CN1756758A - 新型的斑蝥胺和去甲斑蝥胺衍生物及其在医药中的应用 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (30)
- 2. 如权利要求 1的化合物, 其中, 所述的化合物为通式 la的化合物:n是 1一 12中的一个整数;Ri, R2分别独立地选自于 H或者 CH3 ;R'为选自由11、 取代或未取代的。卜12垸基、 取代或未取代的芳基、 芳垸基和杂烷 基组成的组的基团。
- 3. 如权利要求 2的化合物, 其中, 所述的 n为 1或 2, R'为 H或 C<sub>M</sub>的烷基。
- 4. 如权利要求 3的化合物, 其中, 所述的 R'为 H或甲基。
- 5. 如权利要求 2的化合物, 其中, 所述的化合物选自由如下化合物组成的组:羟基乙基去甲斑蝥胺 (1); 甲氧基乙基去甲斑蝥胺 (2);羟基乙二醇乙基去甲斑蝥胺 (3); 和甲基乙二醇乙基去甲斑蝥胺 (4)。
- 7. 如权利要求 6的化合物, 其中, 所述的 R'为 H或 Q— 4垸基, 所述的 R<sub>3</sub>, 为1^或 甲基, n为 1或 2。
- 8. 如权利要求 7的化合物, 其中, 所述的化合物为甘氨酸二肽去甲斑蝥胺 (7)。
- 11. 如权利要求 10的化合物, 其中, 所述的 n为 1或 2, R'为 H或 C<sub>M</sub>的烷基。
- 12. 如权利要求 11的化合物, 其中, 所述的 R'为 H或甲基。
- 13. 如权利要求 12的化合物, 其中, 所述的化合物为甲基乙二醇去甲斑蝥酰胺酸 (5)。
- 14. 如权利要求 9所述的化合物, 其中, 所述的化合物为通式 lib的化合物(lib) n是 1一 12中的一个整数;Ri, R2分别独立地选自于 H或者 CH3 ;R'为选自由 H、 取代或未取代的 -12烷基、 取代或未取代的芳基、 芳垸基和杂垸 基组成的组的基团;, 相同或不同, 分别是氨基酸上'的取代基团。
- 15. 如权利要求 14的化合物, 其中, 所述的 R<sub>3</sub>, 为 H或甲基, n为 1或 2。
- 16. 如权利要求 15的化合物, 其中, 所述的化合物为甘氨酸二肽去甲斑蝥酰胺酸 (6) =
- 20. 如权利要求 18或 19所述的结合物, 其中, 所述的 i是 1或 2。
- 21. 如权利要求 18或 19所述的结合物, 其中, 所述的 R" 为 H或 CM的垸基。
- 24. 如权利要求 17所述的结合物, 其中, 所述的 Y是氨基酸寡聚物:
- 26. 如权利要求 25所述的结合物, 其中, 所述的结合物为但 D不同时为11。
- 27.如权利要求 1-16之一所述的化合物或者如权利要求 17— 26之一所述的结合物在制 备抗肿瘤药物中的应用。
- 28. 一种抗肿瘤药物制剂, 其中, 含有占该制剂总重量 1-99% (重量) 的如权利要求 1-16之一所述的化合物或者如权利要求 17— 26之一所述的结合物。
- 29. 如权利要求 28所述的抗肿瘤药物制剂, 其中, 所述的如权利要求 1-16之一所述的 化合物或者如权利要求 17— 26之一所述的结合物占该制剂总重量 5-75% (重量)。
- 30. 如权利要求 28或 29所述的抗肿瘤制剂, 其中, 所述的制剂为口服剂或者注射剂。
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