CN1678593A - 杀微生物(例如杀菌)的1,2,3－三唑衍生物 - Google Patents

Abstract

式(I)化合物：其中A为选自多种指定环的邻位取代环；R¹为卤素，氰基，硝基，C_1－4烷基，C_1－4卤代烷基，C_1－4烷氧基或C_1－4卤代烷氧基或任选取代的C_1－4链烯基，任选取代的C_2－4炔基或任选取代的SO₂(C_1－4)烷基(其中的任选取代部分各自具有多达3个的取代基，各取代基独立地选自卤素和C_1－4烷氧基)；R²为C_1－4烷基，C_1－4卤代烷基，C_1－4烷氧基(C_1－4)烷基或C_1－4烷硫基(C_1－4)烷基或[任选取代的芳基](C_1－4)烷基－或[任选取代的芳基]氧基(C_1－4)烷基(其中任选取代的芳基部分各自可具有多达3个的取代基，各取代基独立选自卤素和C_1－4烷氧基)；R³为氢，CH₂C≡CR⁴，CH₂CR⁴＝C(H)R⁴，CH＝C＝CH₂或COR⁵或任选取代的C_1－4烷基，任选取代的C_1－4烷氧基或任选取代的(C_1－4)烷基C(＝O)O(其中任选取代的部分可各自具有多达3个的取代基，各取代基独立选自卤素和C_1－4烷氧基，C_1－4烷基，C_1－2卤代烷氧基，羟基，氰基，羧基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，甲磺酰基和乙磺酰基)。式(I)化合物具有杀微生物活性，尤其是杀菌活性。

Description

杀微生物(例如杀菌)的1，2，3-三唑衍生物

本发明涉及新的1，2，3-三唑衍生物，它们具有杀微生物活性，尤其是杀菌的活性。本发明也涉及制备这些化合物用的新中间体、包括至少一种这些新化合物作为活性成分的农药组合物、以及所述活性成分或组合物在农业或园艺领域防治或预防植物病原微生物(尤其是真菌)侵染植物方面的应用。

本发明提供式(I)化合物：

其中A为选自(A1)-(A22)的邻位取代环：

Q为单键或双键；X为O，N(R¹⁸)，S或C(R¹⁹R²⁰)(CR²¹R²²)_m(CR²³R²⁴)_n；R¹为卤素，氰基，硝基，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4卤代烷氧基或任选取代的C_2-4链烯基，任选取代的C_2-4炔基或任选取代的SO₂(C_1-4)烷基(其中各个任选取代的基团可具有多达3个的取代基，且各取代基独立地选自卤素和C_1-4烷氧基)；R²为C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基或C_1-4烷硫基(C_1-4)烷基或[任选取代的芳基](C_1-4)烷基-或[任选取代的芳基]氧基(C_1-4)烷基-(其中各个任选取代的芳基部分可具有多达3个的取代基，且各取代基独立选自卤素和C_1-4烷氧基)；R³为氢，CH₂C≡CR⁴，CH₂CR⁴＝C(H)R⁴，CH＝C＝CH₂或COR⁵或任选取代的C_1-4烷基，任选取代的C_1-4烷氧基或任选取代的(C_1-4)烷基C(＝O)O(其中各个任选取代的基团可具有多达3个的取代基，且各取代基独立选自卤素，C_1-4烷氧基，C_1-4烷基，C_1-2卤代烷氧基，羟基，氰基，羧基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，甲磺酰基和乙磺酰基)；各个R⁴独立地为氢，卤素，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基或C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基；R⁵为氢或任选取代的C_1-6烷基，任选取代的C_1-4烷氧基，任选取代的C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基，任选取代的C_1-4烷硫基(C_1-4)烷基或任选取代的芳基(其中各个任选取代的基团可具有多达3个的取代基，且各取代基独立选自卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、氰基、羟基、甲氧基羰基和乙氧基羰基)；R⁶为苯基[任选被多达3个取代基所取代，且各取代基独立选自卤素、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4卤代烷硫基、C(H)＝N-OH、C(H)＝N-O(C_1-6烷基)、C(C_1-6烷基)＝N-OH、C(C_1-6烷基)＝N-O-(C_1-6烷基)、(Z)_pC≡CR²⁵和(Z)_pCR²⁸＝CR²⁶R²⁷]，5-6元杂环[其中所述环包含1-3个杂原子(各自独立选自氧、硫和氮)，并且所述环任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C(H)＝N-O-(C_1-6烷基)和C(C_1-6烷基)＝N-O-(C_1-6烷基)]，C_3-12烷基[任选被多达6个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、氰基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、COO-C_1-4烷基、＝N-OH、＝N-O-(C_1-4烷基)、C_3-8环烷基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)和C_4-8环烯基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)]，C_2-12链烯基[任选被多达6个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、氰基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、COO-(C_1-4烷基)、＝N-OH、＝N-O-(C_1-4烷基)、C_3-8环烷基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)和C_4-8环烯基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)]，C_2-12炔基[任选被多达6个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、氰基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、COO-C_1-4烷基、＝N-OH、＝N-O-(C_1-4烷基)、C_3-8环烷基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)、Si(CH₃)₃和C_4-8环烯基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)]，C_3-8环烷基[任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_3-6环烷基[其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)和苯基(其本身任选被多达5个独立选择的卤原子取代)]，C_4-8环烯基[任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_3-6环烷基[其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)和苯基(其本身任选被多达5个独立选择的卤原子取代)]，C_6-12二环烷基[任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基]或饱和或不饱和的脂族基团[该基团包含3-13个碳原子和至少一个硅原子，并任选包含1-3个各自独立选自氧、氮和硫的杂原子，而且该基团任选被多达4个独立选择的卤原子取代]；R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²各自独立地为氢，卤素，氰基，硝基，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4卤代烷氧基，C_1-4烷硫基或C_1-4卤代烷硫基；R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷各自独立地为氢，卤素，C_1-4烷基，C(O)CH₃，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4卤代烷氧基，C_1-4烷硫基，C_1-4卤代烷硫基，羟甲基或C_1-4烷氧基甲基；R¹⁸为氢，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基，甲酰基，C(＝O)C_1-4烷基(任选被卤素或C_1-4烷氧基取代)或C(＝O)O-C_1-6烷基(任选被卤素、C_1-4烷氧基或CN取代)；R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³和R²⁴各自独立地为C_1-6烷基，C_1-6链烯基[二者任选被下述基团取代：卤素、羟基、＝O、C_1-4烷氧基、O-C(O)-C_1-4烷基、芳基或3-7元碳环(其本身任选被多达3个的甲基取代)]，3-7元碳环(任选被多达3个的甲基取代，并且任选包含一个选自氮和氧的杂原子)，氢，卤素，羟基或C_1-4烷氧基；或R¹⁹R²⁰与它们所连接的碳原子一起形成羰基，3-5元碳环(任选被多达3个的甲基取代)，C_1-6亚烷基(任选被多达3个的甲基取代)或C_3-6亚环烷基(任选被多达3个的甲基取代)；R²⁵为氢，卤素，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基，C_1-4卤代烷氧基(C_1-4)烷基或Si(C_1-4烷基)₃；R²⁶和R²⁷各自独立地为氢，卤素，C_1-4烷基或C_1-4卤代烷基；R²⁸为氢，C_1-4烷基或C_1-4卤代烷基；m为0或1；n为0或1；p为0或1；以及Z为C_1-4亚烷基。

卤素是指氟、氯、溴或碘。

各烷基部分是直链或支链的，例如为甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、新戊基、正庚基、1，3-二甲基丁基、1，3-二甲基戊基，1-甲基-3-乙基-丁基或1，3，3-三甲基丁基。

卤代烷基部分是指被一个或多个相同或不同的卤原子取代的烷基部分，例如CF₃，CF₂Cl，CHF₂，CH₂F，CCl₃，CF₃CH₂，CHF₂CH₂，CH₂FCH₂，CH₃CHF或CH₃CF₂。

链烯基和炔基部分可以是直链或支链的形式。链烯基部分在适当情况下可以是( E)-或( Z)构型。实例为乙烯基、烯丙基、乙炔基或炔丙基。

亚烷基部分可以是直链或支链的形式。亚烷基包括亚甲基[CH₂＝C]，亚乙基[CH₃C(H)＝C]，正丙叉，异丙叉[(CH₃)₂C＝C]，正丁叉，异丁叉，2-丁叉，正戊叉，异戊叉，新戊叉，2-戊叉，正己叉，2-己叉，3-己叉，异己叉和新己叉。

环烷基包括环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基和环辛基。

环烯基包括环丁烯基，环戊烯基，环己烯基和环庚烯基。

亚环烷基包括环丙叉[c(C₃H₄)＝C]，环丁叉，环戊叉和环己叉。

二环烷基包括二环[1，1，1]戊基，二环[2，1，1]己基，二环[2，2，1]庚基，二环[2，2，2]辛基，二环[3，2，1]辛基和二环[3，2，2]壬基。

芳基包括苯基，萘基，蒽基，芴基和2，3-二氢化茚基，但优选苯基。

在本发明的一个实施方式中，A如上定义，但不为(A1)。

在本发明的另一个实施方式中，R⁶如上定义，但不为饱和或不饱和的脂族基[其中该基团包含3-13个碳原子和至少一个硅原子，并且任选包含1-3个各自独立选自氧、氮和硫的杂原子，而且该基团任选被多达4个独立选择的卤原子取代]。

在本发明的进一步实施方式中，当R⁶为饱和或不饱和的脂族基[其中该基团包含3-13个碳原子和至少一个硅原子并任选包含1-3个各自独立选自氧、氮和硫的杂原子，而且该基团任选被多达4个独立选择的卤原子取代]时，A如上定义，但不为(A1)。

优选Q为单键。

优选n为0。

优选m为0。

优选A选自式(A1)，(A2)，(A3)，(A16)，(A17)，(A18)，(A19)，(A20)和(A22)。

较优选A选自式(A1)，(A2)，(A18)，(A19)和(A22)。

更优选A选自下列邻位取代环之一：

其中R¹³和R¹⁴各自独立选自H和C_1-4烷基。

优选X为O，NR¹⁸或(CR¹⁹R²⁰)(CR²¹R²²)_m(CR²³R²⁴)_n。

较优选X为O或(CR¹⁹R²⁰)(CR²¹R²²)_m(CR²³R²⁴)_n。

更优选X为(CR¹⁹R²⁰)(CR²¹R²²)_m(CR²³R²⁴)_n。

最优选X为(CR¹⁹R²⁰)。

优选R¹为C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，NO₂，CN或OCF₃。

较优选R¹为CHF₂，CF₃，CH₂F，CF₂Cl，CH₃或C₂H₅。

更优选R¹为CHF₂，CF₃，CH₂F，CF₂Cl或CH₃。

最优选R¹为CHF₂，CF₃或CH₂F。

优选R²为C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基或C_1-4烷硫基(C_1-4)烷基。

较优选R²为CH₃，CF₃，C₂H₅，CH₂OCH₃或CH₂SCH₃。

更优选R²为CH₃或C₂H₅。

最优选R²为CH₃。

优选R³为氢，CH₂C≡CR⁴，CH₂CR⁴＝C(H)R⁴，CH＝C＝CH₂或COR⁵。

较优选R³为H，CH₂C≡CH，CH＝C＝CH₂，CH₂CH＝CH₂或COCH₃。

进一步优选R³为H，CH₂C≡CH，CH＝C＝CH₂或CH₂CH＝CH₂。

更优选R³为H，CH₂C≡CH或CH＝C＝CH₂。

最优选R³为H。

优选各个R⁴独立地为H，卤素，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基。

较优选各个R⁴独立地为H，Cl，Br，CH₃或CH₃O。

更优选各个R⁴独立地为H，Cl或CH₃。

最优选各个R⁴为H。

优选R⁵为H，C_1-6烷基，C_1-4烷氧基或C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基。

较优选R⁵为H，甲基，OC(CH₃)₃或CH₂OCH₃。

更优选R⁵为H或甲基。

优选R⁶选自C_3-10烷基，C_3-9卤代烷基，C_3-7环烷基[任选被C₃环烷基取代(该C₃环烷基本身任选被C_1-2烷基取代)或被多达两个的C_1-4烷基基团取代]，脂族基[其包含3-10个碳原子和至少一个硅原子，并任选包含一个氧原子]，噻吩基[任选被卤素取代]，呋喃基[任选被卤素取代]，吡啶基[任选被卤素取代]，噁唑基，异噁唑基和

其中R^c和R^d独立地为H，Cl，Br，F，I，CN，NO₂，C_1-4烷基，CF₃，SCF₃，OCF₃，CH＝NOH，CH＝N-OC_1-6烷基，C≡CH，C≡C-Si(CH₃)₃，C(H)＝CH₂或C(H)＝CH(C_1-4烷基)。

更优选R⁶为C_3-7烷基，C_3-6环烷基[任选被C_1-4烷基或C₃环烷基取代(其中的C₃环烷基本身任选被C_1-2烷基取代)]，脂族基(其包含3-8个碳原子和至少一个硅原子)，或

其中R^e为Cl，Br，F，CF₃，OCF₃，CH＝N-OC_1-4烷基，C≡CH，C≡C-Si(CH₃)₃或C(H)＝CH₂[在一个方案中，优选R^e为Cl，Br，F，CF₃，OCF₃，CH＝N-OC_1-4烷基，C≡CH或C(H)＝CH₂]。

更优选R⁶选自下列基团之一：

其中R^e为Cl，Br，F，CF₃，C≡CH，C≡C-Si(CH₃)₃或CH＝N-OC_1-4烷基[在一个方案中，优选Re为Cl，Br，F，CF₃，C≡CH或CH＝N-OC_1-4烷基]。

优选R⁷为H，F或CH₃。

优选R⁸为H。

优选R⁹为H。

优选R¹⁰为H。

优选R¹¹为H。

优选R¹²为H。

优选R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶各自独立地为H，CH₃，C₂H₅，CF₃，CH₃O，C(O)CH₃或CH₃OCH₂。

较优选R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶各自独立地为H或CH₃。

优选R¹⁷为H。

优选R¹⁸为H，CH₃，C₂H₅，C(O)OC_1-4烷基(任选被卤素或C_1-4烷氧基取代)或COH。

较优选R¹⁸为C(O)OC_1-4烷基(任选被卤素或C_1-4烷氧基取代)或COH。

更优选R¹⁸为C(O)OC_1-4烷基(任选被卤素或C_1-4烷氧基取代)。

最优选R¹⁸为C(O)OC_1-4烷基。

优选R¹⁹和R²⁰各自独立地为H，卤素，C_1-5烷基，C_1-3烷氧基，CH₂O，C_3-6环烷基，CH₂O-C(＝O)CH₃，CH₂-C_3-6环烷基或苄基；或者R¹⁹和R²⁰与它们所连接的碳原子一起形成羰基，3-5元碳环，C_1-5亚烷基或C_3-6亚环烷基。

较优选R¹⁹和R²⁰独立地为H，CH₃，C₂H₅，n-C₃H₇，i-C₃H₇，i-C₄H₉，CH(C₂H₅)₂，CH₂-环丙基或环戊基；或者R¹⁹和R²⁰与它们所连接的碳原子一起形成3元碳环。

优选R²¹为H或CH₃。

优选R₂₂为H或CH₃。

优选R²³为H或CH₃。

优选R²⁴为H或CH₃。

下面的式(II)化合物可用作制备式(I)化合物的中间体：

其中R¹和R²如上面式(I)化合物所定义，且Y为卤素，羟基或C_1-5烷氧基。

一些式(II)化合物是文献中已知的[B.Iddon等，J.Chem.Soc.PerkinTrans.1，1341(1996)；M.Begtrup等，Acta Chemica Scand.，19，2022(1965)；D.R.Buckle等，J.Chem.Res.Syn.10，292(1982)；和A.Peratoner等，Sci.Fis.Mat.Nat.Rend 5，16(1907)]，但其它化合物是新的。

因此，本发明的另一个方面提供了其中R¹和R²如上面式(I)化合物所定义且Y为卤素，羟基或C_1-5烷氧基的式(II)化合物；条件是：当R¹为氯和R²为4-CH₃O-C₆H₄-CH₂-时，Y不能为C₂H₅O；当R¹为CH₃O和R²为CH₃时，Y不能为C₂H₅O；当R¹为溴和R2为CH₃OCH₂时，Y不能为CH₃O；以及当R¹为CH₃和R²为C₂H₅时，Y不能为OH。

优选Y为羟基，氯，氟或C_1-3烷氧基。

一些式(IIIa)化合物也是新的，但某一些却已在文献中有记载[例如，参见L.A Paquette等，J.Amer.Chem.Soc.99，3734(1977)；H.Plieninger等，Chem.Ber.109，2121(1976)；Kasansski等，Zh.Obshch.Khim.(1959)，29，2588；和A.J.Kirby等，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.2，1997，1081]。

当R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶，Q和X如上面式(I)化合物所定义时，式(IIIa)的苯胺化合物是新的，但前提是：当R¹³，R¹⁴，R¹⁵和R¹⁶各自为H时，如果Q为双键，则X不能为CH₂，以及如果Q为单键或双键，则X不能为CH₂CH₂；以及当R¹³为CH₃，R¹⁴为OCH₃和R¹⁵与R¹⁶都为H时，如果Q为单键，则X不能为CH₂CH₂。

因此，在另一个方面，本发明提供了式(IIIa)化合物，其中R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶，Q和X如上面式(I)化合物所定义；但前提是：当R¹³，R¹⁴，R¹⁵和R¹⁶各自为H时，如果Q为双键则X不能为CH₂，如果Q为单键或双键则X不能为CH₂CH₂；以及当R¹³为CH₃，R¹⁴为OCH₃和R¹⁵与R¹⁶都为H时，如果Q为单键，则X不能为CH₂CH₂。

式(I)、(II)和(IIIa)的化合物可以不同的几何异构体或旋光异构体的形式或以不同的互变异构体的形式存在。对于每种通式化合物，本发明都包括所有这些异构体和互变异构体及其所有比例的混合物以及同位素的形式如氘代化合物。

下面表1-28的化合物用来举例说明本发明的化合物。

表1提供59个式(II)化合物，其中R¹，R²和Y如表1所定义。

                         表1

化合物序号	R1	R2	Y
				1.01	CHF2	CH3	OH
1.02	CHF2	CH3	Cl
				1.03	CHF2	CH3	OCH3
1.04	CHF2	CH3	OC2H5
				1.05	CHF2	CH3	OC3H7(n)
1.06	CHF2	CH3	OC3H7(i)
				1.07	CHF2	C2H5	OH
1.08	CHF2	C2H5	Cl
				1.09	CHF2	C2H5	OCH3

1.10	CHF2	C2H5	OC2H5
				1.11	CHF2	C2H5	OC3H7(n)
1.12	CHF2	C2H5	OC3H7(i)
				1.13	CF3	CH3	OH
1.14	CF3	CH3	Cl
				1.15	CF3	CH3	OCH3
1.16	CF3	CH3	OC2H5
				1.17	CF3	CH3	OC3H7(n)
1.18	CF3	CH3	OC3H7(i)
				1.19	CF3	C2H5	OH
1.20	CF3	C2H5	Cl
				1.21	CF3	C2H5	OCH3
1.22	CF3	C2H5	OC2H5
				1.23	CF3	C2H5	OC3H7(n)
1.24	CF3	C2H5	OC3H7(i)
				1.25	CF3	CH2OCH3	OH
1.26	CF3	CH2OCH3	Cl
				1.27	CF3	CH2OCH3	OCH3
1.28	CF3	CH2OCH3	OC2H5
				1.29	CF3	CH2OCH3	OC3H7(n)
1.30	CF3	CH2OCH3	OC3H7(i)
				1.31	CF3	CH3	F
1.32	CHF2	CH3	F
				1.33	CHF2	CH2OCH3	OH
1.34	CHF2	CH2OCH3	OCH3
				1.35	CHF2	CH2OCH3	OC2H5
1.36	CF3	CH2SCH3	OH
				1.37	CF3	CH2SCH3	OCH3
1.38	CN	CH3	OCH3
				1.39	OCF3	CH3	OCH3
1.40	NO2	CH3	OCH3
				1.41	CH3	CH3	OH
1.42	CH3	CH3	OCH3
				1.43	CH3	CH3	Cl

1.44	CH3	C2H5	OH
				1.45	C2F5	CH3	OCH3
1.46	CF3	CF3	OCH3
				1.47	CH3	CF3	OCH3
1.48	CH2F	CH3	OH
				1.49	CH2F	CH3	Cl
1.50	CH2F	CH3	OCH3
				1.51	CH2F	CH3	OC2H5
1.52	CH2F	CH3	OC3H7(n)
				1.53	CH2F	CH3	OC3H7(i)
1.54	CH2F	C2H5	OH
				1.55	CH2F	C2H5	Cl
1.56	CH2F	C2H5	OCH3
				1.57	CH2F	C2H5	OC2H5
1.58	CH2F	C2H5	OC3H7(n)
				1.59	CH2F	C2H5	OC3H7(i)

表X代表表2[当X为2时]，表3[当X为3时]，表4[当X为4时]，表5[当X为5时]，表6[当X为6时]以及表7[当X为7时]。

                                     表X

Cmpd.No.	R2	R3	R6	R7
					X.001	CH3	H	苯基	H
X.002	CH3	CH2C≡CH	苯基	H
					X.003	CH3	H	2’-氟苯基	H
X.004	CH3	H	3’-氟苯基	H
					X.005	CH3	H	4’-氟苯基	H
X.006	C2H5	H	4’-氟苯基	H
					X.007	CH2OCH3	H	4’-氟苯基	H
X.008	CH3	COCH3	4’-氟苯基	H
					X.009	CH3	COCH2OCH3	4’-氟苯基	H

X.010	CH3	CH2C≡CH	4’-氟苯基	H
					X.011	CH3	CH＝C＝CH2	4’-氟苯基	H
X.012	CH3	COO-tert-Bu	4’-氟苯基	H
					X.013	CH3	H	4’-氟苯基	F
X.014	CH3	H	4’-氟苯基	CH3
					X.015	CH3	H	2’-氯苯基	H
X.016	CH3	H	3’-氯苯基	H
					X.017	CH3	H	4’-氯苯基	H
X.018	C2H5	H	4’-氯苯基	H
					X.019	CH2OCH3	H	4’-氯苯基	H
X.020	CH3	COCH3	4’-氯苯基	H
					X.021	CH3	COCH2OCH3	4’-氯苯基	H
X.022	CH3	CH2C≡CH	4’-氯苯基	H
					X.023	CH3	CH＝C＝CH2	4’-氯苯基	H
X.024	CH3	COO-tert-Bu	4’-氯苯基	H
					X.025	CH3	H	4’-氯苯基	F
X.026	CH3	H	4’-氯苯基	CH3
					X.027	CH3	H	2’-溴苯基	H
X.028	CH3	H	3’-溴苯基	H
					X.029	CH3	H	4’-溴苯基	H
X.030	C2H5	H	4’-溴苯基	H
					X.031	CH2OCH3	H	4’-溴苯基	H
X.032	CH3	COCH3	4’-溴苯基	H
					X.033	CH3	COCH2OCH3	4’-溴苯基	H
X.034	CH3	CH2C≡CH	4’-溴苯基	H
					X.035	CH3	CH＝C＝CH2	4’-溴苯基	H
X.036	CH3	COO-tert-Bu	4’-溴苯基	H
					X.037	CH3	H	4’-溴苯基	F
X.038	CH3	H	4’-溴苯基	CH3
					X.039	CH3	H	2’-碘苯基	H
X.040	CH3	H	3’-碘苯基	H
					X.041	CH3	H	4’-碘苯基	H
X.042	CH3	H	2’-CF3-苯基	H
					X.043	CH3	H	3’-CF3-苯基	H

X.044	CH3	H	4’-CF3-苯基	H
					X.045	C2H5	H	4’-CF3-苯基	H
X.046	CH2OCH3	H	4’-CF3-苯基	H
					X.047	CH3	COCH3	4’-CF3-苯基	H
X.048	CH3	COCH2OCH3	4’-CF3-苯基	H
					X.049	CH3	CH2C≡CH	4’-CF3-苯基	H
X.050	CH3	COO-tert-Bu	4’-CF3-苯基	H
					X.051	CH3	H	2’-OCF3-苯基	H
X.052	CH3	H	3’-OCF3-苯基	H
					X.053	CH3	H	4’-OCF3-苯基	H
X.054	C2H5	H	4’-OCF3-苯基	H
					X.055	CH2OCH3	H	4’-OCF 3-苯基	H
X.056	CH3	COCH3	4’-OCF 3-苯基	H
					X.057	CH3	COCH2OCH3	4’-OCF3-苯基	H
X.058	CH3	CH2C≡CH	4’-OCF3-苯基	H
					X.059	CH3	COO-tert-Bu	4’-OCF3-苯基	H
X.060	CH3	CH＝C＝CH2	4’-OCF3-苯基	H
					X.061	CH3	H	4’-SCF3-苯基	H
X.062	CH3	H	2’-CH＝NOH-苯基	H
					X.063	CH3	H	3’-CH＝NOH-苯基	H
X.064	CH3	H	4’-CH＝NOH-苯基	H
					X.065	CH3	H	2’-CH＝NOCH3-苯基	H
X.066	CH3	H	3’-CH＝NOCH3-苯基	H
					X.067	CH3	H	4’-CH＝NOCH3-苯基	H
X.068	CH3	H	2’-CH＝NOC2H5-苯基	H
					X.069	CH3	H	3’-CH＝NOC2H5-苯基	H
X.070	CH3	H	4’-CH＝NOC2H5-苯基	H
					X.071	CH3	H	2’-CN-苯基	H
X.072	CH3	H	3’-CN-苯基	H
					X.073	CH3	H	4’-CN-苯基	H
X.074	CH3	H	2’-NO2-苯基	H
					X.075	CH3	H	3’-NO2-苯基	H
X.076	CH3	H	4’-NO2-苯基	H
					X.077	CH3	H	3’，4’-二氟苯基	H

X.078	C2H5	H	3’，4’-二氟苯基	H
					X.079	CH2OCH3	H	3’，4’-二氟苯基	H
X.080	CH3	COCH3	3’，4’-二氟苯基	H
					X.081	CH3	COCH2OCH3	3’，4’-二氟苯基	H
X.082	CH3	CH2C≡CH	3’，4’-二氟苯基	H
					X.083	CH3	COO-tert-Bu	3’，4’-二氟苯基	H
X.084	CH3	CH＝C＝CH2	3’，4’-二氟苯基	H
					X.085	CH3	H	3’，4’-二氟苯基	F
X.086	CH3	H	3’，4’-二氟苯基	CH3
					X.087	CH3	H	3’，4’-二氯苯基	H
X.088	C2H5	H	3’，4’-二氯苯基	H
					X.089	CH2OCH3	H	3’，4’-二氯苯基	H
X.090	CH3	COCH3	3’，4’-二氯苯基	H
					X.091	CH3	COCH2OCH3	3’，4’-二氯苯基	H
X.092	CH3	CH2C≡CH	3’，4’-二氯苯基	H
					X.093	CH3	COO-tert-Bu	3’，4’-二氯苯基	H
X.094	CH3	CH＝C＝CH2	3’，4’-二氯苯基	H
					X.095	CH3	H	3’，4’-二氯苯基	F
X.096	CH3	H	3’，4’-二氯苯基	CH3
					X.097	CH3	H	4’-氯-3’-氟-苯基	H
X.098	C2H5	H	4’-氯-3’-氟-苯基	H
					X.099	CH2OCH3	H	4’-氯-3’-氟-苯基	H
X.100	CH3	COCH3	4’-氯-3’-氟-苯基	H
					X.101	CH3	COCH2OCH3	4’-氯-3’-氟-苯基	H
X.102	CH3	CH2C≡CH	4’-氯-3’-氟-苯基	H
					X.103	CH3	COO-tert-Bu	4’-氯-3’-氟-苯基	H
X.104	CH3	CH＝C＝CH2	4’-氯-3’-氟-苯基	H
					X.105	CH3	H	4’-氯-3’-氟-苯基	F
X.106	CH3	H	4’-氯-3’-氟-苯基	CH3
					X.107	CH3	H	3’-氯-4’-氟-苯基	H
X.108	C2H5	H	3’-氯-4’-氟-苯基	H
					X.109	CH2OCH3	H	3’-氯-4’-氟-苯基	H
X.110	CH3	COCH3	3’-氯-4’-氟-苯基	H
					X.111	CH3	COCH2OCH3	3’-氯-4’-氟-苯基	H

X.112	CH3	CH2C≡CH	3’-氯-4’-氟-苯基	H
					X.113	CH3	COO-tert-Bu	3’-氯-4’-氟-苯基	H
X.114	CH3	CH＝C＝CH2	3’-氯-4’-氟-苯基	H
					X.115	CH3	H	3’-氯-4’-氟-苯基	F
X.116	CH3	H	3’-氯-4’-氟-苯基	CH3
					X.117	CH3	H	2’-4’-二氯-苯基	H
X.118	CH2OCH3	H	2’-4’-二氯-苯基	H
					X.119	CH3	H	2’-4’-二氟-苯基	H
X.120	CH2OCH3	H	2’-4’-二氟-苯基	H
					X.121	CH3	H	CH2CH2CH3	H
X.122	C2H5	H	CH2CH2CH3	H
					X.123	CH2OCH3	H	CH2CH2CH3	H
X.124	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH3	H
					X.125	CH3	H	CH2CH2CH2CH3	H
X.126	C2H5	H	CH2CH2CH2CH3	H
					X.127	CH2OCH3	H	CH2CH2CH2CH3	H
X.128	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH2CH3	H
					X.129	CH3	H	CH2CH2CH2CH3	F
X.130	CH3	H	CH2CH2CH2CH3	CH3
					X.131	CH3	H	CH2CH2CH2(C2H5)	H
X.132	C2H5	H	CH2CH2CH2(C2H5)	H
					X.133	CH2OCH3	H	CH2CH2CH2(C2H5)	H
X.134	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH2(C2H5)	H
					X.135	CH3	H	CH2CH2CH2(C2H5)	F
X.136	CH3	H	CH2CH2CH2(C2H5)	CH3
					X.137	CH3	H	CH2CH2CH(CH3)2	H
X.138	C2H5	H	CH2CH2CH(CH3)2	H
					X.139	CH2OCH3	H	CH2CH2CH(CH3)2	H
X.140	CH3	COCH3	CH2CH2CH(CH3)2	H
					X.141	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2CH(CH3)2	H
X.142	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH(CH3)2	H
					X.143	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2CH(CH3)2	H
X.144	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2CH(CH3)2	H
					X.145	CH3	H	CH2CH2CH(CH3)2	F

X.146	CH3	H	CH2CH2CH(CH3)2	CH3
					X.147	CH3	H	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.148	C2H5	H	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.149	CH2OCH3	H	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.150	CH3	COCH3	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.151	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.152	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.153	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.154	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.155	CH3	H	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	F
X.156	CH3	H	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)	CH3
					X.157	CH3	H	CH2CH2CH(C2H5)2	H
X.158	C2H5	H	CH2CH2CH(C2H5)2	H
					X.159	CH2OCH3	H	CH2CH2CH(C2H5)2	H
X.160	CH3	COCH3	CH2CH2CH(C2H5)2	H
					X.161	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2CH(C2H5)2	H
X.162	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH(C2H5)2	H
					X.163	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2CH(C2H5)2	H
X.164	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2CH(C2H5)2	H
					X.165	CH3	H	CH2CH2CH(C2H5)2	F
X.166	CH3	H	CH2CH2CH(C2H5)2	CH3
					X.167	CH3	H	CH2CH2C(CH3)3	H
X.168	C2H5	H	CH2CH2C(CH3)3	H
					X.169	CH2OCH3	H	CH2CH2C(CH3)3	H
X.170	CH3	COCH3	CH2CH2C(CH3)3	H
					X.171	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2C(CH3)3	H
X.172	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2C(CH3)3	H
					X.173	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2C(CH3)3	H
X.174	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2C(CH3)3	H
					X.175	CH3	H	CH2CH2C(CH3)3	F
X.176	CH3	H	CH2CH2C(CH3)3	CH3
					X.177	CH3	H	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.178	C2H5	H	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.179	CH2OCH3	H	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	H

