CN1903176B - 瑞吡司特干混悬剂及制备方法 - Google Patents
瑞吡司特干混悬剂及制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1903176B CN1903176B CN2006100215634A CN200610021563A CN1903176B CN 1903176 B CN1903176 B CN 1903176B CN 2006100215634 A CN2006100215634 A CN 2006100215634A CN 200610021563 A CN200610021563 A CN 200610021563A CN 1903176 B CN1903176 B CN 1903176B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- repirinast
- agent
- mixture
- filler
- correctives
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明公开了一种瑞吡司特干混悬剂及其制备方法，该种药物的主要组分及重量配比为：瑞吡司特40-60份、助悬剂2-100份、填充剂50-500份、矫味剂5-200份、润滑剂0.1-5份。其优点是生物利用度高、稳定性好、口感好、服用方便。
Description
所属技术领域
本发明涉及一种瑞吡司特制剂及其制备方法。
背景技术
抗炎治疗目前仍是支气管哮喘的首要治疗方案，使得局部用药方式吸入疗法成为该病的主要给药方式。但近年来，随着哮喘治疗药物国产化的加剧，片剂、注射剂和复方制剂推广力度越来越大，全身用药份额逐年上升，已经超过吸入剂。预计继激动剂类支气管扩张药的广泛应用之后，黄嘌呤类药物的使用将减少，而甾体类药物和预防剂的使用将会增多。治疗哮喘病的趋势正朝着广泛使用抗炎药或预防炎症药物的方向发展，其中包括使用吸入性甾体和色甘酸钠。
瑞吡司特是一种新型口服抗变态反应药，化学名为5，6-二氢-7，8-二甲基-4，5-二氧代-4H-吡喃[3，2-c]喹啉-2-羧酸-3-甲基丁酯，分子式：C20H21NO5，分子量：355.39，是一种炎症介质受体阻释剂。它通过抑制组胺、过敏性慢反应物质等介质的释放，直接阻断过敏反应环节而发挥疗效，其作用优于同类药色甘酸钠和曲尼司特，临床用于预防和治疗成人、儿童的轻中度哮喘，疗效肯定，耐受性好。
瑞吡司特由日本厚生省批准上市，现已上市近20年。临床前试验资料表明，无论是对成年动物还是幼年动物，治疗剂量的瑞吡司特都不会对各器官、系统产生明显不良影响，也无致癌、致突变及致畸毒性。临床试验也表明瑞吡司特耐受性好，不良反应发生率很低，只有0.94％，且主要表现为恶心，未见严重不良反应报告；说明瑞吡司特在临床应用中是安全的。长期大量的临床应用结果进一步证实了该品的安全性高，成人和儿童均可适用。
目前，瑞吡司特上市的剂型有片剂和颗粒，片剂的规格为150mg，颗粒剂的规格为50mg∶0.5g(10％)。
由于瑞吡司特片剂是一种普通的口服固体制剂，在体内吸收必须经过崩解、溶出等过程才能被胃肠道吸收，而片剂在制备过程中，常因各种原因造成片剂难以崩解，药物难以溶出，从而使药物达不到应有的治疗作用。此外，对于儿童和吞咽困难的病人，片剂服用较为困难。而对于儿童服用的颗粒剂，由于瑞吡司特难溶于水，制成的颗粒剂分散度差，药物有效成分分布不均匀，口感差，吸收慢，生物利用度较低。
发明内容
本发明的目的就是提供一种瑞吡司特干混悬剂，其生物利用度高、稳定性好、口感好、服用方便。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种瑞吡司特干混悬剂药物，其主要组分及重量配比为：瑞吡司特40-60份、助悬剂2-100份、填充剂50-500份、矫味剂5-200份、润滑剂0.1-5份。
与现有技术相比，本发明的有益效果是：难溶于水的瑞吡司特颗粒，在干混悬剂中的分散度高，分布均匀，病人服用后在胃肠的分布面积大，吸收快，服药后药物吸收良好，不受食物的影响，生物利用度高；可避免片剂难吞服的缺点，有利于儿童和吞咽困难的病人服用，并且瑞吡司特药物的异味，在干混悬剂中可以得到有效的掩盖，其口感好，病人服药的顺从性好；同时保留了固体制剂稳定、运输储存方便的优点。
本发明的瑞吡司特干混悬剂还可含有如下重量配比的一种组分或一种以上组分的混合物：絮凝剂2-100份、香精0.0001-1份、粘合剂5-50份。絮凝剂可使服用时，干混悬剂能更好地形成混悬液，更有利于服用与吸收。粘合剂的加入使得药物粘合形成颗粒，较之粉未状，更方便包装与运输。香精的加入，使药物的口感及病人的顺从性更好。
本发明的所用各组分优选的重量配比为：瑞吡司特40-50份、助悬剂2-50份、填充剂100-300份、絮凝剂10-50份、矫味剂10-150份、香精0.001-0.1份、粘合剂10-20份、润滑剂0.2-0.5份。
本发明的另一目的是提供一种上述瑞吡司特干混悬剂的制备方法。
