CN1795849A - 盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种盐酸雷尼替丁冻干粉针剂及制备方法，其处方组成包括盐酸雷尼替丁、冻干粉支持剂、稳定剂及pH调节剂，重量份数为盐酸雷尼替丁1份，冻干粉支持剂0～5份，稳定剂0～0.04份。制备方法：按处方量称取所需试剂，加入注射用水后，微热、搅拌使其溶解，用pH调节剂调节溶液pH值至中性，再加入0.5～2克/升药液体积的针用炭，室温搅拌，过滤去炭，用0.45um的微孔滤膜粗滤，再用0.22um的微孔滤膜精滤除菌；取精滤后溶液测定含量，计算分装量；瓶装，冷冻干燥，真空落盖，压盖。本发明构思新颖，提供的制备工艺简单，产品质量易控，稳定性强，储存和运输更加方便。
Description
技术领域
本发明涉及一种盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法。
背景技术
盐酸雷尼替丁遇热、湿、空气极不稳定，产品易被氧化且高热时易分解变质。目前盐酸雷尼替丁用于临床的主要有注射液、片剂、胶囊三种剂型，其中注射液运输不方便，储存条件要求较高，质量不稳定；而片剂和胶囊制作工艺较复杂，成本较高。
发明内容
本发明目的在于提供一种质量稳定，无污染，便于操作、储存和运输的盐酸雷尼替丁冻干粉针及制备方法。
本发明的盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法的特征在于：
(1)盐酸雷尼替丁冻干粉针处方：主要包括盐酸雷尼替丁、冻干粉支持剂、稳定剂及pH调节剂，其重量份数为盐酸雷尼替丁1份，冻干粉支持剂0～5份，稳定剂0～0.04份；
(2)制备方法：按处方量称取稳定剂和冻干粉支持剂，加入注射用水溶解，再加入处方量的盐酸雷尼替丁，用注射用水加至全量，微热、搅拌使其溶解，用pH调节剂调节溶液pH值至中性；再加入0.5～2克/升药液体积的针用炭，室温搅拌，过滤去炭；滤液进行粗滤、精滤除菌；取精滤后溶液测定含量，计算分装量，使得其中每瓶含盐酸雷尼替丁50～100mg，每瓶所含有的盐酸雷尼替丁优选为50mg和100mg；瓶装，冷冻干燥，真空落盖，压盖。
其中冻干粉支持剂可以是甘露醇、山梨醇或乳糖，稳定剂可以是亚硫酸氢钠或乙二胺四乙酸二钠，pH调节剂可以是氢氧化钠或盐酸；过滤去炭后的滤液用0.45um的微孔滤膜粗滤，再用0.22um的微孔滤膜精滤除菌。
盐酸雷尼替丁为H2受体拮抗剂，以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环，对H2受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽胃泌素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的5～12倍。静注本品可使胃酸分泌降90％；对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。对实验性胃粘膜损伤和急性溃疡有保护作用。对胃泌素和性激素的分泌无影响。主要用于：①消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。②应激状态时并发的急性胃粘膜损害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤；亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生；③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
本发明的优点在于：一是运输方便，储存条件温和，质量稳定；二是由于含水量低且干燥在真空中进行，产品不易被氧化，同时可避免药品因高热而分解变质，从而增加了药物的稳定性；三是该冻干粉针剂制备工艺简单，质量易控。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明予以进一步描述。
实施例1
(1)处方
盐酸雷尼替丁 100g
甘露醇 100g
乙二胺四乙酸二钠 0.2g
亚硫酸氢钠 2g
注射用水 加至2000ml
1000瓶
(2)工艺
溶液配制：按处方量称取甘露醇、乙二胺四乙酸二钠和亚硫酸氢钠，加注射用水溶解，再加入处方量的盐酸雷尼替丁，加入注射用水至全量，微热、搅拌使溶解。加1.0mol/L盐酸溶液或1.0mol/L氢氧化钠溶液调pH值为7.0后，再加入0.5～2克/升药液体积的针用炭，室温搅拌吸附约30分钟，过滤去炭，滤液用0.45um的微孔滤膜粗滤，再用0.22um的微孔滤膜精滤除菌。取精滤后溶液测定含量，计算分装量。
冷冻干燥：调整分装机至规定刻度，将精滤液半加塞分装于5ml管制抗生素瓶中，立即送入冷冻干燥机干燥箱中进行冷冻干燥：开启干燥箱制冷机，对导热油(搁板)降温，使制品温度降至-40℃以下，保温4小时，此过程约耗时7小时，在制品保温约3.5小时后，停干燥箱制冷，开冷凝器制冷，使冷凝器降温。当冷凝器温度降至-55℃以下时，开始抽真空，并对导热油加热使升温，升温速率为每分钟0.5℃左右，当导热油升温至-6℃左右，保温20小时；此过程制品温度逐渐升至-20℃，共约耗时18小时。导热油逐步升温，升温速率为每分钟0.2℃左右，至40℃后保温约8小时；制品在此条件下温度逐渐升至38℃左右，此过程大约为13小时。
