CN1424028A - 一种治疗癌症的药物及其用途 - Google Patents
一种治疗癌症的药物及其用途 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1424028A CN1424028A CN 02134163 CN02134163A CN1424028A CN 1424028 A CN1424028 A CN 1424028A CN 02134163 CN02134163 CN 02134163 CN 02134163 A CN02134163 A CN 02134163A CN 1424028 A CN1424028 A CN 1424028A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- eriocalyxin
- medicine
- cancer
- cell
- reb
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
提供一种预防或治疗癌症的药物，其中含有预防或治疗癌症有效量的式I化合物毛萼乙素及可药用载体和/或赋形剂，同时提供了式I化合物在制备预防或治疗癌症药物中的应用。
Description
技术领域：本发明属于药物技术领域，具体地，涉及一种预防或治疗癌症的药物及其在制备预防或治疗癌症药物中的应用。
技术背景：癌症是当今世界大多数国家的主要死因之一。尽管到目前为止已有数十种化疗或辅助抗癌药物可以用于临床治疗，可是大多数药物只能使病情缓解，一些死亡率很高而又常见的癌症如胃癌、食道癌、肺癌等仍然缺乏有效的抗癌药物。近年来，各国都在抗癌药物的研究与发展上投入了大量人力、物力，希望能有更多有效药物应用于临床。研究和开发抗癌新药，对人民身体健康，促进国民经济发展具有重要意义。充分利用中国中草药资源，以其有效成分为先导化合物进行结构改造和优化，设计合成新化合物，寻找新型的抗癌药是一种有效的新的途径。目前临床上使用的化疗药物虽然有一定疗效，但由于其毒性大而给病人带来巨大的肉体痛苦和精神压力，临床上急需毒副作用相对较小而疗效确切的抗肿瘤新药。迄今，没有关于毛萼乙素作为有效成分的治疗癌症药物的报道。
发明内容：本发明的目的在于提供一种含有预防或治疗癌症有效量的式I化合物毛萼乙素及可药用载体和/或赋形剂。为了实现上述目的，本发明提供了如下的技术方案：
一种预防或治疗癌症的药物，其中含有预防或治疗癌症有效量的式I化合物毛萼乙素及可药用载体和/或赋形剂。式I
本发明同时提供了上述化合物在制备预防或治疗癌症药物中的应用。
本发明的化合物毛萼乙素用作药物上时，可以直接使用，或者以药物组合物的形式使用，该药物组合物含有0.1％~99％，优选0.5~90％的毛萼乙素，其余为药物学上可接受的，对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。
所述的药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、超填料以及药物制品辅剂。将所述的有效部位以单位体重服用量的形式使用。本发明的药物可经口服和注射(静注、肌注)两种形式给药。
口服可用其固体或液体制剂，如粉剂、片剂、糖衣剂、胶囊、溶液、乳剂、糖浆、滴丸剂等。
注射可用其固体或液体制剂，如粉针剂、溶液形注射剂等。
具体实施方式：
为了更好地理解本发明的实质，下面将用本发明的式I化合物毛萼乙素及其与药物载体或赋形剂组成的药物的生物活性结果来说明它在医药领域中的应用。
(1)对其口服途径给药，测得LD50为1500mg/kg
(2)对主要药效进行了研究，结果如下：
对毛萼乙素(简称REB)毒性、体外抗肿瘤活性及作用机制作了研究，结果表明(见表1-表4)：(1)毒性很小，LD50为1500mg/kg(P0)；(2)REB在体外有较广的抗肿瘤活性，对白血病细胞株，人胃腺癌细胞株，人肺癌细胞株有较好抑制作用，其作用强度略低于顺铂，但毒性远低于顺铂；(3)REB对K562细胞中端粒酶活性有显著抑制作用。(4)对肿瘤细胞新血管的生成有一定的抑制作用。端粒酶在90％以上的永生细胞和癌细胞中表达，端粒酶活性与细胞永生和癌变之间有密切关系，它是细胞永生和肿瘤细胞形成的必要条件，因此，抑制端粒酶的活性便能抑制肿瘤的生长和转移。虽然端粒酶在正常细胞人的造血干细胞，生殖细胞、淋巴细胞及少数上皮细胞中表达，但其活性低，因而端粒酶活性抑制剂毒副作用小，以端粒酶为靶点的抗癌药物具有广泛的应用前景。REB对端粒酶有较强的抑制作用，肿瘤需要新血管生长才能维持其生长，肿瘤细胞能诱导血管生成及促进血流供应，没有新的血流供应，实体瘤不可能无限制生长，因此，如能抑制肿瘤新血管生成就能抑制肿瘤生长。抗血管生成疗法是肿瘤治疗另一新方向，REB对肿瘤细胞新血管生成有抑制作用，REB或其衍生物能制成抗癌症新药。
具体实施方式：
下面结合本发明的实施例来进一步对本发明的实质内容进行说明，但本发明的内容并不局限于此。
表1 REB对人肿瘤细胞株的增殖作用(IC50值)
表2 REB对K562细胞中端粒酶活性(OD值)的抑制作用化合物浓度(REB) DMSO浓度 REB对端粒酶活性 抑制率
mol/L (％) X±S (％)
10-4 1 0.039±0.013# 82.8
10-5 0.1 0.035±0.003# 86.9
10-6 0.01 0.039±0.004# 85.5
10-7 0.001 0.070±0.177# 73.8
10-8 0.0001 - -
1％DMSO 0.227±0.101 15.0
生理盐水 0.267±0.032 -阳性对照组顺铂浓度为10-4mol/L时，端粒酶活性为0.042，与阴性对照组比，p＜0.01
表3 REB对鸡胚尿囊膜血管生成抑制试验样品 浓度 n 一级 平均二级 一级+二级名称 血管数 血管数 血管数
(x±s) (x±s) (x±s)
1μg/ 数量 抑制 数量 抑制率 数量 抑制率
ml 率生理 9 2.44± - 11.78± - 14.0± -盐水 053 2.78 2.78REB 50 6 1.17± 52.4 8.67± 26.40 10.83 22.64
0.41 9 1.63 ±3.43
10 7 1.43± 41.3 7.86± 33.28 9.29± 33.64
0.53 9 2.19 2.50
2 7 1.57± 35.6 9.43± 19.95 11.00 21.43
0.79 6 1.81 ±1.41
表4 REB对鸡胚尿囊膜血管生成抑制试验样品 浓度 n 管径 血管面积 面积比名称
(x±s) (x±s) (x±s)
μg/ 数量 抑 数量 抑制 数量 抑制率
ml 制 率
率生理 9 0.25± - 41.35± - 7.74± -盐水 0.01 9.78 0.73REB 50 6 0.12± 52. 34.08± 17.58 7.07± 8.66
0.01 0 8.33 1.22
10 7 0.25± 0.0 21.10± 48.97 6.14± 20.67
0.01 0 6.64 0.60
2 7 0.18± 28. 34.63± 16.25 7.17± 7.36
0.12 09 5.62 0.41
实施例1：
取毛萼香茶菜药材地上部分25公斤，粉碎，药粉置于50升的渗滤罐，用80升70％丙酮室温渗滤提取三次(三次共用240升)，合并渗滤提取液(约220升)，在球形浓缩罐中浓缩至提取液体积十分之一(约20升)，温度控制在80℃以下。浓缩液直接上大孔树脂(DM-130)层析(层析柱规格为0.2×2.5米)，先用40升水洗脱，再用30升90％乙醇洗脱，90％乙醇洗脱液浓缩后，直接上硅胶层析柱层分离(硅胶柱规格为0.15×2.5米)，用20升氯仿(CHCl3)洗脱，收集氯仿洗脱液，回收氯仿得毛萼乙素粗晶153克，丙酮中重结晶两次得毛萼乙素纯品(纯度＞98％)110克，得率0.4％(以植物干样计)，得毛萼乙素100克。
实施例2：
按实施例1制得毛萼乙素，按毛萼乙素与赋形剂重量比1∶1的比例加入赋形剂，制粒压片。
实施例3：
按实施例1制得毛萼乙素，按毛萼乙素与赋形剂重量比1∶2的比例加入赋形剂，制粒压片。
实施例4：
按实施例1制得毛萼乙素，按常规胶囊制剂方法制成胶囊。
实施例5：
片剂：毛萼乙素 100mg
淀粉 100mg
玉米浆 适量
硬脂酸镁 适量
实施例6：
胶囊剂：毛萼乙素 100mg
淀粉 100mg
硬脂酸镁 适量
制备方法：将毛萼乙素与助剂混合，过筛，在合适的容器中均匀混合，把得到的混合物装入硬明胶胶囊。
实施例7：
安瓿剂：毛萼乙素 50mg
制备方法：将毛萼乙素溶解于2毫升丙二醇中，过滤所得溶液在无菌条件下装入安瓿瓶中。
Claims (2)
1、一种预防或治疗癌症的药物，其中含有预防或治疗癌症有效量的式I化合物毛萼乙素及可药用载体和/或赋形剂。
式I
2、权利要求1式I化合物在制备预防或治疗癌症药物中的应用。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 02134163 CN1424028A (zh) | 2002-11-21 | 2002-11-21 | 一种治疗癌症的药物及其用途 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 02134163 CN1424028A (zh) | 2002-11-21 | 2002-11-21 | 一种治疗癌症的药物及其用途 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1424028A true CN1424028A (zh) | 2003-06-18 |
Family
ID=4747601
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 02134163 Pending CN1424028A (zh) | 2002-11-21 | 2002-11-21 | 一种治疗癌症的药物及其用途 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1424028A (zh) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007051390A1 (fr) * | 2005-11-07 | 2007-05-10 | Rui Jin Hospital Affiliated To Shanghai Second Medical University | Utilisation de l'eriocalyxine b pour la fabrication de medicaments destines au traitement de la leucemie |
| CN101318965B (zh) * | 2008-07-18 | 2010-11-24 | 中国科学院昆明植物研究所 | 毛萼乙素结晶、其制备方法及含有其的药物组合物 |
| CN102247350A (zh) * | 2011-05-23 | 2011-11-23 | 上海交通大学医学院附属瑞金医院 | 毛萼乙素在制备治疗自身免疫性疾病药物中的应用 |
| CN102372724A (zh) * | 2010-08-26 | 2012-03-14 | 苏州宝泽堂医药科技有限公司 | 一种提取毛萼乙素的方法 |
-
2002
- 2002-11-21 CN CN 02134163 patent/CN1424028A/zh active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007051390A1 (fr) * | 2005-11-07 | 2007-05-10 | Rui Jin Hospital Affiliated To Shanghai Second Medical University | Utilisation de l'eriocalyxine b pour la fabrication de medicaments destines au traitement de la leucemie |
| CN100370981C (zh) * | 2005-11-07 | 2008-02-27 | 上海第二医科大学附属瑞金医院 | 毛萼乙素在制药中的应用 |
| JP2009514903A (ja) * | 2005-11-07 | 2009-04-09 | 上▲海▼第二医科大学附属瑞金医院 | 製薬におけるエリオカリキシンｂの応用 |
| CN101318965B (zh) * | 2008-07-18 | 2010-11-24 | 中国科学院昆明植物研究所 | 毛萼乙素结晶、其制备方法及含有其的药物组合物 |
| CN102372724A (zh) * | 2010-08-26 | 2012-03-14 | 苏州宝泽堂医药科技有限公司 | 一种提取毛萼乙素的方法 |
| CN102247350A (zh) * | 2011-05-23 | 2011-11-23 | 上海交通大学医学院附属瑞金医院 | 毛萼乙素在制备治疗自身免疫性疾病药物中的应用 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102440986B (zh) | 牛蒡子苷元在制备防治辐射或化学品引起的骨髓抑制的药物中的用途 | |
| CN101933930B (zh) | 一种复方抗球虫药物及其制备方法 | |
| CN101502579B (zh) | 一种用于治疗消化系肿瘤的中药组合物及其制备方法 | |
| CN101850032B (zh) | 一种具有抗肿瘤作用的中药组合物及其制备方法和应用 | |
| US20180353540A1 (en) | Pharmaceutical composition for treating leukemia and preparation method thereof | |
| CN1424028A (zh) | 一种治疗癌症的药物及其用途 | |
| CN111228287A (zh) | 淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用 | |
| CN101229175A (zh) | 一对原人参二醇衍生物和它们混合体的医药用途 | |
| CN109662968B (zh) | 含A-失碳-5α雄甾烷化合物的升白制剂及其应用 | |
| CN1179726C (zh) | 柚皮苷在制备支持性治疗非典型性肺炎药物中的应用 | |
| CN1217669C (zh) | 柚皮苷用于制备治疗咳嗽的药物 | |
| CN1141101C (zh) | 治疗乙肝的药物及其制备方法 | |
| CN1919339A (zh) | 含有蛋白的葫芦素纳米制剂及制备方法和用途 | |
| CN1426783A (zh) | 吴茱萸碱在制药中的应用 | |
| CN1939311B (zh) | 一种新的人参皂苷苷元衍生物制剂及其用途 | |
| CN111558045A (zh) | 一种治疗肺癌的药物组合物 | |
| TW202206090A (zh) | 黃耆醫藥組合物用於增強癌症治療之用途 | |
| CN1723956A (zh) | 一种治疗慢性胃炎、胃癌的药物及其制备方法 | |
| CN107362158B (zh) | 马钱苷元在制备抗肿瘤药物中的用途 | |
| CN104688722A (zh) | 淫羊藿苷元在制备预防或治疗骨髓抑制药物中的用途 | |
| CN101406539A (zh) | 一种用于治疗化疗后血小板减少的药物 | |
| CN1973852A (zh) | 一种含苦参生物碱和黄芪皂苷的药物组合物及用途 | |
| CN1279912C (zh) | 青藤碱新用途 | |
| CN106581022A (zh) | 人参皂苷Rk1在制备抗肿瘤药物中的应用 | |
| CN1218695C (zh) | 一种抗血小板药物及其用途 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C12 | Rejection of a patent application after its publication | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |