CN1569016A - 一种克拉霉素缓释胶囊及其制备方法 - Google Patents
一种克拉霉素缓释胶囊及其制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及一种克拉霉素缓释胶囊,由胶囊外壳和缓释微丸组成,缓释微丸由含药微丸和包衣层组成,缓释微丸的粒径≤2.5mm,其制备方法是首先将含药微丸的配方混合物,置于球型微丸造粒机中制得含药微丸,然后将含药微丸用包衣材料制成缓释微丸,再将缓释微丸填充于胶囊外壳得到缓释胶囊即得,将克拉霉素制成缓释胶囊可以提供药物缓慢释放,从而减少给药次数,提高患者的依从性,降低不良反应的发生率。
Description
技术领域
本发明涉及一种克拉霉素的缓释胶囊及其制备方法。
背景技术
克拉霉素为半合成的大环内酯类抗生素,由红霉素A的6位羟基经甲基化制得,这一化学结构的改变,有效地抑制了其在酸性条件下发生自身脱水、缩合的转化反应,从而大大提高了克拉霉素在胃中的稳定性,其对酸稳定性约为红霉素的100倍,并由此可口服给药。同时,甲基化后,克拉霉素因其脂溶性增加,而有效地改善了其药代动力学性质,口服吸收迅速,口服生物利用度高,细胞穿透性能好,组织分布广。特别是其代谢物14-OH-克拉霉素具有与其原形克拉霉素相似或略高的抗菌活性,即相对提高了克拉霉素的抗菌能力。
该药物活性成分应用于由各种敏感菌所引起的各种感染,特别是上下呼吸道感染以及皮肤和软组织感染等,另外与其它抗溃疡药联合使用,能有效地提高溃疡的愈合率。其适应症:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎链球菌、肺炎衣原体和肺炎支原体引起的肺炎的治疗。
缓释制剂是近年来发展起来的一种新型药物制剂技术。将克拉霉素制成缓释胶囊可以提供药物缓慢释放,从而减少给药次数,提高患者的依从性,降低不良反应的发生率。
发明内容
本发明的目的在于提供一种副作用小,更为安全有效的克拉霉素缓释胶囊。
本发明的另一目的在于提供一种克拉霉素缓释胶囊的制备方法。
本发明一种克拉霉素缓释胶囊,由胶囊外壳和缓释微丸组成,缓释微丸由含药微丸和包衣层组成,缓释微丸的粒径≤2.5mm;含药微丸是由空白丸芯加载药物制成,或是将主药和阻滞剂混合制成;含药微丸的组成是克拉霉素、阻滞剂、填充剂;包衣层由缓释成膜材料、致孔剂和增塑剂组成;为药物载体的空白丸心是选自微晶纤维素丸心、蔗糖丸心或他们的混合物。因克拉霉素为抗感染用药,空白丸心的量、种类不受特定限制,只要它在允许成丸的范围内即可;本发明的活性成分是水难溶性的,因而可使用或不使用阻滞剂来控制药物释放。阻滞剂可选自纤维素醚衍生物类、壳多糖及脱乙酰壳多糖类、丙烯酸类高分子中的一种或多种;此外,根据制剂工艺的不同,添加适当的填充剂是必要的,填充剂选自淀粉及其衍生物类、糖类、糊精、纤维素及其衍生物类、乙烯类高分子中的一种或多种;缓释成膜材料在含药素丸表面包衣,控制药物释放速度。缓释成膜材料是选自纤维素酯衍生物类、纤维素醚衍生物类、纤维素醚的酯衍生物类、丙烯酸类高分子、乙烯类高分子中的一种或多种;为增加衣膜的柔韧性和成膜的连续性,选择添加少量的增塑剂。增塑剂是选自丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、蓖麻油中的一种或多种;致孔剂是水溶性盐类、糖类、聚乙二醇类、丙二醇、甘油中的一种或多种混合。本发明还涉及一种克拉霉素缓释胶囊的制备方法,将含药微丸的配方混合物,置于球型微丸造粒机中制得含药微丸;然后将含药微丸用包衣材料制成缓释微丸;再将缓释微丸填充于胶囊外壳得到缓释胶囊;另外还可以将含药微丸的配方混合物,以流化床技术加载于空白丸心上制成含药微丸。
本发明克拉霉素缓释胶囊用常规的生产设备,并且不需要任何特殊的辅料就能很容易制造。该胶囊提供患者可以改善顺应性的方便,且可以降低不良反应的发生率,其优点如下:
(1)服用次数少,一日只服用一次,服用后药物在体内缓慢释放,血药浓度平稳,波动小;
(2)服用后药物迅速分布于整个胃肠道,故对胃肠道刺激性小,吸收完全均匀,生物利用度高;
(3)个体差和缓释片剂相比,片剂的异小,缓释微丸胃排空时间在120-640分钟间变化,而微丸剂为120-180分钟。故其胃肠道吸收受生理因素影响较小;
(4)安全性高:缓释微丸填充胶囊后,制得缓释胶囊其释药行为属于各个微丸的集体行为,故个别微丸的失控对整个胶囊的释药行为无影响,故相对单元释药体系而言,本品的安全性更高。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明作进一步的叙述,但本发明不为实施例所限制
实施例1:
微丸处方:
克拉霉素 2000g
聚乙烯吡咯烷酮(k30) 150g
空白丸心 1500g
乙醇 3000ml
包衣液处方:
乙基纤维素 33g
邻苯二甲酸二乙酯 3.3g
乙醇 330ml
将药物、聚维酮乙醇溶液以流化床技术加载于空白丸心上制成含药微丸,以上述包衣液包衣制成缓释微丸,填充于零号胶囊中制成缓释胶囊。
实施例2
微丸处方:
克拉霉素 250g
羧甲基纤维素钠 100g
羟丙基甲基纤维素 50g
微晶纤维素 25g
水 适量
包衣液处方:
丙烯酸树脂RS100 85g
枸橼酸三乙酯 8.5g
聚乙二醇6000 17g
乙醇 850ml
将微丸处方中的混合物置于球型微丸造粒机中制成含药微丸,以上述包衣液包衣制成缓释微丸,填充于零号胶囊中制成缓释胶囊。
实施例3
微丸处方:
克拉霉素 500g
羧甲基纤维素钠 50g
乙醇 适量
包衣液处方:
乙基纤维素 34g
枸橼酸三乙酯 3.4g
乙醇 340ml
将微丸处方中的混合物置于球型微丸造粒机中制成含药微丸,以上述包衣液包衣制成缓释微丸,填充于零号胶囊中制成缓释胶囊。
实施例4
微丸处方:
克拉霉素 2500g
聚乙烯吡咯烷酮(k30) 250g
空白丸心 1500g
乙醇 2500ml
蒸馏水 2500ml
包衣液处方:
乙基纤维素水分散体(Surelease) 300ml
蒸馏水 200ml
将微丸处方中的混合物置于流化床中制成含药微丸,以上述包衣液包衣制成缓释微丸,填充于零号胶囊中制成缓释胶囊。
Claims (9)
1、一种克拉霉素缓释胶囊,由胶囊外壳和缓释微丸组成,缓释微丸由含药微丸和包衣层组成,其特征在于缓释微丸的粒径≤2.5mm。
2、根据权利要求1所述的克拉霉素缓释胶囊,其特征在于含药微丸是由空白丸芯加载药物制成,或是将主药和阻滞剂混合制成。
3、根据权利要求1所述的克拉霉素缓释胶囊,其特征在于含药微丸的组成是克拉霉素、阻滞剂、填充剂。
4、根据权利要求1所述的克拉霉素缓释胶囊,其特征在于包衣层由缓释成膜材料、致孔剂和增塑剂组成。
5、根据权利要求2所述的克拉霉素缓释胶囊,其特征在于空白丸芯是微晶纤维素丸心、蔗糖丸心,或它们的混合物。
6、根据权利要求3所述的克拉霉素缓释胶囊,其特征在于阻滞剂是纤维素醚衍生物类、壳多糖及脱乙酰壳多糖类、丙烯酸类高分子中的一种或多种混合,填充剂是淀粉及其衍生物类、糖类、糊精、纤维素及其衍生物类、乙烯类高分子中的一种或多种混合。
7、根据权利要求4所述的克拉霉素缓释胶囊,其特征在于缓释成膜材料是选自纤维素酯衍生物类、纤维素醚衍生物类、纤维素醚的酯衍生物类、丙烯酸类高分子、乙烯类高分子中的一种或多种混合,致孔剂是水溶性盐类、糖类、聚乙二醇类、丙二醇、甘油中的一种或多种混合,增塑剂是丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、蓖麻油中的一种或多种混合。
8、如权利要求1~7所述的克拉霉素缓释胶囊的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)、将含药微丸的配方混合物,置于球型微丸造粒机中制得含药微丸;
(2)、将含药微丸用包衣材料制成缓释微丸;
(3)、将缓释微丸填充于胶囊外壳得到缓释胶囊。
9、根据权利要求8所述的克拉霉素缓释胶囊的制备方法,其特征在于步骤(1)将含药微丸的配方混合物,以流化床技术加载于空白丸心上制成含药微丸。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 03141742 CN1569016A (zh) | 2003-07-22 | 2003-07-22 | 一种克拉霉素缓释胶囊及其制备方法 |
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Publications (1)
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Family
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Family Applications (1)
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CN 03141742 Pending CN1569016A (zh) | 2003-07-22 | 2003-07-22 | 一种克拉霉素缓释胶囊及其制备方法 |
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CN (1) | CN1569016A (zh) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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CN100376250C (zh) * | 2005-12-30 | 2008-03-26 | 刘展欣 | 一种克拉霉素速释微丸及其制备方法 |
CN104983720A (zh) * | 2015-07-27 | 2015-10-21 | 青岛海之星生物科技有限公司 | 一种乙酰螺旋霉素缓释胶囊及制备方法 |
CN107625733A (zh) * | 2016-07-14 | 2018-01-26 | 北京科信必成医药科技发展有限公司 | 一种克拉霉素无水吞服颗粒剂及其制备方法 |
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2003
- 2003-07-22 CN CN 03141742 patent/CN1569016A/zh active Pending
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