CN1502357A - 山楂核提取物在制备治疗抗真菌疾病药物上的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗或预防抗真菌,特别是皮肤癣菌和假丝酵母菌药物上的用途,其中山楂核提取物是以山楂核为原料,经过采用现有技术公开的任何方法干馏、精制得到的山楂核馏油原液,或山楂核馏油经过提纯的山楂核馏油提纯液,或者山楂核馏油经过提纯后残留的山楂核馏油重沉原液。该药物为纯天然产品,制备过程中亦没有使用任何化学物质,无任何毒、副作用,对皮肤粘膜无刺激,也不会产生过敏反应,使用安全,制法工艺简单,成本低廉;药效学实验表明药效显著,是一种非常有前途的天然抗真菌药物。
Description
技术领域
本发明涉及山楂核提取物在制备治疗抗真菌疾病药物上的用途,特别是涉及山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗抗真菌疾病药物上的用途,属于药物领域。
背景技术
山楂核提取物是山楂果核经干馏得到的黑色粘稠液体,具有抑菌效果,可以用于杀菌和净化空气。
由于山楂果核经干馏得到的黑色粘稠液体中含油脂、胶状物和水,作为药用或食品原料,尚需浓缩精制。
现有技术中公开了很多山楂核提取物的制备方法,主要有:
中国专利申请85100470中公开了一种以山楂核为原料,在90-450℃的温度范围内干馏,获得干馏液,并经过液体精馏等技术得到液体烟熏香剂和医用舒痛精药物的方法。
中国专利申请89107791.X中公开了一种以山楂核为原料提取医用舒痛精的方法,先将干燥洁净的山楂核在90~450℃温度范围内干馏,获得的干馏液再经精馏,除去低沸点物、高沸点物以及液体烟熏香剂等物质,收集精馏釜底中沸点为210~220℃黑色粘
性油状液体,得到本所说的医用舒痛精。
中国专利申请92104484.4中公开了一种从植物果核中提取合成消毒剂的方法,将山楂核和甘榄核外壳按1∶3至1∶1的比例混合后进行干馏,收集100~180℃的馏分得A液,待馏出液呈棕色时迅速升温,至240℃,收集馏分得B液,将A、B两液混合,静置,得C液;将柚核破碎后用酒精浸提,回收酒精后得浓缩液D;将C液用乳化剂乳化后与D液按3∶1~1∶1的比例混合,除去不溶物和杂质,放置同化,得到消毒原液。
中国专利申请93115174.0中公开了一种从山楂核中提取食用烟熏香料的方法,采用山楂核干馏,取其100-150℃恒温下的烟熏蒸汽冷凝过程,其特征在于冷凝后的油状物经过滤,然后将其滤液输入罐中,在常温、常压条件下,采用物质比重分离法,使滤液分为上、下两层,上层液经虹吸分离,即可得到该产品。
中国专利申请96120686.1中公开了一种从山楂核提取消毒杀菌剂的方法,其特征在于它由下列步骤组成:a)将收购的山楂核经清洗沥水后装入干馏容器内,加热至90-110℃进行干馏,蒸汽冷凝收集液体;b)当无液体流出后提高加热温度至200-300℃,保温3-4小时,继续干馏,蒸汽冷凝收集液体,直至无液体流出,停止加热,降温出渣尾弃;c)将(a)、(b)两项液体混合沉淀40-60小时,分离上层枣红色水状物,即为半成品,与底层黑色有光泽的油状粘稠体分离;d)再将(C)项半成品加入蒸馏罐中加热蒸馏,至少六段以上的精馏,精馏温度为90-98℃,蒸汽冷凝成液体尾弃,收集黄色无油水性溶液即为成品液;e)成品液加活性炭进行脱色,其配比为成品液与活性炭比为:30∶1-2;f)产品检验,包装入库。其产品具有较强的抗菌活性,适用了体外皮肤的杀菌,是一种纯天然植物制剂,无毒、无副作用。
中国专利申请00109230.8中公开了山楂核直接提取山楂核汁液技术,采用炉内直接加热山楂核使其产生汽烟,将汽烟导入胆管然后冷凝,产出山楂核汁液,再经沉淀分离,静置比重分离,得到产品。具体步骤为:①洗净山楂核,去掉杂质;②自然凉干;③入炉前用水浸泡;④沥水后即入炉;⑤两段加温,提取干馏液。⑥两段加温干馏液混合沉淀;⑦分离水状物;⑧静置比重分离;⑨虹吸分离。该方法可实现工业化批量生产。
中国专利申请00100511.1中公开了一种山楂核馏油提取液及其制作方法,它以山楂核馏油的粗制品与水的混合物作为原液,原液浓度为50-70%,在105-130℃的温度区间进行常压蒸馏,即得出所需馏出液。本发明制作的提取液具有很强的杀菌效果,同时又具有良好流动性能及和水的相溶性。
《中华医学杂志》1978年第6期公开了山楂核馏油的研制及应用,其山楂核馏油原液的制备方法为:干馏前,除掉山楂核上泥土及杂质,晒干,备用,干馏设备安装完毕后,在干馏锅内投入山楂核,约加至锅体的80%。接通出油管和冷却器。干馏锅外用石棉布保温。然后,缓慢升温至80℃时,宜减少火力,以免料内水分大量汽化,水与油一起冲入出油管。另外,开始升温太快,易在锅底结焦。当温度升至100℃时,料内所含的水分几乎全部蒸发。这时,可加大火力。收集180-240℃溜出的黑粘稠液体,即为山楂核馏油的粗制品。将山楂核馏油粗制品放入蒸发皿内,置于水浴中,水浴温度保持80-100℃之间,加热半小时,以除掉馏油内的挥发性物质及水分。蒸发皿内的黑色有光泽的油状物即为山楂核馏油原液成品。
目前,山楂核提取物作为一种绿色产品,主要用于食品、消毒剂、止痛剂等。
发明内容
本发明的目的在于提供山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗或预防抗真菌疾病药物上的用途。
本发明还涉及山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗或预防皮肤癣菌药物上的用途。
本发明还涉及山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗或预防假丝酵母菌药物上的用途。
本发明的山楂核提取物为以山楂核为原料,至少经过采用现有技术公开的任何方法干馏、精制得到的提取物,这里称为山楂核馏油原液。
本发明的山楂核提取物还可以是山楂核原液采用背景技术的任何方法进一步提纯或精制得到的山楂核提纯物,在本发明中,将这种提取物称为山楂核馏油提纯液。
本发明中优选采用中国专利申请00100511.1中公开的山楂核馏油提纯液,以及采用该申请的方法制备山楂核馏油提纯液所残留的山楂核原液,在本发明中,将残留的山楂核原液称为山楂核馏油重沉原液。
优选按照《中华医学杂志》1978年第6期的方法制备的山楂核原液。
所述山楂核提取物可以采用中药制剂的通常制备方法,制成任何一种药剂学上可接受的剂型,如片剂、胶囊、栓剂、洗液、浸膏、硬膏剂软膏、霜剂。针对山楂核提取物的理化性质决定其剂型,如按照《中华医学杂志》1978年第6期的方法制备的山楂核原液为油状物,一般制为膏剂或霜剂。各种制剂的制备参照上海科学技术出版社1997版的《中药制剂学》。
例如山楂核提取物按照需要加入适量的水配制成洗液,用洗液清洗或浸泡患处。
当然如果需要,该山楂核提取物还可以与其他中药、中药的提取物或其他有效成分组成组合物,再制成相应的剂型,用于治疗各种真菌引起的疾病。
本发明的抗真菌疾病的山楂核提取物采用口服或外用的方法使用,口服用量为5-50wt%提纯液5-40ml/日,外用一般每日三次涂于患处,对于重症患者可以加大用量。
本发明的山楂核提取物经动物实验表明无毒。
本发明的山楂核提取物在制备治疗抗真菌疾病药物上的用途,由于该山楂核提取物为纯天然产品,制备过程中亦没有使用任何化学物质,无任何毒、副作用,对皮肤粘膜无刺激,也不会产生过敏反应,使用安全,制法工艺简单,成本低廉;药效学实验表明,与二性霉素和氟康唑体外抗真菌作用主要是抑菌而非杀菌的作用原理不同,山楂核提取物在30min内即能杀灭真菌,且在较低浓度时即有杀灭真菌的作用。山楂核提取物稀释40倍后仍能抑制所有受试的真菌,其中山楂核提取物原液的体外抗真菌作用略强于其它两种提取物,但无明显差异。临床实验证明,山楂核提取物治疗各种真菌疾病的有效率为88-100%,是一种非常有前途的抗真菌药物。
详细描述
下面结合具体的实验详细描述本发明。
实验例1.山楂核提取物体外抗真菌效果观察
方法:采用二倍平皿稀释法测定山楂核提取物对各种真菌的MIC,分别采用氟康唑、二性霉素作为对照。
结果:二性霉素和氟康唑对白假丝酵母菌MIC90均为64μg/ml,对热带假丝酵母菌、红色毛癣菌、须毛癣菌的MIC90均为128μg/ml。试验药原液、重沉原液、提纯液对66株白假丝酵母菌、13株热带假丝酵母菌、9株须毛癣菌的MIC90均为分别为1.25%(V/V)、1.25%(V/V)、2.5%(V/V),对25株红色毛癣菌的MIC90分别为0.62%(V/V)、1.25%(V/V)、1.25%(V/V)。8-16μg/ml的二性霉素和氟康唑作用60min才能杀灭白假丝酵母菌7374株和红色毛癣菌6180株,0.31%试验药原液作用15min内、0.31%试验药重沉原液和0.62%试验药提纯液作用30min内即能杀灭上述2株真菌。
结论:试验药原液、重沉原液、提纯液稀释40倍后仍能抑制79株受试的假丝酵母菌和34株毛癣菌,较低浓度时(0.31%-0.62%)作用30min以内可杀灭受试的假丝酵母菌和毛癣菌,表明上述三种提取物有很强的体外抑制并杀灭上述真菌作用,与二性霉素和氟康唑比较有明显优势。
本发明检测了三种山楂核提取物体外抗真菌的作用。
材料与方法
1、受试药物样品
山楂核提取物有三种制品:①山楂核原液;②山楂核重沉原液;③山楂核提纯液。其制备方法分别为:
1)山楂核原液:参照《中华医学杂志》1978年第6期公开的方法,干馏前,除掉山楂核上泥土及杂质,晒干,备用,干馏设备安装完毕后,在干馏锅内投入山楂核,约加至锅体的80%。接通出油管和冷却器。干馏锅外用石棉布保温。然后,缓慢升温至80℃时,宜减少火力,以免料内水分大量汽化,水与油一起冲入出油管。另外,开始升温太快,易在锅底结焦。当温度升至100℃时,料内所含的水分几乎全部蒸发。这时,可加大火力。收集180-240℃馏出的黑粘稠液体,即为山楂核馏油的粗制品。将山楂核馏油粗制品放入蒸发皿内,置于水浴中,水浴温度保持80-100℃之间,加热半小时,以除掉馏油内的挥发性物质及水分。蒸发皿内的黑色有光泽的油状物即为山楂核馏油原液成品。向该山楂核馏油原液中加入15-20wt%的医用乳化剂,加水至实验中的各浓度配成乳液。
2)山楂核重沉原液和山楂核提纯液:以《中华医学杂志》1978年第6期公开的方法制备的山楂核馏油的原液或粗制品与水混合,其浓度为50-70%,在105-130℃的温度区间进行常压蒸馏,得到的馏出液为山楂核馏油提纯液,未馏出部分为山楂核重沉原液。提纯液加水至各实验浓度,重沉原液按照1)的方法加入15-20wt%的医用乳化剂,再加水至实验中的各浓度配成乳液。
上述三种制品用0.2μm滤器过滤除菌后置4℃备用。氟康唑由杭州民生药业集团有限公司生产[国药准字(1999)X-73-8],批号:020509-2,有效期2年,二性霉素B由上海先锋药业公司[沪卫药准字(1995)第003022号],批号:020301,有效期1.5年。
2、菌种:选择皮肤癣菌、阴道感染常见的假丝酵母菌进行体外抗菌试验。质控菌体如下:白假丝酵母菌7374株和红色毛癣菌6180株由杭州市第三医院皮肤病研究所提供。
真菌临床菌株分离及鉴定:由浙江大学医学院附属邵逸夫医院、浙江大学医学院附属儿童保健院、杭州市第三人民医院检验科按国家卫生部规定的检验标准,从阴道感染、皮肤或粘膜感染、各种癣病病灶标本中分离并鉴定了66株白假丝酵母菌(C.albicans)、13株热带假丝酵母菌(C.tropicalis)、25株红色毛癣菌(T.rubrum)和9株须毛癣菌(T.mentagrophyte),合计113株。
3、培养基及培养条件
真菌采用沙堡培养基(杭州天和微生物试剂有限公司),接种后28℃掊养7-10d,培养基配制后均37℃培养24h检菌,无菌生长者方能使用。
4、体外抑菌试验(MIC)
真菌的MIC测定:采用二倍平皿稀释法。试验药(原液、重沉原液和提纯液)及对照药氟康唑、二性霉素用灭菌生理盐水稀释至所需浓度。在高压蒸汽法灭菌后的沙堡琼脂培养基中加入各稀释度的药物,使培养基中的试验药原液、重沉液和提纯液含量均分别为20、10、5、2.5、1.25、0.625、0.312、0.156、0.078、0.039、0.020、0.010%(V/V),对照药氟康唑和二性霉素浓度分别为128、64、32、16、8、4、2、1、0.5、0.25、0.12、0.06μg/mL,37℃孵育24h检菌合格。在沙堡琼脂斜面上新鲜培养的真菌用灭菌生理盐水配制使成浓度为2×107CFU/ml的菌液,每点接种5μl,每点真菌总数为1×105CFU。实验中同时设置不含任何药物但接种等量真菌的正常对照。28℃培养7d后观察结果,以50%和90%的同种菌株未生长的药物最高稀释度为其MIC50和MIC90值。
5、体外杀菌试验(MBC)
根据MIC结果,选择合适的试验药和对照药的药物浓度进行MBC测定。含试验药或对照药药沙堡液体培养基中真菌接种量为1×103CFU/ml,杀菌时间分别为5、15、30和60min,然后取0.05ml分别涂布于不含药物的沙堡琼脂和哥伦比亚血琼脂平板上,培养条件同上。
结果
1、MIC
正常对照中各真菌菌株均生长。真菌质控菌株白假丝酵母菌7374株对试验药原液、重沉原液、提纯液和对照药二性霉素B、氟康唑MIC100分别为0.31%(V/V)、0.31%(V/V)、0.62%(V/V)和4μg/ml、4μg/ml,真菌质控菌株红色毛癣菌6180株对试验药原液、重沉液、提纯液和对照药二性霉素B、氟康唑MIC100分别为0.31%、0.16%、0.31%和8μg/ml、8μg/ml。所有对照药质控菌株MIC100在NCCLS规定的范围内。临床分离的真菌菌株的MIC范围、MIC50和MIC90见表1。
表1山楂核提取物体外抑制真菌的效果
MIC(μg/ml%)*
受试药品 菌种(株数)
MIC范围 MIC50 MIC90
试验药原液 白假丝酵母菌(66) 0.08-1.25 0.62 1.25
试验药重沉原液 0.08-2.5 0.62 1.25
试验药提纯液 0.16-2.5 1.25 2.5
二性霉素B 0.25→128 8 64
氟康唑 0.25-128 4 64
试验药原液 热带假丝酵母菌(13) 0.08-1.25 0.62 1.25
试验药重沉原液 0.16-2.5 0.62 1.25
试验药提纯液 0.16-2.5 1.25 2.5
二性霉素B 2→128 8 128
氟康唑 2→128 8 128
试验药原液 红色毛癣菌(25) 0.02-1.25 0.16 0.62
试验药重沉原液 0.04-1.25 0.31 1.25
试验药提纯液 0.04-1.25 0.31 1.25
二性霉素B 2→128 16 128
氟康唑 0.5→128 16 128
试验药原液 须毛癣菌(9) 0.08-1.25 0.62 1.25
试验药重沉原液 0.16-2.5 0.62 1.25
试验药提纯液 0.16-2.5 1.25 2.5
二性霉素B 4→128 32 128
氟康唑 8→128 32 128
*二性霉素B和氟康唑MIC以μg/ml表示,三种试验药MIC以%(V/V)表示
2、MBC
试验药原液、重沉原液、提纯液和对照药二性霉素B、氟康唑对白假丝酵母菌7374株和红色毛癣菌6180株的体外杀菌效果见表2。
表2山楂核提取物体外杀菌的效果
药物作用时间(min)*
受试药品 药物浓度 菌种
(μg/ml,%)** 5 15 30 60
山楂核原液 0.62 白假丝酵母菌 + - - -
红色毛癣 + - - -
0.31 白假丝酵母菌 + - - -
红色毛癣菌 + - - -
0.16 白假丝酵母菌 + + + +
红色毛癣菌 + + + +
山楂核重沉原液 0.62 白假丝酵母菌 + - - -
红色毛癣菌 + - - -
0.31 白假丝酵母菌 + + - -
红色毛癣菌 + + - -
0.16 白假丝酵母菌 + + + +
红色毛癣菌 + + + +
山楂核提纯液 0.62 白假丝酵母菌 + + - -
红色毛癣菌 + + - -
0.31 白假丝酵母菌 + + + -
红色毛癣菌 + + - -
0.16 白假丝酵母菌 + + + +
红色毛癣菌 + + + +
二性霉素B 16 白假丝酵母菌 + + - -
红色毛癣菌 + + + +
8 白假丝酵母菌 + - - -
红色毛癣菌 + - - -
4 白假丝酵母菌 + + + +
红色毛癣菌 + + + +
氟康唑 16 白假丝酵母菌 + + - -
红色毛癣菌 + + - -
8 假丝酵母菌 + + - -
红色毛癣菌 + + + -
4 白假丝酵母菌 + + + -
红色毛癣菌 + + + +
+:生长 -:未生长;**二性霉素B、氟康唑和三种试验药浓度分别以μg/ml和%(V/V)表示.
结论
医院临床标本中分离率最高的真菌白假丝酵母菌,热带假丝酵母菌其次,癣病临床标本中皮肤真菌的分离率以红色毛癣菌占第一位,其次为须毛癣菌。根据山楂核提取物药物研发外用或口服药的目的,选择上述真菌菌种是合适的。
二性霉素是常用抗真菌药,氟康唑则是新一代抗真菌药物。从表1可见,二性霉素和氟康唑对66株白假丝酵母菌MIC90均为64μg/ml,对9株须毛癣菌的MIC90均为128μg/ml,提示二性霉素和氟康唑对上述113株真菌的体外抑制作用无明显差异。从表1可见,试验药原液、重沉原液、提纯液对上述白假丝酵母菌和热带假丝酵母菌菌株的MIC90均分别为1.25%(V/V)、1.25%(V/V)、2.5%(V/V),对上述红色毛癣菌菌株的MIC90均分别为0.62%(V/V)、1.25%(V/V)、1.25%(V/V),对上述须毛癣菌菌株的MIC90分别为1.25%(V/V)、1.25%(V/V)、1.25%(V/V)表明上术三种提取物稀释40倍后仍能抑制所有受试的113株真菌,其中提取物原液的体外抗真菌作用略强于其它两种提取物,但无明显差异。
体外杀真菌试验结果(表1)表明,4-16μg/ml的二性霉素和氟康唑在15min内均不能杀灭白假丝酵母菌7374株和红色毛癣菌6180株,8-16μg/ml的二性霉素和氟康唑作用60min才能杀灭上述2株真菌,提示二性霉素和氟康唑体外抗真菌作用主要是抑菌而非杀菌,0.31%试验药原液作用15min内0.31%试验药重沉原液和0.62%试验药提纯液作用30min内即能杀灭上述2株真菌,表明三种试验药在较低浓度时即有杀灭真菌的作用。
实验中还发现,二性霉素和氟康唑对假丝酵母菌抑制和杀灭作用较癣菌为强,试验药原液、重沉原液、提纯液对毛癣菌抑制和杀灭作用较假丝酵母菌为强(表1-2)。
实验例2山楂核提取物体外抑制其他真菌的效果
参照实验例1的实验方法,分别检测了2山楂核提取物体外抑制其他真菌的效果。
表3汇集了山楂核馏油原液体外抑制其他真菌的效果。该原液的制备方法为将山楂核经清洗沥水后装入干馏容器内,加热至180--240℃进行干馏,蒸汽冷凝收集液体;收集的液体经沉淀后收集上层油状物为山楂核馏油原液;或者收集的液体置于蒸发皿内,置于水浴中,水浴温度保持80-100℃之间,加热半小时,以除掉馏油内的挥发性物质及水分。蒸发皿内的黑色有光泽的油状物也为山楂核馏油原液。将山楂核馏油原液用乳化剂乳化后稀释成表中的实验浓度。
表3山楂核馏油提原液体外杀真菌92株效果:
药物作用时间(min)
受试药品 药物浓度 菌种
(μg/ml,%)** 5 15 30 60
原液 0.62 须癣毛癣菌 + - - -
紫色毛癣菌 - - - -
糠秕毛癣菌 - - - -
犬小孢子菌 + - - -
絮状表皮癣菌 - - - -
铁锈色小孢子菌 + - - -
0.31 须癣毛癣菌 + - - -
紫色毛癣菌 + + - -
糠秕毛癣菌 + + - -
犬小孢子菌 + + - -
絮状表皮癣菌 + + - -
铁锈色小孢子菌 + + - -
0.16 须癣毛癣菌 + + - -
紫色毛癣菌 + + - -
糠秕毛癣菌 + + - -
犬小孢子菌 + + + -
絮状表皮癣菌 + + - -
铁锈色小孢子菌 + + + -
注:+:生长,-:未生长。
表4、5分别为山楂核重沉液和山楂核馏油提纯液体外抑制其他真菌的效果。其中的山楂核馏油提纯液是采用中国专利申请00100511.1的方法制备的,山楂核重沉液为山楂核馏油提纯液制备过程中残留的沉淀。按照实验需要配制成表中的各浓度。
表4.山楂核馏油重沉液体外杀真菌92株效果:
药物作用时间(min)
受试药品 药物浓度 菌种
(μg/ml,%)** 5 15 30 60
重沉液 0.62 须癣毛癣菌 - - - -
紫色毛癣菌 - - - -
糠秕毛癣菌 - - - -
犬小孢子菌 + - - -
絮状表皮癣菌 - - - -
铁锈色小孢子菌+ - - -
0.31 须癣毛癣菌 + - - -
紫色毛癣菌 + + - -
糠秕毛癣菌 + + - -
犬小孢子菌 + + - -
絮状表皮癣菌 + + - -
铁锈色小孢子菌+ + - -
0.16 须癣毛癣菌 + + - -
紫色毛癣菌 + + - -
糠秕毛癣菌 + + - -
犬小孢子菌 + + + -
絮状表皮癣菌 + + - -
铁锈色小孢子菌+ + + -
注:+:生长,-:未生长。
表5.山楂核馏油提纯液体外杀真菌92株效果:
药物作用时间(min)
受试药品 药物浓度 菌种
(μg/ml,%)** 5 15 30 60
提纯液 0.62 须癣毛癣菌 - - - -
紫色毛癣菌 - - - -
糠秕毛癣菌 - - - -
犬小孢子菌 + + - -
絮状表皮癣菌 - - - -
铁锈色小孢子菌+ - - -
0.31 须癣毛癣菌 + - - -
紫色毛癣菌 + + - -
糠秕毛癣菌 + + - -
犬小孢子菌 + + - -
絮状表皮癣菌 + + - -
铁锈色小孢子菌 + + - -
0.16 须癣毛癣菌 + + - -
紫色毛癣菌 + + + -
糠秕毛癣菌 + + + -
犬小孢子菌 + + + -
絮状表皮癣菌 + + - -
铁锈色小孢子菌 + + + -
注:+:生长,-:未生长。
从表4和表5可以看出,山楂核提取物对于各种真菌,都有较好的抑制效果。
实验例3山楂核提取物的治疗效果
用15%山楂核馏油提纯液(制备方法同实验例1)治疗真菌感染疾病临床效果各30例:
效果
病种 有效率
无效 显效 有效 治愈
手、足癣 0 3 9 18 100%
甲癣 0 7 15 8 100%
头癣 3 9 16 2 88.89%
体癣 2 11 7 10 92.86%
霉菌性阴道炎 1 8 10 11 96.55%
合计 6 38 57 42 95.66%
实施例1
将干燥洁净的山楂核,投入干馏锅内。山楂核加至锅体的80%。接通出油管和冷却器。然后将锅体缓缓升温至80℃-100℃时,料内所含表面水份几乎全部蒸发。这时加大火力,收集180-240℃馏出的棕黑色粘稠液体,即为山楂核馏油粗制品。将山楂核馏油粗制品放入蒸发器内,置于水浴中,水温保持80-100℃之间,加热约半小时,以除馏油内水份及挥发性物质。蒸发器内的黑色有光泽的油状物即为山楂核馏油原液成品,收集率约为30%。
按照一般常用的霜剂、软膏、涂擦剂的制配方法。根据需要不同,于基质内按比例加入3-20%的山楂核馏油原液制成霜剂、软膏、涂擦剂或软胶囊。典型的配方如下:
1、霜剂:
山楂核馏油原液 8%;
乳化剂RITACHOL1000 8%;
乳化剂PATIONIC SSL 6%;
羊毛脂 1%
助乳化剂RITAWAX 1%
丙二醇 5%
药用矿物油 8%
蒸馏水 适量到100%
其中乳化剂和助乳化剂都是R.I.T.A.公司产品,由上海化工轻工供应公司销售。
2、软胶囊:将0.25mg山楂核馏油原液注入软胶囊的空胎中,制成每粒含量0.25mg软胶囊口服剂型。
3、涂擦剂:山楂核馏油 20%;
甘油: 5%;
余量为医用酒精。
但实际配制时,各组分的用量可以适当调整,使山楂核馏油原液的含量为3-20%。
实施例2
用实施例1得到的山楂核馏油原液或山楂核馏油粗制品,与水的混合,其浓度为70%,在105-130℃的温度区间进行常压蒸馏,即得出需要的山楂核馏油提纯液,其收集率约为80%。
按照一般常用的口服液和涂擦的制备方法,根据需要,可在基质内加入5-30%的山楂核馏油提纯液制成的口服液和涂擦剂。典型配方如下:
1、口服液:山楂核馏油提纯液: 10%;
甜味剂: 适量;
苯甲酸纳: 0.015%;
蒸馏水: 余量。
2、涂擦剂:山楂核馏油提纯液:30%;
蒸馏水: 余量。
实施例3
实施例2山楂核馏油提纯液制备中,未馏出部分,为山楂核馏油重沉液,其收集率约为18%。
按照一般常用的软胶囊制备方法,每粒加入25mg,山楂核馏油重沉液可制成软胶囊。
例:将0.25mg山楂核馏油重沉液,注入软胶囊的空胎中,制成每粒含量0.25mg软胶囊口服剂型。
其他剂型及制备方法参见药效部分。
Claims (7)
1.山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗或预防抗真菌疾病药物上的用途。
2.山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗或预防真菌感染皮肤病药物上的用途。
3.山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗或预防皮肤癣药物上的用途。
4.山楂核提取物或其药用组合物在制备治疗或预防假丝酵母菌、红色毛癣、红色毛癣菌、须癣毛癣菌、紫色毛癣菌、糠秕毛癣菌、犬小孢子菌、絮状表皮癣菌或絮状表皮癣菌药物上的用途。
5.根据权利要求1-4任何一项所述的用途,其特征在于所述山楂核提取物是以山楂核为原料,经过采用现有技术公开的任何方法干馏、精制得到的山楂核馏油原液,或山楂核馏油经过提纯的山楂核馏油提纯液,或者山楂核馏油经过提纯后残留的山楂核馏油重沉原液。
6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于所述山楂核馏油原液是采用下述方法制备的山楂核馏油原液:在干溜锅内投入山楂核,约加至锅体的80%。接通出油管和冷却器。干溜锅外用石棉布保温。然后,缓慢升温至80℃时,宜减少火力,以免料内水分大量汽化,水与油一起冲入出油管。另外,开始升温太快,易在锅底结焦。当温度升至100℃时,料内所含的水分几乎全部蒸发。这时,可加大火力。收集180-240℃溜出的黑粘稠液体,即为山楂核馏油的粗制品。将山楂核馏油粗制品放入蒸发皿内,置于水浴中,水浴温度保持80-100℃之间,加热半小时,以除掉馏油内的挥发性物质及水分。蒸发皿内的黑色有光泽的油状物即为山楂核馏油原液成品。
7.根据权利要求4或5所述的用途,其特征在于所述山楂核馏油提纯液或山楂核馏油重沉原液是采用下述方法制备的山楂核馏油提纯液或山楂核馏油重沉原液:山楂核馏油的粗制品与水的混合物作为原液,原液浓度为50-70%,在105-130℃的温度区间进行常压蒸馏,得到的馏出液为山楂核提纯液,未馏出部分为山楂核重沉原液。
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- 2002-11-20 CN CNA021494444A patent/CN1502357A/zh active Pending
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