CN1467200A - L－天门冬氨酸螯合锌钙 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种属于软物质中软锌钙质概念的新分子；一个用生物化学方法制成的L－天门冬氨酸螯合锌钙，它可以补充生物体所必需的金属元素锌和钙及天门冬氨酸，该物质用于防治由于缺锌缺钙而导致的各种疾病，并可以使处于亚健康状态的生物体恢复到健康状态。锌与钙是现代人最容易缺乏的金属元素，该物质与现有补锌补钙产品相比具有同时补充的作用，并有全溶解易吸收、品质纯净安全、无副作用的明显特点，是一种与人体生物能转换相匹配和更符合人体生理需要的新物质。

Description

L-天门冬氨酸螯合锌钙

技术领域

本发明属于生物医药保健品领域的新分子结构，特别涉及一种新分子：L-天门冬氨酸螯合锌钙，该发明将L-天门冬氨酸与锌元素和钙元素相结合的构思设计变为现实，新物质可以改变金属元素锌与钙不宜被人体吸收的实际状况，形成的新分子L-天门冬氨酸螯合锌钙可以补充生物体所必需的金属元素锌与钙，从而防治由于缺锌缺钙而导致的各种疾病，同时调整人体慢性疲劳及细胞免疫状态，维护心肝细胞的正常功能。

背景技术

锌和钙是目前所知人体必需的微量元素，锌在体内的含量仅次于铁而居微量元素的第二位。

1、食物中的锌由小肠粘膜细胞微绒毛摄取，在细胞内有不同相对分子质量的配体与之连结。一般人只吸收食物中30％-51％的锌，吸收程度受多种因素的影响。植酸(与锌形成不可溶性复合物)与纤维均阻碍其吸收。铁与锌同时摄入时，可互相干扰吸收。乙醇注入胃中，发现乙醇使锌与高分子蛋白结合减少，而与低分子蛋白质结合增加，认为乙醇有抑制或延缓锌吸收的作用。因此酒精性肝硬化患者体内锌含量很低。锌是动植物和人类的必需元素，是很多重要代谢过程中酶的组成成分。相当一部分的锌储存于骨骼和肌肉里。但这些贮存量不能与其它组织较快达到平衡。有关资料表明，我国约有60％的儿童缺锌，孕妇及乳母缺锌发生率为30％左右。

国内外补锌经历了三个阶段：第一代是由锌离子和无机酸结合而成的无机锌，像硫酸锌就属于此类。第二代是由锌离子和有机酸结合而成的低分子有机锌。代表产品有葡萄糖酸锌、乳酸锌、甘草酸锌等。他们在服用过程中有太多的副作用而使得锌一直得不到广泛的应用，因而迫使科学界着重致办于第三代生物蛋白锌的研究和开发。目前的锌产品大致分为三类：(1)无机锌：以硫酸锌为代表；(2)有机锌：葡萄糖酸锌为代表，还有乳酸锌、甘草酸锌、醋酸锌等；(3)生物蛋白锌：以酵母菌为载体的发酵型产品为主。

生物蛋白锌是采用现代生物工程技术精制而成的新一代生物补锌品。其主要特点是：1、锌以生物活性蛋白为载体，与多糖结合，天然生物制品；2、生物利用率37％，是无机锌和有机锌的3-6倍；3、蛋白质含量高，副作用小，长期服用安全。生物蛋白锌已经较第一类、第二类产品前进了一步，但仍存在分子量大，生物利用率不够高，并还是混合物，由于这些不足，寻找更好的产品更符合人体生物能转换和生理需要的产品是必要的。

2、从查出的国内文献及专利看，据不完全统计，目前国内市场上有200多种钙制剂。但从钙源组成来看，目前按照品种不同大致可分为四类：

(1)、第一类钙制剂：包括无机钙、碳酸钙、氯化钙、磷酸氢钙、各种鲜骨粉、贝壳、牡蛎和珍珠粉等。这一代产品以无机盐为主，不能直接为机体所吸收或吸收的很少。PH有的高达10以上，对胃肠道有较强的刺激性，溶解度小，如磷酸氢钙属难溶解的无机盐，碳酸钙亦属强碱，因此，对胃肠粘膜也有一定的刺激作用，又因其溶解吸收要依靠胃酸，所以不适宜胃酸分泌下降的中老年人、胃肠功能比较弱的儿童及部分成年人。但这些产品价格便宜，在医学实践中有较多的记载，目前仍为广大消费者选用。

(2)、第二类钙制剂：包括有机钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙、醋酸钙、马来酸钙、柠檬酸钙等，主要是有机酸盐。吸收率为30％左右。乳酸钙为多年补钙应用最广的一个药，除含钙量低，吸收率低外乳酸分解在体内使患者有疲劳感。最近研究体内乳酸积聚过多会引起多种疾病。同样柠檬酸钙含钙量低且溶解度差。葡萄糖酸钙不宜为糖尿病患者选用。醋酸钙虽被FDA批准，但其长期使用会影响体内的酸硷平衡。

(3)、第三类钙制剂：包括新有机钙类、三羟基丁酸钙(巨能钙)、L-乳酸钙，在吸收上有了进展，但并没有突破除补钙以外的作用。

(4)、第四类钙制剂：为氨基酸钙，现有L-天门冬氨酸钙和甘氨酸钙。L-天门冬氨酸钙(商品名钙金)是新一代世界推崇的钙营养补充剂，由L-天门冬氨酸与钙盐采用科学方法螯合而成，除有溶解好、易吸收的特点外，还有独特的抗疲劳作用，甘氨酸钙不具备抗疲劳等特别的生化作用。

试验和理论研究发现，到目前为止仅有L-苏糖酸钙(R，S-2，3，4-三羟基丁酸钙)和L-天门冬氨酸钙(2-氨基丁二酸钙)是真正具有生物活性的新型钙源，它们均相对存在如下的主要特点：1、左旋结构，即是可以被生物膜所识别的具有光学活性的化合物结构；2、络合结构且具有适中的结合常数，以保证(I)钙粒子在溶液中主要以络合状态存在(几分姿态，它是相对于游离子而言的)；(II)不容易受某些可以与钙离子形成难溶性化合物的物质，如磷酸的干扰；(III)在需要钙离子的地方，能够较慢地释放钙离子。3、有很好的水溶性，这是钙制剂能够在肠道吸收的前提；4、有适中的脂溶性，以保证较容易的穿透细胞膜；5、分子量适中，这类型钙源本身呈中性对肠道无刺激，在吸收过程中不受胃酸分泌量的影响，不需外加维生素D3的强化。因为分子型钙源在吸收过程中不须钙结合蛋白的转运，而维生素D3的主要生理作用恰好在于促进钙结合蛋白的合成和激活。分子型钙源中最具有代表性的是氨基酸钙即L-天门冬氨酸钙，它们的吸收率在75％-90％以上。钙和锌都是人体重要的金属元素，现有生活方式和饮食结构使其非常缺乏而造成社会健康问题。

发明内容

本发明为克服现有物质产品存在的缺点，提供一种软锌钙质的氨基酸锌钙：L-天门冬氨酸螯合锌钙，其结构式为：

分子式：C₁₆H₂₀N₄Zn.CaO₁₆分子量：629.8112(根据1989年相对原子质量计)英文名：L-Aspartate Zn.Ca of Chelate。生物化学分类名称：微肽锌钙、氨基酸锌钙、天门冬氨酸锌钙

本发明产品性状为细粉状白色颗粒，无臭，微涩，易溶于水，基本不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂，具有吸湿性。

本发明产品特点：钙和锌是现代人最容易缺乏的金属元素，本产品锌、钙按1∶10的比例螯合制备，溶解好吸收好，具有同时补锌与补钙的作用，可提高人体免疫力，保护肝脏心脏，改善机体疲劳状态，更符合人体的生物能转换和生理需要。

本发明产品作用机制：L-天门冬氨酸锌钙是一种稳定的水溶性螯合结构，微肽结合物的本质，口服后吸收好，并不会与食物中的草酸、植酸结合而影响吸收，在小肠内以微肽氨基酸的吸收形式被充分吸收进入机体内，不需要加服维生素D₃促进吸收，避免了D₃中毒的危险。

L-天门冬氨酸是细胞亲和力很强的氨基酸，与三羧酸循环、尿素循环、核酸合成、体内蛋白合成、钙结合蛋白等都密切相关；它作为草酰乙酸的前体，启动和参与三羧酸循环、产生ATP，提供能量，消除疲劳，并参与鸟氨酸循环，使体内代谢产物NH3与CO2结合生成尿素，排除体外，起到消除体内垃圾的作用；同时还参与受损心肌细胞与肝细胞的修复过程，及促进前期淋巴分化成T细胞，提高人体细胞免疫功能；

本发明设定在微肽小分子的范畴，即微小的蛋白小肽，分子量为629.8112，微肽是用氨基酸在生物体外特定的环境下组装合成的，锌元素钙元素也同样组装合成上去。根据软物质理论和生物学原理，在生物体外用特定的方法将原本世界上存在的硬物质重新分制组合，组合成生命体直接可以应用的软物质形式，即改变其原来生物体吸收效果不佳的本质，而表现出预先设计的特定效果。

本发明以L-天门冬氨酸为载体。载体的选择理由为，氨基酸是蛋白质的最小组成单位，它是生命的物质基础。与遗传有关的基因实际上也是不同顺序的氨基酸链。目前，与人体有关的共有28种氨基酸。这28种氨基酸排列成不同顺序不同长度的肽链来组成身体部分的功能蛋白质。根据统计共有100多种蛋白质。膳食中的蛋白质并不直接构成身体中的蛋白质，而是经过消化吸收以后，主要在肝脏中转变成氨基酸，这些氨基酸再根据人体的需要，重新组合成体内的100多种蛋白质。因此，严格地说不是蛋白质而氨基酸才是人体所需要的营养素。

氨基酸除了作为合成蛋白质的基本物质之外，还能协同维生素与矿物质维持机体的正常功能。

本发明选中的载体氨基酸是L-天门冬氨酸，氨基酸，特指L-天门冬氨酸；L-天门冬氨酸与锌元素、钙元素形成了类似于天然的微肽蛋白螯合锌钙。天门冬氨酸能增加耐力，因此能解除疲劳与增进代谢。缺乏天门冬氨酸能导致慢性疲劳，降低细胞能量产生。天门冬氨酸对神经系统与大脑的健康极有好处。因为它能除去血液中过量的氨，所以能保护肝脏。天门冬氨酸与其他氨基酸一起形成复合物，能将毒素吸收并从血液中除去。另外天门冬氨酸与基因的信号有关。它还能加强免疫球蛋白与抗体的产生。

选这种氨基酸作为钙元素锌元素的载体，基本可以满足不同作用、不同年龄、不同疾病的需求。本发明具有全溶解、易吸收，更符合人体生物能转换和生理需要。

具体实施方式

本发明采用自主发明专利技术(ZL96116524.3)制备方法制备。

锌、钙按1∶10的比例螯合制备，本发明的结构式为：

分子式：C₁₆H₂₀N₄Zn.CaO₁₆

分子量：629.8112(根据1989年相对原子质量计)。

本发明适应症：用于防治缺锌缺钙引起的生长发育迟缓、男女青年性发育不良、营养不良、厌食、异食癖、孕妇乳母保健、口腔溃疡、术后伤口愈合、头发早白、骨质疏松症、小儿软骨病、手足抽搐症；并可用于高血压、冠心病、糖尿病、脑膜脑炎的后遗症、老年痴呆、骨折等的辅助治疗；还适用于慢性疲劳症；免疫力下降引起的慢性迁延性肝炎、慢性肾炎等。

本发明具体使用时，可用其制成内用的片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、口服液、针剂等，还可制成软膏、霜剂、乳剂、滴眼剂等。

Claims (2)

1、一种L-天门冬氨酸螯合锌钙，新分子具有以下特征，

(1)结构式为：

(2)分子式：C₁₆H₂₀N₄Zn·CaO₁₆

(3)分子量：629.8112。

2、根据权利要求1所述的L-天门冬氨酸螯合锌钙，其特征在于氨基酸，特指L-天门冬氨酸；L-天门冬氨酸与锌元素、钙元素形成了类似于天然的微肽蛋白螯合锌钙。