CN87104049A - 除草的杂环氨磺酰 - Google Patents

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Abstract

本发明是有关除草的某些杂环磺酰脲化合物,其适用于农业的组合物和它们的使用方法。

Description

本发明是关于新的酮吡唑、噻吩、和吡啶磺酰脲类除草化合物、它的合适的农用组合物、以及使用这些物质来控制不需要植物生长的方法。
对这些能有效控制不需要的植物生长的新化合物,其需求量是稳定的。通常,用这些化合物有选择地控制农作物中杂草的生长,这些农作物例如:棉花、稻谷、玉米、小麦和大豆等等。不抑制这些农作物中杂草的生长会造成很大损失,减少农民收入,增加消费者的费用。其它情况下,需要能控制所有植物生长的除草剂,这些地区例如铁轨周围和工业贮存区需要完全控制所有植物。虽然可以买到许多用于这些目的的产品,但仍在继续研究更有效、成本更低、不污染环境的产品。
磺酰脲类除草剂是近几年发现的特效除草剂,尽管各类除草剂内有许多结构变化,但一般由磺酰脲桥-SO2NHCONH-连接两个芳环或杂环构成。
83年12月7日出版的EP-A-95,925,公开了分子式如下的磺酰脲类除草剂,
其中,部分Q是
Figure 87104049_IMG8
R10是H、C1-C4烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基、CO2R24、SO2NR20R21或SO2R22;
R11是H、C1-C3烷基、F、Cl、Br、NO2、OR16、CO2R24、S(O)mR25或SO2NR20R21;
若当R10不是C1-C3烷基时,R11为H、Cl、OCH3、NO2、或CH3;
R12是H或CH3;
R13和R14可任意取H、C1-C3烷基、OR16、F、Cl、Br、NO2、CO2R24、S(O)mR25或SO2NR20R21;若当R13或R14之一是CO2R24、S(O)mR25或SO2NR20R21时,则另一个是H、Cl、CH3、OCH3或NO2;
R15是H或CH3
EP-A-87,780(83年9月7日出版)公开了如下分子式的除草磺酰脲,
Figure 87104049_IMG9
其中,A是H、C1-C8烷基或任意取代的苯基;
B和C可任意为H、卤素、NO2、C1-C8烷基芳基烷基、C1-C8烷氧基、卤代烷基、CO2R、CONR1R2、S(O)nR3、SO2NR4R5或可任意取代的苯基。
ZA83/3850(83年11月28日出版)公开了如下分子式的化合物
Figure 87104049_IMG10
其中,Q是通过碳原子连接,并且含有2或3个杂原子的五员杂环基,它可以被下列基团任意取代:卤素、假卤素、硝基、烷基、羟基、卤代烷基、烷氧基、烷基硫基、卤代烷氧基、卤代烷基硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氧基烷基、烷基硫代羰基、氨基甲酰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、烯基氧基或炔基氧基;以及诸如苯基、苯氧基或苯基硫基;它可以是未取代的或用卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、烷基羰基、烷氧基羰基或卤代烷氧基;还有被卤素和/或烷基未取代或取代的苄基。
U.S.4,127,405和U.S.4,169,719公开了除草的噻吩氨磺酰,其中噻吩环可用CH3、Cl或Br任意取代。
U.S.4,398,939公开了除草的噻吩氨磺酰,其中噻吩环可用在下列基团中选择的取代基取代,这些基团是:C1-C4烷基、C3链烯基、OCH3、NO2、Cl、Br、SO2N(C1-C3烷基)2或SO2N(OCH3)CH3
U.S.4,481,029公开了除草的噻吩氨磺酰、其中噻吩环用羧酸、羧酸酯和烷基羰基基团或其衍生物取代。
U.S.4,441,910公开了除草的噻吩氨磺酰,其中噻吩环用R6S(O)n代表的基团取代,其中R6是C1-C4烷基、C3-C4链烯基、环戊基或环丙基甲基。
欧洲专利公开No.13,480(1980年7月23出版)公开了除草的吡啶-2-、-3-、和-4-磺酰脲,其中吡啶环可用Cl、Br、F、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫基、NO2或羧酸酯基取代。
U.S.4,456,469(84年6月29公布)公开了用C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C2-C4烷氧基烷基和C5-C6环烷基磺酰基取代的除草的吡啶-3-磺酰脲。
U.S.4,518,776(瑞士优先权82年7月19日)部分公开了制备如下分子式的化合物的方法
R1是H、C1-C4烷基、卤素、NO2、CN、NH2、S(O)nC1-C4烷基、SO2C1-C4烷氧基、SO2-二-C1-C4烷基氨基,CHO、CONH2、DC3-C5炔基、CODC3-C5炔基、DC1-C4烷基、DC3-C5链烯基、COC1-C4烷基、CODC1-C4烷基或CODC3-C5链烯基;
n是1或2;
D是O、S、NH或NC1-C4烷基;
R2是H、卤素、CF3、NO2、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;
A是O、S、NR5或-C=N-。
U.S.4,521,597部分公开了制备如下分子式的化合物的方法,
Figure 87104049_IMG12
Figure 87104049_IMG13
R3是H、卤素、NO2、OCH3或CF3;
R5是H、F、Cl、Br、NO2、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、CF3、S(O)mC1-C5烷基、COR7或SO2NR8R9;
Y是O、S或C(R6)=N;
R7是H、C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基、C1-C5卤代烷氧基、C2-C10烷氧基烷氧基、C3-C5链烯基氧基、C3-C5炔基氧基、苯氧基、苄氧基、C1-C5烷基硫基或NR8R9
U.S.4,549,898公开了如下分子式的除草磺酰脲,
Figure 87104049_IMG14
其中,X是O、S、NR4或C(R5)=N;
Y是O或S;
Z是O或S;
E是N或CH;
R1是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、卤素、C1-C4烷基硫基、NR6R7或含有不超过4个碳原子的烷氧基烷基;
R2是H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、NO2、C1-C3烷氧基、C(W)R8、SO2NR6R7、S(O)n-C1-C3烷基或COR9;
R3是H、卤素、C1-C3烷基、OCH3或CF3;
R5是H、NO2、F、Cl、Br、CH3、CF3、S(O)n-C1-C3烷基、COC1-C4烷氧基或C1-C3烷氧基;
R8是H、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基或含有不超过4个碳原子的烷氧基烷基;
W是O或NOR10
日本专利申请58-70407(SHO59-219,218,84年12月10日公布)公开了如下分子式的吡唑-5-磺酰脲,
Figure 87104049_IMG15
其中,A是H、低分子烷基或苯基;
B是H或低分子烷基;
D是H、CO2R或COAr、卤素、NO2或SO2NR1R2;
Ar是用卤素任意取代的苯基。
U.S.4,370,480公开了如下分子式的除草磺酰脲,
Figure 87104049_IMG16
R是H、C1-C2烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基;用1-4个在下列基团中选择的取代基取代的C1-C4烷基,这些基团是:O-3F、O-3Cl、O-3Br、O-2OCH3、O-1氰基、O-1CO2R1′,其中R1′是C1-C3烷基、CO2R1′、用1-3Cl取代的C2-C4链烯基、C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、用在下列基团中选择的取代基取代的C5-C6环烷基,这些基团是1-3CH3或CH3CH2、Cl、OCH3、C4-C7环烷基烷基、
Figure 87104049_IMG17
中的一种,其中T1
Figure 87104049_IMG18
或一个单键;
T是O或NOR1
日本专利申请84-273152(sho86-151188、1986年7月9日公开)公开了下列化合物
Figure 87104049_IMG19
本发明是关于分子式Ⅰ的新化合物,和含有它们的适宜的农用组合物,以及将它们作为一般的芽前除草剂和/或芽后除草剂、或植物生长调节剂的使用方法,
Figure 87104049_IMG20
其中,
Figure 87104049_IMG21
Figure 87104049_IMG22
R是H、C1-C3烷基、苯基、SO2NRaRb、C1-C2卤代烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C3氰基烷基、C2-C4烷基硫代烷基、C2-C4烷基亚硫酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、CO2C1-C2烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C2烷基磺酰基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基或用CO2C1-C4烷基取代的C1-C2烷基;
R1是H或CH3;
R2是H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、硝基、C1-C3烷氧基、SO2NRcRd、C1-C3烷基硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、CN、CO2Re、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3卤代烷基硫基、氨基、C1-C2烷基氨基、二(C1-C3烷基)氨基、或用C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C2烷基硫基、C1-C2卤代烷基硫基、CN、OH或SH取代的C1-C2烷基;
Ra和Rb任意取C1-C2烷基;
Rc是H、C1-C4烷基、C2-C3氰基烷基、甲氧基或乙氧基;
Rd是H、C1-C4烷基或C3-C4链烯基;或
Rc和Rd可以同时取-(CH23-、-(CH24-、-(CH25-或-CH2CH2OCH2CH2-;
Re是C1-C4烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基、C2-C4卤代烷基、C1-C2氰基烷基、C5-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基或C2-C4烷氧基烷基;
R′是C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、用1或2个R3基团取代的C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5卤代链烯基、用1或2个R3基团取代的C3-C5链烯基、C3-C5炔基、C3-C5卤代炔基、用1或2个R3基团取代的C3-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C5卤代环烷基、用1或2个R4基团取代的C3-C5环烷基、C4-C7环烷基烷基、C4-C7卤代环烷基烷基、用1或2个R4基团取代的C4-C7环烷基烷基、苯基或苄基;
R3是C1-C3烷氧基、C1-C3烷基硫基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、CN、NO2、OH、OR5或二-(C1-C3烷基)-氨基;
R4是C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、CN、NO2、OH、OR5或二-(C1-C3烷基)氨基;
R5是SO2CH3、Si(CH33、C2-C3烷基羰基或CO2C1-C2烷基;
E是单键或CH2;
W是O或S;
n是0或1;
n′是0或1;
Figure 87104049_IMG23
Figure 87104049_IMG24
X是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基硫基、卤素、C2-C5烷氧基烷基、C2-C5烷氧基烷氧基、氨基、C1-C3烷基氨基、二(C1-C3烷基)氨基或C3-C5环烷基;
Y是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基硫基、C2-C5烷氧基烷基、C2-C5烷氧基烷氧基、氨基、C1-C3烷基氨基、二(C1-C3烷基)氨基、C3-C4链烯基氧基、C3-C4炔氧基、C2-C5烷基硫代烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4炔基、叠氮基、氰基、C2-C5烷基亚硫酰基烷基、C2-C5
Figure 87104049_IMG25
Figure 87104049_IMG26
或N(OCH3)CH3;
m是2或3;
L1和L2分别是O或S;
R6是H或C1-C3烷基;
R7和R8任意为C1-C3烷基;
Z是CH或N;
Z1是CH或N;
Y1是O或CH2;
X1是CH3、OCH3、OC2H5或OCF2H;
X2是CH3、C2H5或CH2CF3;
Y2是OCH3、OC2H5、SCH3、SC2H5、CH3或CH2CH3;
X3是CH3或OCH3;
Y3是H或CH3;
X4是CH3、OCH3、OC2H5、CH2OCH3或Cl;
以及
Y4是CH3、OCH3、OC2H5或Cl;
以及它们的合适的农用盐;条件是:
a)当X是Cl、F、Br或l时,那么Z是CH,Y是OCH3、OC2H5、N(OCH3)CH3、NHCH3、N(CH32或OCF2H;
(b)当X或Y是C1卤代烷氧基时,那么Z是CH;
(c)X4和Y4不同时是Cl;
(d)当W是S时,R1是H,A是A-1、并且Y是CH3、OCH3、OC2H5、CH2OCH3、C2H5、CF3、SCH3、OCH2CH=CH2、OCH2C≡CH、OCH2CH2-OCH3、CH(OCH32或1、3-二氧戊环-2-基;
(e)当X和Y的碳原子总数大于4时,R的碳原子数必须小于或等于2;
(f)当J是J-1、J-2、J-3或J-4时,R′排除苯基;
(g)当J是J-5、J-6或J-7,其中E是单键时,R′排除C1-C5烷基、C3-C5链烯基、苯基、苄基、环戊基或C4-C7环烷基烷基;
(h)当X和Y中的一个或两个是OCF2H时,那么J是J-1、J-2、J-3、J-4、J-8、J-9、J-10、或J-11;
(i)当A是A-7、Z1是N时,J是J-1、J-2、J-3、或J-4,R′是C3-C5环烷基;
(j)当X和Y的碳原子总数大于4时,R2和R′的碳原子总数必须小于或等于7。
在上述定义中,单独使用的“烷基”,或化合物单词中的术语“烷基”,例如“烷基硫基”、或“卤代烷基”中的“烷基”,都表示直链或支链烷基,例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、或不同的丁基和戊基异构体。
烷氧基表示甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基和不同的丁基异构体。
链烯基表示直链或支链链烯基、例如1-丙烯基、2-丙烯基、3-丙烯基以及不同的丁烯基和戊烯基异构体。
炔基表示直链或支链炔基,例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基和戊炔基异构体。
烷基磺酰基表示甲基磺酰基、乙基磺酰基、和不同的丙基磺酰基异构体。
烷基硫基、烷基亚硫酰基、烷基氨基等类似于上例定义。
环烷基表示环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
术语“卤素”,单独出现或是在化合物例如“卤代烷基”中的“卤素”,表示氟、氯、溴或碘。进一步讲,当在化合物单词例如卤代烷基中使用时,该烷基可用卤素原子部分卤化或充分取代,这些卤素原子可以相同或不同,卤代烷基的例子包括CH2CH2F、CF2CF3和CH2CHFCl。
取代基中的碳原子总数用Ci-Cj字头表示,其中i和j是1-7。例如C1-C3烷基磺酰基表示甲基磺酰基到丙基磺酰基,C2烷氧基烷氧基表示OCH2OCH3,C2氰基烷基表示CH2CN,C3氰基烷基表示CH2CH2CN和CH(CN)CH3
为了便于合成和/或增强除草效力,优选的化合物是:
1.分子式Ⅰ的化合物,其中附加条件(a)至(j)又加条件(k),当J是J-5,R1是H,R2是H、E是CH2、A是A-1、X是OCH3、Y是OCH3、Z是CH时,R′排除CH3
2.分子式Ⅰ的化合物,其中E是单键;W是O。
3.分子式Ⅰ的化合物,其中E是CH2:,W是O。
4.优选的2的化合物,其中R2是H、C1-C3烷基、卤素、用1-3个卤原子取代的C1-C3烷基,这1-3个卤原子选自1-3个Cl、1-3个F或1个Br、OCH3、SO2NHCH3、SO2N(CH32、S(O)nCH3、CO2CH3、CO2-CH2CH3、OCF2H、CH2OCH3或CH2CN;
R是H、C1-C3烷基、苯基、CH2CF3或CH2CH=CH2;
X是C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、Cl、F、Br、l、OCF2H、CH2F、CF3、OCH2CH2F、OCH2CHF2、CH2CF3、CH2Cl或CH2Br;
Y是H、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、CH2OCH3、CH2OCH2CH3、NHCH3、N(OCH3)CH3、N(CH32、CF3、SCH3、OCH2CH=CH2、OCH2C≡CH、OCH2CH2OCH3、CH2SCH3
Figure 87104049_IMG27
Figure 87104049_IMG28
OCF2H、OCF2Br、SCF2H、环丙基、C≡CH或C≡CCH3
5.优选的4的化合物,其中
R′是C1-C4烷基、用1-3个卤原子取代的C1-C3烷基,这1-3个卤原子选自1-3个Cl、1-3个F或1个Br、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基硫代烷基、C2-C4氰基烷基、C2-C4链烯基、用1-3个卤原子取代的C2-C3链烯基,这1-3个卤原子选自1-3个Cl、1-3个F或1个Br、C3-C4炔基、C3-C5环烷基、用1-3个卤原子取代的C3-C5环烷基,这1-3个卤原子选自1-3个Cl、1-3个F或1个Br或环丙基甲基。
6.优选的5的化合物,其中,
A是A-1;
n是O;
X是CH3、OCH3、OCH2CH3、Cl或OCF2H;
Y是CH3、OCH3、C2H5、CH2OCH3、NHCH3、CH(OCH32或环丙基。
7.优选的6的化合物,其中,
R1是H;
R2是H、Cl、Br、OCH3或CH3;
R′是C1-C3烷基、用1-3个F取代的C1-C3烷基、C2-C3烷氧基烷基、C2-C3烷基硫代烷基、C2-C3氰基烷基、C2-C3链烯基、炔丙基、C3-C5环烷基或环丙基甲基。
8.优选的7的化合物,其中J是J-1。
9.优选的7的化合物,其中J是J-2。
10.优选的7的化合物,其中J是J-3。
11.优选的7的化合物,其中J是J-4。
12.优选的7的化合物,其中J是J-5。
13.优选的7的化合物,其中J是J-6。
14.优选的7的化合物,其中J是J-7。
15.优选的7的化合物,其中J是J-8。
16.优选的7的化合物,其中J是J-9。
17.优选的7的化合物,其中J是J-10。
18.优选的7的化合物,其中J是J-11。
19.优选的8的化合物,其中R′是C1-C3烷基。
20.优选的8的化合物,其中R′是用1-3个F取代的C1-C3烷基、C2-C3烷氧基烷基、C2-C3烷基硫代烷基、C2-C3氰基烷基、C2-C3链烯基、炔丙基、C1-C3环烷基或环丙基甲基。
21.优选的8的化合物,其中R′是C3-C5环烷基。
22.优选的3的化合物,其中R是H、C1-C3烷基、苯基、CH2CF3或CH2CH=CH2;
R2是H、Cl、Br、OCH3或CH3;
R′是C1-C3烷基、用1-3个F取代的C1-C3烷基、C2-C3烷氧基烷基、C2-C3烷基硫代烷基、C2-C3氰基烷基、C2-C3链烯基、炔丙基、C3-C5环烷基或环丙基甲基,
n是O;
A是A-1;
X是CH3、OCH3、OCH2CH3、Cl或OCF2H;
Y是CH3、OCH3、C2H5、CH2OCH3、NHCH3、CH(OCH32或环丙基。
23.分子式Ⅰ的化合物,其中
J是J-1、J-2、J-3、或J-4;
R′是C1-C5卤代烷基、用1或2个R3基团取代的C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5卤代链烯基、用1或2个R3基团取代的C3-C5链烯基、C3-C5炔基、C3-C5卤代炔基、用1或2个R3基团取代的C3-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C5卤代环烷基、用1或2个R4基团取代的C3-C5环烷基、用1或2个R4基团取代的C4-C7环烷基烷基、苯基或苄基。
24.分子式Ⅰ的化合物,其中J是J-5、J-6或J-7。
25.分子式Ⅰ的化合物,其中当J是J-8、J-9、J-10或J-11时。
为了最大程度地方便合成和/或最有效地除草,本发明特别优选的化合物是4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基-嘧啶-2基)氨基甲基〕-1-甲基-1H-吡唑-5-氨磺酰,熔点189-192℃(d);4-(1-氧代丙基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基-羰基〕-1-甲基-1H-吡唑-5-氨磺酰,熔点189-192℃(d)、以及2-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-3-硫苯氨磺酰,熔点165-168℃。
本发明的化合物作为芽前除草剂和/或芽后除草剂,或作为稻谷、玉米、小麦、大豆和大麦有选择性的植物调节剂使用有较高的活性。
合成
分子式Ⅰ的化合物可通过反应式1、4和5中所示的一个或多个步骤制备,J、R和A的定义同前。
反应式1
Figure 87104049_IMG29
反应式Ⅰ的反应最好是在惰性非质子有机溶剂,例如二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、或乙腈中,温度20℃-85℃下进行,添加顺序不很严格;然而通常向胺的搅拌悬浮液中加入异氰酸磺酰盐或其在反应溶剂中的溶液。
有时所需产品室温下不溶于反应溶剂,以纯态从中结晶出来,蒸发溶剂,将溶于反应溶剂中的产物析出,然后用1-氯代丁烷或乙醚溶剂磨碎蒸发残余物、过滤;从1,2-二氯乙烷、1-氯代丁烷和庚烷的混合溶剂重结晶或通过硅胶柱色谱,可提纯分子式Ⅰ的化合物。
异氰酸磺酰酯(Ⅱ,W是O)对本领域是已知的,用相应的氨磺酰(Ⅳ)通过下列两种一般方法之一来制备。
反应式2
氨磺酰Ⅳ与烷基异氰酸酯(例如异氰酸正丁酯)在沸点高于135℃的溶剂,例如二甲苯中进行反应,该反应可以在1,4-二氮〔2、2、2〕-二环辛烷(DABCO)催化下进行。将反应混合物加热到135-140℃,在该温度下保持5-60分钟,之后缓慢加入光气,加入速度应使温度保持在133-135℃。当光气消耗停止时,将该混合物冷却、过滤、除去不溶物质,最后蒸发出溶剂、烷基异氰酸酯、和多余的光气、留下异氰酸磺酰酯(Ⅱ)。
若需要,可以制备烷基异氰酸酯-氨磺酰加合物,并且与光气反应前分离出,这种情况下,将氨磺酰(Ⅳ)、烷基异氰酸酯、和无水碱(例如K2CO3)在极性非质子溶剂(例如丙酮、丁酮或乙腈)中混合,回流加热1-6小时,然后用水稀释反应混合物,用酸(例如HCl、H2SO4)将pH调到3左右,滤出加合物并干燥,再与光气按如上所述进行反应,当氨磺酰(Ⅳ)在光气化溶剂中具有高熔点和低溶解度时,该方法的改进尤其有效。
异氰酸磺酰酯(Ⅱ,W是O)还可以通过下列方法制备,
反应式3
在过量亚硫酰氯中,回流加热氨磺酰(Ⅳ),反应持续进行直到在核磁共振光谱中不能探测出氨磺酰质子,完全转化成亚硫酰胺(Ⅴ)(反应式3a)一般16小时至5天足矣。
蒸发亚硫酰氯,用含有至少一当量(一般为2-3当量)光气的惰性溶剂(例如甲苯)处理残余物,加入催化量的吡啶(一般0.1当量),将该混合物加热到约60-140℃、最好80-100℃。完全转化成异氰酸酯(Ⅱ,W是O)一般为15分钟至3小时(反应式3b)。然后冷却混合物并过滤,蒸出溶剂,留下异氰酸磺酰酯(Ⅱ,W是O)。
异硫氰酸磺酰酯(Ⅱ,W是S)在本领域是公知的,用相应的磺酰胺(Ⅳ)与二硫化碳和氢氧化钾反应来制备,生成的二钾盐Ⅵ用光气处理。这个方法在Arch.pharm.299,174(1966)中作了描述。
分子式Ⅰ的许多化合物可通过反应式4所示的方法制备。
反应式4
Figure 87104049_IMG30
反应式4的反应是通过分子式Ⅵ的氨基甲酸苯酯或硫代氨基甲酸苯酯与分子式Ⅲ的氨基杂环在惰性有机溶剂,例如二噁烷或四氢呋喃中反应进行的,反应温度大约20-100℃、时间大约半小时至24小时。蒸出反应溶剂可以分离出产物,通过前面所述的方法提纯该产物。
分子式Ⅵ的氨基甲酸苯酯和硫代氨基甲酸苯酯可通过所述的方法制备,或通过U.S.4,443,243中介绍的,本领域技术人员已知的改进方法来制备。
换言之,分子式Ⅰ的许多化合物可用反应式5所述的方法制备。
反应式5
Figure 87104049_IMG31
反应式5可将等摩尔量分子式Ⅳ的氨磺酰与分子式Ⅶ的杂环氨基甲酸苯酯或硫代氨基甲酸苯酯,在例如1,8-二氮二环〔5、4、0〕+-碳-7-烯(DBU)碱存在下,通过类似于南非专利申请83/0441中所述的方法进行反应。分子式Ⅶ的氨基甲酸苯酯和硫代氨基甲酸苯酯可通过南非专利申请82/5671和82/5045中介绍的对本领域技术人员已知的方法或其改进方法来制备。
本发明的氨磺酰可用许多方法制备,在反应式6至15中将做部分介绍。
例如,4-氧代-5-磺酰胺异构体1可照反应式6路线制备。
反应式6
Figure 87104049_IMG32
中间产品例如溴化物2的制备方法可在EPA-95,925中找到,将溴化物露置nBuLi中,接着向环丙酸氯化物中加入生成的阴离子来保护氨磺酰。除去氨磺酰的保护得到所需的氨磺酰1。
将各种R和R2基团引入到例如1的氨磺酰中有多种方法,例如反应式6的顺序还适用于3-氯-1-甲基吡唑或1,3-二甲基吡唑,两者分别提供3和4。然后将氯化物3进一步加工。
Figure 87104049_IMG33
R2如反应式7的概述。
反应式7
Figure 87104049_IMG34
将反应式6概括的同一反应顺序应用于各种N-取代吡唑,则N-取代的化合物如1、3、4和5也会改变。例如吡唑可以用二甲基磺酰氯烷基化来提供吡唑6,然后吡唑6转化成反应式8概述的氨磺酰7。
反应式8
当R或R2对nBuLi(即R2是CO2CH3或Br)敏感时,选择的锂试剂是二异丙基酰胺锂(LDA)。使用反应式6路线同一顺序,但用LDA代替nBuLi提供氨磺酰胺,例如8。在反应式9中对此做了概括。
反应式9
Figure 87104049_IMG36
异构的5-氧代-4-氨磺酰吡唑可依照反应式10和11的路线制备。
反应式10
Figure 87104049_IMG37
反应式10中引入基团的顺序与反应式6相反,可以照前面描述的同一方法向反应式7、8和9中4-氧代异构体中引入各种R和R2基团。
另外合成的氨磺酰,例如9在反应式11中概述。
反应式11
Figure 87104049_IMG38
醇氧化成酮,例如12-9在本领域是已知的。要进一步讨论醇氧化成酮,参见R.H.Cornforth.J.W.Cornforth和G.popjak.Tetrahedron,18,1351(1962)。
异构的3-氧代-4-氨磺酰,例如13可以按照反应式12路线制备,
反应式12
在上例反应式12中,如前所述,起始物料的较小变化便于引入不同的R2和R基团,起始吡唑14或15可以通过用三氧代物按照反应式13的概述来冷凝肼而制备。
反应式13
Figure 87104049_IMG40
本发明最终的吡唑异构体,例如氨磺酰16可按照反应式14
Figure 87104049_IMG41
另外,如前所述,改变起始物料便于制备诸如16化合物,其中R和/或R2可以改变,例如使用苯肼和亚硝酸氯产生吡唑20,其次是氨磺酰21,在反应式15中概括。
反应式15
Figure 87104049_IMG42
在上面所有的实施例中,用其它酰基氯取代环丙基酰基氯生成相应的酮,例如化合物22、23、24、25和26。
Figure 87104049_IMG43
合成吡唑的进一步详情参见EP-A-87,780、南非专利申请833,350、EP-A-95,925和T.L.Jacobs、“杂环化合物”、R.C.Elderfield    ed、Vol.5,pp.45-161,Wiley.New    York,1957。
关于阴碳离子的其它细节参见J.stowell.“有机合成中的阴碳离子”,Wiley-Interscience,New    York,1979。
噻吩氨磺酰如27可按照反应式16的路线制备。
反应式16
Figure 87104049_IMG44
在噻吩环上引入各种R2基团有多种方式,例如反应式16的顺序也可用于生成相应的氨磺酰,例如29和30的4-取代类似物。
Figure 87104049_IMG45
异构的2-噻吩氨磺酰,例如31可以按照反应式17的路线制备。
反应式17
其它合成的氨磺酰,例如31,在反应式18中概述。
反应式18
Figure 87104049_IMG47
异构的3-噻吩氨磺酰例如33,可以按照反应式19的路线制备。
反应式19
Figure 87104049_IMG48
如前所述,通过改变起始物料可以向噻吩环上引入各种R2基团。
有关制备方法和噻吩的官能团控制可在U.S.4,481,029中找到。
本发明的吡啶氨磺酰,例如吡啶36的制备有多种方法,例如37Meerwein反应,接着按照反应式20中概括的正锂化作用来提供氨磺酰,如36。
反应式20
Figure 87104049_IMG49
Figure 87104049_IMG50
移去叔丁基前,需要以乙二醇缩酮的形式保护酮官能度,乙二醇缩酮随后被移去。
异构的氨磺酰39可以按反应式21的路线制备。
反应式21
Figure 87104049_IMG51
异构的氨磺酰40可以按反应式22的路线制备。
反应式22
Figure 87104049_IMG52
如前对于吡唑系统所述那样,可向吡啶环系统引入各种取代基,并改变R′。
关于合成吡啶的细节参见:E.Beritmaier.S.Gassenmann和E.Bayer.Tetrahedron    26,5907(1970);B.Blank    et    al.,J.Med.Chem.17.1065(1974);M.Mallet和G.Queguiner.Tetrahedron.41.3433(1985)和J.Delarge和C.L.Lapiere.Annales    pharm.France.36.369(1978)。
合成的杂环胺,例如由分子式Ⅲ代表的杂环胺已在Interscience    publ.New    York    and    London连续出版的“杂环化合物化学”中讨论。由D.J.Brown在已列入参考文献中的前面已提到的“嘧啶”第十六卷中描述了氨基嘧啶。分子式Ⅲ的2-氨基-1,3,5-三嗪,其中A是A-1、Z是N,可根据E.M.Smolin和L.Rapaport在“S-三嗪和衍生物”第十三卷中所述的方法制备。
分子式Ⅲ的嘧啶,其中A是A-1、Y是乙缩醛或硫缩醛取代基,通过欧洲专利申请NO.84,224(1983年7月27日出版)指出的方法来制备。
分子式Ⅲ的嘧啶,其中A是A-1、Y是环丙基或OCF2H,根据U.S,4,515,626和U.S.4,540,782指出的方法合成。
分子式Ⅲ的化合物,其中A是A-2或A-3,通过U.S.4,339,267指出的步骤制备。
分子式Ⅲ的化合物,其中A是A-4,通过美国专利4,487,626指出的方法制备。
有关合成分子式Ⅲ的双环嘧啶(其中A是A-2、A-3或A-4)的其它文献有Braker    Sheehan.Spitzmiller和Lott,J.Am.Chem.Soc.,69.3072(1947);Mitler和Bhattachanya,Quant.J.Indian    Chem.Soc.,4.152(1927);Shrage和Hitchings.J.org.Chem.,16.1153(1951);Caldwell.kornfeld和Donnell.J.Am.Chem.Soc.,63.2188(1941);和Fissekis.Myles和Brown.J.org.Chem.,29.2670(1964)。
分子式Ⅲ化合物,其中A是A-5,通过U.S.4,421,550指出的方法制备。
分子式Ⅲ化合物,其中A是A-6,通过美国专利4,496,392指出的方法制备。
分子式Ⅲ化合物,其中A是A-7,通过EP-A-125,864中指出的方法制备。
分子式Ⅰ化合物的合适农用盐还是有效的除草剂,可用已知的一些方法制备,例如将分子式Ⅰ化合物与具有基本碱性阴离子的碱金属或碱土金属盐溶液(例如氢氧化物、醇盐、碳酸盐或氢氧化物)接触来制备金属盐。季胺盐通过类似的方法制备。
分子式Ⅰ的化合物盐还可以通过阳离子交换制备,将分子式Ⅰ化合物盐类(例如,碱或季胺盐)的水溶液与含有待交换阳离子的溶液直接接触进行阳离子交换。当所需的含有交换阳离子的盐不溶于水,并且可以过滤分离时,该方法最为有效。
还可以将分子式Ⅰ化合物的盐水溶液(例如碱金属或季胺盐)通过填充含有待交换阳离子的阳离子交换树脂进行交换,以便将母盐和所需产物从柱中洗提出来。当所需的盐溶于水时,例如钾、钠或钙盐时,该方法特别有效。
用在本发明中的酸加成盐,可通过分子式Ⅰ化合物与合适的酸,如对-甲苯磺酸、三氯乙酸等反应获得。
本发明的化合物的制备方法通过如下特例进一步说明。除非有其它指示,温度均为摄氏温度。
实施例1
4-环丙基羰基-1-甲基-5-吡唑t-丁基氨磺酰的制备
向冷却到-78℃的、在大约350ml四氢呋喃中的n-BuLi(3.7g,57.2mmol)溶液中逐滴加入1-甲基-4-溴-5-吡唑t-丁基氨磺酰(7.5g,25.4mmol),该溶液搅拌15分钟,然后通过插管加入已冷却到-78℃的刚蒸馏出的环丙基酰基氯(6g,57.2mmol),产生的溶液用盐水急冷、分离、干燥、真空浓缩。生成的油进行乙酸乙酯-己烷(50∶50(V/V))闪蒸色谱分离,得到2.7g白色固体,熔点113-115℃。
实施例2
4-环丙基羰基-1-甲基-5-吡唑氨磺酰的制备
向正搅拌的三氟乙酸溶液中加入4-环丙基-1-甲基-5-吡唑t-丁基氨磺酰,在室温下搅拌该溶液一夜,真空下浓缩反应混合物,生成的固体用正丁基氯研磨,所得固体产物熔点125-127℃,NMR(200MHz、CDCl3)1.1(m,2H)、1.3(m,2H)、2.4(m,1H)、4.2(s,3H)、6.4(br,s,2H)、8.07(s,1H)。
实施例3
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1H-吡唑-5-氨磺酰的制备
向正在搅拌的实施例2的氨磺酰(175mg,0.76mmol)和在3ml乙腈中的4,6-二甲氧基-2-氨基嘧啶的氨基甲酸苯酯(210mg,0.76mmol)的混合物中加入重氮二环十一烷(116mg,0.76mmol)。搅拌该溶液约10分钟,酸化反应混合物,过滤生成的固体,得到300mg所需化合物,熔点189-192℃,NMR(200MHz、CDCl3)1.0(m,2H)、1.1(m,2H)、2.4(m,1H)、4.0(S,6H)、4.35(s,1H)、5.80(s,1H)、7.4(br,s,1H)、8.05(s,1H)、12.9(s,1H)。
实施例4
4-乙酰基-1-甲基-1H-吡唑-5-氨磺酰的制备
向正在搅拌的在350ml已冷却到-95℃的四氢呋喃中的n-BuLi(3.7g,57.2mmol)溶液中,加入4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-t-丁基氨磺酰(7.5g,25.4mmol)将该溶液加入到冷却到-78℃的正在搅拌的乙酰氯溶液(76.2mmol),在-78℃搅拌1/2小时反应物,然后用饱和的氯化钠急冷,分离有机层,干燥、浓缩,生成的原油加到CF3CO2H中,搅拌24小时,真空下除去酸,生成的油进行闪蒸色谱分离。生成的固体熔点153-162℃,主要是闭式半胺醛,在下一步反应中直接使用。
实施例5
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基-2-嘧啶-基)氨基羰基〕-1-甲基-1H-吡唑-5-氨磺酰的制备
向实施例4中得到的半胺醛(200mg,0.98mmol)和3ml乙腈中的4,6-二甲氧基-2-氨基嘧啶的苯基氨基甲酸酯(271mg,0.98mmol)混合物中,加入DBU(212mg,0.98mmol),用3ml水和3ml5%的盐酸稀释反应物,收集产生的固体,得到200mg白色固体,熔点179-182℃;NMR(200MHz,CDCl3)δ2.46(s,3H)、4.06(s,6H)、4.37(s,3H)、5.81(s,1H)、7.4(br,s,1H)、7.9(s,1H)和13.0(br,s,1H);IR(KBr)1730cm-1
实施例6
N-(1,1-二甲基乙基)-1-甲基-4-(1-氧基丁基)-1H-吡唑-5-氨磺酰的制备
向250ml四氢呋喃中已冷却到-78℃的n-BuLi(2.1g,33.7mmol)溶液中,加入t-丁基保护的4-溴-1-甲基-5-吡唑氨磺酰(4.5g,15.2mmol),然后在-78℃加入丁酐(2.9g,18.2mmol),渐渐得到4.4g油状标准产物,这种油是所需产物和脱溴起始物料的混合物,不提纯该物质,而在下一步反应中使用。
实施例7
1-甲基-4-(1-氧基丁基)-1H-吡唑-5-氨磺酰的制备
从上面实施例6得到的混合物(3.9g)中加入CF3CO2H(TFA),搅拌4.5小时,除去TFA得到褐色油,闪蒸色谱分离(15∶85乙酸乙酯∶己烷(V/V))得到1.0g白色固体,熔点97-99℃,NMR(200MHz、CDCl3)δ0.97(t,3H)、1.67(m,2H)、2.83(t,3H)、4.19(s,3H)、6.40(br,s,2H)和7.91(s,1H)。
实施例8
N-〔(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-4-(1-氧基丁基)-1H-吡唑-5-氨磺酰的制备
向氨磺酰(150mg,0.61mmol)和在3ml乙腈中的4-甲基-6-甲氧基-2-氨基三嗪的苯基氨基甲酸酯(158mg,0.61mmol)混合物中加入DBU(93mg,0.61mmol),用3mlH2O和3ml5%HCl稀释该溶液,收集生成的固体,熔点174-176℃。NMR(200MHz、CDCl3)δ0.88(s,3H)、1.68(m,2H)、2.7(s,3H)、2.79(t,2H)、4.19(s,3H)、4.33(s,3H)、7.7(br,s,1H)、7.9(s,1H)和12.9(br,s,1H)。
实施例9
2-(环丙基羰基)-N-(1-1-二甲基乙基)-3-硫苯氨磺酰的制备
向正在搅拌的300ml四氢呋喃中的n-BuLi(6.6g,102mmol)溶液中加入保护t-丁基的3-硫苯氨磺酰(10.0g,45.7mmol),将该溶液加热到-30℃,然后再冷却到-78℃,插管法加入到-78℃的50ml四氢呋喃中的环丙烷羰酰基氯(5.7g,51.7mmol)混合物中,反应物用盐水急冷,分离,用硫酸镁干燥、真空中浓缩有机物,得到17g砧形物,进行闪蒸色谱分离(25∶75乙酸乙酯/己烷(V/V)得到44g所需产物,NMR(200MHz、CDCl3)δ1.26(m,13H)、2.5(m,1H)、6.5(br,s,1H)、7.5(d,1H)、7.67(d,1H)。
实施例10
2-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)氨基羰基〕-3-硫苯氨磺酰的制备
向正在搅拌的氨磺酰(300mg,1.3mmol)、5ml乙腈中的4,6-二甲氧基-2-氨基三嗪的苯基氨基甲酸酯(358g,1.3mmol)溶液中加入DBU(197mg,1.3mmol),与实施例5相同步骤,得到390mg所需产物,熔点146-148℃,NMR(200MHz:CDCl3)δ,1.1(m,2H)、1.3(m,2H)、2.5(m,1H)、4.1(s,6H)、7.5(br、s,1H)、7.6(d,1H)、7.9(d,1H)、12.3(s,1H)。
应用反应式1-22和实施例1-10的步骤,可以制备表Ⅰ-表ⅩⅤ的化合物。
Figure 87104049_IMG53
表(续)
Figure 87104049_IMG54
表(续)
Figure 87104049_IMG55
表(续)
表Ⅰ
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3CH 162-165
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH 155-157
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH 189-192
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3N 134-136
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N 164-166
CH3H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH 197-199
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3CH 190-194
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH 200-203
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH 196-199
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3N 175-178
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N 168-170
CH3H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH 210-212
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH3环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH3环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 CH3环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH3环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH3环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 CH3环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH3环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH3环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH3环戊基 CH3OCH3N
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CH3H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
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CH3H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 Cl 环丙基 CH3CH3CH 167-169
CH3H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3CH 178-180
CH3H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH3CH 193-195
CH3H 0 Cl 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 Cl 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 Cl 环丁基 CH3OCH3CH
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CH3H 0 Cl 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 Cl 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 Br 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 CH3CH3N
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CH3H 0 Br 环丁基 CH3OCH3CH
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CH3H 0 Br 环丁基 CH3OCH3N
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CH3H 0 Br 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 Br 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 OCH3环丙基 CH3CH3CH
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CH3H 0 OCH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 SO2N(CH32环丙基 CH3CH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 SCH3环丙基 CH3CH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 SOCH3环丙基 CH3CH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 SO2CH3环丙基 CH3CH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CN 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CO2CH3环丙基 CH3CH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 N(CH32环丙基 CH3CH3CH
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CH3H 0 N(CH32环丁基 CH3OCH3CH
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CH3H 0 N(CH32环丁基 CH3OCH3N
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH2CN 环丙基 CH3CH3CH
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CH3H 0 CH2CN 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 CH2CN 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH2CN 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH2OCH3环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH2OCH3环丙基 CH3OCH3CH
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CH3H 0 CH2OCH3环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH2OCH3环丁基 CH3OCH3CH
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CH3H 0 CH2OCH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH2OCH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 CH3OCH3CH
