CN1559389A - 硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺 - Google Patents

硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺 Download PDF

Info

Publication number
CN1559389A
CN1559389A CNA2004100236364A CN200410023636A CN1559389A CN 1559389 A CN1559389 A CN 1559389A CN A2004100236364 A CNA2004100236364 A CN A2004100236364A CN 200410023636 A CN200410023636 A CN 200410023636A CN 1559389 A CN1559389 A CN 1559389A
Authority
CN
China
Prior art keywords
polyoxyethylene
supplementary material
laurate
levalbuterol
sulphuric acid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CNA2004100236364A
Other languages
English (en)
Inventor
李铁军
黄建仁
于云涛
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
JINGWEI PHARMACEUTICAL CO Ltd SHANDONG
Original Assignee
JINGWEI PHARMACEUTICAL CO Ltd SHANDONG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by JINGWEI PHARMACEUTICAL CO Ltd SHANDONG filed Critical JINGWEI PHARMACEUTICAL CO Ltd SHANDONG
Priority to CNA2004100236364A priority Critical patent/CN1559389A/zh
Publication of CN1559389A publication Critical patent/CN1559389A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺，属于药品制剂技术领域。现在市场上销售的沙丁胺醇为消旋体，该药药效较差，副作用较大。该发明的技术方案为：该气雾剂是由按重量百分比含硫酸左旋沙丁胺醇为0.01－0.20％与药用辅料为99.99－99.80％共同组成。它的优点是：硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂与硫酸沙丁胺醇气雾剂相比，不但保留了硫酸沙丁胺醇气雾剂的优点，而且具有药效更好，副作用更小、用量更少、更适合老人、儿童使用的特点。

