CN1809384A - 提高辅酶q10传送的化学组合物及方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及提高辅酶Q10传送的化学组合物及方法。该化学组合物包括与至少一种化学品混合的辅酶Q10。该至少一种化学品包括含环状单萜的精油,所述精油使得辅酶Q10达到可有效地传送和吸收、提高生物利用率及克服现有局限的空前水平。
Description
[0002]优先权要求
[0003]本申请为非临时申请,要求基于于2003年6月25在美国提出的临时申请号60/482,781的优先权权益,其名称为“在口服及新型给药系统中,提高吸收、吸收率和功效及克服辅酶Q10溶解性及结晶问题”。
[0004]发明领域
[0005]本发明涉及化学组合物,更具体而言,涉及这样的化学组合物,当其与辅酶Q10结合时,所述化学组合物提高辅酶Q10的稳定溶解性、吸收和功效,并通过使用者增加还原态的辅酶Q10。
[0006]发明背景
[0007]体内反应产生被称为氧化剂(自由基)的化学物质。该氧化剂损害细胞,并且通常被认为缩短人的寿命。作为保护身体免受这种损害的途径,身体产生诸如辅酶Q10这样的抗氧化剂。通过将电子供给自由基,抗氧化剂营养物可终止自由基。作为氧化还原反应的一部分,抗氧化剂被氧化,然而,被氧化的抗氧化剂并不像自由基一样能促成最高能量的链式反应,这导致超过80种的疾病。
[0008]辅酶Q10被发现位于细胞线粒体中,它被认为是产生存在于每个细胞内的能量的主要限制因素,身体利用这种能量改善健康状况。据此,研究人员已尝试将辅酶Q10加入产品中,希望通过产生更多能量,改善个体的健康。然而,研究业已表明,虽然小部分辅酶Q10丸剂进入血流中,然而甚至更少的辅酶Q10被吸收进细胞线粒体中。未被细胞线粒体充分收回,辅酶Q10产品比它们应当具有的效果低得多。因此,存在对如下化学组合物的需求,当该化学组合物与辅酶Q10结合时,可提高辅酶Q10的稳定溶解性、吸收功效和吸收,并通过细胞的线粒体增加还原态的辅酶Q10。
[0009]发明概述
[0010]本发明涉及可提高辅酶Q10向细胞释放(delivery)的化学组合物。该化学组合物包括与至少一种化学品混合的辅酶Q10。通过加入该至少一种化学品,辅酶Q10能克服溶解性问题,并能更容易被细胞及细胞线粒体吸收。
[0011]该至少一种化学品包括作为辅酶Q10载体的溶剂。该溶剂选自肉豆蔻脑酸鲸蜡酯(cetyl meristoleate)、乙酸dl-α生育酯(dl-alpha Tocopheryol acetate)、二甲亚砜和d-苧烯。
[0012]另一方面,该至少一种化学品进一步包括至少一种皮肤缓冲剂(skin buffer),当溶剂流经使用者的皮肤时,该皮肤缓冲剂可代替从使用者皮肤剥下的油。该至少一种皮肤缓冲剂选自乙酸dl-α生育酯(dl-alpha Tocopheryol acetate)、肉豆蔻脑酸鲸蜡酯(cetyl myristoleate)、γ-亚麻酸和共轭亚麻酸。
[0013]在又一方面,所述至少一种化学品进一步包括至少一种抗氧化剂。该至少一种抗氧化剂选自α-硫辛酸,琥珀酸dl-α生育酯(d-alpha Tocopheryol Succinate),长春西汀(Vinpocetin),甲磺酸二氢麦角碱和一种或多种维生素A、B、C、D、E、F和K。
[0014]此外,该化学组合物以适合给药方法(delivery method)的形式被形成,所述给药方法选自吸入、口服、肌肉注射、静脉滴注法、经舌、经牙龈、经舌下、经鼻、经肛门、经皮吸收及经皮贴片。
[0015]另一方面,化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约1%到85%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约10%到90%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约0到30%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约0到20%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约0到30%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约0到20%。
[0016]在又一方面,化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约5%到30%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约30%到85%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到25%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到10%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到20%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到5%。
