CN1813731A - 特非那定滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种用于治疗季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的药物特非那定滴丸及其制备工艺。特非那定滴丸由特非那定(terfenadine)与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
Description
技术领域
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由特非那定(terfenadine)与滴丸基质配制而成的特非那定滴丸。
背景技术
过敏反应又称超敏反应或变态反应，过敏性疾病发病率一直较高。近年来，由于生活习惯及环境的变化，过敏性疾病日益增多。在我国，过敏性疾病的发病率已由几年前的30％迅增到现在的50％，从新生儿到中老年人各年龄段都有可能发生，成为影响人类健康的重要问题。组胺是引起炎症和过敏性疾病的一类物质，是速发型过敏反应(临床最为常见一类变态反应疾病)的重要化学介质之一。根据和组胺竟争的靶细胞受体的不同，抗组胺药物被分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。一直以来，抗组胺药都广泛应用于过敏性疾病的治疗，尤其是用在过敏性鼻炎和荨麻疹治疗领域。以上世纪40年代初至80年代为界，之前上市的为第一代产品，如苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪。之后应用于临床的产品被称为第二代产品，如特非那定、阿司咪唑、西替利嗪。第二代抗组胺药具有H1受体选择性高，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点。表现为中枢神经系统的不良反应较少。新一代药物在临床疗效、使用安全性方面有较大改善，因此在临床得到广泛应用。
特非那定为第二代抗组胺药，别名为丁苯哌丁醇、叔哌丁醇、司立泰、敏迪、得敏功等，化学名为α-〔4-(1，1-二甲基乙基)苯基〕-4-(羟基-二甲苯基)-1-哌啶丁醇。特非那定为H1受体拮抗剂，具有特异的外周H1受体拮抗作用，有抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素的作用。具有良好的抗组胺作用，无镇静及抗毒蕈碱样作用。其作用起效较阿司咪唑快，持续时间比阿司咪唑短。并有轻度的支气管扩张作用。特非那定及其代谢产物不易通过血脑屏障，因而基本上无中枢神经系统的副作用。临床上用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。
目前市场上特非那定口服制剂主要为片剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的特非那定滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，舌下含服可减少广泛首过代谢，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。同时，特非那定滴丸可制成5mg、10mg、15mg不同规格的制剂，便于医生根据患者病情调整服用剂量。
发明内容
本发明目的是提供一种抗变态反应的药物特非那定滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由特非那定与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为：
特非那定∶滴丸基质＝1∶1～1∶10
本发明可通过以下技术方案实现：
取特非那定，粉碎，过筛。特非那定与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是：
1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。特非那定滴丸是利用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后使药物均匀分散在基质中，通过滴制和骤冷凝固，使药物以分子状态或极细的晶体状态分散于基质中，有利于人体吸收，迅速发挥疗效，提高生物利用度，降低副作用。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.增加了给药方式，可以吞服，也可舌下含服。如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，降低副作用的目的。
4.特非那定滴丸可制成5mg、10mg、15mg不同规格的制剂，便于医生根据患者病情调整服用剂量。
5.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
6.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。
特非那定滴丸原料药为特非那定。化学名为α-〔4-(1，1-二甲基乙基)苯基〕-4-(羟基-二甲苯基)-1-哌啶丁醇。
分子式：C32H41NO2
分子量：471.69
具体实施方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例：每1000粒特非那定滴丸原辅料配比
| 实施例序号 | 特非那定 | 聚乙二醇6000 | 聚乙二醇4000 | 羧甲基淀粉钠 | 泊洛沙姆 |
| 1 | 5g | 20g | 5g | 2g | |
| 2 | 5g | 50g | |||
| 3 | 10g | 25g | 5g | ||
| 4 | 10g | 20 | 5g | 2g | |
| 5 | 15g | 25g | 5g | 2g | |
| 6 | 15g | 20g | 5g |
Claims (3)
1.一种特非那定滴丸及其制备工艺，其特征在于由特非那定(terfenadine)与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为：
特非那定∶滴丸基质＝1∶1～1∶10。
2.根据权利要求1所述的特非那定滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的特非那定滴丸，其特征在于制备方法如下：取特非那定，粉碎，过筛。特非那定与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200510061707 CN1813731A (zh) | 2005-11-28 | 2005-11-28 | 特非那定滴丸及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200510061707 CN1813731A (zh) | 2005-11-28 | 2005-11-28 | 特非那定滴丸及其制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1813731A true CN1813731A (zh) | 2006-08-09 |
Family
ID=36906165
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 200510061707 Pending CN1813731A (zh) | 2005-11-28 | 2005-11-28 | 特非那定滴丸及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1813731A (zh) |
-
2005
- 2005-11-28 CN CN 200510061707 patent/CN1813731A/zh active Pending
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| DD01 | Delivery of document by public notice |
Addressee: Chen Qian Document name: Notification that Application Deemed to be Withdrawn |
|
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Open date: 20060809 |