CN1718187A - 吲达帕胺滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种吲达帕胺滴丸及其制备方法。滴丸由吲达帕胺和基质以0.625～10∶39.375～30的重量比组成，基质选自聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、泊洛沙姆、司班40和硬脂酸中的一或两种。本发明的吲达帕胺滴丸是利用固体分散技术制成，与片剂相比辅料的用量相对减少，因而其在体液中的溶解、吸收和作用快，生物利用度高且稳定性好。此外，由于药丸体积小，其既可吞服又可含服且携带方便，因而特别适合老年人、卧床病人和吞咽困难的患者服用。本发明的方法工艺及生产设备简单，生产成本低，适合大生产制备。
Description
技术领域
本发明涉及药品及其制备领域，特别是涉及一种可治疗高血压症的吲达帕胺滴丸及其制备方法。
背景技术
高血压病是临床上最常见的心血管病之一，为一种常见病和多发病，是引起冠心病的危险因素。目前临床上用于治疗高血压病的药物很多，例如ACE抑制剂、钙拮抗剂、利尿剂、血管扩张剂和β-受体肾上腺素阻滞剂等。吲达帕胺化学名为4-氯-3-(氨磺酰基)-N-(-2-甲基-2，3-二氢-1-氢-吲哚-1-基)苯甲酰胺，是一种新型磺胺类利尿剂，具有降压、利尿和钙拮抗作用，并且口服吸收迅速而完全，且疗效可靠，因此临床上主要用于治疗各种高血压和水肿，而且被权威性医学组织推崇为治疗高血压症的一线药物。目前市售的吲达帕胺多为片剂，由于该药的崩解时间较长，溶出度和溶出速率较低，吸收差且生物利用度低，因而对于老年人、卧床病人和吞咽困难的患者来说不仅服用不便，而且依从性差且稳定性不好。
发明内容
为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种崩解溶散快、溶出度和溶出速率高、既可以吞服又可以含服、携带方便、起效迅速、生物利用度高、依从性好且生产成本较低的吲达帕胺滴丸及其制备方法。
为了达到上述目的，本发明提供的吲达帕胺滴丸由作为活性成分的吲达帕胺和基质以0.625～10∶39.375～30的重量比组合而成，所述的基质选自聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、泊洛沙姆、司班40和硬脂酸中的一种或两种。
本发明提供的吲达帕胺滴丸的制备方法是按照下列步骤顺序进行：
(1)按上述比例分别称取吲达帕胺和基质；
(2)将基质加热至熔融状态；
(3)在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的基质中并充分混合均匀；
(4)将上述混合物滴入冷却剂中冷凝成丸，然后除去冷却剂即可制成本发明提供的吲达帕胺滴丸。
所述的冷却剂选自二甲基硅油和液体石蜡中的任一种。
本发明提供的吲达帕胺滴丸是利用固体分散技术而制成，与片剂相比辅料的用量相对减少，因而其在体液中的溶解、吸收和作用快，生物利用度高且稳定性好。此外，由于药丸的体积小，其既可以吞服又可以含服且携带方便，因而特别适合老年人、卧床病人和吞咽困难的患者服用。本发明的方法工艺及生产设备简单。
具体实施方式
实施例1
处方：
吲达帕胺 2.5g
聚乙二醇6000 37.5g
制成 1000粒
制法：以1000粒吲达帕胺滴丸为基准，分别称取2.5g经过100目筛筛选的吲达帕胺和37.5g聚乙二醇6000，将聚乙二醇6000在水浴中加热至熔化，然后在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的聚乙二醇6000中并充分混合均匀，最后将上述混合物滴入液体石蜡中冷凝成丸，然后除去液体石蜡即可制成1000粒(每粒40mg)的本发明提供的吲达帕胺滴丸。
实施例2
处方：
吲达帕胺 5g
聚乙二醇4000 35g
制成 1000粒
制法：以1000粒吲达帕胺滴丸为基准，分别称取5.0g经过100目筛筛选的吲达帕胺和35.0g聚乙二醇4000，将聚乙二醇4000在水浴中加热至熔化，然后在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的聚乙二醇4000中并充分混合均匀，最后将上述混合物滴入液体石蜡中冷凝成丸，然后除去液体石蜡即可制成1000粒(每粒40mg)的本发明提供的吲达帕胺滴丸。
实施例3
处方：
吲达帕胺 1.25g
聚乙二醇6000 37g
司班40 1.75g
制成 1000粒
制法：以1000粒吲达帕胺滴丸为基准，分别称取1.25g经过100目筛筛选的吲达帕胺和37.0g聚乙二醇6000及1.75g司班40，将聚乙二醇6000和司班40在水浴中加热至熔化，然后在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的聚乙二醇6000和司班40中并充分混合均匀，最后将上述混合物滴入二甲基硅油中冷凝成丸，然后除去二甲基硅油即可制成1000粒(每粒40mg)的本发明提供的吲达帕胺滴丸。
实施例4
处方：
吲达帕胺 0.625g
聚乙二醇4000 39g
硬脂酸 0.375g
制成 1000粒
制法：以1000粒吲达帕胺滴丸为基准，分别称取0.625g经过100目筛筛选的吲达帕胺和39.0g聚乙二醇4000和0.375g硬脂酸，将聚乙二醇4000和硬脂酸在水浴中加热至熔化，然后在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的聚乙二醇4000和硬脂酸中并充分混合均匀，最后将上述混合物滴入液体石蜡中冷凝成丸，然后除去液体石蜡即可制成1000粒(每粒40mg)的本发明提供的吲达帕胺滴丸。
实施例5
处方：
吲达帕胺 2.5g
聚乙二醇6000 22.5g
聚乙二醇1500 15g
制成 1000粒
制法：以1000粒吲达帕胺滴丸为基准，分别称取2.5g经过100目筛筛选的吲达帕胺和22.5g聚乙二醇6000及15g聚乙二醇1500，将聚乙二醇6000和聚乙二醇1500在水浴中加热至熔化，然后在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的聚乙二醇6000和聚乙二醇1500中并充分混合均匀，最后将上述混合物滴入液体石蜡中冷凝成丸，然后除去液体石蜡即可制成1000粒(每粒40mg)的本发明提供的吲达帕胺滴丸。
实施例6
处方：
吲达帕胺 1.25g
泊洛沙姆 35g
聚乙二醇1000 3.75g
制成 1000粒
制法：以1000粒吲达帕胺滴丸为基准，分别称取1.25g经过100目筛筛选的吲达帕胺和35.0g泊洛沙姆及3.75g聚乙二醇1000，将泊洛沙姆和聚乙二醇1000在水浴中加热至熔化，然后在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的泊洛沙姆和聚乙二醇1000中并充分混合均匀，最后将上述混合物滴入液体石蜡中冷凝成丸，然后除去液体石蜡即可制成1000粒(每粒40mg)的本发明提供的吲达帕胺滴丸。
实施例7
处方：
吲达帕胺 2.5g
聚乙二醇4000 18.75g
泊洛沙姆 18.75g
制成 1000粒
制法：以1000粒吲达帕胺滴丸为基准，分别称取2.5g经过100目筛筛选的吲达帕胺和18.75g聚乙二醇4000及18.75g泊洛沙姆，将聚乙二醇4000和泊洛沙姆在水浴中加热至熔化，然后在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的聚乙二醇4000和泊洛沙姆中并充分混合均匀，最后将上述混合物滴入液体石蜡中冷凝成丸，然后除去液体石蜡即可制成1000粒(每粒40mg)的本发明提供的吲达帕胺滴丸。
实施例8
处方：
吲达帕胺 10g
聚乙二醇6000 20g
聚乙二醇2000 10g
制成 1000粒
制法：以1000粒吲达帕胺滴丸为基准，分别称取10.0g经过100目筛筛选的吲达帕胺和20.0g聚乙二醇6000及10.0g聚乙二醇2000，将聚乙二醇6000和聚乙二醇2000在水浴中加热至熔化，然后在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的聚乙二醇6000和聚乙二醇2000中并充分混合均匀，最后将上述混合物滴入液体石蜡中冷凝成丸，然后除去液体石蜡即可制成1000粒(每粒40mg)的本发明提供的吲达帕胺滴丸。
各实施例的检验结果：
| 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 | 实施例4 | 实施例5 | 实施例6 | 实施例7 | 实施例8 | |
| 崩解时限 | 5分钟 | 5分钟 | 7分钟 | 4分钟 | 6分钟 | 4分钟 | 6分钟 | 10分钟 |
| 溶出度 | 92.3％ | 91.5％ | 89.4％ | 91.5％ | 92.4％ | 92.5％ | 91.1％ | 89.8％ |
| 性状 | 淡黄色 | 淡黄色 | 淡黄色 | 淡黄色 | 淡黄色 | 淡黄色 | 淡黄色 | 淡黄色 |
| 有关物质 | 符合规定 | 符合规定 | 符合规定 | 符合规定 | 符合规定 | 符合规定 | 符合规定 | 符合规定 |
将按照本发明制成的吲达帕胺滴丸包装样品于40℃、RH75％的条件下放置6个月以进行加速试验，于1、2、3和6个月末取样并按照质量标准观察性状及检测有关物质、溶散时限和含量。结果发现与0月相比，放置1、2、3和6月的样品性状、有关物质、溶散时限及含量均无变化。
将按照本发明制成的吲达帕胺滴丸包装样品于25℃、RH60％条件下放置24个月以进行长期试验，于3、6、9、12、18与24个月末取样并按照质量标准观察性状、有关物质、溶散时限及含量。结果与0月比较，放置3、6、9、12、18与24个月后样品性状、有关物质、溶散时限及含量均无变化。
本发明提供的吲达帕胺滴丸对于原发性高血压有较好的治疗作用，患者连续服用8周后有效率达90.0％以上；其中体型偏胖者在服用其它降压药物无效的情况下服用吲达帕胺滴丸治疗4周后全部有效，体重较前有所下降，表明该药品对治疗肥胖型高血压症具有降压和利尿双重作用。另外，本发明的吲达帕胺滴丸还具有可遏制或逆转左心室肥厚、改善动脉硬化、改善心肌缺血、保护肾脏及治疗中枢性尿崩症的作用。
Claims (3)
1、一种吲达帕胺滴丸，其特征在于：所述的吲达帕胺滴丸由作为活性成分的吲达帕胺和基质以0.625～10∶39.375～30的重量比组合而成，所述的基质选自聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、泊洛沙姆、司班40和硬脂酸中的一种或两种。
2、一种如权利要求1所述的吲达帕胺滴丸的制备方法，其特征在于：所述的吲达帕胺滴丸的制备方法是按照下列步骤顺序进行：
(1)按上述比例分别称取吲达帕胺和基质；
(2)将基质加热至熔融状态；
(3)在搅拌和保温条件下将吲达帕胺加入到熔融的基质中并充分混合均匀；
(4)将上述混合物滴入冷却剂中冷凝成丸，然后除去冷却剂即可制成本发明提供的吲达帕胺滴丸。
3、根据权利要求2所述的吲达帕胺滴丸的制备方法，其特征在于：所述的冷却剂选自二甲基硅油和液体石蜡中的任一种。
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