CN1323602A - 一种治疗痔疮药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种治疗痔疮药物及其制备方法,是以动物蹄甲提取物、曲克芦丁和番泻叶提取物为主要成分的治疗痔疮药物及其制备方法,动物蹄甲提取物、曲克芦丁和番泻叶提取物在配方中的比例分别为65%～95%、4%～15%和1%～5%。痔疮患者服用本发明的药物显效率100%,痊愈率为40%。本发明配方药物为口服药物,与其他制剂如外用制剂相比,具有服用方便、易于为患者接受的特点。

Description

一种治疗痔疮药物及其制备方法

本实用新型涉及一种药物制剂，具体地说是一种治疗痔疮药物及其制备方法。

痔疮，是发病率较高的一类疾病，在我国的发病率高达70％，因此也有了“十人九痔”的说法。目前，对其病因还未完全了解。我国传统医学认为，痔疮是湿热所致，即大肠湿热应随粪便排出，如排出不畅蓄积日久，肛门直肠受其毒害，则成痔。现代医学认为，痔漏可由多种因素引起，包括：静脉曲张，即直肠上静脉及其分支内无瓣膜，长时间站立、久坐工作以及受粪便压迫，可影响静脉血液回流，发生静脉曲张，引起排便疼痛和出血，成痔；便秘、腹泻、排便用力、剧烈活动和咳嗽，使肛门缘的静脉突然破裂，血渗到皮下，形成肿块，感染后形成脓肿，不易治愈，成痔；肛腺感染侵及肛静脉丛，引起静脉周围炎，静脉壁失去弹性，易扩张弯曲，并易破裂，成痔；等。无论何种因素形成的痔疮，对其进行病理观察，均可见其里层粘膜与外层皮肤有小块缺损，血管糜烂出血，静脉扩张弯曲，静脉壁有破裂，外有血块，并有炎性病灶或小脓肿。目前治疗痔疮的药物有外用制剂(部分为医院自制)、肚脐帖剂、口服制剂等。这些制剂多是对痔疮病因的某一方面进行治疗，如抗炎、止血、修复创伤等，疗效不够理想。本发明根据痔疮的发病机制，设计了以抗炎、止血为主要作用的动物猪蹄甲提取物为主要成分，辅以具有抗炎、软化血管、促进微循环及止痛作用的曲克芦丁和具有软化大便作用的番泻叶或其提取物的治疗痔疮的复方药物。本发明药物配方中的动物蹄甲提取物是从动物蹄甲(如猪蹄甲、牛蹄甲、羊蹄甲等)经碱水解制备的，方法是：取蹄甲适量，以自来水洗净，干燥后粉碎成粗粒，加原料药粉的18倍(g/v)去离子水，用氯氧化钠溶液调pH9～10，煮沸提取16小时，过滤后滤液用盐酸调pH7.0～7.5，加热浓缩至稠膏状，置真空干燥箱中干燥，粉碎后过80目筛即得。用动物蹄甲治疗痔漏在我国传统医学典籍中即有记载。《本草纲目》载有“悬蹄甲”，“气味咸平无毒，主治五痔伏热在腹中，肠痈内蚀。用木烧烟熏，辟一切恶疮”。《本草从新》指出：“猪悬蹄甲，治寒热痰喘，痘疮入目，五痔肠痈”。其它如《本经》、《千金·食治》、《泾济总录》、《普济方》、《本经逢原》、《名医别录》、《仁斋直指方》等历代各家医书，对蹄甲都有记载。我国在70年代末，根据传统的医学理论，以猪蹄甲为原料，经上述经洗净、烘烤、粉碎、碱性提取、浓缩、烘干、粉碎、压片等步骤，研制成功了用于治疗子宫功能性出血的药物妇血宁。该药物于1980年被批准生产，其口服治疗子宫功能性出血的总有效率达90％。猪蹄甲提取物的促凝血机理为：缩短凝血时间、血浆复钙时间及凝血酶原时间，但延长优球蛋白溶解时间；家兔鱼精蛋白副凝试验结果阳性；体外不能影响肝素的抗凝作用，但能使肝素化小鼠凝血时间恢复至正常水平。猪蹄甲提取物促凝血或抑制纤溶活性时，不引起血纤维蛋白降解产物(FDP)增加，说明不会造成血液的高凝，长期应用是较为安全的。猪蹄甲提取物具有促凝血和抗纤溶双重作用，显示可能对凝血和纤溶系统的平衡有调节作用。本成分还有抗炎作用。目前猪蹄甲提取物(妇血宁)在临床上只用于子宫功能性出血的治疗。本复方药物中另一主要成分为芦丁的衍生物曲克芦丁(Troxerrutin；又称三羟乙基芦丁，Trihydroxyethylrutoside；维脑路通，Venoruton)。该成分属黄酮类化合物，主要药理作用有降低毛细血管脆性、抗病毒、抗炎、镇痛、改善微循环等。有报道芦丁能改善小鼠胃肠的炎症，并对醋酸致小鼠结肠炎有粘膜保护作用，其抗炎机理是作为抗氧化剂，防止炎性动物体中谷胱甘肽的积聚。痔疮形成的直接原因是静脉微循环障碍，因此改善微循环才是治愈痔疮的根本。已证实芦丁能扩张大鼠毛细血管，加速小静脉血液流速并促进小血管增生。在临床上，芦丁的衍生物如曲克芦丁主要也是作为改善微循环来应用的，用于防治脑血管疾病。为减轻粪便对病变部位的刺激，处方中还加入了软化粪便的成分番泻叶或其提取物。选择番泻叶是因为其泻下作用较为温和。番泻叶是中国药典收载的中药，目前在临床上主要用作泻热行滞、通便、利水。番泻叶提取物的制备方法是：每1kg番泻叶加20L蒸馏水，煮沸后加入番泻叶，煮沸10min，冷却后过滤，加热浓缩、干燥或喷雾干燥即得。本发明的内容为动物蹄甲提取物为主要成分组成的治疗痔疮的复方药物。

