CN1742933A - 一种用于降血糖的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于降血糖的药物，它是以黄芪、山药、泽泻、知母、黄精、葛根、五味子、枸杞、芡实为原料，采取煎煮、滤过、浓缩，干燥、粉碎后过60～80目筛，收集过筛的中药粉末，即得本发明。该发明的原料物均采自无污染的青藏高原，故具有绿色健康的理念，符合当今市场的需求。而且能有效提高微循环，改善细胞的供血，使动脉硬化状态、周围神经病变及视网膜病变得以改善。

Description

一种用于降血糖的药物及其制备方法

技术领域

本发明关于一种用于降血糖的药物。具体地说是以中草药为原料制备的中成药，本发明还关于该药物的制备方法。

背景技术

现代医学证明，大多数糖尿病是因胰岛素功能异常，引起分泌失调，从而导致代谢紊乱造成。糖尿病属中医消渴范畴，在《内经》中称“消瘅”，其基本病机为阴津亏耗、燥热偏胜。所以在生活上糖尿病的发病原因多与饮食不节制、情绪失调、劳累过度，先天不足或过度服用温燥药物有关。

久患糖尿病的人由于微循环功能的障碍，常常会伴有供氧不足、肠胃不适、视网膜病变，甚至失明或下肢溃烂等现象。给工作和生活上带来了许多的不便。

为了能使糖尿病患者重见曙光，当今的许多医药工作者都在寻找既可治疗高血糖的主症又能治疗并发症的综合良方。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于降血糖的药物。

本发明的另一目的在于提供一种用于降血糖药物的制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方法来实现的：本发明的技术构思：

1、糖尿病的发生同胰岛素有关，因此，通过刺激胰腺分泌胰岛素，就能有效平稳血糖。

2、黄芪、知母、枸杞对糖尿病肾病具有改善症状，控制血糖等作用。黄芪为治疗消渴的要药，现代药理研究表明黄芪具有降低血糖，保护肝脏，防止肝糖原分解的作用。而枸杞对四氧嘧啶引起的糖尿病有明显的预防作用。

3、山药中的有效成分山药块茎多糖可显著降低血糖浓度，其对四氧嘧啶引起的糖尿病有预防和治疗作用，并可对肾上腺素或葡萄糖引起的血糖升高有对抗作用。

4、泽泻系泽泻科植物的干燥块茎，在我国有悠久的药用历史，具有性寒、味甘、归肾、利水、渗湿、泄热等功效。药理试验表明泽泻具有利尿、降血脂、抗脂肪肝、降低血糖等作用，对肾上腺素或葡萄糖引起的血糖升高也有对抗作用。

5、黄精始载于《民医别录》，具有补肾益精、滋阴润燥之功能。药理研究证明，黄精具有增强免疫、降低血脂、血糖等多种药理作用，对肾上腺素引起的血糖过高也有明显抑制作用。

6、葛根是豆科植物野葛根的干燥根，其性味甘、辛、凉，具有发表解肌、清热生津、止泻等功效，有实验表明，葛根与黄芪、山药等配伍，可明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量，而且可对抗肾上腺素的升血糖作用。

7、五味子含有多种营养成分，药效成分，α-葡萄糖苷酶是一类能够从含有α-糖苷键底物的非还原端催化水解α-葡萄糖基的酶总称。这种酶在生物体内分布广泛并参与许多生物过程，如消化、糖蛋白的生物合成、多糖及糖复合物的合成与分解代谢等。由于α-葡萄糖苷酶在机体的许多代谢过程中起着关键的作用，它与许多因代谢紊乱失调而引起的疾病，如糖尿病、病毒感染及遗传性溶酶体储存病等有着密切的联系。寻找合适的α-葡萄糖苷酶抑制剂是有效控制血糖水平的一种新的手段。实验表明，从五味子中获得的α-葡萄糖苷酶抑制剂可显著降低正常小鼠及四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平，对正常小鼠注射肾上腺素引起的高血糖也有降低作用，并且有增加正常小鼠糖耐量的趋势。

本发明药物是由下列组分制成的(用量为重量份)

黄芪13-23、山药13-23、泽泻13-23、知母7-17、黄精7-17、葛根7-17、五味子7-17、枸杞5-15、芡实3-13。

制备本发明药物的配方优选重量(份)配比范围是：

黄芪15-21、山药15-21、泽泻15-21、知母9-15、黄精9-15、葛根9-15、五味子9-15、枸杞7-13、芡实5-11。

本发明药物的最佳重量(份)配比是：

黄芪18、山药18、泽泻18、知母12、黄精12、葛根12、五味子12、枸杞10、芡实8。

本发明药剂是胶囊、散剂。

本发明药物的制备方法

从上海药材公司购买中药原料，在车间的第一道工序进行挑选，去掉杂质等，用自来水进行清洗，去除中药材上的尘埃泥土，然后进行烘干，净制、备用。

提取处理：产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用55℃-65℃，-0.06～-0.08MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在60℃-80℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过60～80目筛，收集过筛的中药粉末。

将上述的全部粉末组分混合后，在90℃-100℃下熟化灭菌处理10-20分钟，即可得到降血糖的散剂药品。

将上述的全部粉末组分混合后，在再反复混合至均匀，装2号胶囊，即可得到降血糖的胶囊药品。

一种用于降血糖药物的实验报告

1、材料和方法

1.1样品：降血糖药物。室温保存，供试验用。

1.2试验动物及环境：由湖北省实验中心提供，SPF级昆明种小鼠，25g左右，雌性100只。实验温度：25-26℃，湿度65-70％。

1.3剂量设计：设低、中、高三剂量，射入量分别为0.6、1.2、1.8g/kgBW，用蒸馏水配置所需浓度，对照组给予蒸馏水。

1.4仪器与试剂：one Touch II血糖仪(美国强生公司)。

四氧嘧啶(美国Sigma公司)。

1.5实验方法：

1.5.1正常动物降糖试验：

选用健康成年雌性小鼠30只，禁食3h(自由饮水)，取尾血测血糖值，按血糖水平随机分为1个对照组和1个剂量组，每组15只，剂量组给予1.8g/kgBW受试物，对照组给予蒸馏水，连续灌胃30天，禁食同前，测空腹血糖值，观察受试物对正常动物空腹血糖的影响。

1.5.2四氧嘧啶高血糖模型小鼠降糖试验及糖耐量试验：

用健康成年雌性昆明种小鼠建立高血糖模型。造型前随机取15只动物禁食3h测血糖，作为基础血糖。然后动物禁食24h(自由饮水)，尾静脉注射四氧嘧啶45mg/kgBW，5天后禁食3h筛选血糖值大于10mmol/L的小鼠60只，按血糖水平随机分为1个高血糖模型对照组和3个剂量组，每组15只，3个剂量组分别给予0.6、1.2、1.8g/kgBW的受试物，高血糖模型对照组给予蒸馏水，连续灌胃30天，禁食同前，给各组小鼠灌胃2.0g/kgBW葡萄糖溶液，分别于0h、0.5h、2h后取尾血测血糖值，观察受试物对四氧嘧啶高血糖模型小鼠空腹血糖及糖耐量的影响。

1.6实验数据用Excel软件建立数据库，用STATA软件分析处理。

2、结果

2.1对正常小鼠体重的影响：

由表1可见，给予1.8g/kgBW剂量降血糖药物30天，动物体重与对照组比较差异无显著性。说明本发明对正常小鼠体重无影响。

表1降血糖药物对正常小鼠体重的影响

剂量(g/kgBW)	动物数(只)	体重(g)
					试验前	试验后	P值
		0.01.8	1515	25.2±0.7225.4±1.07				38.4±1.5238.0±1.35	-0.445

2.2对正常小鼠空腹血糖影响：

由表2可见，给予1.8k/kgBW剂量降血糖药物30天，动物空腹血糖与对照组比较差异无显著性。说明本发明对正常小鼠空腹无影响。

表2降血糖药物对小鼠空腹血糖的影响

剂量(g/kgBW)	动物数(只)	空腹血糖值(mmol/L)
					试验前	试验后	P值
		0.01.8	1515	6.0±0.176.0±0.27				5.9±0.206.0±0.23	-0.360

2.3对四氧嘧啶高血糖模型小鼠体重的影响：

由表3可见，给予0.6、1.2、1.8g/kgBW剂量降血糖药物30天，各剂量组动物体重与对照组比较差异均有显著性(p＜0.01、p＜0.01、p＜0.01)。说明本发明对高血糖模型小鼠体重有增加作用。

表3降血糖药物对高血糖模型小鼠体重的影响

剂量(g/kgBW)	动物数(只)	体重(g)
					试验前	试验后	P值
		0.00.61.21.8	14141413	25.4±0.9225.5±1.0825.3±1.0325.2±0.83				30.6±1.1131.9±1.2632.1±1.2532.4±0.94	-0.0050.0010.000

2.4对四氧嘧啶高血糖模型小鼠空腹血糖的影响：

造模前随机取15只动物测空腹血糖为6.0±1.1mmol/L，由表4可见，造模后各组动物空腹血糖明显升高，与造模前比较差异有显著性(p＜0.01)，说明模型成立。给予0.6、1.2、1.8g/kgBW降血糖药物30天，各剂量组动物空腹血糖均低于模型对照组，差异有显著性(p＜0.01、P＜0.001、p＜0.001)，各剂量组血糖下降率均大于模型对照组，差异与对照组有显著性(p＜0.01、p＜0.01、p＜0.01)。说明本发明对四氧嘧啶高血糖模型小鼠有降低空腹血糖作用。

表4降血糖药物对高血糖模型小鼠空腹血糖的影响

剂量(g/kgBW)	动物数(只)	空腹血糖值(mmol/L)
							试验前	试验后	P值	血糖下降率(％)	p值
		0.00.61.21.8	14141413	18.6±1.7118.2±1.8918.8±2.0718.4±1.46	24.3±3.1515.8±3.13**16.5±4.33**14.2±2.29**	-0.0000.0000.000						-30.2±17.8313.6±14.67**14.2±13.91**22.2±10.62**	-0.0000.0000.000

**p＜0.01

2.5对四氧嘧啶高血糖模型小鼠糖耐量的影响：

连续给予0.6、1.2、1.8g/kgBW剂量降血糖药物30天，各剂量组动物给葡萄糖后0h、0.5h、2h血糖均低于模型对照组，差异有显著性(p＜0.01、p＜0.01、p＜0.01)见表5，给糖后各剂量组葡萄糖曲线下面积小于模型对照组，差异有显著性(p＜0.01、p＜0.01、p＜0.01)，见表6。提示本发明对高血糖模型小鼠有升高糖耐量作用。

表5降血糖药物对高血糖模型小鼠给糖后血糖的影响

剂量(g/kgBW)	动物数(只)	空腹血糖值(mmol/L)
								0h	p值	0.5h	p值	2h	p值
		0.00.61.21.8	14141413	24.3±3.5115.8±3.13**16.5±4.33**14.2±2.29**	-0.0000.0000.000	28.8±2.5519.6±2.91*20.5±4.33**18.5±2.13**	-0.0000.0000.000							25.0±3.1016.3±3.22**17.2±4.54**14.8±2.39**	----

**p＜0.01

表6降血糖药物对高血糖模型小鼠葡萄糖曲线下面积的影响

剂量(g/kgBW)	动物数(只)	面积	p值
				0.00.61.21.8	14141413	53.6±5.5535.8±6.05**37.5±8.72**33.1±4.34**	-0.0000.0000.000

**p＜0.01

3、小结

试验结果表明：

1、以1.8g/kgBW剂量的“降血糖药物”灌胃SPF级昆明种正常小鼠30天，结果表明：对正常小鼠体重、空腹血糖无影响。

2、以0.6、1.2、1.8k/kGBW剂量的“降血糖药物”灌胃四氧嘧啶诱导的高血糖模型小鼠30天，结果显示：各剂量对照小鼠比较，各剂量组对模型小鼠体重均有增高作用(p＜0.01、p＜0.01、p＜0.01)；各剂量组均能降低模型小鼠空腹血糖(p＜0.01、p＜0.01、p＜0.01)，升高模型小鼠糖耐量(p＜0.01、p＜0.01、p＜0.01)。由此可见本发明具有降糖作用。

本发明所公开一种用于降血糖的药物，其优点表现在：

1、本发明一种用于降血糖的药物针对糖尿病发生原因，运用中医理念，将天然的中草药合理配伍加工制成具有良好的平稳血糖修复人体各脏腑的作用。与通常的讲堂产品相比，本发明能有效调节血糖，且不良反应低的特点。

2、本发明的原料物均采自无污染的青藏高原，故具有绿色健康的理念，符合当今市场的需求。

3、本发明还能有效提高微循环，改善细胞的供血，使动脉硬化状态、周围神经病变及视网膜病变得以改善。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步描述。

实施例1

按下述配比称取原料(千克)：

黄芪23、山药23、泽泻13、知母7、黄精17、葛根17、五味子7、枸杞5、芡实13。

生产方法如下：

产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用65℃，-0.08MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在80℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过80目筛，收集过筛的中药粉末。