Description

硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺
技术领域：本发明涉及药品制剂技术领域。具体的讲是硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺。
背景技术：现在市场上销售的沙丁胺醇为消旋体，含有1/2左旋沙丁胺醇和1/2右旋沙丁胺醇。据文献报道左旋沙丁胺醇的药效是右旋沙丁胺醇的80倍，且左旋沙丁胺醇在体内的吸收率要比右旋沙丁胺醇高；右旋沙丁胺醇体内代谢速度比左旋沙丁胺醇慢10倍，且具有加强变应性的支管管痉挛和促使哮喘状态下嗜酸性粒细胞激活的有害作用，而左旋沙丁胺醇无此副作用。故消旋体沙丁胺醇药效较差，副作用较大。
发明内容：为克服上述缺点，本发明的目的是发明硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺。它的技术方案为：硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂由按重量百分比含硫酸左旋沙丁胺醇为0.01-0.2％与药用辅料为99.99-99.80％共同组成。该气雾剂的配方中所述的药用辅料如下：
表面活性剂用量范围0.001-2.0％(按重量百分比)，如：
脱水山梨醇脂肪酸酯类，如：span20，span60，span65，span80，span85等；
聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类，如：tween20，tween80等；
聚氧乙烯脂肪酸酯类，如：Myij-45，Myij-52，Myij-53，Myij-59等；
聚氧乙烯月桂酸酯类，如：
Polyoxyethylene(4)Laurate，Polyoxyethylene(8)Laurate，
Polyoxyethylene(12)Laurate，Polyoxyethylene(24)Laurate，
Polyoxyethylene(40)Laurate， Polyoxyethylene(100)Laurate；
聚乙二醇类，如：PEG200，PEG400，PEG600；
磷脂类：如大豆磷脂、卵磷脂；
油酸；
甘露醇。
比重调节剂用量范围0.01-1.0％(W/W)，如：滑石粉、硫酸钠、氯化钠、硬脂酸镁等、碳酸钙、等；
防腐剂用量范围0.01-0.1％(w/w)，如：苯甲酸钠、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、等；
抗氧化剂用量范围0.01-0.5％(w/w)如：维生素C、维生素E、β-胡萝卜素、等；
矫味剂用量范围0.005-0.5％(w/w)，如：薄荷油、甘油、各类香精等；
分散剂用量范围5.0-70.0％(w/w)，如：三氯一氟甲烷(F11)、无水乙醇、甘油、丙二醇、等；
抛射剂用量范围20.0-98.0％(w/w)，如：二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟甲烷(F114)、四氟乙烷(HFC134a)、七氟丙烷(HFC227)、二甲醚、异丁烷、二氯一氟乙烷(F141b)、一氯二氟乙烷(F142b)、等；
硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂的制备工艺，其制备步骤如下：
(1)、将固体原辅料经真空干燥或温度小80℃的热风循环干燥数小时，置于干燥器皿内冷却至室温备用；
(2)、使用经干燥至恒重的无水硫酸钠加入液体辅料中脱水不少于24小时；
(3)、将固体原辅料用气流粉碎，并使用粒度分析仪检查粉碎后的固体原辅料，合格的原辅料置于干燥器皿内密封保存备用；
(4)将处方量的原辅料及分散剂共同置于密封的配制罐内，高速匀质后，检验中间体的质量及含量，按所设计的处方，将合格的中间体灌入耐压容器中，加盖阀门并密封，充入处方量的抛射剂即可。
或者：
(1)、将固体原辅料经真空干燥或温度小于80℃的热风循环干燥数小时，置于干燥器皿内冷却至室温备用；
(2)、使用经干燥至恒重的无水硫酸钠加入液体辅料中脱水不少于24小时；
(3)、将固体原辅料用气流粉碎，并使用粒度分析仪检查粉碎后的固体原辅料，合格的原辅料置于干燥器皿内密封保存备用；
(4)、将处方量的原辅料及抛射剂共同置于密封的高压配制罐内，高速匀质后，检验配制液的质量及含量，按处方量将配制液灌入已经加盖阀门并密封且已抽真空的耐压容器中即可。
该发明的优点是：硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂与硫酸沙丁胺醇气雾剂相比，不但保留了硫酸沙丁胺醇气雾剂的优点，而且具有药效更好，副作用更小、用量更少、更适合老人、儿童使用的特点。
具体实施方式：
实施例1：
组分：                           重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
油酸                               0.009
无水硫酸钠                         0.01
一氟三氯甲烷(F11)                  27.000
二氟二氯甲烷(F12)                  72.896
实施例2：
组分：                           重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
卵磷脂                             0.006
氯化钠                             0.012
一氟三氯甲烷(F11)                  25.000
二氟二氯甲烷(F12)                  74.897
实施例3：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
司盘-80                            0.007
滑石粉                             0.008
二氯四氟乙烷(F114)                 23.000
二氟二氯甲烷(F12)                  76.900
实施例4：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
PEG400                             0.008
硫酸镁                             0.008
一氟三氯甲烷(F11)                  10.000
二氯四氟乙烷(F114)                 22.000
二氟二氯甲烷(F12)                  67.899
实施例5：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
吐温-20                            0.007
无水硫酸钠                         0.005
一氟三氯甲烷(F11)                  28.000
四氟乙烷(HFC-134A)                 71.903
实施例6：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
PEG400                             0.006
滑石粉                             0.005
二氟四氯乙烷(F114)                 23.000
七氟丙烷(HFC-227A)                 76.904
实施例7：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
司盘-80                            0.02
油酸                               0.005
滑石粉                             0.008
二氯四氟乙烷(F114)                 23.000
二氟二氯甲烷(F12)                  76.882
不含氯氟烷烃类硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂
实施例8：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
油酸                               0.007
薄荷油                             0.01
无水乙醇                           15.000
四氟乙烷(HFC-134A)                 84.898
实施例9：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
PEG400                             0.006
甘油                               3.000
无水乙醇                           10.000
四氟乙烷(HFC-134A)                 86.909
实施例10：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
司盘85                             0.07
无水乙醇                           9.000
四氟乙烷(HFC-134A)                 90.845
实施例11：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
Tween20                            0.07
丙二醇                             12.000
四氟乙烷(HFC-134A)                 87.845
实施例12：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
 Myii-45                           0.009
丙二醇                             15.000
异丁烷                             84.906
实施例13：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
Tween-40                           0.008
丙二醇                             5.000
甲醚                               10.000
四氟乙烷(HFC-134A)                 84.907
实施例14：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
PEG400                             0.007
丙二醇                             16.000
七氟丙烷(HFC-227A)                 83.908
实施例15：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
Tween-40                           0.008
甘油                               3.000
丙二醇                             11.000
七氟丙烷(HFC-227A)                 85.907
实施例16：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
PEG400                             0.006
甘油                               6.000
四氟乙烷(HFC-134A)                 93.909
实施例17：
组分：                            重量：(％)
硫酸左旋沙丁胺醇                   0.085
卵磷脂                             0.008
甘油                               3.000
二甲醚                             15.000
四氟乙烷(HFC-134A)                 81.907
以上实施例按照上述制备方法制成硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂。

Claims (3)

1、硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂，其特征在于：该气雾剂是由按重量百分比含硫酸左旋沙丁胺醇为0.01-0.20％与药用辅料为99.99-99.80％共同组成。
2、根据权利要求1所述的硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂，其特征在于：其中所述的药用辅料为：
表面活性剂用量范围0.001-2.0％(按重量百分比)，如：
脱水山梨醇脂肪酸酯类，如：span20，span60，span65，span80，span85等；
聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类，如：tween20，tween80等；
聚氧乙烯脂肪酸酯类，如：Myij-45，Myij-52，Myij-53，Myij-59等；
聚氧乙烯月桂酸酯类，如：
    Polyoxyethylene(4)Laurate，               Polyoxyethylene(8)Laurate，
Polyoxyethylene(12)Laurate，                 Polyoxyethylene(24)Laurate，
Polyoxyethylene(40)Laurate，       Polyoxyethylene(100)Laurate；
聚乙二醇类，如：PEG200，PEG400，PEG600；
磷脂类：如大豆磷脂、卵磷脂；
油酸；
甘露醇。
比重调节剂用量范围0.01-1.0％(W/W)，如：滑石粉、硫酸钠、氯化钠、硬脂酸镁等、碳酸钙、等；
防腐剂用量范围0.01-0.1％(w/w)，如：苯甲酸钠、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、等；
抗氧化剂用量范围0.01-0.5％(w/w)如：维生素C、维生素E、β-胡萝卜素、等；
矫味剂用量范围0.005-0.5％(w/w)，如：薄荷油、甘油、各类香精等；
分散剂用量范围5.0-70.0％(w/w)，如：三氯一氟甲烷(F11)、无水乙醇、甘油、丙二醇、等；
抛射剂用量范围20.0-98.0％(w/w)，如：二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟甲烷(F114)、四氟乙烷(HFC134a)、七氟丙烷(HFC227)、二甲醚、异丁烷、二氯一氟乙烷(F141b)、一氯二氟乙烷(F142b)、等；
3、硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂的制备工艺，其特征在于该方法包含如下步骤：
(1)、将固体原辅料经真空干燥或温度小于80℃的热风循环干燥数小时，置于干燥器皿内冷却至室温备用；
(2)、使用经干燥至恒重的无水硫酸钠加入液体辅料中脱水不少于24小时；
(3)、将固体原辅料用气流粉碎，并使用粒度分析仪检查粉碎后的固体原辅料，合格的原辅料置于干燥器皿内密封保存备用；
(4)将处方量的原辅料及分散剂共同置于密封的配制罐内，高速匀质后，检验中间体的质量及含量，按所设计的处方，将合格的中间体灌入耐压容器中，加盖阀门并密封，充入处方量的抛射剂即可。
或者：
(1)、将固体原辅料经真空干燥或温度小于80℃的热风循环干燥数小时，置于干燥器皿内冷却至室温备用；
(2)、使用经干燥至恒重的无水硫酸钠加入液体辅料中脱水不少于24小时；
(3)、将固体原辅料用气流粉碎，并使用粒度分析仪检查粉碎后的固体原辅料，合格的原辅料置于干燥器皿内密封保存备用；
(4)、将处方量的原辅料及抛射剂共同置于密封的高压配制罐内，高速匀质后，检验配制液的质量及含量，按处方量将配制液灌入已经加盖阀门并密封且已抽真空的耐压容器中即可。
CNA2004100236364A 2004-03-05 2004-03-05 硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺 Pending CN1559389A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNA2004100236364A CN1559389A (zh) 2004-03-05 2004-03-05 硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNA2004100236364A CN1559389A (zh) 2004-03-05 2004-03-05 硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1559389A true CN1559389A (zh) 2005-01-05

Family

ID=34441091

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CNA2004100236364A Pending CN1559389A (zh) 2004-03-05 2004-03-05 硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1559389A (zh)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101849928A (zh) * 2009-03-30 2010-10-06 北京利乐生制药科技有限公司 一种治疗哮喘的吸入制剂及其制备方法、用途
CN101889993A (zh) * 2009-05-19 2010-11-24 扬州市三药制药有限公司 表面修饰的沙丁胺醇混悬型非氟利昂吸入气雾剂及制法
CN103520106A (zh) * 2012-07-02 2014-01-22 江苏山信药业有限公司 一种硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂及其制备方法
CN103874489A (zh) * 2011-10-12 2014-06-18 墨西哥化学阿玛科股份有限公司 包含硫酸沙丁胺醇的组合物
CN106727318A (zh) * 2016-12-22 2017-05-31 山东京卫制药有限公司 一种气雾剂及其制备方法

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101849928A (zh) * 2009-03-30 2010-10-06 北京利乐生制药科技有限公司 一种治疗哮喘的吸入制剂及其制备方法、用途
CN101889993A (zh) * 2009-05-19 2010-11-24 扬州市三药制药有限公司 表面修饰的沙丁胺醇混悬型非氟利昂吸入气雾剂及制法
CN101889993B (zh) * 2009-05-19 2013-03-27 扬州市三药制药有限公司 表面修饰的沙丁胺醇混悬型非氟利昂吸入气雾剂及制法
CN103874489A (zh) * 2011-10-12 2014-06-18 墨西哥化学阿玛科股份有限公司 包含硫酸沙丁胺醇的组合物
CN103874489B (zh) * 2011-10-12 2016-01-20 墨西哥化学阿玛科股份有限公司 包含硫酸沙丁胺醇的组合物
CN103520106A (zh) * 2012-07-02 2014-01-22 江苏山信药业有限公司 一种硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂及其制备方法
CN106727318A (zh) * 2016-12-22 2017-05-31 山东京卫制药有限公司 一种气雾剂及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1091597C (zh) 稳定双吡苯丙酸的方法和稳定的双吡苯丙酸液体制剂
CN1847368A (zh) 增加生物柴油的氧化稳定性的方法
CN1820806A (zh) 通用型多功能泡沫灭火剂及其制备方法
CN1175904A (zh) 无机气凝胶在制药中的用途
CN1597024A (zh) 抗复燃超细磷酸铵盐干粉灭火剂及其制备方法
CN1847369A (zh) 增加生物柴油的氧化稳定性的方法
CN100344672C (zh) 环保装修漆用短油度无苯醇酸树脂及其制备方法
CN1527807A (zh) 利用防氧化效果高的溶剂生产还原型辅酶q10的方法
CN1772011A (zh) 银杏叶提取物组合物及其制备方法
CN1991227A (zh) 一种低渗透率的家用空调软管
CN1813804A (zh) 六神外用膏剂及其制备方法
CN1824735A (zh) 固相催化法制备麻疯树生物柴油
CN1559389A (zh) 硫酸左旋沙丁胺醇气雾剂及其制备工艺
CN1861722A (zh) 由松香及丙烯酸酯制取酯的方法
CN1874998A (zh) 1－苄基－4－[(5,6－二甲氧基－1－二氢茚酮)－2－基]甲基哌啶草酸盐(多奈哌齐草酸盐)及其多晶型物
CN1824734A (zh) 一种采用固定床气相酯化反应合成生物柴油的方法
CN1242971C (zh) 制备还原型辅酶q10油性产物的方法
CN1226282C (zh) 3－羟基丙烯腈金属盐的制备方法
CN101050054A (zh) 一种石英玻璃管的真空脱羟方法
CN1723998A (zh) 一种复方丹参新制剂及其制备方法
CN1159226C (zh) 纳米稀土氧化物的球磨固相化学反应制备法
CN1287408C (zh) 糊料、透明绝缘膜、等离子显示板的制造方法
CN1253438C (zh) 工业规模制备2－羟乙基吡啶工艺
CN1092616C (zh) 建筑砌块及生产工艺
CN1676351A (zh) 高弹力力车轮胎及制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication