CN1548109A - 结石清丸及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了结石清丸及制备方法，本发明是在现有胶囊剂的基础上进行剂型工艺改革，具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点，克服了原剂型服用量大，吞咽困难的不足，丰富了用药品种，使患者乐意服用以更好地满足医疗需要，质量标准有新的提高。对提高产品质量有重大意义。该药具有利胆排石、活血止痛的功能。用于肝胆湿热蕴结所致的胆囊炎，胆石症等症疗效显著。本品是临床受欢迎和安全、稳定、有效的药品，是现代制药企业理想的产品。

Description

结石清丸及制备方法

                        技术领域

本发明涉及中成药丸剂的制作工艺技术领域，尤其涉及结石清丸及制备方法。

                        背景技术

丸剂是一种传统剂型，由于现代科学技术的迅速发展，制药机构设备不断更新换代，新型制丸机的问世以及新的辅料的广泛应用，为中药丸剂这一古老的剂型焕发出了青春活力，它改变了人们对传统丸剂“黑、大、粗”传统偏见，使之生产出来的丸剂具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点；根据我国有关药品法规，改变剂型作为一种新药研究，结石清丸的原有剂型是结石清胶囊，已列入国家药品监督管理局国家中成药标准汇编(中成药地方标准上升国家标准部分肝胆分册)中。原剂型的工艺为：处方中三味药各取10％粉碎备用；其余的加水煎煮，浓缩成稠膏加入上述细粉，干燥，粉碎，装胶囊，即得。该胶囊剂服用量大，吞咽困难，尤对年老体弱者，且该药剂型单一，同时，其质量标准尚可进一步提高，而丸剂与之相较，还有起效迅速服用方便的优点，基于此，我们应用现代制药技术对该产品剂型作必要的改进，形成新的制剂，同时提高质量控制标准，来保证产品的监控质量，提高药效，造福百姓。这对继承和发扬祖国医药遗产，具有重大意义。

                        发明内容

本发明的目的是提供结石清丸及制备方法，来提高产品质量和疗效，使患者更乐意服用，以更好地满足医疗需求。

1.结石清丸及制备方法包括如下步骤：

1.1结石清丸的配方组成

结石草4050～8100g  鹅不食草225～450g  延胡索222～450g

辅料适量，共制成1000g。

最佳配方是：

结石草5400g   鹅不食草300g   延胡索300g

辅料适量，共制成1000g。

1.2结石清丸的制备工艺

工艺一、将处方中三味分别检验合格备用；处方中三味各取处方量的10％粉碎成细粉，剩余结石草等三味粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述细粉，混匀，干燥，粉碎成细粉，加适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。

工艺二、将处方中三味分别检验合格备用；处方中三味各取处方量的10％粉碎成细粉，剩余结石草等三味粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，加入上述细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。

工艺三、将处方中三味分别检验合格备用；处方中结石草等三味粉碎成粗粉/饮片，加水煎煮2-3次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉，与适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。

1.3通过上述工艺所得的丸为结石清丸。

工艺中所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用。

工艺中所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30等一种或多种混合使用。

工艺中所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm。

工艺中所得的丸可直接使用或装入空胶囊中使用。

工艺中丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥等。

工艺中粉碎成细粉通常为过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉。

工艺中粉碎成粗粉/切成饮片为过5-40目的粗粉/切成饮片，最好为粉碎成10-20目的粗粉。

工艺中水煎煮的条件为：水煎煮2-3次，加水量第一次为药量的6-12倍量，第二、三次为药量的4-10倍量，水煎煮的时间为每次1-3小时；最佳为：煎煮3次，加水量第一次为药量的10倍量，第二、三次为药量的8倍量，每次2小时。

工艺中浓缩成稠膏的相对密度为1.15-1.40(80℃)，最佳相对密度为1.30-1.32(80℃)。

工艺中干燥可采用真空干燥或喷雾干燥。真空干燥温度控制在50-90℃，最佳为60℃。喷雾干燥为将提取液浓缩成相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.08-1.10(60℃)，进风温度为150-170℃，出风温度为80-100℃。