实施例2

按下述配比称取原料(千克)：

黄芪13、山药13、泽泻23、知母17、黄精7、葛根7、五味子17、枸杞15、芡实3。

生产方法如下：

产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用55℃，-0.06MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在60℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过60目筛，收集过筛的中药粉末。

实施例3

按下述配比称取原料(千克)：

黄芪15、山药15、泽泻21、知母9、黄精15、葛根15、五味子9、枸杞7、芡实11。

生产方法如下：

产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用55℃，-0.06MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在80℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过80目筛，收集过筛的中药粉末。

实施例4

按下述配比称取原料(千克)：

黄芪21、山药21、泽泻15、知母15、黄精9、葛根9、五味子15、枸杞13、芡实5。

生产方法如下：

产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用65℃，-0.08MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在60℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过60目筛，收集过筛的中药粉末。

实施例5

按下述配比称取原料(千克)：

黄芪18、山药18、泽泻18、知母12、黄精12、葛根12、五味子12、枸杞10、芡实8。

生产方法如下：

产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用65℃，-0.08MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在80℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过80目筛，收集过筛的中药粉末。

实施例6

按下述配比称取原料(千克)：

黄芪18、山药18、泽泻18、知母12、黄精12、葛根12、五味子12、枸杞10、芡实8。

生产方法如下：

产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用65℃，-0.08MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在80℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过80目筛，收集过筛的中药粉末。

将上述的全部粉末组分混合后，在100℃下熟化灭菌处理20分钟，即可得到降血糖的散剂药品。

实施例7

按下述配比称取原料(千克)：

黄芪21、山药21、泽泻15、知母15、黄精9、葛根9、五味子15、枸杞13、芡实5。

生产方法如下：

产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用65℃，-0.08MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在60℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过60目筛，收集过筛的中药粉末。

将上述的全部粉末组分混合后，在90℃下熟化灭菌处理10分钟，即可得到降血糖的散剂药品。

实施例9

按下述配比称取原料(千克)：

黄芪18、山药18、泽泻18、知母12、黄精12、葛根12、五味子12、枸杞10、芡实8。

生产方法如下：

产品配方中的原料，置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮，将3次煎煮液混匀后，滤过，滤液在浓缩锅内，用65℃，-0.08MPa的条件下浓缩，至浸膏状，在80℃的条件下干燥后在粉碎机上粉碎，粉碎后过80目筛，收集过筛的中药粉末。

将上述的全部粉末组分混合后，在再反复混合至均匀，装2号胶囊，即可得到降血糖的胶囊药品。

Claims (9)

1、一种用于降血糖的药物，其特征在于它主要是由下列重量份的原料药制成：黄芪13-23、山药13-23、泽泻13-23、知母7-17、黄精7-17、葛根7-17、五味子7-17、枸杞5-15、芡实3-13。

2、根据权利要求1所述的药物，其特征在于它是由下列重量份的原料药制成：黄芪15-21、山药15-21、泽泻15-21、知母9-15、黄精9-15、葛根9-15、五味子9-15、枸杞7-13、芡实5-11。

3、根据权利要求2所述的药物，其特征在于它是由下列重量份的原料药制成：黄芪18、山药18、泽泻18、知母12、黄精12、葛根12、五味子12、枸杞10、芡实8。

4、根据权利要求1-3任一所述药物，其特征在于所说的药剂是胶囊、散剂。

5、根据权利要求1所述的药物制备方法，其特征在于：将权利要求1所述的药物置入中药煎煮锅内，煎煮、滤过、浓缩，至浸膏状，在60℃-80℃的条件下干燥后粉碎，粉碎后过60～80目筛，收集过筛的中药粉末。

6、根据权利要求5所述的药物制备方法，其特征在于：药物置入中药煎煮锅内，分别加入6倍，5倍和4倍水，分4，3，2小时进行3次煎煮。

7、根据权利要求5所述的药物制备方法，其特征在于：滤液在浓缩锅内，用55-65℃，-0.06～-0.08MPa的条件下浓缩。

8、根据权利要求5所述的药物制备方法，其特征在于：还包括将上述的全部粉末组分混合后，在90-100℃下熟化灭菌处理10-20分钟，即可得到降血糖的散剂药品。

9、根据权利要求5所述的药物制备方法，其特征在于：还包括将上述的全部粉末组分混合后，在再反复混合至均匀，装2号胶囊，即可得到降血糖的胶囊药品。