CN1437947A - 氧氟沙星眼膏 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种药物有效成分—氧氟沙星—首次制成凝胶型眼膏(迪可罗眼膏)，应用于眼科细菌感染的治疗，旨在提高药物有效成分的生物利用度，增加疗效和用药安全性；本发明首次将氧氟沙星制成凝胶型眼膏，不仅解决了滴眼液易被泪液稀释、眼内停留时间短的问题；而且解决了全身给药治疗效果不理想的问题；主要技术内容是：氧氟沙星、卡泊姆、硼酸、氢化硬化蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、透明质酸钠制成稳定的水溶性透明乳膏体，使用后在眼表形成一层透气的网状膜，作用持久，主要用于治疗由敏感菌引起的细菌性结膜炎，还可用于眼睑炎、麦粒肿、泪囊眼、睑板腺炎等眼科疾病。

Description

氧氟沙星眼膏

所属技术领域

本发明涉及一种药物有效成分——氧氟沙星——首次制成凝胶型眼膏，应用于眼科细菌感染的治疗，商品名为迪可罗眼膏。

背景技术

目前报导的在产的氧氟沙星眼科制剂有：0.3％氧氟沙星滴眼液、0.3％氧氟沙星眼膏，尚无氧氟沙星凝胶型眼膏的生产。

迪可罗是经批准的氧氟沙星眼膏的商品名。

发明内容

为了克服给药剂量大，口服药物难以通过血眼屏障的不足，发明一种眼用凝胶，眼科局部给药，不仅解决了滴眼液易被泪液稀释，眼内停留时间短的缺陷，且使用量少，提高药物有效成分的生物利用度，增加疗效和用药安全性。

本发明的技术方案是：氧氟沙星药物有效成分与卡泊姆凝胶基质和透明质酸钠溶液形成稳定的透明膏体，施用后在眼表形成一层透气的网状膜，作用持久。

氧氟沙星凝胶型眼膏是单方制剂，其化学名为：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸眼用凝胶；通用名：氧氟沙星眼膏；商品名：迪可罗眼膏；英文名：LoxacinEye Gel；汉语拼音：Yangfushaxing Yangao；氧氟沙星药物成分与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂：其中含氧氟沙星为0.1-1.0％(w/w)；含卡泊姆为0-3.0％(w/w)；含氢化硬化蓖麻油为0-5.0％(w/w)；含透明质酸钠为0-0.2％(w/w)。氧氟沙星药物有效成分，在酸性条件下与适量注射用水混合，研磨成极细粉末；分别与氯化钠、蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、一起搅拌均匀，加水，加热使全部溶解。卡泊姆溶胀成水溶液，加适量硼酸制成透明乳膏，加入到上述冷却后的左旋氧氟沙星水溶液中，搅拌均匀，继续降温，加入透明质酸钠。搅拌至膏体透明，过滤，分装，包装(见附图)。另外，氧氟沙星药物有效成分与羟丙甲基纤维素系列、甲基纤维素系列、聚乙烯醇系列及聚乙烯吡咯烷酮等基质均可形成凝胶，卡泊姆系列基质效果最好。上述制备工艺中，其核心技术是：(1)氧氟沙星药物成分酸性条件下(pH＝5.0-6.5)溶解，(2)与辅料成分混合加热溶解(温度范围60-80℃)是保证膏体透明的关键，(3)卡泊姆溶胀(浓度范围1.5-3.0％)制成透明乳膏，(4)透明质酸钠与膏体混合。

本发明的积极效果：氧氟沙星眼用凝胶的应用有以下优点：(1)、比口服给药成本低，口服每日给药量为300-600mg，而氧氟沙星凝胶型眼膏主药含量为0.3％，每日使用凝胶量约150-225mg，氧氟沙星每日使用量为0.75-1.25mg。(2)、氧氟沙星眼膏直接作用于患处，能充分有效地发挥作用，可避免口服药物治疗所带来的胃肠道刺激和其他副作用。(3)、相对于其它眼用制剂，凝胶剂具有无可比拟的优点，和滴眼液相比，氧氟沙星凝胶型眼膏不易被泪液稀释，在眼内停留时间长，有利于主药的充分吸收和利用；和凡士林基质的眼膏相比，氧氟沙星凝胶型眼膏水溶性好，易清洗，不污染衣物，使用方便。另一方面，氧氟沙星凝胶型眼膏不造成视野模糊，昼夜都可使用。