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CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
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CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
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CH2CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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Ph H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
Ph H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
Ph H 0 H 环丙基 CH3CH3N
Ph H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
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Ph H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
Ph H 0 Cl 环丙基 CH3CH3CH
Ph H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2CH3H 0 CH3环丙基 CH3CH3CH
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表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
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CH2CH=CH2H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2CH=CH2H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH2CH=CH2H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2CH=CH2H 0 CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2Cl H 0 CH3环丙基 CH3CH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丙基 CH3OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丙基 CH3CH3N
CH2Cl H 0 CH3环丙基 CH3OCH3N
CH2Cl H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3N
CH2Cl H 0 CH3环丙基 Cl OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丁基 CH3CH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丁基 CH3OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丁基 CH3CH3N
CH2Cl H 0 CH3环丁基 CH3OCH3N
CH2Cl H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3N
CH2Cl H 0 CH3环丁基 Cl OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环戊基 CH3CH3CH
CH2Cl H 0 CH3环戊基 CH3OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环戊基 CH3CH3N
CH2Cl H 0 CH3环戊基 CH3OCH3N
CH2Cl H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3N
CH2Cl H 0 CH3环戊基 Cl OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
CH2Cl H 0 CH3环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH2Cl H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2Cl H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH2Cl H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2Cl H 0 CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 1 H 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 1 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 1 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 H 环丙基 CH3CH3N
CH3H 1 H 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 1 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 1 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 1 H 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 1 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 1 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 H 环丁基 CH3CH3N
CH3H 1 H 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 1 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 1 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 1 H 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 1 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 1 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 H 环戊基 CH3CH3N
CH3H 1 H 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 1 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 1 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 1 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 1 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 1 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 1 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 1 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 1 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 1 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 1 Cl 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 1 Cl 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 1 Cl 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 Cl 环丙基 CH3CH3N
CH3H 1 Cl 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 1 Cl 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 1 Cl 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 1 Cl 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 1 Cl 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 1 Cl 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 Cl 环丁基 CH3CH3N
CH3H 1 Cl 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 1 Cl 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 1 Cl 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 1 Cl 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 1 Cl 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 1 Cl 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 Cl 环戊基 CH3CH3N
CH3H 1 Cl 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 1 Cl 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 1 Cl 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 1 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 1 Cl 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 1 Cl 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 1 Cl 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 1 Cl 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 1 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 1 Cl 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 1 CH3环丙基 CH3CH3CH
CH3H 1 CH3环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 1 CH3环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 CH3环丙基 CH3CH3N
CH3H 1 CH3环丙基 CH3OCH3N
CH3H 1 CH3环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 1 CH3环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 1 CH3环丁基 CH3CH3CH
CH3H 1 CH3环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 1 CH3环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 CH3环丁基 CH3CH3N
CH3H 1 CH3环丁基 CH3OCH3N
CH3H 1 CH3环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 1 CH3环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 1 CH3环戊基 CH3CH3CH
CH3H 1 CH3环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 1 CH3环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 1 CH3环戊基 CH3CH3N
CH3H 1 CH3环戊基 CH3OCH3N
CH3H 1 CH3环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 1 CH3环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 1 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 1 CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 1 CH3环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 1 CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 1 CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 1 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 1 CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3CH30 H 环丙基 CH3CH3CH
CH3CH30 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH3CH30 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3CH30 H 环丙基 CH3CH3N
CH3CH30 H 环丙基 CH3OCH3N
CH3CH30 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH3CH30 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH3CH30 H 环丁基 CH3CH3CH
CH3CH30 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH3CH30 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3CH30 H 环丁基 CH3CH3N
CH3CH30 H 环丁基 CH3OCH3N
CH3CH30 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH3CH30 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH3CH30 H 环戊基 CH3CH3CH
CH3CH30 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH3CH30 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3CH30 H 环戊基 CH3CH3N
CH3CH30 H 环戊基 CH3OCH3N
CH3CH30 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH3CH30 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH3CH30 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3CH30 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3CH30 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3CH30 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3CH30 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3CH30 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3CH30 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H 环丙基 CH2CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCF2H CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCF2H OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH2CF3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2F OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2Cl OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 SCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 SCH2F OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 Br OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH2OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH2OCH2CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 N(CH32OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH2CH3CH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH2SCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH2SO2CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 NH2OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH2CH=CH2CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2CH3OCF2H CH
CH3H 0 H 环丙基 OCF2H OCF2H CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH=CH2CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3C(O)CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3N(OCH3)CH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH(CH32OCF2H CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH3CH3CH3CH 185-188
CH3H 0 H CH3CH3OCH3CH 180-183
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3CH 179-182
CH3H 0 H CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH3CH3OCH3N 110-112
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3N 163-165
CH3H 0 H CH3Cl OCH3CH 199-201
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3CH 157-161
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3CH 151-154
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3CH 143-146
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3N 145-147
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3N 122-137
CH3H 0 H CH2CH3Cl OCH3CH 180-182
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3CH 163-165
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3CH 173-175
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3CH 180-184
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3N 174-176
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3N 154-156
CH3H 0 H CH2CH2CH3Cl OCH3CH 203-205
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH(CH32CH3CH3CH 148-150
CH3H 0 H CH(CH32CH3OCH3CH 178-180
CH3H 0 H CH(CH32OCH3OCH3CH 181-183
CH3H 0 H CH(CH32CH3CH3N
CH3H 0 H CH(CH32CH3OCH3N 152-154
CH3H 0 H CH(CH32OCH3OCH3N 159-161
CH3H 0 H CH(CH32Cl OCH3CH 194-196
CH3H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH(CH32Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH(CH32OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH(CH32Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH2OCH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2OCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2OCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2OCH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2OCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2OCH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2OCH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2OCH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2OCH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2OCH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2OCH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2OCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2OCH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2OCH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2OCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2OCH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2OCH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH(OCH32CH3OCH3N
CH3H 0 H CH(OCH32OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH(OCH32Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2SCH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2SCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2SCH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2SCH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2SCH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2SCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2SCH3Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH2N(CH32CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2N(CH32CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2N(CH32OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2N(CH32CH3CH3N
CH3H 0 H CH2N(CH32CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2N(CH32OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2N(CH32Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2N(CH32CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2N(CH32CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2N(CH32OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2N(CH32CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2N(CH32CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2N(CH32OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2N(CH32Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH=CH2CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH=CH2CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH=CH2OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH=CH2CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH=CH2CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH=CH2OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH=CH2Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH=CH2CH3CH3CH
CH3H 0 H CH=CH2CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH=CH2OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH=CH2CH3CH3N
CH3H 0 H CH=CH2CH3OCH3N
CH3H 0 H CH=CH2OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH=CH2Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH3CH2OCH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH3CH3CH3N
CH3H 0 CH3CH2OCH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2OCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2OCH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CH3CH2CH2OCH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2CH2OCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2CH2OCH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2CH2OCH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH3CH2CH2OCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2CH2OCH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2CH2OCH3CH3CH3N
CH3H 0 CH3CH(OCH32CH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH(OCH32OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH(OCH32Cl OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SCH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH3CH2SCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SCH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SCH3CH3CH3N
CH3H 0 CH3CH2SCH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2SCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2SCH3Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 Cl CH2OCH2F CH3CH3CH
CH3H 0 Cl CH2OCH2F CH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2OCH2F OCH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2OCH2F CH3CH3N
CH3H 0 Cl CH2OCH2F CH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH2OCH2F OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH2OCH2F Cl OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2SOCH3CH3CH3CH
CH3H 0 Cl CH2SOCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2SOCH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2SOCH3CH3CH3N
CH3H 0 Cl CH2SOCH3CH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH2SOCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH2SOCH3Cl OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2SO2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 Cl CH2SO2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2SO2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2SO2CH3CH3CH3N
CH3H 0 Cl CH2SO2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH2SO2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH2SO2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2CN CH3CH3CH
CH3H 0 Cl CH2CH2CN CH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH(CH3)CN OCH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2NO2CH3CH3N
CH3H 0 Cl CH2CH2NO2CH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH2CN OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH2CN Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CF3CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CF3CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CF3CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CF3CH3CH3CH3N
CH3H 0 CF3CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CF3CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CF3CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CF3CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CF3CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CF3CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CF3CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CF3CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CF3CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CF3CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CF3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CF3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CF3CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CN CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CN CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CN CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN CH3CH3CH3N
CH3H 0 CN CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CN CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CN CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CN CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CN CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CN CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CN CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CN CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CN CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CN CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CN CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CN CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CN CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CN CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CN CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH(CH32CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H CH(CH32CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH(CH32OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH(CH32CH3CH3N
CH2CH3H 0 H CH(CH32CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H CH(CH32OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H CH(CH32Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH(CH32Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3CH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH(CH32OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H CH2CH2CH(CH32Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH32CH3CH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH32CH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH32OCH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH32CH3CH3N
CH2OCH3H 0 H CH(CH32CH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH(CH32OCH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH(CH32Cl OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32Cl OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3CH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3OCH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3CH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH(CH32OCH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH(CH32Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH3H CH3CH
CH3H 0 H CH3H OCH3CH
CH3H 0 H CH3CH3OCH2CH3CH
CH3H 0 H CH3CH3OCH(CH32CH
CH3H 0 H CH3H OCH3N
CH3H 0 H CH3OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 H CH3CH2F CH3CH
CH3H 0 H CH3CH2F OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCF2H CH3CH
CH3H 0 H CH3OCF2H OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCH2CF3OCH3N
CH3H 0 H CH3SCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCH3NHCH3N
CH3H 0 H CH3OCH2CH3NHCH3N 195-197
CH3H 0 H CH3OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H CH3SCF2H OCH3CH
CH3H 0 H CH3Br OCH3CH
CH3H 0 H CH3CH2OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3CH2OCH3CH3N
CH3H 0 H CH3NH2OCH3N
CH3H 0 H CH3N(CH32OCH3N
CH3H 0 H CH3NHCH3NHCH3N
CH3H 0 H CH3环丙基 OCH3CH
CH3H 0 H CH3环丙基 CH3N
CH3H 0 H CH3环丙基 CH3CH
CH3H 0 H CH3环丙基 OCH3N
CH3H 0 H CH3CH3CH(OCH32CH
CH3H 0 H CH3CF3OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCH3C≡CH CH
表Ⅰ(续)
E是CH2
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅰ(续)
W=S
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅱ
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 CH2F 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 CH2F 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CN 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 CN 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CN 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 CN 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 CN 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CN 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 CN 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 CN 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 CN 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CN 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 CN 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CN 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CN 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH2CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH2CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H H 0 Cl 环丙基 CH3CH3CH
