CN1706389A - 头孢地尼泡腾制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及头孢菌素类抗生素头孢地尼,特别涉及头孢地尼泡腾制剂及其制备方法。该头孢地尼泡腾制剂,其特殊之处在于:该泡腾制剂的成分包括头孢地尼和崩解剂;所述头孢地尼和崩解剂所占重量百分比为:头孢地尼15~25,崩解剂包括酸剂13~23和碱剂25~35;其它各组分的重量百分比为:填充剂14~24,粘合剂1~5,润湿剂1~5,润滑剂5~9,甜味剂6~10,芳香剂8~16。本发明头孢地尼泡腾制剂具有便于服用、体内吸收快、口感好、泡腾感官新奇、各类人群易于接受的优点。
Description
(一)所属技术领域
本发明涉及头孢菌素类抗生素头孢地尼,特别涉及头孢地尼泡腾制剂及其制备方法。
(二)背景技术
头孢地尼(Cefdinir、FK482、CFDN)系日本藤泽药品工业公司为克服头孢克肟(Cefixime、CFZX)对金黄色葡萄球菌抗菌作用弱的缺点而开发的口服头孢类抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌均显示出广谱抗菌作用,特别是对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌显示出良好的抗菌效力。头孢地尼对β-内酰胺酶稳定,临床常广泛应用于内、外科及妇科感染。
目前,国内外已有头孢地尼胶囊及头孢地尼颗粒生产且应用于临床,但头孢地尼胶囊及头孢地尼颗粒存在起效迟缓,生物利用度低的缺点。正常成人一次空腹和进食后口服头孢地尼胶囊100mg(效价),约经4小时后,可获得血药峰浓度,分别为1.25、0.79μg/ml。头孢地尼胶囊及头孢地尼颗粒存在恶心、腹泻、腹痛、胃部不适、烧灼感、食欲不振、便秘等不良反应。泡腾制剂在临用前配成液体服用,具有液体制剂易于吞服、生物利用度高,对胃肠道刺激性小等特点。另外,泡腾制剂放入水中可产生丰富气泡,且口感佳,可使儿童患者产生好奇感,大大提高儿童及吞咽困难的患者服药顺应性。目前,国内外尚未见有头孢地尼泡腾制剂及有关报道。
(三)发明内容
本发明的目的是提供一种携带及服用方便,崩解迅速,易于服用人群接受的头孢地尼泡腾制剂及其制备方法。
一种头孢地尼泡腾制剂,其特殊之处在于:该泡腾制剂的成分包括头孢地尼和崩解剂。
所述头孢地尼和崩解剂所占重量百分比为:头孢地尼15~25,崩解剂包括酸剂13~23和碱剂25~35。
所述酸剂选自酒石酸、苹果酸、富马酸、无水枸橼酸及枸橼酸中一种或一种以上;碱剂选自碳酸氢钠或/和碳酸钠。
本发明的头孢地尼泡腾制剂,为了改善味道和口感,其成分中还包括甜味剂和芳香剂。
所述甜味剂选自甜蜜素、甜菊糖甙、阿司帕坦中的一种或一种以上;芳香剂选自鲜橙香精、桔子香精、香兰素精、薄荷香精或柠檬香精。
本发明的头孢地尼泡腾制剂,其它各组分的重量百分比为:填充剂14~24,粘合剂1~5,润湿剂1~5,润滑剂5~9,甜味剂6~10,芳香剂8~16。
所述填充剂可选自乳糖或/和甘露醇。
所述粘合剂可选自蔗糖或/和聚维酮K30。
所述润湿剂可选无水乙醇。
所述润滑剂可选自聚乙二醇-6000或聚乙二醇-4000。
本发明头孢地尼泡腾制剂可通过以下方法制备:
(1)将头孢地尼、填充剂、粘合剂、崩解剂、甜味剂和芳香剂混合粉碎过100~120目筛,混合均匀;
(2)将润湿剂适量加入混粉中,制软材,18目(泡腾颗粒用10目)筛制粒;
(3)将湿颗粒在40℃干燥;
(4)烘干后的颗粒过18目筛整粒,加入润滑剂混匀;
(5)将制备好的颗粒压片,得到所需的头孢地尼泡腾片。
(6)将(3)烘干后的颗粒过10目-80目筛筛分,加入润滑剂混匀;
(7)将制备好的颗粒分装,得到所需的头孢地尼泡腾颗粒。
以上操作均需避光,并在RH30%以下进行。
本发明头孢地尼泡腾制剂的泡腾效果:
将本品1片(袋),置200ml15~25℃水中,立即放出大量气泡,制剂随即迅速崩解,并在3min内崩解完毕,随之溶解为透明溶液。
与市售头孢地尼胶囊(颗粒)相比,本发明头孢地尼泡腾制剂具有以下特点:
(1)胶囊剂对于儿童及口服固体制剂困难的患者不易于接受,且胶囊剂和颗粒剂起效迟缓、生物利用度低;而本泡腾制剂只需室温的水即可溶解,投入水中不到3分钟即可完全崩解,并随即形成透明溶液,以溶液的形式服用,吸收迅速,起效快,且对胃肠道刺激性小。
(2)以上特点使泡腾制剂更方便外出服用,瓶装矿泉水或纯净水即可达到要求。
(3)泡腾制剂泡腾时产生大量CO2,使泡腾制剂上下翻腾,并被气泡团包围,非常直观有趣,在满足人们好奇心理的同时,达到治疗目的。
(4)味道可口,可作甘甜饮料,在服用时消除“病”的概念,更易让人接受。
(5)头孢地尼泡腾制剂以不产生热量的甜味剂为矫味剂,对牙齿无损害,且适于肥胖及糖尿病患者。
综上所述,本发明头孢地尼泡腾制剂具有便于服用、体内吸收快、口感好、泡腾感官新奇、各类人群易于接受的优点。
(四)具体实施方式
实施例1:
[组分配比]
头孢地尼 5.0g
乳糖 4.2g
蔗糖 0.6g
阿司帕坦 1.7g
香兰素精 2.6g
碳酸氢钠 5.3g
枸橼酸 4.0g
无水乙醇 约1ml
聚乙二醇 1.6g
制成 100片
[制备方法]
(1)将配比量的头孢地尼、乳糖、蔗糖、阿司帕坦、香兰素精、碳酸氢钠和枸橼酸混合粉碎过100目筛,混合均匀;
(2)将无水乙醇约1ml加入混粉中,制软材,18目筛制粒;
(3)将湿颗粒在40℃干燥;
(4)烘干后的颗粒过18目筛整粒,加入配比量的聚乙二醇,混匀;
(5)将制备好的颗粒压片,得到所需的头孢地尼泡腾片。
以上操作均需避光,并在RH30%以下进行。
所得头孢地尼泡腾片平均片重为0.25g±0.015g,表面光洁,色泽均匀,硬度适宜。将一片投入 200ml15~25℃水中,立即放出大量气泡,制剂随即迅速崩解,并在3min内崩解完毕,随之溶解为透明溶液。
用法用量:将头孢地尼泡腾片放入少量温开水中,溶解后饮用;成人服用的常规剂量为一次100mg(效价),一日3次。可依年龄、症状进行适量增减。
实施例2:
[组分配比]
头孢地尼 10.0g
乳糖 8.0g
聚维酮K30 1.6g
阿司帕坦 3.4g
香兰素精 5.2g
碳酸氢钠 10.6g
酒石酸 8.0g
无水乙醇 约2ml
聚乙二醇 3.2g
制成 100袋
[制备方法]
(1)将配比量的头孢地尼、乳糖、聚维酮K30、阿司帕坦、香兰素精、碳酸氢钠和酒石酸混合粉碎过100目筛,混合均匀;
(2)将无水乙醇约2ml加入混粉中,制软材,10目筛制粒;
(3)将湿颗粒在40℃干燥;
(4)将烘干后的颗粒过10目-80目筛筛分,加入配比量的聚乙二醇,混匀;
(5)将制备好的颗粒分装,得到所需的头孢地尼泡腾颗粒。
以上操作均需避光,并在RH30%以下进行。
所得头孢地尼泡腾颗粒干燥、均匀、色泽一致,平均装量为0.5g±0.03g。将一片(袋)投入200ml 15~25℃水中,立即放出大量气泡,制剂随即迅速崩解,并在3min内崩解完毕,随之溶解为透明溶液。
用法用量:将头孢地尼泡腾颗粒放入少量温开水中,溶解后饮用;成人服用的常规剂量为一次100mg(效价),一日3次。可依年龄、症状进行适量增减。
Claims (8)
1.一种头孢地尼泡腾制剂,其特征在于:该泡腾制剂的成分包括头孢地尼和崩解剂。
2.根据权利要求1所述的头孢地尼泡腾制剂,其特征在于:所述头孢地尼和崩解剂所占重量百分比为:头孢地尼15~25,崩解剂包括酸剂13~23和碱剂25~35。
3.根据权利要求2所述的头孢地尼泡腾制剂,其特征在于:所述酸剂选自酒石酸、苹果酸、富马酸、无水枸橼酸及枸橼酸中一种或一种以上;碱剂选自碳酸氢钠或/和碳酸钠。
4.根据权利要求2所述的头孢地尼泡腾制剂,其特征在于:其成分中还包括甜味剂和芳香剂。
5.根据权利要求4所述的头孢地尼泡腾制剂,其特征在于:所述甜味剂选自甜蜜素、甜菊糖甙、阿司帕坦中的一种或一种以上;芳香剂选自鲜橙香精、桔子香精、香兰素精、薄荷香精或柠檬香精。
6.根据权利要求2所述的头孢地尼泡腾制剂,其特征在于:其它各组分的重量百分比为:填充剂14~24,粘合剂1~5,润湿剂1~5,润滑剂5~9,甜味剂6~10,芳香剂8~16。
7.根据权利要求1至6任一项所述头孢地尼泡腾制剂的制备方法,其特征在于:具体步骤包括:
(1)将头孢地尼、填充剂、粘合剂、崩解剂、甜味剂和芳香剂混合粉碎过100~120目筛,混合均匀;
(2)将润湿剂适量加入混粉中,制软材,18目筛制粒;
(3)将湿颗粒在40℃干燥;
(4)烘干后的颗粒过18目筛整粒,加入润滑剂混匀;
(5)将制备好的颗粒压片,得到所需的头孢地尼泡腾片。
以上操作均需避光,并在RH30%以下进行。
8.根据权利要求1至6任一项所述头孢地尼泡腾制剂的制备方法,
其特征在于:具体步骤包括:
(1)将头孢地尼、填充剂、粘合剂、崩解剂、甜味剂和芳香剂混合粉碎过100~120目筛,混合均匀;
(2)将润湿剂适量加入混粉中,制软材,10目筛制粒;
(3)将湿颗粒在40℃干燥;
(4)将烘干后的颗粒过10目-80目筛筛分,加入润滑剂混匀;
(5)将制备好的颗粒分装,得到所需的头孢地尼泡腾颗粒。以上操作均需避光,并在RH30%以下进行。
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