X.180	CH3	COCH3	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.181	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.182	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.183	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.184	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.185	CH3	H	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	F
X.186	CH3	H	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)	CH3
					X.187	CH3	H	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.188	C2H5	H	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.189	CH2OCH3	H	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.190	CH3	COCH3	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.191	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.192	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.193	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.194	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.195	CH3	H	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	F
X.196	CH3	H	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2	CH3
					X.197	CH3	H	CH(CH3)CH2CH3	H
X.198	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH3	H
					X.199	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH3	H
X.200	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH3	H
					X.201	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH3	H
X.202	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH3	H
					X.203	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH3	H
X.204	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH3	H
					X.205	CH3	H	CH(CF3)CH2CH3	H
X.206	C2H5	H	CH(CF3)CH2CH3	H
					X.207	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2CH3	H
X.208	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2CH3	H
					X.209	CH3	H	CH(CH3)CH2CH2CH3	H
X.210	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH2CH3	H
					X.211	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH2CH3	H
X.212	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH2CH3	H
					X.213	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH2CH3	H

X.214	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH2CH3	H
					X.215	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH2CH3	H
X.216	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH2CH3	H
					X.217	CH3	H	CH(CF3)CH2CH2CH3	H
X.218	C2H5	H	CH(CF3)CH2CH2CH3	H
					X.219	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	H
X.220	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	H
					X.221	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	H
X.222	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	H
					X.223	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	H
X.224	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	H
					X.225	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	H
X.226	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	H
					X.227	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	F
X.228	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)2	CH3
					X.229	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.230	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.231	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.232	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.233	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.234	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.235	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.236	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.237	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	F
X.238	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)	CH3
					X.239	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	H
X.240	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	H
					X.241	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	H
X.242	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	H
					X.243	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	H
X.244	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	H
					X.245	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	H
X.246	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	H
					X.247	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	F

X.248	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2	CH3
					X.249	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	H
X.250	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	H
					X.251	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	H
X.252	CH3	COCH3	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	H
					X.253	CH3	COCH2OCH3	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	H
X.254	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	H
					X.255	CH3	COO-tert-Bu	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	H
X.256	CH3	CH＝C＝CH2	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	H
					X.257	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	F
X.258	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2	CH3
					X.259	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.260	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.261	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.262	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
					X.263	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH(C2H5)2	H
X.264	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH(C2H5)2	H
					X.265	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH(C2H5)2	H
X.266	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH(C2H5)2	H
					X.267	CH3	H	CH(CF3)CH2CH(CH3)2	H
X.268	C2H5	H	CH(CF3)CH2CH(CH3)2	H
					X.269	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2CH(CH3)2	H
X.270	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2CH(CH3)2	H
					X.271	CH3	H	CH(CF3)CH2CH(CH3)(C2H5)	H
X.272	CH3	H	CH(CF3)CH2CH(C2H5)2	H
					X.273	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)3	H
X.274	C2H5	H	CH(CH3)CH2C(CH3)3	H
					X.275	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)3	H
X.276	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2C(CH3)3	H
					X.277	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2C(CH3)3	H
X.278	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2C(CH3)3	H
					X.279	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2C(CH3)3	H
X.280	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2C(CH3)3	H
					X.281	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)3	F

X.282	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)3	CH3
					X.283	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.284	C2H5	H	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.285	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.286	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.287	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.288	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.289	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.290	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.291	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	F
X.292	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)	CH3
					X.293	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.294	C2H5	H	CH(CH3)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.295	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.296	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.297	CH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)3	H
X.298	C2H5	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)3	H
					X.299	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)3	H
X.300	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2C(CH3)3	H
					X.301	CH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.302	C2H5	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.303	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.304	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.305	CH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.306	C2H5	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.307	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.308	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.309	CH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)3	H
X.310	C2H5	H	CH(CF3)CH2C(CH3)3	H
					X.311	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)3	H
X.312	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2C(CH3)3	H
					X.313	CH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
X.314	C2H5	H	CH(CF3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.315	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H

X.316	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2C(CH3)2(C2H5)	H
					X.317	CH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.318	C2H5	H	CH(CF3)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.319	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
X.320	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2C(CH3)(C2H5)2	H
					X.321	CH3	H	2’-叔丁基-环丙基	H
X.322	C2H5	H	2’-叔丁基-环丙基	H
					X.323	CH2OCH3	H	2’-叔丁基-环丙基	H
X.324	CH3	CH2C≡CH	2’-叔丁基-环丙基	H
					X.325	CH3	H	2’-异丁基-环丙基	H
X.326	C2H5	H	2’-异丁基-环丙基	H
					X.327	CH2OCH3	H	2’-异丁基-环丙基	H
X.328	CH3	CH2C≡CH	2’-异丁基-环丙基	H
					X.329	CH3	H	4’，4’-二甲基-环丁基	H
X.330	C2H5	H	4’，4’-二甲基-环丁基	H
					X.331	CH2OCH3	H	4’，4’-二甲基-环丁基	H
X.332	CH3	CH2C≡CH	4’，4’-二甲基-环丁基	H
					X.333	CH3	H	环戊基	H
X.334	C2H5	H	环戊基	H
					X.335	CH2OCH3	H	环戊基	H
X.336	CH3	CH2C≡CH	环戊基	H
					X.337	CH3	H	3’-甲基-环戊基	H
X.338	C2H5	H	3’-甲基-环戊基	H
					X.339	CH2OCH3	H	3’-甲基-环戊基	H
X.340	CH3	CH2C≡CH	3’-甲基-环戊基	H
					X.341	CH3	H	环己基	H
X.342	C2H5	H	环己基	H
					X.343	CH2OCH3	H	环己基	H
X.344	CH3	CH2C≡CH	环己基	H
					X.345	CH3	H	3’-甲基-环己基	H
X.346	C2H5	H	3’-甲基-环己基	H
					X.347	CH2OCH3	H	3’-甲基-环己基	H
X.348	CH3	CH2C≡CH	3’-甲基-环己基	H
					X.349	CH3	H	4’-甲基-环己基	H

X.350	C2H5	H	4’-甲基-环己基	H
					X.351	CH2OCH3	H	4’-甲基-环己基	H
X.352	CH3	CH2C≡CH	4’-甲基-环己基	H
					X.353	CH3	H	环庚基	H
X.354	C2H5	H	环庚基	H
					X.355	CH2OCH3	H	环庚基	H
X.356	CH3	CH2C≡CH	环庚基	H
					X.357	CH3	H	2’-噻吩基	H
X.358	C2H5	H	2’-噻吩基	H
					X.359	CH2OCH3	H	2’-噻吩基	H
X.360	CH3	CH2C≡CH	2’-噻吩基	H
					X.361	CH3	H	3’-噻吩基	H
X.362	C2H5	H	3’-噻吩基	H
					X.363	CH2OCH3	H	3’-噻吩基	H
X.364	CH3	CH2C≡CH	3’-噻吩基	H
					X.365	CH3	H	5’-氯-2’-噻吩基	H
X.366	C2H5	H	5’-氯-2’-噻吩基	H
					X.367	CH2OCH3	H	5’-氯-2’-噻吩基	H
X.368	CH3	CH2C≡CH	5’-氯-2’-噻吩基	H
					X.369	CH3	H	2’-呋喃基	H
X.370	C2H5	H	2’-呋喃基	H
					X.371	CH2OCH3	H	2’-呋喃基	H
X.372	CH3	CH2C≡CH	2’-呋喃基	H
					X.373	CH3	H	5’-氯-2’-呋喃基	H
X.374	C2H5	H	5’-氯-2’-呋喃基	H
					X.375	CH2OCH3	H	5’-氯-2’-呋喃基	H
X.376	CH3	CH2C≡CH	5’-氯-2’-呋喃基	H
					X.377	CH3	H	2’-吡啶基	H
X.378	C2H5	H	2’-吡啶基	H
					X.379	CH2OCH3	H	2’-吡啶基	H
X.380	CH3	CH2C≡CH	2’-吡啶基	H
					X.381	CH3	H	3’-吡啶基	H
X.382	C2H5	H	3’-吡啶基	H
					X.383	CH2OCH3	H	3’-吡啶基	H

X.384	CH3	CH2C≡CH	3’-吡啶基	H
					X.385	CH3	H	4’-吡啶基	H
X.386	C2H5	H	4’-吡啶基	H
					X.387	CH2OCH3	H	4’-吡啶基	H
X.388	CH3	CH2C≡CH	4’-吡啶基	H
					X.389	CH3	H	6’-氯-3’-吡啶基	H
X.390	C2H5	H	6’-氯-3’-吡啶基	H
					X.391	CH2OCH3	H	6’-氯-3’-吡啶基	H
X.392	CH3	CH2C≡CH	6’-氯-3’-吡啶基	H
					X.393	CH3	H	6’-氟-3’-吡啶基	H
X.394	C2H5	H	6’-氟-3’-吡啶基	H
					X.395	CH2OCH3	H	6’-氟-3’-吡啶基	H
X.396	CH3	CH2C≡CH	6’-氟-3’-吡啶基	H
					X.397	CH3	H	6’-溴-3’-吡啶基	H
X.398	C2H5	H	6’-溴-3’-吡啶基	H
					X.399	CH2OCH3	H	6’-溴-3’-吡啶基	H
X.400	CH3	CH2C≡CH	6’-溴-3’-吡啶基	H
					X.401	CH3	H	2’-噁唑基	H
X.402	CH3	H	3’-异噁唑基	H
					X.403	CH3	H	CH(CH3)2	H
X.404	C2H5	H	CH(CH3)2	H
					X.405	CH2OCH3	H	CH(CH3)2	H
X.406	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)2	H
					X.407	CH3	H	4’-CH＝NO(n)-C4H9-苯基	H
X.408	CH3	H	4’-CH＝NO(iso)-C4H9-苯基	H
					X.409	CH3	H	4’-CH＝NO(iso)-C3H7-苯基	H
X.410	CH3	H	4’-CH＝NO(n)-C3H7-苯基	H
					X.411	CH3	H	Si(CH3)3	H
X.412	C2H5	H	Si(CH3)3	H
					X.413	CH2OCH3	H	Si(CH3)3	H
X.414	CH3	CH2C≡CH	Si(CH3)3	H
					X.415	CH3	H	CH2Si(CH3)2	H
X.416	C2H5	H	CH2Si(CH3)3	H
					X.416	CH2OCH3	H	CH2Si(CH3)3	H

X.418	CH3	CH2C≡CH	CH2Si(CH3)3	H
					X.419	CH3	H	CH(CH3)Si(CH3)3	H
X.420	C2H5	H	CH(CH3)Si(CH3)3	H
					X.421	CH2OCH3	H	CH(CH3)Si(CH3)3	H
X.422	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)Si(CH3)3	H
					X.423	CH3	H	CH2CH2Si(CH3)3	H
X.424	C2H5	H	CH2CH2Si(CH3)3	H
					X.425	CH2OCH3	H	CH2CH2Si(CH3)3	H
X.426	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2Si(CH3)3	H
					X.427	CH3	H	CH(CH3)CH2Si(CH3)3	H
X.428	C2H5	H	CH(CH3)CH2Si(CH3)3	H
					X.429	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2Si(CH3)3	H
X.430	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2Si(CH3)3	H
					X.431	CH3	H	CH2CH2CH2Si(CH3)3	H
X.432	C2H5	H	CH2CH2CH2Si(CH3)3	H
					X.433	CH2OCH3	H	CH2CH2CH2Si(CH3)3	H
X.434	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH2Si(CH3)3	H
					X.435	CH3	H	CH2Si(CH3)2C2H5	H
X.436	CH3	H	CH2Si(CH3)2CH(CH3)2	H
					X.437	CH3	H	CH2Si(CH3)2OCH3	H
X.438	CH3	H	CH2CH2Si(CH3)2OCH3	H
					X.439	CH3	H	CH(CH3)Si(CH3)2OCH3	H
X.440	CH3	H	CH(CH3)CH2Si(CH3)2OCH3	H
					X.441	CH3	H	2’-环丙基-环丙基	H
X.442	C2H5	H	2’-环丙基-环丙基	H
					X.443	CH2OCH3	H	2’-环丙基-环丙基	H
X.444	CH3	CH2C≡CH	2’-环丙基-环丙基	H
					X.445	CH3	H	2’-(α-CH3-环丙基)-环丙基	H
X.446	C2H5	H	2’-(α-CH3-环丙基)-环丙基	H
					X.447	CH2OCH3	H	2’-(α-CH3-环丙基)-环丙基	H
X.448	CH3	CH2C≡CH	2’-(α-CH3-环丙基)-环丙基	H

X.449	CH3	H	2’-环丁基-环丙基	H
					X.450	CH3	H	2’-环戊基-环丙基	H
X.451	CH3	H	2’-环己基-环丙基	H
					X.452	CH3	H	4’-C≡CH-苯基	H
X.453	C2H5	H	4’-C≡CH-苯基	H
					X.454	CH3	H	4’-C≡C-Si(CH3)3-苯基	H
X.455	C2H5	H	4’-C≡C-Si(CH3)3-苯基	H
					X.456	CH3	H	4’-C(H)＝CH2-苯基	H
X.457	C2H5	H	4’-C(H)＝CH2-苯基	H

表2提供457个式(I-2)的化合物：

其中R²，R³，R⁶和R⁷如表2中定义。

表3提供457个式(I-3)的化合物：

其中R²，R³，R⁶和R⁷如表3中定义。

表4提供457个式(I-4)的化合物：

其中R²，R³，R⁶和R⁷如表4中定义。

表5提供457个式(I-5)的化合物：

其中R²，R³，R⁶和R⁷如表5中定义。

表6提供457个式(I-6)的化合物：

其中R²，R³，R⁶和R⁷如表6中定义。

表7提供457个式(I-7)的化合物：

其中R²，R³，R⁶和R⁷如表7中定义。

表Y代表表8[当Y为8时]，表9[当Y为9时]，表10[当Y为10时]，表11[当Y为11时]，表12[当Y为12时]，表13[当Y为13时]，表14[当Y为14时]，表15[当Y为15时]，表16[当Y为16时]，表17[当Y为17时]，表18[当Y为18时]以及表19[当Y为19时]。

表Y

化合物序号	R2	R3	R6
				Y.001	CH3	H	苯基
Y.002	CH3	CH2C≡CH	苯基
				Y.003	CH3	H	2’-氟苯基
Y.004	CH3	H	3’-氟苯基
				Y.005	CH3	H	4’-氟苯基
Y.006	C2H5	H	4’-氟苯基
				Y.007	CH2OCH3	H	4’-氟苯基
Y.008	CH3	COCH3	4’-氟苯基
				Y.009	CH3	COCH2OCH3	4’-氟苯基
Y.010	CH3	CH2C≡CH	4’-氟苯基
				Y.011	CH3	CH＝C＝CH2	4’-氟苯基
Y.012	CH3	COO-tert-Bu	4’-氟苯基
				Y.013	CH3	H	2’-氯苯基
Y.014	CH3	H	3’-氯苯基
				Y.015	CH3	H	4’-氯苯基
Y.016	C2H5	H	4’-氯苯基
				Y.017	CH2OCH3	H	4’-氯苯基
Y.018	CH3	COCH3	4’-氯苯基
				Y.019	CH3	COCH2OCH3	4’-氯苯基
Y.020	CH3	CH2C≡CH	4’-氯苯基
				Y.021	CH3	CH＝C＝CH2	4’-氯苯基
Y.022	CH3	COO-tert-Bu	4’-氯苯基
				Y.023	CH3	H	2’-溴苯基
Y.024	CH3	H	3’-溴苯基
				Y.025	CH3	H	4’-溴苯基
Y.026	C2H5	H	4’-溴苯基
				Y.027	CH2OCH3	H	4’-溴苯基
Y.028	CH3	COCH3	4’-溴苯基
				Y.029	CH3	COCH2OCH3	4’-溴苯基
Y.030	CH3	CH2C≡CH	4’-溴苯基
				Y.031	CH3	CH＝C＝CH2	4’-溴苯基

