，m），7.82（1H，d，J＝8.5Hz），7.81-7.95（1H，m），8.6-8.67（1H，m）
（52）2-（4-甲氧羰基甲基苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：173-176℃
IR（Nujol）：1735，1690，1600，1335，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.65（3H，s），3.79（2H，s），3.95（3H，s），6.96-7.10（2H，m），7.33 and 7.43（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.88（1H，d，J＝8.7Hz）
（53）2-（3-乙氧羰基丙基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：63-65℃
IR（Nujol）：1740，1690，1600，1480，1380，1360，1340，1320，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.23（3H，t，J＝7Hz），2.06（2H，m），2.37（2H，t，J＝7Hz），3.49（3H，s），3.90（3H，s），3.96（2H，t，J＝7Hz），4.09（2H，q，J＝7Hz），6.69（1H，d，J＝2Hz），6.80（1H，dd，J＝2Hz 9Hz），7.79（1H，d，J＝9Hz）
（54）2-（4-氯苯基）-4，6-二甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：164-166℃
IR（Nujol）：1700，1600，1490，1350，1330，1280，1180，1090cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.50（3H，s），3.51（3H，s），7.28（1H，d，J＝8Hz），7.41（2H，d，J＝9Hz），7.50（1H，s），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.84（1H，d，J＝8Hz）
（55）2-〔2-（4，6-二甲基吡啶基）〕-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：202-203℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1350，1320，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.37（6H，d，J＝6Hz），2.34（3H，s），2.48（3H，s），3.49（3H，s），4.89（1H，m），7.01（1H，d，J＝9Hz），7.04（1H，s），7.13（1H，s），7.24（1H，s），7.80（1H，d，J＝9Hz）
（56）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-三氟甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：148-150℃
IR（Nujol）：1700，1380，1360，1270，1190，1140，1080cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.60（3H，s），7.45（2H，d，J＝9Hz），7.62（2H，d，J＝9Hz），7.81（1H，d，J＝8Hz），7.96（1H，s），8.21（1H，d，J＝8Hz）
（57）6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-嘧啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：176-178℃
IR（Nujol）：1700，1600，1400，1380，1350，1330，1280，1230cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.33（6H，d，J＝6Hz），3.53（3H，s），4.90（1H，m），7.00（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，d，J＝7Hz），7.67（1H，t，J＝4Hz），7.84（1H，t，J＝9Hz），8.97（2H，d，J＝4Hz）
（58）6-甲氧基-4-甲基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-186℃
IR（Nujol）：1690，1590，1330，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.94（3H，s），6.95-7.55（11H，m），7.89（1H，d，J＝9Hz）
（59）2-（4-异丙基苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：158-159℃
IR（Nujol）：1700，1595，1330，1310，1125cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.24（6H，d，J＝7Hz），2.98（1H，m），3.51（3H，s），3.94（3H，s），7.01（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.06（1H，d，J＝2Hz），7.27 and 7.39（4H，ABq，J＝8Hz），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（60）2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：208-211℃
IR（Nujol）：1695，1595，1315，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.40（3H，s），3.51（3H，s），3.94（3H，s），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.07（1H，d，J＝2Hz），7.39（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），7.46（1H，d，J＝2Hz），7.52（1H，d，J＝8Hz），7.89（1H，d，J＝9Hz）
（61）6-甲氧基-4-甲基-2-（4-甲硫基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：154-155℃
IR（Nujol）：1690，1610，1580，1490，1310，1185，1135cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.51（3H，s），3.54（3H，s），3.93（3H，s），6.76（1H，d，J＝2Hz），6.83（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.32（4H，s），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（62）2-（4-二甲氨基苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：244-245℃
IR（Nujol）：1690，1600，1520，1330，1310，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.96（6H，s），3.50（3H，s），3.94（3H，s），6.75（2H，d，J＝9Hz），7.10（2H，d，J＝9Hz），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.02（1H，d，J＝2Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（63）2-（4-氯苄基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
IR（Neat）：2980，1680，1600，1580，1330，1180，1110cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.38（6H，d，J＝6.0Hz），3.45（3H，s），4.55-4.75（1H，m），5.00（2H，s），6.65（1H，d，J＝1.9Hz），6.77（1H，dd，J＝1.9 and 8.8Hz），7.27 and 7.40（4H，ABq，J＝8.4Hz），7.80（1H，d，J＝8.8Hz）
（64）2-环己基-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：111-112℃
IR（Nujol）：1685，1605，1330，1180，1110cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.0-1.45（3H，m），1.31（6H，d，J＝6.0Hz），1.5-1.9（5H，m），2.05-2.35（2H，m），3.43（3H，s），4.25-4.4（1H，m），4.84（1H，m），6.91（1H，s），6.78（1H，d，J＝9.0Hz），7.75（1H，d，J＝9.0Hz）
（65）6-异丙氧基-4-甲基-2-戊基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：44-46℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1460，1340，1320，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.84（3H，t，J＝6Hz），1.05-1.40（4H，m），1.31（6H，d，J＝6Hz），1.50-1.75（2H，m），3.44（3H，s），3.74（2H，t，J＝7Hz），4.85（1H，m），6.90-7.05（2H，m），7.78（1H，d，J＝9Hz）
（66）6-异丙氧基-2-（4-异丙氧羰基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：128-129℃
IR（Nujol）：1720，1710，1610，1340，1280cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.38（6H，d，J＝6.8Hz），1.43（6H，d，J＝6.5Hz），3.54（3H，s），4.63-4.8（1H，m），5.2-5.35（1H，m），6.76（1H，d，J＝2Hz），6.82（1H，dd，J＝2Hz and 8.7Hz），7.50 and 8.15（4H，ABq，J＝8.4Hz），7.83（1H，d，J＝8.7Hz）
（67）2-（4-异丙氧羰基甲基苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：117-120℃
IR（Nujol）：1730，1690，1595，1335，1325cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.24（6H，d，J＝6.0Hz），1.41（6H，d，J＝6.0Hz），3.52（3H，s），3.63（2H，s），4.6-4.8（1H，m），4.9-5.1（1H，m），6.7-6.85（2H，m），7.3-7.5（4H，m），7.75-7.80（1H，m）
（68）4-异丙氧基-2-（3-异丙氧羰基丙基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
IR（CHCl3）：1720，1700，1600，1580，1340，1270，1120cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.12（6H，d，J＝6Hz），1.30（6Hz，d，J＝6Hz），1.99（2H，m），2.28（2H，t，J＝7Hz），3.41（3H，s），3.90（2H，t，J＝7Hz），4.60（1H，m），4.92（1H，m），6.60（1H，d，J＝2Hz），6.70（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.70（1H，d，J＝9Hz）
（69）2-（4-氯苯基）-5，7-二氯-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：185-188℃
IR（Nujol）：1710，1470，1380，1360，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.38（6H，d，J＝6Hz），3.33（3H，s），4.75（1H，m），7.44（2H，d，J＝9Hz），7.61（2H，d，J＝9Hz），8.14（1H，s）
（70）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：137.5-139℃
IR（Nujol）：1740，1700，1605，1340，1210，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.73（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.35-7.55（5H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（71）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：128-130℃
IR（Nujol）：1740，1685，1610，1330，1195，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.75（1H，d，J＝2Hz and 9Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.0-7.45（9H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（72）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-2-（4-异丙基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：154-155℃
IR（Nujol）：1740，1695，1600，1340，1310，1200，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.27（6H，d，J＝7Hz），1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），2.95（1H，m），3.52（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.73（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（73）（1R）-（+）-2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：149-150℃
IR（Nujol）：1740，1685，1600，1335cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.21（3H，t，J＝7Hz），1.58（3H，d，J＝7Hz），2.40（3H，s），3.48（3H，s），4.18（2H，q，J＝7Hz），5.33（1H，q，J＝7Hz），6.95（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.30（1H，dd，J＝2Hz    and    8Hz），7.47（1H，d，J＝2Hz），7.51（1H，d，J＝8Hz），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（74）（1R）-（+）-2-环己基-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化
mp：139-141℃
IR（Nujol）：1740，1690，1600，1580，1340，1300，1200，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.28（3H，t，J＝6Hz），1.16-1.45（3H，m），1.66（3H，d，J＝6Hz），1.80-1.92（5H，m），2.22-2.42（2H，m），3.44（3H，s），4.23（2H，q，J＝6Hz），4.29-4.49（1H，m），4.83（1H，q，J＝6Hz），6.65（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.71（1H，d，J＝2Hz），7.74（1H，d，J＝6Hz）
（75）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（4-甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：134-135℃
IR（Nujol）：1740，1680，1600，1580，1340，1320，1200，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝6Hz），1.69（3H，d，J＝6Hz），2.40（3H，s），3.52（3H，s），4.25（2H，q，J＝6Hz），4.88（1H，q，J＝6Hz），6.70（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.82（1H，d，J＝2Hz），7.28（4H，s），7.83（1H，d，J＝8Hz）
（76）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：153-154℃
IR（Nujol）：1740，1690，1605，1580，1460，1330，1205，1115cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.25（2H，q，J＝7Hz），4.86（1H，q，J＝7Hz），6.72（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.38-7.51（2H，m），7.82（1H，d，J＝8Hz），7.90（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），8.62-8.66（1H，m）
（77）（1R）-（+）-2-（3，4-二氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：108-110℃
IR（Nujol）：1720，1685，1600，1190，1135cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝8Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.29（2H，q，J＝8Hz），4.87（1H，q，J＝7Hz），6.74（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.28（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.53（1H，d，J＝2Hz），7.55（1H，d，J＝9Hz），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（78）（1R）-（+）-2-（3-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：135-137℃
IR（Nujol）：1740，1700，1600，1580，1340，1210cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.70（3H，d，J＝7Hz），3.46（3H，s），4.27（2H，q，J＝7Hz），4.86（1H，q，J＝7Hz），6.81-7.37（6H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（79）（1R）-（+）-2-（2-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
IR（CHCl3）：1745，1700，1605，1580，1350，1320，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.54（3H，s），4.27（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.70-7.72（6H，m），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（80）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-2-（4-氟苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：100-102℃
IR（Nujol）：1740，1680，1605，1370，1340cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.71-7.43（6H，m），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（81）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（4-甲硫基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：156-157℃
IR（Nujol）：1720，1605，1600，1580，1205，1180，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），2.50（3H，s），3.52（3H，s），4.25（2H，q，J＝7Hz），4.87（1H，q，J＝7Hz），6.72（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.82（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（82）（1R）-（+）-2-（4-二甲氨基苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：190-192℃
IR（Nujol）：1715，1680，1600，1195，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.67（3H，d，J＝7Hz），3.00（6H，s），3.51（3H，s），4.25（2H，q，J＝7Hz），4.87（1H，q，J＝7Hz），6.69-6.81（4H，m），7.24（2H，d，J＝8Hz），7.84（1H，d，J＝8Hz）
（83）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-185.5℃
IR（Nujol）：3200，1750，1660，1610，1320，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），3.55-4.1（1H，br），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.35-7.55（5H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（84）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：106℃（dec.）
IR（Nujol）：3600-2400，1740，1695，1665，1600，1585，1345，1215cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），3.63（1H，br），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.0-7.45（9H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（85）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-异丙基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：74℃（dec.）
IR（Nujol）：3600-2400，1730，1695，1600，1340，1315cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.27（6H，d，J＝7Hz），1.74（3H，d，J＝7Hz），2.76（1H，m），3.43（1H，br），3.52（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（86）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-186℃
IR（Nujol）：3600-2500，1720，1700，1595，1330cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），2.42（3H，s），3.25（1H，br），3.53（3H，s），4.94（1H，q，J＝7Hz），6.77（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.23（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），7.34（1H，d，J＝8Hz），7.41（1H，d，J＝2Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（87）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：162-163℃
IR（CHCl3）：3600-3300，1720，1690，1600，1340，1320，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝6Hz），3.54（3H，s），4.90-5.01（1H，q，J＝6Hz），6.77（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.87（1H，d，J＝2Hz），7.54（2H，d，J＝8Hz），7.74（2H，d，J＝8Hz），7.86（1H，d，J＝8Hz）
（88）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-环己基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：76-77℃
IR（CHCl3）：3600-2400，1720，1680，1600，1330，1310，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.20-1.45（3H，m），1.70（3H，d，J＝6Hz），1.82-1.88（5H，m），2.20-2.38（2H，m），3.44（3H，s），4.35-4.47（1H，m），4.76（1H，s），4.89（1H，q，J＝6Hz），6.67-6.74（2H，m），7.75（1H，d，J＝8Hz）
（89）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：182-183℃
IR（CHCl3）：1700，1600，1320，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝6Hz），2.40（3H，s），3.17（1H，br s），3.52（3H，s），4.89-5.00（1H，q，J＝6Hz），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.29（4H，s），7.85（1H，d，J＝8Hz）
（90）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：142-143℃
IR（Nujol）：3700-2300，1700，1600，1350，1320，1275，1210，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.56（3H，d，J＝7Hz），3.47（3H，s），5.17（1H，q，J＝7Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.45-7.60（2H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz），8.00（1H，m），8.56-8.59（1H，m）
（91）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（3，4-二氯苯基）-4-甲基-2H，1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：105-106℃
IR（Nujol）：3250-2400，1735，1690，1600，1585，1300，1290，1175cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.57（3H，d，J＝7Hz），3.48（3H，s），5.20（1H，q，J＝7Hz），6.93（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.46（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.76-7.93（3H，m），
（92）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（3-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：174-176℃
IR（Nujol）：1725，1700，1610，1580，1330，1310，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），2.72（1H，br s），3.53（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.74-7.51（6H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（93）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（2-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：110-112℃
IR（Nujol）：1740，1700，1600，1580，1375，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），3.55（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.74-7.67（6H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（94）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-氟苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：130-132℃
IR（Nujol）：1740，1700，1600，1500，1380，1210cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.94（1H，q，J＝7Hz），5.80（1H，br s），6.74-7.43（6H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（95）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-甲硫基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：143-144℃
IR（Nujol）：3350-2300，1730，1660，1600，1580，1190，1090cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），2.50（3H，s），3.53（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（96）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-二甲氨基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：190℃（dec.）
IR（KBr）：3400，2750-2200，1690，1590，1450，1320，1180，1125cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.57（3H，d，J＝7Hz），2.97（6H，s），3.47（3H，s），5.22（1H，q，J＝7Hz），6.85（2H，d，J＝9Hz），7.15（2H，d，J＝9Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05（1H，d，J＝2Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（97）6-〔1-（羧基）环己基甲氧基〕-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：145-150℃
IR（Nujol）：3300，1700，1600，1580，1370，1310，1190，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.10-2.10（11H，m），3.40（3H，s），4.40（1H，br s），6.60（1H，d，J＝9Hz），6.85（1H，s），7.25（2H，d，J＝9Hz），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.70（1H，d，J＝9Hz）
（98）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：124-125℃
IR（Nujol）：1720，1685，1595，1330，1130，1060cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝6Hz），1.70（3H，d，J＝6Hz），3.54（3H，s），4.26（2H，q，J＝6Hz），4.88（1H，q，J＝6Hz），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.55（2H，d，J＝8Hz），7.75（2H，d，J＝8Hz），7.84（1H，d，J＝8Hz）
（99）6-环己基甲氧基-2-（4-环己基甲氧羰基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物    mp：119-121℃
IR（Nujol）：1720，1690，1600，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.95-1.40（10H，m），1.55-1.95（12H，m），3.52（3H，s），4.00（2H，d，J＝5.8Hz），4.15（2H，d，J＝5.8Hz），6.97-7.10（2H，m），7.55 and 8.10（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.87（1H，d，J＝8.7Hz）
（100）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（2-苯二甲酰亚氨基乙氧基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：175-180℃
IR（Nujol）：1770，1710，1605，1585cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.50（3H，s），4.0-4.1（2H，m），4.4-4.5（2H，m），6.95-7.05（2H，m），7.35-7.45（2H，m），7.55-7.56（3H，m），7.8-8.0（4H，m）
（101）6-〔反-4-（叔丁氧羰氨基甲基）环己基甲氧基〕-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：133-136℃
IR（Nujol）：3400，1690，1600，1590，1520，1450，1360，1340，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.75-1.20（4H，m），1.40（9H，s），1.40-2.00（6H，m），2.73（2H，t，J＝6Hz），3.50（3H，s），3.98（2H，d，J＝7Hz），7.00（1H，d，J＝9Hz），7.08（1H，s），7.40（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.88（1H，d，J＝9Hz）
（102）2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）环己基甲氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：128-131℃
IR（Nujol）：1730，1690，1600，1590，1380，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝8Hz），1.10-2.10（11H，m），3.52（3H，s），4.25（2H，q，J＝8Hz），4.50（1H，d，J＝5Hz），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.82（1H，d，J＝2Hz），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.45（2H，d，J＝9Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（103）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-〔2-（四氢-2H-吡啶基）甲氧基〕-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1490，1340，1320，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.20-1.90（6H，m），3.40-3.90（3H，m），3.50（3H，s），4.10（2H，d，J＝6Hz），7.00（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，d，J＝2Hz），7.40（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（104）2-（4-羧甲基苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：232-233℃
IR（Nujol）：3600-2500，1700，1685，1600cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6.0Hz），3.49（3H，s），3.66（2H，s），4.8-5.0（1H，m），6.95-7.01（2H，m），7.30 and 7.40（4H，ABq，J＝8.0Hz），7.84（1H，d，J＝9.0Hz）
（105）2-（4-羧苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：247.5-248.5℃
IR（Nujol）：3200-2400，1690，1605cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6.0Hz），3.50（3H，s），4.80-5.0（1H，m），6.95-7.07（2H，m），7.51 and 8.09（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.86（1H，d，J＝8.4Hz），13.3（1H，br s）
（106）2-（3-羧丙基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-152℃
IR（Nujol）：1710，1690，1600，1580，1470，1380，1100cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.38（6H，d，J＝6Hz），2.05（2H，m），2.43（2H，t，J＝7Hz），3.46（3H，s），3.98（2H，t，J＝7Hz），4.67（1H，m），6.67（1H，d，J＝2Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.76（1H，d，J＝9Hz）
（107）2-（4-羧苯基）-6-环己基甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：240.5-241℃
IR（Nujol）：3300-2400，1690，1600，1330cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.40-1.95（5H，m），1.55-1.95（6H，m），3.52（3H，s），4.00（1H，d，J＝5.8Hz），6.95-7.10（2H，m），7.50 and 8.05（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.86（1H，d，J＝8.7Hz），13.3（1H，br s）
（108）6-〔反-4-（氨基甲基）环己基甲氧基〕-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物的盐酸盐
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3400，1700，1610，1600，1380，1330，1310，1280，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.90-1.20（4H，m），1.40-2.10（6H，m），2.70（2H，m），3.50（3H，s），4.02（2H，d，J＝7Hz），7.03（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，d，J＝2Hz），7.40（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.90（1H，d，J＝9Hz），8.00（1H，br s）
（109）7-氯-6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：193-194℃
IR（Nujol）：1685，1590，1345cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.46（6H，d，J＝6Hz），3.55（3H，s），4.6-4.85（1H，m），6.75（1H，s），7.35-7.55（2H，m），7.90（1H，s），7.85-7.95（1H，m），8.6-8.7（1H，m）
（110）7-溴-6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：194.5-195.5℃
IR（Nujol）：1690，1590，1345cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.47（6H，d，J＝6Hz），3.55（3H，s），4.6-4.85（1H，m），6.71（1H，s），7.35-7.55（2H，m），7.85-7.95（1H，m），8.04（1H，s），8.60-8.70（1H，m）
（111）2-（4-氯苯基）-5，7-二氯-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：197-198℃
IR（Nujol）：1720，1700，1500，1360，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.55（3H，s），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），8.00（1H，s）
实例7
按实例3相类似方法获得下列化合物
（1）6-羟基-4-甲基-2-（对甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：163-165℃
IR（Nujol）：3400，1670，1610，1590，1480，1340，1320，1220，1190，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.35（3H，s），3.40（3H，s），6.80（1H，d，J＝9Hz），6.90（1H，s），7.10-7.40（4H，m），7.75（1H，d，J＝9Hz）
（2）6-羟基-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：235-237℃
IR（Nujol）：1680，1610，1590，1470，1330，1210，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.45（3H，s），6.80（1H，d，J＝9Hz），6.90（1H，s），7.30-7.60（5H，m），7.78（1H，d，J＝9Hz）
（3）6-羟基-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：230-233℃
IR（Nujol）：3300，1660，1610，1590，1460，1350，1320，1190，1110cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.42（3H，s），6.80（2H，d，J＝9Hz），6.90（1H，s），7.60（2H，d，J＝7Hz），7.77（1H，d，J＝9Hz），7.92（2H，d，J＝7Hz）
（4）2-（3，4-二氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3350，1660，1610，1590，1460，1350，1340cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.45（3H，s），6.82（1H，d，J＝8Hz），6.86（1H，s），7.45（1H，dd，J＝2Hz
Figure 87107990_IMG30
9Hz），7.65-7.90（3H，m），11.0（1H，s）
（5）2-（4-氟苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：228-230℃
IR（Nujol）：3400，1650，1610，1580，1460，1350，1210cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.40（3H，s），6.80（1H，d，J＝9Hz），6.85（1H，s），7.30-7.60（4H，m），7.75（1H，d，J＝9Hz），11.0（1H，br s）
（6）2-（2-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：195-196℃
IR（Nujol）：3400，1670，1620，1590，1470，1460，1330cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.48（3H，s），6.83（1H，d，J＝9Hz），6.93（1H，s），7.40-7.75（4H，m），7.77（1H，d，J＝9Hz），11.0（1H，br s）
（7）2-（3-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：242-243℃
IR（Nujol）：3500，1680，1660，1610，1590，1460，1370，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.45（3H，s），6.83（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.89（1H，d，J＝2Hz），7.30-7.65（4H，m），7.77（1H，d，J＝9Hz）
（8）2-（4-氯苯基）-6-羟基-4-异丙基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：212-213℃
IR（Nujol）：3350，1660，1610，1460，1350，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.52（6H，d，J＝6Hz），4.52（1H，m），6.81（1H，d，J＝9Hz），6.96（1H，s），7.25-7.70（4H，m），7.72（1H，d，J＝9Hz）
（9）2-（4-氯苯基）-4-乙基-6-羟基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：253-255℃
IR（Nujol）：3300，1640，1610，1580，1460，1350，1330cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.28（3H，t，J＝7Hz），4.05（2H，q，J＝7Hz），6.82（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.90（1H，d，J＝2Hz），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.78（1H，d，J＝9Hz）
（10）2-（4-氯苄基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：130-132℃
IR（Nujol）：3250，1645，1610，1580，1335，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.41（3H，s），4.94（2H，s），6.80（1H，d，J＝9.0Hz），6.82（1H，s），7.35 and 7.39（4H，ABq，J＝8.6Hz），7.75（1H，d，J＝9.0Hz），10.93（1H，br s）
（11）2-环己基-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：189-190℃
IR（Nujol）：3300，1665，1610，1585，1320，1200，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.0-1.5（3H，m），1.5-1.9（5H，m），2.05-2.35（2H，m），3.38（3H，s），4.2-4.4（1H，m），6.76（1H，d，J＝8.2Hz），6.78（1H，s），7.66（1H，d，J＝8.2Hz），10.84（1H，br s）
（12）6-羟基-4-甲基-2-戊基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：108-110℃
IR（Nujol）：3300，1640，1600，1580，1460，1340，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.84（3H，t，J＝6Hz），1.10-1.40（4H，m），1.50-1.70（2H，m），3.40（3H，s），3.74（2H，t，J＝7Hz），6.70-6.90（2H，m），7.70（1H，d，J＝9Hz），10.9（1H，br s）
（13）2-（4-羧苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3600-2500，3350，1705，1610cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.46（3H，s），6.80-6.95（2H，m），7.50 and 8.05（4H，ABq，J＝8.4Hz），7.80（1H，d，J＝8.7Hz），10.99（1H，s）
（14）2-（4-羧甲基苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3210，1715，1665，1620，1585，1340cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.45（3H，s），3.66（2H，s），6.75-6.90（2H，m），7.30 and 7.40（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.75（1H，d，J＝8.6Hz），10.96（1H，s）
（15）2-（3-羧丙基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：145-148℃
IR（Nujol）：3300，1690，1600，1590，1470，1380，1340，1120cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.80（2H，m），2.24（2H，t，J＝7Hz），3.40（3H，s），3.80（2H，t，J＝7Hz），6.78（1H，d，J＝9Hz），6.80（1H，s），7.71（1H，d，J＝9Hz），10.8（1H，br s）
（16）6-羟基-4-甲基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：239-240℃
IR（Nujol）：3260，1645，1610，1585，1345，1210cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.51（3H，s），6.75-6.85（2H，m），7.0-7.45（9H，m），7.67-7.78（1H，m）
（17）6-羟基-2-（4-异丙基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3410，3370，1670，1610，1585，1325cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.23（6H，d，J＝7Hz），2.93（1H，m），3.31（1H，br s），3.47（3H，s），6.70（1H，d，J＝2Hz），6.72（1H，dd，J＝2Hz    9Hz），7.28（4H，s），7.70（1H，d，J＝9Hz）
（18）2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3400，1670，1610，1590，1325cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.39（3H，s），3.45（3H，s），6.82（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.88（1H，d，J＝2Hz），7.28（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），7.44（1H，d，J＝2Hz），7.51（1H，d，J＝8Hz），7.76（1H，d，J＝9Hz）
（19）6-羟基-4-甲基-2-（4-甲硫基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：248-249℃
IR（Nujol）：3250，1670，1610，1580，1330，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.52（3H，s），3.45（3H，s），6.81（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.87（1H，d，J＝2Hz），7.27（2H，d，J＝9Hz），7.37（2H，d，J＝9Hz），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（20）2-（4-二甲氨基苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：190-191℃
IR（Nujol）：3350，1660，1600，1580，1520，1480，1320，1180，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.95（6H，s），3.44（3H，s），6.73-6.85（4H，m），7.10（2H，d，J＝9Hz），7.73（1H，d，J＝8Hz），10.90（1H，s）
实例8
按实例4相类似方法获得下列化合物
（1）6-异丙氧基-4-甲基-2-（对甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：163-165℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1340，1320，1130，1110cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.33（3H，s），1.36（3H，s），2.38（3H，s），3.49（3H，s），4.90（1H，m），6.90-7.10（2H，m），7.20-7.34（4H，m），7.84（1H，d，J＝8Hz）
（2）6-异丙氧基-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：134-135℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1450，1340，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.42（6H，d，J＝6Hz），3.55（3H，s），4.70（1H，m），6.70-7.90（2H，m），7.35-7.60（5H，m），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（3）2-（3，4-二氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：109-110℃
IR（Nujol）：1710，1570，1460，1350，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝5Hz），3.49（3H，s），4.90（1H，m），7.01（1H，d，J＝8Hz），7.03（1H，s），7.45（1H，d，J＝9Hz），7.74-7.89（3H，m）
（4）2-（4-氟苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：139-140℃
IR（Nujol）：1700，1600，1570，1460，1380，1330，1210cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.33（6H，d，J＝6Hz），3.50（3H，s），4.90（1H，m），6.98-7.02（2H，m），7.30-7.48（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（5）2-（4-氯苯基）-6-乙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-151℃
IR（Nujol）：1680，1600，1580，1460，1350，1320，1220，1190，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.39（3H，t，J＝7Hz），3.50（3H，s），4.23（2H，q，J＝7Hz），7.00（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05（1H，d，J＝2Hz），7.40-7.63（4H，m），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（6）6-苄氧基-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：174-175℃
IR（Nujol）：1690，1600，1590，1460，1320，1310，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.34（3H，s），5.32（2H，s），7.07（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），7.20（1H，d，J＝2Hz），7.30-7.63（9H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（7）2-（4-氯苯基）-6-环丙基甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：145-146℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1540，1330cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.30-0.45（4H，m），1.30（1H，m），3.45（3H，s），4.01（2H，d，J＝7Hz），6.90-7.10（2H，m），7.35-7.70（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（8）2-（2-氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-152℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1450，1360，1320，1200cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），3.52（3H，s），4.90（1H，m），6.95-7.10（2H，m），7.50-7.70（4H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（9）2-（3-氯苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：126-127℃
IR（Nujol）：1700，1600，1590，1380，1330，1310，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），3.49（3H，s），4.90（1H，m），6.98-7.03（2H，m），7.37-7.65（4H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（10）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：142-143℃
IR（Nujol）：1700，1690，1610，1580，1340，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.02（3H，t，J＝7Hz），1.80（2H，q，J＝7Hz），3.50（3H，s），4.10（2H，t，J＝7Hz），6.95-7.10（2H，m），7.40-7.70（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（11）6-丁氧基-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：102-103℃
IR（Nujol）：1700，1600，1340，1320，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.96（3H，t，J＝7Hz），1.35-1.90（4H，m），3.50（3H，s），4.18（2H，t，J＝7Hz），6.95-7.10（2H，m），7.35-7.70（4H，m），8.90（1H，d，J＝9Hz）
（12）6-甲氧基-4-甲基-2-（对甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：170-173℃
IR（Nujol）：1690，1460，1440，1330，1310，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.50（3H，s），3.95（3H，s），6.95-7.10（2H，m），7.20-7.40（4H，m），7.95（1H，d，J＝9Hz）
（13）6-甲氧基-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：203-206℃
IR（Nujol）：1710，1700，1600，1450，1330，1300，1220，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.50（3H，s），3.95（3H，s），7.00（1H，d，J＝9Hz），7.05（1H，s），7.25-7.65（5H，m），7.88（1H，d，J＝9Hz）
（14）6-甲氧基-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：165-168℃
IR（Nujol）：1700，1610，1580，1460，1340，1170，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.95（3H，s），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，d，J＝2Hz），7.65（2H，d，J＝7Hz），7.92（1H，d，J＝9Hz），7.98（2H，d，J＝7Hz）
（15）2-（3，4-二氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-151℃
IR（Nujol）：1710，1600，1470，1340，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.50（3H，s），3.95（3H，s），7.02（1H，d，J＝9Hz），7.06（1H，s），7.45（1H，d，J＝8Hz），7.70-8.00（3H，m）
（16）2-（4-氟苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：203-204℃
IR（Nujol）：1700，1590，1440cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.95（3H，s），7.02（1H，d，J＝9Hz），7.10（1H，s），7.30-7.60（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（17）6-异丙氧基-2-（4-甲氧苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：182-183℃
IR（Nujol）：1690，1600，1460，1370，1340cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），3.50（3H，s），3.82（3H，s），4.89（1H，m），7.00-7.08（4H，m），7.25-7.32（2H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（18）2-（2-氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：155-156℃
IR（Nujol）：1710，1600，1460，1330，1300，1180，1140cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.54（3H，s），3.95（3H，s），7.03（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.11（1H，d，J＝2Hz），7.50-7.70（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（19）2-（3-氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：153-154℃
IR（Nujol）：1710，1600，1590，1460，1340，1320，1180，1130，1060，1030cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.51（3H，s），3.94（3H，s），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.07（1H，d，J＝2Hz），7.34-7.65（4H，m），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（20）2-（4-氯苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：167-168℃
IR（Nujol）：1710，1600，1330，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.42（3H，s），3.95（3H，s），6.95-7.10（2H，m），7.38-7.65（2H，m），8.90（1H，d，J＝9Hz）
（21）2-（4-氯苄基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
IR（Neat）：2980，1680，1600，1580，1330，1180，1110cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.38（6H，d，J＝6.0Hz），3.45（3H，s），4.55-4.75（1H，m），5.00（2H，s），6.65（1H，d，J＝1.9Hz），6.77（1H，dd，J＝1.9 and 8.8Hz），7.27 and 7.40（4H，ABq，J＝8.4Hz），7.80（1H，d，J＝8.8Hz）
（22）4-异丙基-2-（4-氯苯基）-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：166-168℃
IR（Nujol）：1690，1600，1570，1460，1340，1300cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.54（6H，d，J＝6Hz），3.94（3H，s），4.61（1H，m），6.90-7.10（2H，m），7.30-7.70（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（23）2-（4-氯苯基）-6-异丙氧基-4-异丙基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：158-160℃
IR（Nujol）：1690，1590，1490，1460，1340，1300cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），1.52（6H，d，J＝6Hz），4.58（1H，m），4.88（1H，m），6.90-7.05（2H，m），7.30-7.65（4H，m），7..82（1H，d，J＝9Hz）
（24）2-（4-氯苯基）-4-乙基-6-甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：106-107℃
IR（Nujol）：1690，1600，1570，1490，1460，1350，1310cm-1
NMR（DMSO-D6，δ）：1.28（3H，t，J＝7Hz），3.95（3H，s），4.14（2H，q，J＝7Hz），7.03（1H，d，J＝9Hz），7.09（1H，s），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.90（1H，d，J＝9Hz）
（25）2-（4-氯苯基）-4-乙基-6-异丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：167-168℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1460，1340，1310cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.26（3H，t，J＝7Hz），1.34（6H，d，J＝6Hz），4.13（2H，q，J＝7Hz），7.05-7.09（2H，m），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.87（2H，d，J＝9Hz）
（26）2-环己基-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：111-112℃
IR（Nujol）：1685，1605，1330，1180，1110cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.0-1.45（3H，m），1.31（6H，d，J＝6.0Hz），1.5-1.9（5H，m），2.05-2.35（2H，m），3.43（3H，s），4.25-4.4（1H，m），4.84（1H，m），6.91（1H，s），6.78（1H，d，J＝9.0Hz），7.75（1H，d，J＝9.0Hz）
（27）6-异丙氧基-4-甲基-2-戊基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：44-46℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1460，1340，1320，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.84（3H，t，J＝6Hz），1.05-1.40（4H，m），1.31（6H，d，J＝6Hz），1.50-1.75（2H，m），3.44（3H，s），3.74（2H，t，J＝7Hz），4.85（1H，m），6.90-7.05（2H，m），7.78（1H，d，J＝9Hz）
（28）6-异丙氧基-2-（4-异丙氧羰基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：128-129℃
IR（Nujol）：1720，1710，1610，1340，1280cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.38（6H，d，J＝6.8Hz），1.43（6H，d，J＝6.5Hz），3.54（3H，s），4.63-4.8（1H，m），5.2-5.35（1H，m），6.76（1H，d，J＝2Hz），6.82（1H，dd，J＝2Hz and 8.7Hz），7.50 and 8.15（4H，ABq，J＝8.4Hz），7.83（1H，d，J＝8.7Hz）
（29）2-（4-异丙氧羰基甲基苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：117-120℃
IR（Nujol）：1730，1690，1595，1335，1325cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.24（6H，d，J＝6.0Hz），1.41（6H，d，J＝6.0Hz），3.52（3H，s），3.63（2H，s），4.6-4.8（1H，m），4.9-5.1（1H，m），6.7-6.85（2H，m），7.3-7.5（4H，m），7.75-7.80（1H，m）
（30）6-异丙氧基-2-（3-异丙氧羰基丙基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
IR（CHCl3）：1720，1700，1600，1580，1340，1270，1120cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.12（6H，d，J＝6Hz），1.30（6H，d，J＝6Hz），1.99（2H，m），2.28（2H，t，J＝7Hz），3.41（3H，s），3.90（2H，t，J＝7Hz），4.60（1H，m），4.92（1H，m），6.60（1H，d，J＝2Hz），6.70（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.70（1H，d，J＝9Hz）
（31）2-（4-氯苯基）-5，7-二氯-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：185-188℃
IR（Nujol）：1710，1470，1380，1360，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.38（6H，d，J＝6Hz），3.33（3H，s），4.75（1H，m），7.44（2H，d，J＝9Hz），7.61（2H，d，J＝9Hz），8.14（1H，s）
（32）2-（4-氯苄基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：132-133℃
IR（Nujol）：1675，1600，1350，1330，1195cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.47（3H，s），3.92（3H，s），4.96（2H，s），6.98（1H，d，J＝9.0Hz），7.00（1H，s），7.35 and 7.40（4H，ABq，J＝8.7Hz），7.87（1H，d，J＝9.0Hz）
（33）2-环己基-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：124.5-126℃
IR（Nujol）：1690，1595，1325，1310，1300，1175cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.0-1.5（3H，m），1.55-1.9（5H，m），2.05-2.35（2H，m），3.45（3H，s），3.90（3H，s），4.15-4.4（1H，m），6.95（1H，d，J＝8.3Hz），6.97（1H，s），7.78（1H，d，J＝8.3Hz）
（34）6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：173-174℃
IR（Nujol）：1700，1600，1590，1340，1215cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.40（6H，d，J＝6Hz），3.53（3H，s），4.6-4.8（1H，m），6.73-6.85（2H，m），7.35-7.55（2H，m），7.82（1H，d，J＝8.7Hz），7.8-7.95（1H，m），8.6-8.68（1H，m）
（35）6-甲氧基-4-甲基-2-戊基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物    mp：85-88℃
IR（Nujol）：1690，1600，1450，1330，1310，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.84（3H，t，J＝6Hz），1.10-1.40（4H，m），1.50-1.75（2H，m），3.47（3H，s），3.75（2H，t，J＝7Hz），3.91（3H，s），6.90-7.05（2H，m），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（36）6-甲氧基-2-（4-甲氧羰基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：153-156℃
IR（Nujol）：1725，1690，1590，1320，1280cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.89（3H，s），3.95（3H，s），6.97-7.13（2H，m），7.55 and 8.10（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.90（1H，d，J＝8.8Hz）
（37）6-环己基甲氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：161.5-162.5℃
IR（Nujol）：1700，1600，1310cm-1
NMR（CDCl3，δ）：0.95-1.45（5H，m），1.65-2.0（6H，m），3.54（3H，s），3.86（2H，d，J＝6Hz），6.73-6.85（2H，m），7.35-7.55（2H，m），7.82（1H，d，J＝8.5Hz），7.81-7.95（1H，m），8.6-8.67（1H，m）
（38）2-（4-甲氧羰基甲基苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：173-176℃
IR（Nujol）：1735，1690，1600，1335，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.65（3H，s），3.79（2H，s），3.95（3H，s），6.96-7.10（2H，m），7.33 and 7.43（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.88（1H，d，J＝8.7Hz）
（39）2-（3-乙氧羰基丙基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：63-65℃
IR（Nujol）：1740，1690，1600，1480，1380，1360，1340，1320，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.23（3H，t，J＝7Hz），2.06（2H，m），2.37（2H，t，J＝7Hz），3.49（3H，s），3.90（3H，s），3.96（2H，t，J＝7Hz），4.09（2H，q，J＝7Hz），6.69（1H，d，J＝2Hz），6.80（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.79（1H，d，J＝9Hz）
（40）2-〔2-（4，6-二甲基吡啶基）〕-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：202-203℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1350，1320，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.37（6H，d，J＝6Hz），2.34（3H，s），2.48（3H，s），3.49（3H，s），4.89（1H，m），7.01（1H，d，J＝9Hz），7.04（1H，s），7.13（1H，s），7.25（1H，s），7.80（1H，d，J＝9Hz）
（41）6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-嘧啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：176-178℃
IR（Nujol）：1700，1600，1400，1380，1350，1330，1280，1230cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.33（6H，d，J＝6Hz），3.53（3H，s），4.90（1H，m），7.00（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，d，J＝2Hz），7.67（1H，t，J＝4Hz），7.84（1H，t，J＝9Hz），8.97（2H，d，J＝4Hz）
（42）6-甲氧基-4-甲基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-186℃
IR（Nujol）：1690，1590，1330，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.52（3H，s），3.94（3H，s），6.95-7.55（11H，m），7.89（1H，d，J＝9Hz）
（43）2-（4-异丙基苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：158-159℃
IR（Nujol）：1700，1595，1330，1310，1125cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.24（6H，d，J＝7Hz），2.98（1H，m），3.51（3H，s），3.94（3H，s），7.01（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.06（1H，d，J＝2Hz），7.27 and 7.39（4H，ABq，J＝8Hz），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（44）2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：208-211℃
IR（Nujol）：1695，1595，1315，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.40（3H，s），3.51（3H，s），3.94（3H，s），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.07（1H，d，J＝2Hz），7.39（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），7.46（1H，d，J＝2Hz），7.52（1H，d，J＝8Hz），7.89（1H，d，J＝9Hz）
（45）6-甲氧基-4-甲基-2-（4-甲硫基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：154-155℃
IR（Nujol）：1690，1610，1580，1490，1310，1185，1135cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.51（3H，s），3.54（3H，s），3.93（3H，s），6.76（1H，d，J＝2Hz），6.83（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.32（4H，s），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（46）2-（4-二甲氨基苯基）-6-甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：244-245℃
IR（Nujol）：1690，1600，1520，1330，1310，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：2.96（6H，s），3.50（3H，s），3.94（3H，s），6.75（2H，d，J＝9Hz），7.10（2H，d，J＝9Hz），7.02（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.02（1H，d，J＝2Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（47）2-（4-羧甲基苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：232-233℃
IR（Nujol）：3600-2500，1700，1685，1600cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6.0Hz），3.49（3H，s），3.66（2H，s），4.8-5.0（1H，m），6.95-7.01（2H，m），7.30 and 7.40（4H，ABq，J＝8.0Hz），7.84（1H，d，J＝9.0Hz）
（48）2-（4-羧苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：247.5-248.5℃
IR（Nujol）：3200-2400，1690，1605cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6.0Hz），3.50（3H，s），4.80-5.0（1H，m），6.95-7.07（2H，m），7.51 and 8.09（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.86（1H，d，J＝8.4Hz），13.3（1H，br s）
（49）2-（3-羧丙基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3-（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-152℃
IR（Nujol）：1710，1690，1600，1580，1470，1380，1100cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.38（6H，d，J＝6Hz），2.05（2H，m），2.43（2H，t，J＝7Hz），3.46（3H，s），3.98（2H，t，J＝7Hz），4.67（1H，m），6.67（1H，d，J＝2Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.76（1H，d，J＝9Hz）
（50）2-（4-羧苯基）-6-环己基甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：240.5-241℃
IR（Nujol）：3300-2400，1690，1600，1330cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.40-1.95（5H，m），1.55-1.95（6H，m），3.52（3H，s），4.00（1H，d，J＝5.8Hz），6.95-7.10（2H，m），7.50 and 8.05（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.86（1H，d，J＝8.7Hz），13.3（1H，br s）
（51）7-氯-6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（115mg）无色计状
mp：193-194℃
IR（Nujol）：1685，1590，1345cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.46（6H，d，J＝6Hz），3.55（3H，s），4.6-4.85（1H，m），6.75（1H，s），7.35-7.55（2H，m），7.90（1H，s），7.85-7.95（1H，m），8.6-8.7（1H，m）
实例9
6-羟基-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（124mg），碳酸钾（55mg）和2-碘代丙烷（68mg）的N，N-二甲基甲酰胺（1ml）的悬浮液于60℃搅拌2小时。把混合物注入冰水中，过滤收集分离出的固体，并干燥和乙醇重结晶，得2-（4-三氟甲基苯基）-4-甲基-6-异丙氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（78mg）。
mp：158-160℃
IR（Nujol）：1690，1600，1460，1370，1320，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6Hz），3.50（3H，s），4.90（1H，m），7.00-7.10（2H，m），7.64（2H，d，J＝7Hz），7.80-8.00（3H，m）
实例10
2-（4-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（250mg），碳酸钾（122mg）和1-碘代异丁烷（163mg）的N，N-二甲基甲酰胺（1ml）的悬浮液在60℃搅拌2小时。把混合物注入冰水中，过滤收集分离出的固体，并干燥和乙醇重结晶，得2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（2-甲基丙氧基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（169mg）。
mp：108-110℃
IR（Nujol）：1690，1600，1580，1460，1340，1320，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.02（6H，d，J＝7Hz），2.08（1H，m），3.51（3H，s），3.95（2H，d，J＝8Hz），6.99-7.06（2H，m），7.39-7.63（4H，m），7.87（1H，d，J＝9Hz）
实例11
2-（4-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（250mg），硫酸钾（122mg）和溴甲基环己烷（159mg）的N，N-二甲基甲酰胺（1ml）的悬浮液在60℃下搅拌2小时。把混合物注入冰水中，过滤收集分离出的固体，并干燥和乙醇重结晶，得2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-环己基甲氧基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（230mg）。
mp：127-129℃
IR（Nujol）：1690，1600，1590，1460，1320，1310，1180，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.04-1.40（5H，m），1.50-1.90（6H，m），3.50（3H，s），3.98（2H，d，J＝6Hz），6.98-7.05（2H，m），7.38-7.63（4H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
实例12
2-（4-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（500mg），溴代乙酸乙酯（0.2ml）和碳酸钾（245mg）的N，N-二甲基甲酰胺（1ml）的混合物在80℃下搅拌3小时。冷却混合物并注入冰水中，过滤分离所得固体，并把其溶介到乙醇（15ml）和四氢呋喃（15ml）的混合液中。在含有2-（4-氯苯基）-6-乙氧羰基甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物的溶液中，在室温下一次性加入1N氢氧化钠水溶液（2.2ml）。室温下搅拌溶液1小时后，真空浓缩。二氯甲烷萃取剩余物。有机层用盐水洗涤，并干燥和蒸发得粗产品，再甲醇重结晶得2-（4-氯苯基）-6-羧甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（213mg）。
mp：228-230℃
IR（Nujol）：1730，1690，1600，1460，1340，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.34（1H，brs），3.50（3H，s），4.95（2H，s），6.99（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），7.11（1H，d，J＝2Hz），7.35-7.65（4H，m），7.89（1H，d，J＝9Hz）
实例13
2-（4-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（678mg），2-溴丙酸乙酯（362mg）和硫酸钾（207mg）的无水N，N-二甲基甲酰胺（2ml）的混合物在室温下搅拌过夜。把混合物注入冰水中，并乙酸乙酯萃取二次。有机层用水洗涤并干燥和减压蒸发。正己烷重结晶剩余物得2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（816mg），（R，S混合物）。
mp：111-112℃
IR（Nujol）：1750，1690，1605，1340，1210，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7.1Hz），1.69（3H，d，J＝6.7Hz），3.52（3H，s），4.26（2H，q，J＝7.1Hz），4.88（1H，q，J＝6.7Hz），6.73（1H，dd，J＝8.7Hz and 2.0Hz），6.84（1H，d，J＝2.0Hz），7.35 and 7.46（4H，ABq，J＝8.6Hz），7.83（1H，d，J＝8.7Hz）
实例14
在2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（400mg）的乙醇（5ml）和水（5ml）混合液的悬浮液中，一次性加入1N氢氧化物含水溶液（1.1ml）。混合物回流半小时并真空浓缩。剩余物溶介于水中并乙醚洗涤。用盐酸酸化水层。乙酸乙酯萃取分离的油层。有机层用盐水洗涤，干燥和蒸发至干。剩余物用正己烷和乙酸乙酯的混合物重结晶，得到2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（240mg）。
mp：179.5-180.5℃
IR（Nujol）：3250，1760，1665，1600，1350cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝6.7Hz），3.52（3H，s），4.94（1H，q，J＝6.7Hz），5.54（1H，brs），6.76（1H，dd，J＝1.9Hz 8.7Hz），7.40（4H，ABq，J＝8.6Hz），7.85（1H，d，J＝8.7Hz）
实例15
按实例13相类似的方法获得下列化合物
（1）2-（4-氯苯基）-6-（1-乙氧羰基-1-甲基乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-185℃
IR（Nujol）：1720，1700，1580，1370，1340cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.73（6H，s），3.53（3H，s），4.28（2H，q，J＝7Hz），6.68（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.80（1H，d，J＝2Hz），7.37（2H，d，J＝9Hz），7.50（2H，d，J＝9Hz），7.81（1H，d，J＝9Hz）
（2）2-（4-氯苯基）-6-（3-乙氧羰基丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：90-92℃
IR（Nujol）：1730，1700，1600，1580，1470，1330，1320cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.28（3H，t，J＝7Hz），2.17（2H，m），2.54（2H，t，J＝7Hz），3.54（3H，s），4.15（2H，t，J＝7Hz），4.17（2H，q，J＝7Hz），6.70-6.90（2H，m），7.30-7.55（4H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（3）2-（4-氯苯基）-6-（1-乙氧羰基丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：105-108℃
IR（Nujol）：1750，1690，1600，1580，1210cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.11（3H，t，J＝7Hz），1.29（3H，t，J＝7Hz），2.06（2H，m），3.50（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.69（1H，t，J＝6Hz），6.74（1H，dd，J＝9Hz and 6Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.30-7.50（4H，m），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（4）2-（4-氯苯基）-6-（1-乙氧羰基环丁氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：140-142℃
IR（Nujol）：1730，1690，1610，1590，1360cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.69（3H，t，J＝7Hz），1.85-2.90（6H，m），3.46（3H，s），4.20（2H，q，J＝7Hz），6.57（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.92（1H，d，J＝2Hz），7.41（2H，d，J＝8Hz），7.60（2H，d，J＝8Hz），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（5）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：179.5-180.5℃
IR（Nujol）：3250，1760，1665，1600，1350cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝6.7Hz），3.52（3H，s），4.94（1H，q，J＝6.7Hz），5.54（1H，brs），6.76（1H，dd，J＝1.9Hz and 8.7Hz），7.40（4H，ABq，J＝8.6Hz），7.85（1H，d，J＝8.7Hz）
（6）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧基-1-甲基乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：208-210℃
IR（Nujol）：3250，1750，1670，1600，1350，1330cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（6H，s），3.51（3H，s），6.74（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.34（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（7）2-（4-氯苯基）-6-（3-羧丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：170-171℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1330，1310cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.19（2H，m），2.62（2H，t，J＝7Hz），3.54（3H，s），4.17（2H，t，J＝6Hz），6.70-6.90（2H，m），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.47（2H，d，J＝9Hz），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（8）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：179-181℃
IR（Nujol）：3250，1760，1680，1600，1590，1380，1200cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.15（3H，t，J＝7Hz），2.11（2H，m），3.53（3H，s），4.78（1H，t，J＝6Hz），6.76（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.86（1H，d，J＝2Hz），7.30-7.50（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（9）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧环丁氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：148-151℃
IR（Nujol）：1700，1600，1380，1320，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.00-2.30（2H，m），2.50-2.75（2H，m），2.78-2.95（2H，m），3.51（3H，s），6.53（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.73（1H，d，J＝2Hz），7.34（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.80（1H，d，J＝9Hz）
（10）（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：86-88℃
[α]D+24.0°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：1740，1690，1680，1600，1590，1500，1210，1185cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.87（1H，q，J＝7Hz），6.74（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.83（1H，d，J＝9Hz），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（11）（1S）-（-）-2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：96-98℃
[α]D-24.7°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：1730，1690，1680，1600，1590，1340，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.74（1H，d，J＝9Hz），6.83（1H，s），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（12）（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：75-85℃