本发明的治疗痔疮药物其成分主要有动物蹄甲提取物、曲克芦丁提取物、番泻叶提取物，以动物蹄甲的提取物、曲克芦丁提取物及番泻叶提取物为主要成分组成的药物可用于治疗痔疮，上述三种药物在配方中的重量百分比例分别为65％～95％、4％～15％和1％～5％。

本发明的治疗痔疮药物可使用动物蹄甲提取物、曲克芦丁及番泻叶提取三种药物中的一种或两种以上成分与其他药物组成用于治疗痔疮的药物。

本发明的治疗痔疮药物中所使用的蹄甲提取物是指从猪蹄甲、牛蹄甲、羊蹄甲等所有哺乳动物的蹄甲中获得的角蛋白水解物。

本发明的治疗痔疮药物中所使用的番泻叶提取物是指通过各种医药提取手段从植物番泻叶中提取的物质。

本发明的治疗痔疮药物可直接使用未经提取的番泻叶代替番泻叶的提取物作为治疗痔疮的药物。

本发明的治疗痔疮药物中所使用的药物剂型为药剂学中所指所有口服药物剂型。

制备方法为：

配方量的动物蹄甲提取物用粉碎机粉碎，过100目筛；曲克芦丁和番泻叶提取物均过100目筛。将三种原料及微晶纤维素和滑石粉在混合器内充分混匀，加入95％醇适量，在混合机内搅拌均匀，制成软材。过12目筛制粒，40C烘干。用14目筛整粒。将硬脂酸镁混入颗粒中，过16目筛2次，然后按传统工艺制成片剂或胶囊。

实施例一

配方：主药    动物蹄甲提取物    400g

    曲克芦丁          30g

    番泻叶提取物     7.5g辅料    淀粉              62g

    胶囊           1000粒制作方法：将配方量的动物蹄甲提取物用粉碎机粉碎，过100目筛；曲克芦丁和番泻叶提取物均过100目筛。将三种原料及淀粉在混合器内充分混匀，按上述配方量装入胶囊，每个胶囊含药粉0.3g，密封包装。

实施例二配方：主药    动物蹄甲提取物     300g

    曲克芦丁           45g

    番泻叶提取物        7g辅料

    微晶纤维素         38g

    硬脂酸镁           10g

    片剂            1000片制作方法：将配方量的动物蹄甲提取物用粉碎机粉碎，过100目筛；曲克芦丁和番泻叶提取物均过100目筛。将三种原料及微晶纤维素在混合器内充分混匀，加入硬脂酸镁，充分混合。将混合粉上压片机压成片重为0.6g的片，密封包装。

实施例三配方：主药    动物蹄甲提取物    405g

    曲克芦丁          35g

    番泻叶提取物       7g辅料    微晶纤维素        43g

    硬脂酸镁          10g

    滑石粉             5g

    糖衣           1000片制作方法：

将配方量的动物蹄甲提取物用粉碎机粉碎，过100目筛；曲克芦丁和番泻叶提取物均过100目筛。将三种原料及微晶纤维素和滑石粉在混合器内充分混匀，加入95％乙醇适量，在混合机内搅拌均匀，制成软材。过12目筛制粒，40C烘干。用14目筛整粒。将硬脂酸镁混入颗粒中，过16目筛2次，上压片机压制成片重为0.3g的素片，将素片倾入包衣锅内，滚动下用喷枪喷入糖浆，至形成均匀的糖衣后，滚动打光，热风吹于，出料，密封包装。

本发明根据痔疮病因及该病引起的病理变化和表现的症状，从抗炎、止血、软化血管、促进微循环、止痛、减轻对病变部位物理性刺激等多角度设计本治疗痔疮药物及其制备方法，使本药物在通过抗炎、止血、止痛等作用治疗痔疮的同时，通过软化血管、促进微循环、改善血液供应等作用来使病变部位恢复正常，从根本上治疗痔疮。因此，本配方药物有标本兼治的作用。

经动物实验表明：动物蹄甲提取物能缩短鼠尾创伤止血时间，抑制二甲苯致小鼠耳部肿胀，并能促进醋酸致家兔直肠局部粘膜溃疡的愈合；曲克芦丁也可明显抑制二甲苯致小鼠耳部肿胀、促进化学腐蚀性直肠粘膜溃疡愈合，还具有明显的止痛作用；不同剂量的番泻叶提取物对动物粪便状态的影响不同，低剂量作用不明显，高剂量引起腹泻，适当的剂量起软化粪便的作用；动物蹄甲提取物、曲克芦丁和番泻叶提取物制成的治疗痔疮的复方药物，有止血、抗炎、止痛、软化粪便及促进醋酸致家兔直肠局部粘膜溃疡愈合的作用。

初步临床试验表明，痔疮患者服用本发明配方药物4周，显效率加痊愈率为100％，其中痊愈率为40％。

本发明配方药物为口服药物，与其他制剂如外用制剂相比，具有服用方便、易于为患者接受的特点。

Claims (7)

1．一种治疗痔疮药物及其制备方法，包括动物蹄甲提取物、曲克芦丁、番泻叶提取物，其特征在于是以动物蹄甲的提取物、曲克芦丁及番泻叶提取物为主要成分组成的用于治疗痔疮药物，上述三种药物在配方中的重量百分比例分别为65％～95％、4％～15％和1％～5％。

2．根据权利要求1所述药物配方，其特征在于可使用动物蹄甲提取物、曲克芦丁及植物番泻叶三种药物其中的一种或两种以上成分与其他药物组成用于治疗痔疮的药物。

3．根据权利要求1所述方法，其特征在于蹄甲提取物是指从猪蹄甲、牛蹄甲、羊蹄甲等所有哺乳动物的蹄甲中获得的角蛋白水解物。

4．根据权利要求1所述方法，其特征在于番泻叶提取物是指通过各种医药提取手段从植物番泻叶中提取的物质。

5．根据权利要求4所述方法，其特征在于可直接使用未经提取的番泻叶代替番泻叶的提取物作为治疗痔疮的药物。

6．根据权利要求1所述方法，其特征在于药物剂型为药剂学中所指所有口服药物剂型。

7．根据权利要求1所述方法，制备方法为：将配方量的动物蹄甲提取物用粉碎机粉碎，过100目筛；曲克芦丁和番泻叶提取物均过100目筛。将三种原料及微晶纤维素和滑石粉在混合器内充分混匀，加入95％乙醇适量，在混合机内搅拌均匀，制成软材。过12目筛制粒，40C烘干。用14目筛整粒。将硬脂酸镁混入颗粒中，过16目筛2次，然后按传统工艺制成片剂或胶囊。