Y.032	CH3	COO-tert-Bu	4’-溴苯基
				Y.033	CH3	H	2’-碘苯基
Y.034	CH3	H	3’-碘苯基
				Y.035	CH3	H	4’-碘苯基
Y.036	CH3	H	2’-CF3-苯基
				Y.037	CH3	H	3’-CF3-苯基
Y.038	CH3	H	4’-CF3-苯基
				Y.039	C2H5	H	4’-CF3-苯基
Y.040	CH2OCH3	H	4’-CF3-苯基
				Y.041	CH3	COCH3	4’-CF3-苯基
Y.042	CH3	COCH2OCH3	4’-CF3-苯基
				Y.043	CH3	CH2C≡CH	4’-CF3-苯基
Y.044	CH3	COO-tert-Bu	4’-CF3-苯基
				Y.045	CH3	H	2’-OCF3-苯基
Y.046	CH3	H	3’-OCF3-苯基
				Y.047	CH3	H	4’-OCF3-苯基
Y.048	C2H5	H	4’-OCF3-苯基
				Y.049	CH2OCH3	H	4’-OCF3-苯基
Y.050	CH3	COCH3	4’-OCF3-苯基
				Y.051	CH3	COCH2OCH3	4’-OCF3-苯基
Y.052	CH3	CH2C≡CH	4’-OCF3-苯基
				Y.053	CH3	COO-tert-Bu	4’-OCF3-苯基
Y.054	CH3	CH＝C＝CH2	4’-OCF3-苯基
				Y.055	CH3	H	4’-SCF3-苯基
Y.056	CH3	H	2’-CH＝NOH-苯基
				Y.057	CH3	H	3’-CH＝NOH-苯基
Y.058	CH3	H	4’-CH＝NOH-苯基
				Y.059	CH3	H	2’-CH＝NOCH3-苯基
Y.060	CH3	H	3’-CH＝NOCH3-苯基
				Y.061	CH3	H	4’-CH＝NOCH3-苯基
Y.062	CH3	H	2’-CH＝NOC2H5-苯基
				Y.063	CH3	H	3’-CH＝NOC2H5-苯基
Y.064	CH3	H	4’-cH＝NOC2H5-苯基
				Y.065	CH3	H	2’-CN-苯基

Y.066	CH3	H	3’-CN-苯基
				Y.067	CH3	H	4’-CN-苯基
Y.068	CH3	H	2’-NO2-苯基
				Y.069	CH3	H	3’-NO2-苯基
Y.070	CH3	H	4’-NO2-苯基
				Y.071	CH3	H	3’，4’-二氟苯基
Y.072	C2H5	H	3’，4’-二氟苯基
				Y.073	CH2OCH3	H	3’，4’-二氟苯基
Y.074	CH3	COCH3	3’，4’-二氟苯基
				Y.075	CH3	COCH2OCH3	3’，4’-二氟苯基
Y.076	CH3	CH2C＝CH	3’，4’-二氟苯基
				Y.077	CH3	COO-tert-Bu	3’，4’-二氟苯基
Y.078	CH3	CH＝C＝CH2	3’，4’-二氟苯基
				Y.079	CH3	H	3’，4’-二氯苯基
Y.080	C2H5	H	3’，4’-二氯苯基
				Y.081	CH2OCH3	H	3’，4’-二氯苯基
Y.082	CH3	COCH3	3’，4’-二氯苯基
				Y.083	CH3	COCH2OCH3	3’，4’-二氯苯基
Y.084	CH3	CH2C≡CH	3’，4’-二氯苯基
				Y.085	CH3	COO-tert-Bu	3’，4’-二氯苯基
Y.086	CH3	CH＝C＝CH2	3’，4’-二氯苯基
				Y.087	CH3	H	4’-氯-3’-氟-苯基
Y.088	C2H5	H	4’-氯-3’-氟-苯基
				Y.089	CH2OCH3	H	4’-氯-3’-氟-苯基
Y.090	CH3	COCH3	4’-氯-3’-氟-苯基
				Y.091	CH3	COCH2OCH3	4’-氯-3’-氟-苯基
Y.092	CH3	CH2C≡CH	4’-氯-3’-氟-苯基
				Y.093	CH3	COO-tert-Bu	4’-氯-3’-氟-苯基
Y.094	CH3	CH＝C＝CH2	4’-氯-3’-氟-苯基
				Y.095	CH3	H	3’-氯-4’-氟-苯基
Y.096	C2H5	H	3’-氯-4’-氟-苯基
				Y.097	CH2OCH3	H	3’-氯-4’-氟-苯基
Y.098	CH3	COCH3	3’-氯-4’-氟-苯基
				Y.099	CH3	COCH2OCH3	3’-氯-4’-氟-苯基

Y.100	CH3	CH2C≡CH	3’-氯-4’-氟-苯基
				Y.101	CH3	COO-tert-Bu	3’-氯-4’-氟-苯基
Y.102	CH3	CH＝C＝CH2	3’-氯-4’-氟-苯基
				Y.103	CH3	H	2’-4’-二氯-苯基
Y.104	CH2OCH3	H	2’-4’-二氯-苯基
				Y.105	CH3	H	2’-4’-二氟-苯基
Y.106	CH2OCH3	H	2’-4’-二氟-苯基
				Y.107	CH3	H	CH2CH2CH3
Y.108	C2H5	H	CH2CH2CH3
				Y.109	CH2OCH3	H	CH2CH2CH3
Y.110	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH5
				Y.111	CH3	H	CH2CH2CH2CH3
Y.112	C2H5	H	CH2CH2CH2CH3
				Y.113	CH2OCH3	H	CH2CH2CH2CH3
Y.114	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH2CH3
				Y.115	CH3	H	CH2CH2CH2(C2H5)
Y.116	C2H5	H	CH2CH2CH2(C2H5)
				Y.117	CH2OCH3	H	CH2CH2CH2(C2H5)
Y.118	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH2(C2H5)
				Y.119	CH3	H	CH2CH2CH(CH3)2
Y.120	C2H5	H	CH2CH2CH(CH3)2
				Y.121	CH2OCH3	H	CH2CH2CH(CH3)2
Y.122	CH3	COCH3	CH2CH2CH(CH3)2
				Y.123	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2CH(CH3)2
Y.124	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH(CH3)2
				Y.125	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2CH(CH3)2
Y.126	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2CH(CH3)2
				Y.127	CH3	H	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.128	C2H5	H	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.129	CH2OCH3	H	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.130	CH3	COCH3	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.131	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.132	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.133	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)

Y.134	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.135	CH3	H	CH2CH2CH(C2H5)2
Y.136	C2H5	H	CH2CH2CH(C2H5)2
				Y.137	CH2OCH3	H	CH2CH2CH(C2H5)2
Y.138	CH3	COCH3	CH2CH2CH(C2H5)2
				Y.139	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2CH(C2H5)2
Y.140	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2CH(C2H5)2
				Y.141	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2CH(C2H5)2
Y.142	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2CH(C2H5)2
				Y.143	CH3	H	CH2CH2C(CH3)3
Y.144	C2H5	H	CH2CH2C(CH3)3
				Y.145	CH2OCH3	H	CH2CH2C(CH3)3
Y.146	CH3	COCH3	CH2CH2C(CH3)3
				Y.147	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2C(CH3)3
Y.148	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2C(CH3)3
				Y.149	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2C(CH3)3
Y.150	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2C(CH3)3
				Y.151	CH3	H	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.152	C2H5	H	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.153	CH2OCH3	H	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.154	CH3	COCH3	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.155	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.156	CH3	CH 2C≡CH	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.157	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.158	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.159	CH3	H	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.160	C2H5	H	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.161	CH2OCH3	H	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.162	CH3	COCH3	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.163	CH3	COCH2OCH3	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.164	CH3	CH2C≡CH	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.165	CH3	COO-tert-Bu	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.166	CH3	CH＝C＝CH2	CH2CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.167	CH3	H	CH(CH3)CH2CH3

Y.168	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH3
				Y.169	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH3
Y.170	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH3
				Y.171	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH3
Y.172	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH3
				Y.173	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH3
Y.174	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH3
				Y.175	CH3	H	CH(CF3)CH2CH3
Y.176	C2H5	H	CH(CF3)CH2CH3
				Y.177	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2CH3
Y.178	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2CH3
				Y.179	CH3	H	CH(CH3)CH2CH2CH3
Y.180	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH2CH3
				Y.181	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH2CH3
Y.182	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH2CH3
				Y.183	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH2CH3
Y.184	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH2CH3
				Y.185	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH2CH3
Y.186	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH2CH3
				Y.187	CH3	H	CH(CF3)CH2CH2CH3
Y.188	C2H5	H	CH(CF3)CH2CH2CH3
				Y.189	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)2
Y.190	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)2
				Y.191	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)2
Y.192	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2CH(CH3)2
				Y.193	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2CH(CH3)2
Y.194	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH(CH3)2
				Y.195	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2CH(CH3)2
Y.196	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2CH(CH3)2
				Y.197	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.198	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.199	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.200	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.201	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)

Y.202	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.203	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.204	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.205	CH3	H	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2
Y.206	C2H5	H	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2
				Y.207	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2
Y.208	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2
				Y.209	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2
Y.210	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2
				Y.211	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2
Y.212	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2CH(C2H5)2
				Y.213	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2
Y.214	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2
				Y.215	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2
Y.216	CH3	COCH3	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2
				Y.217	CH3	COCH2OCH3	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2
Y.218	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2
				Y.219	CH3	COO-tert-Bu	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2
Y.220	CH3	CH＝C＝CH2	CH(C2H5)CH2CH(CH3)2
				Y.221	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.222	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.223	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.224	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH(CH3)(C2H5)
				Y.225	CH3	H	CH(C2H5)CH2CH(C2H5)2
Y.226	C2H5	H	CH(C2H5)CH2CH(C2H5)2
				Y.227	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2CH(C2H5)2
Y.228	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2CH(C2H5)2
				Y.229	CH3	H	CH(CF3)CH2CH(CH3)2
Y.230	C2H5	H	CH(CF3)CH2CH(CH3)2
				Y.231	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2CH(CH3)2
Y.232	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2CH(CH3)2
				Y.233	CH3	H	CH(CF3)CH2CH(CH3)(C2H5)
Y.234	CH3	H	CH(CF3)CH2CH(C2H5)2
				Y.235	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)3

Y.236	C2H5	H	CH(CH3)CH2C(CH3)3
				Y.237	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)3
Y.238	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2C(CH3)3
				Y.239	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2C(CH3)3
Y.240	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2C(CH3)3
				Y.241	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2C(CH3)3
Y.242	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2C(CH3)3
				Y.243	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.244	C2H5	H	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.245	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.246	CH3	COCH3	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.247	CH3	COCH2OCH3	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.248	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.249	CH3	COO-tert-Bu	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.250	CH3	CH＝C＝CH2	CH(CH3)CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.251	CH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.252	C2H5	H	CH(CH3)CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.253	CH2OCH3	H	CH(CH3)CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.254	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.255	CH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)3
Y.256	C2H5	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)3
				Y.257	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)3
Y.258	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2C(CH3)3
				Y.259	CH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.260	C2H5	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.261	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.262	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.263	CH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.264	C2H5	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.265	CH2OCH3	H	CH(C2H5)CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.266	CH3	CH2C≡CH	CH(C2H5)CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.267	CH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)3
Y.268	C2H5	H	CH(CF3)CH2C(CH3)3
				Y.269	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)3

Y.270	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2C(CH3)3
				Y.271	CH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.272	C2H5	H	CH(CF3)CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.273	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)2(C2H5)
Y.274	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2C(CH3)2(C2H5)
				Y.275	CH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.276	C2H5	H	CH(CF3)CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.277	CH2OCH3	H	CH(CF3)CH2C(CH3)(C2H5)2
Y.278	CH3	CH2C≡CH	CH(CF3)CH2C(CH3)(C2H5)2
				Y.279	CH3	H	2’-叔丁基-环丙基
Y.280	C2H5	H	2’-叔丁基-环丙基
				Y.281	CH2OCH3	H	2’-叔丁基-环丙基
Y.282	CH3	CH2C≡CH	2’-叔丁基-环丙基
				Y.283	CH3	H	2’-异丁基-环丙基
Y.284	C2H5	H	2’-异丁基-环丙基
				Y.285	CH2OCH3	H	2’-异丁基-环丙基
Y.286	CH3	CH2C≡CH	2’-异丁基-环丙基
				Y.287	CH3	H	4’，4’-二甲基-环丁基
Y.288	C2H5	H	4’，4’-二甲基-环丁基
				Y.289	CH2OCH3	H	4’，4’-二甲基-环丁基
Y.290	CH3	CH2C≡CH	4’，4’-二甲基-环丁基
				Y.291	CH3	H	环戊基
Y.292	C2H5	H	环戊基
				Y.293	CH2OCH3	H	环戊基
Y.294	CH3	CH2C≡CH	环戊基
				Y.295	CH3	H	3’-甲基-环戊基
Y.296	C2H5	H	3’-甲基-环戊基
				Y.297	CH2OCH3	H	3’-甲基-环戊基
Y.298	CH3	CH2C≡CH	3’-甲基-环戊基
				Y.299	CH3	H	环己基
Y.300	C2H5	H	环己基
				Y.301	CH2OCH3	H	环己基
Y.302	CH3	CH2C≡CH	环己基
				Y.303	CH3	H	3’-甲基-环己基

Y.304	C2H5	H	3’-甲基-环己基
				Y.305	CH2OCH3	H	3’-甲基-环己基
Y.306	CH3	CH2C≡CH	3’-甲基-环己基
				Y.307	CH3	H	4’-甲基-环己基
Y.308	C2H5	H	4’-甲基-环己基
				Y.309	CH2OCH3	H	4’-甲基-环己基
Y.310	CH3	CH2C≡CH	4’-甲基-环己基
				Y.311	CH3	H	环庚基
Y.312	C2H5	H	环庚基
				Y.313	CH2OCH3	H	环庚基
Y.314	CH3	CH2C≡CH	环庚基
				Y.315	CH3	H	2’-噻吩基
Y.316	C2H5	H	2’-噻吩基
				Y.317	CH2OCH3	H	2’-噻吩基
Y.318	CH3	CH2C≡CH	2’-噻吩基
				Y.319	CH3	H	3’-噻吩基
Y.320	C2H5	H	3’-噻吩基
				Y.321	CH2OCH3	H	3’-噻吩基
Y.322	CH3	CH2C≡CH	3’-噻吩基
				Y.323	CH3	H	5’-氯-2’-噻吩基
Y.324	C2H5	H	5’-氯-2’-噻吩基
				Y.325	CH2OCH3	H	5’-氯-2’-噻吩基
Y.326	CH3	CH2C≡CH	5’-氯-2’-噻吩基
				Y.327	CH3	H	2’-呋喃基
Y.328	C2H5	H	2’-呋喃基
				Y.329	CH2OCH3	H	2’-呋喃基
Y.330	CH3	CH2C≡CH	2’-呋喃基
				Y.331	CH3	H	5’-氯-2’-呋喃基
Y.332	C2H5	H	5’-氯-2’-呋喃基
				Y.333	CH2OCH3	H	5’-氯-2’-呋喃基
Y.334	CH3	CH2C≡CH	5’-氯-2’-呋喃基
				Y.335	CH3	H	2’-吡啶基
Y.336	C2H5	H	2’-吡啶基
				Y.337	CH2OCH3	H	2’-吡啶基

Y.338	CH3	CH2C≡CH	2’-吡啶基
				Y.339	CH3	H	3’-吡啶基
Y.340	C2H5	H	3’-吡啶基
				Y.341	CH2OCH3	H	3’-吡啶基
Y.342	CH3	CH2C≡CH	3’-吡啶基
				Y.343	CH3	H	4’-吡啶基
Y.344	C2H5	H	4’-吡啶基
				Y.345	CH2OCH3	H	4’-吡啶基
Y.346	CH3	CH2C≡CH	4’-吡啶基
				Y.347	CH3	H	6’-氯-3’-吡啶基
Y.348	C2H5	H	6’-氯-3’-吡啶基
				Y.349	CH2OCH3	H	6’-氯-3’-吡啶基
Y.350	CH3	CH2C≡CH	6’-氯-3’-吡啶基
				Y.351	CH3	H	6’-氟-3’-吡啶基
Y.352	C2H5	H	6’-氟-3’-吡啶基
				Y.353	CH2OCH3	H	6’-氟-3’-吡啶基
Y.354	CH3	CH2C≡CH	6’-氟-3’-吡啶基
				Y.355	CH3	H	6’-溴-3’-吡啶基
Y.356	C2H5	H	6’-溴-3’-吡啶基
				Y.357	CH2OCH3	H	6’-溴-3’-吡啶基
Y.358	CH3	CH2C≡CH	6’-溴-3’-吡啶基
				Y.359	CH3	H	2’-噁唑基
Y.360	CH3	H	3’-异噁唑基
				Y.361	CH3	H	CH(CH3)2
Y.362	C2H5	H	CH(CH3)2
				Y.363	CH2OCH3	H	CH(CH3)2
Y.364	CH3	CH2C≡CH	CH(CH3)2

表8提供364个式(I-8)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表8中定义。

表9提供364个式(I-9)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表9中定义。

表10提供364个式(I-10)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表10中定义。

表11提供364个式(I-11)的化合物

其中R²，R³，和R⁶如表11中定义。

表12提供364个式(I-12)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表12中定义。

表13提供364个式(I-13)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表13中定义。

表14提供364个式(I-14)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表14中定义。

表15提供364个式(I-15)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表15中定义。

表16提供364个式(I-16)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表16中定义。

表17提供364个式(I-17)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表17中定义。

表18提供364个式(I-18)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表18中定义。

表19提供364个式(I-19)的化合物：

其中R²，R³，和R⁶如表19中定义。

表Z代表表20[当Z为20时]，表21[当Z为21时]，表22[当Z为22时]，表23[当Z为23时]，表24[当Z为24时]以及表25[当Z为25时]。

表Z

表20提供182个式(I-20)的化合物：

其中R²，R³和A如表20中定义。

表21提供182个式(I-21)的化合物：

其中R²，R³和A如表21中定义。

表22提供182个式(I-22)的化合物：

其中R²，R³和A如表22中定义。

表23提供182个式(I-23)的化合物：

其中R²，R³和A如表23中定义。

表24提供182个式(I-24)的化合物：

其中R₂，R₃和A如表24中定义。

表25提供182个式(I-25)的化合物：

其中R²，R³和A如表25中定义。

表26提供133个式(IIIa)化合物，其中R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶，Q和

X如表26中所定义。Q是单键(-)或双键(＝)。

表26

化合物No.	R13	R14	R15	R16	Q	X
							26.001	CH3	CH3	H	H	＝	O
26.002	CH3	H	H	H	＝	O
							26.003	H	CH3	H	H	＝	O
26.004	CH3	CH3	C(O)CH3	H	＝	O
							26.005	CH3	CH3	H	C(O)CH3	＝	O
26.006	CH3	C(O)CH3	H	H	＝	O
							26.007	H	H	H	H	＝	O
26.008	CF3	CF3	H	H	＝	O
							26.009	OCH3	OCH3	H	H	＝	O
26.010	H	H	CH3	CH3	＝	O
							26.011	C2H5	C2H5	H	H	＝	O
26.012	CH3	H	CH3	H	＝	O
							26.013	H	CH3	H	CH3	＝	O
26.014	CH3	CH3	H	H	-	O
							26.015	CH3	H	H	H	-	O
26.016	H	CH3	H	H	-	O
							26.017	CH3	CH3	C(O)CH3	H	-	O
26.018	CH3	CH3	H	C(O)CH3	-	O
							26.019	CH3	C(O)CH3	H	H	-	O
26.020	H	H	H	H	-	O
							26.021	CF3	CF3	H	H	-	O
26.022	OCH3	OCH3	H	H	-	O
							26.023	H	H	CH3	CH3	-	O
26.024	C2H5	C2H5	H	H	-	O
							26.025	CH3	H	CH3	H	-	O
26.026	H	H	H	H	-	CH2
							26.027	CH3	H	CH3	H	-	CH2
26.028	CH3	H	CH3	H	＝	CH2
							26.029	H	CH3	H	CH3	-	CH2
26.030	H	CH3	H	CH3	＝	CH2

26.031	CH3	CH3	CH3	CH3	＝	CH2
							26.032	CH3	CH3	CH3	CH3	-	CH2
26.033	CH3	CH3	CH3	CH3	＝	CH(CH3)顺式或反式
							26.034	CH3	CH3	CH3	CH3	-	CH(CH3)顺式或反式
26.035	H	H	H	H	＝	CH(CH3)顺式或反式
							26.036	H	H	H	H	-	CH(CH3)顺式或反式
26.037	H	H	H	H	-	CH(C2H5)顺式或反式
							26.038	H	H	H	H	-	CH2CH2
26.039	CH3	CH3	H	H	＝	CH2CH2
							26.040	CH3	CH3	H	H	-	CH2CH2
26.041	H	H	CH3	CH3	＝	CH2CH2
							26.042	H	H	CH3	CH3	-	CH2CH2
26.043	H	H	OCH3	H	-	CH2CH2
							26.044	H	H	H	OCH3	-	CH2CH2
26.045	H	H	H	H	-	CH2CH2CH2
							26.046	H	H	H	H	＝	CH2CH2CH2
26.047	H	H	CH3	CH3	＝	C(CH3)2
							26.048	H	H	CH3	CH3	-	C(CH3)2
26.049	CH3	CH3	CH3	CH3	＝	C(CH3)2
							26.050	CH3	CH3	CH3	CH3	-	C(CH3)2
26.051	CH3	H	CH3	H	-	C(CH3)2
							26.052	H	CH3	H	CH3	-	C(CH3)2
26.053	CH3	H	CH3	H	＝	C(CH3)2
							26.054	H	CH3	H	CH3	＝	C(CH3)2
26.055	CH3	CH3	CH3	CH3	-	C(CH3)(C2H5)
							26.056	H	H	H	H	-	C(CH3)2
26.057	H	H	H	H	＝	C(CH3)2
							26.058	CH3	CH3	H	H	-	C(CH3)2
26.059	CH3	CH3	H	H	＝	C(CH3)2
							26.060	H	H	H	H	＝	C(OCH3)2

26.061	H	H	H	H	-	CH(OCH3)
							26.062	H	H	H	H	＝	S
26.063	H	H	H	H	-	S
							26.064	CH3	CH3	H	H	＝	S
26.065	CH3	CH3	H	H	-	S
							26.066	H	H	CH3	CH3	＝	S
26.067	H	H	CH3	CH3	-	S
							26.068	OCH3	OCH3	H	H	＝	S
26.069	OCH3	OCH3	H	H	-	S
							26.070	H	CH3	H	H	＝	S
26.071	H	CH3	H	H	-	S
							26.072	CH3	H	H	H	＝	S
26.073	CH3	H	H	H	-	S
							26.074	CH3	H	CH3	H	＝	S
26.075	CH3	H	CH3	H	-	S
							26.076	H	CH3	H	CH3	＝	S
26.077	H	CH3	H	CH3	-	S
							26.078	H	OCH3	H	H	＝	S
26.079	H	OCH3	H	H	-	S
							26.080	OCH3	H	H	H	＝	S
26.081	OCH3	H	H	H	-	S
							26.082	CH3	H	CH3	CH3	＝	S
26.083	CH3	H	CH3	CH3	-	S
							26.084	H	CH3	CH3	CH3	＝	S
26.085	H	CH3	CH3	CH3	-	S
							26.086	H	H	CH3	H	＝	S
26.087	H	H	CH3	H	-	S
							26.088	H	H	H	CH3	＝	S
26.089	H	H	H	CH3	-	S
							26.090	H	H	OCH3	H	＝	S
26.091	H	H	OCH3	H	-	S
							26.092	H	H	H	OCH3	＝	S
26.093	H	H	H	OCH3	-	S
							26.094	H	H	H	H	＝	N(CH3)

26.095	H	H	H	H	-	N(CH3)
							26.096	CH3	CH3	H	H	＝	N(CH3)
26.097	CH3	CH3	H	H	-	N(CH3)
							26.098	H	H	H	H	＝	N(C2H5)
26.099	H	H	H	H	-	N(C2H5)
							26.100	H	H	H	H	-	NH
26.101	H	H	H	H	-	NC(O)OC(CH3)3
							26.102	CH3	CH3	H	H	-	NC(O)OC(CH3)3
26.103	H	H	H	H	-	N(CHO)
							26.104	H	H	H	H	-	N(C(O)CH3)
26.105	CH3	CH3	H	H	-	N(C(O)CH3
							26.106	H	H	H	H	-	N(C(O)OCH3)
26.107	CH3	CH3	H	H	-	N(C(O)OCH3)
							26.108	H	H	H	H	-	N(C(O)OC2H5)
26.109	CH3	CH3	H	H	-	N(C(O)OC2H5)
							26.110	H	H	H	H	-	N(C(O)OCH2CH2Cl)
26.111	CH3	CH3	H	H	-	N(C(O)OCH2CH2Cl)
							26.112	H	H	H	H	-	N(C(O)OC4H9-(n)
26.113	CH3	CH3	H	H	-	N(C(O)OC4H9-(n)
							26.114	H	H	H	H	-	N(C(O)OC4H9-(i)
26.115	CH3	CH3	H	H	-	N(C(O)OC4H9-(i)
							26.116	H	H	H	H	-	CH(C3H7-(i))顺式或反式
26.117	H	H	H	H	-	CH(C3H7-(n))顺式或反式
							26.118	H	H	H	H	-	CH(C4H9-(i))顺式或反式
26.119	H	H	H	H	-	C(C2H4-(c))
							26.120	H	H	H	H	-	C(C4H8-(c))
26.121	H	H	H	H	-	CHCH(C2H5)2顺式或反式
							26.122	H	H	H	H	-	CHCH2(C3H5-(c))顺式或反式
26.123	H	H	H	H	-	CH(C5H9-(c))顺式或反式

26.124	H	H	H	H	-	CHCH2OC(＝O)CH3顺式或反式
							26.125	H	H	H	H	-	CH(CH＝O)顺式或反式
26.126	H	H	H	H	-	CHCH2OH
							26.127	H	H	H	H	-	C(OC3H7-(n))2
26.128	H	H	H	H	-	C＝O
							26.129	H	H	H	H	-	CHCH2-C6H5顺式或反式
26.130	H	H	H	H	-	C＝C(CH3)2
							26.131	H	H	H	H	-	C＝C(C2H5)2
26.132	H	H	H	H	-	环戊基茚
							26.133	H	H	H	H	-	C(CH3)(C2H5)两种构型之一

表ZZ代表表27(当ZZ为27时)和表28(当ZZ为28时)。

表ZZ

化合物序号	R3	R6	R2	R1
					ZZ.1	H	SiMe3	Me	CF3
ZZ.2	H	SiMe3	Me	CF2H
					ZZ.3	H	CH2SiMe3	Me	CF3
ZZ.4	H	CH2SiMe3	Me	CF2H
					ZZ.5	炔丙基	CH2SiMe3	Me	CF3
ZZ.6	H	CHMeSiMe3	Me	CF3
					ZZ.7	H	CHMeSiMe3	Me	CF2H
ZZ.8	炔丙基	CHMeSiMe3	Me	CF3
					ZZ.9	丙二烯基	CHMeSiMe3	Me	CF3
ZZ.10	COMe	CHMeSiMe3	Me	CF3
					ZZ.11	H	CHMeSiMe3	Me	Me
ZZ.12	H	(CH2)2SiMe3	Me	CF3
					ZZ.13	H	(CH2)2SiMe3	Me	CF2H
ZZ.14	炔丙基	(CH2)2SiMe3	Me	CF3

ZZ.15	H	(CH2)2SiMe3	Me	Me
					ZZ.16	H	(CH2)2SiMe3	CF3	CF3
ZZ.17	H	CHMeCH2SiMe3	Me	CF3
					ZZ.18	H	CHMeCH2SiMe3	Me	CF2H
ZZ.19	炔丙基	CHMeCH2SiMe3	Me	CF3
					ZZ.20	炔丙基	CHMeCH2SiMe3	Me	CF2H
ZZ.21	H	CHMeCH2SiMe3	Me	Me
					ZZ.22	H	CHMeCH2SiMe3	CF3	CF3
ZZ.23	COMe	CHMeCH2SiMe3	Me	CF3
					ZZ.24	H	(CH2)3SiMe3	Me	CF3
ZZ.25	H	(CH2)3SiMe3	Me	CF2H
					ZZ.26	H	CH2Si(Me2)Et	Me	CF3
ZZ.27	H	CH2Si(Me2)Et	Me	CF2H
					ZZ.28	H	CH2Si(Me2)CHMe2	Me	CF3
ZZ.29	H	CH2Si(Me2)CHMe2	Me	CF2H
					ZZ.30	H	CH2CHMeSiMe3	Me	CF3
ZZ.31	H	CH2CHMeSiMe3	Me	CF2H
					ZZ.32	H	CMe2CH2SiMe3	Me	CF3
ZZ.33	H	CMe2CH2SiMe3	Me	CF2H
					ZZ.34	H	CHMeCHMeSiMe3	Me	CF2H
ZZ.35	H	CHMeCHMeSiMe3	Me	CF3
					ZZ.36	H	CH2CMe2SiMe3	Me	CF3
ZZ.37	H	CH2CMe2SiMe3	Me	CF2H
					ZZ.38	H	CHMe(CH2)2SiMe3	Me	CF2H
ZZ.39	H	CHMe(CH2)2SiMe3	Me	CF3
					ZZ.40	H	(CH2)2SiMe3	CH2OMe	CH2Me
ZZ.41	H	(CH2)2SiMe3	CH2OCH2Me	CH2Me
					ZZ.42	H	SiMe2CH2CHMe2	Me	CF3

表27提供42个式(I-27)的化合物，其中R¹，R²，R³和R⁶如表9中定义。

表28提供42个式(I-28)的化合物，其中R¹，R²，R³和R⁶如表10中定义。

在本说明书中，温度以摄氏度表示，″NMR″表示核磁共振光谱；MS表示质谱；″％″指重量百分比，除非相应的浓度以其它单位表示；“顺式”是指相关取代基相对于稠合苯环呈顺式构型；而“反式”则指相关取代基相对于稠合苯环呈反式构型。

本说明书中使用下列缩写：

m.p.＝  熔点      b.p.＝沸点

s   ＝  单峰      br  ＝宽峰

d   ＝  二重峰    dd  ＝双二重峰

t   ＝  三重峰    q   ＝重峰

m   ＝  多重峰    ppm ＝百万分之一

表29示出精选的表1-28中化合物的熔点数据。

表29

化合物序号	m.p./(℃)
		1.03	56-57
1.13	176-177
		1.15	液体
1.50	64-66
		2.005	146-147
2.017	148
		2.029	148-149
2.067	165-166
		2.070	139-142
2.219	94.6-95.4
		2.273	125-126
2.321	124-125
		2.411	117-118
2.427	103-105
		2.423	105
2.445(反式)	98-99
		2.452	123-125
2.454	161-163
		2.456	122-123
3.005	143-145
		3.017	155-156
3.029	154-155
		3.067	144-145
3.070	136-137
		3.219	71-73
3.273	87-88
		3.321	121-122
3.407	83-85
		3.411	91-93

3.427	75-76
		3.423	121-122
3.445	94-95
		3.452	161-162
3.454	144-145
		3.456	133-135
4.017	158-159
		4.273	89-91
4.411	84-86
		4.445	84-85
4.452	143-144
		4.456	122-124
8.189	104-106
		9.189	82-83
20.017	167-169
		20.021	121-122
20.065	144-145
		20.073	157-158
20.097	108-109
		20.101	155-157
20.115	137-139
		20.120	160-161
20.147	159-162(分解)
		20.148	133-139
20.149	无定形物
		20.161	无定形物
20.166(顺式∶反式  90∶10)	150-153
		20.166(顺式∶反式  34∶66)	111-116
20.168(顺式∶反式  40∶60)	102-120
		20.169(顺式∶反式  86∶14)	105-109
20.170(顺式∶反式  74∶26)	无定形物

20.171  (顺式∶反式  16∶84)	106-107
		20.171  (顺式∶反式  81∶19)	无定形物
20.176  (顺式∶反式  80∶20)	126-129
		20.179	187-189
20.180	109-110
		21.097	107-109
21.101	120-122
		21.017	175-177
21.021	125-126
		21.065	114-116
21.073	135-137
		21.105	140-143
21.114	189-191
		21.115	164-166
21.120	172-175
		21.148	134-136
21.152	170-172
		21.153	无定形物
21.154	120-122
		21.155	无定形物
21.161	无定形物
		21.165(顺式)	106-108
21.166(顺式∶反式  90∶10)	148-149
		22.101	97-98
22.115	135-138
		22.147	粘性物
22.148	130-132
		22.149	无定形物
22.161	无定形物
		26.001	92-96
26.007	121-124

26.014	92-93
		26.015	115-116
26.016	92-93
		26.020	75-76
26.026	63-64
		26.038	74-75
26.095	139-140
		26.099	粘性物
26.100	粘性物
		26.101	89-90
26.102	94-95
		26.103	176-177
26.105	110-111
		26.106	104-105
26.107	114-115
		26.108	粘性物
26.110	粘性物
		26.112	粘性物
26.114	粘性物
		26.116(顺式∶反式  86∶14)	蜡状固体
26.116(顺式∶反式  35∶65)	油状物
		26.118(顺式∶反式  10∶90)	粘性物
26.118(顺式∶反式  82∶18)	粘性物
		26.119	油状物
26.121(顺式∶反式  50∶50)	油状物
		26.122(顺式∶反式  84∶14)	油状物
26.123(顺式∶反式  75∶25)	73-78
		26.128(顺式∶反式  74∶26)	油状物
26.129	81-82
		26.130	油状物

式(I)化合物可按照下面的反应流程制备。

(a) 式(II)化合物的制备

流程1、2和3表明，式 E、 H、 K、 L、 N、 O、 P、 R、 S、 T、 U、 V、W、 Y或Z[其中R¹和R²如上面式(II)所定义；且R’为C_1-5烷基]{这些化合物各自是上文所定义的式(II)化合物)可以式A的1，2，3-三唑-4，5-二羧酸二酯(优选二甲酯)为原料[Y.Tanaka等，Tetrahedron，29，3271(1973)][其中每个R’独立地为C_1-5烷基]，通过连续反应制备。

                    反应流程1

于室温至高温的条件下，在碱[如K₂CO₃，Na₂CO₃或NEt₃]的存在下，在适当溶剂中[譬如乙腈、DMF或二甲基乙酰胺]用烷基化剂[如R²-卤素(其中R²如上面式(II)所定义；且卤素优选为碘)或适当的硫酸酯、磺酸酯或碳酸酯]处理 A，生成式 B和 C的区域异构体混合物，进而用常规方法分离。在质子溶剂[譬如甲醇]中，用多达1当量的碱[譬如KOH、NaOH或LiOH]皂化式 B化合物(优选在回流条件下进行)，生成式D的单-酯。随后在氢氟酸的存在下使式 D化合物与氟化剂[譬如DAST(二乙基氨基三氟化硫)或，优选，SF₄]进行反应，生成式 E的5-CF₃-1，2，3-三唑-4-羧酸酯。

或者，在标准条件下用氯化剂[如亚硫酰氯或光气]处理式 D化合物，生成式F的酰氯，进而在碱[例如Hünig碱]的存在下在惰性溶剂[例如乙酸乙酯或THF]中催化还原，生成式 G的醛酯(改进的Rosenmund条件)。随后在高温下，使用DAST、二甲氧基-DAST或SF₄在氢氟酸存在下对式 G化合物进行氟化(任选使用溶剂)，生成式 H的5-二氟甲基-1，2，3-三唑-4-羧酸酯。

在甲醇中使用金属氢化物[例如NaBH₄或LiBH₄]还原式 G化合物，生成式 J的5-羟甲基-1，2，3-三唑，再于温和条件下，优选在低温下(0至-78℃)，在惰性溶剂[如二氯甲烷]中优选使用DAST进行氟化，得到式 K的5-氟甲基衍生物。

或者，按照常规方法用氢化物还原式 J化合物[例如经由其甲磺酸酯、甲苯磺酸酯或碘化物进行]，得到式 L的5-甲基-1，2，3-三唑。

氯化式 D化合物[例如使用亚硫酰氯]，接着用氨(优选溶在质子溶剂[如水、甲醇或乙醇]中)处理，生成式M的酰胺，再用脱水剂[如三氯氧化磷]处理，得到式 N的5-氰基-1，2，3-三唑。

                      流程2

制备式(II)化合物[其中R¹和R²如上面式(I)定义；Y为OR’且R’为C_1-5烷基]的其它转化方法包括在NaOH的存在下用NaOBr或NaOCl对式 M酰胺进行Hofmann重排，生成式 0的5-氨基-1，2，3-三唑。

在卤化剂[如CuCl或CuBr]存在下，在含水酸性条件下[例如硫酸]使用亚硝酸钠，或在有机溶剂中[如丙酮、二氯甲烷或THF]使用亚硝酸酯[例如亚硝酸异戊酯]重氮化式 O化合物，生成式 P的5-卤代-1，2，3-三唑[其中卤素为Cl或Br]，再用氟化剂[如KF或CsF]处理(优选在高温条件下在DMF或N-甲基吡咯烷酮中进行]，得到式 V的5-氟-1，2，3-三唑。

通过对式 O化合物进行重氮化处理，随后在加热下进行酸性水解，可以得到式Q的5-羟基-1，2，3-三唑。在极性溶剂中[例如DMF，DMSO或CH₃CN]，用烷基化剂[如碘甲烷、硫酸二甲酯或碳酸二甲酯]和碱[例如NaH，K₂CO₃或Na₂CO₃]处理式 Q化合物，生成式 R的5-甲氧基-1，2，3-三唑。再在偶氮二异丁腈(AIBN)存在下或在高温、紫外线照射下，用氯化剂[如氯气]处理而转化成式 S的三氯甲氧基衍生物。随后用氟化剂[例如KF或SbF₃]处理式 S化合物，制得式 T的5-三氟甲氧基-1，2，3-三唑。

使用氧化剂[例如过硼酸钠]氧化或按照A.Sudalai等所述[Angew.Chem.Int.Ed.40，405(2001)]处理式 O化合物，得到式 U的5-硝基衍生物。另一方面，式 U化合物也可以通过在极性溶剂[例如DMF、环丁砜或N-甲基吡咯烷酮]中使用NaNO₂高温处理式 P或 V的化合物而得到。

                        流程3

转化式(II’)化合物[其中R¹和R²如式(I)中定义；Y为OR’；且R’为C_1-5烷基]生成式(II)化合物[其中R¹和R²如式(I)中定义且Y为卤素或羟基]的方法包括在室温至高温的条件下，在质子溶剂中[例如甲醇、乙醇或水]用碱[如KOH或NaOH]进行皂化，从而得到式 W的1，2，3-三唑-4-羧酸。在标准条件下[例如使用亚硫酰氯、光气或草酰氯]氯化式W的化合物，得到式 Y的酰氯。

在温和条件下[低温至室温温度]，优选在惰性溶剂中[例如二氯甲烷]，使用DAST或SF₄氟化式W的化合物，生成式 Z的酰氟。

(b) 式(III)化合物的制备

式(III)化合物可用作制备式(I)化合物的中间体：

    H₂N-A      (III)

其中A如上面式(I)化合物所定义。

式(III)邻位取代的氨基-芳烃和氨基-杂芳烃大部分是文献中已知的，但也有一些是新化合物。

式(IIIa)化合物可按照反应流程4制得：

                        流程4

在氯化铵或铝汞合金的存在下，在质子溶剂中[譬如乙醇或水]用Zn处理式 AA的邻位取代的硝基苯并降冰片二烯(其中R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和X如上面式(I)化合物所定义)[该化合物由就地生成的苯炔(例如以6-硝基邻氨基苯甲酸为原料按照L.Paquett等所述方法形成(J.Amer.Chem.Soc.99，3734(1977))或以其它适当的苯炔前体为原料形成(参见H.Pellissier等Tetrahedron，59，701(2003))与5-7元的1，4-环二烯按照下列文献方法或其类似方法进行狄尔斯-阿德耳(Diels-Alder)加成反应制得：L.Paquette等，J.Amer.Chem.Soc.99，3734(1977)，D.Gravel等，Can.J.Chem.69，1193(1991)，J.R.Malpass等，Tetrahedron，48，861(1992)，D.E.Lewis等，Synthetic Communications，23，993(1993)，R.N.Warrener等，Molecules，6，353(2001)，R.N.Warrener等，Molecules，6，194(2001)或I.Fleming等，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1，2645(1998)]，生成式 CC的苯胺，进而在溶剂存在下[例如THF，乙酸乙酯，甲醇或乙醇]使用例如RaNi，Pd/C或Rh/C催化氢化式 AA化合物，则得到式 BB的苯胺。

式(IIIb)化合物

[其中R⁶为饱和或不饱和的脂族或脂环族基团[该基团包含3-13个碳原子和至少一个硅原子并任选包含1-3个各自独立选自氧、氮和硫的杂原子，并且该基团任选被多达4个独立选择的卤原子取代]和R^7-10如式(I)所定义]，可以用和文献所述类似的方法制备。例如，这些文献包括E.A.Chernyshew等，Bull.Acad.Sci.USSR，1960，1323；K.T.Kang等，Tetrahedron Letters 32，4341(1991)，Synthetic Comm.24，1507(1994)；M.Murata等，Tetrahedron Letters 40，9255(1999)；A.Falcou等，Tetrahedron 56，225(2000)；A.Arcadi等，Tetrahedron Letters 27，6397(1986)；K.C.Nicolaou等，Chem.Eur.J.1，318(1995)；N.Chatani等，J.Org.Chem.60，834(1995)；T.Stuedemann等，Tetrahedron 54，1299(1998)；P.F.Hurdlik等，J.Org.Chem.54，5613(1989)；K.Karabelas等，J.Org.Chem.51，5286(1986)；T.Jeffery，Tetrahedron Letters 40，1673(1999)和Tetrahedron Letters 41，8445(2000)；K.Olofson等，J.Org.Chem.63，5076(1998)；H.Uirata等，Bull.Chem.Soc.Jap.57，607(1984)；和G.Maas等，Tetrahedron 49，881(1983)；以及其中所引用的文献。

有关在苯衍生物中引入含硅官能团的方法的最新综述可参见“TheChemistry of Organosilicon Compounds”，Vols.1-3，S.Patai，Z.Rappaport和Z.Rappaport，Y.Apeloid编辑，Wiley，1989，1998，2001和“Houben-Weyl Science and Synthesis”，OrganometallicsVol.4，I.Fleming编辑，G.Thieme 2002。

另一组苯胺包括式(IIIc)化合物：

其中R’代表C_2-4烷基，C_2-4卤代烷基或C_3-6环烷基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基和C_1-4卤代烷氧基)。

式(IIIc)化合物可通过下列连续反应制备，首先在NaOH或KOH的存在下，在溶剂(如水或乙醇)中使苯甲醛与式CH₃C(O)R’的酮[其中R’如上面式(IIIc)化合物定义]进行交叉醛醇缩合，该反应通常在回流条件下进行；或者在标准条件下使苯甲醛与维悌希试剂反应。所生成的式(IV)的α，β-不饱和酮[其中R’如上面式(IIIc)化合物定义]：

随后可通过先在回流条件下在乙醇中与水合肼反应、然后在KOH存在下加热(150-250℃)(蒸除溶剂)的方式转化为式(V’)化合物[其中R’如上面式(IIIc)定义]：

在冷容器中(-30℃至0℃)用HNO₃-H₂O或HNO₃-乙酸酐进行硝化处理，得到式(VI)硝基苯的邻/对位混合物[其中R’如上面式(IIIc)化合物定义]：

然后分离，再在溶剂(如甲醇、乙醇或THF)中室温催化还原(Pt/C/H₂或Ra-Ni/H₂)，得到式(IIIc)化合物。

另一方面，式(IIId)化合物[其中R’^a为氢或甲基]：

的合成可以通过由邻硝基苯甲醛与叶立德进行的维悌希反应为首的系列反应实现，其中的叶立德是在强碱[如NaH]存在下由环丙基甲基三苯基溴化磷在溶剂(如DMSO)中于0-85℃反应制得。所生成的式(VII)化合物的E/Z混合物：

[其中R’^a为氢或甲基]可以按下所述转化为式(VIII)化合物：

即对式(VII)化合物的烯基进行Simmons Smith反应(Zn-Cu，CH₂I₂，乙醚作为溶剂)，生成式(VIII)化合物。还原式(VIII)化合物的硝基部分生成式(IIIc)化合物的反应可以采用和上面式(VI)化合物所述的相同条件来进行。

(c)式(I)化合物的制备

                        流程5

如J.Wang等人所述(Synlett，2001，1485)，在-10℃至室温下，优选在无水THF中，通过式(II’)化合物[其中R¹和R²如上定义且R’为C_1-5烷基]与式(III)苯胺[其中A如上面式(I)化合物所定义]在NaN(TMS)₂存在下反应，可以合成得到式(I)化合物[其中A，R¹和R²如上定义且R³为H]。

                        流程6

另一方面，式(I)化合物[其中A，R¹和R²如上定义且R³为H]也可以制备如下：在活化剂[例如BOP-Cl]和两当量的碱[例如NEt₃]存在下，使式(II)化合物[其中R¹和R²如上定义且Y为OH]与式(III)化合物反应[其中A如上面式(I)化合物所定义]；或者在一当量的碱[譬如NEt₃，NaHCO₃，KHCO₃，Na₂CO₃或K₂CO₃]存在下，使式(II)化合物[其中Y为Cl，Br或F]与式(III)化合物在溶剂[譬如二氯甲烷、乙酸乙酯或DMF]中反应，反应温度优选于-10至30℃。

                        流程7

在碱[例如NaH，NEt₃，NaHCO₃或K₂CO₃]存在下，于-10至30℃，使式(I)化合物[其中R³为氢]与化合物Y-R³[其中R’如式(I)所定义，只是不为氢；且Y为卤素，优选Cl，Br或I；或者Y为能使Y-R³代表酸酐的基团：即当R3为COR^*时，Y为OCOR*]在适当溶剂[如乙酸乙酯]中或在两相混合物[如二氯甲烷/水混合物]中反应，可以制备这些式(I)化合物[其中R³如上面式(I)所定义，但氢除外]。

令人惊奇的是，现已发现式(I)新化合物在实践中具有非常有用的活性谱，用于保护植物抵抗由真菌以及细菌和病毒所致的病害。

式(I)化合物可以作为活性成分在农业方面以及相关领域中用于防治植物病虫害。这些新化合物的突出之处在于它们在低施用量下具有优越的活性，良好的植物耐受性和环境安全性。它们具有非常有用的治愈、预防和内吸性质，可用于保护多种栽培植物。式(I)化合物可用于抑制或杀灭出现在各种有用作物的植株或植株部分(果实、花、叶、茎、块茎、根)上的有害生物，同时亦能保护以后生长的植株部分，例如使其免受植物病原微生物的侵害。

也可以使用式(I)化合物作为拌种剂用于处理植物繁殖材料，尤其是种子(果实、块茎、谷粒)和植物扦插物(例如稻)，以防御真菌侵染和土壤中存在的植物病原真菌。

此外，本发明的化合物还可以用于防治例如工业材料(包括木材和与木材有关的工业产品)的保护、食物储存、卫生保健管理等相关领域中的真菌。

例如，式(I)化合物对下列种类的植物病原真菌有效：半知菌类(例如葡萄孢属、梨孢属(Pyricularia)、长孺孢属、镰孢属、壳针孢属、尾孢属和链格孢属)和担子菌纲(如丝核菌属、驼孢锈菌属、柄锈菌属)。另外，它们还对子囊菌纲(例如黑星菌属和白粉菌属、叉丝单囊壳属、链核盘菌属、钩丝壳属)以及卵菌纲(如疫霉属、腐霉属、单轴霉属)有效。已经观察到对白粉菌(白粉菌属)具有显著活性。此外，式I新化合物对植物病原细菌和病毒(例如对黄单胞菌属、假单胞菌属、解淀粉欧文氏菌以及烟草花叶病毒)也都有效。

在本发明范围内，要保护的靶标作物通常包括下列种属植物：禾谷类(小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉米、高粱及有关种类)；甜菜(糖用甜菜和饲用甜菜)；梨果、核果和浆果(苹果、梨、李、桃、杏、樱桃、草莓、树莓和黑莓)；豆科植物(菜豆类、扁豆类、豌豆类、大豆类)；油科植物(油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆、落花生)；瓜类植物(南瓜、黄瓜、甜瓜)；纤维类植物(棉花、亚麻、大麻、黄麻)；桔果(橙、柠檬、葡萄、柑橘)；蔬菜类(菠菜、莴苣、芦笋、圆白菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯、红辣椒)；樟科(鳄梨、肉桂、樟脑)或诸如烟草、坚果、咖啡、茄、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、忽布、香蕉和天然橡胶植物之类植物，以及观赏植物。

式I化合物可以以其原有形式、或者(优选)与加工配制领域常用的辅助剂一起使用。为此，它们可以用已知方法很方便地加工成乳油、可涂布性糊剂、可直接喷雾或可稀释的溶液剂、稀乳剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、撒粉剂、颗粒剂、以及微囊剂(如在聚合物中的微囊剂)。与选择组合物类型的情形一样，根据预定目的和主要条件来选择施用方法，例如喷雾、弥雾、喷粉、撒粉、涂敷或浇泼。所述组合物也可以包含其它助剂如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或增稠剂以及肥料、微量营养元素供体或能获得特定效果的其它制剂。

合适的载体和辅助剂可以是固态或液态的，并且是加工配制领域有用的物质，例如天然或再生矿物质、溶剂、分散剂、湿润剂、粘着剂、增稠剂、粘合剂或肥料。这些载体在例如WO 97/33890中有记载。

式(I)化合物通常以组合物形式使用，并且可以与其它化合物同时或依次施于欲处理的作物区或植物上。这些其它化合物可以是例如肥料或微量营养元素供体或能影响植物生长的其它制剂。它们也可以是选择性的除草剂以及杀虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或数种这些制剂的混合物，如果需要，还含有其它载体、表面活性剂或配制加工领域惯用的促施用助剂。

式I化合物可以与其它杀真菌剂一起混用，结果在一些情形下能产生意想不到的协同活性。特别优选的混用组分为唑类，例如戊环唑、BAY 14120、双苯三唑醇、糠菌唑、环唑醇、噁醚唑、烯唑醇、氧唑菌、腈苯唑、喹唑菌酮、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、烯菌灵、酰胺唑、环戊唑醇、环戊唑菌、腈菌唑、稻瘟酯、戊菌唑、啶斑肟、丙氯灵、丙环唑、simeconazole、戊唑醇、氟醚唑、三唑酮、唑菌醇、氟菌唑、戊叉唑菌；嘧啶基甲醇类，例如嘧啶醇、异嘧菌醇、氟苯嘧啶醇；2-氨基嘧啶类，例如磺嘧菌灵、甲菌定、乙菌定；吗啉类，例如吗菌灵、苯锈啶、丁苯吗啉、螺噁茂胺、克啉菌；苯氨基嘧啶类，例如环丙嘧啶、嘧菌胺、二甲嘧菌胺；吡咯类，例如拌种咯、氟噁菌；苯基酰胺类，例如苯霜灵、呋氨丙灵、甲霜灵、R-甲霜灵、甲呋酰胺、噁霜灵；苯并咪唑类，例如苯菌灵、多菌灵、双乙氧咪唑成、麦穗宁、涕必灵；二酰胺类，例如乙菌利、菌核利、异丙定、甲菌利、杀菌利、烯菌酮；酰胺类，例如萎锈灵、呋菌胺、氟酰胺、丙氧灭锈胺、氧化萎锈灵、溴氟唑菌；胍类，例如双胍盐、多果定、iminoctadine；strobilurines，例如腈嘧菌酯、亚胺菌、叉氨苯酰胺、SSF-129、trifloxystrobin、picoxystrobin、BAS 500F(建议名pyraclostrobin)、BAS 520；二硫代氨基甲酸类，例如福美铁、代森锰锌、代森锰、代森联、甲基代森锌、福美双、代森锌、福美锌；N-卤素甲硫基邻苯二甲酰亚胺类，例如敌菌丹、克菌丹、抑菌灵、氟菌安、灭菌丹、对甲抑菌灵；铜化合物，例如波尔多液、氢氧化铜、王铜、硫酸铜、氧化亚铜、锰铜混剂、喹啉铜；硝基苯酚衍生物，例如敌螨普、异丙消；有机磷衍生物，例如克瘟散、异稻瘟净、稻瘟灵、双氟苯磷、定菌磷、甲基立枯磷；其他，例如acibenzolar-S-methyl、敌菌灵、benthiavalicarb、灭瘟素、灭螨猛、地茂散、百菌清、cyflufenamid、清菌脲、二氯萘醌、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、烯酰吗啉、SYP-L190(建议名flumorph)、二噻农、ethaboxam、氯唑灵、噁唑酮菌、fenamidone、fenoxanil、三苯锡基、嘧菌腙、氟啶胺、磺菌胺、fenhexamid、藻菌磷、土菌消、iprovalicarb、IKF-916(cyazofamid)、春雷霉素、磺菌成、metrafenone、nicobifen、戊菌隆、四氯苯酞、多氧霉素、噻菌灵、百维灵、咯喹酮、喹氧灵、五氯硝基苯、硫、唑菌嗪、三环唑、嗪氨灵、有效霉素、zoxamide(RH7281)。

施用式(I)化合物或包含至少一种所述化合物的农药组合物的优选方法是叶面施用。施用次数和施用量取决于相应病原引起的侵染危险性。但式I化合物也可以通过用液体制剂喷湿植物所在场所，或者通过将固体形式(如颗粒形式)的化合物施于土壤(土施)，经土壤通过根部进入植物体内(内吸)。在水稻作物中，这类颗粒剂可以施用到灌水稻田中。式I化合物也可以通过用杀菌剂的液体制剂浸渍种子或块茎、或用固体制剂包涂它们而施药于种子(包衣)。

制剂[即包含式I化合物和如果需要还含有固体或液体助剂的组合物]使用已知方法制备，典型的制法是将化合物与增量剂如溶剂、固体载体以及任选的表面活性化合物(表面活性剂)致密混合和/或研磨。

农药制剂中通常含有0.1-99％重量、优选0.1-95％重量的式I化合物，99.9-1％重量、优选99.8-5％重量的固体或液体助剂，以及0-25％重量、优选0.1-25％重量的表面活性剂。

有利的施用量通常为每公顷(ha)5g-2kg活性成分(a.i.)，优选10g-1kga.i./ha，最优选为20g-600g a.i./ha。当用作浸种剂时，适宜剂量为每千克种子10mg-1g活性物质。

虽然市售产品优选配制成浓缩物形式，但最终用者通常要使用稀释制剂。

上述本发明用下列非限制性实施例详细说明。

                        实施例1

本实施例说明化合物1.115[2-甲基-5-三氟甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯]和化合物1.113[2-甲基-5-三氟甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸]的制备

a) 2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4，5-二羧酸二甲酯和1-甲基-1H-1，2，3- 三唑-4，5-二羧酸二甲酯的制备

使1，2，3-三唑-4，5-二羧酸二甲酯(Y.Tanaka等.Tetrahedron 29，3271(1973))(74.06g；0.40mol)、碳酸钾(110.57g，0.80mol)和碘甲烷(73.81g；0.52mol)在乙腈(1000ml)中于40℃反应20分钟，然后于室温反应20小时。将混合物倾入冰水中，用乙醚提取，得到粗产物(70.66g)，为不同异构体的混合物。经硅胶分离(乙酸乙酯-己烷；2∶3)得到36.51g(46％)2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4，5-二羧酸二甲酯[m.p.86-87℃；¹H-NMR(300MHz，DMSO-d₆)，δ(ppm)：4.27(s，3H)，3.88(s，6H)]和26.92g(34％)1-甲基-1H-1，2，3-三唑-4，5-二羧酸二甲酯[m.p.63-64℃；¹H-NMR(300MHz，DMSO-d₆)，δ(ppm)：4.19(s，3H)，3.93(s，3H)，3.87(s，3H)].

b)2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4，5-二羧酸单甲酯的制备

向2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4，5-二羧酸二甲酯(1.2g；6mmol)在30ml甲醇中的溶液内加入358mg KOH(检定86％；5.5mmol)。于回流温度下加热混合物48小时。蒸发溶剂，残留物然后吸收到水中，用乙酸乙酯提取(3次)。合并的有机相含有未反应的起始原料。水相用2NHCl酸化(pH2-3)，继用乙酸乙酯提取(3次)。合并提取物，干燥(无水硫酸镁)，蒸发至干，得到803mg(72％)需要化合物(m.p.125-126℃；¹H-NMR(300MHz，DMSO-d₆)，δ(ppm)：13.7(br.s，1H，可与D₂O发生交换)，4.24(s，3H)，3.84(s，3H)。

c)2-甲基-5-三氟甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯[化合物1.15]的 制备

将2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4，5-二羧酸单甲酯(2.9g；15.66mmol)和二氯甲烷(160ml)放入0.3升Monel高压釜中。在惰性氛围和干冰冷却下，于-50℃通入HF气体(27g)，接着通入气体SF₄(蒸馏过，6.9g；64.23mol)。加热高压釜到80℃保持6小时。最大压力等于9.8巴。冷却到室温后将反应混合物倒入冰-二氯甲烷中，用碳酸氢钠水溶液调节到pH7。用二氯甲烷提取(3次)，硫酸钠干燥，减压蒸发，得到粗产物。在3毫巴和约180℃下通过Kugelrohr-蒸馏纯化，得到2.8g(85％)化合物1.15，为淡黄色液体。

¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：4.29(s，3H)，3.97(s，3H)；

¹⁹F-NMR(235MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：-61.7.

¹³C-NMR(125MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：159.05，139.65(q，J_C(5)F＝40.8Hz)，137.20，119.63(q，J_CF＝269.4Hz，CF₃)，52.96，43.01.

d)2-甲基-5-三氟甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸[化合物1.13]的制备

于回流温度加热2-甲基-5-三氟甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯[化合物1.15](2.09g；0.01mol)和KOH(86％；0.783g；1.2eq.)在THF(50ml)中的溶液3.5小时。蒸发所得溶液，将残留物溶于水中，用HCl(1M)酸化至pH1-2。蒸发该水溶液，接着在乙酸乙酯中连续提取20小时，得到化合物1.13(2.11g；100％)，为结晶固体。

¹H-NMR(400MHz，DMSO-d₆)，δ(ppm)：4.19(s，3H).

¹⁹F-NMR(235MHz，DMSO-d₆)，δ(ppm)：-59.3.

¹³C-NMR(125MHz，DMSO-d₆)，δ(ppm)：160.74，144.08，135.81(q，J_C(5)F＝38.1Hz)，120.63(q，J_CF＝268.4Hz，CF₃)，42.20.

                        实施例2

本实施例说明化合物1.03[2-甲基-5-二氟甲基-2H-1，2，3-三唑-5-羧酸甲酯]的制备。

a)  5-氯羰基-2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯的制备

于20℃，使2-甲基-1，2，3-三唑-4，5-二羧酸甲酯(2.3g；0.011mol)与草酰氯(1.46ml；0.014mol)和2滴DMF在二氯甲烷(20ml)中反应。当剧烈反应平息后，升温回流15小时。蒸发混合物至干，得到2.7g固体酰氯。¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：4.48(s，H)，4.0(s，3H)。

b)  5-甲酰基-2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯的制备

向新制备的5-氯羰基-2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯(2.7g；约13mmol)的THF(270ml)溶液中加入乙基-二异丙基-胺(1.88g；1.1eq)。在2.7g 10％ Pd/C存在下，于0-5℃常压氢化混合物2.5小时，随后滤除催化剂。蒸发所得清亮溶液，得到固体粗产物，再溶于乙酸乙酯，与硅胶一起搅拌两分钟。过滤，蒸发，得到1.77g(84％)纯产物，为黄白色结晶[m.p.107-108℃；¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：10.43(s，1H)，4.33(s，3H)，4.01(s，3H)]。

c)制备2-甲基-5-二氟甲基-2H-1，2，3-三唑-5-羧酸甲酯[化合物1.03]

在室温至50℃下，使5-甲酰基-2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯(600mg；3.5mmol)在0.5ml CHCl₃中与(双(2-甲氧基乙基)氨基)三氟化硫(1350mg；6.1mmol)反应6天。生成的橙色溶液用6ml饱和碳酸氢钠水溶液小心猝灭(剧烈反应)，继用乙酸乙酯提取(两次)。合并的有机相用碳酸氢钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥，蒸发得到351mg(52％)无色结晶。

¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：7.15(t，J_HF＝53.5Hz，1H，H-CF₂)，4.30(s，3H)，3.98(s，3H)；¹⁹F-NMR(235MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：-116.1；¹³C-NMR(125MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：160.0，143.6(t，J_C(5)F＝25.6Hz)，137.2，108.0(t，J_(CF)＝237.8Hz，CHF₂)，52.6，42.7]

                         实施例3

本实施例说明化合物1.50[2-甲基-5-氟甲基-2H-1，2，3-三唑-5-羧酸甲酯]的制备。

a)  5-羟甲基-2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯的制备

室温、搅拌下，将2.6g(13.3mmol)5-甲酰基-2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯(参见实施例2a)在甲醇(100ml)中用NaBH₄(601mg)处理1小时。反应混合物用饱和氯化铵水溶液猝灭，用乙酸乙酯提取，硫酸钠干燥，蒸发得到油状粗产物。经硅胶纯化(乙酸乙酯∶己烷(2∶1))，得到1.85g(81％)结晶产物，m.p.112-113℃。

¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：4.86(d，J＝6.9Hz，1H)，4.22(s，3H)，3.98(s，3H)，3.53(t；J＝6.9Hz，可与D₂O发生交换)。

b)  制备2-甲基-5-氟甲基-2H-1，2，3-三唑-5-羧酸甲酯[化合物1.50]

于-40℃，使5-羟甲基-2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯(200mg；1.1mmol)的二氯甲烷(15ml)溶液与0.26ml二乙基氨基三氟化硫(2mmol)一起反应15分钟，接着室温再反应15小时。蒸发之后，将粗产物通过硅胶纯化(乙酸乙酯∶己烷(3∶1))，得到181mg(95％)所需产物，m.p.64-66℃。

¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：5.66(d，J_HF＝47.5Hz，2H，H₂-CF)，4.26(s，3H)，3.96(s，3H).

¹⁹F-NMR(235MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：-214.

¹³C-NMR(125MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：161.6，145.86(d，J_C(5)F＝18.7Hz)，137.09，74.82(d，J_CF＝166.6Hz，CH₂F)，52.2，42.3.

                         实施例4

本实施例说明化合物3.017[5-二氟甲基-2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸(4’-氯-联苯-2-基)-酰胺]的制备。

0℃、1.5分钟内，利用注射器向2-甲基-5-二氟甲基-2H-1，2，3-三唑-5-羧酸甲酯(300mg；1.57mmol)和4’-氯-联苯-2-胺(320mg；1.57mmol)在THF(3ml)中的溶液内加入双(三甲基甲硅烷基)氨基钠(0.88ml，2M的THF溶液；1.76mmol；1.12 eq.)。0℃搅拌反应混合物15分钟，接着在室温下搅拌22小时。随后倒入饱和氯化铵冷溶液中，用乙酸乙酯提取。盐水洗涤之后进行干燥(无水硫酸镁)，蒸发至干，所得固体物用己烷研制。过滤无色结晶产物并加以干燥：300mg(53％)[m.p.155-156℃；¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：8.5(br，可与D₂O发生交换，1H)，8.4(d，1H)，7.5-7.2(m，7H)，7.38(t，J_HF＝52.5Hz，1H，CHF₂)，4.2(s，3H)，LC-MS：363(M+H)].

                     实施例5

本实施例说明化合物2.219[2-甲基-5-三氟甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸[2-(1，3-二甲基-丁基)-苯基]-酰胺]的制备。

室温下，利用注射器向2-甲基-5-三氟甲基-2H-1，2，3-三唑-4-羧酸甲酯(150mg；0.75mmol)和2-(1，3-二甲基-丁基)-苯胺(133mg；0.75mmol)在1.5ml THF中的溶液内加入双(三甲基甲硅烷基)-氨基钠(0.638ml，2M的THF溶液；1.7eq)。搅拌反应混合物20小时，然后倒入饱和氯化铵冷溶液中，用乙酸乙酯提取。盐水洗涤之后进行干燥(无水硫酸镁)，蒸发至干得到粗产物，进而通过硅胶纯化(环己烷-乙酸乙酯(18∶1))。在己烷中研制所得结晶产物，过滤，真空干燥，得到130mg(49％)的化合物2.219[mp 94.6-95.4℃；¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：8.5(br.s，可与D₂O发生交换，1H)，8.0(d，1H)，7.3-7.15(m，3H)，4.33(s，3H)，3.0(m，1H)，1.55-1.35(m，3H)，1.26(d，3H)，0.9(2d，6H)；LC-MS：355.6(M+H)].

                       实施例6

本实施例说明化合物26.014[1，8-二甲基-11-氧杂-三环[6.2.1.0^*2.7^*]十一碳-2，4，6-三烯-3-基-胺]的制备。

室温，在RaNi(1.1g)存在下氢化1，4-二甲基-5-硝基-1，4-二氢-1，4-环氧萘(5.49g；25.27mmol)(参见T.Nishiyama等，Rikagaku-hen，28，37-43(2000))在55ml THF中的溶液。18小时后氢气吸收量为2.23升(97％)。滤除催化剂，然后蒸发滤液，再吸收到乙醚中，用碳酸氢钠水溶液洗涤，干燥(硫酸钠)得到4.60g油状粗产物。用己烷研制，总共得到4.5g(94％)含有痕量乙醚的淡红色结晶产物，m.p.92-93℃。

¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：7.05(t，1H)，6.7(t，2H)，约5(br，可与D₂O发生交换，2H)，2.0(s，3H)，1.9(m，2H)，1.8(s，3H)，1.7(m，1H)，1.5(m，1H).

                     实施例7

本实施例说明化合物26.001[1，8-二甲基-11-氧杂-三环[6.2.1.0^*2.7^*]十一碳-2，4，6，9-四烯-3-基-胺]的制备。

于47℃，向1，4-二甲基-5-硝基-1，4-二氢-1，4-环氧萘(4.22g；19.43mmol)(参见实施例6)的乙醇(60ml)溶液中加入氯化铵(2.08g)的水(5.2ml)溶液。在剧烈搅拌下，于5分钟内分数批加入锌粉(9.10g，0.14mol)。加热回流该悬浮液5.5小时，然后通过Hyflo^TM过滤，得到清亮透明的黄色滤液。蒸发之后，粗产物的量为4.57g，为粘性油状物。硅胶柱层析(乙酸乙酯-己烷(1∶4))得到1.24g(34％)需要产物，为微棕色结晶，m.p.92-96℃。

¹H-NMR(300MHz，CDCl₃)，δ(ppm)：6.85和6.7(两个多重峰，2x2H)，6.47(t，1H)，约5-3(br，可与D₂O发生交换，2H)，2.07(s，3H)，1.85(s，3H).

                 式(I)化合物的制剂实施例

制备式I化合物的制剂如乳油、溶液、颗粒剂、粉剂和可湿性溶剂的加工方法见WO 97/33890中所述。

                 生物实施例：杀真菌作用

实施例B-1：抗小麦叶锈病(Puccinia recondita)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理1周龄“Arina”品种小麦植株。施药1天后，向试验植株喷洒孢子悬浮液(1×10⁵夏孢子/ml)对小麦植株进行接种。在20℃和95％相对湿度(r.h.)下培育植株2天后，再在温室中于20℃和60％r.h.下培育8天。接种10天后评价病害发生情况。

下列化合物基本上能完全防止真菌的侵染(0-5％侵染率)：化合物2.273，3.219，3.273，3.321，8.189，9.189，20.017，20.022，21.017和21.022。

实施例B-2：抗苹果梢白粉病(Podosphaera leucotricha)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理5周龄“McIntosh”品种葡萄幼苗。施药1天后，通过在试验植枝上方摇动侵染苹果白粉病的枝条对苹果植株进行接种。在14/10小时(明/暗)光照条件下于22℃和60％相对湿度(r.h.)下培育12天后，评价病害发生情况。

化合物2.005，3.017，3.219和9.189均显示强大效力(＜20％侵染率)。

实施例B-3：抗苹果黑星病(Venturia inaequalis)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理4周龄“McIntosh”品种苹果幼苗。施药1天后，向试验植株喷洒孢子悬浮液(4×10⁵分生孢子/ml)对苹果植株进行接种。在21℃和95％r.h.下培育植株4天后，再在温室中于21℃和60％r.h.下培育4天。经进一步在21℃和95％r.h.下培育4天后，评价病害发生情况。

化合物3.017，3.219和9.189均显示强大效力(＜20％侵染率)。

实施例B-4：抗大麦白粉病(Erysiphe graminis)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理1周龄“Regina”品种大麦植株。施药1天后，通过在试验植枝上方摇动侵染白粉病的植株对大麦植株进行接种。在20℃/18℃(昼/夜)和60％r.h.下温室培育6天后，评价病害发生情况。

化合物2.017，2.029，2.273，3.005，3.017，3.029，3.067，3.070，3.219，3.273，3.321，3.407，8.189，9.189和21.017均显示强大效力(＜20％侵染率)。

实施例B-5：抗葡萄灰霉病(Botrytis cinerea)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理5周龄“Gutedel”品种葡萄幼苗。施药2天后，向试验植株喷洒孢子悬浮液(1×10⁶分生孢子/ml)对葡萄植株进行接种。在温室中于21℃和95％r.h.下培育4天后，评价病害发生情况。

化合物2.029，3.017和3.219均显示强大效力(＜50％病害发生率)。

实施例B-6：抗番茄灰霉病(Botrytis cinerea)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理4周龄“Roter Gnom”品种番茄植株。施药2天后，向试验植株喷洒孢子悬浮液(1×10⁵分生孢子/ml)对番茄植株进行接种。在温室中于20℃和95％r.h.下培育4天后，评价病害发生情况。

化合物2.029，3.005，3.029，3.067，3.070，3.219，3.273，9.189和20.017均显示良好效力(＜50％病害发生率)。

实施例B-7：抗小麦叶枯病(Septoria nodorum)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理1周龄“Arina”品种小麦植株。施药1天后，向试验植株喷洒孢子悬浮液(5×10⁵分生孢子/ml)对小麦植株进行接种。在20℃和95％r.h.下培育植株1天后，再在温室中于20℃和60％r.h.下培育10天。接种11天后评价病害发生情况。

化合物3.273和9.189在本试验中均显示良好活性(＜50％病害发生率)。

实施例B-8：抗大麦网斑病(Helminthosporium teres)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理1周龄“Regina”品种大麦植株。施药两天后，向试验植株喷洒孢子悬浮液(3×10⁴分生孢子/ml)对大麦植株进行接种。在温室中于20℃和95％r.h.下培育4天后，评价病害发生情况。

化合物2.005，2.017，2.029，2.067，2.070，2.273，3.005，3.017，3.029，3.067，3.070，3.219，3.407，9.189和21.017在本试验中均显示良好活性(＜20％病害发生率)。

实施例B-9：抗番茄早疫病(Alternaria solani)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理4周龄“Roter Gnom”品种番茄植株。施药两天后，向试验植株喷洒孢子悬浮液(2×10⁵分生孢子/ml)对番茄植株进行接种。在生长室中于20℃和95％r.h.下培育3天后，评价病害发生情况。

 化合物2.005，2.029，3.005，3.017，3.029和9.189在本试验中均显示良好活性(＜20％病害发生率)。

实施例B-10：抗葡萄白粉病(Uncinula necator)作用

在喷雾室内，用试验化合物的加工制剂(0.02％活性成分)处理5周龄“Gutedel”品种葡萄幼苗。施药1天后，通过在试验植枝上方摇动侵染葡萄白粉病的植株对葡萄幼苗进行接种。按照14/10小时(明/暗)光照方案于26℃和60％r.h.培育7天后，评价病害发生情况。

化合物3.017，3.219和9.189在本试验中均显示良好活性(＜20％病害发生率)。

Claims (9)

1.式I化合物：

其中A为选自(A1)-(A22)的邻位取代环：

Q为单键或双键；X为O，N(R¹⁸)，S或C(R¹⁹R²⁰)(CR²¹R²²)_m(CR²³R²⁴)_n；R¹为卤素，氰基，硝基，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4卤代烷氧基或任选取代的C_2-4链烯基，任选取代的C_2-4炔基或任选取代的SO₂(C_1-4)烷基(其中各个任选取代的基团可具有多达3个的取代基，并且各取代基独立地选自卤素和C_1-4烷氧基)；R²为C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基或C_1-4烷硫基(C_1-4)烷基或[任选取代的芳基](C_1-4)烷基-或[任选取代的芳基]氧基(C_1-4)烷基-(其中各个任选取代的芳基部分可具有多达3个的取代基，并且各取代基独立选自卤素和C_1-4烷氧基)；R³为氢，CH₂C≡CR⁴，CH₂CR⁴＝C(H)R⁴，CH＝C＝CH₂或COR⁵或任选取代的C_1-4烷基，任选取代的C_1-4烷氧基或任选取代的(C_1-4)烷基C(＝O)O(其中各个任选取代的部分可具有多达3个的取代基，并且各取代基独立选自卤素，C_1-4烷氧基，C_1-4烷基，C_1-2卤代烷氧基，羟基，氰基，羧基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，甲磺酰基和乙磺酰基)；各个R⁴独立地为氢，卤素，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基或C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基；R⁵为氢或任选取代的C_1-6烷基，任选取代的C_1-4烷氧基，任选取代的C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基，任选取代的C_1-4烷硫基(C_1-4)烷基或任选取代的芳基(其中各个任选取代的部分可具有多达3个的取代基，并且各取代基独立选自卤素、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、氰基、羟基、甲氧基羰基和乙氧基羰基)；R⁶为苯基[任选被多达3个的取代基取代，并且各取代基独立选自卤素、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4卤代烷硫基、C(H)＝N-OH、C(H)＝N-O(C_1-6烷基)、C(C_1-6烷基)＝N-OH、C(C_1-6烷基)＝N-O-(C_1-6烷基)、(Z)_pC≡CR²⁵和(Z)_pCR²⁸＝CR²⁶R²⁷]，5-6元杂环[其中所述环包含1-3个杂原子(各自独立选自氧、硫和氮)，并且该环任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C(H)＝N-O-(C_1-6烷基)和C(C_1-6烷基)＝N-O-(C_1-6烷基)]，C_3-12烷基[任选被多达6个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、氰基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、COO-C_1-4烷基、＝N-OH、＝N-O-(C_1-4烷基)、C_3-8环烷基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)和C_4-8环烯基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)]，C_2-12链烯基[任选被多达6个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、氰基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、COO-(C_1-4烷基)、＝N-OH、＝N-O-(C_1-4烷基)、C_3-8环烷基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)和C_4-8环烯基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)]，C_2-12炔基[任选被多达6个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、氰基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、COO-C_1-4烷基、＝N-OH、＝N-O-(C_1-4烷基)、C_3-8环烷基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)、Si(CH₃)₃和C_4-8环烯基(其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)]，C_3-8环烷基[任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_3-6环烷基[其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)和苯基(其本身任选被多达5个独立选择的卤原子取代)]，C_4-8环烯基[任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_3-6环烷基[其本身任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自C_1-4烷基、卤素、C_1-4烷氧基和C_1-4卤代烷氧基)和苯基(其本身任选被多达5个独立选择的卤原子取代)]，C_6-12二环烷基[任选被多达3个的取代基取代，各取代基独立选自卤素、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基]或饱和或不饱和的脂族基[该基团包含3-13个碳原子和至少一个硅原子并任选包含1-3个各自独立选自氧、氮和硫的杂原子，而且该基团任选被多达4个独立选择的卤原子取代]；R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²各自独立地为氢，卤素，氰基，硝基，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4卤代烷氧基，C_1-4烷硫基或C_1-4卤代烷硫基；R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷各自独立地为氢，卤素，C_1-4烷基，C(O)CH₃，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4卤代烷氧基，C_1-4烷硫基，C_1-4卤代烷硫基，羟甲基或C_1-4烷氧基甲基；R¹⁸为氢，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基，甲酰基，C(＝O)C_1-4烷基(任选被卤素或C_1-4烷氧基取代)或C(＝O)O-C_1-6烷基(任选被卤素、C_1-4烷氧基或CN取代)；R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³和R²⁴各自独立地为C_1-6烷基，C_1-6链烯基[二者任选被以下基团取代：卤素、羟基、＝O、C_1-4烷氧基、O-C(O)-C_1-4烷基、芳基或3-7元碳环(其本身任选被多达3个的甲基取代)]，3-7元碳环(任选被多达3个的甲基取代，并且任选包含一个选自氮和氧的杂原子)，氢，卤素，羟基或C_1-4烷氧基；或者R¹⁹R²⁰与它们所连接的碳原子一起形成羰基，3-5元碳环(任选被多达3个的甲基取代)，C_1-6亚烷基(任选被多达3个的甲基取代)或C_3-6亚环烷基(任选被多达3个的甲基取代)；R₂₅为氢，卤素，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基，C_1-4卤代烷氧基(C_1-4)烷基或Si(C_1-4烷基)₃；R²⁶和R²⁷各自独立地为氢，卤素，C_1-4烷基或C_1-4卤代烷基；R²⁸为氢，C_1-4烷基或C_1-4卤代烷基；m为0或1；n为0或1；p为0或1；以及Z为C_1-4亚烷基。

2.权利要求1所述的式(I)化合物，其中A选自式(A1)，(A2)，(A3)，(A16)，(A17)，(A18)，(A19)，(A20)和(A22)。

3.权利要求1或2所述的式(I)化合物，其中R¹为C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，NO₂，CN或OCF₃。

4.权利要求1、2或3所述的式(I)化合物，其中R²为C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-4烷氧基(C_1-4)烷基或C_1-4烷硫基(C_1-4)烷基。

5.权利要求1、2、3或4所述的式(I)化合物，其中R³为氢，CH₂C≡CR⁴，CH₂CR⁴＝C(H)R⁴，CH＝C＝CH₂或COR⁵。

6.式(II)化合物：

其中R¹和R²如权利要求1中定义，且Y为卤素，羟基或C_1-5烷氧基；但条件是：当R¹为氯和R²为4-CH₃O-C₆H₄-CH₂-时，Y不能为C₂H₅O；当R¹为CH₃O和R²为CH₃时，Y不能为C₂H₅O；当R¹为溴和R²为CH₃OCH₂时，Y不能为CH₃O；以及当R¹为CH₃和R²为C₂H₅时，Y不能为OH。

7.式(IIIa)化合物：

其中R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶，X和Q如权利要求1中定义；但条件是：当R¹³，R¹⁴，R¹⁵和R¹⁶各自为H时，如果Q为双键则X不能为CH₂，如果Q为单键或双键则X不能为CH₂CH₂；以及当R¹³为CH₃，R¹⁴为OCH₃和R¹⁵与R¹⁶都为H时，如果Q为单键，则X不能为CH₂CH₂。

8.一种用于防治微生物和预防植物受微生物侵袭或侵染的组合物，其包括作为活性成分的权利要求1的式(I)化合物和适当载体。

9.防治或预防植物病原微生物侵染栽培植物的方法，该方法包括对植物、植物的各个部位或其生长场所施用权利要求1所述的式(I)化合物。