CN111228287A - 淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用 - Google Patents

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张利民
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Abstract

本发明提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用，属于生物医药技术领域，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。即使高剂量的淫羊藿次苷I对小鼠各器官影响也很小，说明淫羊藿次苷I较为安全。淫羊藿次苷I可显著减少荷B16F10小鼠肿瘤体积，效果比淫羊藿素好。同时淫羊藿次苷I改善荷瘤小鼠的脾肿大现象，向正常小鼠的脾脏水平转变；增加荷瘤小鼠胸腺质量，向正常小鼠的胸腺水平转变；显示淫羊藿次苷I干预可使荷瘤小鼠的免疫器官向正常恢复。

Description

淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用
技术领域
本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。
背景技术
黑色素瘤为一种临床常见肿瘤，常原发于皮肤、粘膜。临床实践观察显示，其恶性程度很高，易发生远处转移，是发病率增长最快的恶性肿瘤之一。其对放疗与化疗均不敏感，具高度的耐药性，能够用于临床治疗的药物较少、副作用大，病人的5年生存率很低。
淫羊藿次苷 I（Icariside I），是中药材淫羊藿中的一种微量黄酮苷类化合物，目前有关淫羊藿次苷I的药理活性研究报道较少。沈敬山等（CN 101113157A 异戊烯基黄酮衍生物、制备方法及其用途）提及以异戊烯基黄酮衍生物可用于治疗或预防性功能障碍及改善血管收缩有关疾病；朴俊星等（CN 101316573A 一种含有淫羊藿苷的水解产物的化妆品组合物）把淫羊藿次苷I用于制备抗氧化、抗老化、增白或抗皱化妆品组合物；董辉（CN100500160C 含淫羊藿有效成分的药物组合物及用途）将淫羊藿次苷I与其他淫羊藿成分混合用于制备防治前列腺增生的药物组合物；古念权等（CN 104825479 B 淫羊藿次苷类化合物、其制备方法，及其在促进人细胞产生γ-干扰素作用和在疾病治疗中的应用）应用淫羊藿次苷类化合物制备治疗感染性疾病肺结核、流感、乙肝和丙肝，以及肿瘤的药物。
目前关于淫羊霍次苷I在制备抗黑色素瘤药物方面的用途尚未见具体报道。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的在于提供淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用，其中淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I，提供了淫羊藿次苷I的新用途。
为了实现上述发明目的，本发明提供了以下技术方案：
本发明提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
优选的，所述淫羊藿次苷I的纯度在90%以上。
本发明还提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备抑制黑色素瘤细胞增殖的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
本发明还提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备抑制黑色素瘤的肿瘤生长的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
本发明还提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备保护免疫器官的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
优选的，所述免疫器官包括胸腺和/或脾脏。
优选的，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊、滴丸剂、糖浆剂或注射剂。
本发明提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
本发明实施例的结果显示：即使高剂量的淫羊藿次苷I对小鼠各器官影响也很小，说明淫羊藿次苷I较为安全。淫羊藿次苷I可显著减少荷B16F10小鼠肿瘤体积，效果比淫羊藿素好。同时淫羊藿次苷I改善荷瘤小鼠的脾肿大现象，向正常小鼠的脾脏水平转变；增加荷瘤小鼠胸腺质量，向正常小鼠的胸腺水平转变；显示淫羊藿次苷I干预可使荷瘤小鼠的免疫器官向正常恢复。
附图说明
图1A为不同剂量淫羊藿次苷I对正常小鼠脏器的影响（肝脏重量）；
图1B为不同剂量淫羊藿次苷I对正常小鼠脏器的影响（肾脏重量）；
图1C为不同剂量淫羊藿次苷I对正常小鼠脏器的影响（脾脏重量）；
图1D为不同剂量淫羊藿次苷I对正常小鼠脏器的影响（脾脏外观形态）
图2A为淫羊藿次苷1对荷黑色素瘤鼠肿瘤的抑制效果图（肿瘤体积变化）；
图2B为淫羊藿次苷1对荷黑色素瘤鼠肿瘤的抑制效果图（肿瘤重量）；
图2C为淫羊藿次苷1对荷黑色素瘤鼠肿瘤的抑制效果图（肿瘤形态）；
图3为淫羊藿次苷1对荷瘤小鼠体重的影响；
图4为淫羊藿次苷I与淫羊藿素<SU>对荷黑色素瘤鼠肿瘤抑制效果对比
（肿瘤体积变化）；
图5A为淫羊藿次苷1对荷黑色素瘤小鼠胸腺指数的影响（并与淫羊藿素<SU>对比）；
图5B为淫羊藿次苷1对荷黑色素瘤小鼠脾脏指数的影响（并与淫羊藿素对比）。
具体实施方式
本发明提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。在本发明中，所述淫羊藿次苷I的纯度优选在90%以上。在本发明中，所述药物的剂型优选包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊、滴丸剂、糖浆剂或注射剂。在本发明中，所述药物中以淫羊藿次苷I为唯一活性成分，本发明对所述药物中淫羊藿次苷I的含量没有特殊限定，本发明对所述药物的制备方法没有特殊限定，采用各个剂型的常规制备方法制备即可。