实施例处方1：

氧氟沙星……………0.3g      卡泊姆……………0.6g

氯化钠………………0.5g      硼酸………………1.0g

氢化硬化蓖麻油……1.0g      羟苯乙酯…………0.025g

丙二醇………………1.0g      透明质酸钠………0.05g

制成…………………………100.0g操作过程：

①.氧氟沙星研细，与氯化钠、蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、一起搅拌均匀，加水，加热使全部溶解。

②.硼酸、卡泊姆、搅拌均匀，加入①中。

③.加热，搅拌均匀。

④.降温，40℃以下，加入透明质酸钠。

⑤.过滤，分装，包装，即得。处方2：

氧氟沙星………………0.1-1.0g    卡泊姆……………0.1-3.0g

氯化钠…………………0.1-1.0g    硼酸………………0.5-2.0g

氢化硬化蓖麻油………0.1-5.0g    羟苯乙酯…………0.025-0.1g

丙二醇…………………0.5-5.0g    透明质酸钠………0.01-0.1g

制成………………………100.0g操作过程：

①.氧氟沙星研细，与氯化钠、蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、一起搅拌均匀，加水，加热使全部溶解。

②.硼酸、卡泊姆、搅拌均匀，加入①中。

③.加热，搅拌均匀。

④.降温，40℃以下，加入透明质酸钠。

⑤.过滤，分装，包装，即得。

图1为氧氟沙星眼膏制备工艺流程图。

Claims (2)

1.一种用于治疗细菌感染、应用于治疗眼科疾患的凝胶型氧氟沙星眼膏单方制剂，其化学名为：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸眼膏；通用名：氧氟沙星眼膏；商品名：迪可罗眼膏；英文名：Levofloxacin Eye Gel；汉语拼音：Yangfushaxing Yangao；药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科的制剂：其中含氧氟沙星为0.1-1.0％(w/w)；含卡泊姆为0-3.0％(w/w)；含蓖麻油为0-5.0％(w/w)；含透明质酸钠为0-0.2％(w/w)。以及，与此含量比例相关的眼用制剂；将上述氧氟沙星药物有效成分，在酸性条件下与适量注射用水混合，研磨成极细粉末；分别与氯化钠、蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、一起搅拌均匀，加水，加热使全部溶解。卡泊姆溶胀成水溶液，加适量硼酸制成透明乳膏，加入到上述冷却后的氧氟沙星水溶液中，搅拌均匀，继续降温，加入透明质酸钠。搅拌至膏体透明，过滤，分装，包装。另外，氧氟沙星药物有效成分与羟丙甲基纤维素系列、甲基纤维素系列、聚乙烯醇系列及聚乙烯吡咯烷酮等基质均可形成凝胶，卡泊姆系列基质效果最好。上述制备工艺中，其核心技术是：(1)氧氟沙星药物成分酸性条件下(pH＝5.0-6.5)溶解，(2)与辅料成分混合加热溶解(温度范围60-80℃)是保证膏体透明的关键，(3)卡泊姆溶涨(浓度范围1.5-3.0％)制成透明乳膏，(4)透明质酸钠与膏体混合。

2.按照权利要求1所述的氧氟沙星眼用凝胶，其特征在于该药物有效成分氧氟沙星首次制成凝胶型眼膏，药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患治疗的制剂：其中氧氟沙星为其有效成分，浓度为0.1-1.0％(w/w)；主要辅料含卡泊姆为0-3.0％(w/w)；含氢化硬化蓖麻油为0-5.0％(w/w)；含透明质酸钠为0-0.2％(w/w)。