CN1413586A - 兽用长效抗菌注射剂 - Google Patents
兽用长效抗菌注射剂 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1413586A CN1413586A CN 02134268 CN02134268A CN1413586A CN 1413586 A CN1413586 A CN 1413586A CN 02134268 CN02134268 CN 02134268 CN 02134268 A CN02134268 A CN 02134268A CN 1413586 A CN1413586 A CN 1413586A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- injection
- long
- acting
- pig
- grams
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明是一种兽用长效抗菌注射剂，涉及一种兽用药品配制品，具体地说，是一种含有机有效成分主要是含有磺胺类药物，用于防治畜禽细菌性疾病的兽用长效抗菌注射剂。它是将磺胺类药5～20％、甲氧苄啶(TMP)2～5％、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)5～10％、硫代硫酸钠0.1～0.2％溶解于乳酸乙酯10～30％、α－吡咯烷酮30～60％、注射用水10～30％，按注射剂的常规工艺配成的长效注射剂(以上为重量百分比)。本发明提供的产品主要用于防治畜禽细菌性疾病，具有速效、长效、高效、安全可靠等优点。
Description
所属技术领域
本发明涉及一种兽用药品配制品，具体地说，是一种含有机有效成份的，主要是含有磺胺类药物，用于防治畜禽细菌性疾病的兽用长效抗菌注射剂。
背景技术
目前在国内外兽用药物中，用于治疗畜禽细菌性疾病的抗菌药物，长效品种很少，兽用磺胺类注射剂，几乎都是短效型产品，即使有些磺胺类药物在人体应用时是长效的，如磺胺-2，6-二甲氧基嘧啶(SDM)、磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)、磺胺-6-甲氧嘧啶(SMM)、磺胺-5-甲嘧碇、磺胺-2-甲-6-甲氧嘧啶、磺胺二甲嘧碇、磺胺甲基异恶唑等，但是已有的这些药物制剂用于兽用时也是短效的，如现有的兽用磺胺间甲氧嘧碇钠注射液，它是由磺胺间甲氧嘧啶(SMM)加氢氧化钠和注射用水配制而成；复方磺胺对甲氧嘧碇钠注射液，它是由磺胺对甲氧嘧碇(SMD)和甲氧苄啶(TMP)，加氢氧化钠和注射用水配制而成，它们均为短效药，即病畜每天用药1-2次，首次加倍量，连续用药2-3天，共需给病畜连续注射6次，才可治愈，因此用药量大，药物在禽畜体内的残留量也多，同时对病畜带来的应激或过敏反应也较大，并影响禽畜的生长。
发明内容
本发明的目的是：提供一种对畜禽细菌性疾病有可靠疗效，起效快的长效抗菌剂。
为达到上述目的，本发明的技术方案是：将磺胺类药5～20％、甲氧苄啶(TMP)2～5％、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)5～10％、硫代硫酸钠0.1～0.2％溶解于乳酸乙酯10～30％、α-吡咯烷酮30～60％、注射用水10～30％，按注射剂的常规工艺配成的长效注射剂(以上为重量百分比)。
具体应用时所说的磺胺类药物中可以首先采用磺胺嘧啶类药物，如磺胺嘧啶或磺胺嘧啶的其他衍生物如磺胺二甲氧嘧碇、磺胺2-甲-6-甲氧嘧碇、磺胺-5-甲嘧碇、磺胺-2、6-二甲氧基嘧碇，最好是磺胺间甲氧嘧啶(SMM)或是磺胺对甲氧嘧啶(SMD)。其他的磺胺类药物可以采用磺胺甲氧嗪、磺胺甲氧吡嗪、磺胺二甲氧哒嗪、磺胺甲基异恶唑等。
由于本发明的技术方案中除了主药磺胺类药物外，采用了甲氧苄啶(TMP)，它既是一个广谱抗菌剂，其抗菌谱与磺胺类药物相似，且是一个抗菌增效剂；聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一个助溶剂、分散剂，它又可以与磺胺类药物络合从而延长药效，减少药物的刺激性；α-吡咯烷酮是一个主要溶剂，可以用于兽药；乳酸乙酯在此作助溶剂；硫代硫酸钠作抗氧化剂。
由于本发明技术方案中采用了聚乙烯吡咯烷酮及用α-吡咯烷酮作主要溶剂，故所制得的注射剂比仅用注射水作溶剂的注射剂显得长效且更稳定。用本发明技术方案所制得的产品经安全性试验，药效试验，动物体内的药代动力学试验证明其产品毒副作用低，安全可靠，在推荐使用剂量的3倍以内无毒副作用；本发明所提供的产品应用范围广，主要应用于防治禽畜细菌性疾病，特别是治疗仔猪黄白痢、仔猪副伤寒和猪弓形体病疗效显著，只需注射一针即可治愈；药品注射到动物体内后，消除半衰期长达18-24小时，可维持有效抗菌浓度长达3-5天，而其吸收半衰期短至1小时，即注射本发明所提供的产品1小时内即显效，因此具有速效、长效、高效的优点，比已有的兽用磺胺类注射剂具有显著的优点。目前在养猪业，仔猪黄白痢和副伤寒的发病率通长高达50％以上，且发病仔猪死亡率也高达50％以上，是危害养猪业最大的疫病之一，由于仔猪大多数是在10日龄内发病，此时仔猪体弱，使用短效产品治疗时需要连续注射3天(6次)，多次抓猪进行注射，对仔猪应激反应大，容易造成仔猪死亡。故本发明的产品比短效剂型产品具有显著的进步。下面用实施例叙述本发明的技术方案。
具体实施方案实施例1长效复方治菌磺注射剂
称取(PVP)8克和硫代硫酸钠0.2克，溶于注射用水20克、α-吡咯烷酮35克和乳酸乙酯25克的混合溶液中，溶解后加入磺胺间甲氧嘧碇(SMM)10克和甲氧苄啶(TMP)2克，搅拌溶完后过滤、灌封每支5ml，规格5ml：0.6g、灭菌即得。实施例2长效复方治菌磺注射剂
称取(PVP)8克和硫代硫酸钠0.2克，溶于注射用水20克、α-吡咯烷酮45克和乳酸乙酯15克的混合溶液中，溶解后加入磺胺间甲氧嘧碇(SMM)10克和甲氧苄啶(TMP)2克，搅拌溶解完全后，过滤、灌封每支5ml，规格5ml：0.6g、灭菌即得。实施例3长效复方治菌磺注射剂
称取(PVP)10克和硫代硫酸钠0.2克，溶于注射用水20克、α-吡咯烷酮48克和乳酸乙酯10克的混合溶液中，溶解完全后，加入磺胺间甲氧嘧碇(SMM)20克和甲氧苄啶(TMP)4克，搅拌完全溶解后，过滤、灌封每支5ml，规格5ml：0.6g、灭菌即得。
上述所得的长效复方治菌磺注射剂进行安全性试验、疗效试验、药代动力学试验。
1、对猪肌肉注射给药进行安全性试验：20只体重12～18公斤的猪，按常规饲养，自由饮水及采食不含抗菌药物的全价饲料。随机分为4组，每组5只猪。每组分别按0.25、0.5、1.0、1.5ml/Kg的剂量，腿部肌肉注射，连续观察7天，结果是注射部位有轻微红肿，3天后自然消退，猪采食饮水正常，无异常反应，成活率100％。试验结果说明本产品对猪的肌肉注射，在正常用量(0.25ml/Kg)的6倍以内是安全的，在加倍剂量(0.5ml/Kg)的3倍以内是安全的。
2、肌注给药对自然发病性大肠杆菌性仔猪下痢的药效试验：仔猪121头，日龄6～24日，体重2～5公斤，常规饲养，仔猪121头按0.3ml/Kg肌注本品一次，观察3日，治愈109头，有效5头，未愈7头，治愈率90.08％，有效率94.21％。
3、在猪体内的药代动力学试验：一组给猪肌注原有短效的治菌磺注射剂，剂量为0.25ml/Kg(SMM25mg/KG，TMP5mg/Kg)，另一组给猪肌注本发明提供的长效复方治菌磺注射剂，剂量为0.25ml/Kg(SMM25mg/Kg，TMP5mg/Kg)。试验结果：
主要动力学参数(TMP)
| 复方治菌磺(n＝6) | 长效复方治菌磺(n＝6) | T检验 | |
| 吸收半衰期T1/2Ka(h) | 0.87±0.40 | 0.61±0.57 | p＞0.05 |
| 消除半衰期T1/2(elim)(h) | 2.60±1.16 | 12.08±5.93 | P＜0.01 |
| 曲线下面积AUC | 10.96±4.01 | 19.10±6.06 | |
| 峰时Tmax(h) | 1.90±0.58 | 1.95±1.25 | p＞0.05 |
| 峰浓度Cmax(μg/ml) | 1.81±0.63 | 1.43±0.25 |
主要动力学参数(SMM)
实施例4长效复方消炎磺注射剂
| 参数 | 复方治菌磺(n＝6) | 长效复方治菌磺(n＝6) | T检验 |
| 吸收半衰期T1/2Ka(h) | 0.50±0.27 | 0.23±0.17 | P＜0.05 |
| 消除半衰期T1/2(elim)(h) | 7.31±1.60 | 18.68±6.47 | P＜0.01 |
| 曲线下面积AUC | 187.09±101.51 | 222.76±48.96 | |
| 峰时Tmax(h) | 1.50±0.68 | 1.19±0.68 | p＞0.05 |
| 峰浓度Cmax(μg/ml) | 19.95±8.10 | 14.8±4.59 |
称取(PVP)8g和硫代硫酸钠0.2g，溶于注射用水20g、α-吡咯烷酮35g和乳酸乙酯25g的混合溶液中，溶解后加入磺胺对甲氧嘧碇(SMD)10g和甲氧苄啶(TMP)2g、搅拌溶解完全成澄清液体，灌封每支5ml，规格0.12g/ml，灭菌即得。实施例5长效复方消炎磺注射剂
称取(PVP)8g和硫代硫酸钠0.2g溶于注射用水20g、α-吡咯烷酮45g和乳酸乙酯15g的混合液中，然后加入磺胺对甲氧嘧啶(SMD)10g和甲氧苄啶2g，搅拌使溶液澄清后过滤、灌封每支5ml、规格：0.12g/ml，灭菌、包装即得。实施例6长效复方消炎磺注射液
称取PVP10g和硫代硫酸钠0.2g溶于注射用水20g、α-吡咯烷酮48g和乳酸乙酯10g的混合液中，然后加磺胺对甲氧嘧啶(SMD)20g和甲氧苄啶(TMP)4g，搅拌至溶液澄清后，过滤，灌封每支5ml，规格：0.12g/ml，灭菌、包装即得。
上述所制得的长效复方消炎磺注射剂进行安全试验、疗效试验、和动物体内的药代动力学试验。
1、用猪进行肌注给药进行安全性试验健康猪28只，体重12～28公斤，常规饲养，自然饮水及采食不含抗菌药物的全价日粮。将猪分成4组，每组7只，分别按0.25、0.5、1.0、1.5ml/Kg的剂量，在腿部肌注，连续观察1周，结果：注射本品后，注射部位有轻微红肿，3天后自然消退，猪采食和饮水正常，无异常反应，存活率100％。试验说明，本发明提供的产品对猪肌注给药，在正常用量(0.25ml/Kg)的6倍以内是安全的，在加倍剂量(0.5ml/Kg)的3倍内也是安全的。
2、对仔猪下痢的疗效试验健康猪200头(22窝)，日龄5～30日，体重2～8公斤，常规饲养，仔猪均有自然发病性大肠杆菌性下痢(黄白痢)。，每猪按0.3ml/Kg肌注本品一次，观察3日，治愈183头，有效8头，治愈率91.5％，有效率95.5％。试验说明，本发明的长效复方消炎磺注射剂对仔猪下痢(黄白痢)的疗效，基本可一针治愈。
3、在猪体内的药代动力学试验：一组给猪肌注原有短效的消炎磺注射剂，剂量为0.50ml/Kg(SMD50mg/Kg，TMP10mg/Kg)，另一组给猪肌注本发明提供的长效复方消炎磺注射剂，剂量为0.5ml/Kg(SMM50mg/Kg，TMP10mg/Kg)。试验结果：
健康猪肌注两种复方SMD注射液后SMD的主要药动学参数比较
注：a：最小有效浓度为1.0μg/mL；b：最小有效浓度为2.0μg/mL以下同
| 参数 | 普通复方磺胺对甲氧嘧啶注射液(A)(n＝6) | 长效复方磺胺对甲氧嘧啶注射液(B)(n＝6) | T检验 |
| T1/2Ka(h) | 7.67±0.64 | 1.32±0.40 | P＜0.01 |
| T1/2K(h) | 7.67±0.64 | 66.31±33.83 | P＜0.01 |
| Tmax(h) | 6.86±0.61 | 3.73±0.60 | P＜0.01 |
| Cmax(μg/mL) | 24.87±2.84 | 18.05±1.15 | P＜0.01 |
| AUC | 482.74±36.82 | 562.77±76.46 | |
| TCP(ther)a(h) | 42.92±2.81 | 106.23±29.26 | P＜0.01 |
| TCP(ther)b(h) | 34.34±2.69 | 54.00±3.87 | P＜0.01 |
| F相对 | 1.21±0.19 |
健康猪肌注两种复方SMD注射液后TMP的主要药动学参数比较
| 参数 | 普通复方磺胺对甲氧嘧啶注射液(A)(n＝6) | 长效复方磺胺对甲氧嘧啶注射液(B)(n＝5) | T检验 |
| T1/2Ka(h) | 2.29±0.38 | 1.34±0.28 | P＜0.01 |
| T1/2K(h) | 6.27±0.70 | 7.52±1.18 | |
| Tmax(h) | 5.07±0.60 | 3.83±0.44 | P＜0.05 |
| Cmax(μg/mL) | 1.58±0.20 | 2.61±0.16 | P＜0.01 |
| AUC | 24.55±2.71 | 40.93±5.99 | P＜0.01 |
| TCP(ther)a(h) | 22.35±1.98 | 28.99±2.81 | P＜0.01 |
| TCP(ther)b(h) | 16.40±1.39 | 19.90±1.84 | P＜0.01 |
| F相对 | 1.59±0.16 |
注：a：最小有效浓度为0.2μg/mL；b：最小有效浓度为0.4μg/mL
Claims (4)
1、一种兽用抗菌注射剂，主要含有磺胺类药物，其特征在于：将磺胺类药物5～20％、甲氧苄啶2～5％、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)5～10％、硫代硫酸钠0.1～0.2％溶解于乳酸乙酯10～30％、α-吡咯烷酮30～60％，注射用水10～30％，按注射剂的常规工艺配成的长效抗菌注射剂(以上为重量百分比)。
2、据权利要求1所述的兽用抗菌注射剂，其特征在于所说的磺胺类药物为磺胺嘧啶类药物。
3、据权利要求2所述的兽用抗菌注射剂，其特征在于所说的磺胺嘧啶类药物为磺胺对甲氧嘧啶(SMD)。
4、据权利要求2所述的兽用抗菌注射剂，其特征在于所说的磺胺嘧啶类药物为磺胺间甲氧嘧啶(SMM)。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNB021342687A CN1191068C (zh) | 2002-06-28 | 2002-06-28 | 兽用长效抗菌注射剂 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNB021342687A CN1191068C (zh) | 2002-06-28 | 2002-06-28 | 兽用长效抗菌注射剂 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1413586A true CN1413586A (zh) | 2003-04-30 |
| CN1191068C CN1191068C (zh) | 2005-03-02 |
Family
ID=4747657
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNB021342687A Expired - Fee Related CN1191068C (zh) | 2002-06-28 | 2002-06-28 | 兽用长效抗菌注射剂 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1191068C (zh) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100500127C (zh) * | 2006-08-04 | 2009-06-17 | 苏州科牧动物药品有限公司 | 复方磺胺混悬剂及其制备方法 |
| CN101513424B (zh) * | 2009-02-27 | 2011-04-20 | 江西新世纪民星动物保健品有限公司 | 一种治疗猪的无名高热病的注射液 |
| CN102885837A (zh) * | 2012-09-28 | 2013-01-23 | 河南亚卫动物药业有限公司 | 一种长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液及其制备方法 |
| CN103565732A (zh) * | 2012-08-06 | 2014-02-12 | 广州市兴达动物药业有限公司 | 兽用氟苯尼考长效注射液及配制方法 |
| CN106265527A (zh) * | 2016-11-08 | 2017-01-04 | 江西派尼生物药业有限公司 | 一种水溶性甲氧苄啶组合物及其复配组合物 |
-
2002
- 2002-06-28 CN CNB021342687A patent/CN1191068C/zh not_active Expired - Fee Related
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100500127C (zh) * | 2006-08-04 | 2009-06-17 | 苏州科牧动物药品有限公司 | 复方磺胺混悬剂及其制备方法 |
| CN101513424B (zh) * | 2009-02-27 | 2011-04-20 | 江西新世纪民星动物保健品有限公司 | 一种治疗猪的无名高热病的注射液 |
| CN103565732A (zh) * | 2012-08-06 | 2014-02-12 | 广州市兴达动物药业有限公司 | 兽用氟苯尼考长效注射液及配制方法 |
| CN102885837A (zh) * | 2012-09-28 | 2013-01-23 | 河南亚卫动物药业有限公司 | 一种长效复方磺胺间甲氧嘧啶注射液及其制备方法 |
| CN106265527A (zh) * | 2016-11-08 | 2017-01-04 | 江西派尼生物药业有限公司 | 一种水溶性甲氧苄啶组合物及其复配组合物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1191068C (zh) | 2005-03-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4520014A (en) | Treatment of diarrhoea | |
| EA017656B1 (ru) | Композиция для профилактики и лечения дизентерии свиней | |
| KR101803069B1 (ko) | 가축의 면역력 증강 조성물 및 그 제조방법 | |
| DE60218742T2 (de) | Drinkbare zubereitung mit ketoprofen und deren verwendung in der simultanbehandlung einer gruppe von tieren von atemwegkrankheiten | |
| CN102697784A (zh) | 一种兽用恩诺沙星注射液及其制备方法 | |
| CN101450055A (zh) | 一种用于治疗畜禽细菌感染及寄生虫病的可溶性粉 | |
| CN1191068C (zh) | 兽用长效抗菌注射剂 | |
| DE3851456T2 (de) | Synergetische immunostimulierende Zusammensetzung und ihre Verwendung. | |
| KR101067536B1 (ko) | 송아지의 설사치료용 조성물 | |
| DE202013005360U1 (de) | Mittel enthaltend Vitamin K zur Verbesserung des Wohlbefindens von Tieren | |
| US6174866B1 (en) | Edible anti-parasite medication for domesticated animals | |
| EP2035018B1 (en) | Use of micron-sized sulphur for the prevention and treatment of pathogenic disorders in humans and animals | |
| KR830002681B1 (ko) | 반추(反芻) 동물에 대한 성장촉진제와 아보파트신(Avoparcin)의 병용 투여방법 | |
| JPS59205321A (ja) | 殺寄生虫性の協力的新規組合せ剤 | |
| KR20010068226A (ko) | 키토산 올리고당 및 타우린이 함유된 사료 및 음수첨가용영양제 조성물 | |
| CN1883295A (zh) | 一种禽类保健营养合剂 | |
| DE3878063T2 (de) | Resorcylsaeure-lacton-verbindungen zur bekaempfung von helminthes-parasiten. | |
| O'Halloran et al. | New Brunswick. Treatment of sea lice on Atlantic salmon with ivermectin | |
| DE2839730A1 (de) | Tierfuttermittel | |
| RU2174834C1 (ru) | Препарат для профилактики и лечения кокцидиоза птиц | |
| EP0112061A2 (en) | Pharmaceutical or veterinary compositions containing guanoxabenz | |
| CN1843364A (zh) | 一种预防和治疗球虫病的药物及其使用方法 | |
| DE3884108T2 (de) | Peptid FK-565, brauchbar zur Kontrolle helminthischer Parasiten. | |
| RU1819587C (ru) | Способ профилактики и лечени травматического шока после операций на головном мозге у овец | |
| RU2026067C1 (ru) | Способ лечения демодекоза крупного рогатого скота |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| C17 | Cessation of patent right | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20050302 Termination date: 20110628 |