[0017]在再一方面,化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约12%到18%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约65%到73%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到20%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到4%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约6%到10%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到3%。
[0018]在另一方面,本发明是施用该化学组合物的方法。该方法包括获取该化学组合物和给予使用者该化学组合物的过程。
[0019]正如本领域普通技术人员可以理解的,本发明并不限于所述化学组合物本身,而也包括通过形成该化学组合物,提高辅酶Q10释放潜力(delivery potential)的方法,和通过施用在此所述的该化学组合物,经皮输送辅酶Q10的方法。
[0020]详细的描述
[0021]本发明涉及化学组合物,更具体而言,涉及这样的化学组合物,当其与辅酶Q10结合时,所述化学组合物提高辅酶Q10的稳定溶解性、吸收功效和吸收,并通过细胞线粒体增加还原态的辅酶Q10。
[0022]介绍了下列描述,连同所引用的表,以使本领域普通技术人员能够制造并使用本发明。各种各样的修改对本领域普通技术人员而言将是非常显而易见的,并且此处所定义的普遍原理可以被用于广泛范围的方面。因此,本发明无意限于所提出的方面,而要按照与此处所公开的原理和新特征一致的最广范围。此外,应当注意,除非明确地被另外陈述,此处包括的表中数值为定性说明,并没有任何具体数值范围,而且意欲一般介绍本发明的概念。
[0023]为提供参考的工作框架,首先提供导言,以提供读者对本发明有一个简要的理解。第二,提供对本发明各种方面的讨论,以提供对具体细节的理解。
[0024](1)导言
[0025]本发明包括传送辅酶Q10的化学组合物。该化学组合物利用溶剂,在充足的辅酶Q10与载体结合用于人体吸收时,解决营养配方师遇到的辅酶Q10溶解性、结晶、重结晶、保存期限(shelf life)、释放速度、释放百分数,低于体温的功效和再溶解难题。当施用时,本发明的化学组合物提高辅酶Q10对任何使用它的实体的输送,其非限制性实例包括人类和动物。
[0026]本发明也包括给药本发明产品的新方法。该给药方法包括吸入、口服、肌肉注射、静脉滴注法、经舌、经牙龈、经舌下、经鼻、经肛门、经皮吸收及经皮贴片。
[0027](2)讨论
[0028]本发明为新型和高级营养产品,该营养产品利用溶剂解决辅酶Q10的溶解性难题,其具有较快的释放速率和较高的被充分释放的营养含量。溶剂为任何溶剂,该溶剂的功能是担当辅酶Q10或辅酶Q10协同化合物的载体,其非限制性实例包括单独的肉豆蔻脑酸鲸蜡酯(CMO)(cetyl meristoleate)、乙酸dl-α生育酯(dl-alpha Tocopheryol acetate)、二甲亚砜和d-苧烯,和/或与其它含环状单萜的精油一起,例如橙油(其可含95%或更多的d-苧烯)。含d-苧烯的非限制性示例性精油包括醒目薰衣草油、薄荷油、姜油、樟脑油、天竺葵油、橙油、柠檬油、薰衣草油、茶树油和迷迭香油。高度溶解和/或与含环状单萜精油的结合使得辅酶Q10具有可有效地输送和吸收、提高生物利用率以及克服现有局限的空前水平。
[0029]D-苧烯与辅酶Q10结合形成了新分子,当它们相互结合时,吸收能量。D-苧烯在数分钟之内也可以成为能量来源(燃料),使细胞(例如心脏细胞)能产生更多能量。另外,CMO允许d-苧烯被用在皮肤等上。
[0030]通过加入缓冲剂和一些抗氧化剂,进一步解决生物利用率、味道、香味、组织亲和性(tissue friendliness)和增效因素。术语“缓冲剂(Buffer)”指的是被加入溶液中的化学品,当溶剂经过使用者的皮肤时,其性质足以代替从使用者皮肤剥下的油。缓冲剂也可以是溶剂和/或营养物,正如本发明所示。这样的缓冲剂的非限制性实例包括乙酸dl-α生育酯(dl-alpha Tocopheryol Acetate)、卵磷脂、肉豆蔻脑酸鲸蜡酯蜡(cetyl myristoleate wax)、γ-亚麻酸和共轭亚麻酸。皮肤缓冲剂也作为抗炎剂和抗自身免疫抑制剂。这样的抗氧化剂的非限制性实例包括α-硫辛酸,琥珀酸d-α生育酯(d-alphaTocopheryol Succinate),长春西汀(Vinpocetin),甲磺酸二氢麦角碱和一种或多种维生素A、B、C、D、E、F和K。维生素包括每种维生素的所有形式。例如,维生素B的非限制性实例包括B3维生素,例如烟酰胺、烟酸、六烟酸肌醇酯和烟酸甲酯。
[0031]所述化合物也作为抗炎剂、抗自身免疫抑制剂和溶剂发挥作用。此外,抗氧化剂相互增效,特别是维生素E和C,辅酶Q10和α-硫辛酸。
[0032]本发明对晚期充血性心力衰竭、严重的牙周病和牙脓肿、多发性硬化和免疫系统功能这些病症显示出显著的改善。有可能对很多其它疾病有效果,特别是慢性病。本发明也解决与高浓度营养产品有关的其它常见问题,例如结晶和重结晶,低于体温的功效和再溶解。应当进一步注意,本发明也可以包括针对非经皮用途设计的配方,其可以包括高含量的乙酸dl-α生育酯(alpha Tocopheryol acetate),和/或利度卡因盐酸盐(lidocaine),以缓冲组织并最小化与被注射物质有关的疼痛。