H H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3CH
H H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH3CH
H H 0 Cl 环丙基 CH3CH3N
H H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3N
H H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH3N
H H 0 Cl 环丙基 Cl OCH3CH
H H 0 Cl 环丁基 CH3CH3CH
H H 0 Cl 环丁基 CH3OCH3CH
H H 0 Cl 环丁基 OCH3OCH3CH
H H 0 Cl 环丁基 CH3CH3N
H H 0 Cl 环丁基 CH3OCH3N
H H 0 Cl 环丁基 OCH3OCH3N
H H 0 Cl 环丁基 Cl OCH3CH
H H 0 Cl 环戊基 CH3CH3CH
H H 0 Cl 环戊基 CH3OCH3CH
H H 0 Cl 环戊基 OCH3OCH3CH
H H 0 Cl 环戊基 CH3CH3N
H H 0 Cl 环戊基 CH3OCH3N
H H 0 Cl 环戊基 OCH3OCH3N
H H 0 Cl 环戊基 Cl OCH3CH
H H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
H H 0 Cl 环丙基 环丙基 OCH3CH
H H 0 Cl 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
H H 0 Cl 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
H H 0 Cl 环丙基 NHCH3OCH3N
H H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3N
H H 0 Cl 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H H 0 CH3环丙基 CH3CH3CH
H H 0 CH3环丙基 CH3OCH3CH
H H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3CH
H H 0 CH3环丙基 CH3CH3N
H H 0 CH3环丙基 CH3OCH3N
H H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3N
H H 0 CH3环丙基 Cl OCH3CH
H H 0 CH3环丁基 CH3CH3CH
H H 0 CH3环丁基 CH3OCH3CH
H H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3CH
H H 0 CH3环丁基 CH3CH3N
H H 0 CH3环丁基 CH3OCH3N
H H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3N
H H 0 CH3环丁基 Cl OCH3CH
H H 0 CH3环戊基 CH3CH3CH
H H 0 CH3环戊基 CH3OCH3CH
H H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3CH
H H 0 CH3环戊基 CH3CH3N
H H 0 CH3环戊基 CH3OCH3N
H H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3N
H H 0 CH3环戊基 Cl OCH3CH
H H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
H H 0 CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
H H 0 CH3环丙基 OCH3CH(OCH32CH
H H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
H H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH3N
H H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
H H 0 CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H 环丁基 CH2CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2F CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCF2H CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCF2H OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH2CF3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2F OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2Cl OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 SCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 SCH2F OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 Br OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH2OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH2OCH2CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 N(CH32OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 NHCH2CH3CH3N
CH3H 0 H 环丁基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH2SCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3CH2SO2CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 NH2OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH2CH=CH2CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2CH3OCF2H CH
CH3H 0 H 环丁基 OCF2H OCF2H CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH=CH2CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3C(O)CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3N(OCH3)CH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH(CH32OCF2H CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH2OH CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2OH CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2OH OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2OH CH3CH3N
CH3H 0 H CH2OH CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2OH OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2OH Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH(CH3)OH CH3CH3CH
CH3H 0 H CH(CH3)OH CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH(CH3)OH OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH(CH3)OH CH3CH3N
CH3H 0 H CH(CH3)OH CH3OCH3N
CH3H 0 H CH(CH3)OH OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH(CH3)OH Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2OSi(CH33CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2OSi(CH33CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2OSi(CH33OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2OSi(CH33CH3CH3N
CH3H 0 H CH2OSi(CH33CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2OSi(CH33OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2OSi(CH33Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2COCH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2COCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2COCH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2COCH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2COCH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2COCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2COCH3Cl OCH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH2F CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH3CH3CH3N
CH3H 0 CH2F CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅱ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH32CH3CH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH32CH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH32OCH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH32CH3CH3N
CH2OCH3H 0 H CH(CH32CH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH(CH32OCH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH(CH32Cl OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH(CH32Cl OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3CH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH(CH3)CH2CH3OCH3OCH3CH
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3CH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH(CH32OCH3OCH3N
CH2OCH3H 0 H CH2CH2CH(CH32Cl OCH3CH
表Ⅲ
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3CH 157-159
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH 179-182
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH 159-161
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3N 185-187
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N 196-198
CH3H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH 202-205
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 Br 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 Br 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 Br 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 Br 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 Br 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 Br 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 Br 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 Br 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 Br 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 Br 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 Br 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 Br 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 Br 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 Br 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 Br 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 Br 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 Br 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 Br 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 Br 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 Br 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 Br 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 Br 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 Br 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 SO2CH3环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 SO2CH3环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 SO2CH3环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 SO2CH3环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 SO2CH3环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 SO2CH3环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 SO2CH3环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 SO2CH3环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 SO2CH3环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 SO2CH3环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 SO2CH3环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 SO2CH3环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 SO2CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 SO2CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 SO2CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 SO2CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH(OH)CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2CH=CH2H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
Ph H 0 Cl 环丙基 CH3CH3CH
Ph H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3CH
Ph H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH3CH
Ph H 0 Cl 环丙基 CH3CH3N
Ph H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3N
Ph H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH3N
Ph H 0 Cl 环丙基 Cl OCH3CH
Ph H 0 Cl 环丁基 CH3CH3CH
Ph H 0 Cl 环丁基 CH3OCH3CH
Ph H 0 Cl 环丁基 OCH3OCH3CH
Ph H 0 Cl 环丁基 CH3CH3N
Ph H 0 Cl 环丁基 CH3OCH3N
Ph H 0 Cl 环丁基 OCH3OCH3N
Ph H 0 Cl 环丁基 Cl OCH3CH
Ph H 0 Cl 环戊基 CH3CH3CH
Ph H 0 Cl 环戊基 CH3OCH3CH
Ph H 0 Cl 环戊基 OCH3OCH3CH
Ph H 0 Cl 环戊基 CH3CH3N
Ph H 0 Cl 环戊基 CH3OCH3N
Ph H 0 Cl 环戊基 OCH3OCH3N
Ph H 0 Cl 环戊基 Cl OCH3CH
Ph H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
Ph H 0 Cl 环丙基 环丙基 OCH3CH
Ph H 0 Cl 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
Ph H 0 Cl 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
Ph H 0 Cl 环丙基 NHCH3OCH3N
Ph H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3N
Ph H 0 Cl 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丁基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环戊基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2C≡CH H 0 CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H 环丙基 CH2CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCF2H CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCF2H OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH2CF3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2F OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2Cl OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 SCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 SCH2F OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 Br OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH2OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH2OCH2CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 N(CH32OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH2CH3CH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH2SCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH2SO2CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 NH2OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH2CH=CH2CH
CH3H 0 H 环丙基 CH2CH3OCF2H CH
CH3H 0 H 环丙基 OCF2H OCF2H CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH=CH2CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3C(O)CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3N(OCH3)CH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH(CH32OCF2H CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH3CH2OCH2F CH3CH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH2F CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH2F OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2OCH2F CH3CH3N
CH3H 0 CH3CH2OCH2F CH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2OCH2F OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2OCH2F Cl OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SOCH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH3CH2SOCH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SOCH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SOCH3CH3CH3N
CH3H 0 CH3CH2SOCH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2SOCH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2SOCH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SO2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CH3CH2SO2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SO2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2SO2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CH3CH2SO2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2SO2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2SO2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2CN CH3CH3CH
CH3H 0 CH3CH2CH2CN CH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2(CH3)CN OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH3CH2NO2CH3CH3N
CH3H 0 CH3CH2CH2NO2CH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2CN OCH3OCH3N
CH3H 0 CH3CH2CN Cl OCH3CH
表Ⅲ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 Br CH3CH3CH3CH
CH3H 0 Br CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 Br CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 Br CH3CH3CH3N
CH3H 0 Br CH3CH3OCH3N
CH3H 0 Br CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 Br CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 Br CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 Br CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 Br CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 Br CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 Br CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 Br CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 Br CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 Br CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 Br CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 Br CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 Br CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 Br CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 Br CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅳ
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 CH2F 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 CH2F 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 CH2F 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 CH2F 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CH2F 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CN 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 CN 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CN 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 CN 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 CN 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CN 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 CN 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 CN 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 CN 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 CN 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 CN 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 CN 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CN 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 CN 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 CN 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH2CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH2CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH2CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH2CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH2C≡CH H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H H 0 Cl 环丙基 CH3CH3CH
H H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3CH
H H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH3CH
H H 0 Cl 环丙基 CH3CH3N
H H 0 Cl 环丙基 CH3OCH3N
H H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH3N
H H 0 Cl 环丙基 Cl OCH3CH
H H 0 Cl 环丁基 CH3CH3CH
H H 0 Cl 环丁基 CH3OCH3CH
H H 0 Cl 环丁基 OCH3OCH3CH
H H 0 Cl 环丁基 CH3CH3N
H H 0 Cl 环丁基 CH3OCH3N
H H 0 Cl 环丁基 OCH3OCH3N
H H 0 Cl 环丁基 Cl OCH3CH
H H 0 Cl 环戊基 CH3CH3CH
H H 0 Cl 环戊基 CH3OCH3CH
H H 0 Cl 环戊基 OCH3OCH3CH
H H 0 Cl 环戊基 CH3CH3N
H H 0 Cl 环戊基 CH3OCH3N
H H 0 Cl 环戊基 OCH3OCH3N
H H 0 Cl 环戊基 Cl OCH3CH
H H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
H H 0 Cl 环丙基 环丙基 OCH3CH
H H 0 Cl 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
H H 0 Cl 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
H H 0 Cl 环丙基 NHCH3OCH3N
H H 0 Cl 环丙基 OCH3OCH2CH3N
H H 0 Cl 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H H 0 CH3环丙基 CH3CH3CH
H H 0 CH3环丙基 CH3OCH3CH
H H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3CH
H H 0 CH3环丙基 CH3CH3N
H H 0 CH3环丙基 CH3OCH3N
H H 0 CH3环丙基 OCH3OCH3N
H H 0 CH3环丙基 Cl OCH3CH
H H 0 CH3环丁基 CH3CH3CH
H H 0 CH3环丁基 CH3OCH3CH
H H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3CH
H H 0 CH3环丁基 CH3CH3N
H H 0 CH3环丁基 CH3OCH3N
H H 0 CH3环丁基 OCH3OCH3N
H H 0 CH3环丁基 Cl OCH3CH
H H 0 CH3环戊基 CH3CH3CH
H H 0 CH3环戊基 CH3OCH3CH
H H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3CH
H H 0 CH3环戊基 CH3CH3N
H H 0 CH3环戊基 CH3OCH3N
H H 0 CH3环戊基 OCH3OCH3N
H H 0 CH3环戊基 Cl OCH3CH
H H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3CH
H H 0 CH3环丙基 环丙基 OCH3CH
H H 0 CH3环丙基 OCH3CH(OCH32CH
H H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH2CH3N
H H 0 CH3环丙基 NHCH3OCH3N
H H 0 CH3环丙基 OCH3OCH2CH3N
H H 0 CH3环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H 环丁基 CH2CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2F CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCF2H CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCF2H OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH2CF3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2F OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2Cl OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 SCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 SCH2F OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 Br OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH2OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH2OCH2CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 N(CH32OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 NHCH2CH3CH3N
CH3H 0 H 环丁基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH2SCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3CH2SO2CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 NH2OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH2CH=CH2CH
CH3H 0 H 环丁基 CH2CH3OCF2H CH
CH3H 0 H 环丁基 OCF2H OCF2H CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH=CH2CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3C(O)CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3N(OCH3)CH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH(CH32OCF2H CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 H CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 H CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 Cl C(CH3)=CH2CH3CH3CH
CH3H 0 Cl C(CH3)=CH2CH3OCH3CH
CH3H 0 Cl C(CH3)=CH2OCH3OCH3CH
CH3H 0 Cl C(CH3)=CH2CH3CH3N
CH3H 0 Cl C(CH3)=CH2CH3OCH3N
CH3H 0 Cl C(CH3)=CH2OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl C(CH3)=CH2Cl OCH3CH
CH3H 0 Cl CH2CH=CHCH3CH3CH3CH
CH3H 0 Cl CH=CH-CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH=CH-CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH=CH-CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 Cl CH=CH-CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH=CH-CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH=CH-CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 Cl CH=CHCH2F CH3CH3CH
CH3H 0 Cl CH=CHCH2F CH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH=CHCH2F OCH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH=CHCH2F CH3CH3N
CH3H 0 Cl CH=CHCH2F CH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH=CHCH2F OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH=CHCH2F Cl OCH3CH
CH3H 0 Cl CH=CHF CH3CH3CH
CH3H 0 Cl CH=CHF CH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH=CHF OCH3OCH3CH
CH3H 0 Cl CH=CHF CH3CH3N
CH3H 0 Cl CH=CHF CH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH=CHF OCH3OCH3N
CH3H 0 Cl CH=CHF Cl OCH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH3H 0 CO2CH3CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH3CH3CH3N
CH3H 0 CO2CH3CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CO2CH3CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CO2CH3CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH3Cl OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
CH3H 0 CO2CH3CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅳ(续)
R R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
CH2CN H 0 H CH2F CH3CH3CH
CH2CN H 0 H CH2F CH3OCH3CH
CH2CN H 0 H CH2F OCH3OCH3CH
CH2CN H 0 H CH2F CH3CH3N
CH2CN H 0 H CH2F CH3OCH3N
CH2CN H 0 H CH2F OCH3OCH3N
CH2CN H 0 H CH2F Cl OCH3CH
CH2CN H 0 H CH2CH2F CH3CH3CH
CH2CN H 0 H CH2CH2F CH3OCH3CH
CH2CN H 0 H CH2CH2F OCH3OCH3CH
CH2CN H 0 H CH2CH2F CH3CH3N
CH2CN H 0 H CH2CH2F CH3OCH3N
CH2CN H 0 H CH2CH2F OCH3OCH3N
CH2CN H 0 H CH2CH2F Cl OCH3CH
CH2CN H 0 H CHF2CH3CH3CH
CH2CN H 0 H CHF2CH3OCH3CH
CH2CN H 0 H CHF2OCH3OCH3CH
CH2CN H 0 H CHF2CH3CH3N
CH2CN H 0 H CHF2CH3OCH3N
CH2CN H 0 H CHF2OCH3OCH3N
CH2CN H 0 H CHF2Cl OCH3CH
CH2CN H 0 H CH2CF3CH3CH3CH
CH2CN H 0 H CH2CF3CH3OCH3CH
CH2CN H 0 H CH2CF3OCH3OCH3CH
CH2CN H 0 H CH2Cl CH3CH3N
CH2CN H 0 H CH2Cl CH3OCH3N
CH2CN H 0 H CH2Cl OCH3OCH3N
CH2CN H 0 H CH2Cl Cl OCH3CH
表Ⅴ
R R1R2R′ n A X1Y1X2Y2X3Y3m.p.(℃)
CH3H H 环丙基 0 A-2 CH3O - - - -
CH3H H 环丙基 0 A-2 OCH3O - - - -
CH3H H 环丙基 0 A-2 OCH3CH2- - - -
CH3H H 环丙基 0 A-2 OCH2CH3O - - - -
CH3H H 环丙基 0 A-3 CH3- - - - -
CH3H H 环丙基 0 A-3 OCH3- - - - -
CH3H H 环丙基 0 A-3 OCH2CH3- - - - -
CH3H H 环丙基 0 A-3 OCF2H - - - - -
CH3H H 环丙基 0 A-4 CH3- - - - H
CH3H H 环丙基 0 A-4 CH3- - - - CH3
CH3H H 环丙基 0 A-4 OCH3- - - - H
CH3H H 环丙基 0 A-4 OCH3- - - - CH3
CH3H H 环丙基 0 A-4 OCF2H - - - - H
CH3H H 环丙基 0 A-5 - - CH3OCH3- -
CH3H H 环丙基 0 A-5 - - CH3OCH2CH3- -
CH3H H 环丙基 0 A-5 - - CH3SCH3- -
CH3H H 环丙基 0 A-5 - - CH2CH3OCH3- -
CH3H H 环丙基 0 A-6 - - - - - CH3-
CH3H H 环丙基 0 A-6 - - - - OCH3-
m.p.
R R1R2R′ n A X4Y4Z1(℃)
CH3H H 环丙基 0 A-7 CH3CH3CH
表Ⅴ(续)
R R1R2R′ n A X1Y1X2Y2X3Y3m.p.(℃)
CH3H CH3环丙基 0 A-2 CH3O - - - -
CH3H CH3环丙基 0 A-2 OCH3O - - - -
CH3H CH3环丙基 0 A-2 OCH3CH2- - - -
CH3H CH3环丙基 0 A-2 OCH2CH3O - - - -
CH3H CH3环丙基 0 A-3 CH3- - - - -
CH3H CH3环丙基 0 A-3 OCH3- - - - -
CH3H CH3环丙基 0 A-3 OCH2CH3- - - - -
CH3H CH3环丙基 0 A-3 OCF2H - - - - -
CH3H CH3环丙基 0 A-4 CH3- - - - H
CH3H CH3环丙基 0 A-4 CH3- - - - CH3
CH3H CH3环丙基 0 A-4 OCH3- - - - H
CH3H CH3环丙基 0 A-4 OCH3- - - - CH3
CH3H CH3环丙基 0 A-4 OCF2H - - - - H
CH3H CH3环丙基 0 A-5 - - CH3OCH3- -
CH3H CH3环丙基 0 A-5 - - CH3OCH2CH3- -
CH3H CH3环丙基 0 A-5 - - CH3SCH3- -
CH3H CH3环丙基 0 A-5 - - CH2CH3OCH3- -
CH3H CH3环丙基 0 A-6 - - - - CH3-
CH3H CH3环丙基 0 A-6 - - - - OCH3-
表Ⅴa
其中n′=0
J R R′ A X1Y1m.p.(℃)
J-1 CH3CH3A-2 CH3O
J-1 CH3CH3A-2 OCH3O
J-1 CH3CH3A-2 OCH2CH3O
J-1 CH3CH3A-2 OCF2H O
J-1 CH3CH3A-2 CH3CH2
J-1 CH3CH3A-2 OCH3CH2
J-5 - 环丙基 A-2 CH3O
J-5 - 环丙基 A-2 OCH3O
J-5 - 环丙基 A-2 OCH2CH3O
J-5 - 环丙基 A-2 OCF2H O
J-5 - 环丙基 A-2 CH3CH2
J-5 - 环丙基 A-2 OCH3CH2
J-8 - 环丙基 A-2 CH3O
J-8 - 环丙基 A-2 OCH3O
J-8 - 环丙基 A-2 OCH2CH3O
J-8 - 环丙基 A-2 OCF2H O
J-8 - 环丙基 A-2 CH3CH2
J-8 - 环丙基 A-2 OCH3CH2
J R R′ A X1Y1m.p.(℃)
J-1 CH3CH3A-3 CH3
J-1 CH3CH3A-3 OCH3
J-1 CH3CH3A-3 OCH2CH3
J-1 CH3CH3A-3 OCF2H
J-5 - 环丙基 A-3 CH3
J-5 - 环丙基 A-3 OCH3
J-5 - 环丙基 A-3 OCH2CH3
J-5 - 环丙基 A-3 OCF2H
J-8 - 环丙基 A-3 CH3
J-8 - 环丙基 A-3 OCH3
J-8 - 环丙基 A-3 OCH2CH3
J-8 - 环丙基 A-3 OCF2H
表Ⅴa(续)
J R R′ A X1Y3m.p.(℃)
J-1 CH3CH3A-4 CH3H
J-1 CH3CH3A-4 OCH3H
J-1 CH3CH3A-4 OCH2CH3H
J-1 CH3CH3A-4 OCF2H H
J-1 CH3CH3A-4 CH3CH3
J-1 CH3CH3A-4 OCH3CH3
J-5 - 环丙基 A-4 CH3H
J-5 - 环丙基 A-4 OCH3H
J-5 - 环丙基 A-4 OCH2CH3H
J-5 - 环丙基 A-4 OCF2H H
J-5 - 环丙基 A-4 CH3CH3
J-5 - 环丙基 A-4 OCH3CH3
J-8 - 环丙基 A-4 CH3H
J-8 - 环丙基 A-4 OCH3H
J-8 - 环丙基 A-4 OCH2CH3H
J-8 - 环丙基 A-4 OCF2H H
J-8 - 环丙基 A-4 CH3CH3
J-8 - 环丙基 A-4 OCH3CH3
J R R′ A X2Y2m.p.(℃)
J-1 CH3CH3A-5 CH3OCH3
J-1 CH3CH3A-5 CH3OCH2CH3
J-1 CH3CH3A-5 CH3SCH3
J-1 CH3CH3A-5 CH3CH3
J-1 CH3CH3A-5 CH3CH2CH3
J-1 CH3CH3A-5 CH2CH3OCH3
J-1 CH3CH3A-5 CH2CF3CH3
J-5 - 环丙基 A-5 CH3OCH3
J-5 - 环丙基 A-5 CH3OCH2CH3
表Ⅴa(续)
J R R′ A X2Y2m.p.(℃)
J-5 - 环丙基 A-5 CH3SCH3
J-5 - 环丙基 A-5 CH3CH3
J-5 - 环丙基 A-5 CH3CH2CH3
J-5 - 环丙基 A-5 CH2CH3OCH3
J-5 - 环丙基 A-5 CH2CF3CH3
J-8 - 环丙基 A-5 CH3OCH3
J-8 - 环丙基 A-5 CH3OCH2CH3
J-8 - 环丙基 A-5 CH3SCH3
J-8 - 环丙基 A-5 CH3CH3
J-8 - 环丙基 A-5 CH3CH2CH3
J-8 - 环丙基 A-5 CH2CH3OCH3
J-8 - 环丙基 A-5 CH2CF3CH3
J R R′ A X3m.p.(℃)
J-1 CH3CH3A-6 CH3
J-1 CH3CH3A-6 OCH3
J-5 - 环丙基 A-6 CH3
J-5 - 环丙基 A-6 OCH3
J-8 - 环丙基 A-6 CH3
J-8 - 环丙基 A-6 OCH3
J R R′ A X4Y4m.p.(℃)
J-1 CH3CH3A-7 CH3OCH3
J-1 CH3CH3A-7 OCH3OCH3
J-5 - 环丙基 A-7 CH3OCH3
J-5 - 环丙基 A-7 OCH3OCH3
J-8 - 环丙基 A-7 CH3OCH3
J-8 - 环丙基 A-7 OCH3OCH3
表Ⅵ
m.p.
R R1n R2R′ X Y Z (℃)
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅶ
m.p.
R R1n R2R′ X Y Z (℃)
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环丁基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
CH3H 0 H 环戊基 CH3CH3N
CH3H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
CH3H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
CH3H 0 H 环丙基 环丙基 OCH3CH
CH3H 0 H 环丙基 OCH3CH(OCH32CH
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 NHCH3OCH3N
CH3H 0 H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
CH3H 0 H 环丙基 CH2F CH3CH
表Ⅷ
化学式1的化合物其中R是CH3
n′是O
J R1R2n R′ X Y Z m.p.(℃)
J-8 H H 1 CH3CH3CH3CH
J-8 H H 1 CH3CH3OCH3CH
J-8 H H 1 CH3OCH3OCH3CH
J-8 CH3H 1 CH3OCH3OCH3CH
J-8 H H 1 CH3OCH3OCH3N
J-8 H H 1 CH3OCH3CH3N
J-8 H H 1 CH2CH3CH3CH3CH
J-8 H H 1 CH2CH3OCH3CH3CH
J-8 H H 1 CH2CH3OCH3OCH3CH
J-8 H H 1 CH2CH3OCH3OCH3N
J-8 H H 1 CH2CH3OCH3CH3N
J-9 H H 1 CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
J-1 H H - CH3OCH3OCH3CH
J-6 H H - CH3OCH3OCH3CH
表Ⅸ
R1R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H H 环丙基 CH3CH3CH 154-157
H H 环丙基 CH3OCH3CH 167-171
H H 环丙基 OCH3OCH3CH 165-168
H H 环丙基 CH3CH3N
H H 环丙基 CH3OCH3N 146-148
H H 环丙基 OCH3OCH3N 146-149
H H 环丙基 Cl OCH3CH 122-125
H H 环丁基 CH3CH3CH
H H 环丁基 CH3OCH3CH
H H 环丁基 OCH3OCH3CH
H H 环丁基 CH3CH3N
H H 环丁基 CH3OCH3N
H H 环丁基 OCH3OCH3N
H H 环丁基 Cl OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H H 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H H 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅸ(续)
R1R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H F 环丙基 CH3CH3CH
H F 环丙基 CH3OCH3CH
H F 环丙基 OCH3OCH3CH
H F 环丙基 CH3CH3N
H F 环丙基 CH3OCH3N
H F 环丙基 OCH3OCH3N
H F 环丙基 Cl OCH3CH
H F 环丁基 CH3CH3CH
H F 环丁基 CH3OCH3CH
H F 环丁基 OCH3OCH3CH
H F 环丁基 CH3CH3N
H F 环丁基 CH3OCH3N
H F 环丁基 OCH3OCH3N
H F 环丁基 Cl OCH3CH
H F 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H F 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H F 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H F 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H F 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H F 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H F 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H F 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H F 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H F 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H F 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H F 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H F 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H F 2,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅸ(续)
m.p.
R1R2R′ X Y Z (℃)
H CO2CH3环丙基 CH3CH3CH
H CO2CH3环丙基 CH3OCH3CH
H CO2CH3环丙基 OCH3OCH3CH
H CO2CH3环丙基 CH3CH3N
H CO2CH3环丙基 CH3OCH3N
H CO2CH3环丙基 OCH3OCH3N
H CO2CH3环丙基 Cl OCH3CH
H CO2CH3环丁基 CH3CH3CH
H CO2CH3环丁基 CH3OCH3CH
H CO2CH3环丁基 OCH3OCH3CH
H CO2CH3环丁基 CH3CH3N
H CO2CH3环丁基 CH3OCH3N
H CO2CH3环丁基 OCH3OCH3N
H CO2CH3环丁基 Cl OCH3CH
H CO2CH32-氟代环丙基 CH3CH3CH
H CO2CH32-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H CO2CH32-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H CO2CH32-氟代环丙基 CH3CH3N
H CO2CH32-氟代环丙基 CH3OCH3N
H CO2CH32-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H CO2CH32-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅸ(续)
m.p.
R1R2R′ X Y Z (℃)
H H 环丙基 H CH3CH
H H 环丙基 H OCH3CH
H H 环丙基 CH3OCH2CH3CH
H H 环丙基 CH3OCH(CH32CH
H H 环丙基 H OCH3N
H H 环丙基 OCH3OCH2CH3CH
H H 环丙基 CH2F CH3CH
H H 环丙基 CH2F OCH3CH
H H 环丙基 OCF2H CH3CH
H H 环丙基 OCF2H OCH3CH
H H 环丙基 OCH2CF3OCH3N
H H 环丙基 SCH3OCH3CH
H H 环丙基 OCH3NHCH3N
H H 环丙基 OCH2CH3NHCH3N
H H 环丙基 OCH3OCH2CH3N
H H 环丙基 SCF2H OCH3CH
H H 环丙基 Br OCH3CH
H H 环丙基 CH2OCH3OCH3CH
H H 环丙基 CH2OCH3CH3N
H H 环丙基 NH2OCH3N
H H 环丙基 N(CH32OCH3N
H H 环丙基 NHCH3NHCH3N
H H 环丙基 环丙基 OCH3CH
H H 环丙基 环丙基 CH3N
H H 环丙基 环丙基 CH3CH
H H 环丙基 环丙基 OCH3N
H H 环丙基 CH3CH(OCH32CH
H H 环丙基 CF3OCH3CH
H H 环丙基 OCH3C≡CH CH
表Ⅹ
m.p.
R1R2R′ X Y Z (℃)
H H 环丙基 CH3CH3CH
H H 环丙基 CH3OCH3CH
H H 环丙基 OCH3OCH3CH
H H 环丙基 CH3CH3N
H H 环丙基 CH3OCH3N
H H 环丙基 OCH3OCH3N
H H 环丙基 Cl OCH3CH
H H 环丁基 CH3CH3CH
H H 环丁基 CH3OCH3CH
H H 环丁基 OCH3OCH3CH
H H 环丁基 CH3CH3N
H H 环丁基 CH3OCH3N
H H 环丁基 OCH3OCH3N
H H 环丁基 Cl OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H H 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H H 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅹ(续)
m.p.
R1R2R′ X Y Z (℃)
H CO2CH3环丙基 CH3CH3CH
H CO2CH3环丙基 CH3OCH3CH
H CO2CH3环丙基 OCH3OCH3CH
H CO2CH3环丙基 CH3CH3N
H CO2CH3环丙基 CH3OCH3N
H CO2CH3环丙基 OCH3OCH3N
H CO2CH3环丙基 Cl OCH3CH
H CO2CH3环丁基 CH3CH3CH
H CO2CH3环丁基 CH3OCH3CH
H CO2CH3环丁基 OCH3OCH3CH
H CO2CH3环丁基 CH3CH3N
H CO2CH3环丁基 CH3OCH3N
H CO2CH3环丁基 OCH3OCH3N
H CO2CH3环丁基 Cl OCH3CH
H CO2CH32-氟代环丙基 CH3CH3CH
H CO2CH32-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H CO2CH32-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H CO2CH32-氟代环丙基 CH3CH3N
H CO2CH32-氟代环丙基 CH3OCH3N
H CO2CH32-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H CO2CH32-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H CO2CH32,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅹ(续)
m.p.
R1R2R′ X Y Z (℃)
H CH2F 环丙基 CH3CH3CH
H CH2F 环丙基 CH3OCH3CH
H CH2F 环丙基 OCH3OCH3CH
H CH2F 环丙基 CH3CH3N
H CH2F 环丙基 CH3OCH3N
H CH2F 环丙基 OCH3OCH3N
H CH2F 环丙基 Cl OCH3CH
H CH2F 环丁基 CH3CH3CH
H CH2F 环丁基 CH3OCH3CH
H CH2F 环丁基 OCH3OCH3CH
H CH2F 环丁基 CH3CH3N
H CH2F 环丁基 CH3OCH3N
H CH2F 环丁基 OCH3OCH3N
H CH2F 环丁基 Cl OCH3CH
H CH2F 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H CH2F 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H CH2F 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H CH2F 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H CH2F 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H CH2F 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H CH2F 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H CH2F 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H CH2F 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H CH2F 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H CH2F 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H CH2F 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H CH2F 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H CH2F 2,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅺ
R1R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H H 环丙基 CH3CH3CH
H H 环丙基 CH3OCH3CH
H H 环丙基 OCH3OCH3CH
H H 环丙基 CH3CH3N
H H 环丙基 CH3OCH3N
H H 环丙基 OCH3OCH3N
H H 环丙基 Cl OCH3CH
H H 环丁基 CH3CH3CH
H H 环丁基 CH3OCH3CH
H H 环丁基 OCH3OCH3CH
H H 环丁基 CH3CH3N
H H 环丁基 CH3OCH3N
H H 环丁基 OCH3OCH3N
H H 环丁基 Cl OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H H 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H H 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H H 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H H 2,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅺ(续)
m.p.
R1R2R′ X Y Z (℃)
H SO2N(CH32环丙基 CH3CH3CH
H SO2N(CH32环丙基 CH3OCH3CH
H SO2N(CH32环丙基 OCH3OCH3CH
H SO2N(CH32环丙基 CH3CH3N
H SO2N(CH32环丙基 CH3OCH3N
H SO2N(CH32环丙基 OCH3OCH3N
H SO2N(CH32环丙基 Cl OCH3CH
H SO2N(CH32环丁基 CH3CH3CH
H SO2N(CH32环丁基 CH3OCH3CH
H SO2N(CH32环丁基 OCH3OCH3CH
H SO2N(CH32环丁基 CH3CH3N
H SO2N(CH32环丁基 CH3OCH3N
H SO2N(CH32环丁基 OCH3OCH3N
H SO2N(CH32环丁基 Cl OCH3CH
H SO2N(CH322-氟代环丙基 CH3CH3CH
H SO2N(CH322-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H SO2N(CH322-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H SO2N(CH322-氟代环丙基 CH3CH3N
H SO2N(CH322-氟代环丙基 CH3OCH3N
H SO2N(CH322-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H SO2N(CH322-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H SO2N(CH322,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H SO2N(CH322,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H SO2N(CH322,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H SO2N(CH322,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H SO2N(CH322,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H SO2N(CH322,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H SO2N(CH322,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅺ(续)
m.p.
