CN1726919A - 一种头孢克肟口腔崩解片 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种头孢克肟口腔崩解片。特点是：赋形剂包括苦味掩盖剂、稀释剂、矫味剂、崩解剂、润湿剂和润滑剂；其中苦味掩盖剂为十六醇、为硬脂酸、为半合成脂肪酸酯；稀释剂为甘露醇、为蔗糖、为乳糖。本发明通过制剂技术改变头孢克肟的剂型，使得片剂在口腔中数秒至数十秒内崩解、分散。其极短的崩解时限有利于活性成分的快速吸收，其良好的口感更利于提高患者用药的依从性，方便患者服用，该剂型既可吞服，也可在口腔内含服。

Description

一种头孢克肟口腔崩解片

技术领域

本发明涉及含有活性成分头孢克肟的口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

头饱克肟(Cefixime)为口服高效的广谱抗菌药，是半合成头孢类抗菌素，口服剂量为50-100mg，一日二次。与市场同类口服产品相比，剂量低，服用次数少，毒副作用低，结构稳定。

一般临床实验表明，头饱克肟对肺炎，支气管炎，复杂性尿路感染，小儿急性中耳炎等均显示优良的疗效。

目前公知的头饱克肟制剂有：片剂(普通片)、胶囊剂、分散片、咀嚼片及颗粒剂。公知的剂型对于吞咽困难的患者、老年人及儿童服用不是很方便。

发明内容

本发明旨在提供一种便于吞咽困难的患者、老年人及儿童服用的、在口腔中数秒至数十秒内崩解、分散、有利于活性成分的快速吸收的一种头孢克肟口腔崩解片。

本发明实现上述目的的具体技术方案是这样的：

一种头孢克肟口腔崩解片，包括活性成份头孢克肟和赋形剂，其特征在于：所述赋形剂包括苦味掩盖剂、稀释剂、矫味剂、崩解剂、润湿剂和润滑剂，在片剂中的所占的比例：

头孢克肟        50-60

苦味掩盖剂      15-60

稀释剂          50-90

矫味剂          0.1-0.5

崩解剂          15-20

润湿剂          3-5

润滑剂          3-5

所述苦味掩盖剂为十六醇、为硬脂酸、为半合成脂肪酸酯；稀释剂为甘露醇、为蔗糖、为乳糖；矫味剂有甜蜜素、味精、糖精钠、谷安酸钠；崩解剂为羧甲淀粉钠、为交联PVP、为交联羧甲基纤维素钠；润湿剂有水、聚维酮K30、淀粉浆；润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉。

本发明通过制剂技术改变头孢克肟的剂型，使得头孢克肟口腔崩解片，在口腔内数秒至数十秒内崩解，在极短的崩解时限内有利于活性成分的快速吸收，其口感细腻、清凉、香甜，可直接吞服，亦可加水化开后服用，也可在口腔内含服。便于吞咽困难的患者、老年人及儿童服用，利于提高患者的用药依从性。

本品的制剂工艺简便，所用辅料常见易得，生产成本较低，与分散片的区别在于其崩解分散的方式不同，普通的分散片是通过崩解剂的吸水膨胀，达到崩解的目的，头孢克肟口腔崩解片是通过赋形剂的吸水溶化达到崩解效果，其口感明显好于普通分散片。

本发明片剂的制备工艺有：干法制粒压片工艺、湿法制粒压片工艺、冷冻干燥工艺。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明作进一步地说明。

实施例1：

取下例原料

编号	组成	用量
			1	头孢克肟	50g
2	甘露醇	80g
			3	硬脂酸	15g
4	交联羧甲基纤维素钠	20g
			5	硬脂酸镁	5g
6	乙醇	适量
			共制成1000片

制备方法：将硬脂酸加少量乙醇溶解后，与头孢克肟混匀，加甘露醇吸收，混匀，干法制粒，整粒，同时加入交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁，混匀，压片。

实施例2

取下例原料：

编号	组成	用量
			1	头孢克肟	50g
2	甘露醇	70g

3	蔗糖	20g
			4	十六醇	20g
5	交联PVP	15g
			6	滑石粉	3g
7	0.5％淀粉浆	适量
			共制成1000片

制备方法：将十六醇加少量乙醇溶解后，与头孢克肟混匀，加甘露醇、蔗糖粉末吸收，混匀，用0.5％淀粉浆制软材，制粒，50℃通风干燥3小时，取出，整粒，同时加入交联PVP和滑石粉，混匀，压片。

实施例3

取下例原料：

编号	组成	用量
			1	头孢克肟	50g
2	乳糖	50g
			3	半合成脂肪酸酯	20g
4	羧甲淀粉钠	20g
			5	甜蜜素	0.1g
6	滑石粉	3g
			7	1％聚维酮K30乙醇液	适量
共制成1000片

制备方法：将半合成脂肪酸酯加少量乙醇溶解后，与头孢克肟混匀，加乳糖吸收，混匀，用1％聚维酮K30乙醇液制软材，制粒，50℃通风干燥3小时，取出，整粒，同时加入羧甲淀粉钠和滑石粉，混匀，压片。

实施例4

取下例原料：

编号	组成	用量
			1	头孢克肟	50g
2	甘露醇	50g

3	聚乙二醇6000	1g
			4	糖精钠	0.1g
5	谷氨酸钠	0.1g
			6	十二烷基硫酸钠	0.01g
7	水	适量
			共制成1000片

制备方法：取甘露醇、聚乙二醇6000、糖精钠、谷氨酸钠、十二烷基硫酸钠，加水溶解后，与头孢克肟混匀，得混悬液，按照每单位含头孢克肟50mg的体积数分装，冷冻干燥，得头孢克肟疏松块状片，密封包装，即得。

Claims (1)

1、一种头孢克肟口腔崩解片，包括活性成份头孢克肟和赋形剂，其特征在于：所述赋形剂包括苦味掩盖剂、稀释剂、矫味剂、崩解剂、润湿剂和润滑剂，在片剂中的所占的比例：

头孢克肟          50-60

苦味掩盖剂        15-60

稀释剂            50-90

矫味剂            0.1-0.5

崩解剂            15-20

润湿剂            3-5

润滑剂            3-5

所述苦味掩盖剂为十六醇、为硬脂酸、为半合成脂肪酸酯；稀释剂为甘露醇、为蔗糖、为乳糖；矫味剂有甜蜜素、味精、糖精钠、谷安酸钠；崩解剂为羧甲淀粉钠、为交联PVP、为交联羧甲基纤维素钠；润湿剂有水、聚维酮K30、淀粉浆；润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉。