CN101612134A - 硝酸异康唑阴道片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种硝酸异康唑阴道片及其生产方法，每片含活性成分硝酸异康唑200～600毫克，辅料主要为稀释剂30～60％，粘合剂0.1～2％，崩解剂20～40％，润滑剂0.2～5％，pH缓冲物质20～30％；制备工艺：将硝酸异康唑、稀释剂、pH缓冲物质、粘合剂、崩解剂混合均匀后加入润湿剂制粒，干燥，整粒后加入润滑剂，混匀，压片。或将硝酸异康唑、稀释剂、pH缓冲物质、部分崩解剂混匀后加入粘合剂的乙醇溶液制粒，干燥，整粒后加入润滑剂，混匀，压片。或直接将处方量的药物及辅料混合均匀，使用粉末压片机直接压片。

Description

硝酸异康唑阴道片及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种新的阴道片，尤其是硝酸异康唑阴道片，具体来说涉及硝酸异康唑的新型阴道片及制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

据不完全统计，妇女中各种妇科疾病发病率在65％以上。调查显示，我国妇科疾病呈年轻化趋势，育龄妇女妇科疾病发病率在70％以上，女性一生中几乎100％患过不同程度的阴道炎，其中有5％以上因病情严重影响了正常的工作和生活，同时妇科炎症还具有反复发作的特点。目前，国内市场上的妇科用药中，外用药的比重不断上升。其中较有影响的是达克宁栓、康妇特栓、凯妮汀阴道片、米可定阴道阴道片、洁尔阴洗液等。

硝酸异康唑主要用于治疗阴道真菌感染，其疗程短，副作用小，耐受良好。该药品的作用机制与硝酸益康唑等咪唑类抗真菌药物的作用机制类似，即抑制真菌细胞膜上的麦角甾醇合成，改变其通透性，阻止营养摄取并影响其代谢过程，从而导致致病菌死亡。本品系具有广谱抗真菌作用的咪唑类抗真菌药，对白色念珠菌、表皮癣菌及某些革兰阳性菌均有抑制作用，对酵母菌和非皮肤癣菌性霉菌和滴虫等亦有效。

发明内容

本发明的目的是提供一种以硝酸异康唑为主要活性成分的治疗妇科疾病的外用新药物剂型，该剂型质量稳定，使用方便，疗效确切。

本发明的另一目的是提供该制剂的制备方法。

本发明硝酸异康唑阴道片由药物和辅料两部分构成，其特征在于药物含有效剂量的活性成分硝酸异康唑，所用辅料包括稀释剂，pH缓冲物质，粘合剂，崩解剂和润滑剂或助流剂。

本发明硝酸异康唑阴道片每片含有活性成分硝酸异康唑200～600毫克，硝酸异康唑的粒度不小于80目。

本发明硝酸异康唑阴道片所用辅料选自但不仅限于：稀释剂为淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸氢钙、氢氧化铝干凝胶中的一种或一种以上的混合物，pH缓冲物质为乳酸/乳酸钙、柠檬酸/柠檬酸盐、富马酸/富马酸盐、磷酸/磷酸盐、乙酸/乙酸盐中的一种，粘合剂为淀粉、阿拉伯胶、白芨胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠中的一种或一种以上的混合物或是它们的乙醇溶液，崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素中的一种或一种以上的混合物，润滑剂或助流剂为硬脂酸镁、硬脂酸、轻质液体石蜡、聚乙二醇4000、微粉硅胶中的一种或一种以上的混合物。

本发明硝酸异康唑阴道片辅料用量为稀释剂30～60％，粘合剂0.1～2％，崩解剂20～40％，润滑剂0.2～5％，pH缓冲物质20～30％。

本发明硝酸异康唑阴道片粘合剂可以直接使用或制成一定浓度的乙醇溶液使用。

本发明硝酸异康唑阴道片可以以0～100％乙醇为润湿剂进行制粒。

制备方法是：

将硝酸异康唑、稀释剂、pH缓冲物质、粘合剂、崩解剂混合均匀后加入润湿剂制粒，干燥，整粒后加入润滑剂，混匀，压片。

或将硝酸异康唑、稀释剂、pH缓冲物质、部分崩解剂混匀后加入粘合剂的乙醇溶液制粒，干燥，整粒后加入润滑剂，混匀，压片。

或直接将处方量的药物及辅料混合均匀，使用粉末压片机直接压片。

具体实施方式

通过以下具体实施方式实现对本发明的进一步具体说明，但不应被理解为对本发明的任何限制。

实施例1

处方：

硝酸异康唑                60g

乳糖                      325g

交联聚乙烯吡咯烷酮        200g

乳酸                      108g

乳酸钙                    80g

聚乙烯吡咯烷酮            5g

聚乙二醇4000              22g

制备方法：

将硝酸异康唑、乳糖、乳酸、乳酸钙、交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀后以5％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液为粘合剂制粒，干燥，整粒后加入聚乙二醇4000，混匀，压片，即得。

实施例2

处方：

硝酸异康唑              60g

乳糖                    325g

交联聚乙烯吡咯烷酮      200g

乳酸                    108g

乳酸钙                  80g

聚乙烯吡咯烷酮          5g

聚乙二醇4000            22g

制备方法：

将硝酸异康唑、乳糖、乳酸、乳酸钙、交联聚乙烯吡咯烷酮150g混合均匀后以5％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液为粘合剂制粒，干燥，整粒后加入剩余的交联聚乙烯吡咯烷酮50g和聚乙二醇4000，混匀，压片，即得。

实施例3

处方：

硝酸异康唑            30g

甘露醇                450g

富马酸                102g

富马酸钠              80g

羧甲基纤维素钠        8g

羧甲基淀粉钠          200g

微粉硅胶              30g

制备方法：

将硝酸异康唑、甘露醇、富马酸、富马酸钠、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠混合均匀后以乙醇溶液为润湿剂制粒，干燥，整粒后加入微粉硅胶，压片，即得。

Claims (6)

1、一种硝酸异康唑阴道片，其特征在于由有效剂量的活性成分硝酸异康唑和一定用量的辅料组成。

2、如权利要求1所述的硝酸异康唑阴道片，其特征在于所述有效剂量是指每片阴道片中含硝酸异康唑的量为200～600毫克，硝酸异康唑粉末粒度应不小于80目。

3、如权利要求1所述的硝酸异康唑阴道片，其特征在于所述辅料是：稀释剂为淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸氢钙、氢氧化铝干凝胶中的一种或一种以上的混合物，pH缓冲物质为乳酸/乳酸钙、柠檬酸/柠檬酸盐、富马酸/富马酸盐、磷酸/磷酸盐、乙酸/乙酸盐中的一种，粘合剂为淀粉、阿拉伯胶、白芨胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠中的一种或一种以上的混合物或是它们的乙醇溶液，崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素中的一种或一种以上的混合物，润滑剂或助流剂为硬脂酸镁、硬脂酸、轻质液体石蜡、聚乙二醇4000、微粉硅胶中的一种或一种以上的混合物。

4、如权利要求1所述的硝酸异康唑阴道片，其特征在于所述一定用量的辅料是指：稀释剂30～60％，粘合剂0.1～2％，崩解剂20～40％，润滑剂0.2～5％，pH缓冲物质20～30％。

5、如权利要求3、4所述的硝酸异康唑阴道片，其特征在于所述粘合剂可以直接使用或制成一定浓度的乙醇溶液使用。

6、如权利要求1所述的硝酸异康唑阴道片，其特征在于所述生产方法是：

将硝酸异康唑、稀释剂、pH缓冲物质、粘合剂、崩解剂混合均匀后加入润湿剂制粒，干燥，整粒后加入润滑剂，混匀，压片；

或将硝酸异康唑、稀释剂、pH缓冲物质、部分崩解剂混匀后加入粘合剂的乙醇溶液制粒，干燥，整粒后加入润滑剂，混匀，压片；

或直接将处方量的药物及辅料混合均匀，使用粉末压片机直接压片。