R1R2R′ X Y Z (℃)
H CH2CN 环丙基 CH3CH3CH
H CH2CN 环丙基 CH3OCH3CH
H CH2CN 环丙基 OCH3OCH3CH
H CH2CN 环丙基 CH3CH3N
H CH2CN 环丙基 CH3OCH3N
H CH2CN 环丙基 OCH3OCH3N
H CH2CN 环丙基 Cl OCH3CH
H CH2CN 环丁基 CH3CH3CH
H CH2CN 环丁基 CH3OCH3CH
H CH2CN 环丁基 OCH3OCH3CH
H CH2CN 环丁基 CH3CH3N
H CH2CN 环丁基 CH3OCH3N
H CH2CN 环丁基 OCH3OCH3N
H CH2CN 环丁基 Cl OCH3CH
H CH2CN 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H CH2CN 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H CH2CN 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H CH2CN 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H CH2CN 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H CH2CN 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H CH2CN 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
H CH2CN 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3CH
H CH2CN 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3CH
H CH2CN 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H CH2CN 2,2-二氟代环丙基 CH3CH3N
H CH2CN 2,2-二氟代环丙基 CH3OCH3N
H CH2CN 2,2-二氟代环丙基 OCH3OCH3N
H CH2CN 2,2-二氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅻ
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环丙基 CH3CH3N
H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环丁基 CH3CH3N
H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环戊基 CH3CH3N
H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H O Cl 环丙基 CH3CH3CH
H O Cl 环丙基 CH3OCH3CH
H O Cl 环丙基 OCH3OCH3CH
H O Cl 环丙基 CH3CH3N
H O Cl 环丙基 CH3OCH3N
H O Cl 环丙基 OCH3OCH3N
H O Cl 环丙基 Cl OCH3CH
H O Cl 环丁基 CH3CH3CH
H O Cl 环丁基 CH3OCH3CH
H O Cl 环丁基 OCH3OCH3CH
H O Cl 环丁基 CH3CH3N
H O Cl 环丁基 CH3OCH3N
H O Cl 环丁基 OCH3OCH3N
H O Cl 环丁基 Cl OCH3CH
H O Cl 环戊基 CH3CH3CH
H O Cl 环戊基 CH3OCH3CH
H O Cl 环戊基 OCH3OCH3CH
H O Cl 环戊基 CH3CH3N
H O Cl 环戊基 CH3OCH3N
H O Cl 环戊基 OCH3OCH3N
H O Cl 环戊基 Cl OCH3CH
H O Cl 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H O Cl 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H O Cl 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H O Cl 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H O Cl 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H O Cl 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H O Cl 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 0 CH2CH3环丙基 CH3CH3CH
H 0 CH2CH3环丙基 CH3OCH3CH
H 0 CH2CH3环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 CH2CH3环丙基 CH3CH3N
H 0 CH2CH3环丙基 CH3OCH3N
H 0 CH2CH3环丙基 OCH3OCH3N
H 0 CH2CH3环丙基 Cl OCH3CH
H 0 CH2CH3环丁基 CH3CH3CH
H 0 CH2CH3环丁基 CH3OCH3CH
H 0 CH2CH3环丁基 OCH3OCH3CH
H 0 CH2CH3环丁基 CH3CH3N
H 0 CH2CH3环丁基 CH3OCH3N
H 0 CH2CH3环丁基 OCH3OCH3N
H 0 CH2CH3环丁基 Cl OCH3CH
H 0 CH2CH3环戊基 CH3CH3CH
H 0 CH2CH3环戊基 CH3OCH3CH
H 0 CH2CH3环戊基 OCH3OCH3CH
H 0 CH2CH3环戊基 CH3CH3N
H 0 CH2CH3环戊基 CH3OCH3N
H 0 CH2CH3环戊基 OCH3OCH3N
H 0 CH2CH3环戊基 Cl OCH3CH
H 0 CH2CH32-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 0 CH2CH32-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 0 CH2CH32-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 CH2CH32-氟代环丙基 CH3CH3N
H 0 CH2CH32-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 0 CH2CH32-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 0 CH2CH32-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 0 OCHF2环丙基 CH3CH3CH
H 0 OCHF2环丙基 CH3OCH3CH
H 0 OCHF2环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 OCHF2环丙基 CH3CH3N
H 0 OCHF2环丙基 CH3OCH3N
H 0 OCHF2环丙基 OCH3OCH3N
H 0 OCHF2环丙基 Cl OCH3CH
H 0 OCHF2环丁基 CH3CH3CH
H 0 OCHF2环丁基 CH3OCH3CH
H 0 OCHF2环丁基 OCH3OCH3CH
H 0 OCHF2环丁基 CH3CH3N
H 0 OCHF2环丁基 CH3OCH3N
H 0 OCHF2环丁基 OCH3OCH3N
H 0 OCHF2环丁基 Cl OCH3CH
H 0 OCHF2环戊基 CH3CH3CH
H 0 OCHF2环戊基 CH3OCH3CH
H 0 OCHF2环戊基 OCH3OCH3CH
H 0 OCHF2环戊基 CH3CH3N
H 0 OCHF2环戊基 CH3OCH3N
H 0 OCHF2环戊基 OCH3OCH3N
H 0 OCHF2环戊基 Cl OCH3CH
H 0 OCHF22-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 0 OCHF22-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 0 OCHF22-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 OCHF22-氟代环丙基 CH3CH3N
H 0 OCHF22-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 0 OCHF22-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 0 OCHF22-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 0 CN 环丙基 CH3CH3CH
H 0 CN 环丙基 CH3OCH3CH
H 0 CN 环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 CN 环丙基 CH3CH3N
H 0 CN 环丙基 CH3OCH3N
H 0 CN 环丙基 OCH3OCH3N
H 0 CN 环丙基 Cl OCH3CH
H 0 CN 环丁基 CH3CH3CH
H 0 CN 环丁基 CH3OCH3CH
H 0 CN 环丁基 OCH3OCH3CH
H 0 CN 环丁基 CH3CH3N
H 0 CN 环丁基 CH3OCH3N
H 0 CN 环丁基 OCH3OCH3N
H 0 CN 环丁基 Cl OCH3CH
H 0 CN 环戊基 CH3CH3CH
H 0 CN 环戊基 CH3OCH3CH
H 0 CN 环戊基 OCH3OCH3CH
H 0 CN 环戊基 CH3CH3N
H 0 CN 环戊基 CH3OCH3N
H 0 CN 环戊基 OCH3OCH3N
H 0 CN 环戊基 Cl OCH3CH
H 0 CN 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 0 CN 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 0 CN 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 CN 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H 0 CN 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 0 CN 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 0 CN 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 CH3CH3CH3CH3CH
H 0 CH3CH3CH3OCH3CH
H 0 CH3CH3OCH3OCH3CH
H 0 CH3CH3CH3CH3N
H 0 CH3CH3CH3OCH3N
H 0 CH3CH3OCH3OCH3N
H 0 CH3CH3Cl OCH3CH
H 0 CH3CH2CH3CH3CH3CH
H 0 CH3CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH3CH3CH3N
H 0 CH3CH2CH3CH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 CH3CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 OCH3CH3CH3CH3CH
H 0 OCH3CH3CH3OCH3CH
H 0 OCH3CH3OCH3OCH3CH
H 0 OCH3CH3CH3CH3N
H 0 OCH3CH3CH3OCH3N
H 0 OCH3CH3OCH3OCH3N
H 0 OCH3CH3Cl OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH3CH3CH3CH
H 0 OCH3CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH3CH3CH3N
H 0 OCH3CH2CH3CH3OCH3N
H 0 OCH3CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 OCH3CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 OCH3CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 OCH3CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 OCH3CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 OCH3CH2CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 OCH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 OCH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 OCH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 OCH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 OCH3CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 SCH3CH3CH3CH3CH
H 0 SCH3CH3CH3OCH3CH
H 0 SCH3CH3OCH3OCH3CH
H 0 SCH3CH3CH3CH3N
H 0 SCH3CH3CH3OCH3N
H 0 SCH3CH3OCH3OCH3N
H 0 SCH3CH3Cl OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH3CH3CH3CH
H 0 SCH3CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH3CH3CH3N
H 0 SCH3CH2CH3CH3OCH3N
H 0 SCH3CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 SCH3CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 SCH3CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 SCH3CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 SCH3CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 SCH3CH2CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 SCH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 SCH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 SCH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 SCH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 SCH3CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 N(CH32CH3CH3CH3CH
H 0 N(CH32CH3CH3OCH3CH
H 0 N(CH32CH3OCH3OCH3CH
H 0 N(CH32CH3CH3CH3N
H 0 N(CH32CH3CH3OCH3N
H 0 N(CH32CH3OCH3OCH3N
H 0 N(CH32CH3Cl OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH3CH3CH3CH
H 0 N(CH32CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH3CH3CH3N
H 0 N(CH32CH2CH3CH3OCH3N
H 0 N(CH32CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 N(CH32CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 N(CH32CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 N(CH32CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 N(CH32CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 N(CH32CH2CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 N(CH32CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 N(CH32CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 N(CH32CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 N(CH32CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 N(CH32CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 H CH(CH32CH3CH3CH
H 0 H CH(CH32CH3OCH3CH
H 0 H CH(CH32OCH3OCH3CH
H 0 H CH(CH32CH3CH3N
H 0 H CH(CH32CH3OCH3N
H 0 H CH(CH32OCH3OCH3N
H 0 H CH(CH32Cl OCH3CH
H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3CH
H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3CH
H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3CH
H 0 H CH2CH(CH32CH3CH3N
H 0 H CH2CH(CH32CH3OCH3N
H 0 H CH2CH(CH32OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH(CH32Cl OCH3CH
H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3CH3CH
H 0 H CH(CH3)CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 H CH(CH3)CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3CH3N
H 0 H CH2CH2CH(CH32CH3OCH3N
H 0 H CH2CH2CH(CH32OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH2CH(CH32Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 H CH2Br CH3CH3CH
H 0 H CH2Br CH3OCH3CH
H 0 H CH2Br OCH3OCH3CH
H 0 H CH2Br CH3CH3N
H 0 H CH2CH2Br CH3OCH3N
H 0 H CH2CH2Br OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH2Br Cl OCH3CH
H 0 H CH(CH3)CH2F CH3CH3CH
H 0 H CH(CH3)CH2F CH3OCH3CH
H 0 H CH(CH3)CH2F OCH3OCH3CH
H 0 H CH(CH3)CH2F CH3CH3N
H 0 H CH(CH3)CH2F CH3OCH3N
H 0 H CH(CH3)CH2F OCH3OCH3N
H 0 H CH(CH3)CH2F Cl OCH3CH
H 0 H CH(CH2F)2CH3CH3CH
H 0 H CH(CH2F)2CH3OCH3CH
H 0 H CH(CH2F)2OCH3OCH3CH
H 0 H CH(CH2F)2CH3CH3N
H 0 H CH(CH2F)2CH3OCH3N
H 0 H CH(CH2F)2OCH3OCH3N
H 0 H CH(CH2F)2Cl OCH3CH
H 0 H CH2I CH3CH3CH
H 0 H CH2I CH3OCH3CH
H 0 H CH2I OCH3OCH3CH
H 0 H CH2I CH3CH3N
H 0 H CH2CH2CH2F CH3OCH3N
H 0 H CH2CH2CH2F OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH2CH2F Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 H CH2OCH2F CH3CH3CH
H 0 H CH2OCH2F CH3OCH3CH
H 0 H CH2OCH2F OCH3OCH3CH
H 0 H CH2OCH2F CH3CH3N
H 0 H CH2OCH2F CH3OCH3N
H 0 H CH2OCH2F OCH3OCH3N
H 0 H CH2OCH2F Cl OCH3CH
H 0 H CH2SOCH3CH3CH3CH
H 0 H CH2SOCH3CH3OCH3CH
H 0 H CH2SOCH3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2SOCH3CH3CH3N
H 0 H CH2SOCH3CH3OCH3N
H 0 H CH2SOCH3OCH3OCH3N
H 0 H CH2SOCH3Cl OCH3CH
H 0 H CH2SO2CH3CH3CH3CH
H 0 H CH2SO2CH3CH3OCH3CH
H 0 H CH2SO2CH3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2SO2CH3CH3CH3N
H 0 H CH2SO2CH3CH3OCH3N
H 0 H CH2SO2CH3OCH3OCH3N
H 0 H CH2SO2CH3Cl OCH3CH
H 0 H CH2CN CH3CH3CH
H 0 H CH2CH2CN CH3OCH3CH
H 0 H CH2(CH3)CN OCH3OCH3CH
H 0 H CH2NO2CH3CH3N
H 0 H CH2CH2NO2CH3OCH3N
H 0 H CH2CN OCH3OCH3N
H 0 H CH2CN Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 H CH2N(CH32CH3CH3CH
H 0 H CH2N(CH32CH3OCH3CH
H 0 H CH2N(CH32OCH3OCH3CH
H 0 H CH2N(CH32CH3CH3N
H 0 H CH2N(CH32CH3OCH3N
H 0 H CH2N(CH32OCH3OCH3N
H 0 H CH2N(CH32Cl OCH3CH
H 0 H CH2CH2N(CH32CH3CH3CH
H 0 H CH2CH2N(CH32CH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2N(CH32OCH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2N(CH32CH3CH3N
H 0 H CH2CH2N(CH32CH3OCH3N
H 0 H CH2CH2N(CH32OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH2N(CH32Cl OCH3CH
H 0 H CH2CH=CH2CH3CH3CH
H 0 H CH2CH=CH2CH3OCH3CH
H 0 H CH2CH=CH2OCH3OCH3CH
H 0 H CH2CH=CH2CH3CH3N
H 0 H CH2CH=CH2CH3OCH3N
H 0 H CH2CH=CH2OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH=CH2Cl OCH3CH
H 0 H CH=CH2CH3CH3CH
H 0 H CH=CH2CH3OCH3CH
H 0 H CH=CH2OCH3OCH3CH
H 0 H CH=CH2CH3CH3N
H 0 H CH=CH2CH3OCH3N
H 0 H CH=CH2OCH3OCH3N
H 0 H CH=CH2Cl OCH3CH
表Ⅻ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 1 H CH3CH3CH3CH
H 1 H CH3CH3OCH3CH
H 1 H CH3OCH3OCH3CH
H 1 H CH3CH3CH3N
H 1 H CH3CH3OCH3N
H 1 H CH3OCH3OCH3N
H 1 H CH3Cl OCH3CH
H 1 H CH2CH3CH3CH3CH
H 1 H CH2CH3CH3OCH3CH
H 1 H CH2CH3OCH3OCH3CH
H 1 H CH2CH3CH3CH3N
H 1 H CH2CH3CH3OCH3N
H 1 H CH2CH3OCH3OCH3N
H 1 H CH2CH3Cl OCH3CH
H 1 H CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 1 H CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 1 H CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 1 H CH2CH2CH3CH3CH3N
H 1 H CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 1 H CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 1 H CH2CH2CH3Cl OCH3CH
H 1 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 1 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 1 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 1 H CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
H 1 H CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 1 H CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 1 H CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表ⅩⅢ
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环丙基 CH3CH3N
H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环丁基 CH3CH3N
H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环戊基 CH3CH3N
H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表ⅩⅢ(续)
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 0 OCHF2环丙基 CH3CH3CH
H 0 OCHF2环丙基 CH3OCH3CH
H 0 OCHF2环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 OCHF2环丙基 CH3CH3N
H 0 OCHF2环丙基 CH3OCH3N
H 0 OCHF2环丙基 OCH3OCH3N
H 0 OCHF2环丙基 Cl OCH3CH
H 0 OCHF2环丁基 CH3CH3CH
H 0 OCHF2环丁基 CH3OCH3CH
H 0 OCHF2环丁基 OCH3OCH3CH
H 0 OCHF2环丁基 CH3CH3N
H 0 OCHF2环丁基 CH3OCH3N
H 0 OCHF2环丁基 OCH3OCH3N
H 0 OCHF2环丁基 Cl OCH3CH
H 0 OCHF2环戊基 CH3CH3CH
H 0 OCHF2环戊基 CH3OCH3CH
H 0 OCHF2环戊基 OCH3OCH3CH
H 0 OCHF2环戊基 CH3CH3N
H 0 OCHF2环戊基 CH3OCH3N
H 0 OCHF2环戊基 OCH3OCH3N
H 0 OCHF2环戊基 Cl OCH3CH
H 0 OCHF22-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 0 OCHF22-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 0 OCHF22-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 OCHF22-氟代环丙基 CH3CH3N
H 0 OCHF22-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 0 OCHF22-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 0 OCHF22-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表ⅩⅢ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 H CH2F CH3CH3CH
H 0 H CH2F CH3OCH3CH
H 0 H CH2F OCH3OCH3CH
H 0 H CH2F CH3CH3N
H 0 H CH2F CH3OCH3N
H 0 H CH2F OCH3OCH3N
H 0 H CH2F Cl OCH3CH
H 0 H CH2CH2F CH3CH3CH
H 0 H CH2CH2F CH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2F OCH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2F CH3CH3N
H 0 H CH2CH2F CH3OCH3N
H 0 H CH2CH2F OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH2F Cl OCH3CH
H 0 H CHF2CH3CH3CH
H 0 H CHF2CH3OCH3CH
H 0 H CHF2OCH3OCH3CH
H 0 H CHF2CH3CH3N
H 0 H CHF2CH3OCH3N
H 0 H CHF2OCH3OCH3N
H 0 H CHF2Cl OCH3CH
H 0 H CH2CF3CH3CH3CH
H 0 H CH2CF3CH3OCH3CH
H 0 H CH2CF3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2Cl CH3CH3N
H 0 H CH2Cl CH3OCH3N
H 0 H CH2Cl OCH3OCH3N
H 0 H CH2Cl Cl OCH3CH
表ⅩⅣ
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环丙基 CH3CH3N
H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环丁基 CH3CH3N
H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环戊基 CH3CH3N
H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表ⅩⅣ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 CH3CH3CH3CH3CH
H 0 CH3CH3CH3OCH3CH
H 0 CH3CH3OCH3OCH3CH
H 0 CH3CH3CH3CH3N
H 0 CH3CH3CH3OCH3N
H 0 CH3CH3OCH3OCH3N
H 0 CH3CH3Cl OCH3CH
H 0 CH3CH2CH3CH3CH3CH
H 0 CH3CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH3CH3CH3N
H 0 CH3CH2CH3CH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 CH3CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH2CH3Cl OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3CH3CH3N
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3CH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3OCH3OCH3N
H 0 CH3CH2CH2CH2CH3Cl OCH3CH
表ⅩⅣ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 H CH2F CH3CH3CH
H 0 H CH2F CH3OCH3CH
H 0 H CH2F OCH3OCH3CH
H 0 H CH2F CH3CH3N
H 0 H CH2F CH3OCH3N
H 0 H CH2F OCH3OCH3N
H 0 H CH2F Cl OCH3CH
H 0 H CH2CH2F CH3CH3CH
H 0 H CH2CH2F CH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2F OCH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2F CH3CH3N
H 0 H CH2CH2F CH3OCH3N
H 0 H CH2CH2F OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH2F Cl OCH3CH
H 0 H CHF2CH3CH3CH
H 0 H CHF2CH3OCH3CH
H 0 H CHF2OCH3OCH3CH
H 0 H CHF2CH3CH3N
H 0 H CHF2CH3OCH3N
H 0 H CHF2OCH3OCH3N
H 0 H CHF2Cl OCH3CH
H 0 H CH2CF3CH3CH3CH
H 0 H CH2CF3CH3OCH3CH
H 0 H CH2CF3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2Cl CH3CH3N
H 0 H CH2Cl CH3OCH3N
H 0 H CH2Cl OCH3OCH3N
H 0 H CH2Cl Cl OCH3CH
表ⅩⅤ
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 0 H 环丙基 CH3CH3CH
H 0 H 环丙基 CH3OCH3CH
H 0 H 环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环丙基 CH3CH3N
H 0 H 环丙基 CH3OCH3N
H 0 H 环丙基 OCH3OCH3N
H 0 H 环丙基 Cl OCH3CH
H 0 H 环丁基 CH3CH3CH
H 0 H 环丁基 CH3OCH3CH
H 0 H 环丁基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环丁基 CH3CH3N
H 0 H 环丁基 CH3OCH3N
H 0 H 环丁基 OCH3OCH3N
H 0 H 环丁基 Cl OCH3CH
H 0 H 环戊基 CH3CH3CH
H 0 H 环戊基 CH3OCH3CH
H 0 H 环戊基 OCH3OCH3CH
H 0 H 环戊基 CH3CH3N
H 0 H 环戊基 CH3OCH3N
H 0 H 环戊基 OCH3OCH3N
H 0 H 环戊基 Cl OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 0 H 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表ⅩⅤ(续)
m.p.
R1n R2R′ X Y Z (℃)
H 1 H 环丙基 CH3CH3CH
H 1 H 环丙基 CH3OCH3CH
H 1 H 环丙基 OCH3OCH3CH
H 1 H 环丙基 CH3CH3N
H 1 H 环丙基 CH3OCH3N
H 1 H 环丙基 OCH3OCH3N
H 1 H 环丙基 Cl OCH3CH
H 1 H 环丁基 CH3CH3CH
H 1 H 环丁基 CH3OCH3CH
H 1 H 环丁基 OCH3OCH3CH
H 1 H 环丁基 CH3CH3N
H 1 H 环丁基 CH3OCH3N
H 1 H 环丁基 OCH3OCH3N
H 1 H 环丁基 Cl OCH3CH
H 1 H 环戊基 CH3CH3CH
H 1 H 环戊基 CH3OCH3CH
H 1 H 环戊基 OCH3OCH3CH
H 1 H 环戊基 CH3CH3N
H 1 H 环戊基 CH3OCH3N
H 1 H 环戊基 OCH3OCH3N
H 1 H 环戊基 Cl OCH3CH
H 1 H 2-氟代环丙基 CH3CH3CH
H 1 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3CH
H 1 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3CH
H 1 H 2-氟代环丙基 CH3CH3N
H 1 H 2-氟代环丙基 CH3OCH3N
H 1 H 2-氟代环丙基 OCH3OCH3N
H 1 H 2-氟代环丙基 Cl OCH3CH
表ⅩⅤ(续)
R1n R2R′ X Y Z m.p.(℃)
H 0 H CH2OCH3CH3CH3CH
H 0 H CH2OCH3CH3OCH3CH
H 0 H CH2OCH3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2OCH3CH3CH3N
H 0 H CH2OCH3CH3OCH3N
H 0 H CH2OCH3OCH3OCH3N
H 0 H CH2OCH3Cl OCH3CH
H 0 H CH2OCH2CH3CH3CH3CH
H 0 H CH2OCH2CH3CH3OCH3CH
H 0 H CH2OCH2CH3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2OCH2CH3CH3CH3N
H 0 H CH2CH2OCH3CH3OCH3N
H 0 H CH2CH2OCH3OCH3OCH3N
H 0 H CH2CH2OCH3Cl OCH3CH
H 0 H CH2CH2OCH3CH3CH3CH
H 0 H CH2CH2OCH3CH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2OCH3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2CH2OCH3CH3CH3N
H 0 H CH(OCH32CH3OCH3N
H 0 H CH(OCH32OCH3OCH3N
H 0 H CH(OCH32Cl OCH3CH
H 0 H CH2SCH3CH3CH3CH
H 0 H CH2SCH3CH3OCH3CH
H 0 H CH2SCH3OCH3OCH3CH
H 0 H CH2SCH3CH3CH3N
H 0 H CH2SCH3CH3OCH3N
H 0 H CH2SCH3OCH3OCH3N
H 0 H CH2SCH3Cl OCH3CH
制剂
用常规方法能制备化学式1化合物的有用制剂。制剂可以是粉剂,细粒,片剂,溶液,悬浮液,乳液,可湿性的粉末,可乳化的浓缩物等。许多制剂可直接应用。可喷雾的制剂能在合适的介质中扩散。喷雾量每公顷几升至几百升。高浓度的组份主要用作进一步制剂的中间体。制剂主要含有约0.1%-99%(重量)的一种或多种活性组份,至少一种(a)约0.1%-20%的一种或多种表面活化剂,和(b)约1%-99.9%的一种或多种固体或液体惰性稀释剂。更特别的是,制剂还含有下列近似比例的这些组份:
重量百分比
活性组份    稀释液    表面活化剂
可湿性的粉末    20-90    0-74    1-10
油悬浮液    3-50    40-95    0-15
乳液,溶液
(包括可乳化
的浓缩物)
液体悬浮液    10-50    40-84    1-20
粉剂    1-25    70-99    0-5
细粒和片状物    0.1-95    5-99.9    0-15
高浓度的组份    90-99    0-10    0-2
活性组份加上至少一种表面活化剂或稀释剂等于100%(重量)。
当然,所提供的活性组份活性的高或低,取决于所打算的用途和化合物的物理性能。有时,活性组份里要求加入比例较高的表面活化剂,可将其掺入到制剂中,或通过罐混。
在Watkins等的“农药粉状稀释剂和载体手册”第二版,Dorland    Books,Caldwell,New    Jersey中描述了典型的固体稀释剂,但是,其他固体,矿石或加工过的矿石也可使用。有较好吸水性的稀释剂作可湿性粉末较佳,较稠密的可作粉剂。在Marsden“溶剂指南”第二版Interscience,New    York,1950,中叙述了典型的液体稀释剂和溶剂,可溶性低于0.1%的比较适于作悬浮液浓缩物:在℃,溶液浓缩物对相分离较稳定。“McCutcheon的洗涤剂和乳化剂年报”,Mc出版公司,Ridgewood,New    Jersey,以及Sisely和Wood,“表面活性剂百科全书”,化学出版公司,Inc.New    York.1964,中列举了表面活化剂,并推荐使用。所有的制剂可含有少量添加剂以减少泡沫、结块、腐蚀、和微生物的生长等。
人们熟知这些组合物的制备方法。可将各种组份简单混合制备溶液。用混合并且通常用锤击磨或水力磨研磨的方法制备颗粒固体的组合物。悬浮液可用湿磨的方法制备(如见Littler的美国专利,3,060,084)。将活性物质喷雾到预制好的粒状载体上或用团聚技术,可制备细粒状或片状的制剂,(参见J.E.Browning,“团聚”,化学工程,1967年12月4日,147以下各页和“佩里的化学工程手册”第5版、McGraw-Hill,New    York    1973,8-57以下各页。
与上述制剂工艺有关的进一步制剂方法可参见下面的内容,例如:
H.M.Loux的美国专利3,235,361(1966年2月15日)的第6栏16行至第7栏19行的内容和实施例10-41;
R.W.Luckenbaugh的美国专利3,309,192(1967年3月14日)的第5栏43行至第7栏62行的内容,及实施例8,12,15,39,41,52,53,58,132,138-140,162-164,166,167和169-182;
H    Gysin和E.Knusli的美国专利2,891,855,(1959年6月23日)的第3栏66行至第5栏17行的内容及实施例1-4;
G,C.Klingman,的“科学防治杂草”,John    Wiley和Sons,Inc.,New    York,1961,81-96页;和
J.D.Fryer和S.A.Evans“杂草防治手册”,第5版,Black    well科学出版物,牛津,1968,101-103页。
在下面的实施例中,除了另外表示的外,所有部分都是用重量表示。
实施例11
可湿性的粉末
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    80%
烷基萘磺酸钠    2%
木质素磺酸钠    2%
人造的非晶形硅    3%
高岭石    13%
将各种组份混合,锤磨,直至所有的固体基本上都在50目以下,重新混合,然后包装。
实施例12
可湿性的粉末
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    50%
烷基萘磺酸钠    2%
低粘度的甲基纤维素    2%
硅藻土    46%
将各种组份混合,粗略锤磨,然后,气动碾磨,生成的颗粒直径基本上都在10目以下。包装前,将生成物重新混合。
实施例13
细粒
实施例12的可湿的粉末    5%
硅镁土    颗粒    95%
(美国标准筛,20-40目;0.84-0.42毫米)
含固体的可湿粉末的浆状物    25%
在双锥形混料机里,把浆状物喷到硅镁土颗粒表面。将颗粒干燥,然后包装。
实施例14
挤压的片状物
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    25%
无水硫酸钠    10%
粗制的木质素磺酸钙    5%
烷基萘磺酸钠    1%
钙/镁膨润土    59%
将各种组份混合,锤磨,然后用约12%的水润湿。把混合物挤压成直径约3毫米的园柱体,把园柱体切割成约3毫米长的薄片。这些薄片干燥后可直接使用,或将干燥过的薄片压碎,并用一个20号的美国标准筛(0.84毫米孔径)筛选。筛留在美国标准筛40号(0.42mm孔)筛子上的颗粒可包装使用,细颗粒再循环。
实施例15
低浓度的颗粒
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    0.1%
硅镁土颗粒    99.9%
(美国标准筛20-40目)
将活性组份溶于溶剂,在双锥形混料机里,将上述溶液喷洒在无粉末的颗粒上。溶液喷洒完成后,加热上述物质,蒸发溶剂。冷却,然后包装。
实施例16
细粒
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    80%
湿剂    1%
粗制的木质素磺酰盐    10%
(含5%-20%的天然糖份)
硅镁土    粘土    9%
混合各种组分,碾磨,并通过100目筛孔。然后将上述物质加到流化床成粒机里,调节空气流渐渐地流化该物质,将细水喷雾洒在流化物质上。流化和喷雾持续进行,直到制成的颗粒大小满足要求。喷洒停止,但流化继续,加热,减少水份直至满足要求,一般来说,小于1%。然后,排出物质,筛选以满足所要求的颗粒大小,一般来说,是14-100目(1410-149微米),然后包装使用。
实施例17
低浓度的颗粒
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    1%
N,N-二甲基甲酰胺    9%
硅镁土    颗粒    90%
(美国标准筛20-40筛孔)
将活性组份溶于溶剂,在双锥形的混料机里,将上述溶液喷洒在无粉尘的颗粒上。喷洒完成后,让混料机运转一个短时间,然后,将细粒包装。
实施例18
水悬浮液
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    40%
聚丙烯酸增稠剂    0.3%
十二烷基苯酚聚乙二醇醚    0.5%
磷酸二钠    1%
单磷酸钠    0.5%
聚乙烯醇    1.0%
水    56.7%
混合各种组份,在砂磨中,将其碾碎,产生的颗粒大小基本上都在5微米以下。
实施例19
溶液
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰,铵盐    5%
水    95%
一边搅动,一边将盐直接加入水中,产生溶液,然后包装以供使用。
实施例20
高浓度的浓缩物
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    99%
硅气凝胶    0.5%
人造的非晶形硅    0.5%
混合各种组份,放在锤磨机碾磨,产生的磨料基本上都能通过美国标准筛50号筛子(0.3毫米孔径),如果需要,可进一步配制。
实施例21
可湿性粉末
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    90%
二辛基磺基琥珀酸钠    0.1%
人造细硅    9.9%
混合各种组分,用锤磨碾磨,产生的颗粒基本上都在100微米以下。用50号美国标准筛筛选磨料,然后包装。
实施例22
可湿性粉末
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    40%
木质素磺酸钠    20%
蒙脱土    40%
将各种组份充分混合,先用锤磨机粗略地磨碎,然后,风动碾磨,产生的颗粒大小基本上都在10微米以下,将磨料重混合后包装。
实施例23
油状悬浮液
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    35%
聚乙醇羧酸酯和油溶的石油
磺酸盐的混合物    6%
二甲苯    50%
混合各种组份,将混合物放在砂磨机里一起碾磨,产生的颗粒基本上都在5微米以下。上述产物能直接使用,也可掺入油或用水乳化后使用。
实施例24
粉剂
4-乙酰基-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    10%
硅镁土    10%
叶蜡石    80%
将硅镁土与活性组份混合,然后用锤磨机碾磨,产生的颗粒基本上都在200目以下。将粉碎过的叶蜡石与磨碎的浓缩物混合,直至混合均匀。
实施例25
油状悬浮液
4-乙酰基-N-〔4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    25%
聚氧乙烯山梨醇六油酸盐    5%
高级脂肪族烃油    70%
将各种组份放在砂磨机里一起碾磨,直至碾磨后的固体颗粒在5微米以下。产生的稠悬浮液可直接使用,但最好是将悬浮液掺入油或用水浮化后使用。
实施例26
可湿性的粉末
4-乙酰基-N-〔4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-〔氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    20%
烷基萘磺酸钠    4%
木质素磺酸钠    4%
低粘度的甲基纤维素    3%
硅镁土    69%
将各种组份充分混合,用锤磨机碾磨后产生的颗粒基本上都在100微米以下,磨料重混合,并用50号美国标准筛(0.3毫米孔径)筛选,然后包装。
实施例27
可湿性粉末
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    50%
烷基萘磺酸钠    2%
木质素磺酸钠    2%
人造的非晶形硅    3%
高岭石    13%
混合各种组份,用锤磨机碾磨,直至所有的颗粒基本上都在50微米以下,重混合,然后包装。
实施例28
可湿性粉末
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    50%
烷基萘磺酸钠    2%
低粘度的甲基纤维素    2%
硅藻土    46%
混合各种组份,先用锤磨机粗略碾磨,然后风动碾磨,产生的颗粒直径基本上都在10微米以下,将产物重混合后包装。
实施例29
细粒
实施例27的可湿粉末    5%
硅镁土    细粒    95%
(美国标准筛,20-40目;0.34-0.42毫米)
在双锥形混料机中,将含固体可湿粉末的浆状物喷洒在硅镁土细粒表面上。将上述细粒干燥,然后包装。
实施例30
低浓度的细粒
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    0.1%
硅镁土    细粒    99.9%
(美国标准筛20-40目)
活性组份溶于溶剂,在双锥形混料机里,将上述溶液喷射在无粉末的细粒上。喷射后,加热磨料以蒸发溶剂,先让磨料冷却,然后包装。
实施例31
水体悬浮液
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    40%
聚丙酸增稠剂    0.3%
十二烷基聚乙二醇醚    0.5%
磷酸二钠    1%
单磷酸钠    0.5%
聚乙烯醇    1.0%
水    56.7%
混合各种组份,并放在砂磨机里一起碾磨,产生的颗粒大小基本上都在5微米以下。
实施例32
高浓度的浓缩物
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    99%
硅气凝胶    0.5%
人造的非晶形硅    0.5%
混合各种组份,然后用锤磨机碾磨,产生的磨料基本上都能通过50号美国标准筛子(0.3毫米孔径)。如果需要,可进一步筛选。
实施例33
可湿性的粉末
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    90%
二辛基磺基琥珀酸钠    0.1%
人造的细晶硅    9.9%
混合各种组份,并用锤磨机碾磨,基本上,产生的颗粒都在100微米以下。先用50号美国标准筛筛选磨料,然后包装。
实施例34
油状悬浮液
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    35%
聚乙醇羧酸酯和油溶的石油磺酸盐的混合物    6%
二甲苯    59%
混合各种组份并放在砂磨机里一起碾磨,产生的颗粒基本上都在5微米以下。上述产物能直接使用,也可掺入油或用水乳化后使用。
实施例35
粉剂
4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1-H-吡唑-5-氨磺酰    10%
硅镁土    10%
叶蜡石    80%
活性组份与硅镁土混合,然后,让其通过一个锤磨机,产生的颗粒基本上都在200微米以下。然后,将上述碾磨过的浓缩物与粉碎的叶蜡石一起混合直至混合均匀。
效用
试验结果表明,本发明的化合物是高效的芽前或芽后除草剂和植物生长调节剂。在诸如工业仓库周围,停车场,剧场的车道,广告牌周围,高速公路和铁路建筑这些完全不希望作物生长的地方,可用上述的许多化合物进行大范围的芽前和/或芽后除草防治。也可选用上述某些化合物对诸如小麦,大麦,水稻,大豆和谷物这些庄稼的杂草进行防治。此外标题化合可用来调节植物的生长。
本发明化合物的使用比例是由若干因素决定的,这些因素包括它们是用作植物生长调节剂还是用作除草剂,所使用的比例还与庄稼的种类、防治的杂草的类型、天气和气候条件、所使用的制剂、运用的方式、簇叶的数量等有关。一般来说,所使用的标题化合物的含量应当是约0.001-10公斤/公顷。对于砂质土和/或含有少量有机物的砂质土,用作植物生长调节剂或仅需短期使用的场地,所用的化合物的比例可低些。
本发明的化合物可与任何其他工业用的除草剂混合使用,例如与三嗪,三唑,咪唑啉酮,尿嘧啶,尿素,酰胺,二苯醚,氨基甲酸酯,双吡啶鎓型以及其他磺酰脲类化合物混合使用。
本发明的化合物与下列除草剂混合,特别有用。
普通名称    化学名称
alachlor    2-氯-2′,6′-二乙基-N-(甲氧基-
甲基)-N-乙酰苯胺
atrazine    2-氯-4-(乙基氨基)-6-(异丙基-氨
基)-S-三嗪
butylate    S-乙基-二异丁基硫代氨基甲酸酯
cyanazine    2-〔〔4-氯-6-(乙基氨基)-S-三嗪
-2-基〕氨基〕-2-甲基丙腈
dicamba    3,6-二氯-O-茴香酸
EpTc    S-乙基-二丙基硫代氨基甲酸酯
linuron    3-(3,4-二氯苯基)-1-甲氧基-1-
甲脲
metolachlor    2-氯-N-(2-乙基-6-甲基苯基)-N-
(2-甲氧基-1-甲基乙基)乙酰胺
metribuzin    4-氨基-6-叔-丁基-3-(甲基硫代)-不
对称-三嗪-5(4H)-酮
tridiphane    2-(3,5-二氯苯基)-2-(2,2,2
普通名称    化学名称
-三氯乙基)环氧乙烷
2,4-D    (2,4-二氯苯氧基)乙酸
thiobencarb    S-4-氯苄基二乙基硫代氨基甲酸酯
molinate    S-乙基-N,N-六亚甲基硫代氨基甲酸酯
butachlor    N-(丁氧基甲基-2-氯-2′,6′-二乙
基N-乙酰苯胺
naproanilide    N-苯基-2-(1-萘氧基)丙酰胺
pyrazolate    4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1,3-二甲
基吡唑-5-基-4-甲苯磺酸酯
pretilachlor    2-氯-2′,6′-二乙基-N-(n-丙氧
基乙基)N-乙酰苯胺
oxidiazon    3-〔2,4-二氯-5-(1-甲基乙氧基)
-苯基〕-5-(1,1-二甲基乙基)-1,
3,4-氧杂-2(3H)-酮
商业名称或代号    化学名称
Harmony
Figure 87104049_IMG57
3-〔〔(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5
-三嗪-2-基)氨基羰基〕氨基磺酰基〕-2
-噻吩羧酸,甲酯
cinch
Figure 87104049_IMG58
外-1-甲基-4-(1-甲基乙基)-2-
〔(2-甲基苯基)甲氧基〕-7-氧杂二环-
〔2·2·1〕庚烷
MY-93    S-(1-甲基-1-苯乙基)哌啶-1-硫代
商业名称    化学名称
羧酸酯
CH-83 S-(2-甲基丙基)-六氢-1H-氮杂 -
硫代羧酸,酯
X-52    2,4-二氯苯基-3-甲氧基-4-硝基苯醚
SC-2957    S-苄-N-乙基-N-丙基硫代氨基甲酸酯
HW-52    N-(2,3-二氯苯基)-4-(乙氧基-甲
氧基)苯甲酰胺
NTN-801    2-(苯并噻唑-2-基)-N-甲基-N-苯
乙酰胺
SL-49    2-〔4-〔(2,4-二氯苯基)羰基〕-1,
3-二甲基-1H-吡唑-5-含氧基〕-1-
苯基乙酮
BAS-514    3,7-二氯-8-喹啉羧酸
许多温室试验表明了标题化合物的除草性能。试验步骤及试验结果如下:
化合物
Figure 87104049_IMG60
化合物    R′    X    Y    Z
1 CH3OCH3OCH3CH
2 CH2CH2CH3CH3CH3CH
3 CH2CH2CH3OCH3CH3CH
4 CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
5 CH2CH2CH3OCH3CH3N
6 CH2CH2CH3OCH3OCH3N
7 CH2CH2CH3Cl OCH3CH
8 CH2CH2CH3OCH3OCH3CH
9 CH2CH3CH3CH3CH
10 CH2CH3CH3OCH3CH
11 CH2CH3CH3OCH3N
12 CH2CH3OCH3OCH3N
13 CH2CH3Cl OCH3CH
14 CH(CH32CH3CH3CH
15 CH(CH32CH3OCH3CH
16 CH(CH32OCH3OCH3CH
17 CH(CH32CH3OCH3N
18 CH(CH32OCH3OCH3N
19 CH(CH32Cl OCH3CH
化合物(续)
Figure 87104049_IMG61
化合物    X    Y    Z
20 CH3CH3CH
21 CH3OCH3CH
22 OCH3OCH3CH
23 CH3OCH3N
24 OCH3OCH3N
25 Cl OCH3CH
Figure 87104049_IMG62
化合物
号    X    Y    Z
26 CH3CH3CH
27 CH3OCH3CH
28 OCH3OCH3CH
29 CH3OCH3N
30 OCH3OCH3N
31 Cl OCH3CH
Figure 87104049_IMG63
化合物
号    X    Y    Z
32 CH3CH3CH
33 CH3OCH3CH
34 OCH3OCH3CH
35 CH3OCH3N
36 OCH3OCH3N
37 Cl OCH3CH
Figure 87104049_IMG64
化合物
号    X    Y    Z
38 CH3CH3CH
39 OCH3CH3CH
40 OCH3OCH3CH
试验A
种植蟋蟀草(Digitaria    SPP.),稗(Echinochloa    Crusgalli)、巨狐尾状植物(Setaria    faberi)、小颚花(Avena    fatua)、雀麦草(Bromus    Secalinus),绒毛叶(Abutilon    theophrasti)、牵牛花(Ipomoea    SPP.)、苍耳属(Xanthium    Pennsyl    Vanicum)、高梁、谷物、大豆、甜菜、棉花、稻子、小麦、大麦、紫色的香附子草(Cyperus    rotundus)块茎,并用溶在无毒性溶剂中的试验药品进行芽前处理。同时,用土/叶培在这些庄稼和杂草上。处理时,这些植物高2~18厘米。将处理过的植物和对照物在温室里放置16天,16天后,将所有的植物与对照物比较,可看出植物对处理的反应,表A所概述的参数是用数字0-10作基准标记的,0=无伤害,10=完全死亡。下面附带说明各种符号的意思:
C=缺绿病/坏死
B=灼伤
D=落叶
E=发芽抑制
G=生长缓慢
H=形成的效果
U=异常的色素沉淀
X=腋的刺激作用
S=白化病
6Y=脱芽或落花
表A
化合物1    化合物2
比例克/公顷    0.05    0.01    0.05    0.01
发芽后
谷物    9H    3C,5H    0    0
小麦    2G    0    0    0
大麦    5G    0    0    0
水稻    5C,9G    8G    4G    0
大豆    4C,9G    6H    0    0
棉花    9G    9H    3C,8H    3C,8H
甜菜    9C    9C    3C,6G    2C,3G
蟋蟀草    3C,8G    2C,6G    0    0
稗    9C    5C,9H    2C,6G    0
香附子    3C,9G    9G    7G    0
巨狐尾状植物    5C,9G    3C,8G    2G    0
雀麦草    4C,9G    8G    6G    0
小鄂花    2C,5G    0    0    0
苍耳属    9C    3C,9H    4C,9G    3C,9H
牵牛花    9C    3C,9H    3C,8G    2H
绒毛叶    9C    3C,8H    4C,9G    3G
发芽前
谷物    3C,9H    3C,7H    0    0
小麦    3G    0    0    0
大麦    2C,5G    2C,4G    0    0
水稻    9H    8H    2C    0
大豆    3C,6H    3C,4H    0    0
棉花    9G    6H    7G    5G
甜菜    9G    4C,8G    0    0
蟋蟀草    5G    2C,5G    0    0
稗    9H    9H    2G    0
香附子    10E    10E    0    0
巨狐尾状植物    7G    3C,7H    0    0
雀麦草    9H    9H    0    0
小鄂花    3G    2G    0    0
苍耳属    2C,7H    5H    8H    8H
牵牛花    8H    8G    2G    0
绒毛叶    7H    0    5G    0
表A(续)
化合物3    化合物4
比例克/公顷    0.05    0.01    0.05    0.01
发芽后
谷物    3C,9H    1C,4H    3C,9H    3C,9H
小麦    0    0    00    0
大麦    2C    0    00    0
水稻    7G    3G    7G    2G
大豆    2C,4H    1H    3C,8G,7X    3H
棉花    10C    4C,8H    4C,9G    4C,9G
甜菜    4C,9H    3C,6G    4C,8G    4C,8G
蟋蟀草    2G    0    4G    0
稗    4C,9G    2C,5G    5C,9H    3C,5H
香附子    4C,9G    2C,5G    4C,9G    4C,8G
巨狐尾状植物    3C,7G    2G    4C,8G    4G
雀麦草    8G    5G    8G    2G
小鄂花    1C    0    0    0
苍耳属    9C    4C,9G    10C    6C,9G
牵牛花    9C    3C,8G    10C    9C
绒毛叶    9C    4C,9G    10C    4C,9G
发芽前
谷物    3C,8G    2C,7G    3C,8G    2C,6G
小麦    0    0    0    0
大麦    2G    0    0    0
水稻    2C,2G    0    3G    0
大豆    1H    0    3G    0
棉花    9G    8G    9G    8G
甜菜    8G    5G    9G    6G
蟋蟀草    0    0    0    0
稗    3C,7G    2G    3C,8G    2C,2G
香附子    7G    8G    9G    7G
巨狐尾状植物    2C,4G    0    3C,7G    0
雀麦草    4G    0    6G    0
小鄂花    00    0    0    0
苍耳属    9H    9H    9H    9H
牵牛花    9G    8G    8G    8G
绒毛叶    9C    9G    9C    9G
表A(续)
化合物5    化合物6
比例克/公顷    0.05    0.01    0.05    0.01
发芽后
谷物    2C,6H    0    6H    0
小麦    0    0    0    0
大麦    0    0    0    0
水稻    5G    3G    4C,9G    3G
大豆    0    0    0    0
棉花    8G    0    4C,9G    3G
甜菜    1C    2G    3C,5G    2H
蟋蟀草    0    0    0    0
稗    2C,5H    2H    9H    0
香附子    0    0    4G    0
巨狐尾状植物    2G    0    2C,5G    0
雀麦草    5G    0    5G    0
小鄂花    0    0    0    0
苍耳属    5C,9G    4C,9H    4C,9G    4C,9H
牵牛花    4C,9G    3C,7G    5C,9G    3C,8H
绒毛叶    3C,8H    2C,5G    3C,8H    6G
发芽前
谷物    3C,6G    2C,4G    2C,5G    2C,5G
小麦    0    0    0    0
大麦    0    0    5G    0
水稻    4G    3G    2C,6G    2G
大豆    0    0    0    0
棉花    2C,2G    0    8G    2C,2G
甜菜    4H    5G    9G    5
蟋蟀草    0    0    0    0
稗    3G    0    6G    2C,2G
香附子    0    0    0    0
巨狐尾状植物    4G    0    0    0
雀麦草    0    0    5G    0
小鄂花    0    0    0    0
苍耳属    7G    7H    9H    3H
牵牛花    6G    5G    7G    5H
绒毛叶    9C    8G    8G    3G
表A(续)
化合物7    化合物8
比例克/公顷    0.05    0.01    0.05    0.01
发芽后
谷物    0    0    9C    4C,9G
小麦    0    0    0    0
大麦    0    0    0    0
水稻    2G    0    5G    0
大豆    1C    0    3C,8H    3C,5H
棉花    7G    0    10C    10C
甜菜    3C,6G    0    10C    10C
蟋蟀草    0    0    3C,7G    2G
稗    0    0    9C    5C,9H
香附子    0    0    9C    9C
巨狐尾状植物    0    0    10C    9C
雀麦草    0    0    9C    7G
小鄂花    0    0    0    0
苍耳属    3C,9G    2C,8H    10C    10C
牵牛花    3C,8G    3G    10C    10C
绒毛叶    7G    0    9C    9C
蜀黍    -    -    3C,8H    3G
发芽前
谷物    2C,3G    0    2C,9G    2C,9G
小麦    0    0    2G    0
大麦    0    0    3G    0
水稻    2C,3G    0    8H    2G
大豆    0    0    6H    6G
棉花    5G    0    9G    9G
甜菜    8G    0    9G    8H
蟋蟀草    0    0    2G    0
稗    3C,5G    0    9H    4G
香附子    0    0    10E    10E
巨狐尾状植物    0    0    9H    5G
雀麦草    0    0    9G    8G
小鄂花    0    0    1C    0
苍耳属    9H    -    8H    3C,6H
牵牛花    8H    0    9H    9G
绒毛叶    7G    0    8H    6H
蜀黍    -    -    9H    7G
Figure 87104049_IMG66
Figure 87104049_IMG67
Figure 87104049_IMG68
Figure 87104049_IMG69
Figure 87104049_IMG71
表A(续)
化合物25
比例=千克/公顷    0.01    0.05
发芽后
棉花    9C    9C
牵牛花    10C    10C
苍耳属    9C    10C
香附子    9C    9C
蟋蟀草    0    0
稗    0    2H
小鄂花    0    0
小麦    0    2G
谷物    0    0
大豆    0    8G
水稻    4H    3G
蜀黍    0    3C,8G
雀麦草    0    3G
甜菜    4G    10C
绒毛叶    9C    10C
巨狐尾状植物    0    0
大麦    0    0
发芽前
棉花    0    2G
牵牛花    5G    9H
苍耳属    1C
香附子    5G    9G
蟋蟀草    0    0
稗    0    4H
小鄂花    0    0
小麦    0    0
谷物    0    2G
大豆    0    1C
水稻    0    7G
蜀黍    3G    2C,7G
雀麦草    0    3G
甜菜    5G    8G
绒毛叶    3G    6H
巨狐尾状植物    0    0
大麦    0    0
表A(续)
化合物26    化合物27
比例=千克/公顷    0.05    0.01    0.05    0.01
发芽后    9C
牵牛花    9C    3C,8G    10C    10C
苍耳属    10C    5C,9G    10C    10C
绒毛叶    9G    9C    10C    10C
香附子    3G    3C,8G    5C,9G    9G
蟋蟀草    3H    0    2G    0
稗    3C,7G    0    5C,9H    3C,5H
雀麦草    0    0    3C,9G    8G
小鄂花    -    0    2C,2G    0
镰形荚    0    -    -    -
小麦    0    0    0    0
谷物    3H    0    9H    2C,6G
大豆    3G    0    3C,6H    3H
水稻    9G    0    3G    0
蜀黍    9C    3C,9H    4C,9G    4C,9G
甜菜    10C    10C    9C    10C
棉花    3C,9H    10C    10C
发芽前
牵牛花    8H    0    3C,7H    5G
苍耳属    7H    2C,3H    9H    7H
绒毛叶    7H    0    5C,9G    5H
香附子    10E    3C,8G    10E    10E
蟋蟀草    0    0    3C    0
稗    2G    0    3C,7G    3G
雀麦草    7G    0    9G    8G
小鄂花    0    0    1C    0
镰形荚    -    -    -    -
小麦    0    2G    0    0
谷物    3G    0    2C,9G    3C,7G
大豆    1H    0    3C,6H    2C,3H
水稻    6G    5G    5G    2G
蜀黍    3C,9H    3C,8G    9G    8H
甜菜    3C,9G    3C,7H    4C,9G    4C,9G
棉花    8G    0    9G    7H
表A(续)
化合物28    化合物29
比例=千克/公顷    0.05    0.01    0.05    0.01
发芽后
牵牛花    10C    10C    9C    3C,8G
苍耳属    10C    10C    9C    4C,9G
绒毛叶    10C    10C    9C    3C,7H
香附子    9G    9G    9G    2C,5G
蟋蟀草    2C,5G    2G    2C,5G    0
稗    5C,9H    6C,9H    3C,8H    0
雀麦草    2C,8G    7G    9G    0
小鄂花    0    0    0    0
镰形荚    -    -    -    -
小麦    2G    0    3G    0
谷物    9H    9H    3C,9H    3C,7H
大豆    3C,5H    5H    3C,6H    2H
水稻    3G    0    3G    0
蜀黍    9H    5H    2C,9H    2C,8G
甜菜    9C    9C    5C,9H    4C,8H
棉花    10C    9C    4C,9G    8H
发芽前
牵牛花    9G    7G    9G    7H
苍耳属    9H    -    7H    -
绒毛叶    9G    2H    2C,5H    2H
香附子    10E    10E    8G    5G
蟋蟀草    3G    0    2C,3G    0
稗    9H    7H    4G    2H
雀麦草    9H    7G    7G    0
小鄂花    0    0    0    0
镰形荚    -    -    -    -
小麦    0    0    0    0
谷物    9G    5G    9H    3C,9H
大豆    2C,5H    0    3C,6H    3C,5H
水稻    2G    0    6G    1C
蜀黍    2C,9H    2G    9H    3C,9H
甜菜    9G    7G    5C,9G    8H
棉花    9G    7G    2C,7H    2C,2G
表A(续)
化合物30    化合物31
比例=千克/公顷    0.05    0.01    0.05    0.01
发芽后
牵牛花    5C,9G    3C,8H    10C    2C,4G
苍耳属    9H    3C,9H    9C    2C,8H
绒毛叶    2G    0    9C    3C,7H
香附子    9G    0    9G    9G
蟋蟀草    4G    0    0    0
稗    9H    2H    2C,5H    0
雀麦草    3C,9G    0    2C,5G    0
小鄂花    0    0    0    0
镰形荚    -    -    -    -
小麦    0    0    0    0
谷物    3C,9H    2H    2G    0
大豆    3C,6H    3C,3H    2C    0
水稻    5C,9G    0    0    0
蜀黍    4C,9G    3C,7H    3C,8H    2G
甜菜    4C,9H    4C,8G    5C,9G    8G
棉花    10C    5C,9G    9C    7G
发芽前
牵牛花    3C,8G    2C,5H    2C,5H    0
苍耳属    7H    2C    2C,5H    0
绒毛叶    0    0    3C,7G    0
香附子    9G    9G    10E    0
蟋蟀草    0    0    0    0
稗    3H    0    5G    0
雀麦草    5G    0    3G    0
小鄂花    0    0    0    0
镰形荚    -    -    -    -
小麦    0    0    0    0
谷物    9H    2C,8H    2C,6G    2G
大豆    3C,6H    3C,3H    0    0
水稻    3C,9H    5G    2G    0
蜀黍    3C,9H    2C,8G    2C,7H    0
甜菜    9G    8H    9G    5G
棉花    3C,7H    0    3G    0
Figure 87104049_IMG72
Figure 87104049_IMG73
表A(续)
化合物36    化合物37
比例=千克/公顷    0.01    0.05    0.01    0.05
发芽后
棉花    5C,9H    5C,9G    4C,9G    10C
牵牛花    3C,7H    10C    4C,8G    9C
苍耳属    3C,8H    10C    10C    10C
香附子    4G    5G    4C,9G    5C,9G
蟋蟀草    5C,8G    9C    2G    2C,5G
稗    5C,9H    10C    3C,7G    4C,9H
小鄂花    6C,9G    5C,9G    0    2C,2G
小麦    3C,9G    6C,9G    0    2C,4G
谷物    9C    9C    2G    3C,7H
大豆    5C,9G    6C,9G    3C,5H    4C,9G
水稻    9C    9C    6G    9C
蜀黍    9C    9C    3C,9H    9G
雀麦草    6C,9G    9C    7G    9C
甜菜    9C    10C    9C    9C
绒毛叶    6G    7G    9C    10C
巨狐尾状植物    5C,9G    9C    3C,3G    4C,8H
大麦    7G    9C    0    2C,3G
发芽前
棉花    4H    7H    4G    8G
牵牛花    3C,3H    8G    3C,5G    5H
苍耳属    2C    3C,7H    0
香附子    2C    10E    9G    10E
蟋蟀草    3C,8G    4C,8G    0    7G
稗    3C,7H    9H    4H    9H
小鄂花    3C,6G    3C,7G    0    3G
小麦    7G    9H    0    3G
谷物    3C,9G    3C,9G    2C    3C,9G
大豆    3C,7H    9H    3C,4H    3C,7H
水稻    9H    10E    8H    9H
蜀黍    5C,9H    10H    3C,8H    5C,9H
雀麦草    8H    10E    8G    9H
甜菜    3G    3C,8G    8G    8G
绒毛叶    0    5H    2H    5H
巨狐尾状植物    3C,8H    4C,9H    3G    9H
大麦    9G    9G    4G    3C,5G
表A(续)
化合物38
比例=千克/公顷    0.01    0.05
发芽后
大麦    0    2G
稗    0    0
雀麦草    3G    8G
苍耳属    5C,9G    10C
谷物    0    0
棉花    7G    4C,9G
蟋蟀草    0    0
巨狐尾状植物    0    3G
牵牛花    2C,5G    3C,8G
香附子    3C,7G    4C,9G
水稻    0    5G
蜀黍    0    0
大豆    1H    5H
甜菜    9C    10C
绒毛叶    4C,8H    10C
小麦    0    2G
小鄂花    0    2G
发芽前
大麦    0    2G
稗    0    2C,2H
雀麦草    0    7G
苍耳属    3C,3H    -
谷物    0    2G
棉花    0    7H
蟋蟀草    0    0
巨狐尾状植物    0    2G
牵牛花    2G    8G
香附子    0    9G
水稻    0    0
蜀黍    0    0
大豆    0    0
甜菜    7G    9G
绒毛叶    0    3C,8H
小麦    0    3G
小鄂花    0    3G
表A(续)
化合物39
比例=千克/公顷    0.01    0.05
发芽后
大麦    0    3G
稗    2H    2C,5G
雀麦草    8G    8G
苍耳属    10C    10C
谷物    0    0
棉花    9C    5C,9G
蟋蟀草    0    0
巨狐尾状植物    0    3G
牵牛花    3C,8G    9C
香附子    9G    10C
水稻    0    2G
蜀黍    0    2G
大豆    2C,5H    3C,7H
甜菜    4C,9G    9C
绒毛叶    9C    10C
小麦    0    5G
小鄂花    0    3C,7G
发芽前
大麦    0    0
稗    0    5G
雀麦草    0    8G
苍耳属    2C,3H    9H
谷物    0    3G
棉花    0    8G
蟋蟀草    0    2G
巨狐尾状植物    0    3G
牵牛花    5G    9G
香附子    10E    10E
水稻    0    0
蜀黍    0    0
大豆    0    6H
甜菜    7G    9G
绒毛叶    5H    4C,9G
小麦    0    4G
小鄂花    0    3G
表A(续)
化合物40
比例=千克/公顷    0.01    0.05
发芽后
大麦    0    0
稗    3G    2C,7G
雀麦草    6G    4C,9G
苍耳属    10C    10C
谷物    0    2C,2H
棉花    5C,9G    5C,9G
蟋蟀草    2G    3C,7G
巨狐尾状植物    3G    4C,7G
牵牛花    6G    10C
香附子    4C,9G    10C
水稻    0    2G
蜀黍    0    0
大豆    3C,8H    5C,9G
甜菜    10C    10C
绒毛叶    10C    10C
小麦    0    0
小鄂花    0    0
发芽前
大麦    0    2G
稗    0    5G
雀麦草    4G    9G
苍耳属    2C,4H    7H
谷物    0    2G
棉花    -    4H
蟋蟀草    2C,3G    2C,5G
巨狐尾状植物    0    3G
牵牛花    7G    8G
香附子    5G    10E
水稻    0    0
蜀黍    0    0
大豆    0    6H
甜菜    9C    9G
绒毛叶    3H    8G
小麦    0    0
小鄂花    0    0
试验B
发芽后
三个园盆(直径25厘米,深12.5厘米)用擦树的含沙沃土填满。一个盆里种植香附子(Cyperus    rotundus)块茎作物,蟋蟀草(Digitaria    Sanguinalis)、镰形荚(Cassia    Obtusifolia)、曼陀罗(Datura    stramonium)、绒毛叶(Abutilon    theophrasti)、藜(Chenopodium    album)、水稻(Oryza    sativa)和茶树杂草(Sida    spinosa)。第二个盆里种植绿色狐尾状植物(Setaria    Viridis)、苍耳属作物(Xantium    pensyl-Vanicum)、牵牛花(Lpomoea    hederacea)、棉花(Gossypium    hirsutum)、阿拉伯高梁草(Sorghum    halepense)、稗(Echinochloa    Crus-galli)、玉米(Zea    Mays)、大豆(Glycin    max)和巨狐尾状植物(Setaria    faberi)。第三盆种植小麦(triticum    aestivum)、大麦(Hordeum    Vulgare)、野生的荞麦(Pol-gonum    Convolvulus    L,)、雀麦草(Bromus    secalinus    L,)、甜菜(Beta    Vulgaris)、小鄂花(Avena    fatua)、堇菜属(Viola    arvensis)、黑草(Alopecurus    myosu-roides)、和油菜(Brassica    napus)。上述植物种植大约14天后,用溶于无毒性溶剂的药品喷洒发芽后的植物。
发芽前
三个园盆(直径25厘米,深12.5厘米)用擦树的含沙沃土填满。一个盆里种植香附子、块茎作物、蟋蟀草、镰形荚,曼陀罗、绒毛叶、藜、水稻,茶树杂草。第二个盆里种植绿色的狐尾状植物,苍耳属、牵牛花、棉花、阿拉伯高梁、稗、玉米、大豆和巨狐尾状植物。第三个盆里种小麦、大麦、野生的荞麦、雀麦草、甜菜、小鄂花、堇菜属、黑草和油菜。三盆发芽前的植物都用溶于无毒性溶剂的药品喷洒。
处理过的植物和对照物在温室里放置24天,然后,将所有的植物与对照物比较,可看出植物反应的情况。
反应的参量是以0-100为基准标记的,0=无效果,100=完全控制。反应参量的一划(-)意思是没有试验。
反应参量列于表B。
表B
化合物3
发芽后    发芽前
比例克/公顷    62    16    4    1    250    62    16    4
谷物    20    0    0    0    40    0    0    0
小麦    0    0    0    0    0    0    0    0
大麦    0    0    0    0    0    0    0    0
水稻    0    0    0    0    60    40    20    0
大豆    0    0    0    0    20    0    0    0
棉花    70    50    30    0    50    20    0    0
甜菜    100    70    50    30    100    90    80    70
油菜    90    70    50    30    90    80    70    50
蟋蟀草    60    30    0    0    50    30    0    0
阿拉伯高粱    70    30    0    0    90    70    50    30
黑草    30    0    0    0    70    30    0    0
稗    70    30    0    0    80    60    40    0
香附子    80    60    30    0    0    0    0    0
巨狐尾状植物    30    0    0    0    80    60    40    0
绿色狐尾状植物    70    30    0    0    90    70    50    30
雀麦草    30    0    0    0    90    60    30    0
小鄂花    0    0    0    0    0    0    0    0
荞麦    70    50    30    0    90    70    50    30
堇菜属    90    70    50    30    100    90    70    50
藜    100    70    50    30    100    90    70    50
苍耳属    100    90    70    50    80    50    30    0
牵牛花    100    70    50    30    90    60    30    0
茶树草    90    70    50    30    90    60    40    20
镰形荚    60    30    0    0    100    70    50    30
曼陀罗    70    50    30    0    90    70    50    30
绒毛叶    60    70    50    30    90    70    50    30
表B(续)
化合物4
发芽后    发芽前
比例克/公顷    62    16    4    1    250    62    16    4
谷物    30    0    0    0    60    20    0    0
小麦    0    0    0    0    30    0    0    0
大麦    0    0    0    0    30    0    0    0
水稻    0    0    0    0    70    30    0    0
大豆    20    0    0    0    0    0    0    0
棉花    90    40    0    0    20    0    0    0
甜菜    100    90    70    50    100    90    70    50
油菜    100    70    40    0    90    80    70    50
蟋蟀草    70    50    30    0    50    30    0    0
阿拉伯高粱    50    30    0    0    70    50    30    0
黑草    0    0    0    0    30    0    0    0
稗    90    60    30    0    70    30    0    0
香附子    90    70    50    30    100    70    50    30
巨狐尾状植物    80    60    30    0    70    50    30    0
绿色狐尾状植物    70    50    30    0    90    70    50    30
雀麦草    30    0    0    0    70    30    0    0
小鄂花    100    70    50    30    0    0    0    0
荞麦    90    70    50    30    80    60    40    0
堇菜属    100    90    70    50    100    90    70    50
藜    90    70    50    30    100    90    80    70
苍耳属    100    90    70    50    90    70    50    30
牵牛花    100    90    70    50    90    80    60    40
茶树草    90    70    50    30    90    70    50    30
镰形荚    80    70    50    30    100    100    70    50
曼陀罗    100    70    50    30    90    70    50    30
绒毛叶    100    70    50    30    90    80    70    50
表B(续)
化合物8
比例克/公顷    0004    0016    0062    0250
发芽前
巨狐尾状植物    40    90    100    100
绒毛叶    50    90    100    100
甜菜    90    100    100    100
蟋蟀草    0    0    20    90
茶树草    30    80    90    100
曼陀罗    40    80    100    100
水稻    0    0    20    100
苍耳属    40    50    90    100
棉花    30    50    70    100
大豆    0    20    50    100
稗    50    90    100    100
小鄂花    0    0    0    0
牵牛花    40    60    100    100
小麦    0    0    0    0
山扁豆属    0    40    70    100
阿拉伯高粱    0    40    60    90
香附子    90    100    100    100
谷物    20    50    70    100
野荞麦    80    90    100    100
黑草    40    90    90
油菜种子    40    90    100    100
大麦    0    0    0    0
绿色的巨狐尾状植物    70    100    100    100
雀麦草    70    90    90    100
藜    90    100    100    100
表B(续)
化合物8
比例克/公顷    0001    0004    0016    0062
发芽后
巨狐尾状植物    20    60    90    100
绒毛叶    100    100    100    100
甜菜    70    80    100    100
蟋蟀草    0    20    50    100
茶树草    0    30    70    100
曼陀罗    0    50    100    100
水稻    0    0    0    0
苍耳属    40    70    100    100
棉花    40    40    80    90
大豆    20    40    60    70
稗    40    40    80    100
小鄂花    0    0    0    20
牵牛花    0    30    80    100
小麦    0    0    0    0
山扁豆属    30    30    50    100
阿拉伯高粱    0    0    0    0
香附子    80    100    100    100
谷物    0    20    80    90
野荞麦    30    50    100    100
黑草    0    0    30    30
油菜种子    100    100    100    100
大麦    0    0    0    0
绿色的巨狐尾状植物    0    30    100    100
雀麦草    0    30    50    80
荞麦
堇菜属
藜    100    100
表B(续)
化合物22
比例克/公顷    0001    0004    0016    0062
发芽后
巨狐尾状植物    0    0    30    50
绒毛叶    50    70    100    100
甜菜    70    80    90    90
蟋蟀草    0    0    30    70
茶树草    30    50    70    90
曼陀罗    30    50    70    100
水稻    0    20    30    50
苍耳属    50    80    100    100
棉花    50    60    70    80
大豆    70    90    90    100
稗    0    0    20    40
小鄂花    0    0    0    0
牵牛花    60    80    100    100
小麦    0    0    0    0
山扁豆属    30    50    80    100
阿拉伯高粱    0    0    30    70
香附子    30    40    60    100
谷物    0    0    20    60
野荞麦    30    50    70    80
黑草    0    0    30    50
油菜种子    100    100    100    100
大麦    0    0    0    20
绿色的巨狐尾状植物    0    0    30    50
雀麦草    0    0    30    60
堇菜属    70    90    100    100
藜    30    40    50    70
表B(续)
化合物22
比例克/公顷    0004    0016    0062    0250
发芽前
巨狐尾状植物    0    30    50    70
绒毛叶    30    50    70    90
甜菜    70    80    90    100
蟋蟀草    0    30    60    90
茶树草    50    70    80    90
曼陀罗    50    70    80    90
水稻    30    50    80    100
苍耳属    60    70    80    90
棉花    0    30    50    70
大豆    0    20    40    60
稗    30    50    70    90
小鄂花    0    0    20    30
牵牛花    70    80    90    100
小麦    0    0    0    0
山扁豆属    30    50    70    90
阿拉伯高粱    30    50    70    90
香附子    50    70    100    100
谷物    0    0    20    60
野荞麦    70    80    90    100
黑草    50    60    70    80
油菜种子    80    90    100    100
大麦    0    0    0    0
绿色的巨狐尾状植物    0    30    60    90
雀麦草    0    30    50    80
藜    70    80    90    100
表B(续)
化合物28
比例克/公顷    0001。    0004。    0016。    0062。
发芽后
巨狐尾状植物    0    30    60    80
绒毛叶    60    100    100    100
甜菜    100    100    100
蟋蟀草    0    30    50    70
茶树草    30    50    70    90
曼陀罗    30    50    70    100
水稻    0    0    0    100
苍耳属    100    100    100    100
棉花    30    60    100    100
大豆    0    0    20
稗    0    0    60    100
小鄂花    0    0    0
牵牛花    30    50    70    90
小麦    0    0    0
山扁豆属    0    30    50    70
阿拉伯高粱    0    0    0    50
香附子    100    100    100    100
谷物    0    30    50
野荞麦    30    50    70
黑草    0    30    50
油菜种子    100    100    100
大麦    0    0    0
绿色的巨狐尾状植物    0    0    30    60
雀麦草    0    0    30
荞麦
堇菜属    70    90    100
藜    50    70    90    100
表B(续)
化合物28
比例克/公顷    0004。    0016。    0062。    0.250
发芽前
巨狐尾状植物    30    60    100    100
绒毛叶    50    70    80    100
甜菜    60    70    80    90
蟋蟀草    30    50    80    100
茶树草    30    50    70    90
曼陀罗    40    70    80    90
水稻    0    0    30    80
苍耳属    50    70    60    90
棉花    0    30    60    80
大豆    0    20    50    70
稗    0    40    70    90
小鄂花    0    0    0    0
牵牛花    30    70    80    90
小麦    0    0    0    0
山扁豆属    30    50    60    80
阿拉伯高粱    30    50    70    90
香附子    100    100    100    100
谷物    0    20    60    80
野荞麦    50    70    80    90
黑草    0    30    60    90
油菜种子    80    90    100    100
大麦    0    0    0    0
绿色的巨狐尾状植物    30    50    100    100
雀麦草    0    30    60    90
荞麦
堇菜属    70    90    100    100
藜    80    100    100    100
表B(续)
化合物35
比例克/公顷    0001。    0004。    0016。    0062。
发芽前
巨狐尾状植物    50    70    80    90
绒毛叶    30    50    70    90
甜菜    70    90    100    100
蟋蟀草    50    70    80    100
茶树草    40    50    70    80
曼陀罗    50    70    80    90
水稻    90    100    100    100
苍耳属    60    70    80    90
棉花    20    40    60    80
大豆    20    40    70    90
稗    30    60    90    100
小鄂花    40    50    70    90
牵牛花    30    50    60    70
小麦    20    30    60    100
山扁豆属    80    90    100    100
阿拉伯高粱    70    80    90    100
香附子    0    30    60    90
谷物    0    60    80    100
野荞麦    30    60    80    90
黑草    50    70    80    100
油菜种子    60    70    80    90
大麦    20    40    90    100
绿色的巨狐尾状植物    60    80    100    100
雀麦草    50    80    100    100
荞麦
堇菜属    60    70    80    100
藜    70    80    90    100
表B(续)
化合物35
比例克/公顷    0。25    0001。    0004。    0016。
发芽后
巨狐尾状植物    0    20    50    80
绒毛叶    30    40    60    80
甜菜    70    80    90    100
蟋蟀草    0    0    60    60
茶树草    60    60    70    80
曼陀罗    0    40    70    80
水稻    30    50    80    100
苍耳属    40    50    80    100
棉花    0    20    80    80
大豆    60    70    100
稗    20    60    70    100
小鄂花    0    50    80    90
牵牛花    0    30    70    80
小麦    0    20    50    90
山扁豆属    60    80    90
阿拉伯高粱    30    70    90    100
香附子    20    40    60    60
谷物    0    40    90    90
野荞麦    0    50    90    90
黑草    20    70    80    100
油菜种子    40    80    90    100
大麦    20    60    90    100
绿色的巨狐尾状植物    30    60    70    90
雀麦草    0    30    60    70
荞麦
堇菜属    0    40    90    100
藜    40    70    90    100
试验C
直径为16厘米的华格钠盆的侧边靠近底部的地方,开有一个用塞子塞住的泄水孔。盆内一部分用Woodstown含沙沃土充填。每个盆里加入1500毫升的水,水面高度在土层表面以上约3厘米。然后,如试验E所描述的那样,移栽日本和印度水稻苗,每个盆里也可加入一些稗(Echinochola    Crusgalli)种子。同时,下列的各种籽苗或块茎作物也可移栽到泥土里,例如:水车前草(Alisma    trivale),藨草属(Scirpus    mucranatus),和异紫莎草(Cyperus    difformis)。在主要的水稻生长区域,上述试验精选的各种杂草具有经济价值。另外移栽荸荠(Eleocharis    spp)和慈菇(Sagittaria    latifolia),移栽后的数小时内,将无毒性溶剂配制的药品直接施加到泥水中进行化学处理。处理后不久,将泄水孔打开,使水面下降2厘米。然后,加水,使水面恢复至原来的高度。第二天,重复泄水和再加水的过程。然后将盆放置在温室里。所使用的比例和处理21天后植物反应的参量概述在表C上。
在后面的表中,用缩写LS表示生叶程度。
表C
化合物8
比例克/公顷    0004    0008    0016
泥土
稗    50    67    70
荸荠    62    77    90
慈姑    0    57    80
藨草属    37    72    85
茑萝    75    75    95
水车前草    75    55    90
日本水稻    0    0    10
印度水稻    0    17    0
表C(续)
化合物28
比例克/公顷    0004。    0008。    0016。
泥土
稗    45    60    65
荸荠    75    95    92
慈姑    85    90    95
藨草属    82    85    92
茑萝    92    95    100
水车前草    87    100    100
日本水稻    0    5    10
印度水稻    0    0    5
试验D
在直径为25厘米的大土盆里种植大豆,每盆种植6-10颗。其他各种植物种植在直径为15厘米的土盆里。玉米,由于它自身的重要性可作轮作的庄稼,每个土盆里种植玉米3-5颗。在大豆生长区,上述试验所用的各种杂草都具有重要的经济价值。这样的杂草每盆种植3-4颗,每颗限种在土表面四分之一的范围内。在盆里种植了下列各种植物:
稗    Echinochloa    crus-galli
巨狐尾状植物    Setaria    faberi
绿色的狐尾状植物    Setaris    virdis
阿拉伯高粱    Sorghum    halepense
洋野黍    Panicum    dichotomiflorum
紫色的香附子    Cyperus    rotundus
信号草    Brachiaria    platyphylla
蟋蟀草    Digitaria    Sanguinalis
绒毛叶    Abutilon    theophrasti
曼陀罗    Datura    Stramonuim
大麻田菁    Sesbania    exaltata
镰形荚    Cassia    obtusifolia
苍耳属    Xanthium    Pensylvanicum
常春藤叶    牵牛花    Lpomoea    hederacea
马齿苋    Portulaca    oleracea
猪草    Ameranthus    retroflexus
藜    Chenopodium    album
茶树杂草    Sida    spinosa
旋花    Convolvulus    arvensis
为了在发芽后的试验中能用上各种庄稼和杂草的幼苗,应在植物处理的前先种植2-3星期。在植物处理的前天或处理的当天可进行发芽前的种植试验。种植浓度约为:玉米和大豆为3-4厘米;牵牛花,苍耳属和香附子为2.5-3厘米;绒毛叶,镰形荚和田菁为2厘米;其他各种植物为0.5厘米。
试验的药品溶解/悬浮于无毒性的溶剂中,其浓度应满足所要求的使用比例。然后将溶液或悬浮液用于土壤/叶子喷洒在幼苗上(芽后期),和喷洒在新种植的容器的土壤表面上(芽前期)。可利用自动喷洒机进行喷洒,喷洒的量为500升/公顷。处理后,马上将容器放到温室里,其后,按需要浇水。留心在试验的芽后期不要弄湿植物的叶子。
表D
化合物9
比例克/公顷    0002    0004    0008    0016    0031
发芽后
大豆    0    0    0    20    60
谷物    0    0    0    50    70
绒毛叶    50    65    90    100    100
茄属    0    20    30    75    85
曼陀罗    0    0    20    30    40
镰形荚    0    0    0    20    50
田菁    0    0    0    30    50
苍耳属    40    85    100    100    100
常春藤叶    30    65    75    80    95
猪草    40    60    75    85    90
藜    30    60    85    85    85
多刺植物    0    30    50    75    85
蓼草    40    50    80    80    90
稗    0    30    50    70    80
巨狐尾状植物    0    0    0    40    65
绿色的狐尾状植物    0    0    0    40    60
阿拉伯高粱    0    30    65    80    95
秋园锥花    0    20    40    50    75
蟋蟀草    0    0    0    20    30
信号草    0    20    30    50    65
香附子    65    80    90    100    100
表D(续)
化合物9
比例克/公顷    0031    0062    0125    0250
发芽前
大豆    0    0    25    60
谷物    0    20    65    90
绒毛叶    0    20    80    95
茄属    50    70    85    95
曼陀罗    0    30    70    95
镰形荚    0    0    30    60
田菁    0    0    40    50
苍耳属    80    75    80    95
常春藤叶    0    0    40    50
猪草    70    85    100    100
藜    20    75    95    100
多刺植物    40    70    80    90
蓼草    70    90    90    100
稗    0    0    40    85
巨狐尾状植物    0    0    30    70
绿色狐尾状植物    0    20    40    70
阿拉伯高粱    85    90    95    95
秋园锥花    90    100    100    95
蟋蟀草    0    0    20    40
信号草    0    30    70    85
香附子    80    90    100    100

Claims (18)

1、分子式I的化合物和其农业上适用的盐
Figure 87104049_IMG1
Figure 87104049_IMG2
R是H、C1-C3烷基、苯基、SO2NRaRb、C1-C2卤代烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C3氰基烷基、C2-C4烷烷基硫代烷基、C2-C4烷基亚硫酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、CO2C1-C2烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C2烷基磺酰基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基或用CO2C1-C2烷基取代的C1-C2烷基;
R1是H或CH3
R2是H、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、硝基、C1-C3烷氧基、SO2NRcRd、C1-C3烷基硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、CN,CO2Re、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3卤代烷基硫基、氨基、C1-C2烷基氨基、二(C1-C3烷基)氨基或用C1-C2烷氧基C1-C2卤代烷氧基、C1-C2烷基硫基、C1-C2卤代烷基硫基、CN、OH或SH;取代的C1-C2烷基;
Ra和Rb分别是C1-C2烷基;
Rc是H、C1-C4烷基,C2-C3氰基烷基、甲氧基或乙氧基;
Rd是H、C1-C4烷基或C3-C4链烯基;或
Rc和Rd可合起来成为-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-或-CH2CH2OCH2CH2-;
Re是C1-C4烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基、C2-C4卤代烷基、C1-C2氰基烷基、C5-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基或C2-C4烷氧基烷基;
R′是C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、用一个或二个R3基团取代的C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5卤代链烯基、用一或二个R3基团取代的C3-C5链烯基、C3-C5炔基、C3-C5卤代炔基、用一或二个R3基团取代的C3-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C5卤代环烷基、用一或二个R4基团取代的C3-C5环烷基、C4-C7环烷基烷基、C4-C7卤代环烷基烷基、用一或二个R4基团取代的C4-C7环烷基烷基、苯基或苄基;
R3是C1-C3烷氧基、C1-C3烷基硫基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、CN,NO2、OH、OR5或二-(C1-C3烷基)-氨基;
R4是C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、CN、NO2、OH、OR5或二-(C1-C3烷基)氨基:
R5是SO2CH3、Si(CH3)3、C2-C3烷基羰基或CO2C1-C3烷基;
E是单键或CH2
W是O或S;
n是0或1;
n′是0或1;
Figure 87104049_IMG3
X是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基硫基、卤素、C2-C5烷氧基烷基、C2-C5烷氧基烷氧基、氨基,C1-C3烷基氨基、二(C1-C3烷基)氨基或C3-C5环烷基;
Y是H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基硫基、C2-C5烷氧基烷基、C2-C5烷氧基烷氧基、氨基、C1-C3烷基氨基、二(C1-C3烷基)氨基、C3-C4链烯基氧基、C3-C4炔基氧基、C2-C5烷基硫基烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4炔基、叠氮基、氰基、C2-C5烷基亚硫酰基烷基、C2-C5
Figure 87104049_IMG5
或N(OCH3)CH3
m是2或3;
L1和L2分别是O或S;
R6是H或C1-C3烷基;
R7和R8分别是C1-C3烷基;
Z是CH或N;
Z1是CH或N;
Y1是O或CH2
X1是CH3、OCH3、OC2H5或OCF2H;
X2是CH3、C2H5或CH2CF3
Y2是OCH3、OC2H5、SCH3、SC2H5、CH3或CH2CH3
X3是CH3或OCH3
Y3是H或CH3
X4是CH3、OCH3、OC2H5、CH2OCH3或Cl;和
Y4是CH3、OCH3、OC2H5或Cl;
条件是:
a)当X是Cl、F、Br或I时,那么Z是CH,Y是OCH3、OC2H5、N(OCH3)CH3、NHCH3、N(CH3)2或OCF2H;
b)当X或Y是C1卤代烷氧基时,那么Z是CH;
c)X4和Y4不同时是Cl;
d)当W是S时,那么R1是H,A是A-1,Y是CH3、OCH3、OC2H5、CH2OCH3、C2H5、CF3、SCH3、OCH2CH=CH2、OCH2C≡CH、OCH2CH2OCH3、CH(OCH3)2或1,3-二氧戊环-2-基;
e)当X和Y的碳原子总数大于4时,R的碳原子数必须小于或等于2;
f)当J是J-1、J-2、J-3或J-4时,则R′不是苯基。
g)当J是J-5、J-6或J-7,其中E是单键时,R′不是C1-C5烷基、C3-C5链烯烃、苯基、苄基、环戊基或C4-C7环烷基烷基;
h)当X和Y二者之一或二者都是OCF2H时,那么J是J-1、J-2、J-3、J-4、J-8、J-9、J-10或J-11;
i)当A是A-7和Z1是N时,J是J-1、J-2、J-3或J-4并且R′是C3-C5环烷基;
j)当X和Y的碳原子总数大于4时,则R2和R′的碳原子总数必须小于或等于7。
2、根据权利要求1所述的化合物,条件是(K)当J是J-5,R1是H,R2是H,E是CH2,A是A-1,X是OCH3,Y是OCH3和Z是CH时,R′不是CH3
3、根据权利要求1所述的化合物,其中E是单键;并且W是O。
4、根据权利要求1所述的化合物,其中,E是CH2;和W是0。
5、根据权利要求3所述的化合物,其中R2是H、C1-C3烷基卤素、用选自1-3Cl、1-3F或1 Br的1-3个卤素原子取代的C1-C3烷基、OCH3、SO2NHCH3、SO2N(CH32、S(O)nCH3、CO2CH3、CO2CH2CH3、OCF2H、CH2OCH3或CH2CN;
R是H、C1-C3烷基、苯基、CH2CF3或CH2CH=CH2;
X是C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、Cl、F、Br、I、OCF2H、CH2F、CF3、OCH2CHF、OCH2CHF2、OCH2CF3、CH2Cl或CH2Br和
Y是H、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、CH2OCH3、CH2OCH2CH3、NHCH3、N(OCH3)CH3、N(CH32、CF3、SCH3、OCH2CH=CH2、OCH2C≡CH、OCH2CH2OCH3、CH2SCH3
Figure 87104049_IMG6
OCF2H、OCF2Br、SCF2H、环丙基、C≡CH或C≡CCH3
6、根据权利要求5所述的化合物,其中R′是C1-C4烷基、用1-3个选自1-3Cl,1-3F或1Br卤素原子取代的C1-C3烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基硫代烷基、C2-C4氰基烷基、C2-C4链烯基,用1-3个选自1-3Cl、1-3F或1Br卤素原子取代的C2-C3链烯基、C3-C4炔基、C3-C5环烷基、用1-3个选自1-3Cl、1-3F或1Br卤素原子取代的C3-C5环烷基或环丙基甲基。
7、根据权利要求6所述的化合物,其中:
A是A-1;
n是0;
X是CH3、OCH3、OCH2CH3、Cl或OCF2H;
Y是CH3、OCH3、C2H5、CH2OCH3、NHCH3、CH(OCH32或环丙基。
8、根据权利要求7所述的化合物,其中
R1是H;
R2是H、Cl、Br、OCH3或CH3;和
R′是C1-C3烷基、1-3F取代的C1-C3烷基、C2-C3烷氧基烷基、C2-C3烷基硫代烷基、C2-C3氰基烷基、C2-C3链烯基、炔丙基、C3-C5环烷基或环丙基甲基。
9、根据权利要求8所述的化合物,其中:
J是J-1、J-2、J-3或J-4。
10、根据权利要求9所述的化合物,其中:
R′是1-3F取代的C1-C3烷基、C2-C3烷氧基烷基、C2-C3烷基硫代烷基、C2-C3氰基烷基、C2-C3链烯基、炔丙基、C3-C5环烷基或环丙基甲基。
11、根据权利要求1所述的化合物,其是4-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1H-吡唑-5-氨磺酰。
12、根据权利要求1所述的化合物,其是4-(1-氧丙基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-1-甲基-1H-吡唑-5-氨磺酰。
13、根据权利要求1所述的化合物,其是2-(环丙基羰基)-N-〔(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基〕-3-噻吩-氨磺酰。
14、农业上适用于防治不希望的作物生长,或用作植物生长调节剂的组合物包括有效量的权利要求1-13之一的化合物和至少下列之一种物质:表面活化剂、固体或液体稀释剂。
15、权利要求14所述的组合物包括权利要求11、12或13的化合物或其一种适用于农业的盐。
16、防治不希望的作物生长的方法,包括在要防护的场所施用有效量的权利要求1-13之一的化合物。
17、根据权利要求15所述的方法,其中使用权利要求11、12或13的化合物或其适用于农业的盐。
18、调节植物生长的方法,包括在那些植物生长的地方施用有效但基本上无毒量的选自权利要求1-13之一化合物的植物生长调节剂。
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