[0033]应当注意,自1965年,根据位于500C Street,SWWashington,D.C.20472的联邦应急管理局(FEMA),d-苧烯具有“一般认为安全(GRAS)”的身份,并被位于5600Fishers Lane,Rockville MD 20857-0001的美国食品和药物管理局(FDA)批准用于食品用途。
[0034]提供下列实施例,用于进一步理解本发明,然而,本发明不是被认为限制于此。本领域普通技术人员可以理解,与化学组合物中每种组分有关的百分数可以被改变,而且将会根据具体应用而变动。
[0035]实施例
[0036]此实施例涉及按照本发明的具体化学组合物。应当注意到,至少1%和更高的辅酶Q10浓度也是可能的。在本实施例中,选择15%的浓度,仅仅用于举例说明的目的。
[0037]组分的类别及数量如下:
组分 | 近似数量(%按重量计算) |
辅酶Q10 | 15 |
溶剂,例如d-苧烯 | 70 |
第一皮肤缓冲剂,例如肉豆蔻脑酸鲸蜡酯(cetyl myristoleate) | 8 |
抗氧化剂,例如α-硫辛酸粉 | 2 |
第二皮肤缓冲剂,例如乙酸dl-α生育酯(dl-alpha Tocopheryol Acetate) | 3 |
第二抗氧化剂,例如琥珀酸d-α生育酯(d-alpha Tocopheryol Succinate) | 2 |
[0038]通过在容器中混合每种组分,制备上述配方。容器的大小取决于所需溶液的数量。
[0039]另外,如果溶液凝固,可以将其加热至任何合适的温度,使溶液再溶解,例如加热至37摄氏度。
[0040]本发明也包括提高化学溶液和/或辅酶Q10向细胞和细胞线粒体传送的方法。该方法包括形成由辅酶Q10与化学品组合物构成的化学混合物和/或化合物的过程。
[0041]为进一步说明,形成按照本发明的化学组合物的方法的非限制性实施例如下。在此非限制性实施例中,结合列举在如下序列中的组分、数量和方式,产生了其中辅酶Q10浓度为15%的1千克液体产品:
[0042]A.将150克辅酶Q10和720克d-苧烯在烧瓶中混合;
[0043]B.在将组合物加热至大约37摄氏度的同时连续搅拌;
[0044]C.加入30克液体乙酸dl-α生育酯(dl-alpha TocopheryolAcetate);
[0045]D.加入10克α-硫辛酸粉;
[0046]E.加入80克肉豆蔻脑酸鲸蜡酯蜡(cetyl myristoleatewax);
[0047]F.加入10克琥珀酸d-α生育酯(d-alpha TocopheryolSuccinate);和
[0048]G.密封烧瓶中的最终组合物,以使挥发性组分的损失最小化。
[0049]本领域普通技术人员可以理解,上述方法可以被更改和操作,以获取任何期望的结果。例如,如果期望不同浓度的辅酶Q10,包括在组合物中的数量将会被改变。另外,化学品被加入的步骤也可以被更改,以获得期望的结果。此外,在各种不同的组合物中,一些缓冲剂、抗氧化剂和溶剂可以被省略或改变。
[0050]在另一方面,本发明的化学混合物以这样的方式被形成,以便它允许有效给药,这样的给药方法的非限制性实施例包括吸入、口服、肌肉注射、静脉滴注法、经舌、经牙龈、经舌下、经鼻、经肛门、经皮吸收及经皮贴片。
Claims (38)
1.提高辅酶Q10向细胞传送的化学组合物,所述化学组合物包括与至少一种化学品混合的辅酶Q10,其中通过加入该至少一种化学品,所述辅酶Q10能克服溶解性问题,而且能更容易被细胞和细胞的线粒体吸收。
2.根据权利要求1所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种化学品包括溶剂,该溶剂的功能是担当辅酶Q10的载体。
3.根据权利要求2所述的提高传送的化学组合物,其中所述溶剂选自肉豆蔻脑酸鲸蜡酯、乙酸dl-α生育酯、二甲亚砜和d-苧烯。
4.根据权利要求3所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种化学品进一步包括至少一种皮肤缓冲剂,在溶剂经过使用者的皮肤时,该至少一种皮肤缓冲剂用于代替从使用者皮肤剥下的油。
5.根据权利要求4所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种皮肤缓冲剂选自乙酸dl-α生育酯、肉豆蔻脑酸鲸蜡酯、γ亚麻酸和共轭亚麻酸。
6.根据权利要求5所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种化学品进一步包括至少一种抗氧化剂。
7.根据权利要求6所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种抗氧化剂选自α硫辛酸,乙酸dl-α生育酯,长春西汀,甲磺酸二氢麦角碱和一种或多种维生素A、B、C、D、E、F和K。
8.根据权利要求7所述的提高传送的化学组合物,其中所述化学组合物以适合给药方法的形式被形成,所述给药方法选自吸入、口服、肌肉注射、静脉滴注法、经舌、经牙龈、经舌下、经鼻、经肛门、经皮吸收及经皮贴片。
9.根据权利要求8所述的提高传送的化学组合物,其中所述化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约1%到85%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约10%到90%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约0到30%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约0到20%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约0到30%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约0到20%。
10.根据权利要求9所述的提高传送的化学组合物,其中所述化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约5%到30%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约30%到85%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到25%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到10%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到20%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到5%。
11.根据权利要求10所述的提高传送的化学组合物,其中所述化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约12%到18%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约65%到73%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到20%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到4%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约6%到10%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到3%。
12.应用根据权利要求11所述的化学组合物的方法,所述方法包括获得所述化学组合物和给予使用者所述化学组合物的过程。
13.根据权利要求1所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种化学品进一步包括至少一种皮肤缓冲剂,当溶剂经过使用者的皮肤时,所述皮肤缓冲剂用于代替从使用者皮肤剥下的油。
14.根据权利要求13所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种皮肤缓冲剂选自乙酸dl-α生育酯、肉豆蔻脑酸鲸蜡酯、γ亚麻酸和共轭亚麻酸。
15.根据权利要求1所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种化学品进一步包括至少一种抗氧化剂。
16.根据权利要求15所述的提高传送的化学组合物,其中所述至少一种抗氧化剂选自α硫辛酸,乙酸dl-α生育酯,长春西汀,甲磺酸二氢麦角碱和一种或多种维生素A、B、C、D、E、F和K。
17.根据权利要求1所述的提高传送的化学组合物,其中所述化学组合物以适合给药方法的形式被形成,所述给药方法选自吸入、口服、肌肉注射、静脉滴注法、经舌、经牙龈、经舌下、经鼻、经肛门、经皮吸收及经皮贴片。
18.应用根据权利要求1所述的化学组合物的方法,所述方法包括获得所述化学组合物和给予使用者所述化学组合物的过程。
19.提高辅酶Q10对细胞的传送潜力的方法,所述方法包括通过将至少一种化学品加入辅酶Q10中形成所述化学组合物的过程,由此通过加入所述至少一种化学品,辅酶Q10能克服溶解性难题,而且能更容易被细胞和细胞线粒体吸收。
20.根据权利要求19所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,所述至少一种化学品是溶剂,该溶剂的功能是担当辅酶Q10的载体。
21.根据权利要求20所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,从肉豆蔻脑酸鲸蜡酯、乙酸dl-α生育酯、二甲亚砜和d-苧烯中选择所述溶剂,进行所述过程。
22.根据权利要求21所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,所述至少一种化学品进一步包括至少一种皮肤缓冲剂,当溶剂经过使用者的皮肤时,该皮肤缓冲剂用于代替从使用者皮肤剥下的油。
23.根据权利要求22所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,从乙酸dl-α生育酯、肉豆蔻脑酸鲸蜡酯、γ-亚麻酸和共轭亚麻酸中选择所述至少一种皮肤缓冲剂,进行所述过程。
24.根据权利要求23所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,所述至少一种化学品进一步包括至少一种抗氧化剂。
25.根据权利要求24所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,从α-硫辛酸,琥珀酸d-α生育酯,长春西汀,甲磺酸二氢麦角碱和一种或多种维生素A、B、C、D、E、F和K中选择所述至少一种抗氧化剂,进行所述过程。
26.根据权利要求25所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,以适合给药方法的形式形成所述化学组合物,进行该过程,所述给药方法选自吸入、口服、肌肉注射、静脉滴注法、经舌、经牙龈、经舌下、经鼻、经肛门、经皮吸收及经皮贴片。
27.根据权利要求26所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的工过程中,所述化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约1%到85%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约10%到90%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约0到30%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约0到20%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约0到30%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约0到20%。
28.根据权利要求27所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,所述化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约5%到30%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约30%到85%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到25%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到10%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到20%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到5%。
29.根据权利要求28所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,所述化学组合物包括:
辅酶Q10,按组合物的重量计算为大约12%到18%;
溶剂,按组合物的重量计算为大约65%到73%;
第一皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约1%到5%;
第一抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到4%;和
第二皮肤缓冲剂,按组合物的重量计算为大约6%到10%;和
第二抗氧化剂,按组合物的重量计算为大约1%到3%。
30.化学组合物,由权利要求29的所述方法形成。
31.根据权利要求19所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,所述至少一种化学品进一步包括至少一种皮肤缓冲剂,当溶剂经过使用者的皮肤时,该皮肤缓冲剂用于代替从使用者皮肤剥下的油。
32.根据权利要求31所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,从乙酸dl-α生育酯、肉豆蔻脑酸鲸蜡酯、γ-亚麻酸和共轭亚麻酸中选择所述至少一种皮肤缓冲剂,进行所述过程。
33.根据权利要求19所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,所述至少一种化学品进一步包括至少一种抗氧化剂。
34.根据权利要求33所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,从α-硫辛酸,琥珀酸dl-α生育酯,长春西汀,甲磺酸二氢麦角碱和一种或多种维生素A、B、C、D、E、F和K中选择所述至少一种抗氧化剂,进行所述过程。
35.根据权利要求19所述的提高传送潜力的方法,其中在形成所述化学组合物的过程中,以适合给药方法的形式形成所述化学组合物,进行该过程,所述给药方法选自吸入、口服、肌肉注射、静脉滴注法、经舌、经牙龈、经舌下、经鼻、经肛门、经皮吸收及经皮贴片。
36.化学组合物,由权利要求19的所述方法形成。
37.辅酶Q10经皮传送到细胞线粒体的方法,所述方法包括将所述化学组合物施用于使用者皮肤的过程,所述化学组合物包括与至少一种化学品混合的辅酶Q10,所述至少一种化学品包括溶剂和缓冲剂,所述溶剂选自肉豆蔻脑酸鲸蜡酯、乙酸dl-α生育酯、二甲亚砜和d-苧烯,和所述缓冲剂选自乙酸dl-α生育酯、肉豆蔻脑酸鲸蜡酯、γ-亚麻酸和共轭亚麻酸。
38.形成可提高辅酶Q10传送的化学组合物的方法,所述方法包括的过程为:
将辅酶Q10粉与溶剂在容器中混合,形成化学组合物;
加热所述化学组合物;
在加热所述化学组合物的同时进行搅拌;
将至少一种皮肤缓冲剂加入所述化学组合物中;
将至少一种抗氧化剂加入所述化学组合物中;
和
密封该容器中的所述化学组合物,以最小化挥发性组分的损失。
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