本发明提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备抑制黑色素瘤细胞增殖的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。在本发明中，所述淫羊藿次苷I的纯度优选在90%以上。在本发明中，所述药物的剂型优选包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊、滴丸剂、糖浆剂或注射剂。在本发明中，所述药物中以淫羊藿次苷I为唯一活性成分，本发明对所述药物中淫羊藿次苷I的含量没有特殊限定，本发明对所述药物的制备方法没有特殊限定，采用各个剂型的常规制备方法制备即可。
本发明提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备抑制黑色素瘤的肿瘤生长的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。在本发明中，所述淫羊藿次苷I的纯度优选在90%以上。在本发明中，所述药物的剂型优选包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊、滴丸剂、糖浆剂或注射剂。在本发明中，所述药物中以淫羊藿次苷I为唯一活性成分，本发明对所述药物中淫羊藿次苷I的含量没有特殊限定，本发明对所述药物的制备方法没有特殊限定，采用各个剂型的常规制备方法制备即可。
本发明提供了淫羊藿黄酮苷类化合物在制备保护免疫器官的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。在本发明中，所述免疫器官优选包括胸腺和/或脾脏。在本发明中，所述淫羊藿次苷I的纯度优选在90%以上。在本发明中，所述药物的剂型优选包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊、滴丸剂、糖浆剂或注射剂。在本发明中，所述药物中以淫羊藿次苷I为唯一活性成分，本发明对所述药物中淫羊藿次苷I的含量没有特殊限定，本发明对所述药物的制备方法没有特殊限定，采用各个剂型的常规制备方法制备即可。
下面结合实施例对本发明提供的技术方案进行详细的说明，但是不能把它们理解为对本发明保护范围的限定。
实施例1
不同剂量淫羊藿次苷I对正常小鼠脏器的影响
市售SPF级C57雌性小鼠共21只，每组三只，A组到G组共7组，A组玉米油灌胃，B组到G组分别给5mg/kg、20mg/kg、80mg/kg、160mg/kg、320mg/kg、640mg/kg的淫羊藿次苷I，采用灌胃方式给药，连续给药7天后，杀死小鼠，观察小鼠各脏器情况。
从图1A-1D可以看出，淫羊藿次苷I 即使在高剂量的给药情况下，对正常小鼠的主要脏器（肝脏、肾脏及腺脏等）均无明显影响，说明淫羊藿次苷I的毒性较小。
实施例2
淫羊藿次苷 I抑制小鼠黑色素瘤实验（同时进行淫羊藿素对比试验及对荷瘤小鼠免疫器官影响的评价）
所有肿瘤细胞株均购买后自行培养，B16F10（黑色素瘤细胞），属于贴壁细胞，全部采用含10%胎牛血清的DMEM高糖培养基进行培养。
以小鼠黑色素瘤B16F10细胞构造肿瘤小鼠模型。A组正常对照组，不接种肿瘤细胞，将造好的肿瘤模型随机分为B到E组，共5组，然后分笼标记。A和B组给予玉米油，C组给予5 mg/kg淫羊藿次苷 I，D组给予 20 mg/kg淫羊藿次苷 I， E 组给予 5 mg/kg淫羊藿素（A为health、B为control、C为5mg/kg、D为20 mg/kg、E为SU-5mg/kg），所有组的给药方式均为灌胃方式。按照上述给药方案连续给药7天，每日记录小鼠体重，绘制小鼠体重变化曲线，可通过小鼠的体重变化情况来反映淫羊藿次苷I的长期毒性。 每天测量肿瘤的最长径（L）和横径（S）根据公式计算肿瘤的近似体积V=0.5 ×L×S2，并绘制肿瘤体积变化曲线。荷黑色素瘤鼠第7天处死，摘取胸腺和脾脏，用滤纸吸干残血后，称重（mg），分别除以母体体重（g），再乘以10，得到胸腺指数和脾脏指数。以C组与E组进行对比胸腺指数和脾脏指数。
从图2A-2C可以看出，淫羊藿次苷1在体内可以显著抑制黑色素瘤的生长，特别是在20mg/kg剂量的情况下，其相对对照组的肿瘤体积及重量，抑制率达到56%。
从图3可以看出，淫羊藿次苷I对荷瘤小鼠体重无明显影响，说明淫羊藿次苷I毒性较低。
从图4可以看出，5mg/kg同剂量给药7天，淫羊藿次苷I具有良好抑瘤效果，抑瘤效果比淫羊藿素好1倍。
从图5A-5B可以看出，5mg/kg同剂量给药7天，5mg/kg 淫羊藿次苷I提高了胸腺和脾腺指数，具有改善荷瘤小鼠免疫功能的作用。同一剂量，淫羊藿素对胸腺指数有提高但效果比淫羊藿次苷I差，淫羊藿素对脾脏指数改变不大。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

Claims (7)

1.淫羊藿黄酮苷类化合物在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述淫羊藿次苷I的纯度在90%以上。
3.淫羊藿黄酮苷类化合物在制备抑制黑色素瘤细胞增殖的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
4.淫羊藿黄酮苷类化合物在制备抑制黑色素瘤的肿瘤生长的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
5.淫羊藿黄酮苷类化合物在制备保护免疫器官的药物中的应用，所述淫羊藿黄酮苷类化合物包括淫羊藿次苷I。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述免疫器官包括胸腺和/或脾脏。
7.根据权利要求1、3、4或5所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊、滴丸剂、糖浆剂或注射剂。
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