CN1579401A

CN1579401A - 一种止咳平喘药物新剂型及制备方法

Info

Publication number: CN1579401A
Application number: CN 03153326
Authority: CN
Inventors: 李亦武
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2003-08-11
Filing date: 2003-08-11
Publication date: 2005-02-16

Abstract

一种用于镇咳平喘的二羟丙茶碱双效片，其特征在于片剂由二层构成，一层为速释部分，用药后能在体内快速崩解，迅速被机体吸收而发挥快速止咳平喘作用；另一层为缓释部分，用药后能在体内缓慢释放，较长时间保持二羟丙茶碱在机体内的血药浓度，达到维持较长时间的治疗作用。二羟丙茶碱双效片是否具有速效和长效作用，由释放度加以控制，其释放度在0.5，3与6小时应分别为38—55％、55－85％和85％以上。二羟丙茶碱双效片的速释部分组成为二羟丙茶碱、淀粉、低取代羟丙基纤维素、羟甲基淀粉钠和硬酯酸镁或滑石粉；缓释部分的组成为二羟丙茶碱、羟丙甲纤维素、乙基纤维素，硬脂酸和硬脂酸镁或滑石粉，用双层压片机，压制成二层均为白色或二层不同颜色的双层片。

Description

一种止咳平喘药物新剂型及制备方法

技术领域

本发明涉及药物新剂型，尤其涉及二羟丙茶碱双效片及其制备方法。

背景技术

二羟丙茶碱是临床上常用的止咳平喘药，制剂有片剂和汁剂，此两种剂型均存在用药后所维持药效时间较短，患者为了维持药效，就需反复多次用药的问题，二羟丙茶碱双效片，既保留了普通片剂起效快的特点又具普通片所欠缺的长效特点，从而减少患者用药次数，避免因服用普通片次数较多而忘服、漏服的问题，从而较长时间维持体内药物的有效治疗浓度，确保疗效。

发明内容

本发明的主要目的是为了解决上述背景技术存在的不足，为临床上提供一种速效、长效的二羟丙茶碱双效片。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：一种用于止咳平喘的二羟丙茶碱双效片，由二羟丙茶碱、淀粉、低取代羟丙基纤维素、羟甲基淀粉钠、硬脂酸镁(或滑石粉)组成速释部分；由二羟丙茶碱、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁或滑石粉，或由二羟丙茶碱、乙基纤维素、硬脂酸、硬脂酸镁或滑石粉组成缓释部分。速释部分和缓释部分分别按常法制粒、干燥后加入硬脂酸镁或滑石粉，混匀，备用，用双层压片机首先压制缓释部分，调整片重至设计要求后，再加入速释部分试压，调整片重合格后，压制少量双层片，立即测定释放度，当30分钟，3、6小时释放度分别为38-55％，55-85％和85％以上时，行正式压片。

在上述方案中，所述速释部分的组成(重量百分比)为二羟丙茶碱为45-75％，淀粉为15-55％，低取代羟丙基纤维素为2-20％，羟甲基淀粉钠为2-20％，硬脂酸镁或滑石粉为0.1-15％；缓释部分的组成(重量百分比)为二羟丙茶碱为30-70％，羟丙甲纤维素为30-50％，硬脂酸镁或滑石粉为0.5-15％或二羟丙茶碱为50-80％，乙基纤维素为20-50％，硬脂度为0.5-15％，硬脂酸镁或滑石粉为0.5-15％。

本发明按上述方法制造的二羟丙茶碱双效片为双层片，外观为平面圆形片或凸面圆形片白色双层片，亦可将双层片作成其它颜色或两层不同颜色的双层片。

附图说明

附图是二羟丙茶碱双效片的外形图

具体实施方式

实例1：以羟丙甲纤维素为阻滞剂的二羟丙茶碱双效片的制法。速释部分：取69.12％的二羟丙茶碱，加入18.98％的淀粉，5.53％的低取代羟丙基纤维素，5.53％羟甲基淀粉钠，混匀，以18.98％的淀粉中的一部分制成的10％的淀粉浆适量制粒，于60±5℃干燥，加入0.92％的硬脂酸镁，混匀备用；缓释部分：取68.87％的二羟丙茶碱，加入30.30％的羟丙甲纤维素，混匀，以75％酒精制粒，于60±5℃干燥，加入0.83％的硬脂酸镁，混匀备用。将速释颗粒与缓释颗粒分别加入双层压片机的两料汁中，首先向中模中加入缓释颗粒，试压，调整片重，片重合格后向同一中模中再加入速释颗粒，试压，调整片重，片重合格，试压少量，立即测定释放度，当释放度测定值符合30分钟，3和6小时分别38-55％，55-85％和85％以上时，行正式压片，包装即得。

实例2：以乙基纤维素为阻滞剂的二羟丙茶碱双效片的制法。速释部分制法同实例1；缓释部分：取72.49的二羟丙茶碱，加入到加热融化的22.63％硬脂酸中，搅匀，冷却，粉碎过80目筛，细粉加95％的酒精制粒，于50℃干燥，加入1.82％的硬脂酸镁，混匀备用；压片操作同实例1。

本发明所述二羟丙茶碱双效片由速释和缓释两部分构成，参见附图，其中1为双效片外型，为圆形平片或凸片，片直径9mm，2为速释部分，3为缓解部分。

Claims

1、一种用于止咳平喘的二羟丙茶碱双效片，其特征是片分二层，一层为速释部分，另一层为缓释部分，速释部分由二羟丙茶碱、淀粉、低取代羟丙基纤维素、羟甲基淀粉钠和硬酯酸镁或滑石粉组成；缓释部分由二羟丙茶碱、羟丙甲纤维素或乙基纤维素、硬酯酸镁或滑石粉组成。

2、按照权利要求1所述的二羟丙茶碱双效片，其特征是由释放度来控制片剂的释放速率，其0.5，3和6小时的释放度应分别为38-55％，55-85％和85％以上。

3、按照权利要求1所述的一种用于止咳平喘的二羟丙茶碱双效片，其特征是所述速释部分的原辅料组成(重量百分比)为二羟丙茶碱∶淀粉二低取代羟丙基纤维素∶羟甲基淀粉钠∶硬脂酸镁(或滑石粉)＝45-75％∶15-55％∶2-20％∶2-20％∶0.1-15％；缓释部分的原辅料组成(重量百分比)为二羟丙茶碱∶羟丙甲纤维素∶硬脂酸镁(或滑石粉)＝30-70％∶30-50％∶0.5-15％或二羟丙茶碱∶乙基纤维素∶硬酯酸∶硬脂酸镁(或滑石粉)＝50-80％∶20-50％∶0.5-15％∶0.5-15％。

4、按照权利1要求所述的二羟丙茶碱双效片的制法其特征是速释部分与缓释部分分别制粒，然后用双层压片机，先压缓释部分颗粒，调整片重合格后，再加入速释颗粒、试压、调整至合格片重，取样测定释放度，当释放度合格后，行正式压片。