CN1895254A - 一种新的妇科用泡腾片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种新的妇科用泡腾片及其制备方法，即氧氟沙星阴道泡腾片及其制备方法。本发明所述制备方法为：取规定量的氧氟沙星加入酸或酸式盐组成的酸系统与碳酸盐类组成的碱系统作为的泡腾发泡剂、添加适量稳泡剂和填充剂等相关辅料混合，搅拌均匀，制粒，烘干，压制而成的片剂，分装，即得。本发明提供了一种新的妇科用泡腾片及其制备方法。采用遇水即能产生二氧化碳气体的酸碱系统作为发泡剂，在阴道吸水后迅速发泡崩解把主药快速分散到阴道的每一部位和角落，最大限度接触病灶，充分发挥其局部杀菌的作用，相比之同样剂量其他剂型药效更明显；本品每晚一片，使用方便，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。

Description

一种新的妇科用泡腾片及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种新的妇科用泡腾片及其制备方法，即氧氟沙星阴道泡腾片及其制备方法。

背景技术

1.阴道炎、宫颈炎是妇女常见病、多发病，严重危害妇女的健康，这些疾病如得不到及时充分的治疗容易引发宫颈癌。目前市售治疗妇女阴道炎、宫颈炎的药物很多，多细菌性阴道炎各类抗生素及中成药对妇女的健康起到积极的作用，这些药品多为抑菌药，杀菌力差，随着使用频度的增加，耐药菌也产生了，对用药次数及剂量有增加的趋势，同时造成了阴道正常菌群的失调，更加重了病情，造成反复。本发明中的氧氟沙星是上市多年的药物，对埃希氏菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、铜绿假单胞菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用，而且对葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌作用也很强，对厌氧菌的消化性链球菌及淋球菌、支原体亦有良好的杀菌作用。改善了一般喹诺酮类药物对革兰阳性球菌抗菌活性不如革兰阴性杆菌强，对厌氧菌活性不够理想的不足之处。而且，氧氟沙星对部分β-内酰胺类抗生素耐药菌株也有作用。

2.氧氟沙星主要有口服及注射剂型，氧氟沙星目前已是细菌性阴道炎的首选药物之一，但随着广泛应用，全身用药的不良反应也时有报道。改变氧氟沙星用药途径，制成阴道泡腾片阴道内局部给药，药物直接作用病灶，药物浓度高，作用迅速持久，起效快，可以避免或减少全身用药产生的不良反应。

发明目的

本发明的目的是提供一种新的妇科用泡腾片及其制备方法，即氧氟沙星阴道泡腾片及其制备方法。将具有杀菌作用的氧氟沙星或其盐制成适合于治疗由革兰阴性菌和革兰阳性菌中的敏感菌株以及由淋球菌、沙眼衣原体所致的阴道炎、宫颈炎等妇科炎症的最佳剂型，阴道用泡腾片剂采用遇水即能产生二氧化碳气体的酸碱系统作为发泡剂，它可使该种片剂在阴道吸水后迅速发泡崩解把主药快速分散到阴道的每一部位和角落，包括子宫颈等感染菌可到之处，增加接触面积，最大限度接触病灶，充分发挥其局部杀菌的作用，相比之同样剂量其他剂型药效更明显；本品每晚一片，使用方便，保证了临床疗效。

发明内容

本发明提供了一种新的妇科用泡腾片及其制备方法，即氧氟沙星阴道泡腾片及其制备方法。

本发明所述的氧氟沙星阴道泡腾片制备方法为：取规定量的氧氟沙星加入酸或酸式盐组成的酸系统与碳酸盐类组成的碱系统作为的泡腾发泡剂、添加适量稳泡剂和填充剂等相关辅料混合，搅拌均匀，制粒，烘干，压制而成的片剂，分装，即得。

本发明提供的氧氟沙星阴道泡腾片主要配方如下：

必备成份               配比幅度

氧氟沙星或其盐类       0.01-0.2g(以氧氟沙星计)

碳酸氢钠               0.05-0.15g

枸橼酸                 0.04-0.13g

羟丙纤维素             0.05-0.2g

其他                   0.15-0.26g

氧氟沙星阴道泡腾片质量稳定，室温条件下避光储存24个月后，外观、pH值、崩解度、发泡量、含量、分降解产物等观察指标均无明显变化，说明产品在室温条件下储存是稳定可靠的。

本发明的氧氟沙星阴道泡腾片药效学研究证明本品用于细菌性阴道炎疗效肯定，且无刺激性。

具体实施方式

下面通过实例进一步阐述本发明，但并不限止本发明。

实施例一：

处方：氧氟沙星            100g

      枸橼酸              120g

      乳糖                100g

      碳酸氢钠            180g

      微晶纤维素          50g

      十二烷基硫酸钠      6g

      滑石粉              20g

      10％淀粉              适量

工艺：将枸橼酸与乳糖混合，氧氟沙星与碳酸氢钠、十二烷基硫酸钠混合，分别用10％淀粉浆制粒，分别干燥整粒后混合并加入微晶纤维素、滑石粉混匀压成1000片，即得。

实施例二：

处方：氧氟沙星              100g

      酒石酸                130g

      酒石酸氢钾            150g

      碳酸氢钠              160g

      十二烷基硫酸钠        9g

      微晶纤维素            60g

      硬脂酸镁              30g

工艺：将上述原辅料混合均匀，直接压成1000片，即得。

实施例三：

处方：氧氟沙星              115g

      酒石酸                120g

      枸橼酸                100g

      碳酸氢钠              180g

      羟丙纤维素            60g

      聚山梨酯-80           10g

      5％聚维酮无水乙醇溶液              适量

      硬脂酸镁              30g

工艺：将氧氟沙星、酒石酸、枸橼酸、碳酸氢钠、羟丙纤维素粉混合均匀，加入含聚山梨酯-80的5％聚维酮无水乙醇溶液适量制粒，干燥，整粒后加入硬脂酸镁混匀，压成1000片，即得。

实施例四：

处方：氧氟沙星              100g

      枸橼酸                80g

      碳酸氢钠              100g

      羟丙纤维素            5g

      倍他环糊精            160g

      羧甲基纤维素钠        50g

      聚维酮K₃₀          10g

      硬脂酸镁            30g

工艺：将氧氟沙星、枸橼酸、碳酸氢钠、羟丙纤维素、倍他环糊精、羧甲基纤维素钠、聚维酮K₃₀混合均匀，加入5％聚维酮无水乙醇溶液适量制粒，干燥，整粒后加入硬脂酸镁混匀，压成1000片，即得。

Claims (4)

1、一种新的妇科用泡腾片，其特征是由氧氟沙星或其盐类和酸碱泡腾发泡剂及填充剂按一定比例配制而成。

2、根据权利要求1所述的妇科用泡腾片---氧氟沙星阴道泡腾片，其特征是：在上述主药中添加酸或酸式盐组成的酸系统与碳酸盐类组成的碱系统作为泡腾发泡剂、添加适量稳泡剂和填充剂，压制而成的片剂，其基本处方为：

必备成份                        配比幅度

氧氟沙星或其盐类                0.01-0.2g(以氧氟沙星计)

碳酸氢钠                        0.05-0.15g

枸橼酸                          0.04-0.13g

羟丙纤维素                      0.05-0.2g

其他                            0.15-0.26g。

3、根据权利要求2所述的氧氟沙星阴道泡腾片，其所用的酸碱系统发泡剂中酸可为有机酸(如枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、富马酸、己二酸、苹果酸、水溶性氨基酸)与酸式盐(如酒石酸氢钾、酒石酸氢钠、枸橼酸二氢钾、富马酸钠)或矿酸(如硼酸)中的一到三种；碱可为碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸氢钙或碳酸钙中的一种或二种。

4、根据权利要求2所述的氧氟沙星阴道泡腾片，其所用的稳泡剂可为鲸蜡醇、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80中的一种或两种。