[α]D+16.4°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：3200，1740，1700，1690，1660，1600，1580，1380，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.77（3H，d，J＝7Hz），3.55（3H，s），4.98（1H，q，J＝7Hz），6.79（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.88（1H，d，J＝2Hz），7.37（2H，d，J＝9Hz），7.49（2H，d，J＝9Hz），7.88（1H，d，J＝9Hz）
（13）（1S）-（-）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：85-95℃
[α]D-17.0°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：3200，1740，1700，1665，1600，1580，1200，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.50（1H，bs），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.88（1H，d，J＝2Hz），7.32（2H，d，J＝9Hz），7.45（2H，d，J＝9Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（14）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：137.5-139℃
IR（Nujol）：1740，1700，1605，1340，1210，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，d，J＝7Hz），6.73（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.35-7.55（5H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（15）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：128-130℃
IR（Nujol）：1740，1685，1610，1330，1195，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.0-7.45（9H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（16）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-2-（4-异丙基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：154-155℃
IR（Nujol）：1740，1695，1600，1340，1310，1200，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.27（6H，d，J＝7Hz），1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），2.95（1H，m），3.52（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.73（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（17）（1R）-（+）-2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：149-150℃
IR（Nujol）：1740，1685，1600，1335cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.21（3H，t，J＝7Hz），1.58（3H，d，J＝7Hz），2.40（3H，s），3.48（3H，s），4.18（2H，q，J＝7Hz），5.33（1H，q，J＝7Hz），6.95（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.30（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），7.47（1H，d，J＝2Hz），7.51（1H，d，J＝8Hz），7.87（1H，d，J＝9Hz）
（18）（1R）-（+）-2-环己基-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：139-141℃
IR（Nujol）：1740，1690，1600，1580，1340，1300，1200，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.28（3H，t，J＝6Hz），1.16-1.45（3H，s），1.66（3H，d，J＝6Hz），1.80-1.92（5H，m），2.22-2.42（2H，m），3.44（3H，s），4.23（2H，q，J＝6Hz），4.29-4.49（1H，m），4.83（1H，q，J＝6Hz），6.65（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.71（1H，d，J＝2Hz），7.74（1H，d，J＝6Hz）
（19）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（4-甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：134-135℃
IR（Nujol）：1740，1680，1600，1580，1340，1320，1200，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝6Hz），1.69（3H，d，J＝6Hz），2.40（3H，s），3.52（3H，s），4.25（2H，q，J＝6Hz），4.88（1H，q，J＝6Hz），6.70（1H，dd，J＝1Hz    and    8Hz），6.82（1H，d，J＝2Hz），7.28（4H，s），7.83（1H，d，J＝8Hz）
（20）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（2-吡啶基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：153-154℃
IR（Nujol）：1740，1690，1605，1580，1460，1330，1205，1115cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.25（2H，q，J＝7Hz），4.86（1H，q，J＝7Hz），6.72（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.38-7.51（2H，m），7.82（1H，d，J＝8Hz），7.90（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），8.62-8.66（1H，m）
（21）（1R）-（+）-2-（3，4-二氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：108-110℃
IR（Nujol）：1720，1685，1600，1190，1135cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝8Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），4.29（2H，q，J＝8Hz），4.87（1H，q，J＝7Hz），6.74（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.28（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.53（1H，d，J＝2Hz），7.55（1H，d，J＝9Hz），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（22）（1R）-（+）-2-（3-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：135-137℃
IR（Nujol）：1740，1700，1600，1580，1340，1210cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.70（3H，d，J＝7Hz），3.46（3H，s），4.27（2H，q，J＝7Hz），4.86（1H，q，J＝7Hz），6.81-7.37（6H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（23）（1R）-（+）-2-（2-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
IR（CHCl3）：1745，1700，1605，1580，1350，1320，1140cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.54（3H，s），4.27（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.70-7.72（6H，m），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（24）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-2-（4-氟苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：100-102℃
IR（Nujol）：1740，1680，1605，1370，1340cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.26（2H，q，J＝7Hz），4.88（1H，q，J＝7Hz），6.71-7.43（6H，m），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（25）（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（4-甲硫基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：156-157℃
IR（Nujol）：1720，1605，1600，1580，1205，1180，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.69（3H，d，J＝7Hz），2.50（3H，s），3.52（3H，s），4.25（2H，q，J＝7Hz），4.87（1H，q，J＝7Hz），6.72（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.82（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.83（1H，d，J＝9Hz）
（26）（1R）-（+）-2-（4-二甲氨基苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：190-192℃
IR（Nujol）：1715，1680，1600，1195，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.29（3H，t，J＝7Hz），1.67（3H，d，J＝7Hz），3.00（6H，s），3.51（3H，s），4.25（2H，q，J＝7Hz），4.87（1H，q，J＝7Hz），6.69-6.81（4H，m），7.24（2H，d，J＝8Hz），7.84（1H，d，J＝8Hz）
（27）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-185.5℃
IR（Nujol）：3200，1750，1660，1610，1320，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），3.55-4.1（1H，br），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.35-7.55（5H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（28）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：106℃（dec.）
IR（Nujol）：3600-2400，1740，1695，1665，1600，1585，1345，1215cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），3.63（1H，br），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.0-7.45（9H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（29）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-异丙基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：74℃（dec.）
IR（Nujol）：3600-2400，1730，1695，1600，1340，1315cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.27（6H，d，J＝7Hz），1.74（3H，d，J＝7Hz），2.76（1H，m），3.43（1H，br），3.52（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（30）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-186℃
IR（Nujol）：3600-2500，1720，1700，1595，1330cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），2.42（3H，s），3.25（1H，br），3.52（3H，s），4.94（1H，q，J＝7Hz），6.77（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.23（1H，dd，J＝2Hz 8Hz），7.34（1H，d，J＝8Hz），7.41（1H，d，J＝2Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（31）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3-（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：162-163℃
IR（CHCl3）：3600-3300，1720，1690，1600，1340，1320，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝6Hz），3.54（3H，s），4.90-5.01（1H，q，J＝6Hz），6.77（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.87（1H，d，J＝2Hz），7.54（2H，d，J＝8Hz），7.74（2H，d，J＝8Hz），7.86（1H，d，J＝8Hz）
（32）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-环己基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：76-77℃
IR（CHCl3）：3600-2400，1720，1680，1600，1330，1310，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.20-1.45（3H，m），1.70（3H，d，J＝6Hz），1.82-1.88（5H，m），2.20-2.38（2H，m），3.44（3H，s），4.35-4.47（1H，m），4.76（1H，s），4.89（1H，q，J＝6Hz），6.67-6.74（2H，m），7.75（1H，d，J＝8Hz）
（33）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：182-183℃
IR（CHCl3）：1700，1600，1320，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝6Hz），2.40（3H，s），3.17（1H，br s），3.52（3H，s），4.89-5.00（1H，q，J＝6Hz），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.29（4H，s），7.85（1H，d，J＝8Hz）
（34）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：142-143℃
IR（Nujol）：3700-2300，1700，1600，1350，1320，1275，1210，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.56（3H，d，J＝7Hz），3.47（3H，s），5.17（1H，q，J＝7Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.45-7.60（2H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz），8.00（1H，m），8.56-8.59（1H，m）
（35）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（3，4-二氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：105-106℃
IR（Nujol）：3250-2400，1735，1690，1600，1585，1300，1290，1175cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.57（3H，d，J＝7Hz），3.48（3H，s），5.20（1H，q，J＝7Hz），6.93（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.46（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.76-7.93（3H，m）
（36）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（3-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：174-176℃
IR（Nujol）：1725，1700，1610，1580，1330，1310，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），2.72（1H，br s），3.53（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.74-7.51（6H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（37）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（2-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：110-112℃
IR（Nujol）：1740，1700，1600，1580，1375，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），3.55（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.74-7.67（6H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（38）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-氟苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：130-132℃
IR（Nujol）：1740，1700，1600，1500，1380，1210cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.94（1H，q，J＝7Hz），5.80（1H，br s），6.74-7.43（6H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（39）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-甲硫苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：143-144℃
IR（Nujol）：3350-2300，1730，1660，1600，1580，1190，1090cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），2.50（3H，s），3.53（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（40）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-二甲氨基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：190℃（dec.）
IR（KBr）：3400，2750-2200，1690，1590，1450，1320，1180，1125cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.57（3H，d，J＝7Hz），2.97（6H，s），3.47（3H，s），5.22（1H，q，J＝7Hz），6.85（2H，q，J＝9Hz），7.15（2H，d，J＝9Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05（2H，d，J＝2Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（41）6-〔1-（羧基）环己基甲氧基〕-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）酮1，1-二氧化物
mp：145-150℃
IR（Nujol）：3300，1700，1600，1580，1370，1310，1190，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.10-2.10（11H，m），3.40（3H，s），4.40（1H，br s），6.60（1H，d，J＝9Hz），6.85（1H，s），7.25（2H，d，J＝9Hz），7.43（2H，d，J＝9Hz），7.70（1H，d，J＝9Hz）
实例16
按实例14相类似的方法获得下列化合物
（1）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧基-1-甲基乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：208-210℃
IR（Nujol）：3250，1750，1670，1600，1350，1330cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（6H，s），3.51（3H，s），6.74（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.83（1H，d，J＝2Hz），7.34（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.82（1H，d，J＝9Hz）
（2）2-（4-氯苯基）-6-（3-羧丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：170-171℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1330，1310cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.19（2H，m），2.62（2H，t，J＝7Hz），3.54（3H，s），4.17（2H，t，J＝6Hz），6.70-6.90（2H，m），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.47（2H，d，J＝9Hz），7.84（1H，d，J＝9Hz）
（3）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧丙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：179-181℃
IR（Nujol）：3250，1760，1680，1600，1590，1380，1200cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.15（3H，t，J＝7Hz），2.11（2H，m），3.53（3H，s），4.78（1H，t，J＝6Hz），6.76（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.86（1H，d，J＝2Hz），7.30-7.50（4H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（4）2-（4-氯苯基）-6-（1-羧环丁氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：148-151℃
IR（Nujol）：1700，1600，1380，1320，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.00-2.30（2H，m），2.50-2.75（2H，m），2.78-2.95（2H，m），3.51（3H，s），6.53（1H，dd，J＝9Hz and 2Hz），6.73（1H，d，J＝2Hz），7.34（2H，d，J＝9Hz），7.46（2H，d，J＝9Hz），7.80（1H，d，J＝9Hz）
（5）（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：75-85℃
[α]D+16.4°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：3200，1740，1700，1690，1660，1600，1580，1380，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.77（3H，d，J＝7Hz），3.55（3H，s），4.98（1H，q，J＝7Hz），6.79（1H，dd，J＝2Hz
    and    9Hz），6.88（1H，d，J＝2Hz），7.37（2H，d，J＝9Hz），7.49（2H，d，J＝9Hz），7.88（1H，d，J＝9Hz）
（6）（1S）-（-）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：85-95℃
[α]D-17.0°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：3200，1740，1700，1665，1600，1580，1200，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.50（1H，bs），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.88（1H，d，J＝2Hz），7.32（2H，d，J＝9Hz），7.45（2H，d，J＝9Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（7）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-苯基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-185.5℃
IR（Nujol）：3200，1750，1660，1610，1320，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），3.55-4.1（1H，br），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.35-7.55（5H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（8）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-苯氧基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：106℃（dec.）
IR（Nujol）：3600-2400，1740，1695，1665，1600，1585，1345，1215cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.53（3H，s），3.63（1H，br），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.0-7.45（9H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（9）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-异丙基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：74℃（dec.）
IR（Nujol）：3600-2400，1730，1695，1600，1340，1315cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.27（6H，d，J＝7Hz），1.74（3H，d，J＝7Hz），2.76（1H，m），3.43（1H，br），3.52（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（10）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-〔（3-氯-4-甲基）苯基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：184-186℃
IR（Nujol）：3600-2500，1720，1700，1595，1330cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），2.42（3H，s），3.25（1H，br），3.53（3H，s），4.94（1H，q，J＝7Hz），6.77（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.23（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），7.34（1H，d，J＝8Hz），7.41（1H，d，J＝2Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（11）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：162-163℃
IR（CHCl3）：3600-3300，1720，1690，1600，1340，1320，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝6Hz），3.54（3H，s），4.90-5.01（1H，q，J＝6Hz），6.77（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.87（1H，d，J＝2Hz），7.54（2H，d，J＝8Hz），7.74（2H，d，J＝8Hz），7.86（1H，d，J＝8Hz）
（12）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-环己基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）酮1，1-二氧化物
mp：76-77℃
IR（CHCl3）：3600-2400，1720，1680，1600，1330，1310，1170cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.20-1.45（3H，m），1.70（3H，d，J＝6Hz），1.82-1.88（5H，m），2.20-2.38（2H，m），3.44（3H，s），4.35-4.47（1H，m），4.76（1H，s），4.89（1H，q，J＝6Hz），6.67-6.74（2H，m），7.75（1H，d，J＝8Hz）
（13）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-甲苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：182-183℃
IR（CHCl3）：1700，1600，1320，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝6Hz），2.40（3H，s），3.17（1H，br s），3.52（3H，s），4.89-5.00（1H，q，J＝6Hz），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.84（1H，d，J＝2Hz），7.29（4H，s），7.85（1H，d，J＝8Hz）
（14）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：142-143℃
IR（Nujol）：3700-2300，1700，1600，1350，1320，1275，1210，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.56（3H，d，J＝7Hz），3.47（3H，s），5.17（1H，q，J＝7Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.45-7.60（2H，m），7.84（1H，d，J＝9Hz），8.00（1H，m），8.56-8.59（1H，m）
（15）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（3，4-二氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：105-106℃
IR（Nujol）：3250-2400，1735，1690，1600，1585，1300，1290，1175cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.57（3H，d，J＝7Hz），3.48（3H，s），5.20（1H，q，J＝7Hz），6.93（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.08（1H，d，J＝2Hz），7.46（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.76-7.93（3H，m）
（16）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（3-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：174-176℃
IR（Nujol）：1725，1700，1610，1580，1330，1310，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），2.72（1H，br s），3.53（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.74-7.51（6H，m），7.86（1H，d，J＝9Hz）
（17）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（2-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：110-112℃
IR（Nujol）：1740，1700，1600，1580，1375，1190cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.75（3H，d，J＝7Hz），3.55（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.74-7.67（6H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（18）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-氟苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：130-132℃
IR（Nujol）：1740，1700，1600，1500，1380，1210cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），3.52（3H，s），4.94（1H，q，J＝7Hz），5.80（1H，br s），6.74-7.43（6H，m），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（19）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2-（4-甲硫基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：143-144℃
IR（Nujol）：3350-2300，1730，1660，1600，1580，1190，1090cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.74（3H，d，J＝7Hz），2.50（3H，s），3.53（3H，s），4.95（1H，q，J＝7Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.32（4H，s），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（20）（1R）-（+）-6-（1-羧乙氧基）-2-（4-二甲氨基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：190℃（dec.）
IR（KBr）：3400，2750-2200，1690，1590，1450，1320，1180，1125cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.57（3H，d，J＝7Hz），2.97（6H，s），3.47（3H，s），5.22（1H，q，J＝7Hz），6.85（2H，d，J＝9Hz），7.15（2H，d，J＝9Hz），6.92（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.05（1H，d，J＝2Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（21）6-〔1-（羧基）环己基甲氧基〕-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：145-150℃
IR（Nujol）：3300，1700，1600，1580，1370，1310，1190，1130cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.10-2.10（11H，m），3.40（3H，s），4.40（1H，br s），6.60（1H，d，J＝9Hz），6.85（1H，s），7.25（2H，d，J＝9Hz），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.70（1H，d，J＝9Hz）
实例17
在室温下，（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（250mg）的乙腈（5ml）溶液中一次性加入碳酸氢钠（51mg）的水（1ml）溶液。真空浓缩混合物，用乙醇和乙腈的混合液重结晶剩余物，得到晶体的（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物的钠盐（205mg）。
mp：225-230℃
[α]D+8.34°（C＝1.0，EtOH）
IR（Nujol）：3300，1710，1600，1580，1380，1210，1190，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.43（3H，d，J＝7Hz），3.45（3H，s），4.48（1H，q，J＝7Hz），6.80（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.95（1H，d，J＝2Hz），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.59（2H，d，J＝9Hz），7.77（1H，d，J＝9Hz）
实例18
按实例17相类似方法获得下面化合物。
（1S）-（-）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物的钠盐。
mp：210-215℃
[α]D-8.53°（C＝0.1，EtOH）
IR（Nujol）：3550，3400，1710，1600，1380，1220，1180，1120cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.44（3H，d，J＝7Hz），3.45（3H，s），4.49（1H，q，J＝7Hz），6.81（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.39（1H，d，J＝2Hz），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.59（2H，d，J＝9Hz），7.77（1H，d，J＝9Hz）
实例19
2-（4-羧苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（0.31g），碳酸钾（0.103g）和溴代甲基环己烷（0.14克）的无水N，N-二甲基甲酰胺（13ml）混合物在80℃下搅拌16小时。冷却混合物并注入到稀释的盐酸中。分离出油层并乙醚萃取。有机层先后用水，碳酸氢钠水溶液，以及盐水洗涤。经干燥的溶剂在真空下蒸发，得到无色晶体的6-环己基甲氧基-2-（4-环己基甲氧羰基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯酚并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（0.13g）。
mp：119-121℃
IR（Nujol）：1720，1690，1600，1320cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.95-1.40（10H，m），1.55-1.95（12H，m），3.52（3H，s），4.00（2H，d，J＝5.8Hz），4.15（2H，d，J＝5.8Hz），6.97-7.10（2H，m），7.55 and 8.10（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.87（1H，d，J＝8.7Hz）
实例20
按实例19相类似方法获得下列化合物
（1）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（2-苯二酰亚氨基乙氧基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：175-180℃
IR（Nujol）：1770，1710，1605，1585cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.50（3H，s），4.0-4.1（2H，m），4.4-4.5（2H，m），6.95-7.05（2H，m），7.35-7.45（2H，m），7.55-7.56（3H，m），7.8-8.0（4H，m）
（2）6-〔反-4-（叔丁氧羰氨基甲基）-环己基甲氧基〕-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：133-136℃
IR（Nujol）：3400，1690，1600，1590，1520，1450，1360，1340，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.75-1.20（4H，m），1.40（9H，s），1.40-2.00（6H，m），2.73（2H，t，J＝6Hz），3.50（3H，s），3.98（2H，d，J＝7Hz），7.00（1H，d，J＝9Hz），7.08（1H，s），7.40（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.88（1H，d，J＝9Hz）
（3）2-（4-氯苯基）-6-〔1-（乙氧羰基）环己基甲氧基〕-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：128-131℃
IR（Nujol）：1730，1690，1600，1590，1380，1180cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝8Hz），1.10-2.10（11H，m），3.52（3H，s），4.25（2H，q，J＝8Hz），4.50（1H，d，J＝5Hz），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），6.82（1H，d，J＝2Hz），7.35（2H，d，J＝9Hz），7.45（2H，d，J＝9Hz），7.85（1H，d，J＝9Hz）
（4）2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-〔2-（四氢-2H-吡喃基）甲氧基〕-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：＞250℃
IR（Nujol）：1700，1600，1580，1490，1340，1320，1190cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.20-1.90（6H，m），3.40-3.90（3H，m），3.50（3H，s），4.10（2H，d，J＝6Hz），7.00（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，d，J＝2Hz），7.40（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.86（1H，d，J＝9Hz）
实例21
2-（4-异丙氧羰基甲基苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（95mg）于1，4-二噁烷（6ml），水（2ml）和浓盐酸（1ml）的混合液中回流2小时。混合物在真空浓缩后，剩余物用乙酸乙酯萃取二次。合并有机层并用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥。经减压蒸发溶剂后，晶体的剩余物用乙醇重结晶得线黄色晶体的2-（4-羧甲基苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（61mg）。
mp：232-233℃
IR（Nujol）：3600-2500，1700，1685，1600cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6.0Hz），3.49（3H，s），3.66（2H，s），4.8-5.0（1H，m），6.95-7.01（2H，m），7.30 and 7.40（4H，ABq，J＝8.0Hz），7.84（1H，d，J＝9.0Hz）
实例22
按实例21相类似方法获得下列化合物
（1）2-（4-羧苯基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：247.5-248.5℃
IR（Nujol）：3200-2400，1690，1605cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.34（6H，d，J＝6.0Hz），3.50（3H，s），4.80-5.0（1H，m），6.95-7.07（2H，m），7.51 and 8.09（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.86（1H，d，J＝8.4Hz），13.3（1H，br s）
（2）2-（3-羧丙基）-6-异丙氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：150-152℃
IR（Nujol）：1710，1690，1600，1580，1470，1380，1100cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.38（6H，d，J＝6Hz），2.05（2H，m），2.43（2H，t，J＝7Hz），3.46（3H，s），3.98（2H，t，J＝7Hz），4.67（1H，m），6.67（1H，d，J＝2Hz），6.76（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.76（1H，d，J＝9Hz）
实例23
6-环己基甲氧基-2-（4-环己基甲氧羰基苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（0.12g）于浓盐酸（1ml），水（2ml）和1，4-二噁烷（8ml）的混合液中回流过夜。混合物在真空浓缩。剩余物用乙酸乙酯和1N氢氧化物水溶液的混合物处理。过滤收集沉淀物，乙酸乙酯洗涤，然后把其溶介于乙酸乙酯和1N盐酸水溶液的混合液中。有机层用水洗涤，并干燥，然后减压蒸发。剩余物用乙醇重结晶得无色晶体的2-（4-羧苯基）-6-环己基甲氧基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：240.5-241℃
IR（Nujol）：3300-2400，1690，1600，1330cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：1.40-1.95（5H，m），1.55-1.95（6H，m），3.52（3H，s），4.00（1H，d，J＝5.8Hz），6.95-7.10（2H，m），7.50 and 8.05（4H，ABq，J＝8.3Hz），7.86（1H，d，J＝8.7Hz），13.3（1H，br s）
实例24
在2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（N-甲基乙酰氨基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（0.14g）的乙醇（2.8ml）溶液中加入浓盐酸（2.8ml）。混合物回流1小时，并用NaHCO的饱和水溶液中和。过滤收集所得的晶体，得无色粉末的2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（N-甲氨基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（0.105g）。
mp：207-209℃
IR（Nujol）：3400，1690，1600，1320cm-1
NMR（CDCl3，δ）：2.95（3H，s），3.51（3H，s），4.5（1H，br），6.28（1H，br s），6.4-6.5（1H，m），7.3-7.5（4H，m），7.62-7.7（1H，m）
实例25
按实例24相类似方法获得下面化合物
6-〔反-4-（氨基甲基）环己基甲氧基〕-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物的盐酸盐。
mp：＞250℃
IR（Nujol）：3400，1700，1610，1600，1380，1330，1310，1280，1130cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：0.90-1.20（4H，m），1.40-2.10（6H，m），2.70（2H，m），3.50（3H，s），4.02（2H，d，J＝7Hz），7.03（1H，dd，J＝2Hz and 9Hz），7.10（1H，d，J＝2Hz），7.40（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），7.90（1H，d，J＝9Hz），8.00（1H，br s）
实例26
在2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（2-苯二酰亚氨基乙氧基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（0.153g）的甲醇（1.5ml）溶液中加入单水合肼（30mg）。混合物经回流1小时后，用浓HCl处理，并再回流30分钟。过滤移去沉淀物，过滤物用醚洗涤二次。水层用1N NaOH水溶液处理并乙酸乙酯萃取。萃取物用盐水洗涤和MgSO4干燥。在减压下蒸发溶剂，剩余物用IPE研制。过滤收集无色晶体，然后乙醇重结晶得无色棱晶物6-（2-氨基乙氧基）-2-（4-氯苯基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（30mg）。
mp：175-176℃
IR（Nujol）：3370，3310，1705，1685，1600，1195cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.66（2H，br s），3.19（2H，br s），
3.54（3H，s），4.12（2H，t，J＝5.0Hz），6.77-7.90（2H，m），7.35    and    7.46（4H，ABq，J＝8.5Hz），7.85（1H，d，J＝8.5Hz）
实例27
在50°下，用氯气鼓泡通入6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（0.174g）的氯仿（5ml）溶液几分钟。混合物用碳酸氢钠水溶液洗涤，并干燥和真空浓缩。剩余物用乙醇结晶得无色针状的7-氯-6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（115mg）。
mp：193-194℃
IR（Nujol）：1685，1590，1345cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.46（6H，d，J＝6Hz），3.55（3H，s），4.6-4.85（1H，m），6.75（1H，s），7.35-7.55（2H，m），7.90（1H，s），7.85-7.95（1H，m），8.6-8.7（1H，m）
实例28
按实例27相类似方法获得下面化合物
7-溴-6-异丙氧基-4-甲基-2-（2-吡啶基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物
mp：194.5-195.5℃
IR（Nujol）：1690，1590，1345cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.47（6H，d，J＝6Hz），3.55（3H，s），4.6-4.85（1H，m），6.71（1H，s），7.35-7.55（2H，m），7.85-7.95（1H，m），8.04（1H，s），8.60-8.70（1H，m）
实例29
在室温下，用氯气鼓泡通入2-（4-氯苯基）-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（700mg）的乙酸（70ml）的悬浮液中，得到无色溶液。把混合物注入冰水中。过滤收集沉淀物，用乙醇进行重结晶，得到晶体的2-（4-氯苯基）-5，7-二氯-6-羟基-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（350mg）。
mp：197-198℃
IR（Nujol）：1720，1700，1500，1360，1180cm-1
NMR（DMSO-d6，δ）：3.55（3H，s），7.42（2H，d，J＝9Hz），7.60（2H，d，J＝9Hz），8.00（1H，s）
实例30
在-78℃下，在2-（4-氯苯基）-4-甲基-6-（N-甲氨基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（55mg）的无水THF（2ml）溶液中加入1.5M的正丁基锂的正己烷（0.16ml）溶液。在0℃下搅拌混合物30分，并且在相同温度下加入甲基碘（0.05ml）。混合物在0℃下搅拌30分钟后，加入水。用乙酸乙酯萃取混合物二次，合并有机层并用水和盐水洗涤，然后MgSO干燥。经减压蒸发溶剂后，剩余物用薄层色谱纯化（苯和丙酮（9∶1）的混合洗脱）得无色粉状的2-（4-氯苯基）-6-（N，N-二甲氨基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（8mg）。
mp：205-206℃
IR（Nujol）：1690，1605cm-1
NMR（CDCl3，δ）：3.12（6H，s），3.54（3H，s），6.32（1H，d，J＝2.0Hz），6.56（1H，dd，J＝2.0 and 9.0Hz），7.35 and 7.45（4H，ABq，J＝8.8Hz），7.70（1H，d，J＝9.0Hz）
实例31
6-羟基-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（1.56g），（S）-（-）-2-〔〔（4-甲苯基）磺酰基〕氧基〕丙酸乙酯（1.37g）和碳酸钾（578mg）的N，N-二甲基甲酰胺（15.6ml）的混合物在60-65℃搅拌1小时。冷却并过滤混合物，过滤物注入冰和1N盐酸的混合物中。收集沉淀物并溶介于二氯甲烷。溶液经干燥和真空浓缩。剩余物用二异丙醚结晶得（1R）-（+）-6-〔1-（乙氧羰基）乙氧基〕-4-甲基-2-（4-三氟甲基苯基）-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化物（1.58g）。
mp：124-125℃
IR（Nujol）：1720，1685，1595，1330，1130，1060cm-1
NMR（CDCl3，δ）：1.30（3H，t，J＝6Hz），1.70（3H，d，J＝6Hz），3.54（3H，s），4.26（2H，q，J＝6Hz），4.88（1H，q，J＝6Hz），6.75（1H，dd，J＝2Hz and 8Hz），6.85（1H，d，J＝2Hz），7.55（2H，d，J＝8Hz），7.75（2H，d，J＝8Hz），7.84（1H，d，J＝8Hz）

Claims (5)

1、制备下式化合物或其盐的方法：
Figure 87107990_IMG2
式中R1是由卤素，低级烷基，低级烷氧基，卤代(低级)烷基，低级烷基氨基，低级烷硫基，芳氧基，羧基，酯化的羧基，羧(低级)烷基或酯化的羧(低级)烷基所取代的苯基；环(低级)烷基；可由羧基或酯化的羧基取代的低级烷基，或可由低级烷基取代的杂环基；
A是低级亚烷基，
n是0或1，
R2是氢或低级烷基，
R3是氢；羟基；卤素；卤代(低级)烷基；低级烷基；低级烷氨基；酰氨基；酰基(低级)烷氨基；可由芳基，保护的氨基，杂环基，氨基，羧基，酯化的羧基取代的低级烷氧基；可由氨基(低级)烷基或保护的氨基(低级)烷基取代的环(低级)烷基；或可由羧基或酯化的羧基取代的环(低级)烷氧基，
R4是氢或卤素，
R5是氢或卤素，如果R1是由低级烷氧基，低级烷氨基，低级烷硫基，芳氧基，羧基，酯
化的羧基，羧(低级)烷基或酯化的羧(低级)烷基所取代的苯基羧基或酯化的羧基取代的低级烷基；或低级烷基取代的杂环基，R3为氢或卤素，
本方法包括
(1)下式化合物或其在氨基上的反应衍生物或其盐同式为R6-CO-R7化合物反应
Figure 87107990_IMG3
得到下式化合物或其盐，
Figure 87107990_IMG4
式中R1，R3，R4，R5，A和n如上定义，R6和R7各自为卤素，低级烷氧基或咪唑基，
(2)下式化合物或其盐进行氮原子上引进取代基的反应
Figure 87107990_IMG5
得到下式化合物或其盐
Figure 87107990_IMG6
式中R1，R3，R4，R5，A和n定义如上，R2 a是低级烷基，
(3)下式化合物或其盐进行氧原子上取代基的除去反应
Figure 87107990_IMG7
得到下式化合物或其盐
式中R1，R2，R4，R5，A和n定义如上，
R3 a是可由芳基，环(低级)烷基，羧基或酯化的羧基取代的低级烷氧基；或可由羧基或酯化的羧基取代的环(低级)烷氧基，
(4)下式化合物或其盐同式为R3 b-X的化合物反应
Figure 87107990_IMG9
得到下式化合物或其盐
Figure 87107990_IMG10
式中R1，R3，R4，R5，A和n定义同上，
R3 b是可由芳基，保护的氨基，杂环基，羧基，酯化的羧基取代的低级烷基，或可由保护的氨基(低级)烷基取代的环(低级)烷基；或可由羧基或酯化的羧基取代的环(低级)烷基，
X是离去基团，
(5)下式化合物或其盐经去酯化反应
得到下式化合物或其盐
Figure 87107990_IMG12
式中R1，R2，R4，R5，A和n定义同上，
R3 c是可由环(低级)烷基取代的酯化的羧(低级)烷氧基；或酯化的羧环(低级)烷氧基；
R3 d是由环(低级)烷基取代的羧(低级)烷氧基；或羧环(低级)
烷氧基；
(6)下式化合物或其盐经去酯化反应
得到下式化合物或其盐：
Figure 87107990_IMG14
式中R2，R3，R4，R5，A和n定义同上，
R1 a是由酯化的羧(低级)烷基或酯化的羧基取代的苯基；或酯化的羧(低级)烷基，
R1 b是由羧(低级)烷基或羧基取代的苯基，或羧(低级)烷基，
(7)下式化合物或其盐经囟化
Figure 87107990_IMG15
得下式化合物或其盐
Figure 87107990_IMG16
式中R1，R2，R3，R5，A和n定义同上，
R4 a是氢，
R4 b是卤素，
R5 a是氢。
(8)下式化合物或其盐经烷基化反应
Figure 87107990_IMG17
得到下式化合物或其盐
Figure 87107990_IMG18
式中R1，R2，R4，R5，A和n定义同上
R8和R9各自为低级烷基，
(9)下式化合物或其盐进行去氨基保护基的反应
Figure 87107990_IMG19
得下式化合物或其盐
Figure 87107990_IMG20
式中R1，R2，R4，R5，A和n定义同上，
R3 e是酰基(低级)烷氨基或由保护的氨基取代的低级烷氧基或由保护的氨基(低级)烷基取代的环(低级)烷基，
R3 f是低级烷氨基或由氨基取代的低级烷氧基或由氨基(低级)烷基取代的环(低级)烷基。
2、根据权利要求1所述的方法，其中所制备的化合物，R4和R5都为氢，并且n是0。
3、根据权利要求1或2所述的方法，其中所制备的化合物，
R1是可由卤素，低级烷基，低级烷氧基，卤代（低级）烷基，低级烷氨基，低级烷硫基，芳氧基，羧基，酯化的羧基，羧（低级）烷基或酯化的羧（低级）烷基取代的苯基，
R2是低级烷基，
R3是可由芳基，保护的氨基，杂环基，氨基，羧基，酯化的羧基取代的低级烷氧基，或可由氨基（低级）烷基或保护的氨基（低级）烷基取代的环（低级）烷基。
4、根据权利要求3所述的方法，其中所制备的化合物，
R1是卤素取代的苯基，
R3是羧基取代的低级烷氧基。
5、根据权利要求1所述的方法，其中所制备的化合物是（1R）-（+）-2-（4-氯苯基）-6-（1-羧乙氧基）-4-甲基-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-3（4H）-酮1，1-二氧化合物或其盐。
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