CN1718185A - 茴三硫长效制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及含茴三硫的长效制剂及其制备方法。本发明是将处方量的茴三硫和常规缓释辅料,采用制剂工艺将其制成长效(缓释、控释)制剂,从而减少了给药次数,具有在体内血药浓度平稳,药效持续时间长,副作用少等优点。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种茴三硫的长效(缓释、控释)制剂及其制备方法。
背景技术
茴三硫能明显增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)活性,降低谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性,从而显著增强肝细胞活力,使胆汁、胆酸、胆色素分泌增多,属于分泌性利胆药,增强肝脏解毒功能。区别于排泄性利胆药,茴三硫不增加肝脏负荷,相反能明显降低肝门脉压,消除肝炎病灶的肝充血等症状,有利于肝功能迅速恢复。临床上用于治疗胆囊炎、胆石症、急慢性肝炎、肝硬变等,也用于增强胆囊或胆管的造影效果。
茴三硫制剂现只有普通片剂,因其生物半衰期短,故口服后在体内消除快,有效血药浓度维持时间短,日服用次数较多,因此给患者带来许多不便,并且服用次数多往往造成体内血药浓度的较大波动。制成长效(缓释、控释)制剂后,可以减少给药次数,提高患者的顺应性,使疗效更好,副作用更小。
发明内容
本发明的目的是提供一种能够控制药物长时间平稳释放,药效持续时间长,给药次数少,副作用小的含茴三硫的长效制剂。
本发明的另一个目的是提供茴三硫长效制剂的制备方法。
本发明是含茴三硫的长效制剂,由药物和辅料制成。所说药物为茴三硫。所说辅料为下述辅料中的一种或几种组分的组合:羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟甲基纤维素、乙基纤维素、硬脂酸、十八醇、山榆酸甘油酯及丙烯酸树脂类;淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇;硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸及10-100%乙醇。
本发明是含茴三硫的长效制剂,其中每单位剂型含茴三硫5-250mg,优选37.5mg,50mg,75mg。
本发明所述的茴三硫长效制剂,该制剂可以是缓释、控释片剂,通过制成骨架片,膜控释片、渗透泵片,而达到长效、控释的目的。该制剂也可以是缓释、控释胶囊剂,通过制成骨架型的小丸、膜控释小片、膜控释小丸,装入胶囊中,而达到长效、控释的目的。
附图说明
图1为一天给药两次的茴三硫缓释片的药物释放—时间曲线
图2为一天给药一次的茴三硫缓释片的药物释放—时间曲线
图3为市售茴三硫片的药物溶出—时间曲线
具体实施方式
以下结合实施例和附图对本说明作进一步的阐述。
下列实施例仅用于说明本发明,而不是一任何方式来限制本发明。
实施例1:
制备一天给药两次的茴三硫缓释片1000片
处方:茴三硫 37.5g
羟丙基甲基纤维素 80g
乳糖 60g
硬脂酸镁 10g
80%乙醇 适量
包衣液 适量
制备:将处方量的茴三硫、羟丙基甲基纤维素、乳糖按等量递增法混匀,用适量80%乙醇制备软材,20目筛制粒,50℃干燥,整粒。加入硬脂酸镁,混合均匀,压片,包衣,即得。
释放度测定:取茴三硫缓释片,避光操作。照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第二法),以1.0%吐温-80和0.5%十二烷基硫酸钠的混合溶液1000ml为溶剂,转速为每分钟120转,依法操作,分别在1,2,3,4,6,8,12小时时分别取上述溶液5ml,滤过,并即时在操作容器中补加同体积的溶出溶液,取续滤液照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)测定,在432nm波长处测定吸收度,按外标法计算。结果表明茴三硫缓释片具有明显的缓释特性,药物释放可维持12小时。
实施例2:
制备一天给药一次的茴三硫缓释片1000片
处方:茴三硫 75g
羟丙基甲基纤维素 360g
乳糖 100g
硬脂酸镁 15g
80%乙醇 适量
包衣液 适量
制备:将处方量的茴三硫、羟丙基甲基纤维素、乳糖按等量递增法混匀,用适量80%乙醇制备软材,20目筛制粒,50℃干燥,整粒。加入硬脂酸镁,混合均匀,压片,包衣,即得。
释放度测定:取茴三硫缓释片,避光操作。照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第二法),以1.0%吐温-80和0.5%十二烷基硫酸钠的混合溶液1000ml为溶剂,转速为每分钟120转,依法操作,分别在1,2,3,4,6,8,12,24小时时分别取上述溶液5ml,滤过,并即时在操作容器中补加同体积的溶出溶液,取续滤液照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)测定,在432nm波长处测定吸收度,按外标法计算。结果表明茴三硫缓释片具有明显的缓释特性,药物释放可维持24小时。
Claims (7)
1、一种含茴三硫的长效制剂,其特征在于该长效制剂的有效成分为茴三硫。
2、根据权利要求1所述的茴三硫长效制剂,其特征在于骨架基质为下述缓释辅料中的一种或几种组分的组合:羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟甲基纤维素、乙基纤维素、硬脂酸、十八醇、山榆酸甘油酯(Compritol 888 ATO)及丙烯酸树脂类。
3、根据权利要求1所述的茴三硫长效制剂,其特征在于可以加入下述辅料中的一种或几种:淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇。
4、根据权利要求1所述的茴三硫长效制剂,其特征在于还可以加入下述辅料中的一种或几种:硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸及30-100%乙醇。
5、根据权利要求1所述的茴三硫长效制剂,其特征在于其中每单位剂型含茴三硫5-250mg。
6、根据权利要求1所述的茴三硫长效制剂,其特征在于该制剂可为缓释、控释片剂。
7、根据权利要求1所述的茴三硫长效制剂,其特征在于该制剂可为缓释、控释胶囊剂。
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---|---|---|---|
CN 200410020951 CN1718185A (zh) | 2004-07-09 | 2004-07-09 | 茴三硫长效制剂及其制备方法 |
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CN1718185A true CN1718185A (zh) | 2006-01-11 |
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2004
- 2004-07-09 CN CN 200410020951 patent/CN1718185A/zh active Pending
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C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |