CN1988882A - 基于基底的护肤制品 - Google Patents
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Abstract
公开了一种护肤制品,所述制品包含:(1)皮肤病学可接受的预成形基底,和(2)类黄酮化合物,其中所述制品包含液体介质以用于递送所述类黄酮化合物。
Description
发明领域
本发明涉及基于基底的护肤制品,所述制品可提供多种改善的护肤有益效果,如亮肤和抗老化有益效果。
发明背景
提出了多种皮肤处理方法来延缓、最小化或甚至消除皮肤色素沉着过度(老年斑、雀斑、疹斑、颜色变深、灰黄、不平均色调等)、褶皱和其它典型与皮肤老化或环境对人类皮肤损害有关的慢性变化。此类处理范围包括涂敷专业化妆品如贴剂和面膜、口服维生素到化学换肤、激光手术、光子嫩肤等等。通常,据信那种有效的处理需要投入更多的时间、体力和财力。高度需要一种有效但又安全且价格合理的处理方法以使消费者可以每天使用。
多种亮肤剂和抗老化剂是本领域已知的。还已知,活性物质的组合可提供协同有益效果。本领域已知类黄酮如橙皮苷可用于皮肤,例如日本专利公布A11-346792、A2002-255827、A2003-137734和美国专利申请公布2002/13481中所述。
基于基底的护肤制品如面膜和贴剂作为在消费者家中提供专业处理的稍微复杂但却有效的方法正越来越普及。通常,消费者期望从这些产品中获得较高的功效。基于基底的护肤制品典型包含超过饱和量的含水液体组合物。当将上述基于基底的护肤制品敷到皮肤的某些区域上时,某些皮肤表面的温度由于上述足量的水而显著降低。虽然上述温度降低可向消费者提供合意的凉爽感,但从皮肤活性剂的渗透角度上看,它也会产生不利的作用。即由于皮肤表面温度降低,减慢了活性剂透过皮肤的渗透。从经由基于基底的护肤制品进行皮肤渗透的角度上看,需要一种可减缓皮肤表面温度降低的皮肤活性剂。
基于前文所述,需要一种基于基底的护肤制品。所述制品在被敷于皮肤时可提供改善的皮肤调理有益效果,同时还可减缓皮肤表面的温度降低。具体地讲,需要一种基于基底的护肤制品,所述制品可提供亮肤有益效果和/或抗老化有益效果。
没有任何现有技术能提供本发明的全部优点和有益效果。
发明概述
本发明涉及护肤制品,所述制品包含:
(1)皮肤病学可接受的预成形基底;和
(2)约0.001%至约1 0%的类黄酮化合物;
其中所述制品包含液体介质以用于递送类黄酮化合物。
本发明还涉及提供亮肤有益效果的方法,所述方法包括以下步骤:将上述制品敷到所述皮肤上。
本发明还涉及向皮肤提供抗老化有益效果的方法,所述方法包括以下步骤:将上述制品敷到所述皮肤上。
对于本领域的技术人员来说,通过阅读本说明书的公开内容和附加权利要求书,本发明的这些和其它特征、方面和优点将变得显而易见。
发明详述
虽然本说明书以特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作出结论,但应该相信由下列说明可更好地理解本发明。
除非另外指明,所有的百分比、份数和比率均以本发明组合物的总重量计。所有涉及所列成分的这些重量均基于活性物质的含量,因此不包括可能包含在市售材料中的载体或副产物。
可用于本发明的所有成分如活性物质和其它成分可根据其化妆和/或治疗有益效果或其假定的作用方式来分类或描述。然而应当理解,在某些情况下,可用于本发明的活性物质和其它成分可以提供一种以上的美容和/或治疗有益效果,或通过一种以上的作用方式起作用。因此,本文的分类只是为了方便起见,而非旨在将成分限制在所列的特别指出的一个应用或几个应用中。
本发明中所用术语“预成形”是指制品被制造成具有预定形状和尺寸的形式,其中所述制品可用手指从任何相关包装中取出并放置或覆盖在目标表面,而无需使用者的进一步操作性步骤。术语“预成形”还指当制造完成后将其铺展在平坦表面上时,制品在所需正常储存温度下基本保持其形状。当施用到不平坦表面上或如果受到挤压时,所述制品也可能弯曲或变形。
类黄酮化合物
本发明制品包含类黄酮化合物。所述类黄酮化合物的用量按下文所述本发明制品中液体组合物、凝胶片或涂层组合物的重量计为约0.001%至约10%,优选约0.01%至约5%,更优选约0.05%至约1%。已知类黄酮化合物可提供抗氧化剂、紫外线吸收和自由基清除有益效果。还已知类黄酮化合物可有效地强化胶原结构。
可用于本发明的类黄酮化合物衍生自如下的2-苯基苯并吡喃酮(I)或3-苯基苯并吡喃酮(II)骨架结构。(McGraw-Hill科学与技术百科全书)
根据它们的杂环(环C)的氧化程度或取代模式,类黄酮化合物可进一步划分为不同的类别。可用于本发明的类黄酮化合物包括未取代的黄烷酮、取代的黄烷酮、未取代的黄酮、取代的黄酮、未取代的查耳酮、取代的查耳酮、未取代的异黄酮和取代的异黄酮。本文所用术语“取代的”是指类黄酮化合物中,如上所述骨架结构上的一个或多个氢原子已独立地被羟基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、O-糖苷等或这些取代基的混合所取代。尤其可用于本发明的类黄酮化合物选自由下列物质组成的组:取代的黄烷酮、取代的黄酮、取代的查耳酮、取代的异黄酮、以及它们的混合物。
类黄酮化合物可作为来自天然源如植物的提取物而获得。适宜类黄酮化合物的实施例包括但不限于,黄烷酮(未取代的)、黄烷酮醇(3’-羟基黄烷酮)、松属素(5,7-二羟基黄烷酮)、乔松酮(5-羟基-7-甲氧基黄烷酮)、甘草素(7,4’-二羟基黄烷酮)、甘草苷(4’-葡糖苷-7,4’-二羟基黄烷酮)、紫铆黄酮(7,3’,4’-三羟基黄烷酮)、樱花素(5,4’-二羟基-7-甲氧基黄烷酮)、樱花苷(5-葡糖苷-5,4’-二羟基-7-甲氧基黄烷酮)、异樱花素(5,7-二羟基-4’-甲氧基黄烷酮)、枸橘苷(7-鼠李葡糖苷-5,7-二羟基-4’-甲氧基黄烷酮)、柑桔素(5,7,4’-三羟基黄烷酮)、柑桔苷(7-鼠李葡糖苷-5,7,4’-三羟基黄烷酮)、橙皮素(5,7,3’-三羟基-4’-甲氧基黄烷酮)、橙皮苷(7-鼠李葡糖苷-5,7,3’-三羟基-4’-甲氧基黄烷酮)、黄酮(未取代的)、白杨黄素(5,7-羟基黄酮)、柯因葡糖苷(5-葡糖苷-5,7-羟基黄酮)、芹黄素(5,7,4’-三羟基黄酮)、芹菜苷(7-芹菜葡糖苷-5,7,4’-三羟基黄酮)、大波斯菊苷(7-葡糖苷-5,7,4’-三羟基黄酮)、刺槐素(5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮)、金柑苷(7-鼠李葡糖苷-5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮)、黄芩黄素(5,6,7-三羟基黄酮)、黄芩苷(7-葡萄糖醛酸苷-5,6,7-三羟基黄酮)、黄芩素(7-葡萄糖醛酸苷-5,6,7,4’-四羟基黄酮)、香叶木素(5,7,3’-三羟基-4’-甲氧基黄酮)、香叶木苷(7-鼠李葡糖苷-5,7,3’-三羟基-4’-甲氧基黄酮)、高良姜黄素(3,5,7-三羟基黄酮)、五羟黄酮(3,5,7,3’,4’-五羟基黄酮)、槲皮苷(3-鼠李糖苷-3,5,7,3’,4’-五羟基黄酮)、芦丁(3-鼠李葡糖苷-3,5,7,3’,4’-五羟基黄酮)、鼠李黄素(3,5,3’,4’-四羟基-7-甲氧基黄酮)、黄鼠李苷(3-鼠李糖苷-3,5,3’,4’-四羟基-7-甲氧基黄酮)、杨梅树皮素(5,7,3’,4’,5’-五羟基黄酮醇)、杨梅苷(3-鼠李糖苷-5,7,3’,4’,5’-五羟基黄酮醇)、双黄酮(如福树黄素;银杏黄素和白果黄素)、异黄酮、查耳酮,上述取代黄酮的所有异构体、以及它们的混合物。
可用于本发明的类黄酮化合物可以是合成物质、衍生或改性自天然源物质。由于这些化学改性,类黄酮化合物变得更适用于护肤组合物,具有改善的溶解度或具有与其它组合物组分的相容性。优选的改性类黄酮化合物是由天然源物质糖基化、烷基化或酰化而得的。
尤其可用于本文的一类糖苷类黄酮是选自结构通式(III)的那些
其中R1-R6独立地选自由下列物质组成的组:H、OH、烷氧基和羟基烷氧基,其中烷氧基或羟基烷氧基是支化或非支化的并具有1至18个碳原子,并且其中Z1选自由下列物质组成的组:单糖苷和低聚糖苷基。Z1优选选自己糖基,更优选选自鼠李糖基和葡糖基。使用其它己糖基也是有利的,如阿洛糖基、阿卓糖基、半乳糖基、古罗糖基、艾杜糖基、甘露糖基和塔罗糖基。依照本发明,使用戊糖基也是有利的。
另一类尤其可用于本文的糖苷类黄酮是选自结构通式(IV)的那些
其中R11-R17独立地选自由下列物质组成的组:H、OH、烷氧基和羟基烷氧基,其中烷氧基或羟基烷氧基是支化或非支化的并具有1至18个碳原子,并且其中Z2选自由下列物质组成的组:单糖苷和低聚糖苷基。Z2优选选自己糖基,更优选选自鼠李糖基和葡糖基。使用其它己糖基也是有利的,如阿洛糖基、阿卓糖基、半乳糖基、古罗糖基、艾杜糖基、甘露糖基和塔罗糖基。依照本发明,使用戊糖基也是有利的。
在本发明的一个尤其优选的实施方案中,糖苷类黄酮选自由下列物质组成的组:葡糖基橙皮苷、葡糖基芦丁、葡糖基杨梅苷、葡糖基异槲皮苷、葡糖基槲皮苷、甲基橙皮苷、以及它们的混合物。这些葡糖苷类黄酮化合物可通过生物-化学方法由相关的天然类黄酮化合物获得。葡糖基基团可与原始物质的一种或多种羟化物相连接。
葡糖基芦丁的代表性化学式如下所示:
葡糖基橙皮苷的代表性化学式如下所示:
可用于本发明的烷基化类黄酮化合物是烷氧基或羟基烷氧基类黄酮,其通常衍生自常见天然类黄酮的化学改性。可用于本发明的烷基化类黄酮化合物的实施例如下所示。所述化学式仅仅是代表性的,烷基或羟基烷基可能与存在的其它羟基相连接。
曲克芦丁(3′,4′,7-三羟基乙氧基芦丁)的代表性化学式如下所示:
单羟乙芦丁(7-羟基乙氧基芦丁)的代表性化学式如下所示:
另一类可用的烷基化类黄酮化合物,甲基橙皮苷,具有结构通式(V)
其中R21-R28独立地选自由下列物质组成的组:H或甲基,其中R21-R28中至少有一个是甲基。
本文另一类可用的糖苷类黄酮是查耳酮,其可通过异构化作用由任何黄烷酮获得。查耳酮高度可用于本发明,这是由于它们改善的溶解度,使得其更易于配制到护肤组合物中。
衍生自橙皮苷的代表性查耳酮如下所示:
另一类衍生自橙皮素的代表性查耳酮如下所示:
市售类黄酮化合物包括橙皮苷、甲基橙皮苷和芦丁可购自AlpsPharmaceutical Industry Co.Ltd.(日本);而葡糖基橙皮苷和葡糖基芦丁可购自Hayashibara Biochemical Laboratories,Inc.(日本)和Toyo Sugar Refining Co.Ltd.(日本)。
维生素B3化合物
本发明制品还优选包含维生素B3化合物。所述维生素B3化合物的用量按下文所述本发明制品中液体组合物、凝胶片或涂层组合物的重量计为约0.01%至约15%,优选约0.1%至约15%,更优选约0.5%至约10%。已知维生素B3化合物自身可提供辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP)类及其还原形式(NADPH)类的前体,其增强了许多代谢酶在皮肤上的反应。还已知维生素B3化合物可使经表皮水分流失量降低,并可减少过多的皮肤糖胺聚糖,其是皮肤屏障性质的指示。
已惊奇地发现,通过将类黄酮化合物和维生素B3化合物组合使用,所获得的组合物与单独使用任一种活性剂相比,可提供协同皮肤处理有益效果。皮肤处理有益效果尤其表现为亮肤有益效果和抗老化有益效果。
不受理论的约束,据信类黄酮化合物可增强维生素B3化合物的递送。类黄酮化合物具有与细胞膜脂质双分子层较好的亲和力,而维生素B3化合物具有较差的亲和力,这应归于其普遍亲水的结构。通过将2类活性物质有效递送到皮肤细胞中,据信这2类活性物质在皮肤中经由不同的机理,提供皮肤处理有益效果,从而向皮肤提供协同有益效果。
可用于本发明的维生素B3化合物包括,例如具有下式的那些:
其中R为-CONH2(例如,烟酰胺)或-CH2OH(例如,烟醇);它们的衍生物;及其盐。前述维生素B3化合物的示例性衍生物包括烟酸酯(包括非血管舒张性烟酸酯)、烟基氨基酸、羧酸的烟醇酯、烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物。优选的维生素B3化合物是烟酰胺和生育酚烟酸酯,更优选烟酰胺。在一个优选的实施方案中,该维生素B3化合物包含有限量的盐形式,更优选为基本上不含维生素B3化合物的盐。优选地,该维生素B3化合物包含小于约50%的此类盐,更优选基本上不含盐形式。高度可用于本发明的市售维生素B3化合物包括购自Reilly的烟酰胺USP。
维生素B6化合物
本发明制品还优选包含维生素B6化合物。所述维生素B6化合物的用量按下文所述本发明制品中液体组合物、凝胶片或涂层组合物的重量计为约0.001%至约15%,优选约0.01%至约10%,更优选约0.01%至约5%。已知维生素B6化合物自身可提供用于合成氨基酸和核酸的辅酶,从而增强了皮肤细胞的合成代谢活性,如胶原合成。已知改善的胶原结构可提供良好的肤色并亮化皮肤外观。
已惊奇地发现,除了通过组合使用类黄酮化合物和维生素B3化合物以外,还可通过组合使用维生素B6化合物来获得提供显著皮肤处理有益效果的组合物。皮肤处理有益效果尤其表现为亮肤有益效果和抗老化有益效果。
不受理论的约束,据信这三类活性物质在皮肤中经由不同的机理,可向皮肤提供组合的效果,从而向皮肤提供协同有益效果。
可用于本发明的维生素B6化合物包括吡哆素;吡哆素的酯,如吡哆素三棕榈酸酯、吡哆素二棕榈酸酯和吡哆素二辛酸酯;吡哆素的胺,如吡哆胺;吡哆素的盐,如吡哆素盐酸盐;以及它们的衍生物,如吡哆胺、吡哆醛、磷酸吡哆醛和吡哆酸。尤其可用的维生素B6化合物选自由下列物质组成的组:吡哆素、吡哆素的酯和吡哆素的盐。维生素B6化合物可来自合成或天然,并可被用作基本上纯的化合物或化合物的混合物(如来自天然源的提取物或合成物质的混合物)。本文所用的“维生素B6”包括上述物质的异构体和6种互变异构体。可用于本发明的市售维生素B6化合物包括,例如,购自DSM的吡哆素盐酸盐,以商品名NIKKOL DP购自Nikko Chemicals Co.Ltd.的吡哆素二棕榈酸酯,和以商品名NIKKOL DK购自Nikko ChemicalsCo.Ltd.的吡哆素二辛酸酯。
预成形基底和制品形式
本发明制品基于预成形基底,其能够在皮肤表面上使其结构和特性保持至少一段时间,期间所述产品能够实现对所述皮肤的处理。一般而言,使基于基底的护肤制品与皮肤保持接触至少5分钟。依照本发明的基于基底的护肤制品通常具有一定的尺寸,以使每一表面具有约0.25cm2至约1,000cm2,优选约1cm2至约300cm2的面积。表面积是指具有与该表面具有相同边界的平坦平面的表面积,即忽略任何表面纹理的存在。本文基于基底的护肤制品可以是,例如,正方形、圆形、半圆形、矩形、椭圆形、环形、月牙形、泪珠状或由这些形状复合的更复杂的其它形状以用于覆盖区域,如眼部区域、眼睑、鼻子、嘴部区域、前额、下巴、脸部整个轮廓、颈部、或它们的组合。
可以多种形式和组成提供预成形基底。
在一个优选的实施方案中,所述制品为典型称作处理面膜的形式,其中所述基底是水不溶性的,并且其中所述制品中的其它物质形成液体组合物;按所述水不溶性基底的重量计,所述液体组合物为100%至2000%。在此实施方案中,所述液体组合物和基底基本上是彼此惰性的。为方便起见,下文中将此实施方案称为“面膜”,并且本文术语“水不溶性基底”和“液体组合物”特定涉及面膜实施方案。
在另一个优选的实施方案中,所述制品为典型称作贴剂或凝胶的形式,其中所述基底是凝胶片,包含胶凝剂和用于所述胶凝剂的亲水性溶剂,并且其中所述凝胶片包含类黄酮化合物。为方便起见,下文中将此实施方案称为“凝胶片”,并且本文术语“涂层组合物”和“胶凝剂”特定涉及凝胶片实施方案。
在凝胶片实施方案中,基底在与皮肤接触时自身可释放类黄酮化合物。在一个尤其优选的实施方案中,所述制品除了包含凝胶片以外,还包含离散的涂层组合物,其中所述涂层组合物也包含类黄酮化合物。涂层组合物可以包含在与凝胶片相同的包装中以在包装中达到平衡。“分离的”涂层组合物是指一种作为明显不同的组合物应用到凝胶片上的组合物,具体地讲是分开制备的一种具有与凝胶片不同化学构成的组合物,并且其在凝胶片形成之前、之后或之时作为单独的层来涂布。涂层组合物可更有效地向皮肤递送类黄酮化合物和其它皮肤活性剂并可提供更大的配制灵活性。涂层组合物优选包含类黄酮化合物,即至少一种共同的皮肤活性剂。这样,在涂层组合物可向目标区域迅速提供皮肤活性剂的同时,凝胶片可用作皮肤活性剂的贮液器或抑制凝胶片从涂层组合物中吸收类黄酮化合物和其它皮肤活性剂。
凝胶片实施方案还可包含如薄膜形式的水不溶性基底以增加强度或密封性。
液体介质
本发明制品包含在25℃下为液体的液体介质以经由基底向皮肤递送类黄酮化合物和其它任选的皮肤活性剂,而不论组合物的形式如何。所述液体介质典型为水或水溶液。当将优选的包含水的本发明制品敷到皮肤某些区域上时,某些皮肤表面的温度由于水而显著降低。然而,在本发明中,存在于组合物的类黄酮化合物减缓了皮肤表面的温度降低。不受理论的约束,据信上述温度降低的减缓应归于类黄酮化合物的循环增强能力。由于随着皮肤表面的温度降低,减慢了活性剂透过皮肤的渗透,因此减缓温度降低是有利的。
对于面膜实施方案而言,液体介质可用作液体组合物的载体。对于凝胶片实施方案而言,液体介质不仅可用作胶凝剂的亲水性溶剂而且还可用作涂层组合物的载体。
根据与其它组分的相容性以及产品所需的其它特性来选择液体介质的含量和类别。可用于本发明的液体介质包括水和低级烷基醇的水溶液。用于本发明的低级烷基醇是具有1至6个碳原子的一元醇,更优选乙醇。优选使用去离子水。还可使用包含矿物阳离子的来自天然源的水,这取决于产品所需的特性。
液体介质优选包含水溶性湿润剂以向皮肤提供保湿有益效果。可用于本发明的水溶性湿润剂包括多元醇如甘油、双甘油、丙二醇、双丙甘醇、丁二醇、己二醇、山梨醇、乙氧基化葡萄糖、1,2-己二醇、己三醇、赤藓醇、海藻糖、木糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、腺苷磷酸钠、乳酸钠、吡咯烷酮碳酸盐、葡糖胺、环糊精、以及它们的混合物。
可用于本发明的水溶性湿润剂还包括水溶性烷氧基化非离子聚合物,如分子量高达约1000的聚乙二醇和聚丙二醇,如CTFA名称为PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000的那些物质、以及它们的混合物。
当用作凝胶片中胶凝剂的亲水性溶剂时,选择液体介质以在室温下与胶凝剂形成凝胶相。根据所需的机械性质,尤其是凝胶强度和柔韧性,还根据所得产品的所需特性,确定溶剂的数量和种类以提供具有胶凝剂的稳定凝胶相。优选地,所述溶剂还可用作凝胶片的增塑剂或软化剂。所述凝胶片优选包含约10%至约99.5%,更优选约20%至约95%,且还更优选约30%至约90%的水。还优选地,所述凝胶片还包含约1.0%至约50%,优选约5%至约45%,更优选约10%至约40%的多元醇。
水不溶性基底
可用于本文的水不溶性基底是本发明面膜实施方案中用于向皮肤递送液体组合物的媒介或载体。用“水不溶性的”意指不溶解于水或浸没于水后不易于裂开的基底。
多种物质可被用作水不溶性基底。以下非限制性的特征是可取的:(i)足够的使用湿强度,(ii)足够的厚度,和(iii)适宜的尺寸。
满足上述标准的适宜水不溶性基底的非限制性实例包括非织造基底、织造基底、水刺法基底、气流喷射基底、天然海绵、合成海绵、聚合网眼等。优选的实施方案使用非织造基底,这是由于它们经济而且易从多种材料中获得。所谓“非织造”是指由未被织成织物而是形成薄片、垫料或衬垫层的纤维所构成的层。
水不溶性基底可由多种天然和合成物质构成。可用于本发明的天然材料的非限制性实例包括:丝纤维、角蛋白纤维(如羊毛纤维和骆驼毛纤维)和纤维素纤维如木浆纤维、棉纤维、大麻纤维、黄麻纤维和亚麻纤维。可用于本发明的合成材料的非限制性实例包括:醋酸纤维、丙烯酸纤维、纤维素酯纤维、聚酰胺纤维、聚酯纤维(如聚对苯二甲酸乙二醇酯纤维)、聚烯烃纤维(如聚丙烯纤维和聚乙烯纤维)、聚乙烯醇纤维、人造丝纤维和聚氨酯泡沫体。
可用于本发明的水不溶性基底还可得自多种商业来源。适用于本发明的非织造基底的非限制性实例包括:WALKISOFT,其为购自Walkisoft U.S.A.的纤维素基底;NOVONET149-801和149-191,其为购自Veratec,Inc.Walpole,MA的基底,包含约69%的人造丝,约25%的聚丙烯,和约6%的棉;KEYBAK951V和1368,其为购自PGI/Chicopee,Dayton,NJ的基底,包含约75%的人造丝和约25%的丙烯酸纤维;RMT-90,其为3层基底,以纸浆层作为内层,并分别由人造丝和聚酯的组合构成外层,和RFP-90,其为3层基底,以组合的PP层作为内层,并以人造丝作为外层,R-80,其为包含100%人造丝的单层基底,它们均购自Daiwabo K.K。
水不溶性基底可有利地用于提供符合脸部轮廓的制品。在一个高度优选的实施方案中,设计水不溶性基底的形状,使其基本上覆盖整个面部皮肤区域而只露出眼部和鼻孔区域。在另一个高度优选的实施方案中,设计水不溶性基底的形状,使其基本上覆盖整个面部皮肤区域,并且该基底有两片构成,第一片覆盖面部的上半部分,即鼻部及其以上,而第二片覆盖面部的下半部分,即上唇、面颊及其以下。在另一个优选的实施方案中,设计水不溶性基底的形状,使其符合面部特定部位区域,如鼻、颊骨、下颚、前额、颈部、或它们的组合。在另一个高度优选的实施方案中,设计水不溶性基底的形状,使其具有耳把、把手或环以易于放置和/或移除皮肤上的组合物。
水不溶性基底是足够柔韧的以至当用液体组合物浸透时易于沿着皮肤贴合,但也是足够牢固的以致在使用时不易撕破或弄碎。优选地,水不溶性基底具有约100μm至约1cm,更优选约300μm至约3mm的厚度这取决于制造该水不溶性基底的材料,以及该产品的用途和特性。
尤其可用于本发明的水不溶性基底包括具有亲水性质从而能够吸收较大量液体组合物的那些。该水不溶性基底可仅由亲水材料构成或可由亲水材料和疏水材料的混合物构成。本发明水不溶性基底可由单层或多层组成。在一个优选的实施方案中,水不溶性基底至少部分由亲水材料构成,该亲水材料选自棉花、纸浆、人造丝、以及它们的混合物。部分意指包括下列情况:当将一层亲水材料用于单层基底时;当将至少一层亲水材料用于多层基底时;当将一层亲水材料和另一种材料的混合物用于单层基底时;和当将至少一层亲水材料和另一种材料的混合物用于多层基底时。
当水不溶性基底包括多层时,优选地,至少面向皮肤的那层具有亲水性质,从而能够吸收较大量的液体组合物。当水不溶性基底包括多层时,该基底可包括薄膜和其它非纤维材料。在一个实施方案中,在水不溶性基底上,还可用聚合物膜层压该基底,涂布该基底,或热封该基底。具有层压聚合物膜、涂层或热封的所得基底,在该基底的一侧上,包含一密封面,该面背向皮肤而面向皮肤的那面贴在皮肤表面上。通过使基底具有密封面,该基底获得了低透气性。用“低透气性”意指一面具有薄膜、涂层或热封的基底可使极少的空气进入到该基底中,并使得极少的蒸汽从该基底中逸出。优选地,透气率小于约5mg/cm2/分钟。
与不含密封面的水不溶性基底相比,包含密封面的水不溶性基底可显著增加皮肤活性剂向皮肤的渗透。此外,本发明基于基底的护肤制品还利用水的张力以粘附在皮肤表面,而不是在朝向皮肤的面上使用强力胶。如本发明所应用的,由于基底和皮肤表面之间没有强力胶,消除了由强力胶所产生的物理障碍,并且促进了油质组分和其它皮肤活性剂的渗透。在皮肤和水不溶性基底之间的所得环境促进了皮肤活性剂向皮肤的渗透。
适宜的聚合物膜包括聚乙烯、聚丙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚酰胺、聚酯、尼龙、它们的混合物,或任何其它美容上可接受的聚合物膜。适宜的涂层包括本领域已知的任何可赋予水不溶性基底低透气性且是美容上可接受的物质。可通过任何本领域已知的任何方法对水不溶性基底进行热封,以赋予该基底低透气性。
在一个实施方案中,水不溶性基底包含具有梯度亲水性质的层,即具有疏水材料和亲水材料的梯度分布。在该水不溶性基底中,优选地,该基底在朝向皮肤的一面具有亲水材料的高度分布,而在相反的一面具有疏水材料的高度分布。这种结构可使水分从基底疏水的一侧移向基底亲水的朝向皮肤的一侧,移向皮肤的表面。这种水不溶性基底可以是单层基底,可进一步包含其它层,或可用聚合物膜层压。
液体组合物
本发明面膜实施方案中的液体组合物可浸润、涂布或以其它方式与上文所述的水不溶性基底相接触。
本文液体组合物包含:
(a)水溶性增稠剂,其可向液体组合物提供约10mPa.s至约600,000mPa.s的粘度;和
(b)水。
与任何组合物相结合的液体组合物的量将根据最终面膜实施方案制品所需的特性而变化,但其量应至少足以实现向皮肤表面递送类黄酮化合物。优选地,在用液体组合物饱和水不溶性基底和施用的间隔期间,水不溶性基底保持被液体组合物所饱和。为达到所需目的,因此该液体组合物的含量按所述水不溶性基底的重量计优选为约100%至约2000%、更优选约200%至约1500%。欲使用的液体组合物的量将取决于水不溶性基底的吸收能力,以及该组合物所需的特性。
使用DV-II+型3.2版Brookfield数字粘度计,依照手册编号M/92-161-H895中所述的操作规程,测得用于本发明面膜中的液体组合物具有在约1000mPa.s至约600,000mPa.s,优选约2000mPa.s至约300,000mPa.s,更优选约3000mPa.s至约100,000mPa.s范围内的粘度。据信上述粘度适于以有效地方式使肤色改变剂悬浮于液体组合物中,以及可有效地将肤色改变剂和其它有益剂沉积在皮肤上。
胶凝剂
本发明凝胶片实施方案包含胶凝剂,其可在标准贮藏温度下提供稳定的固体结构。可以使用胶凝剂混合物。依照产品所需的特性和目的,根据胶凝剂的性质,选择含于凝胶片中的胶凝剂的类型和含量。通常,胶凝剂越多,提供的凝胶片的刚性就越大。许多种胶凝剂是本领域已知的,包括聚合胶凝剂和颗粒基的胶凝剂,如各种类型的粘土或其它硅酸盐基物质。本文高度优选的是与水结合形成三维凝胶网络的聚合胶凝剂。凝胶片优选包含约0.5%至约20%,更优选约1%至约10%的胶凝剂。
本发明胶凝剂可以是水溶性的或水不溶性的并根据溶剂选择。当溶剂是水或水基时,优选地胶凝剂是水溶性的。水不溶性的聚合胶凝剂,如硅氧烷物质(例如有机聚硅氧烷树脂),或嵌段共聚物热塑性弹性体,可在适当的溶剂中使用。
可用于本发明的水溶性聚合胶凝剂选自合成的或天然的聚合物、以及它们的混合物。可用于本文的优选聚合物是天然聚合物,包括明胶、多糖、以及它们的混合物。优选的是多糖。本文所用术语“多糖”是指天然存在或合成的单糖单元的直链、支链或交联聚合物,当其以低浓度分散在水中时膨胀并使水相变稠。
用于本发明凝胶片中的多糖优选选自红海藻多糖、葡甘露聚糖;半乳甘露聚糖;发酵多糖或其衍生物;褐海藻多糖;海洋无脊椎动物提取物;淀粉或其衍生物;天然果实提取物;植物纤维衍生物;海藻;天然植物渗出物;和树脂胶;或它们的混合物。调节多糖总含量,使得凝胶片中包括类黄酮化合物在内的皮肤活性剂不会被牢固地束缚在凝胶网络中并且是可以扩散的。
当本文凝胶片中使用明胶时,使高分子量明胶与低分子量明胶组合,以便调节溶解度。当单独用作胶凝剂时,分子量低于20,000或更小的明胶具有较差的胶凝化能力。
褐海藻多糖是从各种褐藻提取物中分离出来的。可用于本文的褐海藻多糖包括褐海藻胶、藻酸、藻酸铵、藻酸钙、藻酸钾、藻酸钠、丙二醇藻酸盐、以及它们的混合物。
红海藻多糖是从属于红藻纲的海生植物物种中分离出来的。红海藻多糖可向凝胶片提供机械强度。适用于本发明的红海藻多糖包括工业中已知的(CTFA)商业命名为琼脂琼脂片的琼脂,衍生自各种石花菜属植物物种或以商品名“Agar Agar100”或“Agar Agar150”购自TIC Gums(Belcamp,MD,USA)或“Agar Agar K-100”购自GumixInternational Inc.(Fort Lee,NJ,USA)的密切相关的红藻类;以商品名“Sea Plaque”购自FMC(Philadelphia,PA,USA)和“Agarose Type 1-b”购自Sigma-Aldrich Co.Ltd.(Poole,UK)的琼胶糖;角叉菜胶,包括部分λ-,ι-和K-是得自杉藻科或红翎菜科各种成员的水提取物,工业中(CTFA)商业命名称为角叉菜属,以商品名“GelcarinLA”,“Seakem3/LCM”或“ViscarinXLV”购自FMC(Philadelphia,PA,USA);和购自Gum TechnologyCorporation(Tucson,Arizona,USA)和Continental Colloids Inc.(Chicago,IL,USA)的帚叉藻聚糖胶,或它们的混合物。优选地,可用于本文的红海藻多糖选自琼脂、琼脂糖、κ角叉菜胶和帚叉藻聚糖胶,或它们的混合物。
葡甘露聚糖是包括葡萄糖和甘露糖残基的基本上直链主链的多糖。葡甘露聚糖具有较短的连接到直链主链上的侧链和随机地存在于蔗糖单元的C-6位的乙酰基。通常每六个蔗糖单元至每二十个蔗糖单元有一个乙酰基。用于本发明的适合的葡甘露聚糖或其衍生物的甘露糖和葡萄糖的比率为约0.2至约3。用于本发明的优选的葡甘露聚糖包括魔芋甘露聚糖,其是由研磨魔芋植物(象薯蓣)的块茎根部形成的粉末的通用名,以商品名“Nutricolkonjac flour”购自FMC(Philadelphia,PA,USA);和脱乙酰基魔芋甘露聚糖;或它们的混合物。
半乳甘露聚糖是出现在豆科植物类的许多种子的胚乳细胞中的蔬菜储备多糖。统称术语“半乳甘露聚糖”包括所有由半乳糖和甘露糖残基构成的多糖。半乳甘露聚糖包括(1→4)-连接β-D-吡喃甘露糖基单元的直链主链。被α-(1,6)-葡糖苷键分离的吡喃半乳糖残基被作为支链连接到这些环上。半乳甘露聚糖还可以另外包含微量的其它糖残基。适用于本发明的半乳甘露聚糖是胡芦巴树胶、苜蓿、三叶草、例如工业中(CTFA)商业命名称为角豆树豆树胶的刺槐豆胶,以商品名“Seagul L”购自FMC(Philadelphia,PA,USA)、购自StarlightProducts(Rouen,France)或Bunge Foods(Atlanta,GA,USA)的塔拉胶;得自瓜尔豆(Cyamopsis tetragonolobus)的基本胚乳的瓜耳树胶,以商品名“Burtonite V7E”购自TIC Gums(Belcamp,MD,USA),“Jaguar C”购自Rhone-Poulenc(Marietta,GA,USA),或以商品名“Supercol”购自Aqualon(Wilmington,DE,USA);和购自Starlight Products(Rouen,France)的肉桂树胶,或它们的混合物。优选地,可用于本文的半乳甘露聚糖平均每1至约5个甘露糖单元中有一个被(1→6)-连接的-α-D-吡喃半乳糖单元取代并选自瓜耳胶、刺槐豆胶和肉桂树胶,或它们的混合物。
发酵多糖是通过在包含碳和氮源、缓冲剂和痕量元素的介质中微生物发酵生产的市售多糖。用于本发明的适合的发酵多糖或其衍生物包括工业中已知的(CTFA)商业命名为树胶凝胶的结冷胶,由碳水化合物和假单胞菌属伊乐藻属植物的纯人工繁殖发酵生产的高分子量的杂多糖树胶,以商品名“Kelcogel”购自Kelco(San Diego,CA,USA);高分子量杂多糖树胶黄原胶由碳水化合物和野生黄单胞菌属的纯人工繁殖发酵生产,工业中(CTFA)商业命名为黄原胶,以商品名例如“Keltrol CG 1000/BT/F/GM/RD/SF/T/TF”购自Calgon(Pittsburgh,PA,USA),或“Kelzan”购自Kelco(San Diego,CA,USA);纳豆树胶;支链淀粉;rhamsan树胶;凝胶多糖;琥珀多糖;welan树胶;以商品名“Sephadex G-25”购自Pharmacia Fine Chemicals(Piscataway,NJ,USA)的葡聚糖和其衍生物;和以商品名“Amigel”购自Alban Muller International(Montreil,France)的菌核树胶,或它们的混合物。优选的发酵多糖或其衍生物选自结冷胶和黄原胶或它们的混合物。更优选地发酵多糖或其衍生物是黄原胶。
也可使用海洋无脊椎动物的提取物。衍生自海洋无脊椎动物,具体地讲是衍生自此类无脊椎动物的外骨骼的多糖,主要由N-乙酰基-D-葡糖胺残基构成。适用于本发明的这种多糖的实施例包括脱乙酰壳多糖,例如以“Marine Dew”购自Ajinomoto(Teakneck,NJ,USA);和羟丙基脱乙酰壳多糖,例如以“HPCH Liquid”购自IchimaruPharcos(Yamagata Gun Gifu-Pref,Japan)及其衍生物;或它们的混合物。
淀粉是由各种比例的双葡萄糖聚合物、直链淀粉和支链淀粉组成的多糖。可用于本文的合适物质包括淀粉、支链淀粉和糊精,以商品名“Nadex 360”购自National Starch(Bridgewater,NJ,USA),和其衍生物或混合物。适用于本文的天然果实提取物的实例包括果胶、阿拉伯胶、以及它们的混合物。可用于本文的植物纤维衍生物的合适实施例是纤维素。可用于本文的得自天然植物提取物的合适多糖包括刺梧桐树胶、黄蓍胶、阿拉伯胶、罗望子和茄替胶、或它们的混合物。适用于本发明的树脂树胶的实施例包括紫胶树胶,其得自昆虫紫胶虫虫胶的树脂分泌物、达玛树脂树胶、树脂树胶和松香树胶;或它们的混合物。
与其它物质结合形成凝胶的天然的和合成的聚合胶凝剂也可与其它热成型胶凝剂结合用作胶凝剂,条件是凝胶相的形成可以同步。它们可以是化学交联的。一些胶凝剂与物质如糖、醇、或一价或多价盐结合形成凝胶。一价或多价盐还可以作为凝胶加固剂,以赋予本文凝胶片以附加的强度。适于这种盐的阳离子可以选自钾、钠、铵、锌、铝、钙和镁离子,或它们的混合物。与上述阳离子结合的合适阴离子可选自氯离子、柠檬酸根、硫酸根、碳酸根、硼酸根、和磷酸根阴离子、或它们的混合物。
物理交联指聚合物具有不是化学共价键而是物理性质的交联,以致存在具有高结晶度的区域或具有高玻璃化转变温度。也可使用这些交联聚合物。优选地,聚合物是化学热交联的。另外当在体系中形成化学交联时,多官能的交联剂和/或自由基引发剂可以存在于预混物中以便在照射后引发交联。
优选地,本文凝胶片包含天然来源的水溶性聚合胶凝剂混合物。本文优选的水溶性聚合胶凝剂混合物可以包含多糖和非离子水溶性聚合物,或可供选择地可以包含两种多糖。更优选地,水溶性聚合物凝胶形成剂是多糖混合物,其中多糖混合物包含(1)至少一种红海藻多糖、褐海藻多糖或它们的混合物;和(2)至少一种发酵多糖、半乳甘露聚糖、葡甘露聚糖、天然植物渗出物,或天然果实提取物,以及它们的衍生物或混合物。甚至更优选地,本发明凝胶片中的水溶性聚合物凝胶形成剂是多糖混合物,其包含(1)至少一种红海藻多糖;和(2)至少一种发酵多糖;葡甘露聚糖;或半乳甘露聚糖;以及它们的衍生物或混合物。
在优选的实施方案中,本发明的水溶性聚合物凝胶形成剂是多糖混合物,所述混合物包括红海藻多糖和葡甘露聚糖或半乳甘露聚糖。多糖混合物中的红海藻多糖和葡甘露聚糖或半乳甘露聚糖的比率优选是约20∶1至约1∶5,和更优选地约10∶1至约1∶2。不受理论的限制,据信本发明的凝胶组合物形成结合或胶囊包封其它组合物的成分的三维网络或基体。
水溶性增稠剂
面膜实施方案中的液体组合物包含水溶性增稠剂。水溶性增稠剂还可用于凝胶片和/或涂层组合物中。本文水溶性增稠剂是水溶性的或与水混溶的聚合物,它们具有增加组合物粘度的能力并且可与组合物中所用的其它组分相容。选择水溶性增稠剂,使得本发明组合物中的液体组合物具有所需的粘度,所述粘度为约10mPa.s至约600,000mPa.s,优选约10mPa.s至约100,000mPa.s,更优选约100mPa.s至约30,000mPa.s。水溶性增稠剂的含量按所述液体组合物的重量计优选为约0.01%至约5%,更优选约0.1%至约2%。
可用于本发明的水溶性增稠剂包括阴离子聚合物和非离子聚合物。可用于本发明的水溶性增稠剂包括,例如,丙烯酸类聚合物、分子量大于约10000的聚亚烷基二醇聚合物、纤维素及其衍生物(如羟乙基纤维素)、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、树胶(如瓜耳胶和黄原胶)、角叉菜胶、果胶、琼脂、温柏树籽(榅桲子)、淀粉(米淀粉、玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉)、海藻胶(藻类提取物)、葡聚糖、琥珀酰葡聚糖、pulleran、羧甲基淀粉、甲基羟丙基淀粉、藻酸钠和藻酸丙二醇酯。可加入中和剂,以中和上文所述的阴离子增稠剂。上述中和剂的非限制性实例包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、一乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、二异丙醇胺、氨基甲基丙醇、氨基丁三醇、四羟基丙基乙二胺、以及它们的混合物。
在上面的聚合物中,高度优选那些当乳化液组合物在皮肤上变干时产生缩减的不可取聚合物絮片的聚合物。上述高度优选的聚合物包括例如丙烯酸类聚合物。可用于本发明的丙烯酸类聚合物包括包含单体的那些,该单体选自由下列物质组成的组:丙烯酸、丙烯酸盐、丙烯酸衍生物、甲基丙烯酸、甲基丙烯酸盐、甲基丙烯酸衍生物、以及它们的混合物。该衍生物包括,例如,丙烯酸烷基酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酸烷基酯和异丁烯酰胺。上述丙烯酸类聚合物包括,例如,CTFA名称为卡波姆的交联丙烯酸类聚合物、聚丙烯酸钠、聚丙烯酰胺,以及CTFA名称为丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物的丙烯酸/丙烯酸烷基酯共聚物。可高度用于本发明的市售丙烯酸类聚合物包括,例如,以商品名Sepigel 305购自SEPPIC Inc.的聚丙烯酰胺,和以商品名Pemulen TR-1、Pemulen TR-2、Carbopol 1342、Carbopol1382和Carbopol ETD 2020均购自B.F.Goodrich Company的丙烯酸酯/C10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物。
油质组分
本发明液体组合物、凝胶片或涂层组合物还可包含油质组分。用于本发明的油质组分可向皮肤递送皮肤调理有益效果,如光滑性和柔软性。用于本发明的油质组分包括,例如,脂肪醇、硅油、矿物油、凡士林、C7-40的直链和支链的烃(如异十六烷)、C1-30的醇酯(如异硬脂酸异丙酯、甘油酯、烷撑二醇酯)、丙氧基化和乙氧基化的衍生物、糖酯(如蔗糖聚棉子酸酯)、植物油(如椰子油)、氢化植物油、动物脂和油,以及聚丙二醇的C4-20的烷基醚、聚丙二醇的C1-20的羧酸酯和二C8-30烷基醚。可将那些水不溶性且HLB值小于10的疏水性非离子表面活性剂用作油质组分。用于本发明的疏水性非离子表面活性剂包括,例如,鲸蜡硬脂基葡糖苷、硬脂基聚氧乙烯醚-2、月桂基聚氧乙烯醚-4、蔗糖椰油酯、脱水山梨糖醇一异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇二异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇倍半异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇一油酸酯、脱水山梨糖醇二油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、甘油基一异硬脂酸酯、甘油基二异硬脂酸酯、甘油基倍半异硬脂酸酯、甘油基一油酸酯、甘油基二油酸酯、甘油基倍半油酸酯、二甘油基二异硬脂酸酯、二甘油基二油酸酯、二甘油基一异硬脂基醚、二甘油基二异硬脂基醚、以及它们的混合物。
在上面的油质组分中,高度优选脂肪醇,因为它们可提供皮肤调理有益效果,并还因为它们可与表面活性剂形成凝胶网络,该网络可提供增加的粘度、相稳定性和调理有益效果,如光滑手感。用于本发明的脂肪醇为饱和的直链或支链的脂肪醇,其选自由下列物质组成的组:饱和的直链或支链的C12-30的脂肪醇、饱和的直链或支链的C12-30的二醇、以及它们的混合物。优选的脂肪醇是鲸蜡醇、硬脂醇、以及它们的混合物。
亲水性表面活性剂
本发明液体组合物、凝胶片或涂层组合物还可包含亲水性表面活性剂以分散或乳化油质组分。可用于本发明的亲水性表面活性剂是具有水溶性的那些,并且优选地,其HLB值高于10。可用于本发明的亲水性表面活性剂包括,例如,任何美容上可接受的表面活性剂,即非离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、两性表面活性剂、以及它们的混合物。其中,从降低对皮肤的刺激和提供调理有益效果角度来看,本文优选美容上可接受的非离子表面活性剂。
可用于本发明的亲水性非离子表面活性剂包括,例如,PEG-100硬脂酸酯、聚山梨酸酯-20、聚山梨酸酯-60、硬脂基聚氧乙烯醚-21、异十六烷基聚氧乙烯醚-20和油基聚氧乙烯醚-20、月桂基聚氧乙烯醚-23、鲸蜡硬脂基聚氧乙烯醚-12、硬脂基聚氧乙烯醚-100、PEG40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、以及它们的混合物。
附加皮肤活性剂
本发明液体组合物、凝胶片或涂层组合物还可包含安全有效量的附加皮肤活性剂。可用于本发明的皮肤活性剂包括亮肤剂、抗痤疮剂、润肤剂、非甾族抗炎剂、局部麻醉剂、人工晒黑剂、防腐剂、抗微生物活性物质和抗真菌活性物质、皮肤抚慰剂、防晒剂、皮肤阻挡层修复剂、抗皱剂、抗皮肤萎缩活性物质、类脂、皮脂抑制剂、皮脂抑制剂、皮肤增感剂、蛋白酶抑制剂、紧肤剂、抗痒剂、毛发生长抑制剂、脱屑酶增强剂、抗糖化作用剂以及它们的混合物。当包含时,本发明组合物包含按所述液体组合物、凝胶片或涂层组合物的重量计约0.001%至约30%,优选约0.001%至约10%的附加皮肤活性剂。
选择皮肤活性剂的类型和用量,使得具体试剂的包含不会影响组合物的稳定性。
可用于本发明的亮肤剂是指与处理前比较可改善色素沉着过度的活性成分。可用于本发明的亮肤剂包括抗坏血酸化合物、壬二酸、丁基羟基苯甲醚、没食子酸及其衍生物、甘草酸、对苯二酚、曲酸、熊果苷、桑树提取物、以及它们的混合物。据信使用亮肤剂组合物是有利的,因为它们可以通过不同机理提供亮肤有益效果。
可用于本发明的抗坏血酸化合物包括,本身为L-型的抗坏血酸、抗坏血酸盐,及其衍生物。可用于本发明的抗坏血酸的盐包括钠盐、钾盐、锂盐、钙盐、镁盐、钡盐、铵盐和精蛋白盐。可用于本发明的抗坏血酸衍生物包括,例如,抗坏血酸的酯和抗坏血酸的酯盐。尤其优选的抗坏血酸化合物包括2-o-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸(其是抗坏血酸和葡萄糖的酯,且通常称为L-抗坏血酸-2-葡糖苷,或抗坏血酸基葡糖苷)及其金属盐,和L-抗坏血酸磷酸酯盐,如抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸磷酸钾、抗坏血酸磷酸镁和抗坏血酸磷酸钙。市售的抗坏血酸化合物包括购自Showa Denko的抗坏血酸磷酸镁、购自Hayashibara的2-o-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸和以商品名STAYC50购自DSM的L-抗坏血酸磷酸钠。
可用于本发明其它疏水性亮肤剂包括抗坏血酸衍生物,如抗坏血酸四异棕榈酸酯(例如,购自Nikko Chemical的VC-IP);抗坏血酸棕榈酸酯(例如,购自DSM);抗坏血酸二棕榈酸酯(例如,购自Nikko Chemical的NIKKOL CP);十一碳烯酰苯基丙氨酸(例如,购自Seppic的SEPIWHITE MSH);十八碳烯二酸(例如,购自Uniquema的ARLATONE DIOIC DCA);月见草籽提取物和苹果(苹果)果实提取物、以及它们的混合物。
可用于本发明的其它皮肤活性剂包括选自由下列物质组成的组的那些:泛醇、过氧化苯甲酰、3-羟基苯甲酸、金合欢醇、植烷三醇、乙醇酸、乳酸、4-羟基苯甲酸、乙酰基水杨酸、2-羟基丁酸、2-羟基戊酸、2-羟基己酸、顺式视黄酸、反式视黄酸、视黄醇、视黄基酯(即视黄基丙酸酯)、植酸、N-乙酰基-L-半胱氨酸、硫辛酸、生育酚及其酯(如生育酚乙酸酯)、壬二酸、花生四烯酸、四环素、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氢化可的松、扑热息痛、间苯二酚、苯氧乙醇、苯氧丙醇、苯氧异丙醇、2,4,4′-三氯-2′-羟基二苯醚、3,4,4′-三氯碳酰苯胺、羟甲辛吡酮、利多卡因盐酸盐、克霉唑、咪康唑、酮康唑、硫酸新霉素、茶碱、以及它们的混合物。
附加组分
本发明制品还可包含附加组分,如局部用产品中通常所用的附加组分,例如可向组合物或皮肤提供美观或功能有益效果,如涉及外观、气味或感觉的感觉有益效果、治疗有益效果或预防有益效果。应当理解,上述所需物质可自身提供上述有益效果。
适宜局部用成分种类的实施例包括抗蜂窝炎剂、抗氧化剂、自由基清除剂、螯合剂、维生素及其衍生物、研磨剂、其它油吸收剂、收敛剂、染料、精油、芳香剂、结构化试剂、乳化剂、增溶剂、抗结块剂、消泡剂、粘合剂、缓冲剂、增量剂、变性剂、pH调节剂、推进剂、还原剂、多价螯合剂、化妆品杀虫剂以及防腐剂。
使用方法
本发明的护肤制品适于局部敷到人体皮肤上,尤其是面部皮肤。使用本发明制品可显著地通过含于所述制品中的皮肤活性剂向含于所述制品中的组分提供增强的渗透性。在递送类黄酮化合物和其它皮肤活性剂方面,本发明制品是尤其有利的,其可使皮肤长时间暴露在大量上述试剂下。通过将预成形基底长时间用作递送方法,据信可使上述试剂更好的分配和沉积,并且可使那些经由皮肤递送的试剂更好地渗透。此外,据信在使用后,本发明制品还可向使用者提供感觉上的有益效果,如清新感和放松感。本文制品可在皮肤上敷约5至约45分钟,优选约15至约45分钟。
由于本发明制品在暴露于常规大气条件下易于变干,所以在贮藏期间,所述制品必须放在与外界隔绝的密封包装中。
实施例
以下实施例进一步描述和证明了本发明范围内的实施方案。所给的这些实施例仅仅是为了举例说明之目的,不可理解为是对本发明的限制,因为在不背离本发明精神和保护范围的情况下可以进行许多更改。除非下文另外说明,此处适用的成分均以化学名或CTFA名来识别。
实施例1至12
实施例1至12是面膜实施方案,使用3.0g购自Daiwabo的基底RFP-90作为水不溶性基底,将其裁剪和定形,并且每一个用20至30g下文表1和2中指定的液体组合物浸透。
表1
组分 | 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 | 实施例4 | 实施例5 | 实施例6 |
葡糖基橙皮苷*1 | 0.2 | 0.3 | 0.2 | |||
葡糖基芦丁*2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | |||
烟酰胺*3 | 3.5 | 5.0 | 3.5 | 3.5 | 3.5 | 5.0 |
吡哆素二棕榈酸酯*4 | 0.1 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
异硬脂酸异丙酯*5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 1.0 | ||
聚棉子酸蔗糖酯*6 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | |||
鲸蜡醇 | 0.2 | 0.2 | 0.3 | 0.3 | ||
硬脂醇 | 0.2 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | ||
异十六烷*7 | 0.5 | 1.0 | 1.0 | 2.0 | 2.0 | |
聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇*8 | 0.5 | 1.0 | 0.5 | 1.5 | 1.5 | |
PEG-100硬脂酸酯*9 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | ||
鲸蜡硬脂基葡糖苷*10 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.15 | ||
聚丙烯酰胺*11 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | |||
丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物*12 | 0.25 | 0.36 | 0.36 | |||
甘油 | 3.0 | 3.0 | 3.0 | 3.0 | 3.0 | 3.0 |
1,3-丁二醇 | 5.0 | 8.0 | 5.0 | 5.0 | 5.0 | 8.0 |
聚甲基倍半硅氧烷*13 | 1.0 | 1.0 | 2.0 | 2.0 | ||
抗坏血酸磷酸钠*14 | 0.5 | 0.2 | 2.0 | |||
泛醇*15 | 0.5 | 1.0 | 0.5 | |||
生育酚乙酸酯*16 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
桑树提取物*17 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | |||
香料 | 0.05 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | |
苄醇 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.25 |
对羟基苯甲酸甲酯 | 0.15 | 0.15 | 0.15 | 0.15 | 0.15 | 0.15 |
对羟基苯甲酸乙酯 | 0.07 | 0.07 | 0.07 | 0.07 | ||
对羟基苯甲酸丙酯 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | ||
乙二胺四乙酸二钠 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
NaOH | ---------将pH值调至6至8--------- | |||||
去离子水 | --------------适量至100%-------------- |
组分定义
*1 葡糖基橙皮苷:α-Ghesperidin PS-CC,购自Toyo SugarRefining。
*2葡糖基芦丁:α-GRutin,购自Toyo Sugar Refining。
*3烟酰胺:烟酰胺USP,购自DSM
*4吡哆素二棕榈酸酯:Nikkol DP,购自Nikko Chemicals。
*5异硬脂酸异丙酯:Schercemol 318,购自Scher ChemicalsInc.
*6聚棉子酸蔗糖酯:购自Kobo Products Inc.
*7异十六烷:Permethyl 101A,购自Bayer Corp.
*8聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇:Dow corning Q2-1503流体,购自Dow Chemicals。
*9PEG-100硬脂酸酯:Myrj 59P,购自Uniqema
*10鲸蜡硬脂基葡糖苷:Emulgade PL-68/50,购自Cognis
*11聚丙烯酰胺:Sepigel 305,购自SEPPIC Inc
*12丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物:PemulenTR-2,购自B.F.Goodrich
*13聚甲基倍半硅氧烷:Tospearl 145A,购自GE Toshiba
*14抗坏血酸磷酸钠:Stay-C50,购自DSM
*15 泛醇:DL-泛醇,购自Roche
*16生育酚乙酸酯:购自Eisai Co.Ltd.
*17桑树提取物:桑树提取物BG,购自MaruzenPharmaceuticals
实施例1至6的制备方法
上述组合物可通过任何技术人员已知的方法制备。该组合物适宜如下制备:
(1)在一个容器中,混合所有油质组分和表面活性剂并加热至75℃或75℃以上,以熔融固体状油质化合物(如果包含的话)。
(2)在另一个容器中,将除水溶性增稠聚合物以外的水溶性和热稳定性成分溶解在水中并加热至75℃或75℃以上。
(3)将步骤(1)和(2)中的产物混合直至均匀。
(4)将水溶性增稠聚合物加入到步骤(3)的产物中并混合直至均匀。
(5)将步骤(4)的产物冷却至40℃或40℃以下。
(6)将其它水溶性成分如橙皮苷和烟酰胺、提取物等溶解于水中,并加入到上文步骤(5)的混合物中。
(7)将其它剩余组分(如果包含的话)如香料加入到步骤(5)的产物中。
(8)将水不溶性基底折叠,并且将每单位基底放于一个铝质小袋中。
(9)然后,将步骤(7)中得到的乳化液体组合物倒入到装有水不溶性基底或预成形凝胶贴剂的铝质小袋中,并且与外界隔绝密封。
表2
组分 | 实施例7 | 实施例8 | 实施例9 | 实施例10 | 实施例11 | 实施例12 |
葡糖基橙皮苷*1 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.1 |
烟酰胺*2 | 3.5 | 5 | 3.5 | 5.0 | 3.5 | 2 |
吡哆素盐酸盐*3 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
黄原胶*4 | 0.6 | 0.6 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.2 |
聚丙烯酰胺*5 | 0.3 | |||||
丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物*6 | 0.2 | 0.2 | ||||
1,3-丁二醇 | 10 | 10 | 5 | 10 | 8 | 4 |
双丙甘醇*7 | 2 | 4 | ||||
甘油 | 3 | 2 | 5 | 5 | 4 | |
抗坏血酸磷酸钠*8 | 0.5 | 2 | ||||
水杨酸钠 | 0.5 | 0.5 | ||||
二氧化钛*9 | 0.2 | 0.1 | ||||
聚山梨酸酯20*10 | 0.3 | 0.3 | 0.2 | 0.3 | 0.3 | 0.2 |
香料 | 0.05 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | ||
对羟基苯甲酸甲酯 | 0.15 | 0.15 | 0.1 | 0.15 | 0.15 | 0.15 |
苄醇 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.15 | |
EDTA-2Na | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
酵母滤液*11 | 30 | |||||
氢氧化钠 | 将pH调节至4.5至7.0 | |||||
去离子水 | ----------------适量至100%---------------- |
组分定义
*1葡糖基橙皮苷:α-Ghesperidin PS-CC,购自Toyo SugarRefining。
*2烟酰胺:烟酰胺USP,购自DSM
*3吡哆素盐酸盐:购自DMS
*4黄原胶:Keltrol,购自Kelco
*5聚丙烯酰胺:Sepigel 305,购自SEPPIC Inc
*6丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物:PemulenTR-2,购自B.F.Goodrich
*7双丙甘醇
*8抗坏血酸磷酸钠:Stay-C50,购自DSM
*9二氧化钛:Kobo GLW75CAP-MP,购自Kobo Products Inc.
*10聚山梨酸酯20:Tween 20,购自ICI Surfactants
*11酵母滤液:SKII Pitera,购自Kashiwayama
实施例7至12的制备方法
上述组合物可通过任何技术人员已知的方法制备。该组合物适宜如下制备:
(1)将任何油质组分(如果存在的话)如香料预溶解于表面活性剂和少量水中。
(2)将水溶性增稠剂预溶解于水和/或水溶性湿润剂(如果存在的话)中。
(3)将所有剩余组分溶解于水和/或水溶性湿润剂中,并按需要用pH调节剂调节pH。可按需要进行加热。当存在时,可将较油性的组分如防腐剂预溶解于水溶性湿润剂中。
(4)将步骤(1)和(3)中的产物混合,直至均匀。
(5)可按需要使用高速搅拌器,将步骤(2)和(4)中的产物混合,直至均匀。
(6)将水不溶性基底折叠,并且将每单位基底放置于一个铝质小袋中。
(7)将步骤(5)中得到的液体组合物倒入到装有水不溶性基底小袋或预成形凝胶贴剂的铝质小袋中,并且与外界隔绝密封。
实施例13至16
实施例13至16是凝胶片实施方案,使用如表3中指定的凝胶片组合物,和与表1和2中指定的任何液体组合物具有相同组成的涂层组合物。
表3
成分 | 实施例13 | 实施例14 | 实施例15 | 实施例16 |
琼脂糖*1 | 0.3 | 0.8 | 1.6 | 1.5 |
琼脂*2 | 0.60 | |||
黄原胶和刺槐豆胶的1∶1混合物*3 | 0.5 | 0.8 | 0.75 | |
黄原胶*4 | 0.2 | |||
刺槐豆胶*5 | 0.2 | |||
烟酰胺*6 | 5.0 | 8.0 | 10.0 | |
葡糖基橙皮苷*7 | 5.0 | 0.2 | 3.0 | 0.4 |
D-泛醇*8 | 5.0 | 2.0 | 1.0 | |
甘油 | 10.0 | 15.0 | 10.0 | 10.0 |
乙二胺四乙酸二钠 | 0.10 | 0.10 | 0.10 | |
丁二醇 | 5.0 | |||
己二醇 | 3.0 | 5.0 | 5.0 | |
对羟基苯甲酸乙酯 | 0.20 | 0.15 | 0.15 | 0.15 |
水 | 使总和为100% |
组分定义
*1琼脂糖:Litex琼脂糖HSB-LV 2500,购自FMC Bioproducts
*2琼脂:购自Greentech.
*3黄原胶和刺槐豆胶的1∶1混合物:Kelgum,购自Kelco
*4黄原胶:Keltrol T,购自Kelco
*5刺槐豆胶:Phytaluronate,购自Pentapharm
*6烟酰胺:烟酰胺USP,购自DSM
*7葡糖基橙皮苷:α-Ghesperidin PS-CC,购自Toyo SugarRefining
*8D-泛醇:D-泛醇USP,购自DSM
预成形片可通过连续流水过程制得,包括以下步骤:
(1)将所有成分溶于水中,混合并加热至约80℃(比溶胶-凝胶转变点高至少5℃),以形成溶胶相;
(2)将所述溶胶相组合物预冷却至比所述溶胶-凝胶转变点高0℃至5℃的温度;
(3)通过倒入到模具中或经由配有冷却体系的滚轴式薄片成形器压制,在不高于20℃的温度下使溶胶相冷却形成凝胶相,形成凝胶片;
(4)使用冲模切割器,切割凝胶片组合物。
将涂层组合物和预成形凝胶片放置于同一容器中并与外界隔绝密封。
由上述实施例代表的这些实施方案可用作护肤产品。当敷到面部皮肤上时,它们可提供许多优点。例如,它们可在肤色、亮肤、淡化皮肤斑点、减少皮肤灰黄和减少细纹方面提供改善。当每日使用所述实施例至少4个星期时,可观察到上述有益效果的显著改善。
所有在发明详述中引用的文献的相关部分均引入本文以供参考;任何文献的引用不可理解为对其作为本发明的现有技术的认可。当本书面文献中术语的任何含义或定义与引入本文以供参考的文献中术语的任何含义或定义冲突时,将以赋予本书面文献中术语的含义或定义为准。
尽管已用具体实施方案来说明和描述了本发明,但对于本领域的技术人员显而易见的是,在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可作出许多其它的变化和修改。因此,有意识地在附加的权利要求书中包括属于本发明范围内的所有这些变化和修改。
Claims (14)
1.一种护肤制品,所述制品包含:
(1)皮肤病学可接受的预成形基底;和
(2)类黄酮化合物;
其中所述制品包含液体介质以用于递送所述类黄酮化合物。
2.如权利要求1所述的制品,其中所述液体介质包括水。
3.如权利要求1所述的制品,其中所述类黄酮化合物选自由下列物质组成的组:取代的黄烷酮、取代的黄酮、取代的查耳酮、取代的异黄酮、以及它们的混合物。
4.如权利要求3所述的制品,其中所述类黄酮化合物选自由下列物质组成的组:葡糖基橙皮苷、葡糖基芦丁、葡糖基杨梅苷、葡糖基异槲皮苷、葡糖基槲皮苷、甲基橙皮苷、以及它们的混合物。
5.如权利要求1至4所述的制品,其中所述基底是水不溶性的,并且其中所述制品中的其它物质形成液体组合物;所述液体组合物包含所述液体介质;
其中所述液体组合物包含按所述液体组合物的重量计:
(a)约0.001%至约10%的类黄酮化合物;
(b)水溶性增稠剂,所述水溶性增稠剂可向所述液体组合物提供约10mPa.s至约600,000mPa.s的粘度;和
(c)水;和
其中按所述水不溶性基底的重量计,所述液体组合物为100%至2000%。
6.如权利要求5所述的液体组合物,所述组合物还包含按所述液体组合物的重量计约0.01%至约15%的维生素B3化合物。
7.如权利要求6所述的液体组合物,所述组合物还包含按所述液体组合物的重量计0.001%至约15%的维生素B6化合物。
8.如权利要求1至4所述的制品,其中所述基底为包含胶凝剂和亲水性溶剂的凝胶片,所述亲水性溶剂为所述液体介质;
其中所述凝胶片包含按所述凝胶片的重量计约0.001%至约10%的类黄酮化合物。
9.如权利要求8所述的制品,其中所述制品还包含涂层组合物,所述涂层组合物包含按所述涂层组合物的重量计约0.001%至约10%的类黄酮化合物。
10.如权利要求9所述的制品,其中所述凝胶片和涂层组合物分别还包含约0.01%至约15%的维生素B3化合物。
11.如权利要求10所述的制品,其中所述凝胶片和涂层组合物分别还包含0.001%至约15%的维生素B6化合物。
12.一种亮肤方法,所述方法包括将如权利要求1、5或8所述的制品敷到皮肤上的步骤。
13.一种向皮肤提供抗老化有益效果的方法,所述方法包括将如权利要求1、5或8所述的制品敷到皮肤上的步骤。
14.如权利要求12或13所述的方法,其中使所述制品在皮肤上敷至少5分钟。
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