真空落盖，压塞，轧盖。
实施例2：
(1)处方
盐酸雷尼替丁 50g
甘露醇 50g
亚硫酸氢钠 2g
注射用水 加至1000ml
1000瓶
(2)工艺
溶液配制：按处方量称取甘露醇和亚硫酸氢钠，加注射用水溶解，再加入处方量的盐酸雷尼替丁，加入注射用水至全量，微热、搅拌使溶解。加1.0mol/L盐酸溶液或1.0mol/L氢氧化钠溶液调pH值为7.0后，再加/入0.5～2克/升药液体积的针用炭，室温搅拌吸附约30分钟，过滤去炭，滤液用0.45um的微孔滤膜粗滤，再用0.22um的微孔滤膜精滤除菌。取精滤后溶液测定含量，计算分装量。
冷冻干燥：调整分装机至规定刻度，将精滤液半加塞分装于5ml管制抗生素瓶中，立即送入冷冻干燥机干燥箱中进行冷冻干燥：开启干燥箱制冷机，对导热油(搁板)降温，使制品温度降至-40℃以下，保温4小时，此过程约耗时7小时，在制品保温约3.5小时后，停干燥箱制冷，开冷凝器制冷，使冷凝器降温。当冷凝器温度降至-55℃以下时，开始抽真空，并对导热油加热使升温，升温速率为每分钟0.5℃左右，当导热油升温至-6℃左右，保温20小时；此过程制品温度逐渐升至-20℃，共约耗时18小时。导热油逐步升温，升温速率为每分钟0.2℃左右，至40℃后保温约8小时；制品在此条件下温度逐渐升至38℃左右，此过程大约为13小时。
真空落盖，压塞，轧盖。
实施例3：
(1)处方
盐酸雷尼替丁 50g
山梨醇 100g
注射用水 加至1000ml
1000瓶
(2)工艺
溶液配制：按处方量称取山梨醇，加注射用水溶解，再加入处方量的盐酸雷尼替丁，加入注射用水至全量，微热、搅拌使溶解。加1.0mol/L盐酸溶液或1.0mol/L氢氧化钠溶液调pH值为7.0后，再加入0.5～2克/升药液体积的针用炭，室温搅拌吸附约30分钟，过滤去炭，滤液用0.45um的微孔滤膜粗滤，再用0.22um的微孔滤膜精滤除菌。取精滤后溶液测定含量，计算分装量。
冷冻干燥：调整分装机至规定刻度，将精滤液半加塞分装于5ml管制抗生素瓶中，立即送入冷冻干燥机干燥箱中进行冷冻干燥：开启干燥箱制冷机，对导热油(搁板)降温，使制品温度降至-40℃以下，保温4小时，此过程约耗时7小时，在制品保温约3.5小时后，停干燥箱制冷，开冷凝器制冷，使冷凝器降温。当冷凝器温度降至-55℃以下时，开始抽真空，并对导热油加热使升温，升温速率为每分钟0.5℃左右，当导热油升温至-6℃左右，保温20小时；此过程制品温度逐渐升至-20℃，共约耗时18小时。导热油逐步升温，升温速率为每分钟0.2℃左右，至40℃后保温约8小时；制品在此条件下温度逐渐升至38℃左右，此过程大约为13小时。
真空落盖，压塞，轧盖。
本发明构思新颖，制备工艺简单，操作简便，效率高且成本低，产品质量易控，稳定性强，储存和运输更加方便。
Claims (6)
1.盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法，其特征在于：
(1)盐酸雷尼替丁冻干粉针处方：主要包括盐酸雷尼替丁、冻干粉支持剂、稳定剂及pH调节剂，其重量份数为盐酸雷尼替丁1份，冻干粉支持剂0～5份，稳定剂0～0.04份；
(2)制备方法：按处方量称取稳定剂和冻干粉支持剂，加入注射用水溶解，再加入处方量的盐酸雷尼替丁，用注射用水加至全量，微热、搅拌使其溶解，用pH调节剂调节溶液pH值至中性；再加入0.5～2克/升药液体积的针用炭，室温搅拌，过滤去炭；滤液进行粗滤、精滤除菌；取精滤后溶液测定含量，计算分装量，使得产品每瓶含盐酸雷尼替丁50～100mg；瓶装，冷冻干燥，真空落盖，压盖。
2.根据权利要求1所述的盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法，其特征在于：冻干粉支持剂可以是甘露醇、山梨醇或乳糖。
3.根据权利要求1所述的盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法，其特征在于：稳定剂可以是亚硫酸氢钠或乙二胺四乙酸二钠。
4.根据权利要求1所述的盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法，其特征在于：pH调节剂可以是氢氧化钠或盐酸。
5.根据权利要求1所述的盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法，其特征在于：所述的每瓶所含有的盐酸雷尼替丁优选为50mg和100mg。
6.根据权利要求1所述的盐酸雷尼替丁冻干粉针处方及制备方法，其特征在于：所述的过滤去炭后的滤液用0.45um的微孔滤膜粗滤，再用0.22um的微孔滤膜精滤除菌。
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|---|---|---|---|---|
| CN101541293B (zh) * | 2006-09-29 | 2013-06-12 | 因法股份有限公司 | 药物组合物的包装系统及静脉给药的试剂盒 |
| CN103315970A (zh) * | 2013-07-16 | 2013-09-25 | 成都天台山制药有限公司 | 注射用盐酸雷尼替丁粉针剂 |
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