工艺中提取液滤过也可采用常规滤过，离心，超滤，加澄清剂后滤过、离心，加澄清剂后滤过再超滤的方法。

工艺中浓缩可采用减压浓缩或薄膜浓缩。

2.本发明的质量控制主要是鉴别、检查、含量测定三个方面。

在鉴别上原剂型对结石草、鹅不食草进行了薄层鉴别，现予以保留，并增加了对延胡索的薄层鉴别，在检查上增加了重金属、砷盐的限量检查，规定重金属限量不得过百万分之十，砷盐限量不得过百万分之二；在含量测定上原剂型对延胡索进行了定量，现予以保留。

该发明是在现有胶囊剂的基础上剂型工艺改革，质量标准又有新的提高，对提高产品质量有重大意义，丰富了用药品种，满足和保障了人们的用药需求。

                      具体实施方式

本发明的最佳实施方案是：将处方中十三味分别检验合格备用；处方中结石草等三味粉碎成粗粉，加水煎煮3次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.08-1.10(60℃)，喷雾干燥制成干膏粉，与适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。

Claims (10)

1.一种结石清丸及制备方法，其特征在于：

(1)将处方中结石草、鹅不食草、延胡索三味分别检验合格备用；处方中三味各取处方量的10％粉碎成细粉，剩余结石草等三味粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入细粉，混匀，干燥，粉碎成细粉，加适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。

(2)将处方中结石草、鹅不食草、延胡索三味分别检验合格备用；处方中三味各取处方量的10％粉碎成细粉，剩余结石草等三味粉碎成粗粉/切成饮片，加水煎煮2-3次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉，加入细粉及适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。

(3)将处方中结石草、鹅不食草、延胡索三味分别检验合格备用；处方中结石草等三味粉碎成粗粉/饮片，加水煎煮2-3次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉，与适量辅料混匀，制成丸，干燥，即得。

2.根据权利要求1所述的结石清丸及制备方法，其特征在于：所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣预混剂(欧巴代)、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、甲基纤维素一种/多种混合使用；所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-环糊精、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、阿斯帕坦、交联聚维酮、聚维酮K30一种/多种混合使用。

3.根据权利要求1所述的结石清丸及制备方法，其特征在于：所得的丸的粒径为0.5-6mm，最佳粒径为1.5-4mm；丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷冻干燥；所得的丸可直接使用/装入空胶囊中使用。

4.根据权利要求1所述的结石清丸及制备方法，其特征在于：粉碎成细粉通常为过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉；粉碎成粗粉/切成饮片为过5-40目的粗粉/切成饮片，最佳为粉碎成10-20目的粗粉。

5.根据权利要求1所述的结石清丸及制备方法，其特征在于：水煎煮的条件为：水煎煮2-3次，加水量第一次为药量的6-12倍量，第二、三次为药量的4-10倍量，水煎煮的时间为每次1-3小时；最佳为：煎煮3次，加水量第一次为药量的10倍量，第二、三次为药量的8倍量，每次2小时。

6.根据权利要求1所述的结石清丸及制备方法，其特征在于：工艺中浓缩成稠膏的相对密度为1.15-1.40(80℃)，最佳相对密度为1.30-1.32(80℃)。

7.根据权利要求1所述的结石清丸及制备方法，其特征在于：干燥可采用真空干燥/喷雾干燥，真空干燥温度控制在50-90℃，最佳为60℃，喷雾干燥为将提取液浓缩成相对密度为1.05-1.15(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.08-1.10(60℃)，进风温度为150-170℃，出风温度为80-100℃。

8.根据权利要求1所述的结石清丸及制备方法，其特征在于：提取液滤过也可采用常规滤过，离心，超滤，加澄清剂后滤过、离心，加澄清剂后滤过再超滤的方法。

9.根据权利要求1所述的结石清丸及制备方法，其特征在于：浓缩可采用减压浓缩/薄膜浓缩。

10.本发明的质量标准控制在鉴别上对延胡索进行薄层鉴别；在检查上对重金属不得过百万分之十，砷盐不得过百万分之二的限量检查。