本发明解决该技术问题所采用的第一种技术方案是：一种制备权利要求1的瑞吡司特干混悬剂的制备方法，其步骤为：将瑞吡司特、助悬剂、填充剂、矫味剂粉碎，然后按所述配比混匀，过200目筛；再加入所述配比的润滑剂，混匀、分装即可。
本发明解决该技术问题所采用的第二种技术方案是：一种制备瑞吡司特干混悬剂的制备方法，其步骤为：
A、将所述配比的已粉碎的瑞吡司特、助悬剂、填充剂、矫味剂、絮凝剂干燥并混匀后，过80-200目筛。
B、将A步的混合材料加入所述配比的粘合剂、制软材，然后用18-24目筛制粒，烘干成为干燥颗粒。
C、将B步的干燥颗粒再与香精及润滑剂混匀后，分装即可。
下面结合具体的实施方式对本发明作进一步的说明。
具体实施方式
实施例一
取已粉碎的：50g瑞吡司特、20g羧甲基纤维素钠作为助悬剂、50g乳糖作为填充剂、100g蔗糖作为矫味剂，混匀后，过200目筛，然后5g滑石粉作为润滑剂，混合均匀，分装即可。
实施例二
本例与实施例一的配比与制作方法基本相同，所不同的仅仅是：在第一次混合的原料中还有30g枸橼酸钠作为絮凝剂。
实施例三
A、取已粉碎的：50g瑞吡司特、2g羟丙甲基纤维素钠作为助悬剂、500g微晶纤维素作为填充剂、10g甘露醇作为矫味剂、30g枸橼酸钠作絮凝剂，分别干燥并混匀后过80目筛。B、加入20g 50％的乙醇(即纯乙醇10g)作为粘合剂制软材，过18目筛制粒，烘干后制成干燥颗粒。干燥时间以材料中含水量小于等于1％时即可，通常为2小时左右。C、在干燥颗粒中加入0.1g微粉硅胶作润滑剂及0.05g奶油香精，混合均匀，分装即可。
实施例四
本例与实施例三基本相同，所不同的仅仅是：在A步加入的材料中，去掉了絮凝剂(30g枸橼酸钠)。
实施例五
A、取已粉碎的：50g瑞吡司特、20g羧甲基纤维素钠和20g羟丙甲纤维素作为助悬剂、50g微晶纤维素作为填充剂、50g甘露醇和100g蔗糖作为矫味剂、50g枸橼酸钠作絮凝剂，分别干燥并混匀后过120目筛。B、然后加入50g的聚维酮乙醇溶液作为粘合剂制软材，过24目筛制粒，烘干后制成干燥颗粒。干燥后以材料中含水量小于等于时1％即可。C、在干燥颗粒中加入5g滑石粉作润滑剂及0.05g甜橙香精，混合均匀，分装即可。
实施例六
其制备工艺过程与实施例五完全相同，所不同的仅仅是其所选取的组分和配比不同，本例的选取的组分及配比为：60g瑞吡司特、助悬剂选用羧甲基纤维素钠100g、填充剂选用50g乳糖和50g微晶纤维素、矫味剂选用100g蔗糖、润滑剂选用0.5g滑石粉组成、絮凝剂选用2g枸橼酸钠、香精由0.1g甜橙香精组成、粘合剂为20g乙醇。
实施例七
其制备工艺过程与实施例五完全相同，所不同的仅仅是其所选取的组分和配比不同，本例的选取的组分及配比为：60g瑞吡司特、助悬剂选用羧甲基纤维素钠100g、填充剂选用150g乳糖和50g微晶纤维素、矫味剂选用150g蔗糖、润滑剂选用0.1g滑石粉和0.2g微粉硅胶组成、絮凝剂选用50g枸橼酸钠和50g酒石酸钾组成、香精由1g甜橙香精组成、粘合剂为10g乙醇。
实施例八
其制备工艺过程与实施例五完全相同，所不同的仅仅是其所选取的组分和配比不同，本例的选取的组分及配比为：40g瑞吡司特、助悬剂选用羧甲基纤维素钠50g、填充剂选用100g乳糖和200g微晶纤维素、矫味剂选用5g蔗糖、润滑剂选用0.2g滑石粉组成、絮凝剂选用10g枸橼酸钠组成、香精由0.0001g奶油香精组成、粘合剂为5g乙醇。
实施例九
其制备工艺过程与实施例五完全相同，所不同的仅仅是其所选取的组分和配比不同，本例的选取的组分及配比为：60g瑞吡司特、助悬剂选用羧甲基纤维素钠100g、填充剂选用50g乳糖和50g微晶纤维素、矫味剂选用100g蔗糖、润滑剂选用0.5g滑石粉组成、絮凝剂选用2g枸橼酸钠、香精由0.001g甜橙香精组成、粘合剂为15g乙醇。
实施例十
A、取已粉碎的：50g瑞吡司特、20g聚维酮和5g黄原胶作为助悬剂、200g蔗糖作为矫味剂、300g蔗糖填充剂、100g酒石酸钾作絮凝剂，干燥并混匀后过100目筛。B、然后加入50g10％淀粉浆作为粘合剂制软材，过24目筛制粒，烘干后制成干燥颗粒。C、在干燥颗粒中加入0.3g硬脂酸镁作润滑剂及0.05g奶油香精，混合均匀，分装即可。
本发明在实施时，各种辅剂，除可用以上实施例中已选用的物质外，还可选用各种常见的现有辅剂物质，如助悬剂用甲基纤维素，填充剂用甘露醇、糊精，矫味剂用葡萄糖、糖精钠、甜菊甙，絮凝剂可以是磷酸盐、氯化铝及已例举的枸橼酸钠以外的其它枸橼酸盐，已例举的酒石酸钾以外的其它酒石酸盐；香精可以是香蕉香精、桔子香精、苹果香精、草莓香精，粘合剂可以是羟丙甲纤维素、蒸馏水等。同类辅剂中的物质既可单用也可混合使用。
Claims (4)
1.一种瑞吡司特干混悬剂，其主要组分及重量配比为：瑞吡司特40-60份、助悬剂2-100份、填充剂50-500份、矫味剂5-200份、润滑剂0.1-5份、絮凝剂2-100份、香精0.0001-1份、粘合剂5-50份。
2.如权利要求1所述的一种瑞吡司特干混悬剂，其特征在于：所述的组分的重量配比为：瑞吡司特40-50份、助悬剂2-50份、填充剂100-300份、絮凝剂10-50份、矫味剂10-150份、香精0.001-0.1份、粘合剂10-20份、润滑剂0.2-0.5份。
3.如权利要求1所述的一种瑞吡司特干混悬剂，其特征在于：所述的助悬剂为羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、黄原胶中的一种或一种以上的混合物；填充剂为微晶纤维素、乳糖、蔗糖中的一种或一种以上的混合物；矫味剂为蔗糖或甘露醇或二者的混合物；润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或一种以上的混合物；
絮凝剂为枸橼酸钠或酒石酸钾或二者的混合物；香精为甜橙香精或奶油香精或二者的混合物；粘合剂为聚维酮、乙醇、淀粉浆的一种或一种以上的混合物。
4.一种制备权利要求1的瑞吡司特干混悬剂的制备方法，其步骤为：
A、将所述配比的已粉碎的瑞吡司特、助悬剂、填充剂、矫味剂、絮凝剂干燥并混匀后，过80-200目筛；
B、将A步的混合材料加入所述配比的粘合剂、制软材，然后用18-24目筛制粒，烘干成为干燥颗粒；
C、将B步的干燥颗粒再与香精及润滑剂混匀后，分装即可。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2006100215634A CN1903176B (zh) | 2006-08-08 | 2006-08-08 | 瑞吡司特干混悬剂及制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2006100215634A CN1903176B (zh) | 2006-08-08 | 2006-08-08 | 瑞吡司特干混悬剂及制备方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1903176A CN1903176A (zh) | 2007-01-31 |
| CN1903176B true CN1903176B (zh) | 2011-07-13 |
Family
ID=37672637
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2006100215634A Active CN1903176B (zh) | 2006-08-08 | 2006-08-08 | 瑞吡司特干混悬剂及制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1903176B (zh) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104971041B (zh) * | 2015-06-29 | 2017-09-19 | 浙江汇能生物股份有限公司 | 一种二硝托胺干混悬剂及其制备方法 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1457782A (zh) * | 2003-05-17 | 2003-11-26 | 南昌弘益科技有限公司 | 抗细菌感染的司帕沙星干混悬剂及其制备方法 |
-
2006
- 2006-08-08 CN CN2006100215634A patent/CN1903176B/zh active Active
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1457782A (zh) * | 2003-05-17 | 2003-11-26 | 南昌弘益科技有限公司 | 抗细菌感染的司帕沙星干混悬剂及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1903176A (zh) | 2007-01-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4573397B2 (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
| JP5053865B2 (ja) | 口腔内崩壊性固形製剤の製造法 | |
| KR20130030306A (ko) | 약학 조성물 | |
| JP2002508772A (ja) | 健康補助剤 | |
| GB2383536A (en) | Lipid coated cefuroxime axetil particulate form composition | |
| CN101103960B (zh) | 一种含有消旋卡多曲的干混悬剂及其制备方法 | |
| CN107072952A (zh) | 卡多曲颗粒 | |
| SK279206B6 (sk) | Farmaceutický prípravok na liečbu chorôb žalúdka a | |
| TW200936184A (en) | An orally disintegrating tablet | |
| JP2007131561A (ja) | 経口固形製剤及びその製造法 | |
| CN101904827A (zh) | 盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法 | |
| JP2013533881A (ja) | バノキセリンを含有する医薬組成物 | |
| CN1903176B (zh) | 瑞吡司特干混悬剂及制备方法 | |
| CN111617042A (zh) | 一种复合碳酸钙维生素d3无水吞服颗粒及其制备方法 | |
| KR101567937B1 (ko) | 안정성이 개선된 다층 고형 제제 | |
| JPH0478615B2 (zh) | ||
| CN101269055B (zh) | 盐酸氨溴索口腔崩解片及其制备方法 | |
| JP2004224758A (ja) | ポリカルボフィルカルシウム含有製剤 | |
| CN100531741C (zh) | 异甘草酸镁的口服制剂及其制备方法 | |
| CN106474080A (zh) | 一种孟鲁斯特纳口崩片及其制备方法 | |
| JP4443687B2 (ja) | 苦味薬効成分を有効成分とする即効性固形医薬製剤 | |
| WO2008080809A2 (en) | Pharmaceutical composition containing psyllium and senna | |
| WO2001085134A1 (en) | Pharmaceutical solid compositions and process for the production of mouth dissolving tablets | |
| JPS589082B2 (ja) | 小粒剤の製造法 | |
| CN115006363A (zh) | 一种牡蛎碳酸钙咀嚼片及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20080606 Address after: Baota Bay, Daqing West Road, Taixing, Jiangsu Applicant after: Jiangsu JumpCan Medicines Co., Ltd. Address before: No. 3, No. 6, building A, building 1, high tech incubator Park, South Tianfu Road, Tianfu Road, Chengdu, Sichuan Applicant before: Sichuan Dihon Medical Development Co., Ltd. |
|
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| C56 | Change in the name or address of the patentee |
Owner name: JUMPCAN PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD. Free format text: FORMER NAME: JIANGSU JUMPCAN MEDICINES CO., LTD. |
|
| CP01 | Change in the name or title of a patent holder |
Address after: 225441 pagoda Bay, Daqing West Road, Taixing, Jiangsu Patentee after: Jumpcan Pharmaceutical Group Co., Ltd. Address before: 225441 pagoda Bay, Daqing West Road, Taixing, Jiangsu Patentee before: Jiangsu JumpCan Medicines Co., Ltd. |
|
| C56 | Change in the name or address of the patentee | ||
| CP01 | Change in the name or title of a patent holder |
Address after: 225441 pagoda Bay, Daqing West Road, Taixing, Jiangsu Patentee after: Jumpcan Pharmaceutical Group Co., Ltd. Address before: 225441 pagoda Bay, Daqing West Road, Taixing, Jiangsu Patentee before: Jumpcan Pharmaceutical Group Co., Ltd. |